Cefoperazone
Cefoperazone: brugsanvisning og anmeldelser
- 1. Frigør form og sammensætning
- 2. Farmakologiske egenskaber
- 3. Indikationer for brug
- 4. Kontraindikationer
- 5. Påføringsmetode og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Særlige instruktioner
- 9. Påføring under graviditet og amning
- 10. Brug i barndommen
- 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
- 12. For krænkelser af leverfunktionen
- 13. Lægemiddelinteraktioner
- 14. Analoger
- 15. Vilkår og betingelser for opbevaring
- 16. Betingelser for udlevering fra apoteker
- 17. Anmeldelser
- 18. Pris på apoteker
Latinsk navn: Cefoperazone
ATX-kode: J01DD12
Aktiv ingrediens: cefoperazone (cefoperazone)
Producent: JSC "Biosintez" (Rusland), Farmaceutisk virksomhed LEKKO (Rusland), KRASFARMA (Rusland), Company DEKO, LLC (Rusland), RUE "Borisov Plant of Medical Products" (Hviderusland)
Beskrivelse og fotoopdatering: 2018-09-07
Cefoperazone er et bredspektret antibakterielt lægemiddel.
Frigør form og sammensætning
Doseringsformen af Cefoperazone er et pulver til fremstilling af en opløsning til intravenøs (i / v) og intramuskulær (i / m) administration: fra hvid til hvid med et gulligt skær, hygroskopisk (i et hætteglas 500, 1000 eller 2000 mg, i en papæske 1, 10, 25, 50 hætteglas).
Sammensætning af 1 mg pulver: aktivt stof - cefoperazon (i form af natriumcefoperazon) i en mængde på 1 mg.
Farmakologiske egenskaber
Farmakodynamik
Cefoperazone er et tredje-generations halvsyntetisk cephalosporin-antibiotikum med et bredt spektrum af aktivitet. Mekanismen for bakteriedræbende virkning består i at hæmme syntesen af cellevægge af mikroorganismer ved acetylering af membranbundne transpeptidaser og således afbryde tværbindingen af peptidoglycaner, hvilket er nødvendigt for styrke og stivhed af cellevæggen. Cefoperazon-natrium har in vitro-aktivitet mod en lang række klinisk signifikante mikroorganismer, men er resistent over for de fleste beta-lactamaser.
Cefoperazone er aktiv mod følgende grampositive mikroorganismer: Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus (stammer, der producerer og ikke producerer penicillinase), Streptococcus pyogenes (beta-hæmolytisk streptococcus gruppe A), Streptococcus faccus pneumoniae agal.
Gramnegative mikroorganismer, der er modtagelige for virkningen af cefoperazon: Klebsiella spp. (inklusive Klebsiella pneumoniae), Escherichia coli, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Haemophilus influenza, Providencia spp. (inklusive Providencia rettgeri), Morganella morganii, Shigella spp., Salmonella spp., Serratia spp. (inklusive Serratia marcescens), Pseudomonas spp. (inklusive Pseudomonas aeruginosa), Neisseria gonorrhoeae (beta-lactamase-producerende og ikke-producerende stammer), nogle stammer af Acinetobacter spp., Yersinia enterocolitica, Bordetella pertussis, Neisseria meningitidis.
Anaerobe mikroorganismer, der er følsomme over for cefoperazon: grampositive kokker (inklusive Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp.), Gram-positiv spore og ikke-spordannende anaerober (Eubacterium spp., Clostridium spp., Lactobacillus fragilus spp., Fusobacterium spp. Og andre stammer af Bacteroides spp.).
Farmakokinetik
Efter i / m-administration af 250 og 500 mg cefoperazon er C max (maksimal koncentration) i serum henholdsvis 22 og 33 μg / ml. Tiden til at nå C max efter i / m-injektion er 1-2 timer efter i / v-injektion - i slutningen af infusionen. Fra 82 til 93% af det aktive stof binder sig til plasmaproteiner i blodet.
