Motogastrik - Instruktioner Til Brug, Anmeldelser, Pris, Tabletanaloger

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sidst ændret: 2023-12-15 07:39

Motogastrisk

Motogastric: brugsanvisning og anmeldelser

1. 1. Frigør form og sammensætning
2. 2. Farmakologiske egenskaber
3. 3. Indikationer for brug
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Påføringsmetode og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Særlige instruktioner
9. 9. Påføring under graviditet og amning
10. 10. Brug i barndommen
11. 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
12. 12. For krænkelser af leverfunktionen
13. 13. Brug til ældre
14. 14. Lægemiddelinteraktioner
15. 15. Analoger
16. 16. Vilkår og betingelser for opbevaring
17. 17. Betingelser for udlevering fra apoteker
18. 18. Anmeldelser
19. 19. Pris på apoteker

Latinsk navn: Motogastric

ATX-kode: A03FA03

Aktiv ingrediens: domperidon (Domperidon)

Producent: JSC "ALSI Pharma" (Rusland)

Beskrivelse og fotoopdatering: 09.10.2019

Motogastrisk - antiemetisk; central blokering af dopaminreceptorer.

Frigør form og sammensætning

Doseringsform - filmovertrukne tabletter: bikonveks, rund, skalfarve - hvid eller næsten hvid; tværsnittet viser det indre lag af hvid eller næsten hvid farve [i en kontureret celleemballage fremstillet af lakeret trykt aluminiumsfolie og PVC-film (polyvinylchlorid) 10 tabletter; i en papkasse sammen med brugsanvisning Motogastric 1, 2, 3, 4 eller 5 pakker].

Sammensætning af en filmovertrukken tablet:

• aktiv ingrediens: domperidon - 10 mg;
• yderligere ingredienser: MCC (mikrokrystallinsk cellulose) - 60 mg; forgelatineret stivelse - 19,46 mg; magnesiumstearat - 0,45 mg; aerosil (kolloid siliciumdioxid) - 0,09 mg;
• filmskal: Opadray II (serie 85) [polyvinylalkohol - 1,44 mg; titandioxid - 0,9 mg; polyethylenglycol (macrogol) - 0,73 mg; talkum - 0,53 mg] - 3,6 mg.

Farmakologiske egenskaber

Farmakodynamik

Det aktive stof i Motogastric, domperidon, er en selektiv antagonist af D ₂ -dopamin receptorer, som har en antiemetisk virkning.

Domperidon stimulerer frigivelsen af prolactin fra hypofysen, mens dens anvendelse sjældent medfører udvikling af ekstrapyramidale bivirkninger, især hos voksne. Trænger dårligt ind i blod-hjerne-barrieren.

Den antiemetiske virkning af Motogastric kan skyldes en kombination af gastrokinetisk (blokering af perifere dopamin D2-receptorer) virkning og antagonisme mod dopaminreceptorer i kemoreceptor-triggerzonen uden for blod-hjerne-barrieren.

Den overvejende perifere effekt af domperidon på dopaminreceptorer er blevet bekræftet af dyreforsøg og lave koncentrationer af lægemidlet, der findes i hjernen.

Når domperidon tages oralt, øges varigheden af duodenale og antrale sammentrækninger, gastrisk tømning accelereres, og lukkesvigtens tryk i den nedre spiserør øges. Motogastric har ingen effekt på gastrisk sekretion.

