Simvastol
Simvastol: brugsanvisning og anmeldelser
- 1. Frigør form og sammensætning
- 2. Farmakologiske egenskaber
- 3. Indikationer for brug
- 4. Kontraindikationer
- 5. Påføringsmetode og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Særlige instruktioner
- 9. Lægemiddelinteraktioner
- 10. Analoger
- 11. Vilkår og betingelser for opbevaring
- 12. Betingelser for udlevering fra apoteker
- 13. Anmeldelser
- 14. Pris på apoteker
Latinsk navn: Simvastol
ATX-kode: C10AA01
Aktiv ingrediens: Simvastatin (Simvastatin)
Producent: Gedeon Richter Rumænien, SA (Rumænien)
Beskrivelse og fotoopdatering: 2019-12-08
Simvastol er et hypolipidæmisk middel, en hæmmer af HMG-CoA-reduktase.
Frigør form og sammensætning
Doseringsform af Simvastol - filmovertrukne tabletter: rund, bikonveks, hvid tabletkerne med en ensartet struktur, lyserød (10 mg dosis), gul (20 mg dosis) eller brun (40 mg dosis) skal (14 stk. I blisterpakning, i en papkasse 1 eller 2 blisterpakninger).
1 filmovertrukken tablet indeholder:
- aktivt stof: simvastatin - 10, 20 eller 40 mg;
- hjælpekomponenter: forgelatineret stivelse, lactosemonohydrat, ascorbinsyre, mikrokrystallinsk cellulose PH101, butylhydroxyanisol, citronsyremonohydrat, magnesiumstearat;
- filmhylster lyserød / gul / brun: Opadry II 33G24737 (lactosemonohydrat, hypromellose, titandioxid, glyceroltriacetat, macrogol, jernfarvestof rød oxid, jernoxid sort farvestof, aluminiumslak baseret på indigo carminfarvestof) / Opadry II 39G22514 (triacetin, titandioxid, makrogol, lactosemonohydrat, farvestof jernoxid gul, farvestof jernoxid rød, farvestof jernoxid sort) / Opadry II 33G26729 (titandioxid, makrogol, hypromellose, farvestof jernoxid gul, glyceroltriacetat, farvestof jernoxid rød, lactose monohydrat, jernoxid, sort oxid).
Farmakologiske egenskaber
Farmakodynamik
Simvastol er et lipidsænkende lægemiddel af kunstig oprindelse, der opnås fra fermenteringsproduktet fra Aspergillus terreus. Simvastatin, det aktive stof i lægemidlet, tilhører inaktive lactoner og metaboliseres i kroppen til dannelse af et hydroxysyrederivat. Den aktive metabolit hæmmer virkningen af 3-hydroxy-3-methyl-glugaryl-CoA-reduktase (HMG-CoA-reduktase), et enzym, der er ansvarlig for omdannelsen af HMG-CoA til mevalonat. Denne proces repræsenterer et tidligt stadium i kolesterolsyntese.
Simvastatin-behandling fører ikke til ophobning af potentielt giftige steroler i kroppen. I metaboliske processer omdannes HMG-CoA let til acetyl-CoA, som er involveret i mange synteseprocesser i kroppen.
Simvastatin er årsagen til et fald i koncentrationen i blodplasma af triglycerider, lavdensitetslipoprotein (LDL), meget lavdensitetslipoprotein (VLDL) og total kolesterol (dette gælder for tilfælde af heterozygot ikke-familiær og familiær hyperkolesterolæmi såvel som ved blandet hyperlipidæmi, når der overvejes et forhøjet kolesterolniveau risikofaktor).
Simvastol øger niveauerne af high-density lipoprotein (HDL) og nedsætter det samlede kolesterol / HDL og LDL / HDL-forhold. De første behandlingsresultater bliver mærkbare 2 uger efter starten af lægemidlet, og den maksimale terapeutiske virkning observeres efter 4-6 uger. Virkningen af Simvastol fortsætter under regelmæssig behandling, efter at den er trukket tilbage, vender kolesterolkoncentrationen gradvist tilbage til sine oprindelige værdier.
Farmakokinetik
Absorptionen af simvastatin i kroppen er ret høj. Efter oral administration observeres det maksimale plasmaniveau efter ca. 1,3-2,4 timer og falder med 90% efter 12 timer. Stoffet binder sig til ca. 95% til plasmaproteiner i blodet.
