Betalok ZOK
Betalok ZOK: brugsanvisning og anmeldelser
- 1. Frigør form og sammensætning
- 2. Farmakologiske egenskaber
- 3. Indikationer for brug
- 4. Kontraindikationer
- 5. Påføringsmetode og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Særlige instruktioner
- 9. Påføring under graviditet og amning
- 10. Brug i barndommen
- 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
- 12. For krænkelser af leverfunktionen
- 13. Brug til ældre
- 14. Lægemiddelinteraktioner
- 15. Analoger
- 16. Vilkår og betingelser for opbevaring
- 17. Betingelser for udlevering fra apoteker
- 18. Anmeldelser
- 19. Pris på apoteker
Latinsk navn: Betaloc ZOK
ATX-kode: C07AB02
Aktiv ingrediens: Metoprolol (Metoprolol)
Producent: AstraZeneca AB (Sverige)
Beskrivelse og fotoopdatering: 19.10.2018
Priser på apoteker: fra 117 rubler.
Købe
Betaloc ZOK er en selektiv beta 1 -adrenerg blokker.
Frigør form og sammensætning
Filmovertrukne tabletter med vedvarende frigivelse: næsten hvide eller hvide, bikonvekse; Betaloc ZOK 25 mg - oval, på hver side med et hak, på den ene side indgraveret "A" over "β", Betaloc ZOK 50 mg - rund, på den ene side en skillelinje, på den anden - indgravering "A" over "mo", Betaloc ZOK 100 mg - rund, med en skillelinje på den ene side og indgraveret "A" over "ms" på den anden side (25 mg - 14 stk. I en blisterpakning, i en papæske 1 blisterpakning; 50 mg og 100 mg - hver 30 stk. I en plastflaske, i en papæske 1 flaske).
1 tablet indeholder:
- aktivt stof: metoprololsuccinat - 23,75 mg, 47,5 mg eller 95 mg, hvilket svarer til indholdet af henholdsvis 25 mg, 50 mg eller 100 mg metoprololtartrat og 19,5 mg, henholdsvis 39 mg eller 78 mg metoprolol;
- hjælpekomponenter: natriumstearylfumarat, hyprolose, ethylcellulose, hypromellose, macrogol, siliciumdioxid, mikrokrystallinsk cellulose, titandioxid, paraffin.
Farmakologiske egenskaber
Farmakodynamik
Metoprolol tilhører gruppen af beta 1 -adrenerge blokkere, dets blokerende virkning på beta 1 -adrenerge receptorer forekommer i signifikant lavere doser, end det er nødvendigt for at blokere beta 2 -adrenerge receptorer. Det har en mindre effekt, der stabiliserer membranen.
Metoprolol hæmmer eller reducerer den agonistiske virkning af catecholaminer, som de har på hjerteaktivitet under træning og stress. Dette bekræfter dets evne til at forhindre en stigning i blodtrykket (BP), puls, øget hjertekontraktionsevne og en stigning i minutvolumen.
Betaloc ZOK giver en konstant koncentration af lægemidlet i blodplasmaet og en stabil klinisk effekt i mere end 24 timer.
På grund af fraværet af klare maksimale koncentrationer i blodplasma er den kliniske virkning af lægemidlet karakteriseret ved bedre selektivitet for beta 1 -adrenerge receptorer sammenlignet med konventionelle tabletformer af beta 1- blokkere. Dette reducerer signifikant den potentielle risiko for bivirkninger, såsom bradykardi og svaghed i benene, når man går, der opstår ved lægemidlets maksimale plasmakoncentrationer.
I obstruktive lungesygdomme kan Betaloc ZOK ordineres i kombination med beta 2- adrenomimetika, dette reducerer om nødvendigt bronkodilatation, der opstår på baggrund af terapeutiske doser af beta 2- adrenomimetika.
Sammenlignet med ikke-selektive betablokkere har lægemidlet en mindre effekt på insulinproduktion og kulhydratmetabolisme; i forhold til hypoglykæmi forårsager det en meget mindre udtalt reaktion i det kardiovaskulære system.
