Singlon
Singlon: brugsanvisning og anmeldelser
- 1. Frigør form og sammensætning
- 2. Farmakologiske egenskaber
- 3. Indikationer for brug
- 4. Kontraindikationer
- 5. Påføringsmetode og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Særlige instruktioner
- 9. Påføring under graviditet og amning
- 10. Brug i barndommen
- 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
- 12. For krænkelser af leverfunktionen
- 13. Brug til ældre
- 14. Lægemiddelinteraktioner
- 15. Analoger
- 16. Vilkår og betingelser for opbevaring
- 17. Betingelser for udlevering fra apoteker
- 18. Anmeldelser
- 19. Pris på apoteker
Latinsk navn: Singlon
ATX-kode: R03DC03
Aktiv ingrediens: montelukast (montelukast)
Producent: Gedeon Richter JSC (Polen)
Beskrivelse og fotoopdatering: 22.11.2018
Priser på apoteker: fra 499 rubler.
Købe
Singlon er en leukotrienreceptorantagonist, der anvendes til behandling af bronchial astma og allergisk rhinitis.
Frigør form og sammensætning
Singlon doseringsformer:
- filmovertrukne tabletter: runde, bikonvekse, gule, på den ene side er der en indgravering af bogstavet R og tallet "15" under det; tværsnittet viser en hvid kerne (7 stykker i blærer, i en papkasse 2, 4 eller 8 blærer);
- tyggetabletter: lentikulære (4 mg) eller runde (5 mg), bikonvekse, lysegule (indeslutninger af en mørkere farve er mulige) med en udtalt kirsebæraroma, indgraveret på den ene side af R13 (4 mg) eller R14 (5 mg)) (7 stk. I blisterpakninger, i papkasse 2, 4 eller 8 blisterpakninger).
Sammensætning af 1 filmovertrukken tablet:
- aktivt stof: montelukastnatrium - 10,4 mg, hvilket svarer til 10 mg montelukast;
- hjælpekomponenter: mikrokrystallinsk cellulose 101, magnesiumstearat, hyprolose, lactosemonohydrat, croscarmellosenatrium;
- sammensætning af filmskallen: opadry gul 20B32427, inklusive hyprolose, hypromellose 50cP, hypromellose 3cP, macrogol 400, titandioxid, jernoxidgult farvestof.
Sammensætning af 1 tyggetablet:
- aktivt stof: montelukastnatrium - 4,16 eller 5,2 mg, hvilket svarer til henholdsvis 4 eller 5 mg montelukast;
- hjælpekomponenter: mikrokrystallinsk cellulose 101, mannitol, aspartam, croscarmellosenatrium, hyprolose, magnesiumstearat, jernfarvestof gul oxid (E172), kirsebærsmag (pulver).
Farmakologiske egenskaber
Farmakodynamik
Singlons aktive stof, montelukast, er en specifik antagonist for leukotrienreceptorer. Selv i lave doser er det i stand til at standse bronkospasmer forårsaget af inhalation af LTD4. Den terapeutiske effekt udvikler sig efter at have taget den første dosis. Bronkodilatation fortsætter i 2 timer efter oral administration af lægemidlet.
Montelukast supplerer bronkodilatationseffekten forårsaget af beta-agonisten. Hæmmer de tidlige og sene faser af antigeninduceret bronkospasme. Reducerer antallet af eosinofiler i luftvejene (i sputum) og i det perifere blod, forbedrer kontrollen i løbet af bronkialastma.
Lægemidlet forbedrer signifikant det tvungne udåndingsvolumen (OFV) på 1 sekund og den maksimale udåndingsstrømningshastighed (MOVV). Reducerer sværhedsgraden af symptomer på natten og dagtimerne på astma, inklusive vejrtrækningsbesvær, hvæsende vejrtrækning, hoste, begrænsning af aktiviteten. Reducerer væsentligt patientens behov for beta-adrenerge agonister og glukokortikosteroider (GCS), anvendt efter behov (i tilfælde af forringelse).
Patienter, der får Singlon, har en længere remission sammenlignet med patienter, der ikke tager det.
Montelukast forbedrer virkningen af inhalerede glukokortikosteroider. Svækker bronkospasme, der udvikler sig under træning.
Hos børn fra 2 år med mild bronkialastma og episodiske forværringer af sygdommen forbedrer lægemidlet signifikant åndedrætsfunktionen og reducerer hyppigheden af forværringer.
Hos patienter med bronkialastma, følsomme over for acetylsalicylsyre (ASA), der modtager inhalerede og / eller orale glukokortikosteroider, forbedrer montelukast signifikant kontrollen med symptomer på bronkialastma.
