Stokrin
Stokrin: brugsanvisning og anmeldelser
- 1. Frigør form og sammensætning
- 2. Farmakologiske egenskaber
- 3. Indikationer for brug
- 4. Kontraindikationer
- 5. Påføringsmetode og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Særlige instruktioner
- 9. Påføring under graviditet og amning
- 10. Brug i barndommen
- 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
- 12. For krænkelser af leverfunktionen
- 13. Brug til ældre
- 14. Lægemiddelinteraktioner
- 15. Analoger
- 16. Vilkår og betingelser for opbevaring
- 17. Betingelser for udlevering fra apoteker
- 18. Anmeldelser
- 19. Pris på apoteker
Latinsk navn: Stocrin
ATX-kode: J05AG03
Aktiv ingrediens: Efavirenz (Efavirenz)
Producent: Merck Sharp and Dome (Australien)
Beskrivelse og fotoopdatering: 08-07-2019
Stokrin er en ikke-nukleosidinhibitor af human immundefektvirus type 1 (HIV-1) revers transkriptase, et antiviralt lægemiddel.
Frigør form og sammensætning
- kapsler (30 og 90 stk. i hætteglas eller 6 stk. i blisterpakninger, i en papkasse 1 flaske eller 7 pakker);
- filmovertrukne tabletter, 200 mg: runde, gule, indgraveret på den ene side "223"; ved halvhvide (30, 60 og 90 stk. i plastflasker, 1 flaske i en papkasse);
- filmovertrukne tabletter, 600 mg: kapselformet, gul, indgraveret på den ene side "225" (30, 60 og 90 stk. i plastflasker, 1 flaske i en papkasse).
Det aktive stof er efavirenz:
- 1 kapsel - 50, 100 eller 200 mg;
- 1 tablet - 200 eller 600 mg.
Yderligere komponenter i tabletterne:
- hjælpestoffer: hyprolose, magnesiumstearat, mikrokrystallinsk cellulose, natriumcroscarmellose, lactosemonohydrat, natriumlaurylsulfat;
- skalsammensætning: Opadry gul (Opadry ® gul), som inkluderer titandioxid (E171), hypromellose 6cP (HPMC 2910), carnaubavoks, macrogol (PEG400), gul jernoxid (E172).
Farmakologiske egenskaber
Farmakodynamik og farmakokinetik
Den antivirale virkning af Stokrin skyldes efavirenzs evne til selektivt at hæmme HIV-1 revers transkriptase. Den dominerende type er den ikke-konkurrerende type hæmning.
Efavirenz hæmmer ikke syntesen af cellulære DNA-polymeraser og HIV-2-transkriptase hos mennesker. Adsorptionen og tiden til at nå den maksimale koncentration af efavirenz i blodplasma hos HIV-inficerede og raske mennesker er praktisk talt den samme. Hos ikke-inficerede personer påvises efavirenz i koncentrationer på 1,6-9,1 μM i blodplasma 5 timer efter administration, uanset hvilken dosis der er taget (det kan variere i intervallet 100-1600 mg) og varigheden af behandlingsforløbet. En uge senere registreres stabile koncentrationer af dette stof i blodplasmaet. Hos den inficerede bestemmes den maksimale koncentration og tiden til at nå den af værdien af den daglige dosis.
Det blev bemærket, at når tabletterne blev taget med fede fødevarer, forblev koncentrationen af efavirenz i kroppen konstant i længere tid.
Graden af binding af efavirenz til plasmaproteiner, hovedsageligt albumin, er ret høj. Koncentrationen af det bundne stof i plasma er ca. 3 gange højere end indholdet af dets frie fraktioner. Efavirenz trænger let ind i cerebrospinalvæsken og metaboliseres i leveren og blodplasmaet. Halveringstiden fra blodet er 52-76 timer med en enkelt dosis eller 40-55 timer med regelmæssig behandling. Elimineringstiden fra kroppen øges også med svær leverfunktion. Efavirenz udskilles i urin og afføring.
Indikationer til brug
Stokrin er et lægemiddel, der anvendes til kombinationsbehandling af HIV-infektion.
Kontraindikationer
For alle former for frigivelse:
- leversvigt i moderat og svær grad;
- samtidig anvendelse af ergotalkaloider (for eksempel dihydroergotamin, ergotamin, ergonovin, methylergonovin), triazolam, pimozid, midazolam, bepridil, cisaprid, astemizol, terfenadin;
- samtidig anvendelse af præparater / urteprodukter indeholdende perikon;
- overfølsomhed over for enhver komponent i lægemidlet.