Ved arteriel hypertension sænker brugen af metoprolol blodtrykket betydeligt og opretholder det i 24 timer eller mere, både i stående og liggende stilling og under træning.
I begyndelsen af behandlingen er der en stigning i total perifer vaskulær modstand (OPSS), men langvarig brug af lægemidlet fører til et fald i blodtrykket på baggrund af et fald i OPSS med stabil hjerteudgang.
Undersøgelser har bekræftet en stigning i overlevelse ved anvendelse af Betaloc ZOK hos patienter med kronisk hjertesvigt i II - IV funktionelle klasser i henhold til NYHA klassifikationen (New York Heart Association) med en reduceret udkastningsfraktion og et fald i hyppigheden af deres indlæggelser. Efter langvarig behandling blev der opnået et fald i sværhedsgraden af symptomer (ifølge NYHA-funktionsklasser) og en samlet forbedring af trivsel. Undersøgelser har vist en stigning i den venstre ventrikulære udstødningsfraktion, et fald i slutningen af systolisk og slut diastolisk volumen af venstre ventrikel.
I løbet af behandlingen med lægemidlet forringes livskvaliteten ikke, tværtimod observeres forbedring hos patienter, der har haft hjerteinfarkt.
Farmakokinetik
Tabletterne nedbrydes hurtigt ved kontakt med væske, hvilket resulterer i, at det aktive stof er spredt i mave-tarmkanalen. Frigivelseshastigheden for metoprolol afhænger af surhedsgraden i mediet. Efter indtagelse af lægemidlet fortsætter den terapeutiske virkning i mere end 24 timer, en konstant frigivelseshastighed for det aktive stof opnås inden for 20 timer. Halveringstiden er i gennemsnit 3,5 timer.
Med blodplasma-proteiner er forbindelsen af metoprolol lav, ca. 5-10%.
Efter oral administration absorberes Betaloc ZOK fuldstændigt, systemisk biotilgængelighed er ca. 30-40% efter indtagelse af en enkelt dosis.
Oxidativ metabolisme af det aktive stof forekommer i leveren. Samtidig viste de tre vigtigste metabolitter ikke en klinisk signifikant beta-blokerende virkning.
Cirka 5% af den taget dosis af lægemidlet udskilles uændret i urinen, resten udskilles i form af metabolitter.
Indikationer til brug
- arteriel hypertension
- supplerende terapi til hovedbehandlingen ved stabil symptomatisk kronisk hjertesvigt med nedsat systolisk funktion i venstre ventrikel;
- hjertekrampe;
- perioden efter den akutte fase af hjerteinfarkt for at reducere hyppigheden af reinfarkt og dødelighed
- funktionelle lidelser i hjerteaktivitet ledsaget af takykardi;
- supraventrikulær takykardi, et fald i hyppigheden af ventrikulære sammentrækninger med ventrikulære ekstrasystoler og atrieflimren eller andre hjerterytmeforstyrrelser;
- forebyggelse af migræneanfald.
Kontraindikationer
- atrioventrikulær (AV) blok II- og III-grad ifølge NYHA-klassifikationen;
- stadium af dekompensation af hjertesvigt;
- kontinuerlig eller intermitterende terapi med inotrope midler, der virker på beta-adrenerge receptorer;
- klinisk signifikant sinusbradykardi;
- syg sinussyndrom (SSS)
- kardiogent shock;
- alvorlig form for perifere kredsløbssygdomme (herunder trussel om koldbrand);
- arteriel hypotension;
- patienter med mistanke om akut hjerteinfarkt med en puls (HR) mindre end 45 slag pr. minut, systolisk blodtryk mindre end 100 mm Hg eller PQ interval (tid for passage af excitation gennem atrierne og atrioventrikulær knude til det ventrikulære myokardium) mere end 0,24 sekunder;
- samtidig intravenøs (iv) administration af verapamil og andre langsomme calciumkanalblokkere;
- graviditetsperiode
- amning
- alder op til 18 år
- overfølsomhed over for betablokkere og lægemiddelkomponenter.
