Toviaz
Toviaz: brugsanvisning og anmeldelser
- 1. Frigør form og sammensætning
- 2. Farmakologiske egenskaber
- 3. Indikationer for brug
- 4. Kontraindikationer
- 5. Påføringsmetode og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Særlige instruktioner
- 9. Påføring under graviditet og amning
- 10. Brug i barndommen
- 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
- 12. For krænkelser af leverfunktionen
- 13. Brug til ældre
- 14. Lægemiddelinteraktioner
- 15. Analoger
- 16. Vilkår og betingelser for opbevaring
- 17. Betingelser for udlevering fra apoteker
- 18. Anmeldelser
- 19. Pris på apoteker
Latinsk navn: Toviaz
ATX-kode: G04BD11
Aktiv ingrediens: fesoterodin (fesoterodin)
Producent: AESICA Pharmaceuticals, GmbH (Eisica Pharmaceuticals, GmbH) (Tyskland)
Beskrivelse og fotoopdatering: 2019-10-07
Priser på apoteker: fra 689 rubler.
Købe
Toviasis - M-antikolinerg antagonist.
Frigør form og sammensætning
Doseringsform - tabletter med langvarig virkning, filmovertrukket: oval, bikonveks; i en dosis på 4 mg - lyseblå med "FS" indgravering på den ene side; i en dosis på 8 mg - blå med "FT" indgravering på den ene side; tværsnittet viser en hvid kerne (7 stykker i en blisterpakning, i en papkasse 2, 3 eller 8 blisterpakninger og instruktioner til brug af Toviaz).
Sammensætning af 1 tablet:
- aktivt stof: fesoterodinfumarat - 4 eller 8 mg;
- hjælpekomponenter: cellactose-100, glyceryldibegenat eller glyceryldribegenat, hypromellose (methocel K4M), hypromellose (methocel K100), talkum, xylitol;
- filmovertræk: dosering 4 mg - Opadray lyseblå II 85G20426 (titandioxid, polyvinylalkohol, talkum, macrogol-3350, sojalecithin, indigokarminaluminiumslak); dosering 8 mg - Opadry blue II 85G20427 (titandioxid, sojalecithin, macrogol-3350, polyvinylalkohol, talkum, indigokarminaluminiumslak).
Farmakologiske egenskaber
Farmakodynamik
Fesoterodin er en konkurrencespecifik muskarinreceptorantagonist. En gang i kroppen hydrolyseres den hurtigt og intensivt af uspecifikke blodplasmaesteraser til 5-hydroxymethylderivat, som er den vigtigste farmakologisk aktive metabolit, der bestemmer aktiviteten af fesoterodin.
Lægemidlet reducerer mængden af vandladning og episoder med tranginkontinens og øger også det gennemsnitlige volumen under vandladning.
Aktivering af de postganglioniske parasympatiske m-kolinerge receptorer i blærens glatte muskler får detrusoren til at trække sig sammen. Fesoterodin hæmmer disse receptorer i blæren. Det antages, at det er denne virkningsmekanisme, der forårsager udviklingen af de tilsvarende farmakologiske effekter.
I terapeutiske doser øger fesoterodin blærens volumen på tidspunktet for detrusorens første sammentrækning, og det hjælper også med at øge blærens kapacitet. Disse virkninger er proportionale med dosis Toviaz.
Toviasis påvirker ikke QT-intervallet på elektrokardiogrammet.
Farmakokinetik
Da fesoterodin gennemgår hurtig og intens hydrolyse af uspecifikke esteraser, detekteres det ikke i blodplasma.
Biotilgængeligheden af den aktive metabolit er 52%. Efter at have taget Toviaz inde (enkelt eller flere) i dosisområdet 4-28 mg, stiger plasmakoncentrationerne af 5-hydroxymethylderivatet i forhold til dosis. Den maksimale plasmakoncentration (Cmax) nås efter ca. 5 timer. Terapeutiske koncentrationer nås efter den første dosis af lægemidlet. Fesoterodin akkumuleres ikke i kroppen ved gentagne doser.
Forbindelsen med plasmaproteiner (hovedsageligt albumin og alfa 1- syre glycoprotein) af den aktive metabolit er ca. 50%.