Derudover til kapsler - børn under 3 år og legemsvægt under 13 kg.
Yderligere til tabletter:
- lactoseintolerance, lactasemangel, glucose-galactose malabsorption;
- børn under 3 år og børn, der vejer mindre end 13 kg (for 200 mg tabletter), børn der vejer mindre end 40 kg (for 600 mg tabletter).
Forsigtigt:
- en historie med psykiatriske lidelser hos patienter med risiko for at udvikle alvorlige bivirkninger;
- mild til moderat leversygdom
- en historie med kramper
- samtidig anvendelse af antikonvulsiva, der metaboliseres primært i leveren, såsom phenobarbital, phenytoin og carbamazepin.
Instruktioner til brug af Stokrin: metode og dosering
Stocrin skal tages oralt, helst ved sengetid og på tom mave (da bivirkninger kan øges, når de tages sammen med måltiderne).
Behandlingen skal udføres af en læge med erfaring i hiv-behandling.
Lægemidlet bruges i kombination med andre antiretrovirale lægemidler.
Voksne
Lægemidlet ordineres 600 mg en gang dagligt i kombination med nukleosid-revers transkriptasehæmmere (NRTI'er) uden eller med en HIV-proteasehæmmer. Du bør dog overveje:
- hvis Stokrin anvendes i kombination med rifampicin til patienter, der vejer 50 kg eller derover, kan det være nødvendigt at øge dosis af efavirenz til 800 mg en gang dagligt;
- hvis Stokrin anvendes samtidigt med voriconazol, bør dosis af sidstnævnte øges til 400 mg 2 gange dagligt, og dosen af efavirenz skal reduceres med 50%, dvs. til 300 mg (dog tabletter med en sådan dosis er ikke registreret i Den Russiske Føderation). Efter afslutningen af forløbet af voriconazol øges dosen af Stokrin til den indledende dosis på 600 mg.
Børn fra 3 år (eller vejer mere end 13 kg)
Stocrin gives i kombination med en HIV-proteasehæmmer og / eller en NRTI.
Anbefalede doser afhængigt af barnets vægt:
- 13-15 kg - 200 mg;
- 15-20 kg - 250 mg;
- 20-25 kg - 300 mg;
- 25-32,5 kg - 350 mg;
- 32,5-40 kg - 400 mg;
- mere end 40 kg - 600 mg.
Bivirkninger
- lidelser i huden og subkutant væv: meget ofte (≥ 1/10) - hududslæt; ofte (≥1 / 100, <1/10) - kløende hud sjældent (≥ 1/1000, <1/100) - ekssudativ erythema multiforme, Stevens-Johnsons syndrom; sjældent (≥ 1/10 000, <1/1000) - fotoallergisk dermatitis *;
- psykiske lidelser: ofte - søvnløshed, patologiske drømme, depression, angst; sjældent - paranoid opførsel, forvirring, aggressivitet, hallucinationer, tendens til eufori, mani, selvmordsintentioner og forsøg, tendens til at påvirke, psykose *; sjældent - neurose *, delirium *, død på grund af selvmord *;
- forstyrrelser i nervesystemet: ofte - svimmelhed, hovedpine, opmærksomhedsforstyrrelse, døsighed, nedsat cerebellar koordination og balance *; sjældent - nedsat koordination af bevægelser, ataksi, anfald, hukommelsestab, nedsat tænkning, angst, rysten *;
- lidelser i immunsystemet: sjældent - overfølsomhedsreaktioner;
- lever- og galdeveje: ofte - øget aktivitet af gamma-glutamyltransferase (GGT), aspartataminotransferase (ACT) og alaninaminotransferase (ALT); sjældent - akut hepatitis; sjældent - leversvigt *
- vaskulære lidelser: sjældent - blodstrøm til ansigtets hud *;
- lidelser i mave-tarmkanalen: ofte - mavesmerter, kvalme, diarré, opkastning; sjældent - pancreatitis;
- lidelser i kønsorganer og brystkirtler: sjældent - gynækomasti;
- lidelser i synsorganet, høreorganet og labyrintlidelser: sjældent - sløret syn, svimmelhed, tinnitus *;
- metaboliske og ernæringsmæssige lidelser: ofte - hypertriglyceridæmi; sjældent - hyperkolesterolæmi
- generelle lidelser: ofte - øget træthed.