Farmakokinetik
Grundlæggende farmakokinetiske egenskaber ved montelukast:
- absorption: Efter oral administration absorberes montelukast hurtigt. Den maksimale plasmakoncentration observeres efter 3 timer: hos voksne patienter, når de tager stoffet i en dosis på 10 mg på tom mave, hos børn 2–5 år efter at have taget 4 mg på tom mave. Madindtagelse påvirker ikke signifikant dets biotilgængelighed, som i gennemsnit er 64%;
- distribution: montelukast er kendetegnet ved en høj binding med plasmaproteiner - mere end 99%. Distributionsvolumen ved ligevægt er ca. 8–11 liter. Trænger dårligt ind i blod-hjerne-barrieren. 24 timer efter indtagelse er stofkoncentrationen i alle kroppens væv minimal;
- biotransformation: stoffet metaboliseres aktivt i leveren. Når det tages i terapeutiske doser i ligevægt, bestemmes ikke plasmakoncentrationer hos voksne og børn. Metabolisme af montelukast forekommer sandsynligvis med deltagelse af cytochrom P450 CYP2-isoenzymer (A6, 2C9 og 3A4). På samme tid hæmmer lægemidlet i terapeutiske doser ikke sådanne cytochrom P450 CYP-isozymer som 2A6, 2C9, 3A4, 1A2 og 2C19. Den farmakologiske aktivitet af metabolitter er ubetydelig;
- Udskillelse: plasmaclearance af montelukast hos raske voksne er i gennemsnit 45 ml / min. Efter oral administration af det mærkede stof udskiltes 86% af dosis inden for 5 dage hovedsageligt gennem tarmene og i en lille mængde af nyrerne - mindre end 0,2%. Dette indikerer, at montelukast og dets metabolitter udskilles hovedsageligt i galden. Halveringstiden hos unge patienter er 2,7–5,5 timer. Farmakokinetikken forbliver praktisk talt lineær, når der tages orale doser på mere end 50 mg.
Farmakokinetiske studier af montelukast med samtidig nyresvigt er ikke udført. I betragtning af eliminationsvejen for lægemidlet (med galde) er dosisjustering ikke påkrævet for patienter med nedsat nyrefunktion såvel som for ældre.
Der er ingen farmakokinetiske data hos patienter med svært nedsat leverfunktion (score> 9 på Child-Pugh-skalaen).
Indikationer til brug
- langvarig behandling og forebyggelse af bronchialastma, herunder forebyggelse af sygdomme om natten og om dagen
- behandling af bronkialastma hos patienter med overfølsomhed over for acetylsalicylsyre, forebyggelse af bronkospasme ved fysisk anstrengelse.
Kontraindikationer
- lactoseintolerance, lactasemangel, glucose-galactose malabsorption - til filmovertrukne tabletter;
- phenylketonuri - til tyggetabletter;
- overfølsomhed over for enhver komponent i Singlon.
Aldersbegrænsninger:
- filmovertrukne tabletter - op til 15 år;
- tyggetabletter 4 mg - op til 2 år;
- tyggetabletter 5 mg - op til 6 år.
I henhold til instruktionerne skal Singlon anvendes med forsigtighed under graviditet og amning samt i tilfælde af samtidig administration af CYP3A4-inducere.
Brugsanvisning til Singlon: metode og dosering
Filmovertrukne tabletter ordineres til voksne og unge fra 15 år: inde, uanset måltider, 1 tablet (10 mg) 1 gang om dagen om aftenen.
Tyggetabletter 4 mg ordineres til børn fra 2 til 5 år, tyggetabletter 5 mg - til børn 6-14 år: 1 tablet 1 gang om dagen om aftenen. Det anbefales at tage stoffet 1 time før eller 2 timer efter måltider.
Generelle anbefalinger:
- For kvindelige og mandlige patienter er dosen af montelukast den samme.
- Den terapeutiske virkning af Singlon i forhold til symptomerne på bronkialastma vises inden for en dag efter indtagelse af den første dosis. Patienter rådes til at fortsætte med at tage lægemidlet ikke kun under forværring af sygdomsforløbet, men også i perioder med et kontrolleret forløb.
- Samtidig med Singlon bør du ikke tage andre lægemidler, der indeholder montelukast, som et aktivt stof.
- Ældre patienter med nyreinsufficiens med let til moderat sværhedsgrad såvel som patienter med nedsat leverfunktion med let og moderat sværhedsgrad behøver ikke at justere dosis.
- Singlon kan indarbejdes i eksisterende astmabehandlingsregimer.
