Amizolid - Brugsanvisning, Pris, Tabletter 600 Mg, Anmeldelser

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sidst ændret: 2023-12-15 07:39

Amizolid

Amizolid: brugsanvisning og anmeldelser

1. 1. Frigør form og sammensætning
2. 2. Farmakologiske egenskaber
3. 3. Indikationer for brug
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Påføringsmetode og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Særlige instruktioner
9. 9. Påføring under graviditet og amning
10. 10. Brug i barndommen
11. 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
12. 12. For krænkelser af leverfunktionen
13. 13. Brug til ældre
14. 14. Lægemiddelinteraktioner
15. 15. Analoger
16. 16. Vilkår og betingelser for opbevaring
17. 17. Betingelser for udlevering fra apoteker
18. 18. Anmeldelser
19. 19. Pris på apoteker

Latinsk navn: Amizolid

ATX-kode: J01XX08

Aktiv ingrediens: linezolid (Linezolid)

Producent: JSC "Pharmasintez" (Rusland)

Beskrivelse og fotoopdatering: 2019-10-07

Amizolid er et antibakterielt lægemiddel i oxazolidinongruppen.

Frigør form og sammensætning

Lægemidlet er tilgængeligt i form af filmovertrukne tabletter: fra lysebrun til mørkebrun, bikonveks, rund (dosis 200 og 300 mg), kapsel (dosis 400 mg) eller oval (dosis 600 mg); tabletens kerne er hvid eller hvid med en gul farvetone (doser 200, 300, 400 eller 600 mg: 10 stk. i blisterpakninger, i en papæske 1, 2, 3, 5, 6 eller 10 pakker; 10, 14, 20, 24, 30, 50 eller 100 stk. I polymerdåser, i en papæske 1 dåse; dosering 300 mg: 60 stk. I polymerdåser, i en papæske 1 dåse. Hver pakke indeholder også instruktioner til brug af Amizolid) …

Sammensætning af 1 tablet:

• aktivt stof: linezolid - 200, 300, 400 eller 600 mg;
• hjælpekomponenter: copovidon, betadex (beta-cyclodextrin), prægelatineret stivelse (til tabletter med en dosis på 300 mg - pregelatiniseret majsstivelse), kolloid siliciumdioxid (Aerosil A-300), natriumstearylfumarat, magnesiumhydroxycarbonat (til tabletter med en dosis af magnesiumcarbonat 300 mg);
• vandopløselig filmskal: hydroxypropylmethylcellulose (hypromellose), polyethylenglycol (macrogol 6000), titandioxid, talkum, jernfarvestof rød oxid, jernfarvestof gul oxid.

Farmakologiske egenskaber

Farmakodynamik

Amizolid er et antibakterielt lægemiddel i oxazolidinongruppen. Den antimikrobielle virkning af Amizolid skyldes det aktive stofs linezolids evne til at hæmme proteinsyntese i bakterier. Som et resultat af binding til 23S-regionen placeret på det bakterielle ribosomale RNA (ribonukleinsyre) i 50S-underenheden forhindrer linezolid dannelsen af et funktionelt 70S-initieringskompleks, en vigtig komponent i translationsprocessen under proteinsyntese. Aerobe Gram-positive bakterier, nogle Gram-negative bakterier og anaerobe mikroorganismer udviser følsomhed over for linezolid in vitro.

Amizolid er aktiv mod følgende mikrober:

• grampositive aerober: in vitro og in vivo - Staphylococcus aureus (inklusive methicillin-resistente stammer), Enterococcus faecium (inklusive vancomycin-resistente stammer), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (inklusive multiresistente stammer); in vitro - Enterococcus faecalis (inklusive vancomycin-resistente stammer), Enterococcus faecium (vancomycin-følsomme stammer), Staphylococcus epidermidis (inklusive methicillin-resistente stammer), Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus viridans;
• gram-negative aerobes: Pasteurella multocida.