Simvastatin metaboliseres i leveren, der er en "first pass" effekt gennem leveren, som består i hydrolyse af forbindelsen med dannelsen af en aktiv metabolit - beta-hydroxysyre. Andre aktive og inaktive derivater er også blevet identificeret. Halveringstiden for aktive metabolitter er 1,9 timer. Simvastatin udskilles hovedsageligt i fæces (med 60%) som metabolitter. Ca. 10-15% udskilles i urinen i en inaktiv form.
Indikationer til brug
- hyperkolesterolæmi: primær (type IIa og IIb) hos patienter med en øget risiko for at udvikle koronar aterosklerose i fravær af virkningen af ikke-farmakologiske behandlinger, såsom kost med lavt kolesteroltal, motion og vægttab; i kombination med hypertriglyceridæmi, som ikke er modtagelig for diætterapi og motion;
- iskæmisk hjertesygdom: forebyggelse af hjerteinfarkt, mindske risikoen for død, nedsætte progressionen af aterosklerose i kranspulsårerne, nedsætte risikoen for revaskularisering, reducere risikoen for slagtilfælde, forbigående iskæmiske anfald og andre kardiovaskulære lidelser.
Kontraindikationer
- myopati;
- aktiv fase af leversygdom, vedvarende stigning i aktiviteten af leverenzymer med ukendt etiologi;
- arvelig lactoseintolerance;
- en historie med overfølsomhed over for andre HMG-CoA reduktasehæmmere (statinlægemidler);
- perioden med graviditet og amning
- børn og unge op til 18 år;
- individuel intolerance over for lægemidlets komponenter.
Det anbefales at ordinere Simvastol med forsigtighed for: kronisk alkoholisme; samtidig behandling med immunsuppressiva efter organtransplantation (øget risiko for nyresvigt og rabdomyolyse); en historie med leversygdom nedsat eller øget tone af skeletmuskler, af ukendt etiologi; epilepsi tilstande, der bidrager til udviklingen af alvorlig nyrefunktion, såsom arteriel hypotension, alvorlige akutte infektionssygdomme, alvorlige metaboliske og endokrine lidelser, ubalance i vand- og elektrolytbalance, traumer og kirurgi (inklusive tandkirurgi).
Instruktioner til brug af Simvastol: metode og dosering
Simvastol tabletter tages oralt 1 gang dagligt om aftenen med en tilstrækkelig mængde vand på forskellige tidspunkter med måltiderne.
Inden behandlingen påbegyndes, ordineres patienten en standard hypocholesterol diæt, som han skal følge i løbet af behandlingen.
Lægen ordinerer dosis og brugsperiode for lægemidlet individuelt.
Anbefalet dosering af Simvastol:
- hyperkolesterolæmi: den indledende dosis er 10 mg i 4 uger, derefter kan dosis om nødvendigt øges til 20 mg, i de fleste tilfælde er den optimal. Valget af en klinisk effektiv dosis udføres ved at øge den foregående dosis med 10 mg med et interval på 4 uger, men ikke overstige 80 mg;
- homozygot arvelig hypercholesterolæmi: 1 gang dagligt om aftenen - 40 mg eller 80 mg i 3 opdelte doser (om morgenen og eftermiddagen, 20 mg og 40 mg om aftenen);
- koronar hjertesygdom (behandling og forebyggelse): den indledende dosis er 20 mg i 4 uger, hvorefter dosis under hensyntagen til sygdommens kliniske forløb gradvist kan øges til 40 mg med intervaller på 4 uger. Patienter med lavdensitetslipoprotein (LDL) -niveauer under 75 mg / dL og samlede kolesterolniveauer under 140 mg / dL har brug for en dosisreduktion.
Ved mild til moderat nyresvigt og ældre patienter er dosisjustering ikke nødvendig.
I tilfælde af samtidig administration af verapamil eller amiodaron bør den daglige dosis Simvastol ikke være mere end 20 mg.
Ved kronisk nyresvigt i alvorlig grad med kreatininclearance (CC) under 30 ml / min og / eller samtidig behandling med danazol, cyclosporin, gemfibrozil eller andre fibrater (med undtagelse af fenofibrat) anbefales nikotinsyre i lipidsænkende doser (1 g pr. Dag og derover) må ikke overstige den daglige dosis simvastatin mere end 10 mg.