Farmakokinetik

De vigtigste farmakokinetiske egenskaber ved domperidon:

• absorption: Efter oral administration på tom mave absorberes den hurtigt og når en maksimal koncentration (_Cmax) i blodplasma inden for 0,5-1 timer. På grund af intensiv førstepassemetabolisme i leveren og tarmvæggen har domperidon, når det tages oralt, en lav absolut biotilgængelighed (~ 15%) … Det er nødvendigt at tage medicinen 0,25-0,5 timer før måltiderne; på grund af et fald i surhed i maven forværres absorptionen af domperidon. Forindtagelse af natriumbicarbonat og cimetidin reducerer biotilgængeligheden af domperidon. Madindtagelse øger T _Cmax(tid til at nå den maksimale koncentration), mens AUC (område under den farmakokinetiske kurve "koncentration - tid") også øges let. Når det tages oralt, inducerer domperidon ikke sit eget stofskifte, det ophobes ikke i kroppen. Når Motogastric blev brugt i 14 dage i en daglig dosis på 30 mg, var C _max i blodplasma 1,5 timer efter administration 21 ng / ml og adskilte sig ikke signifikant fra det efter at have taget den første dosis (18 ng / ml);
• fordeling: forbindelsen af domperidon med plasmaproteiner er 91-93%. Undersøgelser udført på dyr på distribution af radioaktivt mærket domperidon viste, at stoffet er bredt fordelt i væv, men i hjernen findes det i lave koncentrationer. Hos rotter krydsede en lille mængde domperidon moderkagen;
• metabolisme: den hurtige og intense metabolisme af domperidon sker gennem hydroxylering og N-dealkylering. I studier af metabolisme in vitro med diagnostiske hæmmere blev det vist, at den vigtigste form for cytochrom P ₄₅₀ involveret i N-dealkylering af domperidon er isoenzymet CYP3A4, mens isoenzymer CYP2E1, CYP1A2 og CYP3A4 er ansvarlige for aromatisk hydroxylering af stoffet;
• udskillelse: udføres med afføring og urin og er henholdsvis 66% og 31% af den dosis, der tages oralt. Kun en lille del udskilles uændret: gennem tarmene - 10% af nyrerne - ca. 1%. Hos raske frivillige er T _1/2 (halveringstid) fra plasma efter en enkelt oral administration 7 til 9 timer, i nærvær af svær nyresvigt [serumkreatinin> 6 mg / 100 ml (> 0,6 mmol / L)] kan øges fra 7,4 til 20,8 timer. Samtidig er koncentrationen af domperidon i plasma hos patienter med svær nyresvigt lavere end hos patienter med normal nyrefunktion.

Farmakokinetik for Motogastric hos patienter med nedsat leverfunktion:

• nedsat leverfunktion af mild sværhedsgrad: Systemiske koncentrationer af domperidon, bestemt på baggrund af AUC og _Cmax, blev let reduceret sammenlignet med hos raske frivillige; ændringer i graden af binding til proteiner eller T _{1/2 blev} ikke observeret;
• nedsat leverfunktion med moderat sværhedsgrad (7-9 point på Child-Pugh-skalaen): _Cmax og AUC for domperidon var henholdsvis 1,5 og 2,9 gange højere end hos raske frivillige. Andelen af ubundet fraktion steg med 25%, og T _1/2 steg fra 15 til 23 timer;
• alvorlig leverdysfunktion: farmakokinetikken for domperidon er ikke undersøgt.

Indikationer til brug

Brug af Motogastric tabletter er angivet i følgende tilfælde:

• behovet for at lindre symptomer på kvalme og opkastning af forskellige etiologier, som manifesterer sig på baggrund af funktionelle / organiske sygdomme, forskellige former for infektioner, toksinæmi, strålebehandling, lægemiddelforgiftning (morfin, apomorfin, levodopa, bromocriptin) såvel som i tilfælde af diætforstyrrelser;
• endoskopiske og røntgenkontraststudier af mave-tarmkanalen (GIT);
• gastrointestinal atoni (inklusive postoperativ);
• hikke;
• behovet for at fremskynde peristaltik i processen med at gennemføre røntgenkontraststudier i mave-tarmkanalen;
• dyspepsi som følge af forsinket gastrisk tømning, esophagitis, gastroøsofageal refluks (følelse af fylde i epigastrium, oppustethed, halsbrand, flatulens, gastralgi, bøjning med / uden tilbagesvaling af gastrisk indhold i mundhulen).