Efter hydrolyse af fesoterodin metaboliseres den aktive metabolit yderligere i leveren med deltagelse af isoenzymer CYP2D6 og CYP3A4 til carboxy-N-desisopropylerede, N-desisopropylerede og carboxylerede metabolitter, som ikke har nogen signifikant antimuskarinisk aktivitet.
De gennemsnitlige værdier af Cmax og AUC (areal under koncentration-tidskurven) for den aktive metabolit er ca. 1,7 og 2,1 gange højere hos patienter, der langsomt metaboliserer CYP2D6-isoenzymet sammenlignet med hurtige metabolisatorer.
Lægemidlet udskilles hovedsageligt (ca. 70%) gennem nyrerne: aktiv metabolit - 16%, carboxy-N-desisopropyleret metabolit - 18%, carboxyleret metabolit - 34%, N-desisopropyleret metabolit - 1%. Cirka 7% udskilles gennem tarmene.
Den sidste halveringstid (T ½) for den aktive metabolit er ca. 7 timer.
Farmakokinetik af Toviaz i særlige tilfælde:
- alderdom og køn: ændringer i farmakokinetiske parametre afhængigt af patientens alder og køn er ikke identificeret, så dosisjustering er ikke nødvendig;
- børns alder: stoffets virkning hos børn er ikke undersøgt;
- leverfunktion: i tilfælde af krænkelser af moderat sværhedsgrad (klasse B i henhold til Child-Pugh klassifikationen) øges C max 1,4 gange, AUC stiger 2,1 gange. Lægemidlets farmakokinetik ved svær leversvigt er ikke undersøgt;
- nyrefunktion: i tilfælde af let og moderat svækkelse [kreatininclearance (CC) 30-80 ml / min] 1,5 gange stigning C max, 1,8 gange - AUC, med alvorlige svækkelser (CC <30 ml / min) de samme indikatorer stiger med henholdsvis 2 og 2,3 gange.
Indikationer til brug
Toviasis er beregnet til symptomatisk behandling af overaktiv blæresyndrom, som manifesteres ved hyppig vandladning og / eller trang til at tisse og / eller trang urininkontinens.
Kontraindikationer
Absolut:
- tilstande ledsaget af urinretention
- myasthenia gravis;
- alvorlig nedsat leverfunktion (klasse C i henhold til Child-Pugh klassifikationen)
- giftig megacolon;
- ulcerøs colitis;
- sygdomme i mave-tarmkanalen ledsaget af en forsinket evakuering af maveindholdet;
- galactoseintolerance, lactasemangel, glucose-galactose malabsorption;
- ukontrolleret glaukom med vinkellukning
- alder op til 18 år
- amning (eller amning skal afbrydes)
- graviditet (der er ingen data om sikkerhed og effektivitet; i undtagelsestilfælde kan lægen beslutte at ordinere Toviaz under graviditeten, men kun hvis det er absolut nødvendigt, når moderens fordele opvejer de mulige risici for fosteret);
- samtidig administration af potente hæmmere af isoenzymet CYP3A4 eller fesoterodin til patienter med moderat til svær nedsat nyre- / leverfunktion;
- overfølsomhed over for sojabønner, jordnødder, enhver komponent i lægemidlet.
Relativt (Toviaz-tabletter skal bruges med forsigtighed):
- lever / nyre dysfunktion
- nedsat bevægelighed i mave-tarmkanalen (for eksempel med svær forstoppelse);
- gastroøsofageal refluks;
- obstruktive sygdomme i mave-tarmkanalen (fx pylorisk stenose);
- obstruktive sygdomme i urinsystemet, der forårsager urinretention (f.eks. godartet prostatahyperplasi);
- kontrolleret glaukom med vinkellukning;
- neuropati;
- patologier fra hjertet, såsom arytmier, myokardisk iskæmi, kronisk hjertesvigt;
- tilstande ledsaget af en risiko for forlængelse af QT-intervallet, for eksempel hypokalæmi, bradykardi, kombineret brug af lægemidler, der kan forlænge QT-intervallet;
- At tage medicin, der kan forårsage eller forstærke manifestationerne af øsofagitis (for eksempel orale bisfosfonater);
- samtidig anvendelse af kraftige hæmmere af isoenzymet CYP2D6;
- fælles brug af CYP3A4-isoenzymhæmmere af medium og høj aktivitet hos patienter med nedsat nyre- / leverfunktion.