- Singlon kan ordineres til bronkialastma som et yderligere middel til patienter, i hvilke inhalationskortikosteroider og kortvirkende beta-adrenomimetika, der anvendes efter behov, ikke giver den nødvendige kontrol med sygdommen. Det er vigtigt at tage i betragtning, at montelukast ikke erstatter inhaleret GCS.
Bivirkninger
- fra immunsystemet: overfølsomhedsreaktioner (inklusive anafylaksi);
- fra den del af blodet og lymfesystemet: øget tendens til blødning;
- fra mave-tarmkanalen: mundtørhed, kvalme, mavesmerter, opkastning, dyspepsi, diarré
- fra det hepatobiliære system: øget aktivitet af leverenzymer i blodserumet, kolestatisk hepatitis, eosinofil leverinfiltrerer;
- fra hjertets side: hjertebanken;
- fra bevægeapparatet: muskelspasmer, artralgi, myalgi;
- fra huden og subkutant væv: udslæt, kløe, urticaria, erythema nodosum, ecchymosis, angioødem;
- fra nervesystemet: døsighed, svimmelhed, hovedpine, hypæstesi / paræstesi, krampeanfald
- fra psyken: søvnforstyrrelser (inklusive mareridt, søvnløshed), angst, irritabilitet, hallucinationer, rysten, agitation, aggressiv adfærd, depression, selvmord (selvmordstanker og -adfærd);
- andre: tørst, asteni, øget træthed, ødem, Churg-Strauss syndrom (systemisk eosinofil vaskulitis).
Overdosis
I kliniske studier blev overdoseringssymptomer ikke påvist, når voksne patienter tog stoffet i en daglig dosis på mere end 200 mg i 22 uger og i en daglig dosis på 900 mg i 1 uge.
Der er kendte tilfælde af akut overdosering hos voksne og børn, når de tager montelukast i en dosis på mere end 1000 mg. De opnåede kliniske data og laboratoriedata var i overensstemmelse med sikkerhedsprofilen for voksne patienter og børn. I de fleste rapporter var der ingen indikationer på udviklingen af bivirkninger. De hyppigste bivirkninger svarede til sikkerhedsprofilen for montelukast og blev udtrykt af døsighed, tørst, opkastning, mavesmerter, hovedpine, mydriasis og psykomotorisk hyperaktivitet.
Der er ingen specifik information om behandling af en overdosis montelukast og muligheden for eliminering ved hæmodialyse eller peritonealdialyse.
specielle instruktioner
Singlon kan ikke erstatte inhalerede eller orale glukokortikosteroider. Der er ingen data om muligheden for at reducere dosis af orale kortikosteroider i tilfælde af samtidig administration af montelukast.
Lægemidlet bør ikke bruges til at lindre akutte anfald af bronchial astma. I tilfælde af et angreb er det nødvendigt at bruge kortvirkende inhalerede beta-adrenomimetika. Hvis behovet for deres anvendelse øges, skal du straks konsultere en læge.
Der er kendte tilfælde af systemisk eosinofili, undertiden ledsaget af symptomer på vaskulitis og Churg-Strauss syndrom, hos patienter, der får behandling for bronkialastma, herunder Singlon. Systemiske glukokortikosteroider ordineres til behandling af denne tilstand. Oftest er sådanne tilfælde forbundet med dosisreduktion eller annullering af oral GCS. Muligheden for, at forekomsten af Churg-Strauss syndrom er forbundet med brugen af leukotrienreceptorantagonister, kan hverken bekræftes eller udelukkes. Lægen bør advare patienten om risikoen for vaskulitisudslæt, øgede lungesymptomer, eosinofili, neuropati og / eller hjertekomplikationer. Når disse symptomer opstår, bør patienten konsultere en læge til en anden undersøgelse og revision af behandlingsregimen.
Singlon har ingen virkning på acetylsalicylsyre og andre ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler hos patienter med bronchial astma og overfølsomhed over for ASA.
De overtrukne tabletter indeholder lactose, derfor er Singlon kontraindiceret i denne doseringsform i nærværelse af sådanne sjældne arvelige sygdomme som glucose-galactosemalabsorption, lactasemangel og lactoseintolerance.
Tyggetabletter indeholder aspartam, som er en kilde til phenylalanin: 1 tablet 4 mg - 1,2 mg, 1 tablet 5 mg - 1,5 mg. Derfor er lægemidlet i denne doseringsform kontraindiceret hos børn med phenylketonuri.
Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer
Nogle patienter oplever svimmelhed og / eller døsighed, mens de tager Singlon. I dette tilfælde skal du afstå fra at køre bil og udføre potentielt farlige typer arbejde.
Påføring under graviditet og amning
Under graviditet og amning skal Singlon anvendes med forsigtighed.