Cefoperazone når terapeutiske koncentrationer i væv og kropsvæsker: synovial, peritoneal, ascitisk væske, galde, urin, galdeblærevægge, sputum, lunger, sinus slimhinde, palatin mandler, nyrer, atria, urinledere, testikler, prostata, æggeleder, livmoder, navlestrengsblod, fostervand, knogler såvel som i cerebrospinalvæske (med meningitis). Små koncentrationer af cefoperazon kan findes i modermælk.
Fordelingsvolumen (V d) af stoffet er i området fra 0,14 ved 2 l / kg.
T 1/2 (halveringstid) er i gennemsnit 2 timer (1,6-2,4 timer) uanset administrationsvej hos nyfødte og børn fra 2 måneder til 11 år - 2,2 timer. T 1/2 med hæmodialyse - fra 2,8 til 4,2 timer. Cefoperazone metaboliseres praktisk talt ikke (mindre end 1%). Det udskilles i aktiv form: 70-80% - med galde, 20-30% - med urin uændret. I tilfælde af nedsat leverfunktion og obstruktion af galdevejen varierer T 1/2 fra 3 til 7 timer, mere end 90% af dosis udskilles af nyrerne.
Terapeutiske koncentrationer i galden opnås selv med alvorlig leverskade, og T 1/2 forlænges i sådanne tilfælde kun 2-4 gange.
Cefoperazone kan akkumuleres hos patienter med nedsat nyre- og / eller leverfunktion.
Indikationer til brug
I henhold til instruktionerne er Cefoperazone indiceret til brug i infektiøse og inflammatoriske sygdomme forårsaget af mikroorganismer, der er følsomme over for cefoperazone:
- bakterielle infektioner i øvre og nedre luftveje;
- infektioner i huden og blødt væv;
- abdominale infektioner (inklusive cholecystitis, peritonitis, cholangitis og andre);
- infektiøse sygdomme i kønsorganet (inklusive gonoré);
- sepsis
- led- og knogleinfektioner
- meningitis;
- infektiøse og inflammatoriske sygdomme i bækkenorganerne (endometritis).
Derudover bruges Cefoperazone til at forhindre infektiøse komplikationer i traumatologiske, gynækologiske og abdominale kirurgiske indgreb såvel som i kardiovaskulær kirurgi.
Kontraindikationer
Kontraindikation for brugen af Cefoperazone er en øget individuel følsomhed over for cephalosporin og andre β-lactam-antibiotika, amningsperiode.
Lægemidlet skal anvendes med forsigtighed i tilfælde af nedsat nyre- og / eller leverfunktion, en historie med colitis såvel som under graviditet og hos børn under 1 år.
Instruktioner til brug af Cefoperazone: metode og dosering
Cefoperazone-opløsning administreres intramuskulært eller intravenøst (dryp eller langsom stråle). En intramuskulær injektion foretages dybt i en stor muskel (gluteus maximus eller forreste lår). Varighed af intravenøs dropinjektion - 10-30 minutter eller mere, afhængigt af opløsningens volumen, intravenøs jetinjektion - ikke mindre end 3-5 minutter.
For at forberede en opløsning beregnet til intramuskulær administration kan du bruge sterilt vand til injektion eller isotonisk natriumchloridopløsning. Hvis det er nødvendigt at fremstille en opløsning med en koncentration på 250 mg / ml for at fortynde 500 mg af lægemidlet, skal du bruge 2 ml opløsningsmiddel, 1000 mg - 4 ml opløsningsmiddel. For at mindske smerter under intramuskulære injektioner i tilfælde af administration af en opløsning med en koncentration på 250 mg / ml eller mere anbefales det at bruge en opløsning af lidocainhydrochlorid som opløsningsmiddel (hvis patienten ikke har en overfølsomhedsreaktion over for lidocain). Til dette fortyndes en 2% opløsning af lidocain i sterilt vand til injektion. En to-trins fortyndingsmetode anbefales: Tilsæt først den krævede mængde sterilt vand til injektion i hætteglasset og ryst, indtil indholdet er helt opløst,tilsæt derefter den krævede mængde 2% lidocainopløsning og bland. Den omtrentlige koncentration af lidocainhydrochlorid i en sådan opløsning er 0,5%.