* Disse bivirkninger blev registreret i observationsperioden efter registrering.
Overdosis
Hos nogle patienter, der ved et uheld tog 600 mg efavirenz 2 gange dagligt, var der en stigning i bivirkninger fra centralnervesystemet (for eksempel ufrivillige muskelsammentrækninger).
I tilfælde af en overdosis af lægemidlet udføres generelle støttende foranstaltninger, herunder overvågning af patientens kliniske tilstand og overvågning af de grundlæggende indikatorer for kroppens vitale aktivitet. Aktivt kul ordineres for at fjerne uabsorberet efavirenz. Der er ingen specifik modgift til tilfælde af overdosering med Stokrin. Da efavirenz er meget proteinbundet, er det usandsynligt, at dialyse fjerner store mængder af dette stof fra kroppen.
specielle instruktioner
Stokrin bør ikke bruges som det eneste lægemiddel til behandling af HIV-infektion, da virusresistens hurtigt kan udvikle sig. Tilsæt heller ikke efavirenz som det eneste middel til et ineffektivt regime.
Når der vælges nye antiretrovirale lægemidler til brug i kombination med efavirenz, skal sandsynligheden for at udvikle viral krydsresistens overvejes.
Under antiretroviral terapi (ART) er risikoen for overføring af HIV til andre gennem blod eller seksuel kontakt ikke udelukket, og derfor anbefales passende forholdsregler.
Det anbefales ikke at ordinere Stocrin på samme tid som tabletformer af lægemidler med faste kombinationer af emtricitabin, efavirenz, tenofovirdisoproxilfumarat.
Ved ordination af ethvert andet lægemiddel i kombination skal de medicinske instruktioner til brug overvejes.
Hvis et antiretroviralt middel, der anvendes i kombination ARVT, annulleres på grund af mistanke om dets intolerance, bør alle antiretrovirale lægemidler annulleres samtidigt, hvis det er muligt, og efter at symptomerne på intolerance er forsvundet, skal du fortsætte med at tage. Det anbefales ikke at administrere intermitterende monoterapi og konsekvent genordinere antiretrovirale lægemidler, da sandsynligheden for et virusresistent mod terapi er høj.
I henhold til instruktionerne kan Stokrin forårsage bivirkninger fra centralnervesystemet (inklusive søvnløshed, nedsat opmærksomhed og svimmelhed). Hvis de vises, anbefales det at afholde sig fra at køre og udføre potentielt farlige typer arbejde.
Påføring under graviditet og amning
Under behandling med efavirenz skal undfangelse undgås, derfor anbefales det at anvende pålidelige metoder til barriere prævention i kombination med andre metoder (inklusive orale eller andre hormonelle præventionsmidler). Da efavirenz eliminationshalveringstid er lang nok, skal pålidelig prævention anvendes inden for 12 uger efter seponering af lægemidlet. Alle kvinder i den reproduktive alder skal have en graviditetstest, før de starter Stokrin.
Lægemidlet anbefales ikke til brug under graviditet, medmindre den sandsynlige fordel ved behandlingen for moderen opvejer den potentielle risiko for fosteret, og der er ingen alternative behandlinger. Hvis patienten tager Stocrin i graviditetens første trimester, eller hvis der opstår graviditet under behandling med efavirenz, skal hun advares om de mulige konsekvenser for fostrets helbred.
Tilstrækkelige og velkontrollerede kliniske studier af effekten af efavirenz på en gravid kvindes krop er ikke udført. I nogle tilfælde af brugen af efavirenz som et element i kombineret antiretroviral terapi (ARVT) i graviditetens første trimester var der i de fleste tilfælde ingen stigning i forekomsten af misdannelser hos nyfødte med undtagelse af isolerede rapporter om neurale rørdefekter (inklusive meningomyelocele) diagnosticeret hos spædbørn. Sådanne rapporter var retrospektive, så årsagsforholdet blev ikke bestemt pålideligt.
Efavirenz overføres til modermælk, men der er ingen klinisk bekræftede data om dets virkning på nyfødte og spædbørn. Kvinder, der får ordineret lægemidlet under amning, rådes til at stoppe med at amme. HIV-inficerede mødre rådes kraftigt til ikke at amme deres babyer under nogen omstændigheder for at undgå at inficere deres børn med HIV.