Mikroorganismer såsom Haemophilus influenzae, Neisseria speciales (spp.), Pseudomonas spp., Enterobacteriaceae spp., Moraxella catarrhalis er resistente over for linezolid.

Virkningsmekanismen for linezolid adskiller sig fra aminoglycosider, beta-lactamantibiotika, folsyreantagonister, glycopeptider, lincosamider, quinoloner, rifamycin, tetracycliner og chloramphenicol. Derfor er krydsresistens usandsynlig med samtidig anvendelse af disse antibakterielle midler med linezolid. Amizolid er aktiv mod mikroorganismer, der er følsomme og resistente over for de anførte antimikrobielle stoffer. Modstand mod linezolid udvikler sig meget langsomt ved multistegsmutation af 23S ribosomalt RNA.

Ud over antimikrobiel virkning udviser Amizolid egenskaberne af en svag ikke-selektiv MAO (monoaminoxidase) -hæmmer af type A og B.

Farmakokinetik

Efter oral administration absorberes linezolid hurtigt og intensivt fra mave-tarmkanalen. Samtidig fødeindtagelse påvirker ikke absorptionen af lægemidlet. Den absolutte biotilgængelighed er ca. 100%.

På baggrund af en enkelt dosis på 400 mg tabletter nås den maksimale koncentration i blodet (_Cmax) efter 1,52 timer og er 8,1 μg / ml. Med et doseringsregime 2 gange dagligt (800 mg) nås C _max efter 1,12 timer og er 11 μg / ml. AUC (areal under kurven "koncentration - tid"), når du tager Amizolid henholdsvis 1 gang om dagen eller 2 gange om dagen, 55,1 eller 73,4 μg / h / ml, clearance - 146 eller 110 ml / min, T _{1 / 2} (halveringstid) - 5,2 eller 4,69 timer. Mens du tager en dosis Amizolid 600 mg en gang dagligt eller 2 gange dagligt (1200 mg) er henholdsvis de farmakokinetiske parametre for linezolid: C _max- opnås efter 1,28 eller 1,03 timer og er lig med 12,7 eller 21,2 μg / ml, AUC - 91,4 eller 138 μg / h / ml, clearance - 127 eller 80 ml / min, T _1/2 - 4,26 eller 5,4 timer.

Plasmaproteinbinding, uanset lægemiddelkoncentrationen, er 31%.

C _ss (ligevægtskoncentrationen) i blodet nås efter 48-72 timers behandling. Linezolid distribueres hurtigt i væv med god perfusion. Når _{Css er} nået, er distributionsvolumenet i gennemsnit 40-50 liter.

Som et resultat af metabolisk oxidation dannes 2 inaktive metabolitter. Hovedmetabolitten af linezolid, hydroxyethylglycin, dannes som et resultat af en ikke-enzymatisk proces. Den anden metabolit, aminoethoxyeddikesyre, dannes i mindre mængder. Derudover er andre "små" inaktive metabolitter blevet identificeret.

Det blev fastslået in vitro, at cytochrom P _450- isoenzymer ikke deltager i metabolismen af linezolid. Det aktive stof hæmmer eller forstærker ikke aktiviteten af sådanne klinisk vigtige cytochrom P _450- isozymer som CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1.

Hoveddelen af den dosis, der tages, udskilles gennem nyrerne (30-35% - i form af uændret linezolid, 40% - i form af hydroxyethylglycin, 10% - i form af aminoethoxyeddikesyre). Gennem tarmen udskilles 6% af den indtagne dosis i form af hydroxyethylglycin i form af aminoethoxyeddikesyre - 3%.

Hos børn er clearance af linezolid højere, det falder med stigende alder hos patienten.

Det skal huskes, at distributionsvolumenet hos kvinder er lavere, clearance er 20% mindre, koncentrationen i plasma er højere end hos mænd.

T _1/2 adskiller sig ikke markant mellem kvinder og mænd, derfor er der ikke behov for at justere doseringsregimenet relateret til patientens køn.

