Enkel
Singulair: brugsanvisning og anmeldelser
- 1. Frigør form og sammensætning
- 2. Farmakologiske egenskaber
- 3. Indikationer for brug
- 4. Kontraindikationer
- 5. Påføringsmetode og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Særlige instruktioner
- 9. Påføring under graviditet og amning
- 10. Brug i barndommen
- 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
- 12. For krænkelser af leverfunktionen
- 13. Brug til ældre
- 14. Lægemiddelinteraktioner
- 15. Analoger
- 16. Vilkår og betingelser for opbevaring
- 17. Anmeldelser
- 18. Pris på apoteker
Latinsk navn: Singulair
ATX-kode: R03DC03
Aktiv ingrediens: Montelukast (Montelukast)
Producent: Merck Sharp og Dome B. V. (Holland)
Beskrivelse og foto opdateret: 13-08-2019
Priser på apoteker: fra 699 rubler.
Købe
Singular er en leukotrienreceptorblokker, anti-bronchospastisk antiinflammatorisk medicin.
Frigør form og sammensætning
Singularia doseringsformer:
- tyggetabletter: bikonvekse, lyserøde, med SINGULAIR-indgravering på den ene side på den anden: til ovale tabletter - MSD 711, til runde tabletter - MSD 275 (7 stk. i en blisterpakning, i en papkasse 1, 2 eller 4 blisterpakninger);
- overtrukne tabletter: firkantet form med afrundede kanter, lys cremefarve, med SINGULAIR-indgravering på den ene side på den anden - MSD 117 (7 stk. i en blisterpakning, i en papkasse 1, 2 eller 4 blisterpakninger).
1 tyggetablet indeholder:
- aktivt stof: montelukastnatrium - 4,16 mg eller 5,2 mg, hvilket svarer til 4 mg eller 5 mg fri syre;
- hjælpekomponenter: kirsebærsmag, mannitol, hyprolose (hydroxypropylcellulose), croscarmellosenatrium, mikrokrystallinsk cellulose, rød jernoxid, magnesiumstearat, aspartam.
1 overtrukket tablet indeholder:
- aktivt stof: montelukastnatrium - 10,4 mg, hvilket svarer til 10 mg fri syre;
- hjælpestoffer: lactosemonohydrat, hydroxypropylcellulose (hyprolose), mikrokrystallinsk cellulose, magnesiumstearat, croscarmellosenatrium;
- skal sammensætning: hypromellose (methylhydroxypropylcellulose), hyprolose, gul jernoxid (E172), rød jernoxid (E172), titandioxid (E171), carnaubavoks.
Farmakologiske egenskaber
Farmakodynamik
Cysteinylleukotriener (LTC 4, LTD 4, LTE 4) er potente inflammatoriske mediatorer, eicosanoider, som kan udskilles af en række celler (inklusive eosinofiler og mastceller). Disse vigtige pro-astmatiske neurotransmittere er i stand til at binde til cysteinylleukotrienreceptorer. CysLT 1 receptorer (type I cysteinyl leukotrien receptorer) er til stede i de humane luftveje (inklusive makrofager og glatte bronchiale celler) og andre proinflammatoriske celler (inklusive eosinofiler og nogle myeloide stamceller).
Cysteinyl leukotriener korrelerer med patofysiologien af allergisk rhinitis og bronkialastma. Årsagen til allergiske rhinitis symptomer er frigivelsen af cysteinyl leukotriener fra proinflammatoriske celler i næseslimhinden i de tidlige og sene faser af en allergisk reaktion, der udvikler sig, når de udsættes for et allergen. Intranasal test med cysteinyl-leukotriener viste en stigning i nasal luftvejsresistens og symptomer på nasal obstruktion. Ved astma udvikler følgende leukotrien-medierede virkninger: en stigning i antallet af eosinofiler, en stigning i vaskulær permeabilitet, en stigning i slimudskillelse, bronkospasme.