Kontraindikationer

Absolut:

• moderat og svær leverdysfunktion
• blødning fra mave-tarmkanalen, perforering af mave eller tarm, mekanisk tarmobstruktion
• prolactinoma (prolactin-secernerende hypofysetumor);
• nedsat hjerteledning, især forlængelse af QTc-intervallet, alvorlige elektrolytforstyrrelser eller hjertesygdomme, for eksempel CHF (kronisk hjertesvigt);
• samtidig administration med lægemidler, der forlænger QT-intervallet med undtagelse af apomorfin;
• samtidig administration af orale former af erythromycin, ketoconazol såvel som andre stærke hæmmere af CYP3A4-isoenzym - clarithromycin, itraconazol, fluconazol, posaconazol, voriconazol, ritonavir, saquinavir, amiodaron, telithromycin, telaprevir;
• kropsvægt mindre end 35 kg
• børn under 12 år med en kropsvægt på mindre end 35 kg
• graviditetsperiode
• amning
• glukose-galactosemalabsorption, lactasemangel, lactoseintolerance;
• overfølsomhed over for domperidon eller nogen af de komponenter, der udgør lægemidlet.

Relativ (Motogastric tabletter skal tages med forsigtighedsregler):

• nedsat nyrefunktion
• børns alder fra 12 til 18 år
• samtidig administration af lægemidler, der forårsager hypokaliæmi og bradykardi, såvel som roxithromycin og azithromycin;
• kombineret brug med apomorfin.

Motogastric, brugsanvisning: metode og dosering

Motogastriske tabletter tages oralt 0,25-0,5 timer før måltider. Hvis lægemidlet tages efter måltiderne, kan absorptionen af domperidon blive langsommere.

Det anbefalede doseringsregime for Motogastric: voksne og børn over 12 år med en kropsvægt på 35 kg eller mere - 10 mg (1 stk.) 3 gange om dagen. Den maksimale daglige dosis er 30 mg (3 stk.).

Behandlingsforløbet bør ikke overstige 7 dage.

Behandling af specielle patientgrupper:

• nedsat nyrefunktion: afhængigt af sværhedsgraden af nyresvigt anbefales hyppigheden af at tage Motogastric at blive reduceret til 1 eller 2 gange dagligt (hos patienter med svært nedsat nyrefunktion øges T _{1/2 af} domperidon). Sådanne patienter er indiceret til regelmæssig undersøgelse;
• nedsat leverfunktion: patienter med moderat (7-9 point i henhold til Child-Pugh-klassifikationen) eller svær (≥ 9 point i henhold til Child-Pugh-klassificeringen) nedsat leverfunktion domperidon er kontraindiceret. I tilfælde af milde svækkelser (5-6 point i henhold til Child-Pugh-klassifikationen) behøver dosis af Motogastric ikke at blive justeret.

Til pædiatriske patienter administreres domperidon fortrinsvis som en suspension.

Bivirkninger

Forekomsten af bivirkninger er klassificeret i henhold til WHO's (Verdenssundhedsorganisationens) anbefalinger: meget ofte - mere end 1/10; ofte mindre end 1/100 og mere end 1/10; sjældent - mindre end 1/1000 og mere end 1/100; sjældent - mindre end 1/10 000 og mere end 1/1000; meget sjældent - mindre end 1/10 000; med en ukendt frekvens - ud fra de tilgængelige oplysninger kan hyppigheden ikke forekomme.

Ifølge data opnået i løbet af kliniske studier blev følgende bivirkninger registreret under indtagelse af Motogastric:

• fordøjelsessystemet: ofte - diarré, mundtørhed
• nervesystem: ofte - døsighed, hovedpine;
• psyke: ofte - asteni, akatisi, angst, depression;
• kønsorganer og brystkirtler: ofte - nedsat / manglende libido, smerte og følsomhed i brystkirtlen, gynækomasti, galactorrhea, nedsat amning, menstruations uregelmæssigheder og amenoré; sjældent - hævelse og udledning fra brystkirtlerne
• hud og subkutant væv: ofte - kløe, udslæt; sjældent - urticaria, overfølsomhed.