Med forsigtighed skal Betaloc ZOK ordineres til Prinzmetal angina pectoris, 1. graders AV-blokade, kronisk obstruktiv lungesygdom (KOL), bronkialastma, diabetes mellitus, alvorlig nyresvigt, metabolisk acidose, i kombination med hjerteglykosider.
Brugsanvisning til Betalok ZOK: metode og dosering
I henhold til instruktionerne tages Betalok ZOK oralt uden at tygge (inklusive piller opdelt i halvdelen) og drikker rigeligt med væske.
Den ordinerede dosis skal tages en gang dagligt om morgenen.
Madindtagelse påvirker ikke lægemidlets biotilgængelighed.
Dosis af lægemidlet bestemmes individuelt; når det vælges, bør udvikling af bradykardi ikke tillades.
Anbefalet daglig dosering af Betaloca ZOK:
- arteriel hypertension: 50-100 mg, i fravær af en tilstrækkelig terapeutisk virkning på baggrund af en dosis på mindre end 100 mg, er lægemidlet indiceret i kombination med andre antihypertensive lægemidler, fortrinsvis med et diuretikum og en calciumkanalblokker afledt af dihydropyridin;
- angina pectoris: 100-200 mg, muligvis en kombination med et andet antianginal middel;
- stabil kronisk hjertesvigt i funktionel klasse II: i løbet af de første 2 uger ordineres Betaloc ZOK 25 mg (startdosis), hvorefter en eventuel stigning på 25 mg er mulig med et interval på 2 uger. Vedligeholdelsesdosis - 200 mg;
- stabil kronisk hjertesvigt af III-IV funktionsklassen: den indledende dosis (første 2 uger) - 12,5 mg, derefter vælges dosis individuelt under nøje tilsyn af en læge. hos nogle patienter kan symptomer på hjertesvigt forværres under dosisøgning. En trinvis stigning (en gang hver anden uge) i dosis med god tolerance over for lægemidlet kan fortsættes, indtil den maksimale dosis er nået - 200 mg. Med udviklingen af arteriel hypotension og / eller bradykardi er et fald i dosis af lægemidlet eller samtidig behandling indikeret. Det mulige udseende af arteriel hypotension i begyndelsen af behandlingen indikerer ikke nødvendigvis dosisintolerance ved yderligere langvarig behandling, men dosis kan ikke øges, før tilstanden er stabiliseret. I løbet af denne periode skal nyrefunktionen overvåges;
- hjertearytmier: 100-200 mg;
- vedligeholdelsesbehandling efter myokardieinfarkt: 200 mg hver;
- funktionelle lidelser i hjerteaktivitet ledsaget af takykardi: 100-200 mg;
- forebyggelse af migræneanfald: 100-200 mg.
Ved ordination af Betaloc ZOK til behandling af stabil, symptomatisk kronisk hjertesvigt med nedsat systolisk funktion i venstre ventrikel, er det nødvendigt, at patienten ikke har nogen forværringsepisoder i de sidste 6 uger og ændringer i hovedterapien i de næste 2 uger inden start af lægemidlet. Hvis det symptomatiske billede forværres, mens du tager betablokkere, fortsættes behandlingen, hvis tilstanden normaliseres med et fald i dosis, ellers stoppes den.
I tilfælde af nedsat nyrefunktion eller en ældre patient er dosisjustering af Betaloc ZOK ikke påkrævet.
Ved en udpræget grad af leverdysfunktion bør det overvejes at sænke dosis.
