Cycloserine - Brugsanvisning, Pris, Analoger, Anmeldelser

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sidst ændret: 2023-12-15 07:39

Cycloserin

Cycloserine: brugsanvisning og anmeldelser

1. 1. Frigør form og sammensætning
2. 2. Farmakologiske egenskaber
3. 3. Indikationer for brug
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Påføringsmetode og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Særlige instruktioner
9. 9. Påføring under graviditet og amning
10. 10. Brug i barndommen
11. 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
12. 12. For krænkelser af leverfunktionen
13. 13. Brug til ældre
14. 14. Lægemiddelinteraktioner
15. 15. Analoger
16. 16. Vilkår og betingelser for opbevaring
17. 17. Betingelser for udlevering fra apoteker
18. 18. Anmeldelser
19. 19. Pris på apoteker

Latinsk navn: Cycloserine

ATX-kode: J04AB01

Aktiv ingrediens: cycloserin (cycloserinum)

Producent: Biocom CJSC (Rusland), Valenta Pharmaceuticals OJSC (Rusland), Promed Exports Pvt. Ltd (Indien), Dong-A Pharmaceutical Co. Ltd. (Sydkorea) osv.

Beskrivelse og fotoopdatering: 10.07.2018

Cycloserine er et bredspektret antibakterielt anti-tuberkulosemedicin.

Frigør form og sammensætning

Cycloserin frigives i kapselform:

• dosering 125 mg - nr. 2, gelatinøst fast, uigennemsigtig, med låg og hvid krop (5, 7 eller 10 stk. i en blisterpakning; 10, 20, 30, 40, 50 eller 100 stk. i en polymerdåse, i en papkasse 1–6, 8, 10 pakker eller 1 dåse);
• dosis 250 mg - gelatinøst fast stof; afhængigt af producent: nr. 1, mørkebrun med en rød nuance eller med et rødt uigennemsigtigt låg og en næsten hvid eller hvid krop; Nr. 0, uigennemsigtig hvidt eller med et lysebrunt eller orange låg og en hvid krop (7 eller 10 stk. I en ikke-celleformet emballage i en papæske 1, 2, 3, 10, 50, 54, 60 pakninger; 10 eller 30 stk. I en emballage med blisterstrimler, i en papkasse 1-6, 8, 10 pakker; 100 stk. I en polyethylenflaske, 10 stk. I en blisterpakning, i en papæske 1 flaske eller 1, 5, 10 blisterpakninger; 4 eller 10 stk. i en aluminiumsstrimmel, i en papæske 1, 5, 10 strimler på 10 stk., 1 eller 10 strimler på 4 stk.; 30, 50 eller 100 stk. i en pose lavdensitetspolyethylen, i en polymer dåse 1 pakke; 10, 20, 30, 40, 50 eller 100 stk.i en polymer dåse, i en papæske 1 dåse);
• dosering 500 mg - Nr. 00, gelatinøst fast, uigennemsigtig, med låg og gul krop (5, 7 eller 10 stk. i en blisterpakning; 10, 20, 30, 40, 50, 100 stk. i en polymerdåse, i en papæske 1–6, 8, 10 pakker eller 1 dåse).

Kapselindhold: pulver eller blanding af granulat og pulver fra næsten hvidt eller hvidt til lysegult; det er muligt, at kapslens indhold komprimeres i sin form, som går i opløsning, når den trykkes.

1 kapsel indeholder:

• aktivt stof: cycloserin - 125, 250 eller 500 mg;
• yderligere komponenter: 125 og 500 mg - magnesiumstearat, lactose, kolloid siliciumdioxid; 250 mg - sammensætningen afhænger af producenten;
• kapsel skal; 125 mg - gelatine, titandioxid; 500 mg - gelatine, titandioxid, quinolingule og solnedgangsgule farvestoffer 250 mg - sammensætningen afhænger af producenten.

Farmakologiske egenskaber

Farmakodynamik

Cycloserin tilhører gruppen af bredspektrede antibiotika. Afhængig af følsomheden af mikroorganismer og koncentrationen af lægemidlet i fokus for betændelse, udviser det bakteriostatiske eller bakteriedræbende egenskaber. Ved at afbryde syntesen af cellemembranen manifesterer det aktive stof sig som en konkurrencedygtig antagonist af D-alanin. Lægemidlet hæmmer aktiviteten af enzymer, der sikrer syntese af cellevæggen.

