Propafenon
Propafenon: brugsanvisning og anmeldelser
- 1. Frigør form og sammensætning
- 2. Farmakologiske egenskaber
- 3. Indikationer for brug
- 4. Kontraindikationer
- 5. Påføringsmetode og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Særlige instruktioner
- 9. Påføring under graviditet og amning
- 10. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
- 11. For krænkelser af leverfunktionen
- 12. Brug til ældre
- 13. Lægemiddelinteraktioner
- 14. Analoger
- 15. Vilkår og betingelser for opbevaring
- 16. Betingelser for udlevering fra apoteker
- 17. Anmeldelser
- 18. Pris på apoteker
Latinsk navn: Propafenon
ATX-kode: C01BC03
Aktiv ingrediens: propafenon (propafenon)
Producent: Alkaloid AD (Republikken Makedonien)
Beskrivelse og fotoopdatering: 2018-10-24
Priser på apoteker: fra 260 rubler.
Købe
Propafenon er et antiarytmisk lægemiddel.
Frigør form og sammensætning
Propafenon doseringsformer:
- overtrukne tabletter: runde, bikonvekse, med en skillelinje på den ene side, skallen og kernen er hvide (40 stk. i en glasflaske i mørk farve, i en papæske 1 flaske; 10 stk. i blisterpakninger, i en papæske) 4 eller 5 blærer);
- opløsning til intravenøs (intravenøs) administration: klar farveløs væske (10 ml i ampuller, 5 ampuller i en blisterstrimmel, 2 pakninger i en papkasse).
1 tablet propafenon indeholder:
- aktivt stof: propafenonhydrochlorid - 150 mg;
- hjælpekomponenter: natriumlaurylsulfat, lactosemonohydrat, povidon, natriumcarboxymethylstivelse, mikrokrystallinsk cellulose, magnesiumstearat, talkum;
- skal sammensætning: hvid opadry Y-1-7000 - hypromellose 5cP, macrogol 400, titandioxid (E171).
1 ampul med propafenonopløsning indeholder:
- aktivt stof: propafenonhydrochlorid - 35 mg;
- hjælpekomponenter: saltsyre, propylenglycol, dextrosemonohydrat, vand til injektionsvæsker.
Farmakologiske egenskaber
Farmakodynamik
Propafenon er et antiarytmisk lægemiddel, hvis membranstabiliserende egenskab er rettet mod behandling af hjertearytmier. Derudover har lægemidlet virkningen af en natriumkanalblokker (klasse IC), har lokalbedøvelse og svag beta-adrenerg blokerende virkning (klasse II).
Virkningsmekanismen sigter mod at reducere den maksimale grad af depolarisering af fase 0 af handlingspotentialet og dets amplitude i de kontraktile fibre i ventriklerne og Purkinje-fibrene, hvilket nedsætter ledningen langs Purkinje-fibrene. Undertrykker automatisme, forlænger tiden for SA (sinoatriel) knude og atria.
På baggrund af programmeret elektrisk stimulering har det praktisk talt ingen effekt på stigningen i den korrigerede restitutionstid for sinusknudefunktionen.
Øger den effektive ildfaste periode for den atrioventrikulære knude, hæmmer ledning langs yderligere veje i to retninger (retrograd og antegrad) og øger tærsklen for ventrikulær stimulation.
I iskæmisk myokardium er manifestationen af elektrofysiologiske virkninger mest udtalt i sammenligning med normalt myokardium. Den negative inotrope virkning af lægemidlet manifesteres, når den venstre ventrikulære ejektionsfraktion falder med mindre end 40%. Den terapeutiske virkning efter oral administration forekommer inden for 1 time og varer 8-12 timer.
Farmakokinetik
Mere end 95% af stoffet absorberes. Den dosisafhængige biotilgængelighed af propafenon øges ikke-lineært med sin dosis.
Når det tages oralt, er den systemiske biotilgængelighed 5-50%, ved intensiv metabolisme øger samtidig fødeindtagelse det.
Når tabletterne tages, forekommer den maksimale koncentration i blodplasmaet på 1-3,5 timer. Efter initiering af terapi nås ligevægtskoncentrationen i blodet efter 3-4 dage.
Plasmaproteinbinding er 85-97%.