Forstyrrelser fra systemer og organer i henhold til spontane rapporter om bivirkninger:

• nervesystem: meget sjældent - ekstrapyramidale lidelser, svimmelhed, kramper
• psyke: meget sjældent - øget ophidselse (agitation), irritabilitet, nervøsitet
• kardiovaskulært system: med ukendt frekvens - ventrikulær takykardi af pirouette-type (TdP - Torsades de pointes), ventrikulær arytmi *, pludselig koronardød *;
• immunsystem: meget sjældent - anafylaktiske reaktioner, herunder anafylaktisk chok;
• hud og subkutant væv: meget sjældent - Quinckes ødem (angioødem), urticaria;
• nyrer og urinveje: meget sjældent - urinretention
• laboratorie- og instrumentstudier: meget sjældent - en stigning i koncentrationen af prolactin i blodet, afvigelser af laboratorieparametre for leverfunktion.

* Nogle epidemiologiske undersøgelser har vist, at domperidon kan øge risikoen for svær ventrikulær arytmi eller pludselig død. Risikoen for disse patologier er mere sandsynlig hos ældre patienter (over 60 år) og hos patienter, der tager Motogastric i en daglig dosis på over 30 mg. Brug af lægemidlet i den laveste effektive dosis til voksne og børn anbefales.

Overdosis

I tilfælde af overdosering af domperidon er døsighed, øget ophidselse, kramper, desorientering og ekstrapyramidale reaktioner mulige (observeres hovedsageligt hos børn).

Hvis der er mistanke om overdosering af Motogastric, udføres symptomatisk behandling. Ordinér gastrisk skylning, indtagelse af aktivt kul i tilfælde af ekstrapyramidale reaktioner - antikolinerge, antiparkinson-lægemidler. På grund af risikoen for en mulig stigning i QT-intervallet er EKG (elektrokardiogram) monitorering nødvendig. Der er ingen specifik modgift.

specielle instruktioner

Hvis det på baggrund af Motogastric-behandling bliver nødvendigt at tage antacida eller antisekretoriske midler, skal sidstnævnte tages efter måltiderne og ikke før måltiderne, idet man undgår samtidig indtagelse af domperidon.

Der er ikke behov for at justere en enkelt dosis til patienter med nyreinsufficiens, da kun en lille procentdel domperidon udskilles uændret i urinen. Imidlertid bør brugen af Motogastric reduceres til 1-2 gange om dagen (afhængigt af sværhedsgraden af nedsat nyrefunktion), desuden kan det være nødvendigt at reducere dosis. Patienter i langvarig behandling med domperidon bør overvåges regelmæssigt.

Når du tager Motogastric, kan QT-intervallet på EKG blive forlænget. I undersøgelser efter registrering udført på patienter, der tog domperidon, blev sjældne tilfælde af polymorf ventrikulær takykardi af typen "pirouette" registreret og en stigning i QT-intervallet. Disse bivirkninger blev overvejende observeret hos patienter med risikofaktorer, alvorlige elektrolytforstyrrelser eller samtidig brug af medicin, der øger QT-intervallet.

Fælles modtagelse af Motogastric med lægemidler, der forlænger QT-intervallet (undtagen apomorfin) er kontraindiceret.

Kombineret administration med apomorphin er kun mulig, hvis fordelene ved en sådan kombination opvejer risikoen betydeligt, og kun med nøje overholdelse af de anbefalede forholdsregler for fælles terapi med lægemidler anført i instruktionerne til medicinsk brug af apomorphin.