Bivirkninger
- fra fordøjelsessystemet: kvalme, opkastning, mulig mavesmerter, diarré, forstoppelse, pancreatitis, flatulens, øget aktivitet af levertransaminaser, kreatinfosfokinase (CPK), alkalisk fosfatase, hepatitis;
- fra nervesystemet: overtrædelse af smag, hovedpine, søvnløshed, astenisk syndrom, svimmelhed, muskelkramper, perifer neuropati, paræstesi, sløret syn;
- fra bevægeapparatet: svaghed, muskelkramper, myopati, myalgi; sjældent - rabdomyolyse;
- allergiske reaktioner: urticaria, feber, åndenød, lupuslignende syndrom, angioødem, vaskulitis, gigt, polymyalgi rheumatica;
- dermatologiske reaktioner: hudhyperæmi, lysfølsomhed; sjældent - kløe, udslæt, dermatomyositis, alopecia;
- laboratorieparametre: øget ESR (erytrocytsedimenteringshastighed), trombocytopeni, eosinofili;
- andre: anæmi, hjertebanken, hedeture, nedsat styrke; på baggrund af rabdomyolyse - akut nyresvigt.
Overdosis
De tilfælde af overdosering af Simvastol, som specialister kendte (den maksimale dosis, der var taget, var 450 mg) ledsages ikke af manifestation af specifikke symptomer. Som behandling anbefales gastrisk skylning og indtagelse af aktivt kul. Symptomatisk terapi ordineres også, og indholdet af CPK i blodserumet og nyrernes og leverens funktion overvåges konstant.
Hvis patienten udvikler myopati med rhabdomyolyse og akut nyresvigt (alvorlig men sjælden bivirkning), skal lægemidlet seponeres, og patienten skal gives natriumbicarbonat og et diuretikum ved intravenøs infusion. Om nødvendigt udføres hæmodialyse.
Rabdomyolyse kan fremkalde hyperkalæmi, som elimineres ved anvendelse af kaliumionbyttere, intravenøs administration af calciumgluconat eller calciumchlorid, glukoseinfusion med tilsætning af insulin eller i alvorlige tilfælde ved hæmodialyse.
specielle instruktioner
I henhold til instruktionerne bør Simvastol ikke ordineres til patienter med øget risiko for rabdomyolyse og nyresvigt. Risikofaktorerne for disse patologier inkluderer en akut form for svær infektion, arteriel hypotension, planlagt større operation, traumer og alvorlige metaboliske lidelser.
Brug af lægemidlet er ikke indiceret til hypertriglyceridæmi af I-, IV- og V-typer.
Simvastol-behandling skal ledsages af monitorering af leverfunktionen. Undersøgelser af aktiviteten af leverenzymer udføres, inden brugen af lægemidlet påbegyndes og regelmæssigt under behandlingen: 2 gange hver 6. uge, derefter hver 8. uge indtil udgangen af det første år, derefter en gang hver sjette måned. Der skal udføres en leverfunktionstest med hver dosisforøgelse og med et dagligt indtag på 80 mg hver 12. uge. En forbigående stigning i niveauet af leverenzymer er mulig i begyndelsen af behandlingen. Hvis aktiviteten af transaminaser overstiger 3 gange det oprindelige niveau og opretholder en jævn stigning, bør tabletterne annulleres.
Patienter med hypothyroidisme og / eller nyresygdom (inklusive nefrotisk syndrom) med høje kolesterolniveauer rådes til først at behandle den underliggende sygdom.
Ud over monoterapi er brugen af lægemidlet indiceret i kombination med galdesyresekvestranter.
Det anbefales at undgå samtidig brug af store mængder (mere end 250 ml) grapefrugtjuice, da sværhedsgraden af bivirkninger af simvastatin kan stige.
På baggrund af brugen af Simvastol er det muligt at udvikle myopati, rabdomyolyse og nyresvigt. Symptomer på disse patologier inkluderer ømhed i musklerne, uforklarlig smerte, sløvhed eller muskelsvaghed ledsaget af generel utilpashed eller feber. Risikoen for at udvikle myopati øges med samtidig administration af fibrater (fenofibrat, gemfibrozil), nefazodon, cyclosporin, makrolider (clarithromycin, erythromycin), HIV-proteasehæmmere (ritonavir), antifungale midler i azolgruppen (itraconazol, ketoconazol). Derudover er sandsynligheden for at udvikle myopati højere hos patienter med svær nyresvigt. Ved ordination af et lægemiddel skal lægen advare patienten om muligheden for denne sygdom, dens symptomer og behovet for straks at kontakte en specialist, når de udvikler sig.