Når det tages oralt, er montelukast meget aktiv og forbedrer betændelsen i bronchial astma signifikant. Ifølge farmakologisk og biokemisk analyse binder stoffet selektivt og med høj affinitet til CysLT 1- receptorer, men interagerer ikke med andre farmakologisk vigtige receptorer i luftvejene (kolinerge, prostaglandin- eller β-adrenerge receptorer). På grund af dets evne til at binde til CysLT 1- receptorer hæmmer montelukast den fysiologiske virkning af cysteinylleukotriener LTC 4, LTD 4 og LTE 4 og udøver ikke en stimulerende virkning på disse receptorer.
Montelukast er i stand til at hæmme CysLT-receptorer i luftvejene, hvilket fremgår af dets evne til at blokere for udvikling af bronchospasme som reaktion på LTD 4- inhalation hos patienter med bronchial astma. En dosis på 5 mg er tilstrækkelig til at standse den LTD 4- inducerede bronchospasme.
Oral administration af montelukast forårsager bronkodilatation inden for 2 timer og kan supplere β 2 -adrenomimetic-induceret bronkodilation.
Når du tager mere end 10 mg 1 gang dagligt, øges effektiviteten af montelukast ikke.
Farmakokinetik
Efter oral administration absorberes montelukast hurtigt og næsten fuldstændigt. Den gennemsnitlige orale biotilgængelighed er 64%. Hos voksne patienter, der tager 10 mg montelukast på tom mave, observeres den maksimale koncentration af stoffet i blodplasmaet efter 3 timer. At tage stoffet sammen med mad påvirker ikke biotilgængeligheden og den maksimale koncentration.
Montelukast binder sig til mere end 99% til plasmaproteiner i blodet. Distributionsvolumen i ligevægtskoncentrationstilstand er fra 8 til 11 liter.
Undersøgelser udført på rotter med radioaktivt mærket montelukast afslørede minimal penetration af stoffet gennem blod-hjerne-barrieren. Derudover var koncentrationerne af det mærkede lægemiddel i alle andre væv minimalt 24 timer efter administration.
Montelukast metaboliseres i udstrakt grad. Når man studerer terapeutiske doser til børn og voksne, bestemmes ikke koncentrationen af montelukastmetabolitter i ligevægtstilstand i plasma.
In vitro-undersøgelser med humane levermikrosomer har vist, at cytochrom P 450- isoenzymer (2C8, 2C9 og 3A4) er involveret i metabolismen af montelukast. Undersøgelser har også vist, at dette stof i terapeutisk koncentration i blodplasma ikke hæmmer cytochrom P 450- isoenzymer (2C9, 2C19, 1A2, 2A6, 3A4 og 2D6).
Hos raske voksne er plasmaclearance af montelukast i gennemsnit 45 ml / min. Montelukast og dets metabolitter udskilles næsten fuldstændigt med galden, hvilket er bekræftet i undersøgelser: Ved oral administration af radioaktivt mærket montelukast udskilles 86% af den dosis, der modtages inden for 5 dage, i fæces og mindre end 0,2% i urinen.
Halveringstiden for montelukast hos unge raske voksne er 2,7-5,5 timer. Når det tages oralt over 50 mg, forbliver farmakokinetikken for dette stof næsten lineær. Når de tages om morgenen og aftenen, ændres de farmakokinetiske parametre ikke. Når der tages mere end 10 mg 1 gang dagligt, er der en moderat kumulation af det aktive stof i plasmaet (ca. 14%).
Farmakokinetikken for montelukast hos mænd og kvinder er ens. Ingen forskelle i klinisk signifikante farmakokinetiske virkninger hos repræsentanter for forskellige racer blev identificeret.
Ved en enkelt oral administration af montelukast i en dosis på 10 mg er biotilgængeligheden og den farmakokinetiske profil hos unge og ældre patienter ens, men hos ældre er stoffets plasmahalveringstid lidt længere.
Hos patienter med kliniske manifestationer af levercirrhose og let til moderat leverinsufficiens, nedsættes metabolismen af montelukast. Med en enkelt dosis på 10 mg af stoffet øges arealet under den farmakokinetiske kurve AUC med ca. 41%. Sammenlignet med raske mennesker hos sådanne patienter øges elimineringstiden for montelukast en smule (den gennemsnitlige eliminationshalveringstid er 7,4 timer). Der er ingen data om montelukasts farmakokinetik hos personer med svært nedsat leverfunktion (mere end 9 point på Child-Pugh-skalaen).