Nogle undersøgelser har vist, at brugen af domperidon kan øge risikoen for svær ventrikulær arytmi / pludselig koronar død. Risikoen er især høj hos patienter, der samtidig tager hæmmere af isoenzymet CYP3A4 eller lægemidler, der øger QT-intervallet, hos ældre patienter (over 60 år) såvel som hos patienter, der tager domperidon i daglige doser på mere end 30 mg.

Både voksne og pædiatriske patienter (over 12 år) anbefales at bruge Motogastric i den laveste effektive dosis.

Hvis tegn eller symptomer vises forbundet med hjertearytmier, bør lægemiddelterapi afbrydes og straks søge lægehjælp.

Patienter skal straks rapportere om hjerteproblemer til deres læge.

I sjældne tilfælde kan indtagelse af Motogastric forårsage neurologiske bivirkninger. Risikoen for sådanne manifestationer hos små børn er højere, da blod-hjerne-barrieren og metaboliske funktioner ikke er fuldt udviklet i de første måneder af livet. Af denne grund er det vigtigt nøje at overholde den anbefalede dosis. Neurologiske bivirkninger kan udvikles hos børn på baggrund af en overdosis af lægemidlet, men andre mulige årsager til deres forekomst skal tages i betragtning.

Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer

På grund af risikoen for bivirkninger, såsom døsighed og svimmelhed, bør patienter, der tager Motogastrik, være forsigtige, når de kører og deltager i andre potentielt farlige aktiviteter, der kræver en høj koncentration af opmærksomhed og hastighed af psykomotoriske reaktioner.

Påføring under graviditet og amning

For gravide og ammende kvinder er lægemiddelterapi kontraindiceret.

Pædiatrisk anvendelse

Børn under 12 år med en kropsvægt på under 35 kg Motogastric er ikke ordineret.

Unge i alderen 12 til 18 år skal være forsigtige, når de tager dette lægemiddel.

Med nedsat nyrefunktion

Nyresvigt er en relativ kontraindikation for at tage Motogastric (der skal udvises forsigtighed under behandlingen).

Til krænkelser af leverfunktionen

Lægemidlet er kontraindiceret ved moderat og svær leverfunktion.

Brug til ældre

Ældre patienter (over 60 år) skal være opmærksomme på, at domperidon kan øge deres risiko for at udvikle alvorlige ventrikulære arytmier eller pludselig død.

Lægemiddelinteraktioner

Mulige interaktioner mellem domperidon og lægemidler / stoffer, der anvendes samtidigt:

• antikolinerge lægemidler: kan neutralisere effekten af domperidon;
• natriumbicarbonat, cimetidin (med den foregående administration): reducerer den orale biotilgængelighed af domperidon;
• antacida og antisekretoriske lægemidler: reducerer domperidons biotilgængelighed;
• levodopa: det er muligt at øge koncentrationen af levodopa i blodplasmaet (30-40%); dosisjustering er ikke påkrævet.

Kombinationer, der øger risikoen for forlængelse af QTc-intervallet

Kontraindicerede kombinationer:

• etablerede lægemidler, der forlænger QTc-intervallet: antipsykotika (pimozid, haloperidol, sertindol), antidepressiva (escitalopram, citalopram), gastrointestinale lægemidler (dolasetron, cisaprid, prucaloprid), antibiotika (moxifloxacin, antibiotika, spiramistin mizolastin, mechitazin), malaria (lumefantrin, halofantrin), svampedræbende midler (pentamidin), antineoplastiske lægemidler (vandetanib, toremifen, vincamin), klasse IA antiarytmika (quinidin, disopyramid), dopamin klasse III antiarytmika (dodaron), sotalol, ibutilid), nogle andre lægemidler (diphemanilmethylsulfat, bepridil, methadon);
• stærke hæmmere af isoenzymet CYP3A4: makrolidantibiotika (erythromycin, clarithromycin, telithromycin), antisvampemidler mod azol (itraconazol, fluconazol, ketoconazol, posaconazol, voriconazol). Ifølge resultaterne af in vitro-undersøgelser og akkumuleret klinisk erfaring med anvendelse, da domperidons metabolisme hovedsageligt udføres af isoenzymet CYP3A4, kan samtidig behandling med lægemidler, der signifikant hæmmer dette isoenzym, ledsages af en stigning i plasmakoncentrationer af domperidon.