Effekten af primær passage gennem leveren (biotransformation med isoenzymet CYP2D6) bidrager til lægemidlets absolutte biotilgængelighed, som afhænger af lægemidlets dosis og form.
Propafenon har ringe permeabilitet over blod-hjerne- og placenta-barrierer.
Propafenonmetabolisme har 2 genetisk bestemte mønstre. Hos mere end 90% af patienterne metaboliseres det hurtigt og i høj grad med en T 1/2 (halveringstid) på 2,8-11 timer. Hos mindre end 10% af patienterne metaboliseres propafenon langsommere, T 1/2 - ca. 17 timer. Da ligevægtskoncentrationen af lægemidlet i blodet forekommer efter 3-4 dages behandling, er doseringsregimen den samme for alle patienter. Der skal udvises forsigtighed med individuel dosistitrering og omhyggelig overvågning af patientens tilstand.
I form af metabolitter udskilles 38% af den taget dosis af lægemidlet gennem nyrerne og op til 1% uændret. Med galde i form af glucuronider, sulfater af metabolitter og uændret propafenon udskilles 53% af lægemiddeldosen gennem tarmen.
Ved leverinsufficiens reduceres udskillelsen af propafenon.
Indikationer til brug
Filmovertrukne tabletter
- forebyggelse og behandling af ventrikulære arytmier;
- forebyggelse og behandling af paroxysmal supraventrikulær takyarytmi, inklusive atrieflimren og atrieflagren;
- paroxysmal supraventrikulær takykardi af genindgangstypen med involvering af den atrioventrikulære knude eller yderligere veje, når brugen af anden behandling er ineffektiv eller kontraindiceret.
Opløsning til intravenøs administration
- supraventrikulære og ventrikulære for tidlige slag;
- paroxysmal hjerterytmeforstyrrelser, herunder Wolff-Parkinson-White syndrom, supraventrikulær takykardi, atrieflimren og flagren;
- atrioventrikulær re-entry takykardi;
- monomorf vedvarende ventrikulær takykardi.
Kontraindikationer
- ukontrolleret kronisk hjertesvigt
- stadium af dekompensation af alvorlig kronisk hjertesvigt;
- atriale ledningsforstyrrelser, sinoatriel blokering;
- kardiogent shock (ikke inklusive arytmisk shock, arteriel hypotension på grund af takykardi);
- distal blokade forårsaget af ledningsforstyrrelser på bundgrenens niveau hos patienter uden pacemaker;
- svær bradykardi og arteriel hypotension med systolisk blodtryk (BP) mindre end 90 mm Hg;
- alvorlige lidelser i vand- og elektrolytbalance, herunder lidelser i kaliummetabolisme
- bradykardi-takykardisyndrom;
- atrioventrikulær (AV) blok II - III grad, intraventrikulær bifascikulær blok hos patienter uden pacemaker;
- syg sinus syndrom
- ildfast kronisk hjertesvigt med fraktion til venstre ventrikeludkast mindre end 35%;
- myasthenia gravis;
- samtidig administration af ritonavir i en daglig dosis på 0,8-1,2 g;
- glucose-galactose malabsorptionssyndrom;
- alder op til 18 år
- amning
- overfølsomhed over for lægemidlets komponenter.
Derudover er brugen af propafenontabletter kontraindiceret til behandling af patienter med svær kronisk obstruktiv lungesygdom (KOL) eller en historie med bronkospasme.
Der skal udvises forsigtighed ved ordination af propafenon til patienter med kunstig pulsdriver, arteriel hypotension, samtidig behandling med andre antiarytmika, med nedsat nyre- og / eller leverfunktion, myasthenia gravis, KOL, i ældre alder, med en krænkelse af vand-elektrolytbalancen.
Anvendelse under graviditet er kun mulig i undtagelsestilfælde, når den forventede effekt af terapi for moderen er meget højere end den potentielle trussel mod fosteret, især i graviditetens første trimester.
Instruktioner til brug af propafenon: metode og dosering
Filmovertrukne tabletter
Propafenontabletter tages oralt efter et måltid, sluges hele og skylles ned med en lille mængde vand.
Dosis og hyppighed af anvendelse bestemmes af lægen ud fra kliniske indikationer og justerer den efter behov.
