Tolperison
Tolperison: brugsanvisning og anmeldelser
- 1. Frigør form og sammensætning
- 2. Farmakologiske egenskaber
- 3. Indikationer for brug
- 4. Kontraindikationer
- 5. Påføringsmetode og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Særlige instruktioner
- 9. Påføring under graviditet og amning
- 10. Brug i barndommen
- 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
- 12. For krænkelser af leverfunktionen
- 13. Lægemiddelinteraktioner
- 14. Analoger
- 15. Vilkår og betingelser for opbevaring
- 16. Betingelser for udlevering fra apoteker
- 17. Anmeldelser
- 18. Pris på apoteker
Latinsk navn: Tolperison
ATX-kode: M03BX04
Aktiv ingrediens: Tolperison (Tolperison)
Producent: ATOLL LLC (Rusland)
Beskrivelse og fotoopdatering: 27.11.2018
Priser på apoteker: fra 149 rubler.
Købe
Tolperison er et centralt virkende muskelafslappende middel.
Frigør form og sammensætning
Doseringsform Tolperison - filmovertrukne tabletter: runde, bikonvekse, næsten hvide eller hvide, med en karakteristisk lugt (i blisterpakninger på 7, 10, 14, 20, 25 og 30 stk., I en papæske 1, 2, 3, 4, 5 eller 10 pakker; 5, 10, 20, 30, 40, 50 og 100 stk. I dåser af polyethylenterephthalat eller polypropylen, i en papæske 1 dåse).
Aktiv ingrediens: tolperisonhydrochlorid, i sammensætningen af 1 tablet - 50 eller 150 mg.
Yderligere komponenter (til tabletter 50/150 mg):
- hjælpestoffer: mikrokrystallinsk cellulose (72,6 / 70 mg), croscarmellosenatrium (7,6 / 12 mg), magnesiumstearat (1,3 / 2 mg), hypromellose (1,9 / 3 mg), lactosemonohydrat (sukker mælkesyre) (45,1 / 43,5 mg), citronsyremonohydrat (1,5 / 4,5 mg);
- skal sammensætning: macrogol-4000 (0,75 / 1,2 mg), hypromellose (3 / 4,8 mg), titandioxid (1,25 / 2 mg).
Farmakologiske egenskaber
Farmakodynamik
Tolperison er et centralt virkende muskelafslappende middel, hvis virkningsmekanisme ikke er fuldt forstået. Det vides, at lægemidlet har en høj affinitet (bindingsstyrke) til nervevævet og når de højeste koncentrationer i hjernestammen, i det perifere nervesystem og rygmarven. Hovedeffekten af tolperison er forbundet med inhiberingen af rygmarvsrefleksbuerne, som samtidig med eliminering af lettelsen af ledningen af excitation langs de nedadgående stier, formodentlig bestemmer den terapeutiske egenskab af tolperison.
Stoffets kemiske struktur svarer til lidocain, ligesom det har en membranstabiliserende virkning, reducerer den elektriske ophidselse af primære afferente fibre og motorneuroner.
Lægemidlet har en dosisafhængig evne til at hæmme aktiviteten af spændingsafhængige natriumkanaler, hvorved frekvensen og amplituden af handlingspotentialet falder.
Det blev fundet, at tolperison har en deprimerende virkning på spændingsstyrede calciumkanaler. Har antimuskarin virkning og nogle svagt udtrykte egenskaber af alfa-adrenerge antagonister. Det antages, at det også kan hæmme frigivelsen af neurotransmittere.
Farmakokinetik
Efter oral administration absorberes tolperison godt i tyndtarmen. Efter ca. 30-60 minutter observeres den maksimale plasmakoncentration. Biotilgængeligheden er lav - ca. 20% (på grund af udtalt first-pass metabolisme). Sammenlignet med at tage lægemidlet på tom mave øger en diæt rig på fedt lægemidlets biotilgængelighed til næsten 100% og dets maksimale plasmakoncentration med ca. 45%, samtidig med at tiden forsinkes til at nå maksimal koncentration med et gennemsnit på 30 minutter.
Tolperison metaboliseres i nyrerne og leveren. Det udskilles næsten fuldstændigt (mindst 99%) i form af metabolitter i nyrerne. Den farmakologiske aktivitet af metabolitter er ikke fastslået.
T ½ (halveringstid) periode er ca. 2,5 timer.
Indikationer til brug
Ifølge instruktionerne bruges Tolperison til at behandle spasticitet på grund af slagtilfælde hos voksne.