Samtidig administration af domperidon 4 gange / dag ved 10 mg og erythromycin 3 gange / dag ved 500 mg førte til en forlængelse af QTc-intervallet med et gennemsnit på 9,9 ms gennem hele observationsperioden, på nogle øjeblikke varierede ændringerne fra 1,6 til 14,3 Frk.

Samtidig administration af domperidon 4 gange / dag, 10 mg og ketoconazol 2 gange / dag, 200 mg førte til en forlængelse af QTc-intervallet med et gennemsnit på 9,8 ms gennem hele observationsperioden, på nogle øjeblikke varierede ændringerne fra 1,2 til 17,5 Frk.

I hver af disse undersøgelser steg AUC og _{Cmax for} domperidon ca. 3 gange. Derudover førte monoterapi med domperidon 4 gange / dag ved 10 mg til en stigning i det gennemsnitlige QTc-interval på 2,5 ms (undersøgelse af erythromycin) og 1,6 ms (undersøgelse af ketoconazol), mens monoterapi med erythromycin 3 gange / dag ved 500 mg og monoterapi med ketoconazol 2 gange / dag ved 200 mg førte til en stigning i QTc-intervallet på henholdsvis 4,9 og 3,8 ms i løbet af observationsperioden.

Kombinationer anbefales ikke:

• nogle antibiotika fra makrolidgruppen (erythromycin, clarithromycin, telithromycin);
• calciumantagonister (verapamil og diltiazem).

Kombinationer, der skal bruges med forsigtighed:

• lægemidler, der forårsager bradykardi og hypokalæmi;
• nogle antibiotika i makrolidgruppen (roxithromycin, azithromycin);
• apomorfin *.

* Domperidon er kontraindiceret, når det tages sammen med lægemidler, der forlænger QT-intervallet, med undtagelse af apomorfin. Terapi med domperidon i kombination med apomorphin er mulig, forudsat at fordelene ved dette overstiger risiciene og med nøje overholdelse af de anbefalede forholdsregler for fælles brug af lægemidler.

Analoger

Analogerne til MotoGastric er Domet, Domperidone, Domperidon-Teva, Domridon, Domstal, Motijekt, Motilak, Motilium, Motilium Express, Motinorm, Motonium, Passages osv.

Vilkår og betingelser for opbevaring

Opbevares utilgængeligt for børn.

Opbevares i originalemballagen ved en temperatur, der ikke overstiger 25 ° C.

Holdbarheden er 3 år.

Betingelser for udlevering fra apoteker

Udleveres efter recept.

Anmeldelser om Motogastrika

I øjeblikket er der isolerede anmeldelser af Motogastrik, som ikke tillader en rimelig vurdering af sikkerheden og effektiviteten af brugen. Ofte bemærker patienter, at lægemidlet har den erklærede kliniske effekt. Et tilfælde af anvendelse af stoffet efter kemoterapi er beskrevet; som et resultat af behandlingen blev alvorlige kvalmeangreb stoppet. Samtidig diarré kan have været en reaktion på Motogastric og kan skyldes kemoterapi.

Prisen på Motogastric på apoteker

Priserne på Motogastric, filmovertrukne tabletter, 10 mg, i apotekets netværk varierer mellem 135-162 rubler. til en pakke indeholdende 10 stk. og 175-250 rubler. pr. pakke indeholdende 30 stk.

Anna Kozlova Medicinsk journalist Om forfatteren

Uddannelse: Rostov State Medical University, specialitet "General Medicine".

Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!