Det anbefales at begynde at bruge stoffet efter den foreløbige annullering af alle tidligere taget antiarytmiske lægemidler, da der er risiko for dets arytmogene virkning.
Den anbefalede dosis til patienter med en kropsvægt på 70 kg og derover: den indledende dosis er 150 mg 3 gange dagligt. Behandlingen skal påbegyndes på et hospital under kontrol af blodtryk, elektrokardiografi (EKG) og vurdering af bredden af det ventrikulære kompleks (QRS). For at opnå den ønskede terapeutiske virkning vises en gradvis (med et interval på 3-4 dage) dosis til 300 mg 2 gange dagligt. Den maksimale daglige dosis er 900 mg.
Med en betydelig udvidelse af QRS-komplekset og hos patienter med AV-blok II-III-grad anbefales det at reducere dosis.
For at starte brugen af propafenon hos patienter med en kropsvægt på op til 70 kg og ældre skal først være med en lavere dosis med en gradvis stigning efter otte dages behandling.
I tilfælde af nedsat leverfunktion bør en enkelt dosis af lægemidlet ikke være mere end 20-30% af det sædvanlige.
I tilfælde af nedsat nyrefunktion (med kreatininclearance mindre end 10%), bør behandlingen påbegyndes med ½ den sædvanlige dosis.
Opløsning til intravenøs administration
En opløsning af propafenon anvendes ved jet (inden for 3-5 minutter) eller drop (kortvarig eller langvarig) intravenøs injektion.
Med drypinjektion kan lægemiddelopløsningen blandes med en 5% dextrose (glucose) opløsning eller fruktose (levulose) opløsning.
Kan ikke blandes med 0,9% natriumchloridopløsning!
Lægen indstiller og korrigerer doseringsregimen individuelt.
Behandlingen skal påbegyndes på et hospital efter foreløbig annullering af alle tidligere anvendte antiarytmika under nøje overvågning af blodtryk, EKG og vurdering af QRS-kompleksets bredde.
Den anbefalede dosis til patienter, der vejer mere end 70 kg: 560 mg dagligt. Med en kropsvægt på op til 70 kg og hos ældre patienter er det nødvendigt at starte behandling med en lavere dosis med en gradvis stigning.
Patienten injiceres i / i en stråledosis med en hastighed på 0,5-1 mg pr. 1 kg kropsvægt, om nødvendigt efter 90-120 minutter gentages proceduren i samme dosis.
Til behandling af patienter med svær arytmi er brugen af intravenøst drop af propafenon indiceret.
Når der ordineres en kontinuerlig infusion, skal den startes 3-5 minutter efter intravenøs injektion af lægemiddeldosen.
Behandlingen skal ledsages af regelmæssig overvågning af patientens tilstand og EKG-indikatorer. Hvis QT-intervallet eller QRS-komplekset udvides med mere end 20% sammenlignet med baseline-værdier, forlænges PQ-intervallet med mere end 50%, eller hyppigheden og sværhedsgraden af arytmier øges, dosis af opløsningen bør reduceres, eller behandlingen bør seponeres midlertidigt.
Bivirkninger
- fra det kardiovaskulære system: angina pectoris, svær bradykardi, supraventrikulær takyarytmi, atrioventrikulær dissociation, hos patienter med nedsat venstre ventrikelfunktion - forværring af hjertesvigt, ventrikulær takyarytmi, sinoatriel blokade, intraventrikulær blok, proventrikulær atventrikulær blok ventrikler på baggrund af brugen af høje doser - et markant fald i blodtrykket, herunder smerter i brystet, ortostatisk og postural hypotension (oftere hos ældre patienter);
- fra den del af de hæmatopoietiske organer: en stigning i blødningsperioden, trombocytopeni, leukopeni, granulocytopeni, manifestation af antinukleære antistoffer, agranulocytose;
- fra siden af stofskiftet: nedsat appetit;
- fra immunsystemet: overfølsomhedsreaktioner (kolestase, patologiske ændringer i blodet), allergiske reaktioner;
- fra nervesystemet: angst, angst, hovedpine, svimmelhed, nedsat bevægelseskoordination, besvimelse, søvnforstyrrelser, forvirring, mareridt i drømme, ekstrapyramidale symptomer, paræstesi, kramper, svimmelhed;
- fra fordøjelsessystemets side: tørhed i mundslimhinden, kvalme, bitterhed i munden, opkastning, mavesmerter, forstoppelse, flatulens, diarré, smagsændringer, hævelse, leverdysfunktioner, herunder hepatocellulære lidelser, kolestatisk gulsot, hepatitis, kolestase;
- fra synsorganet: diplopi, sløret syn i form af sløret syn
- dermatologiske reaktioner: urticaria, hududslæt, kløe, rødme i huden, eksantem, lupuslignende syndrom, blødende hududslæt;
- fra kønsorganet: nedsat styrke, oligospermi;
- laboratorieindikatorer: øget aktivitet af leverenzymer;
- andre: bronkospasme, øget svedtendens, svaghed.