Bivirkninger
- fra det kardiovaskulære system: ofte - forkølelse i ekstremiteterne, bradykardi, hjertebanken, ortostatisk arteriel hypotension (inklusive i meget sjældne tilfælde ledsaget af besvimelse); sjældent - 1. graders AV-blok, forbigående forværring af symptomer på hjertesvigt, ødem, smerter i hjerteområdet, kardiogent shock ved akut hjerteinfarkt; sjældent - arytmier, andre ledningsforstyrrelser; meget sjældent - koldbrand (på baggrund af alvorlige perifere kredsløbssygdomme);
- fra fordøjelsessystemet: ofte - smerter i maven, diarré, forstoppelse, kvalme; sjældent - opkastning sjældent - tørhed i mundslimhinden
- fra centralnervesystemet: meget ofte - svær træthed; ofte - hovedpine, svimmelhed sjældent - døsighed eller søvnløshed, paræstesi, depression, kramper, mareridt, nedsat koncentration; sjældent - angst, øget nervøs irritabilitet; meget sjældent - depression, nedsat hukommelse, hallucinationer, hukommelsestab;
- fra leveren: sjældent - en funktionel leverforstyrrelse; meget sjældent - hepatitis;
- dermatologiske reaktioner: sjældent - øget svedtendens, hududslæt (svarende til psoriasislignende urticaria); sjældent - hårtab meget sjældent - forværring af psoriasis, lysfølsomhed;
- fra sanserne: sjældent - synshandicap, konjunktivitis, irritation og / eller tørhed i øjnene; meget sjældent - smagsforstyrrelser, ringe i ørerne
- fra åndedrætssystemet: ofte - åndenød på baggrund af fysisk aktivitet; sjældent - bronkospasme; sjældent - rhinitis;
- fra bevægeapparatet: meget sjældent - artralgi;
- fra det hæmatopoietiske system: meget sjældent - trombocytopeni;
- fra siden af stofskiftet: sjældent - øget kropsvægt;
- andre: sjældent - seksuel dysfunktion, impotens.
Overdosis
Symptomer (inden for 2 timer efter at have taget en stor dosis af lægemidlet): forgiftning (graden afhænger af den taget dosis og personens alder), bradykardi, asystol, AV-blokade af I - III grad, et stærkt fald i blodtryk, hjertesvigt, svag perifer perfusion, kardiogent shock, apnø, bronkospasme, undertrykkelse af lungefunktion, nedsat bevidsthed, øget træthed, rysten, kramper, bevidstløshed, øget svedtendens, paræstesier, kvalme, opkastning, mulig spiserørsspasme, hyperkalæmi, hypoglykæmi (oftere hos børn) eller hyperglykæmi, eksponering på nyrerne, forbigående myasthenisk syndrom. Samtidig brug af antihypertensive stoffer, kinidin eller barbiturater, alkoholforbrug forværrer patientens tilstand.
Behandling: udnævnelse af aktivt kul, intravenøs (i / v) administration af atropin i en dosis på 0,25-0,5 mg til voksne, til børn - med en hastighed på 0,01-0,02 mg pr. 1 kg af barnets vægt (pga. risikoen for at stimulere vagusnerven, administration af atropin ordineres inden gastrisk skylning!) Symptomatisk behandling udføres. Om nødvendigt udføres gastrisk skylning, elektrokardiografi, foranstaltninger til at opretholde luftvejens åbenhed og tilstrækkelig ventilation. Det er nødvendigt at sikre genopfyldning af det cirkulerende blodvolumen, ordinere glukoseinfusion. I tilfælde af vagale symptomer skal IV-administration af atropin gentages i en dosis på 1-2 mg. Med myokardial depression er intravenøs dryp af dopamin eller dobutamin indiceret. Vist i / i brug af glukagon i en dosis på 0,05-0,15 mg pr. 1 kg med et interval på 1 minut. Om nødvendigt kan adrenalin tilføjes terapien. Med et forstørret ventrikulært (QRS) kompleks og arytmier, infusion af natriumchlorid eller bicarbonatopløsning, er installation af en kunstig pacemaker indikeret i tilfælde af hjertestop - genoplivningsforanstaltninger i flere timer med bronkospasme - injektion eller inhalation af terbutalin.
specielle instruktioner
Brug af lægemidlet til patienter med bronchialastma eller KOL bør udføres i den mindst mulige effektive dosis og ledsages af udnævnelsen af beta 2- adrenomimetikum. Om nødvendigt øges dosen af beta 2- adrenomimetikum.