Toviaz, brugsanvisning: metode og dosering
Toviaz tabletter skal tages oralt, sluges hele og skylles ned med en tilstrækkelig mængde væske. Måltid betyder ikke noget.
Den anbefalede startdosis er 4 mg en gang dagligt. Om nødvendigt kan dosis øges til 8 mg (maksimal daglig dosis).
Den fulde terapeutiske effekt udvikler sig mellem 2. og 8. uges behandling, derfor anbefales terapiens effektivitet at blive evalueret efter 8 ugers regelmæssig administration af lægemidlet.
Korrektion af doseringsregimen
Ved kombineret anvendelse af kraftige hæmmere af isoenzymet CYP3A4 bør den daglige dosis Toviaz til patienter med normal nyre- og leverfunktion ikke overstige 4 mg 1 gang dagligt. Når der er ordineret moderate hæmmere af dette isoenzym, vurderes responset på terapi og lægemiddeltolerance individuelt.
Anbefalede daglige doser af Toviaz til patienter med nedsat nyrefunktion:
- CC 50-80 ml / min: 4-8 * mg ved samtidig anvendelse af moderate CYP3A4-hæmmere - 4 mg, stærke CYP3A4-hæmmere - udnævnelse af Toviaz bør undgås;
- CC 30-50 ml / min: 4-8 * mg med samtidig brug af moderate hæmmere af CYP3A4 - 4 mg, stærke hæmmere af CYP3A4 - udnævnelsen af Toviaz er kontraindiceret;
- CC <30 ml / min: 4 mg, mens brug af moderate CYP3A4-hæmmere - udnævnelse af Toviaz bør undgås, stærke CYP3A4-hæmmere - brugen af Toviaz er kontraindiceret.
Anbefalede daglige doser af Toviaz til patienter med nedsat leverfunktion:
- klasse A i henhold til Child-Pugh klassifikationen: 4-8 * mg med samtidig anvendelse af moderate hæmmere af CYP3A4 - 4 mg, stærke hæmmere af CYP3A4 - udnævnelse af Toviaz bør undgås;
- klasse B i henhold til Child-Pugh klassifikation: 4 mg ved samtidig anvendelse af moderate CYP3A4-hæmmere - udnævnelse af Toviaz bør undgås, stærke CYP3A4-hæmmere - brugen af Toviaz er kontraindiceret;
- Child-Pugh klasse C: Toviasis er kontraindiceret.
* Der skal udvises forsigtighed, når dosis øges til 8 mg.
Bivirkninger
Bivirkningerne beskrevet nedenfor er klassificeret efter hyppighed af forekomsten som følger: meget ofte - ≥ 1/10, ofte - fra ≥ 1/100 til <1/10, sjældent - fra ≥ 1/1000 til <1/100, sjældent - fra ≥ 1 / 10.000 til <1/1000:
- fra mave-tarmkanalen: meget ofte - tørhed i mundslimhinden ofte - flatulens, mavesmerter, forstoppelse, diarré, kvalme, dyspepsi; sjældent - abdominal ubehag, gastroøsofageal refluks;
- fra urinvejene: ofte - dysuri; sjældent - vanskelig start af vandladning, urinretention (inklusive urinveje, følelse af ufuldstændig tømning af blæren);
- fra høre- og balanceorganet: sjældent - svimmelhed;
- fra synsorganet: ofte - tørre øjne; sjældent - sløret syn
- fra nervesystemet: ofte - hovedpine, søvnløshed, svimmelhed; sjældent - døsighed, træthed, smagsforvrængning; sjældent - forvirring
- fra det kardiovaskulære system: sjældent - hjertebanken, takykardi;
- fra åndedrætssystemet: ofte - tør hals sjældent - tørhed af slimhinderne i næsehulen, hoste, smerter i strubehovedet og svælget;
- på den del af huden og subkutant væv: sjældent - kløe, tør hud, hududslæt; sjældent - urticaria, angioødem;
- andre: sjældent - urinvejsinfektioner, øget aktivitet af gamma-glutamyltranspeptidase (GGTP) og alaninaminotransferase (ALT) (en stigning i aktiviteten af enzymer i leveren, mens man tog fesoterodin i kliniske forsøg, blev registreret med samme frekvens som i placebogruppen).