Overdosis
Symptomer på forgiftning kan forekomme efter 1 time, maksimalt - flere timer efter en enkelt dosis af en dosis svarende til en dobbelt daglig dosis eller mere.
Symptomer: vedvarende blodtrykssænkning, mundtørhed, kvalme, opkastning, døsighed, mydriasis, forvirring, ekstrapyramidale lidelser, bradykardi, forlængelse af QT-intervallet, ledningsforstyrrelser (intra-atriel og intraventrikulær), ventrikulær takyarytmi, asystol og paroxysmal systol, atrio ventrikulær takykardi, kramper, koma, lungeødem, delirium.
Behandling: hvis det tages oralt - øjeblikkelig gastrisk skylning. Dobutamin, diazepam-administration, defibrillering. Om nødvendigt kunstig ventilation af lungerne, brystkompressioner.
Ordination af hæmodialyse og hæmoperfusion er ineffektiv, da propafenon har en høj grad af binding til blodplasma-proteiner og har et stort distributionsvolumen.
specielle instruktioner
Anvendelsen af propafenon bør ledsages af regelmæssig overvågning af elektrolytkompositionen i blodplasma, især niveauet af kalium.
Med signifikant svækkelse af venstre ventrikelfunktion (venstre ventrikulær ejektionsfraktion mindre end 35%) eller organiske ændringer i myokardiet anbefales behandling med ekstrem forsigtighed, herunder hos ældre patienter, begyndende med lavere doser og gradvist øget dem. Enhver dosisforøgelse, der kræves i den indledende behandlingsperiode, og når der skiftes til en vedligeholdelsesdosis, skal udføres efter 5-8 dages behandling.
Patienter med en kunstig pacemaker har brug for en mere omhyggelig tilgang, når de diagnosticerer og ordinerer en dosis propafenon.
Patienter bør tage højde for, at effekten af lægemidlet kan påvirke følsomhedstærsklen og frekvensgrænsen for pacemakeren. Derfor bør dens drift regelmæssigt kontrolleres og omprogrammeres efter behov.
I behandlingsperioden skal aktiviteten af levertransaminaser kontrolleres regelmæssigt.
I tilfælde af utilstrækkelig leverfunktion øges lægemidlets biotilgængelighed med 70%, derfor tilrådes sådanne patienter at reducere dosis og regelmæssigt overvåge laboratorieparametre for leverfunktion.
Anvendelsen af propafenon til behandling af ventrikulær arytmi anses for at være mere effektiv end klasse IA og IB antiarytmika.
Symptomerne på udviklingen af uønskede virkninger af lægemidlet skal rapporteres til den behandlende læge.
Patienter, der har været i antikoagulantia og / eller hypoglykæmisk behandling i lang tid, kræver særlig opmærksomhed. Det er nødvendigt nøje at overvåge deres kliniske tilstand og laboratorieparametre.
Med manifestationen af sinoatriel blokade, atrioventrikulær blok af III-graden eller ofte gentagen ekstrasystol under lægemiddelterapi, bør dens anvendelse annulleres.
Annullering af propafenon skal ske ved gradvist at reducere den indtagne dosis.
Hvis du springer over at tage den næste dosis, skal du tage den så snart du husker det, medmindre dette betyder at tage en dobbelt dosis af lægemidlet på samme tid.
Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer
I løbet af behandlingsperioden er det umuligt at engagere sig i udførelsen af potentielt farlige typer arbejde, der kræver øget opmærksomhed og høj hastighed af psykomotoriske reaktioner, herunder kørsel.