Beta 1- blokkere har mindre effekt på forstyrrelsen af kulhydratmetabolisme eller maskerer symptomerne på hypoglykæmi sammenlignet med ikke-selektive betablokkere.
Betaloc ZOK kan kun ordineres til patienter med kronisk hjertesvigt i dekompensationsfasen efter at have nået kompensationsstadiet og opretholdt det under behandling med lægemidlet. I meget sjældne tilfælde kan patientens tilstand forværres med en overtrædelse af AV-ledning. Med udviklingen af bradykardi på baggrund af behandlingen er det nødvendigt at reducere dosis af lægemidlet eller gradvist annullere det.
Virkningen af lægemidlet kan forværre den eksisterende krænkelse af perifer cirkulation, hovedsageligt på grund af et fald i blodtrykket.
Mens du tager metoprolol, bliver anafylaktisk chok mere alvorlig, og terapeutiske doser af adrenalin (adrenalin) opnår ikke altid den ønskede kliniske effekt.
Ved feokromocytom bør en alfa-blokker anvendes i kombination med lægemidlet.
Undgå pludselig seponering af Betaloc ZOK, især hos højrisikopatienter, da dette kan forværre forløbet af kronisk hjertesvigt, øge risikoen for hjerteinfarkt og pludselig død. Annullering af lægemidlet skal foretages ved gradvist at sænke den indtagne dosis (reducere den med halvdelen en gang hver anden uge), indtil den endelige dosis er nået - 12,5 mg. Efter 4 dage efter at have taget den sidste dosis, kan lægemidlet annulleres. Hvis der i perioden med sænkning af dosis er en stigning i symptomerne på angina pectoris, en stigning i blodtrykket, skal dosis reduceres langsommere.
Når du udfører en planlagt kirurgisk operation, anbefales det ikke at afbryde beta-blokkeringsbehandling. Du bør informere anæstesilægen om, hvordan du tager Betaloc ZOK. Når du udfører ikke-kardiologiske operationer, er det umuligt at ordinere høje doser af lægemidlet uden først at titrere dem til patienter med kardiovaskulære risikofaktorer.
Patienter med svær, stabil symptomatisk kronisk hjertesvigt bør behandles af en læge med specialviden og erfaring, da der er begrænsede kliniske forsøgsdata for sådanne patienter.
Brugen af Betaloc ZOK er kontraindiceret ved ustabil hjertesvigt i dekompensationsstadiet.
Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer
I løbet af brugen af lægemidlet skal der udvises forsigtighed ved kørsel af køretøjer og mekanismer, da svimmelhed og andre bivirkninger kan forekomme.
Påføring under graviditet og amning
Brugen af Betaloc ZOK under graviditet og amning er kontraindiceret, undtagen i undtagelsestilfælde, der truer moderens liv, når den forventede terapeutiske virkning af at tage medicinen til moderen overstiger den potentielle trussel mod fosteret og / eller barnet.
Lægemidlet kan forårsage bradykardi og andre bivirkninger hos fosteret, nyfødte eller ammede babyer, selvom den dosis metoprolol, der udskilles i modermælken, og dets beta-blokerende virkning hos en baby menes at være ubetydelig.
Pædiatrisk anvendelse
På grund af manglende information om lægemidlets effekt og sikkerhed hos børn og unge under 18 år er brugen af Betaloc ZOK kontraindiceret i denne kategori af patienter.
Med nedsat nyrefunktion
Der skal udvises forsigtighed ved brug af lægemidlet til patienter med alvorlig nyresvigt.
Til krænkelser af leverfunktionen
Hos patienter med svær leverdysfunktion, såsom svær skrumpelever, portokaval anastomose, kan det være nødvendigt at overveje at reducere dosen med Betaloc ZOK.
Brug til ældre
Ældre patienter bør ikke justere doseringsregimen.