Brug af lægemidlet er også muligt i følgende tilfælde:
- ekstrapyramidale lidelser (aterosklerotisk og post-encefalitis parkinsonisme);
- cerebral og spinal parese (kontraktur af lemmerne, spinal automatisme, hypertonicitet, muskelspasmer);
- hypertonicitet i kombination med nedsat muskeltonus af en anden type;
- konsekvenser af lidelser i vaskulær innervering (intermitterende angioneurotisk dysbasi, akrocyanose);
- sygdomme ledsaget af muskelspasmer, stivhed, dystoni;
- udslettelse af arterielle sygdomme: udslettelse af aterosklerose i ekstremiteterne, Buerger's sygdom (tromboangiitis obliterans), diabetisk angiopati, Raynauds syndrom;
- infantil spastisk lammelse (Little's sygdom)
- encefalopati af vaskulær oprindelse;
- epilepsi
- posttrombotiske lidelser i lymfecirkulation og venøs cirkulation, trofiske sår.
Kontraindikationer
- alder op til 18 år
- glukose-galactosemalabsorption, lactasemangel, lactoseintolerance;
- myasthenia gravis;
- amning
- overfølsomhed over for enhver komponent i lægemidlet.
Brugsvejledning Tolperison: metode og dosering
Tolperison tabletter skal tages oralt efter et måltid: slug dem hele uden at bryde eller tygge og drik rigeligt med vand. Når lægemidlet tages på tom mave, aftager dets biotilgængelighed.
Den indledende dosis er 50 mg 3 gange dagligt, derefter øges den gradvist til 150 mg, idet dosis holdes tre gange dagligt.
Bivirkninger
Ifølge data fra klinisk brug af lægemidlet hos mere end 12.000 patienter er de mest almindelige lidelser generelle lidelser, gastrointestinale og neurologiske fænomener samt lidelser i huden og subkutant væv.
Udviklingen af overfølsomhedsreaktioner blev rapporteret i perioden efter registrering, deres antal var 50-60% af alle de opnåede data. I det overvejende tilfælde opstod ikke-alvorlige bivirkninger. Alvorlige, livstruende allergiske reaktioner er rapporteret meget sjældent.
Ifølge anbefalingerne fra Verdenssundhedsorganisationen er bivirkninger, der opstår under behandling med tolperison, klassificeret som følger: meget ofte - ≥ 1/10, ofte - fra ≥ 1/100 til <1/10, sjældent - fra ≥ 1/1000 til < 1/100, sjældent - fra ≥ 1/10 000 til <1/1000, meget sjældent - <1/10 000, inklusive isolerede tilfælde, ukendt frekvens - baseret på de tilgængelige data er det ikke muligt at beregne forekomsten af bivirkninger.
Tolperison kan forårsage følgende lidelser fra forskellige organer og kropssystemer:
- nervesystem: sjældent - døsighed, hovedpine, svimmelhed sjældent - paræstesi, utilpashed, kramper, rysten, opmærksomhedsunderskud, epilepsi, sløvhed;
- psyke: sjældent - søvnforstyrrelser, søvnløshed; sjældent - depression, følelse af svaghed meget sjældent - forvirring af bevidsthed;
- stofskifte: sjældent - anoreksi; meget sjældent - polydipsi;
- hjerte-kar-system: sjældent - sænkning af blodtrykket sjældent - hjertebanken, takykardi, rødme, angina pectoris; meget sjældent - bradykardi;
- lever og galdeveje: sjældent - moderat leversvigt;
- nyrer og urinveje: sjældent - proteinuria, enuresis;
- åndedrætsorganer: sjældent - næseblod, åndenød, takypnø
- blod og lymfesystem: meget sjældent - lymfadenopati, anæmi;
- mave-tarmkanalen: sjældent - tør mund, ubehag i maven, diarré, kvalme, dyspepsi; sjældent - flatulens, forstoppelse, epigastrisk smerte, opkastning
- bevægeapparatet og bindevæv: sjældent - smerter i lemmerne, svaghed og smerter i musklerne; sjældent - en følelse af ubehag i lemmerne; meget sjældent - osteopeni;
- immunsystem: sjældent - anafylaktiske reaktioner og overfølsomhedsreaktioner (Quinckes ødem inklusive læber og ansigt) meget sjældent - anafylaktisk chok;
- hud og subkutant væv: sjældent - hyperhidrose, hududslæt, allergisk dermatitis, urticaria, pruritus;
- høre- og synsorganer: sjældent - tinnitus, svimmelhed, nedsat synsstyrke;
- laboratorieparametre: sjældent - leukocytose, trombocytopeni, hyperbilirubinæmi, leverdysfunktion; meget sjældent - hypercreatininemia;
- andre: sjældent - utilpashed, føler sig træt, asteni; sjældent - tørst, følelse af varme, irritabilitet, følelse af beruselse meget sjældent - ubehag i brystet.
Overdosis
Der er få rapporter om tilfælde af overdosering. I prækliniske undersøgelser af akut toksicitet af tolperison opstod der tonisk-kloniske kramper, ataksi, dyspnø og åndedrætslammelse ved høje doser.
Der er ingen specifik modgift. Behandling i tilfælde af overdosering er symptomatisk og støttende.
specielle instruktioner
Hyppige bivirkninger af lægemidlet er overfølsomhedsreaktioner, som kan manifestere sig fra mild kutan til svær systemisk, inklusive anafylaktisk chok. Symptomer på en allergisk reaktion er udslæt, rødme, kløe, urticaria, Quinckes ødem, åndenød, arteriel hypotension, takykardi.