Pædiatrisk anvendelse
For børn over 3 år vælges doser i henhold til kropsvægt. Efavirenz ordineres kun til børn, der kan sluge tabletter. Sikkerheden og effektiviteten ved at tage stoffet til børn under 3 år eller vejer mindre end 13 kg er ikke bevist.
Med nedsat nyrefunktion
Hos patienter med nyreinsufficiens er efavirenzs farmakokinetik dårligt forstået. På grund af det faktum, at mindre end 1% af den accepterede dosis Stokrin udskilles gennem nyrerne, bør nedsat nyrefunktion imidlertid ikke påvirke udskillelsen af efavirenz signifikant. Der er ingen erfaring med behandling med lægemidlet til patienter med alvorlig nyreinsufficiens, derfor er det i dette tilfælde nødvendigt med nøje overvågning af sikkerheden ved brug af Stokrin.
Til krænkelser af leverfunktionen
Udnævnelsen af Stokrin er kontraindiceret hos patienter med leversvigt (klasse C på Child-Pugh-skalaen) og anbefales ikke til patienter med moderat leverskade, da der i dag ikke er nogen pålidelig information, på grundlag af hvilken en beslutning om dosisjustering kan træffes.
På grund af den intensive metabolisme af efavirenz med deltagelse af cytochrom P 450-systemet og begrænset erfaring med brugen af lægemidlet til patienter med kronisk leversygdom, skal der udvises forsigtighed under behandling med Stokrin mod mild leversygdom. I dette tilfælde efterlades patienter under observation for rettidig påvisning af dosisafhængige uønskede virkninger, især fra centralnervesystemet. Også med regelmæssige intervaller anbefales det at overvåge laboratorieparametre, der indikerer leverens tilstand.
Sikkerheden og effektiviteten af efavirenzbehandling er ikke bevist hos patienter med en historie med signifikant leverdysfunktion. Patienter med kronisk hepatitis B eller C, der gennemgår kombineret ARVT, risikerer at udvikle alvorlige leverkomplikationer, der kan forårsage død.
Patienter med en historie med leverdysfunktioner (inklusive dem med kronisk aktiv hepatitis) har en øget forekomst af leverdysfunktioner under kombineret ARVT, så de skal forblive under lægeligt tilsyn i henhold til standardregimen. Hvis en patient har en forværring af kronisk leversygdom eller en vedvarende stigning i serumtransaminaseaktivitet mere end 5 gange ULN, er det nødvendigt at sammenligne fordelene ved behandling med efavirenz med den sandsynlige risiko for hepatotoksisk virkning. I dette tilfælde anbefales det at overveje muligheden for at annullere eller midlertidigt afbryde ART.
Når efavirenz kombineres med andre lægemidler med kendt hepatotoksicitet, skal leverenzymaktivitet overvåges. Hos patienter med hepatitis B eller C, når de ordinerer antiviral kombinationsbehandling, styres lægerne af instruktionerne til brugen af lægemidler ordineret til behandling af hepatitis.
Brug til ældre
Ældre patienter blev inkluderet i kliniske studier af efavirenzs virkning på kroppen. Deres resultater viste, at effekten af efavirenz på kroppen hos patienter i denne kategori er identisk med den hos patienter i en yngre alder.
Lægemiddelinteraktioner
Stokrin bør ikke anvendes sammen med følgende lægemidler: terfenadin, cisaprid, astemizol, midazolam, bepridil, pimozid, ergotalkaloider (f.eks. Ergometrin, methylergometrin, ergotamin, dihydroergotamin). Dette skyldes, at sådanne kombinationer kan føre til udvikling af alvorlige og endda livstruende konsekvenser.
Du bør ikke tage medicin eller produkter, der indeholder perikon, på samme tid, da det kan reducere plasmakoncentrationen af efavirenz betydeligt. Det skal huskes, at effekten af perikon kan fortsætte i mindst 2 uger efter tilbagetrækningen.
Med kombineret anvendelse af efavirenz kan det reducere koncentrationen i blodplasma af forbindelser, der er substrater for isoenzymer CYP3A4, CYP2B6 og UDP-GT1A1.