Da montelukast og dets metabolitter ikke udskilles i urinen, er der ingen data om stoffets farmakokinetik hos patienter med nyreinsufficiens.
Indikationer til brug
4 mg tyggetabletter
- bronkialastma - forebyggelse og langvarig behandling for at kontrollere sygdommens dag- og nattesymptomer hos børn fra to år og ældre;
- allergisk rhinitis - lindring af symptomer hos børn på to år og derover.
5 mg tyggetabletter og filmovertrukne tabletter
- bronkialastma - forebyggelse og langvarig behandling af voksne og børn fra 6 år (for tyggetabletter 5 mg) eller fra 15 år (for overtrukne tabletter) for at forhindre dag- og nattsymptomer på sygdommen, forhindre bronkospasme under træning, herunder behandling af patienter med bronkial astma med overfølsomhed over for acetylsalicylsyre;
- lindring af symptomer på nat og dag ved sæsonbetinget og flerårig allergisk rhinitis hos patienter over 6 år (for tyggetabletter 5 mg) eller fra 15 år (for overtrukne tabletter).
Kontraindikationer
- alder op til 2 år
- overfølsomhed over for komponenterne i Singular.
Yderligere til tyggetabletter:
- phenylketonuri;
- alder op til 6 år (for tyggetabletter 5 mg).
Yderligere til overtrukne tabletter:
- alder op til 15 år
- syndrom af glucose-galactosemalabsorption, lactasemangel, lactoseintolerance.
Brug af Singular under graviditet og amning er kun mulig, hvis den forventede effekt af terapi for moderen opvejer den potentielle trussel mod fosteret eller barnet.
Instruktioner til brug af Singular: metode og dosering
Tabletterne tages oralt, uanset fødeindtagelse, 1 gang om dagen.
Ved behandling af bronkialastma bruges stoffet om aftenen, allergisk rhinitis - når som helst på dagen, der er praktisk for patienten. Ved bronkialastma med samtidig allergisk rhinitis tager patienten dosis om aftenen 1 gang om dagen.
Anbefalet daglig dosis af singular:
- patienter over 15 år: 1 overtrukket tablet - 10 mg;
- børn i alderen 6 til 14: 1 tyggetablet - 5 mg;
- børn 2 til 5 år: 1 tyggetablet - 4 mg.
Lægemidlets terapeutiske effekt udvikler sig i løbet af den første dag.
Patienten har brug for at fortsætte med at tage piller ikke kun med en forværring af bronkialastma, men også i perioden med at opnå kontrol over symptomerne på bronkialastma.
Ved nyresvigt, mild og moderat leverdysfunktion behøver ældre patienter ikke dosisjustering.
Bivirkninger
Uønskede virkninger registreret i perioden efter registrering af stofbrug:
- fra det kardiovaskulære system: hjertebanken;
- infektiøse og parasitiske patologier: infektioner i øvre luftveje;
- fra blodets koagulationssystem: en tendens til øget blødning;
- fra psyken: angst, agitation (inklusive fjendtlighed, aggressiv adfærd), nedsat opmærksomhed, desorientering, patologiske drømme, søvnløshed, hallucinationer, psykomotorisk aktivitet (inklusive angst, irritabilitet, rysten), hukommelsessvækkelser, somnambulisme, depression, selvmordstanker og adfærd;
- fra immunsystemet: overfølsomhedsreaktioner, herunder anafylaksi; meget sjældent - eosinofil leverinfiltration
- fra fordøjelsessystemet: dyspepsi, kvalme, opkastning, diarré, pancreatitis;
- fra nervesystemet: døsighed, svimmelhed, paræstesi eller hypæstesi; meget sjældent - kramper
- fra åndedrætssystemet: lunge-eosinofili, næseblod;
- fra lever og galdeveje: en stigning i aktiviteten af alaninaminotransferase (ALT) og aspartataminotransferase (AST) i blodet; meget sjældent - hepatitis (inklusive hepatocellulær, kolestatisk eller blandet leverskade)
- allergiske reaktioner: urticaria, angioødem;
- fra bevægeapparatet: myalgi, muskelkramper, artralgi;
- på den del af huden og subkutant væv: kløe, udslæt, tendens til hæmatomer, erythema multiforme, erythema nodosum;
- fra urinsystemet: hos børn - enuresis;
- generelle reaktioner: ødem, asteni (svaghed) eller øget træthed, pyreksi.