Overdosis
Med en overdosis af fesoterodin, som andre M-antikolinergika, kan der udvikles alvorlige antikolinerge virkninger. I kliniske studier er lægemidlets sikkerhed bekræftet, når det anvendes i daglige doser op til 28 mg.
I tilfælde af at tage en overdreven dosis Toviaz anbefales gastrisk skylning, indtagelse af aktivt kul, symptomatisk behandling, korrektion af QT-intervallet, overvågning af elektrokardiogrammet.
For alvorlige centrale antikolinerge virkninger (fx svær agitation eller hallucinationer) er fysostigmin indiceret. Med udtalt agitation og kramper ordineres benzodiazepiner til takykardi, betablokkere og til mydriasis, øjendråber indeholdende pilocarpin. I tilfælde af udvikling af åndedrætssvigt udføres kunstig ventilation af lungerne med urinretention - kateterisering af blæren.
specielle instruktioner
Inden udnævnelsen af Toviaz skal der foretages en undersøgelse for at udelukke de organiske årsager til symptomerne. Det er også nødvendigt at evaluere for andre mulige årsager til hyppig vandladning (for eksempel nyresygdom eller behandling for hjertesvigt). Hvis der påvises urinvejsinfektioner, udføres passende antibiotikabehandling.
Det blev rapporteret om udviklingen af angioødem under brug af fesoterodin, inklusive umiddelbart efter at have taget den første dosis. I dette tilfælde annulleres Toviaz, og passende behandling udføres.
Effektiviteten og sikkerheden af Toviasis ved neurogen detrusoroveraktivitet er endnu ikke klarlagt.
Under behandlingen er det nødvendigt at overvåge patienternes tilstand for udvikling af antikolinerge effekter fra centralnervesystemet, især i det indledende stadium af behandlingen og i perioden med dosisforøgelse. Når sådanne virkninger vises, er det nødvendigt med en reduktion i dosis af Toviaz eller dens fuldstændige annullering.
Patienter med klinisk signifikant indsnævring af blæreudgangen har en øget risiko for urinretention.
Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer
På grund af sandsynligheden for bivirkninger, der kan reducere reaktionshastigheden og påvirke koncentrationen (for eksempel svimmelhed, døsighed, nedsat klarhed af den visuelle opfattelse), anbefales det at overholde forholdsregler i perioden med at tage Toviaz.
Påføring under graviditet og amning
Tilstrækkelige og velkontrollerede kliniske studier med anvendelse af fesoterodin hos gravide og ammende kvinder er ikke blevet udført. Toviasis er kontraindiceret under graviditet, undtagen i tilfælde af presserende behov, når patienten desperat har brug for fesoterodinbehandling, og de forventede fordele ved behandlingen opvejer absolut de potentielle risici.
Der er ingen oplysninger om udskillelse af fesoterodin i modermælken, så du skal stoppe med at tage Toviaz eller stoppe med at amme.
Pædiatrisk anvendelse
Toviaz er kontraindiceret til børn og unge under 18 år.
Med nedsat nyrefunktion
Der skal udvises forsigtighed ved behandling af patienter med nedsat nyrefunktion med lægemidlet.
Til krænkelser af leverfunktionen
Alvorlig nedsat leverfunktion (klasse C i henhold til Child-Pugh klassifikationen) er en kontraindikation for udnævnelsen af Toviasis, da farmakokinetikken af fesoterodin i denne kategori af patienter ikke er undersøgt.
Der skal udvises forsigtighed ved let til moderat nedsat leverfunktion (Child-Pugh grad A og B).
Brug til ældre
Ændringer i farmakokinetiske parametre hos ældre patienter er ikke identificeret, hvorfor korrektion af doseringsregimen for Toviaz ikke er påkrævet.