Ved kronisk nyresvigt er dosisjustering ikke nødvendig.

Patienter i hæmodialyse skal tage Amizolid efter proceduren, da 30% af lægemiddeldosis udskilles inden for tre timer efter dialyse.

Ved moderat eller moderat nedsat leverfunktion ændres linezolids farmakokinetik ikke, derfor er dosisjustering af Amizolid ikke nødvendig.

Indikationer til brug

Anvendelsen af Amizolid er indiceret til behandling af følgende infektiøse og inflammatoriske sygdomme forårsaget af mikroorganismer, der er følsomme over for linezolid:

• samfundskøbt og hospitalskøbt lungebetændelse
• enterokokinfektioner, herunder de, der er forårsaget af stammer af Enterococcus faecalis og Enterococcus faecium, som er resistente over for vancomycin;
• infektioner i huden og blødt væv.

Kontraindikationer

Absolut:

• ukontrolleret arteriel hypertension, thyrotoksikose, feokromocytom og / eller samtidig anvendelse af adrenerge agonister (inklusive pseudoephedrin, epinephrin, phenylpropanolamin, dobutamin, norepinephrin), dopamin og andre dopaminomimetika - i fravær af blodtryksovervågning (BP); overvågning af patienten;
• samtidig behandling med serotoninoptagelsesinhibitorer, tricykliske antidepressiva, triptaner (5-HT ₁ -receptoragonister), meperidin eller buspiron og / eller carcinoid syndrom - i fravær af omhyggelig monitorering hos patienter med øget risiko for at udvikle serotoninsyndrom;
• samtidig administration med phenelzin, isocarboxazid og andre lægemidler, monoaminoxidase A- og B-hæmmere eller inden for 14 dage efter ophør med deres anvendelse;
• periode med amning
• alder op til 12 år og kropsvægt mindre end 40 kg
• overfølsomhed over for lægemidlets komponenter.

Med forsigtighed anbefales det at ordinere Amizolid under graviditet med leversvigt, alvorlig nyresvigt.

Amizolid, brugsanvisning: metode og dosering

Amizolid tabletter tages oralt, uanset madindtagelse.

Dosisvalg er ikke påkrævet, når der skiftes til den orale form af linezolid efter forbehandling med doseringsformen af lægemidlet til intravenøs administration.

Lægen ordinerer varigheden af behandlingsforløbet individuelt under hensyntagen til patogenet, lokalisering, infektions sværhedsgrad og klinisk effekt.

Den anbefalede dosis Amizolid til voksne og børn i alderen 12 år og derover (med en kropsvægt på mindst 40 kg):

• samfundserhvervet lungebetændelse forårsaget af Streptococcus pneumoniae (inklusive multiresistente stammer), herunder infektioner ledsaget af bakteriæmi, eller methicillin-modtagelige stammer af Staphylococcus aureus: 600 mg 2 gange dagligt med et interval på 12 timer mellem doserne. Kursets varighed - 10-14 dage;
• hospitalslungebetændelse forårsaget af Streptococcus pneumoniae (inklusive multiresistente stammer) eller Staphylococcus aureus (inklusive methicillin-følsomme og resistente stammer): 600 mg to gange dagligt hver 12. time i 10-14 dage;
• komplicerede infektioner i hud og blødt væv (inklusive infektioner med diabetisk fodsyndrom, ikke ledsaget af osteomyelitis) forårsaget af Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae eller Staphylococcus aureus (inklusive stammer følsomme og resistente over for methicillin): Amizolid 600 mg 2 gange om dagen med et interval … Behandlingens varighed er fra 10 til 14 dage;
• infektioner forårsaget af Enterococcus faecium resistent over for vancomycin, herunder tilfælde ledsaget af bakteriæmi: 600 mg 2 gange dagligt hver 12. time. Behandlingsforløbet er fra 14 til 28 dage.

For ældre patienter er dosisjustering ikke påkrævet.