Cycloserin er aktiv mod gramnegative mikroorganismer i en koncentration på 10-100 mg / l - mod Treponema spp. og Rickettsia spp. Den mindste inhiberende koncentration (MIC) i forhold til Mycobacterium tuberculosis er 10-20 mg / L og højere på et fast stof og 3-25 mg / L på et flydende næringsmedium. Modstand af mikroorganismer udvikler sig 6 måneder efter starten af behandlingen i 20-80% af tilfældene.

Farmakokinetik

Efter oral administration er absorptionen af cycloserin 70-90%; den binder næsten ikke til plasmaproteiner. Den maksimale koncentration af lægemidlet (Cmax) i blodplasmaet er proportional med den modtagne dosis på 250, 500 og 1000 mg er henholdsvis 6, 24 og 30 μg / l. Tid til at nå det (T _Cmax) - 3-4 timer. I tilfælde af at tage 250 mg cycloserin hver 12. time kan Cmax variere fra 25 til 30 μg / ml.

Stoffet trænger godt ind i væv og kropsvæsker såsom modermælk, cerebrospinalvæske, lymfevæv, sputum, galde, lunger, pleural effusion, ascitisk og synovialvæske. Placenta barrieren passerer. De pleurale og abdominale hulrum kan indeholde 50-100% af midlets serumkoncentration.

Højst 35% af den dosis, der tages, gennemgår metabolisk transformation, halveringstiden på baggrund af normal nyrefunktion er 10 timer. Midlet udskilles uændret gennem glomerulær filtrering: 50% - efter 12 timer, 65-70% inden for 24-72 timer; en lille mængde udskilles i fæces.

I nærvær af kronisk nyresvigt (CRF) kan der forekomme kumulation efter 2-3 dage.

Indikationer til brug

• tuberkulose: kroniske former, aktiv lungetuberkulose, ekstrapulmonal tuberkulose (inklusive nyreskader) - med patogeners følsomhed over for lægemidlet og efter ineffektiv behandling med essentielle lægemidler (som en del af en kombinationsbehandling);
• urinvejsinfektioner forårsaget af følsomme stammer af gramnegative og grampositive bakterier (Escherichia coli, Enterobacter spp.);
• atypiske mycobakterielle infektioner, herunder infektioner forårsaget af Mycobacterium avium (som en del af en kombinationsbehandling).

Kontraindikationer

• kronisk hjertesvigt
• epileptiske anfald (inklusive historie);
• epilepsi
• organiske sygdomme i centralnervesystemet (CNS);
• CRF med kreatininclearance (CC) mindre end 25 eller mindre end 50 ml / min (afhængigt af producenten)
• alkoholisme;
• psykiske lidelser (angst, depression, psykose, herunder en historie);
• overfølsomhed over for bestanddelene af cycloserin.

Yderligere kontraindikationer afhængigt af producenten:

• porfyri;
• afhængighed;
• graviditet og ammeperioden
• alder op til 3 eller op til 12 år
• glukose-galactosemalabsorption, lactoseintolerance, lactasemangel (hvis lactose findes i kapsler).

I henhold til instruktionerne skal cycloserin anvendes med ekstrem forsigtighed hos børn.

Instruktioner til brug af cycloserin: metode og dosering

Cycloserin tages oralt, umiddelbart før måltiderne i tilfælde af irritation af slimhinden i fordøjelseskanalen - efter måltiderne.

Den indledende dosis til voksne er som regel 250 mg taget 2 gange dagligt (hver 12. time) i de første to uger. I fremtiden, hvis det er relevant, afhængigt af tolerance, øges dosen omhyggeligt til 250 mg 3-4 gange om dagen (hver 6-8 timer), mens koncentrationen af stoffet i blodserumet overvåges.

Den maksimale daglige dosis af cycloserin er 1000 mg, med funktionelle forstyrrelser i nyrerne kræves en dosisreduktion.

Patienter med en kropsvægt på under 50 kg samt over 60 år skal tage lægemidlet 2 gange dagligt, 250 mg.

Behandlingsvarigheden for urinvejsinfektioner er 7-10 dage for mykobakterielle infektioner - fra 6 måneder eller mere.

Børn efter 3 år (eller efter 12 år - afhængigt af producenten) anbefales at tage lægemidlet i en daglig dosis på 10-20 mg / kg kropsvægt i 2-3 doser, men ikke overstige 750 mg pr. Dag. Modtagelse af store doser af cycloserin er kun tilladt i behandlingen af den akutte fase af den tuberkuløse proces eller med utilstrækkelig virkning af de ovennævnte doser.