Kvinder med en historie med allergiske eller overfølsomhedsreaktioner over for andre lægemidler har en højere risiko.
Der skal udvises øget forsigtighed i tilfælde af kendt overfølsomhed over for lidokain, da krydsreaktioner kan udvikle sig.
Patienter bør advares om at være opmærksomme på eventuelle symptomer på overfølsomhed. Hvis de udvikler sig, skal du straks annullere stoffet og konsultere en læge. Efter en episode med overfølsomhed er genindgivelse af tolperison forbudt.
Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer
Den negative virkning af tolperison på reaktionshastigheden og opmærksomheden blev ikke bemærket. I tilfælde af muskelsvaghed, sløret syn eller opmærksomhed, døsighed, kramper, konsulter en læge.
Påføring under graviditet og amning
I løbet af eksperimentelle undersøgelser udført på dyr blev der ikke afsløret nogen teratogen effekt. Men folk har ingen erfaring med at bruge tolperison under graviditet, og derfor ordineres gravide kvinder, især i første trimester, ikke stoffet, undtagen i tilfælde af ekstrem nødvendighed, når den forventede fordel berettiger de mulige risici.
Der er ingen data om frigivelse af tolperison med modermælk, derfor er stoffet forbudt under amning.
Pædiatrisk anvendelse
Tolperison tabletter er ikke ordineret til børn og unge under 18 år.
Med nedsat nyrefunktion
Der er ikke tilstrækkelig erfaring med brugen af lægemidlet til patienter med nyresvigt, men det er pålideligt fastslået, at bivirkninger er mere almindelige i denne kategori af patienter, og derfor er Tolperison ikke ordineret til alvorlig nyreskade. I tilfælde af moderat nedsat nyrefunktion skal dosis vælges omhyggeligt, og behandlingen skal udføres under kontrol af nyrefunktionen og patientens generelle tilstand.
Til krænkelser af leverfunktionen
Der er ikke nok erfaring med brugen af lægemidlet til patienter med leverinsufficiens, men det er pålideligt fastslået, at bivirkninger er mere almindelige i denne kategori af patienter, og derfor er Tolperison ikke ordineret til alvorlig leverskade. I tilfælde af moderat nedsat leverfunktion skal dosis vælges omhyggeligt, og behandlingen skal udføres under kontrol af leverfunktion og patientens generelle tilstand.
Lægemiddelinteraktioner
Tolperison kan med samtidig anvendelse øge blodindholdet i lægemidler, der metaboliseres hovedsageligt med deltagelse af CYP2D6-isoenzymet, såsom desipramin, venlafaxin, metoprolol, tolterodin, perphenazin, dextromethorphan, thioridazin, nebivolol, atomoxetin.
Ingen signifikant induktion eller inhibering af andre CYP-isoenzymer (CYP1A2, CYP2C9, CYP2C8, CYP2C19, CYP2B6, CYP3A4) blev fundet i laboratorieforsøg.
Biotilgængeligheden af tolperison aftager, når den tages på tom mave.
Tolperison forbedrer virkningen af ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler, herunder nifluminsyre, og derfor kan dosisjustering kræves, når de kombineres.
Ved samtidig brug af andre centralt virkende muskelafslappende midler bør dosis af tolperison reduceres.
Ved kombineret administration af substrater af isoenzymet CYP2D6 og / eller andre lægemidler forventes en stigning i eksponeringen af tolperison ikke.
Analoger
Tolperisonanaloger er: Midocalm, Tolizor, Tolperison-OBL.
Vilkår og betingelser for opbevaring
Holdbarheden er 3 år.
Opbevaringsforhold: sted beskyttet mod lys og utilgængeligt for børn med temperaturer op til 25 ° C.
Betingelser for udlevering fra apoteker
Udleveres efter recept.
Anmeldelser af Tolperison
Anmeldelser af Tolperison fra patienter, der tog det, er for det meste positive. Lægemidlet er kendetegnet ved høj effektivitet, lave omkostninger og lav forekomst af bivirkninger.
Prisen på Tolperison på apoteker
Prisen på Tolperison er i gennemsnit 195 rubler for en pakke med 30 tabletter i en dosis på 50 mg og 260 rubler til en pakke med 30 tabletter i en dosis på 150 mg.
Tolperison: priser på onlineapoteker
|
Lægemiddelnavn Pris Apotek |
|
Tolperison 50 mg filmovertrukne tabletter 30 stk. 149 r Købe |
|
Tolperison 150 mg filmovertrukne tabletter 30 stk. RUB 218 Købe |
|
Tolperison tabletter p.p. 150 mg 30 stk. 255 RUB Købe |
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om forfatteren
Uddannelse: Rostov State Medical University, specialitet "General Medicine".
Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!