Lægemiddelinteraktioner
Med samtidig brug af Betalok ZOK:
- kinidin, paroxetin, fluoxetin, terbinafin, sertralin, diphenhydramin, celecoxib, propafenon (lægemidler, der hæmmer CYP2D6) kan påvirke plasmakoncentrationen af metoprolol;
- propafenon øger plasmakoncentrationen og risikoen for at udvikle uønskede virkninger af metoprolol;
- phenobarbital og andre derivater af barbitursyre øger metabolismen af metoprolol;
- verapamil fremmer udviklingen af bradykardi og sænker blodtrykket;
- amiodaron kan forårsage svær sinusbradykardi, herunder i lang tid efter tilbagetrækningen;
- disopyramid og andre klasse I antiarytmiske lægemidler kan forårsage alvorlige hæmodynamiske bivirkninger med nedsat venstre ventrikulær funktion på baggrund af opsummeringen af den negative inotrope virkning af de to lægemidler;
- ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (inklusive indomethacin, diclofenac) reducerer den antihypertensive effekt af betablokkere;
- diltiazem forårsager svær bradykardi på baggrund af gensidig forstærkning af den hæmmende virkning på AV-ledning og sinusknudefunktion;
- diphenhydramin forbedrer effekten af metoprolol;
- phenylpropanolamin (norephedrin) forårsager en stigning i diastolisk blodtryk til patologiske værdier i en dosis på 50 mg og ved en højere dosis - reaktioner af paradoksal arteriel hypertension op til udviklingen af en hypertensiv krise;
- adrenalin (adrenalin) øger risikoen for svær arteriel hypertension og bradykardi;
- når clonidin pludseligt annulleres, bidrager det til udseendet af en hypertensiv reaktion, derfor skal lægemidlet med kombinationsbehandling seponeres flere dage før clonidin seponeres;
- kinidin hæmmer metabolismen af metoprolol hos patienter med hurtig hydroxylering, forårsager en signifikant stigning i plasmakoncentrationen af metoprolol og en stigning i dens virkning;
- rifampicin kan øge metabolismen af metoprolol;
- inhalationsanæstetika øger den kardiodepressive virkning;
- orale hypoglykæmiske midler kræver dosisjustering;
- hjerteglykosider kan forårsage bradykardi ved at forlænge AV-ledningstid;
- cimetidin, hydralazin kan øge plasmakoncentrationen af metoprolol.
Ved SSS og nedsat AV-ledning bør en kombination med klasse I antiarytmika undgås.
Analoger
Analoger af Betalok ZOK er: Azoprol Retard, Corvitol, Vasokardin, Metoprolol, Metoprolol Tartrate, Metoprolol Zentiva, Metokor, Egilok Retard.
Vilkår og betingelser for opbevaring
Opbevares utilgængeligt for børn.
Opbevares ved temperaturer op til 30 ° C.
Holdbarheden er 3 år.
Betingelser for udlevering fra apoteker
Udleveres efter recept.
Anmeldelser om Betaloca ZOK
Ifølge anmeldelser tolereres Betaloc ZOK godt, bivirkninger er for det meste milde og reversible.
Pris for Betalok ZOK på apoteker
Prisen på Betalok ZOK i gennemsnit for en pakke med tabletter i en dosis på 25 mg er 160 rubler, 50 mg - 270 rubler, 100 mg - 370 rubler.
Betalok ZOK: priser i onlineapoteker
Lægemiddelnavn Pris Apotek |
Betaloc ZOK 25 mg filmovertrukne tabletter med vedvarende frigivelse 14 stk. 117 RUB Købe |
Betaloc ZOK tabletter p.o. med langsom. frigøre 25 mg 14 stk. 151 RUB Købe |
Betaloc ZOK 50 mg filmovertrukne tabletter med vedvarende frigivelse 30 stk. 229 r Købe |
Betaloc ZOK 100 mg filmovertrukne tabletter med vedvarende frigivelse 30 stk. 347 r Købe |
Betaloc ZOK tabletter p.o. med langsom. frigøre 100 mg 30 stk. 426 r Købe |
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om forfatteren
Uddannelse: Rostov State Medical University, specialitet "General Medicine".
Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!