Sekvensen af forberedelse af en opløsning til intramuskulær injektion med den krævede koncentration i et hætteglas med 1000 mg cefoperazon:
- koncentration 250 mg / ml: det første trin er tilsætningen af 2,6 ml sterilt vand til injektion, det andet trin er tilsætningen af 0,9 ml 2% lidocain;
- koncentration 333 mg / ml: det første trin er tilsætningen af 1,8 ml sterilt vand, det andet trin er tilsætningen af 0,6 ml 2% lidocain.
Opløsningen til intravenøs administration fremstilles eksternt. Cefoperazone kan fortyndes med 5% glucoseopløsning, isotonisk 0,9% natriumchloridopløsning eller sterilt vand til injektion.
For at forberede en opløsning til intravenøs jetinjektion skal du fortynde 1000 mg cefoperazon i 10 ml af et kompatibelt opløsningsmiddel. Den maksimale dosis til intravenøs stråleindgivelse er: for voksne - 2000 mg, for børn - 50 mg / kg kropsvægt.
For at forberede en opløsning til intravenøs dropinjektion fortyndes 1000 mg af lægemidlet i 5 ml sterilt vand til injektion, og den resulterende opløsning tilsættes til infusionsopløsningen (isoton natriumchloridopløsning, 5% glucoseopløsning, Ringers lactatopløsning) til en koncentration på 20 til 100 mg / ml.
Frisk tilberedte opløsninger af cefoperazon skal opbevares ved en temperatur på 5 til 25 ° C i højst 24 timer.
Anvendelse til voksne patienter
Doser og varighed af lægemiddelterapi indstilles individuelt under hensyntagen til infektionens art og sværhedsgrad.
Den anbefalede gennemsnitlige daglige dosis af cefoperazon hos voksne er fra 2000 til 4000 mg, lægemidlet skal injiceres hver 12. time i lige store dele.
Ved svære infektiøse læsioner kan den daglige dosis øges til 8000 mg, som også skal administreres hver 12. time i lige store dele.
Cefoperazoneterapi kan startes i afventning af resultaterne af følsomheden af mikroorganismer. I eksperimenterne udført med indførelsen af lægemidlet i en daglig dosis på 12.000 (og endda 16.000) mg i lige store doser hver 8. time, blev der ikke fundet nogen komplikationer.
I tilfælde af ukompliceret gonokok urethritis anbefales en enkelt intramuskulær administration af cefoperazon i en dosis på 500 mg.
Til forebyggelse af postoperative infektiøse komplikationer - i / ved introduktion af 1000 eller 2000 mg 0,5-1,5 timer før operationen. Dosis kan gentages hver 12. time, men i de fleste tilfælde ikke mere end 24 timer.
Ved kirurgiske indgreb med høj risiko for infektion (for eksempel i kolorektal kirurgi) eller i tilfælde af særlig risiko for infektion, der er opstået (for eksempel med ledproteser eller åben hjertekirurgi), kan brugen af Cefoperazone til profylaktiske formål fortsætte i tre dage efter afslutningen af operationen.
Patienter med nedsat nyrefunktion anbefales den sædvanlige daglige dosis på 2000-4000 mg. Ved en glomerulær filtreringshastighed på mindre end 18 ml / min eller et serumkreatininniveau på mere end 3,5 mg / dL, bør den daglige dosis ikke være mere end 4000 mg.
Hos patienter med svært nedsat leverfunktion, alvorlig obstruktion af galdegangene, bør cefoperazon ikke anvendes i en dosis på mere end 2000 mg pr. Dag.
Ved nyre- og leverinsufficiens er det nødvendigt at kontrollere indholdet af cefoperazon i blodet og om nødvendigt justere dets dosis.
Anvendelse til børn
Doser og behandlingsvarighed hos børn indstilles individuelt under hensyntagen til arten og sværhedsgraden af den infektiøse sygdom.
Den anbefalede daglige dosis af cefoperazon til børn er fra 50 til 200 mg / kg legemsvægt. Lægemidlet skal administreres i to doser i lige store dele hver 12. time eller mere, hvis det er nødvendigt. Den maksimale daglige dosis er 12.000 mg.
Den maksimale enkeltdosis til intravenøs administration er 50 mg / kg, administrationsvarigheden bør ikke være mindre end 3-5 minutter. For nyfødte (mindre end 8 dage gamle) anbefales det at injicere 50 til 200 mg / kg kropsvægt pr. Dag hver 12. time i lige store dele.