Lægemiddelinteraktioner
Den kombinerede anvendelse af andre M-antikolinergika (for eksempel tricykliske antidepressiva, amantadin, nogle antipsykotika) er forbundet med en stigning i den terapeutiske effekt og en øget risiko for at udvikle bivirkninger, især tørhed i mundslimhinden, forstoppelse, urinretention, døsighed. Når du bruger dem samtidigt, kræves særlig forsigtighed.
Fesoterodin er i stand til at reducere effekten af lægemidler, der stimulerer bevægelsen i mave-tarmkanalen, herunder metoclopramid.
Ved terapeutiske koncentrationer hæmmer den aktive metabolit af fesoterodin ikke aktiviteten af isoenzymer CYP1A2, ZA4, 2D6, 2E1, 2C9, 2C8, 2C19 og 2B6. Fremkalder ikke aktiviteten af isoenzymer CYP1A2, ZA4, 2C9, 2B6 og 2C19. Det forventes derfor, at effekten af Toviaz på clearance af lægemidler, der metaboliseres med deltagelse af de anførte enzymer, er ubetydelig.
C max og AUC fesoterodin potente inhibitorer isoenzym CYP3A4, såsom ritonavir (og alle de amplificerede ritonavir proteaseinhibitorer baseret antiretrovirale regimer), clarithromycin, ketoconazol, nelfinavir, itraconazol, indinavir, telithromycin, saquinavir, nefazodon, atazanavir. Ved samtidig brug bør den maksimale daglige dosis af Toviaz ikke overstige 4 mg.
Der er ikke udført undersøgelser af effekten af moderat aktive CYP3A4-isoenzymhæmmere såsom verapamil, diltiazem, aprepitant, fosamprenavir, amprenavir, fluconazol, erythromycin og grapefrugtjuice på fesoterodins farmakokinetik. Det forventes imidlertid, at der med deres samtidige anvendelse også vil være en stigning i den aktive metabolit af fesoterodin, omend i mindre grad end ved anvendelse af potente hæmmere af isoenzymet CYP3A4.
C max og AUC for fesoterodin reducerer kraftige inducere af isoenzymet CYP3A4, såsom rifampicin, phenytoin, phenobarbital, carbamazepin, prikbladet perikon. Deres samtidige aftale anbefales ikke.
Potente hæmmere af isoenzymet CYP2D6 kan øge eksponeringen og risikoen for bivirkninger af fesoterodin. Ved samtidig brug kan det være nødvendigt at reducere den daglige dosis Toviaz til 4 mg.
Fesoterodin ændrer ikke plasmakoncentrationerne af komponenterne i kombinerede orale svangerskabsforebyggende midler indeholdende levonorgestrel og ethinyløstradiol og interfererer heller ikke med undertrykkelsen af ægløsning forårsaget af dem.
Analoger
Analoger af Toviaz er: Avisan, Vesikar, Driptan, Novitropan, Roliten, Spazmex, Spazmolit, Urotol, Uroflex, Enablex.
Vilkår og betingelser for opbevaring
Opbevares på et tørt, mørkt sted ved en temperatur, der ikke overstiger 25 ° C. Opbevares utilgængeligt for børn.
Holdbarhed er 2 år.
Betingelser for udlevering fra apoteker
Udleveres efter recept.
Anmeldelser om Toviaz
Der er ingen anmeldelser af Toviaz på specialiserede medicinske websteder og fora, så i dag er der ingen måde at vurdere graden af effektivitet og sikkerhed ud fra forbrugernes synspunkt.
Prisen på Toviaz på apoteker
Prisen på Toviaz afhænger af doseringen af lægemidlet, salgsområdet og apotekets netværk. De omtrentlige omkostninger ved en pakke (28 stk.) Af depottabletter i en dosis på 4 mg er 648–770 rubler i en dosis på 8 mg - 948–1190 rubler.
Toviaz: priser i onlineapoteker
|
Lægemiddelnavn Pris Apotek |
|
Toviaz 4 mg depottabletter 28 stk. 689 r Købe |
|
Toviaz 8 mg depottabletter 28 stk. 896 r Købe |
Maria Kulkes Medicinsk journalist Om forfatteren
Uddannelse: Første Moskva State Medical University opkaldt efter I. M. Sechenov, specialitet "General Medicine".
Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!