Pædiatrisk anvendelse
Tyggetabletter 4 mg er kontraindiceret til børn under 2 år (brugssikkerhed er ikke fastslået), tyggetabletter 5 mg - til børn under 6 år, Singlon 10 mg overtrukne tabletter - op til 15 år.
Med nedsat nyrefunktion
Hvis nyrefunktionen er utilstrækkelig, er det ikke nødvendigt at justere Singlon-dosis.
Til krænkelser af leverfunktionen
I tilfælde af let til moderat nedsat leverfunktion er dosisjustering ikke påkrævet. Der er ingen oplysninger om muligheden for at bruge Singlon ved svært nedsat leverfunktion.
Brug til ældre
Singlon 10 mg kan bruges i alderdommen. Ingen dosisjustering er påkrævet.
Lægemiddelinteraktioner
Singlon kan kombineres med andre lægemidler, der traditionelt anvendes til forebyggelse og langvarig behandling af bronchial astma.
Når det anvendes i anbefalede doser, har montelukast ikke en klinisk signifikant virkning på farmakokinetikken for warfarin, terfenadin, theophyllin, digoxin, prednisolon, prednison og orale svangerskabsforebyggende midler (ethinylestradiol / norethisteron 35/1).
Montelukast metaboliseres med deltagelse af CYP3A4-isoenzymet, og der skal derfor udvises forsigtighed ved samtidig anvendelse af CYP3A4-induktorer (såsom rifampicin, phenytoin og phenobarbital), især når man behandler børn.
In vitro-undersøgelser har vist, at montelukast er en potent hæmmer af CYP2C8-isoenzymet. I løbet af studier af dets kliniske interaktion med rosiglitazon (et eksempel på markørsubstrater for lægemidler, hvis hovedmetabolisme udføres af CYP2C8-isoenzymet), blev der imidlertid ikke afsløret nogen hæmmende virkning af montelukast på CYP2C8-isoenzymet. I denne henseende antages det, at Singlon ikke påvirker lægemidlerne væsentligt i metabolismen, som dette enzym er involveret i (for eksempel rosiglitazon, repaglinid, paclitaxel).
Når der tages meget høje doser montelukast (20 og 60 gange højere end anbefalet for voksne), falder plasmakoncentrationen af samtidig anvendt teophyllin. Denne effekt er fraværende, når Singlon tages i anbefalede doser.
Analoger
Singlons analoger er Almont, Glemont, Montelar, Singular, Monkasta, Singulex, MONLER, Montelukast, Montelukast Zentiva, Ectalust.
Vilkår og betingelser for opbevaring
Opbevares ved temperaturer op til 25 ° C på et sted beskyttet mod let, tørt og utilgængeligt for børn.
Holdbarhed er 2 år.
Betingelser for udlevering fra apoteker
Udleveres efter recept.
Anmeldelser af Singleton
Ifølge de fleste anmeldelser er Singlon et meget effektivt middel til behandling af bronchial astma, som praktisk talt ikke forårsager bivirkninger.
Mange anmeldelser efterlades af forældre, der, som ordineret af en læge, bruger stoffet til ikke kun at behandle bronkialastma hos deres børn, men også allergiske sygdomme. Yderligere fordele inkluderer tilgængeligheden af en doseringsform til børn fra 2 år, den behagelige smag af tyggetabletter og deres gode tolerance.
Omkostningerne ved Singlon er efter flertals opfattelse ret høje, men de er stadig noget lavere end for lignende lægemidler, der indeholder montelukast som aktivt stof.
Enkelt negative anmeldelser indikerer normalt den individuelle intolerance over for Singlon.
Pris for Singlon på apoteker
Anslåede priser for Singlon: 28 overtrukne tabletter - 680-835 rubler, 28 tyggetabletter 4 mg - 770-840 rubler, 28 tyggetabletter 5 mg - 785-830 rubler.
Singlon: priser på onlineapoteker
|
Lægemiddelnavn Pris Apotek |
|
Singlon 4 mg tyggetabletter 28 stk. RUB 499 Købe |
|
Singlon 5 mg tyggetabletter 28 stk. 500 RUB Købe |
|
Singlon 10 mg filmovertrukne tabletter 28 stk. RUB 688 Købe |
|
Singlon-tabletter tygges. 5 mg 28 stk. 823 RUB Købe |
|
Singlon-tabletter p.o. 10 mg 28 stk. 848 RUB Købe |
|
Singlon-tabletter tygges. 4 mg 28 stk. 863 RUB Købe |
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om forfatteren
Uddannelse: Rostov State Medical University, specialitet "General Medicine".
Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!
