Tizanil
Tizanil: brugsanvisning og anmeldelser
- 1. Frigør form og sammensætning
- 2. Farmakologiske egenskaber
- 3. Indikationer for brug
- 4. Kontraindikationer
- 5. Påføringsmetode og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Særlige instruktioner
- 9. Påføring under graviditet og amning
- 10. Brug i barndommen
- 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
- 12. For krænkelser af leverfunktionen
- 13. Brug til ældre
- 14. Lægemiddelinteraktioner
- 15. Analoger
- 16. Vilkår og betingelser for opbevaring
- 17. Betingelser for udlevering fra apoteker
- 18. Anmeldelser
- 19. Pris på apoteker
Latinsk navn: Tizanil
ATX-kode: M03BX02
Aktiv ingrediens: tizanidin (tizanidin)
Producent: Simpex Pharma Pvt. Ltd (Simpex Pharma Pvt Ltd) (Indien)
Beskrivelse og foto opdateret: 20.11.2018
Priser på apoteker: fra 126 rubler.
Købe
Tizanil er et lægemiddel med central muskelafslappende virkning, hvilket reducerer muskelvævsspænding.
Frigør form og sammensætning
Doseringsform Tizanil - tabletter: fladcylindrisk, med en dobbeltsidet skråning, fra hvid til næsten hvid:
- dosering på 2 mg: på den ene side af risikoen på den anden - tallet 2 (10 stk. i blisterpakninger, i en papæske 3 blisterpakninger);
- dosering på 4 mg: på den ene side er der en korsformet risiko på den anden - tallet 4 (10 stk. i blisterpakninger, i en papæske 1 eller 3 blisterkort);
- dosering på 6 mg: på den ene side er der en korsformet risiko, på den anden - tallet 6 (10 stk. i blister, 3 blister i en papkasse).
Sammensætning:
- aktivt stof: tizanidin - 2, 4 eller 6 mg (i form af tizanidinhydrochlorid - 2.288; 4.576 eller 6.864 mg);
- hjælpekomponenter: lactosemonohydrat, mikrokrystallinsk cellulose, stearinsyre, kolloid vandfri siliciumdioxid.
Farmakologiske egenskaber
Farmakodynamik
Den aktive komponent i Tizanil, tizanidin, er et centralt virkende muskelafslappende middel, der reducerer tonen i skeletmuskulaturen, reducerer sværhedsgraden af krampe, øger styrken af frivillige sammentrækninger og reducerer stivheden i muskelsystemet under passive bevægelser.
Virker direkte på rygmarven, tizanidin stimulerer presynaptiske α1-adrenerge receptorer og undertrykker frigivelsen af aminosyrer, der exciterer receptorer for N-methyl-D-aspartat (NMDA-receptorer), hvilket resulterer i, at polysynaptisk transmission af excitation i niveauet af mellemliggende neuroner i rygmarven undertrykkes. Når denne mekanisme, der er ansvarlig for overskydende muskeltonus, undertrykkes, reduceres den minimale muskelspænding, der forbliver i ro og afslapning til det maksimale.
Farmakokinetik
- absorption: efter oral administration absorberes tizanidin godt; inden for 1 time når den maksimale plasmakoncentration (Cmax) biotilgængelighed ~ 34%. Diæten (måltider) påvirker ikke stoffets farmakokinetik;
- fordeling: i ligevægt Vd (fordelingsvolumen) - 160 l; tizanidin binder til plasmaproteiner med 30%. Farmakokinetikken i intervallet af anbefalede daglige doser på 4–20 mg er lineær;
- metabolisme: Tizanyl metaboliseres hurtigt og stort set af CYP1A2-isoenzymet i leveren (op til 95%) med dannelsen af inaktive metabolitter;
- udskillelse: tizanidin udskilles hovedsageligt af nyrerne, op til 70% i form af metabolitter, 2,7% - uændret. Udskillelse sker i 2 faser: halveringstid (T1 / 2) i første fase - 2,5 timer; sidste T1 / 2 - 22 timer. Gennemsnitlig T1 / 2 for uændret stof er fra 2 til 4 timer.
Ved nyresvigt med kreatininclearance (CC) mindre end 25 ml / min fordobles Cmax-værdien, den gennemsnitlige T1 / 2 stiger til 14 timer, og AUC (område under koncentrations-tidens farmakokinetiske kurve) stiger 6 gange.