Brug af daglige doser af cefoperazon op til 300 mg / kg hos spædbørn og børn med svære infektiøse sygdomme (inklusive bakteriel meningitis) forårsagede ikke komplikationer.
Bivirkninger
Mulige bivirkninger fra systemer og organer:
- fordøjelsessystemet: kvalme, opkastning, diarré, pseudomembranøs colitis, forbigående stigning i aminotransferase og alkalisk phosphatase-aktivitet;
- hæmatopoietiske organer: blødning, reversibel neutropeni (ved langvarig brug), anæmi;
- allergiske reaktioner: kløe, urticaria, lægemiddelfeber, makulopapulært udslæt, eosinofili, Stevens-Johnsons syndrom (ondartet ekssudativ erytem), anafylaktoide reaktioner (inklusive chok). Sandsynligheden for allergiske reaktioner øges hos patienter med en historie med allergier (især over for penicillin);
- laboratorieindikatorer: en stigning i protrombintid, hypoprothrombinæmi, en stigning i den enzymatiske aktivitet af hepatiske transaminaser og alkalisk phosphatase, en direkte falsk-positiv Coombs-test, et fald i hæmoglobin eller hæmatokrit, forbigående eosinofili, forbigående hypercreatinæmi;
- lokale reaktioner: smerter ved injektionsstedet (efter i / m-injektion), flebitis (efter i / v-injektion)
- andre: candidiasis.
Overdosis
I tilfælde af en overdosis af cefoperazon er neurologiske lidelser mulige, inklusive anfald og epileptiske anfald.
I sådanne tilfælde anbefales beroligende behandling med diazepam, symptomatisk behandling udføres. Brugen af hæmodialyse er effektiv.
specielle instruktioner
Cefoperazone kan bruges i kombinationsbehandling i kombination med andre antibakterielle lægemidler.
Før du bruger stoffet, er det nødvendigt at finde ud af patientens allergiske historie for at bestemme overfølsomhed over for cephalosporin-antibiotika, penicilliner og andre lægemidler.
I tilfælde af en allergisk reaktion i løbet af behandlingen med Cefoperazone, bør administrationen af lægemidlet afbrydes, og passende behandling bør udføres.
I tilfælde af langvarig lægemiddelbehandling anbefales det periodisk at overvåge funktionen af de hæmatopoietiske organer, nyrer og lever. Dette er især vigtigt for nyfødte, herunder for tidligt fødte babyer.
Hvis det er nødvendigt at bruge et cephalosporin-antibiotikum hos nyfødte, inklusive for tidligt fødte babyer, er det nødvendigt at tage højde for forholdet mellem de forventede positive virkninger af behandlingen med den sandsynlige risiko forbundet med behandlingen. Hos nyfødte med nuklear gulsot fortrænger cefoperazone ikke bilirubin fra plasmaproteinbindingssteder.
Cefoperazone kan forårsage vitamin K-mangel hos nogle patienter forbundet med undertrykkelse af tarmfloraen, der fremmer syntesen af dette vitamin. Patienter, der følger en utilstrækkelig diæt eller har parenteral ernæring i lang tid, såvel som patienter med malabsorptionssyndrom (for eksempel med cystisk fibrose) har en højere risiko. I sådanne tilfælde kræves protrombintidskontrol under behandlingen, og om nødvendigt udnævnelse af vitamin K.
I perioden med lægemiddelbehandling og inden for fem dage efter afslutningen anbefales det at afstå fra at tage ethylalkohol på grund af den mulige udvikling af disulfiram-lignende reaktioner.
Behandling med antibakterielle lægemidler, herunder cefoperazon, fører til forstyrrelser i tyktarmens normale mikroflora, hvilket resulterer i en øget vækst af Clostridium difficile-bakterier, dannelsen af toksiner A og B og udviklingen af Clostridium difficile-associeret diarré, som kan manifestere sig fra milde former for diarré til svære former for colitis fatal. Hypertoxin-producerende stammer af Clostridium difficile kan være resistente over for antibiotikabehandling, derfor bidrage til en stigning i sygelighed og dødelighed. I begge tilfælde bør udviklingen af diarré hos en patient under behandling med antibakterielle lægemidler betragtes som mistænkelig for forekomsten af Clostridium difficile-associeret diarré.