Hos patienter med mistanke om eller diagnosticeret myopati er det nødvendigt med seponering af Simvastol.
Patienter i den fødedygtige alder har brug for pålidelige svangerskabsforebyggende midler i hele indtagelsesperioden. Hvis graviditet opstår under behandlingen, stoppes lægemidlet, og kvinden bør advares om den mulige risiko for fosteret.
Annullering af lipidsænkende lægemidler under graviditet påvirker ikke signifikant resultatet af langvarig behandling af primær hyperkolesterolæmi.
Med udseendet af myalgi, myasthenia gravis og / eller en markant stigning i CPK-aktivitet, bør brugen af Simvastol seponeres.
Hvis den næste dosis ved et uheld går glip af, skal den tages så snart du husker det, forudsat at dette ikke betyder at tage to doser på samme tid.
Ved svær nyresvigt skal behandlingen udføres under overvågning af nyrefunktionen.
Patienten skal følge en kolesteroldiæt, inden behandlingen påbegyndes og i hele perioden med at tage Simvastol.
Lægemidlets virkning på patientens evne til at føre køretøjer og mekanismer er ikke blevet fastslået.
Lægemiddelinteraktioner
Stigningen i risikoen for myopati påvirkes af samtidig anvendelse af cytostatika, fibrater, immunsuppressiva, nefazodon, erythromycin, clarithromycin, svampedræbende midler fra azolgruppen, HIV-proteasehæmmere, høje doser nikotinsyre, telithromycin, derudover ved høje doser simvastatin - cyclosporin, danaz amiodaron, verapamil, diltiazem.
Biotilgængeligheden af simvastatin reduceres af colestipol og colestyramin, derfor bør Simvastol tages tidligst 4 timer efter de angivne midler for samtidig at opnå en additiv effekt.
Lægemidlet øger niveauet af digoxin i blodplasmaet.
Simvastatin øger effekten af orale antikoagulantia (inklusive phenprocoumon, warfarin) og risikoen for blødning, inden det er påbegyndt kombineret behandling, er det derfor nødvendigt at bestemme patientens blodkoagulationsparametre og regelmæssigt overvåge dem i den første behandlingsperiode. Efter at have nået et stabilt niveau af protrombintid skifter de til en standardbehandling med antikoagulantia. Når du ændrer dosis af lægemidlet eller holder op med at tage det, skal du bruge ovenstående ordning til overvågning af protrombintid.
Ved monoterapi har Simvastol ingen effekt på laboratorieparametre for protrombintid og på en øget risiko for blødning.
Grapefrugtsaft øger signifikant den hæmmende aktivitet mod HMG-CoA-reduktase i blodplasma.
Analoger
Simvastol-analoger er: Aterostat, Holvasim, Vasilip, Simgal, Avestatin, Simplakor, Vero-Simvastatin, Simvor, Aktalipid, Sincard, Zokor Forte, Simlo, Zovatin, Simvakard, Levomir, Simvastatin, Ovenkor, Simvakor, Simvakor, Zovat
Vilkår og betingelser for opbevaring
Opbevares ved temperaturer op til 25 ° C. Opbevares utilgængeligt for børn.
Holdbarheden er 3 år.
Betingelser for udlevering fra apoteker
Udleveres efter recept.
Anmeldelser om Simvastol
Ifølge anmeldelser bruges Simvastol ret med succes i henhold til indikationer. Dette effektive og billige lægemiddel giver dig mulighed for at reducere koncentrationen af kolesterol i hyperkolesterolæmi og minimere risikoen for at udvikle komplikationer fra det kardiovaskulære system.
Prisen på Simvastol på apoteker
Den omtrentlige pris for Simvastol 10 mg er 180-216 rubler. (pr. pakke med 28 tabletter). Prisen på tabletter med en dosis på 20 mg er i gennemsnit 280-320 rubler. (pakningen indeholder 28 tabletter).
Maria Kulkes Medicinsk journalist Om forfatteren
Uddannelse: Første Moskva State Medical University opkaldt efter I. M. Sechenov, specialitet "General Medicine".
Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!