Patienter med nyre- eller leverinsufficiens behøver ikke dosisjustering af Amizolid.

Bivirkninger

Bivirkninger af linezolid er milde til moderate. De mest almindelige rapporterede bivirkninger er kvalme, diarré og hovedpine.

Mulige bivirkninger under behandling med Amizolid:

• hud og subkutant væv: ofte (≥ 1% og <10%) - udslæt, kløe; sjældent (≥ 0,1% og <1%) - urticaria, dermatitis, overdreven svedtendens; frekvensen er ukendt (det er umuligt at bestemme hyppigheden af forekomst af bivirkninger baseret på de tilgængelige data) - alopeci, bullous hudlæsioner, for eksempel toksisk epidermal nekrolyse;
• hjerte og blodkar: ofte - forhøjet blodtryk; sjældent - forbigående iskæmisk angreb, takykardi (arytmi), tromboflebitis, flebitis;
• blod og lymfesystem: sjældent - neutropeni, eosinofili; ukendt frekvens - sideroblastisk anæmi;
• stofskifte og ernæring: sjældent - hyponatræmi;
• fordøjelsessystemet: ofte - kvalme, opkastning, kolik, lokal og generaliseret mavesmerter, diarré, forstoppelse, dyspepsi, candidiasis i mundslimhinden, flatulens og / eller kramper derudover hos børn (i alderen 12 til 17) - løs afføring; sjældent - misfarvning af tungenes slimhinde og andre lidelser i tungenes tilstand, mundtørhed, stomatitis, glossitis, gastritis, pancreatitis, oppustethed;
• luftvejene: ofte (hos børn) - faryngitis, infektioner i øvre luftveje, hoste;
• nervesystem: ofte - hovedpine, søvnløshed, svimmelhed, smagsforvrængning (tilstedeværelse af en "metallisk" smag i munden) derudover hos børn - svimmelhed; sjældent - paræstesi, hypæstesi; ukendt frekvens - serotoninsyndrom;
• immunsystem: frekvens ukendt - anafylaksi;
• kønsorganer og brystkirtler: sjældent - lidelser i vagina og vulva;
• lever og galdeveje: ofte - øget aktivitet af leverenzymer [inklusive aspartataminotransferase (ACT), alaninaminotransferase (ALT), alkalisk phosphatase (ALP), amylase, lactatdehydrogenase (LDH)], ændringer i resultaterne af leverfunktionstest; sjældent - en stigning i koncentrationen af total bilirubin;
• nyrer og urinveje: ofte - en stigning i niveauet af urinstof i blodet; sjældent - polyuri, nyresvigt, øgede plasmakreatininniveauer;
• høreorgan og labyrintiske lidelser: sjældent - ringe i ørerne;
• synsorgan: sjældent - sløret syn; sjældent - udseendet af synsfeltdefekter ukendt frekvens - ændring i farvesyn, ændring i synsstyrke, optisk neuritis;
• infektiøse og parasitære sygdomme: ofte - svampeinfektioner, candidiasis, herunder vaginal candidiasis og oral candidiasis; sjældent - vaginitis; sjældent - colitis, der opstår, mens du tager antibiotika, herunder pseudomembranøs colitis;
• laboratorieparametre: ofte - stigning / fald i blodplader / leukocytter, stigning i glukosekoncentration (ikke på tom mave), antallet af eosinofiler, neutrofiler, aktiviteten af kreatinkinase / amylase / lipase / lactatdehydrogenase, et fald i natrium / calcium, antallet af erytrocytter, hæmatokrit, hæmoglobin, albumin, protein, stigning / fald i kalium / bicarbonater; sjældent - en stigning i koncentrationen af triglycerider i blodet, en stigning i antallet af reticulocytter, natrium / calcium, prolactinniveauer, et fald i glukosekoncentration (ikke på tom mave), antallet af neutrofiler, en stigning / fald i blodklorider;
• andre: ofte - feber; derudover hos børn - smerte ved uspecificeret lokalisering; sjældent - opportunistisk svampeinfektion, dyspepsi, svaghed, tørst.