Bivirkninger

• kardiovaskulære systemer og hæmatopoietiske organer: udbrud af kongestiv hjertesvigt (ved brug af daglige doser på 1000-1500 mg);
• nervesystem: svimmelhed, hovedpine, mareridt, søvnløshed / døsighed, øget irritabilitet, angst, aggressivitet, hukommelsessvækkelse, perifer neuritis, tremor, paræstesi, muskeltrækninger, dysartri, depression, eufori, desorientering med hukommelsestab, mental forvirring, psykose, forvirring, karakterændring, epileptiforme anfald, parese, bedøvelse, selvmordstendenser, større og mindre anfald af kloniske anfald, hyperrefleksi, selvmordsforsøg, koma;
• allergiske reaktioner: kløe, hududslæt;
• fordøjelsessystemet: halsbrand, kvalme, diarré, øget aktivitet af leveraminotransferaser (hovedsagelig hos ældre patienter med allerede eksisterende leversygdom);
• andre: øget hoste, feber, megaloblastisk / sideroblastisk anæmi, folinsyre og cyanocobalaminmangel.

Overdosis

Overdosering kan observeres, når plasmakoncentrationen af cycloserin er 25-30 mg / ml, hvilket opstår på grund af nedsat renal clearance eller ved at tage store doser af lægemidlet. Oral anvendelse af lægemidlet i en daglig dosis på mere end 1000 mg øger sandsynligheden for akut forgiftning. Symptomer på kronisk forgiftning på baggrund af langvarig administration af lægemidlet ved 500 mg pr. Dag inkluderer følgende lidelser: svimmelhed, hovedpine, irritabilitet, forvirring, psykose, dysartri, paræstesi, kramper, parese, koma.

I denne tilstand anbefales symptomatisk og støttende behandling. At tage aktivt kul er mere effektivt til at reducere absorptionen end gastrisk skylning og induktion af opkastning. Til kramper ordineres antiepileptika, for at forhindre neurotoksiske reaktioner administreres pyridoxin med en hastighed på 200-300 mg pr. Dag samt beroligende og antikonvulsive lægemidler. Hæmodialyse sikrer fjernelse af cycloserin fra blodet, men kan ikke udelukke forekomsten af livstruende forgiftning.

specielle instruktioner

Inden behandlingen påbegyndes, er det nødvendigt at isolere kulturer af mikroorganismer og fastslå følsomheden af stammerne over for lægemidlet. I tilfælde af påvisning af tuberkuloseinfektion, bør følsomheden af stammen over for andre lægemidler mod tuberkulose bestemmes.

Hvis der på baggrund af lægemiddelterapi bemærkes udviklingen af allergisk dermatitis eller symptomer på CNS-forgiftning (svimmelhed, tremor, hovedpine, døsighed, kramper, depression / forvirring, parese / dysartri, hyperrefleksi), skal brugen stoppes eller dosis reduceres. Hos patienter med kronisk alkoholisme øges risikoen for anfald på grund af det lave terapeutiske indeks for cycloserin.

Under behandlingen er det nødvendigt at overvåge nyrefunktionen (niveauet af kreatinin og urinstofkvælstof i blodet), hæmatologiske parametre, leveraktivitet og koncentrationen af lægemidlet i blodet.

Antikonvulsiva eller beroligende midler kan bruges til at forhindre udvikling af CNS-symptomer, såsom tremor, agitation eller krampeanfald. Patienter, der tager cycloserin i en daglig dosis på mere end 500 mg, skal være under direkte opsyn af en læge på grund af risikoen for sådanne uønskede virkninger.

For at reducere eller forhindre den toksiske virkning af cycloserin anbefales det i løbet af løbet at tage 3-4 gange om dagen (før måltider) glutaminsyre i en dosis på 500 mg og injicere intramuskulært natriumsalt af ATP (adenosintrifosfat) 1 ml af en 1% opløsning og pyridoxin, 200-300 mg pr. dag.

For at forhindre udvikling af neurotoksiske lidelser anvendes psykotrope lægemidler i benzodiazepinserien - phenazepam (i en dosis på 1 mg) eller diazepam (i en dosis på 5 mg) om natten samt piracetam 2 gange dagligt i en dosis på 800 mg.