Singular tolereres godt hos de fleste patienter, bivirkninger er normalt milde og kræver ikke seponering af behandlingen.
Overdosis
I kliniske studier af langvarig (22 uger) behandling af patienter med bronchial astma med en daglig dosis af lægemidlet op til 200 mg og kort (ca. 1 uges) brug af Singular med en daglig dosis på op til 900 mg blev overdoseringssymptomer ikke identificeret.
I perioden efter registrering og i løbet af kliniske studier hos børn og voksne, når der tages mindst 1000 mg singular pr. Dag, er der rapporteret om tilfælde af akut overdosering. Laboratorie- og kliniske data indikerer sammenligneligheden af lægemidlets sikkerhedsprofiler hos børn, voksne og ældre patienter. De mest almindelige bivirkninger (agitation, døsighed, mavesmerter, tørst, opkastning, hovedpine) er i overensstemmelse med lægemidlets sikkerhedsprofil.
Der er ingen specifikke oplysninger om behandling af singular overdosis. Ved akut overdosering anbefales symptomatisk behandling. Der er ingen data om effektiviteten af hæmodialyse eller peritonealdialyse af montelukast.
specielle instruktioner
Med en bekræftet allergi over for acetylsalicylsyre og andre ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID'er) er deres samtidige anvendelse med montelukast kontraindiceret, da det ikke er muligt at forhindre fuldstændig bronchokonstriktion forårsaget af NSAID'er.
Singular anbefales ikke til behandling af akutte anfald af bronchial astma. For at stoppe angreb af bronkialastma skal patienten altid have akutte lægemidler med sig - kortvirkende inhalerede beta2-agonister. Under en forværring af astma bør du ikke stoppe med at tage stoffet.
Ved ordination af lægemidlet er det umuligt at brat annullere inhalerede eller orale glukokortikosteroider (GCS), et gradvist fald i dosis af samtidig anvendt GCS er tilladt under tilsyn af en læge. Et kraftigt fald i dosis af systemiske kortikosteroider kan forårsage udslæt, forværrede lungesymptomer, udvikling af eosinofili, hjertekomplikationer og / eller neuropati, systemisk eosinofil vaskulitis.
Da der på baggrund af brugen af Singular er en risiko for neuropsykiatriske lidelser, bør patienten advares om muligheden for deres udvikling og behovet for straks at kontakte den behandlende læge, hvis der opstår uønskede symptomer.
Voksne patienter rådes til at være forsigtige, når de kører biler og mekanismer på grund af risikoen for bivirkninger såsom svimmelhed og døsighed.
Påføring under graviditet og amning
Kliniske studier af effekten af Singular på graviditet er ikke udført. Ifølge dataene efter registrering er der registreret tilfælde af medfødte lemmerfejl hos nyfødte, hvis mødre tog stoffet under graviditeten. Også de fleste af disse kvinder tog andre lægemidler til behandling af bronchialastma, og der er derfor ikke fastslået en årsagsforbindelse mellem udviklingen af medfødte defekter i ekstremiteterne og brugen af Singular.
Der er ingen data om udskillelse af lægemidlet i modermælk.
Brug af Singular under graviditet og amning er kun mulig i tilfælde, hvor den potentielle fordel for moderen opvejer den mulige risiko for fosteret / barnet.
Pædiatrisk anvendelse
Ifølge instruktionerne bruges Singular til behandling af børn i følgende alderskategorier:
- tyggetabletter 4 mg - fra 2 år;
- tyggetabletter 5 mg - fra 6 år;
- overtrukne tabletter - fra 15 år.
Med nedsat nyrefunktion
Dosisjustering af Singular er ikke nødvendig hos patienter med nedsat nyrefunktion.
Til krænkelser af leverfunktionen
Ved behandling af personer med let eller moderat nedsat leverfunktion er dosisjustering ikke nødvendig.
Brug til ældre
Ved behandling af ældre patienter er dosisjustering af Singular ikke påkrævet.