Ifølge resultaterne af undersøgelser efter markedsføring blev følgende uønskede virkninger af Amizolid registreret:

• fordøjelsessystemet: misfarvning af tandemaljen;
• nervesystem: perifer neuropati, anfald;
• sanser: neuropati i synsnerven (inklusive tilfælde, der fører til tab af syn)
• hud: hududslæt, bulløse hudlæsioner (Stevens-Johnson syndrom), angioødem;
• stofskifte: mælkesyreose;
• allergiske reaktioner: anafylaktisk chok;
• laboratorieparametre: reversibel myelosuppression (anæmi, leukopeni, trombocytopeni, pancytopeni);
• andre: øget træthed, kulderystelser.

Overdosis

Symptomer på en overdosis af Amizolid er ikke fastslået.

Behandling: udnævnelse af symptomatisk terapi, foranstaltninger til at genoprette og opretholde niveauet af glomerulær filtrering. Brug af hæmodialyse i 3 timer giver dig mulighed for at trække 30% af den taget dosis.

specielle instruktioner

I tilfælde hvor sammen med den etablerede infektion forekommer en samtidig infektion forårsaget af gramnegative mikroorganismer, vises en yderligere udnævnelse af midler, der er aktive mod gramnegativ flora.

På grund af den eksisterende risiko for at udvikle reversibel myelosuppression ledsaget af anæmi, leukopeni, pancytopeni eller trombocytopeni med langvarig brug (mere end 2 uger) af Amizolid, bør det sikres, at antallet af blodplader og hæmoglobin i blodet kontrolleres. Patienter med myelosuppression i anamnesen eller dem, der er tilbøjelige til blødning, såvel som patienter, der er i samtidig behandling med lægemidler, der forårsager et fald i antallet af hæmoglobin eller blodplader og / eller deres funktionelle egenskaber, kræver særlig opmærksomhed.

I løbet af behandlingen med Amizolid øges risikoen for at udvikle pseudomembranøs colitis af varierende sværhedsgrad, dette skal tages i betragtning ved diagnosticering af mavesmerter hos en patient.

Under behandling med linezolid forstyrres den normale tarmmikroflora, hvilket fører til en øget vækst af Clostridium difficile, som producerer toksiner A og B og forårsager udvikling af diarré. Diarré forbundet med Clostridium difficile kan ofte være svær og ledsaget af overskydende toksiner. Infektioner forårsaget af Clostridium difficile-stammer er meget resistente over for antimikrobiel terapi og kan være dødelige.

Risikoen for at udvikle diarré forbundet med Clostridium difficile findes hos alle patienter, der har oplevet diarré, mens de tog Amizolid. Patienter, der har oplevet Clostridium difficile-associeret diarré, mens de tager et antibakterielt lægemiddel, bør overvåges nøje i de næste 8 uger.

Hvis synsstyrken og farveopfattelsen ændres, slørede, synsfeltdefekter eller andre symptomer, der indikerer forringelse af synsfunktionen, anbefales det hurtigst muligt at konsultere en øjenlæge. Overvågning af visuel funktion er vigtigst ved langvarig (mere end 12 uger) indtagelse af Amizolid. Når neuropati i synsnerven og perifer neuropati opstår, er det nødvendigt at beslutte, om behandlingen skal fortsættes, idet man sammenligner risici og fordele ved behandling med linezolid.

Der bør overvejes muligheden for at udvikle mælkesyreacidose. Derfor, hvis gentagen kvalme eller opkastning, uforklarlig acidose, et fald i koncentrationen af bicarbonatanioner forekommer under indtagelse af Amizolid, bør patienternes tilstand overvåges nøje af en læge.

Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer

I løbet af behandlingen med Amizolid anbefales det ikke, at patienter deltager i potentielt farlige aktiviteter, hvis implementering kræver en øget koncentration af opmærksomhed og en høj hastighed af psykomotoriske reaktioner, herunder kørsel af køretøjer og komplekse mekanismer.