Undertiden kan indtagelse af cycloserin og andre lægemidler mod tuberkulose føre til en mangel på folinsyre og cyanocobalamin (vitamin B ₁₂) i kroppen såvel som til udvikling af sideroblastisk og megaloblastisk anæmi. Hvis anæmi opstår under lægemiddelterapi, skal en ordentlig undersøgelse og behandling ordineres.

I løbet af anvendelsesperioden anbefales det at begrænse patientens neuropsykiske stress og udelukke sådanne mulige faktorer for overophedning som varmt brusebad og udsættelse for solen med et udækket hoved.

I betragtning af den hurtige udvikling af resistens, når cycloserin anvendes som monoterapi, bør det kombineres med andre lægemidler mod TB.

Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer

Cycloserins indflydelse på evnen til at køre bil og andet komplekst udstyr er ikke fastslået, men på grund af den mulige udvikling af uønskede reaktioner fra centralnervesystemet bør patienter afstå fra potentielt farlige aktiviteter, der kræver koncentration af opmærksomhed og reaktionshastighed.

Påføring under graviditet og amning

Koncentrationerne af cycloserin i fostrets blod og i modermælk er tæt på koncentrationerne, der findes i serumet hos henholdsvis en gravid eller ammende kvinde. Der er ingen oplysninger, der bekræfter lægemidlets negative virkning på fosteret, når det tages under graviditet.

Cycloserin applikation:

• graviditet: kun tilladt i ekstremt sjældne tilfælde med et vitalt behov
• amning: du skal stoppe med at amme.

Nogle producenter af cycloserin angiver graviditet på listen over absolutte kontraindikationer for at tage stoffet, så du bør omhyggeligt studere de vedhæftede instruktioner.

Pædiatrisk anvendelse

Lægemidlet er kontraindiceret til brug hos børn under 3 eller under 12 år (afhængigt af producenten). At tage cycloserin i barndommen skal ske med ekstrem forsigtighed.

Med nedsat nyrefunktion

I nærvær af kronisk nyresvigt (CC under 25 eller 50 ml / min - afhængigt af producent) er terapi kontraindiceret. Hos patienter med nedsat nyrefunktion, der modtager lægemidlet i en daglig dosis på mere end 500 mg, på baggrund af mulige symptomer og tegn på overdosering, skal niveauet af cycloserin i blodet overvåges mindst 1 gang om ugen. Dosis i dette tilfælde skal vælges, så koncentrationen af lægemidlet i blodet er under 30 mg / l.

Til krænkelser af leverfunktionen

Funktionelle leversygdomme påvirker ikke cycloserins kinetik.

Brug til ældre

Ældre patienter (over 60 år) anbefales at tage lægemidlet 2 gange dagligt, 250 mg.

Lægemiddelinteraktioner

• pyridoxin: udskillelseshastigheden af dette middel i nyrerne øges (udviklingen af perifer neuritis og anæmi er mulig, dosis af pyridoxin bør øges);
• isoniazid: forekomsten af døsighed, svimmelhed øges (patienter har brug for omhyggelig observation);
• ethionamid: truslen om udseendet af lægemidlets neurotoksiske virkninger forværres, sandsynligheden for krampagtig syndrom øges;
• streptomycin, isoniazid, paraaminosalicylsyre (PASA): resistens over for disse lægemidler aftager;
• ethanol: risikoen for at udvikle epileptiske anfald øges (især hos patienter med kronisk alkoholisme).

Analoger

Cycloserinanaloger er: Kansamin, Coxerin, Maizer, Cyclorin, Cycloserine-Ferein

Vilkår og betingelser for opbevaring

Opbevares på et sted beskyttet mod fugt og lys uden for børns rækkevidde ved en temperatur på ikke over 25 ° C.

Holdbarhed er 2 år.

Betingelser for udlevering fra apoteker

Udleveres efter recept.

Anmeldelser af Cycloserine

Ifølge anmeldelser viser cycloserin gode resultater i behandlingen af tuberkulose, hovedsageligt som en del af kombinationsbehandling. Det er imidlertid angivet, at med langvarig brug er der en mangel på vitamin B ₁₂ og folinsyre. Og også patienter bemærker lægemidlets neurotoksicitet.

Prisen på cycloserin på apoteker

Prisen på cycloserin er ca. 4900–5800 rubler pr. Pakke indeholdende 100 kapsler.

Maria Kulkes Medicinsk journalist Om forfatteren

Uddannelse: Første Moskva State Medical University opkaldt efter I. M. Sechenov, specialitet "General Medicine".

Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!