I løbet af behandlingsperioden med cefoperazon er der sandsynligvis en falsk positiv reaktion på uringlukose, når der udføres test med Fehlings eller Benedict's opløsninger.
Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer
Under behandling med Cefoperazone skal der udvises forsigtighed ved kørsel af køretøjer og udførelse af alle typer aktiviteter, der kræver en hurtig motorisk / mental reaktion og høj koncentration af opmærksomhed.
Påføring under graviditet og amning
Cefoperazone kan anvendes til gravide kvinder, når den tilsigtede fordel for moderen opvejer de potentielle risici for fosteret.
Om nødvendigt anbefales brugen af lægemidlet til kvinder under amning for at stoppe amningen.
Pædiatrisk anvendelse
Udnævnelse af Cefoperazone til børn under 1 år kræver forsigtighed.
Med nedsat nyrefunktion
Brug af lægemidlet til patienter med nyreinsufficiens kræver overvågning af koncentrationen af cefoperazon i blodet og om nødvendigt justering af dosis.
Hvis serumkreatininkoncentrationen er over 3,5 mg / dl, eller den glomerulære filtreringshastighed er under 18 ml / min, bør dosis af lægemidlet ikke overstige 4000 mg pr. Dag.
Til hæmodialyse bør Cefoperazone administreres efter afslutningen af dialyseproceduren.
Til krænkelser af leverfunktionen
Lægemidlet skal anvendes med forsigtighed i tilfælde af leverdysfunktion.
Hos patienter med svært nedsat leverfunktion, alvorlig obstruktion af galdegangene anbefales det ikke at administrere cefoperazon i en dosis på mere end 2000 mg pr. Dag.
Lægemiddelinteraktioner
Brug af cefoperazon sammen med visse lægemidler kan føre til udvikling af følgende virkninger:
- aminoglykosider: farmaceutisk uforenelighed med cefoperazon. Om nødvendigt anvendes kombinationsbehandling som en fraktioneret sekventiel intravenøs injektion af et aminoglycosid og cefoperazon ved anvendelse af to separate katetre;
- ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (ibuprofen, diclofenac, ketorolac, indomethacin og andre), trombolytika, heparin, indirekte antikoagulantia og trombocytmidler (alprostadil, courantil og andre): øget risiko for blødning, hypoprothrombinæmi;
- aminoglykosider, sløjfe-diuretika: øger sandsynligheden for nefrotoksicitet, især hos patienter med nyresvigt;
- ethanol: inkompatibilitet på grund af sandsynligheden for disulfiram-lignende reaktioner (hyperæmi, kvalme, opkastning, hovedpine, åndenød, takykardi, nedsat blodtryk, mavekramper);
- lægemidler, der reducerer tubulær sekretion: en stigning i koncentrationen af cefoperazon i blodet og en afmatning i dets udskillelse.
Analoger
Analoger af Cefoperazone er: Dardum, Movoperiz, Medocef, Operaz og andre.
Vilkår og betingelser for opbevaring
Opbevares på et tørt, mørkt sted ved en temperatur, der ikke overstiger 15 ° C.
Opbevares utilgængeligt for børn.
Holdbarhed er 2 år.
Betingelser for udlevering fra apoteker
Udleveres efter recept.
Anmeldelser om Cefoperazone
I anmeldelser af Cefoperazone bemærker patienter såvel som medicinske fagfolk, at jeg / m-injektioner af lægemidlet ofte forårsager ubehag og ubehagelig smerte. Det rapporteres, at det optimale valg til opløsning af cephalosporin-antibiotika i sådanne tilfælde er lidokain, som i den krævede koncentration giver effektiv opløsning af lægemidlet og en kraftig smertestillende effekt, når den administreres intramuskulært.
Pris for Cefoperazone på apoteker
Prisen for Cefoperazone for 1 flaske 1000 mg er cirka 107 rubler.
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om forfatteren
Uddannelse: Rostov State Medical University, specialitet "General Medicine".
Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!