Påføring under graviditet og amning

Brug af Amizolid under graviditet er kun mulig i tilfælde, hvor den forventede terapeutiske virkning for moderen opvejer den potentielle risiko for fosteret efter lægens opfattelse.

Brug af linezolid under amning er kontraindiceret. Hvis det er nødvendigt at ordinere lægemidlet, skal amning afbrydes.

Pædiatrisk anvendelse

Udnævnelsen af Amizolid-tabletter er kontraindiceret til behandling af patienter under 12 år og med en kropsvægt på under 40 kg.

Med nedsat nyrefunktion

Amizolid bør anvendes med forsigtighed til behandling af patienter med svær nyresvigt.

Til krænkelser af leverfunktionen

Amizolid bør anvendes med forsigtighed til behandling af patienter med leverinsufficiens.

Brug til ældre

Dosisjustering er ikke nødvendig ved behandling af ældre patienter.

Lægemiddelinteraktioner

• adrenerge agonister (inklusive epinephrin, pseudoephedrin, phenylpropanolamin, dobutamin, norepinephrin), dopaminomimetika (dopamin): linezolid kan bidrage til en moderat reversibel stigning i deres trykvirkning, derfor anbefales det at reducere de indledende doser af de anførte lægemidler og udføre yderligere dosisvalg ved titrering;
• antidepressiva - selektive serotoninoptagelsesinhibitorer: risikoen for at udvikle serotoninsyndrom øges;
• aztreonam, gentamicin: forårsager ikke forstyrrelse af farmakokinetikken for linezolid;
• rifampicin: hjælper med at reducere C _{max for} linezolid med et gennemsnit på 21% og AUC med 32%.

Analoger

Amizolid-analoger er: Bactolin, Zenix, Zivox, Infilinez, Linegen, Linezolid, Linezolid Canon, Linezolid-Acri, Linezolid-Vial, Linezolid-CRKA, Linezolid-Teva, Rowlin-Routek, Selezolid.

Vilkår og betingelser for opbevaring

Opbevares utilgængeligt for børn.

Opbevares ved temperaturer op til 25 ° C.

Holdbarheden er 3 år.

Betingelser for udlevering fra apoteker

Udleveres efter recept.

Anmeldelser om Amizolid

Der er ingen anmeldelser af Amizolid i sociale netværk.

Pris for Amizolid på apoteker

Prisen på Amizolid kan være:

• dosis 200 mg: 10 stk. i pakken - fra 5100 rubler., 14 stk. - fra 7140 rubler., 20 stk. - fra 10 200 rubler., 24 stk. - fra 12 240 rubler., 30 stk. - fra 15300 rubler., 50 stk. - fra 25 504 rubler., 60 stk. - fra 30 605 rubler., 100 stk. - fra 51.008 rubler
• dosis 300 mg: 10 stk. i pakken - fra 6300 rubler, 14 stk. - fra 8820 rubler., 20 stk. - fra 12 600 rubler
• dosering 400 mg: 10 stk. i pakken - fra 10 200 rubler., 20 stk. - fra 20 400 rubler., 24 stk. - fra 24 484 rubler., 30 stk. - fra 30 605 rubler., 50 stk. - fra 51.000 rubler., 60 stk. - fra 61.200 rubler, 100 stk. - fra 102.017 rubler;
• dosis 600 mg: 10 stk. i pakken - fra 15 302 rubler., 14 stk. - fra RUB 21.423, 20 stk. - fra 30 605 rubler., 24 stk. - fra 36 726 rubler., 30 stk. - fra RUB 45.907, 50 stk. - fra RUB 76.513, 60 stk. - fra 91.815 rubler., 100 stk. - fra 153.026 rubler.

Anna Kozlova Medicinsk journalist Om forfatteren

Uddannelse: Rostov State Medical University, specialitet "General Medicine".

Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!