Det anbefales ikke at ordinere efavirenz i kombination med ritonavir og atazanavir. Hvis behovet opstår, bør det overvejes at øge dosis ritonavir til 200 mg og atazanavir til 400 mg i kombination med efavirenz. Behandling i dette tilfælde skal udføres under tæt klinisk overvågning.
Undgå at bruge stoffet i kombination med fosamprenavir / saquinavir, atovachon / proguanil, posaconazol.
Ved samtidig anvendelse af darunavir / ritonavir med efavirenz kan koncentrationen af darunavir falde.
Efavirenz reducerer plasmakoncentrationen af indinavir, boceprevir, voriconazol.
Når Stocrin gives i kombination med lavdosis ritonavir, kan der være en stigning i forekomsten af EFV-relaterede bivirkninger.
I tilfælde af samtidig administration af lopinavir / ritonavir i form af bløde kapsler eller oral opløsning bemærkes et signifikant fald i eksponering af lopinavir.
Hvis rifabutin er planlagt, bør dosis øges med 50%.
Hvis det er nødvendigt at ordinere telaprevir, skal dosis øges til 1125 mg 3 gange dagligt.
Efavirenz reducerer koncentrationen af clarithromycin. Selvom den kliniske betydning af disse ændringer ikke er fastslået, anbefales et andet antibiotikum, såsom azithromycin.
Rifampicin nedsætter koncentrationen af efavirenz.
I mangel af anbefalinger om doseringsregimen for itraconazol og ketoconazol, bør muligheden for at ordinere alternative svampedræbende lægemidler overvejes. Det samme gælder for carbamazepin - et andet antikonvulsivt middel anbefales.
Ved samtidig anvendelse af antikonvulsiva midler, der er substrater for CYP450-isoenzymer (for eksempel phenytoin, phenobarbital), bør deres koncentration i blodet overvåges.
Der skal udvises forsigtighed ved anvendelse af efavirenz sammen med artemether og lumefantrin i kombination.
Interaktionen mellem efavirenz og warfarin og acenocoumarol er ikke undersøgt. Formentlig er både et fald og en stigning i deres koncentrationer mulige, derfor kan dosisjustering være påkrævet.
I tilfælde af samtidig brug af valproinsyre skal patienter være under lægeligt tilsyn for at kontrollere krampeanfald.
Stokrin reducerer effektiviteten af hormonelle præventionsmidler (oral, forlænget frigivelse til intramuskulær administration og implantater).
Patienter, der får atorvastatin, pravastatin eller simvastatin i behandlingsperioden, kræver periodisk overvågning af koncentrationen af kolesterol i blodet.
Hvis det er nødvendigt at anvende immunsuppressiva, skal deres blodkoncentrationer overvåges nøje i mindst 2 uger fra starten af behandlingen med efavirenz eller dets afslutning (indtil stabile koncentrationer er etableret). Dosisjustering af det immunsuppressive middel kan være påkrævet.
I tilfælde af samtidig brug af metadon skal patienter overvåges nøje af en læge for rettidig påvisning af abstinenssymptomer. Det kan være nødvendigt at øge metadondosis for at reducere abstinenssymptomer.
Analoger
Stokrins analoger er: Arverenz, Effahon, Estiva, Efkur, Efavir, Eferven, Efamat, Efavirenz.
Vilkår og betingelser for opbevaring
Opbevares utilgængeligt for børn ved temperaturer op til 25 ° C.
Holdbarheden er 3 år.
Betingelser for udlevering fra apoteker
Udleveres efter recept.
Anmeldelser om Stokrin
Mange anmeldelser om Stokrin er gunstige. Bivirkninger observeres hos et lille antal patienter behandlet med lægemidlet. Imidlertid registreres tilfælde, hvor det skulle erstattes med et andet lægemiddel. Det bemærkes, at behandlingsforløbet gør det muligt at opnå en vedvarende forbedring af sundhedstilstanden, som varer i flere år.
Pris for Stokrin på apoteker
Prisen på Stokrin i en dosis på 200 mg er i gennemsnit 1060-1200 rubler (90 stk. Pr. Pakke). Du kan købe stoffet i en dosis på 600 mg til 380-430 rubler (30 stk. Pr. Pakke).
Maria Kulkes Medicinsk journalist Om forfatteren
Uddannelse: Første Moskva State Medical University opkaldt efter I. M. Sechenov, specialitet "General Medicine".
Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!