Indikationer til brug
I henhold til instruktionen anbefales Tizanil til smertefulde muskelspasmer i forskellige etiologier såvel som til lindring af spasticitet ved multipel sklerose, rygmarvsskader og traumatisk hjerneskade.
Kontraindikationer
Absolut:
- alvorlig leverdysfunktion
- anvendelse i kombination med potente hæmmere af CYP1A2-isoenzymer (inklusive ciprofloxacin, fluvoxamin);
- lactasemangel, lactoseintolerance, glukose-galactosemalabsorption;
- børn og unge under 18 år
- individuel overfølsomhed over for tizanidin og (eller) nogen af komponenterne i lægemidlet.
Relative kontraindikationer, som Tizanil skal anvendes med forsigtighed: arteriel hypotension, nyresvigt, bradykardi, samtidig med orale svangerskabsforebyggende midler, ældre fra 65 år.
Du kan ikke brat stoppe med at tage Tizanil, dosis af lægemidlet skal reduceres gradvist.
Instruktioner til brug af Tizanil: metode og dosering
Tizanil tabletter tages oralt.
Anbefalet dosering:
- smertefuld muskelspasme (til lindring): 2-4 mg tre gange om dagen; i svær forløb - yderligere 2-4 mg inden du går i seng om natten;
- spasticitet af skeletmuskler på grund af neurologiske sygdomme (terapi): den indledende dosis er 2 mg tre gange om dagen, og dosis øges derefter gradvist med 2-4 mg med et interval på 3-7 dage. Den optimale daglige dosis er 12-24 mg, opdelt i 3-4 doser, den maksimalt tilladte daglige dosis er 36 mg.
Bivirkninger
- centralnervesystemet: svimmelhed, søvnløshed, døsighed, søvnforstyrrelser, hallucinationer;
- kardiovaskulært system: bradykardi, blodtryksfald (blodtryk), i nogle udtalte episoder, op til bevidsthedstab og kollaps;
- fordøjelsessystemet: kvalme, mundtørhed, dyspepsi, leversvigt, øget aktivitet af levertransaminaser, hepatitis;
- muskuloskeletale system: muskelsvaghed;
- andre reaktioner: hypercreatininæmi, øget træthed.
Som et resultat af den pludselige annullering af Tizanil efter langvarig behandling og (eller) brugen af tizanidin i høje doser såvel som efter påføring samtidigt med antihypertensiva er det muligt at: øge blodtrykket, takykardi, akut cerebrovaskulær ulykke.
Overdosis
Symptomer på en overdosis af Tizanil er kvalme, opkastning, nedsat blodtryk, ophidselse, angst, miose, svimmelhed, døsighed, forlængelse af QT-intervallet, åndedrætssvigt, koma.
Til behandling af tilstanden anbefales det at udføre gastrisk skylning, give patienten aktivt kul, udføre tvungen diurese og om nødvendigt udføre symptomatisk behandling.
specielle instruktioner
Der er tegn på leverdysfunktioner forbundet med indtagelse af tizanidin, men hvis kravene til doseringsregimen og brugen af daglige doser af lægemidlet op til 12 mg blev observeret, blev sådanne tilfælde sjældent observeret. For at undgå leversygdomme anbefales det at overvåge leverfunktionstest en gang om måneden i de første 4 måneder af behandlingen, når man tager tizanidin i en daglig dosis på 12 mg eller mere, samt hos patienter med kliniske tegn, der tyder på nedsat leverfunktion: uforklarlig kvalme, anoreksi følelse af kronisk træthed. Hvis serumaktiviteten af AST (aspartataminotransferase) og ALT (alaninaminotransferase) vedvarende overstiger den øvre grænse for normen tre gange eller mere, bør Tizanyl annulleres.
Der blev udført prækliniske studier af lægemidlets kroniske toksicitet hos dyr (hunde), hvorunder der blev noteret en stigning i QT-intervallet i tilfælde af anvendelse af tizanidin i doser svarende til de maksimale doser for mennesker. Derfor bør Tizanil tages med forsigtighed med syndromet med medfødt forlængelse af QT-intervallet.
Patienter med koronararteriesygdom (iskæmisk hjertesygdom) og (eller) hjertesvigt bør overvåges regelmæssigt med et elektrokardiogram (EKG).
Med myasthenia gravis ordineres lægemidlet med ekstrem forsigtighed efter en omhyggelig vurdering af forholdet mellem de forventede fordele ved terapi med den mulige risiko for bivirkninger.
Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer
Som et resultat af at tage Tizanil kan svimmelhed, døsighed og et fald i blodtrykket udvikle sig, hvilket kræver at man afholder sig fra potentielt farlige aktiviteter, herunder kørsel af køretøjer eller arbejde med komplekse mekanismer.
Påføring under graviditet og amning
Da der ikke er udført kontrollerede studier af brugen af tizanidin til gravide kvinder, bør det ikke anvendes under graviditet, medmindre den forventede fordel for moderen opvejer den mulige risiko for fosteret.
Tizanil trænger let ind i modermælken; under amning skal lægemidlet seponeres.
Pædiatrisk anvendelse
Brug af Tizanil er kontraindiceret til behandling af børn og unge under 18 år.
Med nedsat nyrefunktion
Forsigtighed er påkrævet for at bruge Tizanil til patienter med nyresvigt.
Med CC <25 ml / min begynder behandlingen med en dosis på 2 mg en gang dagligt. Om nødvendigt øges det gradvist under hensyntagen til bærbarhed. Når en mere udtalt terapeutisk effekt er påkrævet, anbefales det først og fremmest at øge den ordinerede dosis en gang dagligt, hvorefter det er muligt at øge hyppigheden af administrationen.
Til krænkelser af leverfunktionen
Tizanil er ikke ordineret til svær leverfunktion.
Brug til ældre
Tizanil bør anvendes med forsigtighed til ældre patienter over 65 år.
Lægemiddelinteraktioner
- fluvoxamin, ciprofloxacin (hæmmere af isoenzymet CYP1A2): i stand til at øge tizanidins AUC med 33 gange, hvilket kan resultere i et langvarigt og klinisk signifikant fald i blodtrykket, hvilket fører til svaghed, døsighed og nedsættelse af psykomotoriske reaktioner, op til bevidsthedstab samt forlængelse af QT-intervallet;
- andre hæmmere af CYP1A2 isoenzym - antiarytmika (amiodaron, propafenon, mexiletin), cimetidin, fluoroquinoloner (enoxacin, norfloxacin, pefloxacin), rofecoxib, orale svangerskabsforebyggende midler, ticlopidin: samtidig anvendelse med tizanidin;
- antihypertensive stoffer: risikoen for et markant fald i blodtryk og bradykardi øges;
- stoffer, der undertrykker centralnervesystemet, ethanol: forstærkning af den beroligende virkning af tizanidin er mulig, samtidig anvendelse anbefales ikke.
Analoger
Tizanils analoger er Sirdalud, Tizanidin, Tizalud, Tizanidin-Teva osv.
Vilkår og betingelser for opbevaring
Opbevares ved temperaturer op til 30 ° C på et tørt og mørkt sted. Opbevares utilgængeligt for børn.
Holdbarheden er 3 år.
Betingelser for udlevering fra apoteker
Udleveres efter recept.
Anmeldelser om Tizanil
Fra de få anmeldelser om Tizanil er det svært at forstå, hvor effektivt dette lægemiddel er, og om det er et passende alternativ til dyrere analoger.
Sammen med anbefalingen om brugen af lægemidlet til effektiv fjernelse af muskelspasmer er der meninger om lægemidlets absolutte ineffektivitet, forværret af en stærk hypnotisk virkning, der forårsager apati for alt omkring.
Prisen på Tizanil på apoteker
Anslået pris på Tizanil tabletter, 30 stk. i pakken: i en dosis på 2 mg - 165 rubler; i en dosis på 4 mg - 277 rubler.
Tizanil: priser i onlineapoteker
Lægemiddelnavn Pris Apotek |
Tizanil tabletter 2 mg 20 stk. 126 RUB Købe |
Tizanil 2 mg tabletter 20 stk. 126 RUB Købe |
Tizanyl 2mg tabletter 30 stk. 139 RUB Købe |
Tizanil 2 mg tabletter 30 stk. 139 RUB Købe |
Tizanil 4 mg tabletter 30 stk. 199 RUB Købe |
Tizanil 4 mg tabletter 20 stk. 213 r Købe |
Tizanil tabletter 4 mg 30 stk. 227 r Købe |
Maria Kulkes Medicinsk journalist Om forfatteren
Uddannelse: Første Moskva State Medical University opkaldt efter I. M. Sechenov, specialitet "General Medicine".
Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!