Påføring under graviditet og amning
I henhold til instruktionerne kan propafenon kun bruges under drægtighed i undtagelsestilfælde, da det krydser placentabarrieren (dens koncentration i navlestrengen svarer til 30% af koncentrationsniveauet i moderens blod). Derfor ordineres lægemidlet kun under graviditeten, især i periodens første trimester, hvis den forventede fordel ved terapi til moderen opvejer den potentielle risiko for fosteret.
Brug med amning er kontraindiceret, da lægemidlet kommer ind i modermælken. Hvis det er nødvendigt at bruge propafenon under amning, skal amning stoppes.
Med nedsat nyrefunktion
I tilfælde af nedsat nyrefunktion (med kreatininclearance mindre end 10%), bør den initiale dosis Propafenon i tabletform ikke være mere end 50% af den sædvanlige dosis.
Til krænkelser af leverfunktionen
Da der i tilfælde af nedsat leverfunktion er mulig akkumulering af lægemidlet, skal den daglige dosis tabletter anvendes i en mængde på 20-30% af den sædvanlige dosis.
Brug til ældre
Hos ældre patienter anbefales behandling med propafenon i tabletform at starte med lavere doser end hos patienter med en kropsvægt på mere end 70 kg. Dosis kan kun øges efter otte dages behandling.
Lægemiddelinteraktioner
Med samtidig brug af propafenon:
- propranolol, metoprolol, digoxin, indirekte antikoagulantia, cyclosporin, theophyllin, desipramin øger deres koncentrationsniveau i blodplasma;
- warfarin, på baggrund af blokering af dets metabolisme, forbedrer effekten;
- lidokain, når det kombineres med propafenon, når det administreres intravenøst, øger risikoen for beskadigelse af centralnervesystemet;
- betablokkere kan forårsage øget antiarytmisk virkning;
- lokalbedøvelse og hjerte-depressiva øger effekten af propafenon;
- mizolastin, tricykliske antidepressiva, ritonavir, antipsykotika øger risikoen for arytmier;
- phenobarbital, rifampicin kan reducere lægemidlets antiarytmiske virkning;
- amiodaron øger sandsynligheden for at udvikle takykardi af typen "pirouette", derfor kan en dosisjustering af hvert lægemiddel, afhængigt af det terapeutiske respons, være påkrævet;
- deprimerende sinoatriel og atrioventrikulær knude og medikamenter med en negativ inotrop effekt øger risikoen for at udvikle bivirkninger;
- medicin, der hæmmer knoglemarvshæmatopoiesis øger risikoen for myelosuppression;
- ketoconazol, cimetidin, kinidin, tropisetron, dolasetron, erythromycin, mizolastin, grapefrugtjuice sænker stoffets stofskifte med 20%, hvilket øger koncentrationen af propafenon i blodplasmaet;
- rifampicin sænker koncentrationen af propafenon i blodplasma;
- venflaxin kan øge plasmakoncentrationen;
- Paroxetin forårsager en stigning i plasmaniveauerne af propafenon.
Analoger
Propafenonanaloger er: Ritmonorm, Profenan, Propanorm.
Vilkår og betingelser for opbevaring
Opbevares utilgængeligt for børn.
Opbevares ved en temperatur på 15-25 ° C på et mørkt sted.
Holdbarheden er 3 år.
Betingelser for udlevering fra apoteker
Udleveres efter recept.
Anmeldelser om Propafenone
Anmeldelser af propafenon er få, i højere grad bruger patienter sociale netværk til at afklare stoffets kompatibilitet, mens de bruger det med andre lægemidler og ethanol.
Prisen på propafenon på apoteker
Den omtrentlige pris for propafenon for en pakke med tabletter indeholdende 40 stk. Kan være 235-288 rubler.
Propafenon: priser på onlineapoteker
|
Lægemiddelnavn Pris Apotek |
|
Propafenon 150 mg filmovertrukne tabletter 40 stk. 260 RUB Købe |
|
Propafenon 150 mg filmovertrukne tabletter 50 stk. 325 RUB Købe |
|
Fanen Propafenon. p / o film. 150 mg nr. 50 377 r Købe |
Maria Kulkes Medicinsk journalist Om forfatteren
Uddannelse: Første Moskva State Medical University opkaldt efter I. M. Sechenov, specialitet "General Medicine".
Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!