Lægemiddelinteraktioner
Singulair er indiceret til samtidig brug med medicin beregnet til forebyggelse og langvarig behandling af bronchial astma og / eller behandling af allergisk rhinitis.
Den anbefalede terapeutiske dosis montelukast har ikke en klinisk signifikant effekt på farmakokinetikken for theophyllin, prednisolon, prednison, terfenadin, warfarin, digoxin, orale svangerskabsforebyggende midler (norethindron eller ethinyløstradiol).
Et fald i AUC-værdien af montelukast med ca. 40% ved samtidig behandling med phenobarbital kræver ikke korrektion af lægemiddeldoseringsregimen.
Lægemidlet kan administreres i kombination med paclitaxel, rosiglitazon, repaglinid og andre lægemidler, der metaboliseres med deltagelse af CYP2C8-isoenzymet.
Hæmmeren af CYP2C8 og CYP2C9 isoenzymer gemfibrozil øger den systemiske virkning af montelukast med 4,4 gange. Imidlertid betragtes denne effekt ikke som klinisk signifikant og kræver ikke dosisjustering af montelukast.
Kliniske studier har vist, at montelukast, da det er et substrat for isoenzymer CYP2C8, CYP3A4 og CYP2C9, ikke forårsager terapeutisk signifikante interaktioner med andre CYP2C8-hæmmere, inklusive trimethoprim, itraconazol.
Når monoterapi med bronkodilatatorer, som ikke giver tilstrækkelig kontrol med astma, er brugen af Singular en rimelig tilføjelse til behandlingen. Efter opnåelse af den terapeutiske effekt af den kombinerede behandling kan dosis af bronkodilatatorer reduceres gradvist.
Analoger
Singulære analoger er: Almont, Glemont, Monax, Monkasta, Montler, Montelar, Singlon, Ectalust.
Vilkår og betingelser for opbevaring
Opbevares et sted beskyttet mod lys og fugt ved temperaturer op til 30 ° C. Opbevares utilgængeligt for børn.
Opbevaringstid: tyggetabletter - 2 år, overtrukne tabletter - 3 år.
Anmeldelser af Singular
Anmeldelser af Singular vidner om dets effektivitet i behandlingen af børn i forskellige aldre. Blandt fordelene ved lægemidlet nævnes ofte hastighed, sundhedsmæssig sikkerhed og lav sandsynlighed for bivirkninger. Rapporterede bivirkninger er ekstremt sjældne.
Ifølge læger kan Singular, som er et ikke-hormonelt lægemiddel, i nogle tilfælde blive en fuldgyldig erstatning for inhalerede kortikosteroider.
Prisen på Singular på apoteker
Den omtrentlige pris for Singulair er: 14 tyggetabletter 4 mg - 1059 rubler, 14 tyggetabletter 5 mg - 1060 rubler, 14 overtrukne tabletter, 10 mg - 1079 rubler.
Enkel: priser på onlineapoteker
|
Lægemiddelnavn Pris Apotek |
|
Enkel 5 mg tyggetabletter 14 stk. RUB 699 Købe |
|
Enkel 4 mg tyggetabletter 14 stk. 784 r Købe |
|
Singulair 10 mg filmovertrukne tabletter 14 stk. 964 RUB Købe |
|
Singularpiller p.p. 10 mg 14 stk. 1018 RUB Købe |
|
Enkelttabletter tygges. 4 mg 14 stk. 1044 RUB Købe |
|
Enkelttabletter tygges. 5 mg 14 stk. 1049 RUB Købe |
|
Enkel 4 mg tyggetabletter 28 stk. 1109 RUB Købe |
|
Enkel 5 mg tyggetabletter 28 stk. 1135 RUB Købe |
|
Enkelte tabletter tygges. 5 mg 28 stk. 1345 RUB Købe |
|
Enkelte tabletter tygges. 4 mg 28 stk. 1348 RUB Købe |
|
Singularpiller p.p. 10 mg 28 stk. 1404 RUB Købe |
|
Singulair 10 mg filmovertrukne tabletter 28 stk. 1404 RUB Købe |
| Se alle tilbud fra apoteker |
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om forfatteren
Uddannelse: Rostov State Medical University, specialitet "General Medicine".
Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!
