Galantamin - Instruktioner Til Brug, Pris, Anmeldelser, Analoger, Tabletter

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sidst ændret: 2023-12-15 07:39

Galantamin

Galantamin: brugsanvisning og anmeldelser

1. 1. Frigør form og sammensætning
2. 2. Farmakologiske egenskaber
3. 3. Indikationer for brug
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Påføringsmetode og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Særlige instruktioner
9. 9. Påføring under graviditet og amning
10. 10. Brug i barndommen
11. 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
12. 12. For krænkelser af leverfunktionen
13. 13. Lægemiddelinteraktioner
14. 14. Analoger
15. 15. Vilkår og betingelser for opbevaring
16. 16. Betingelser for udlevering fra apoteker
17. 17. Anmeldelser
18. 18. Pris på apoteker

Latinsk navn: Galantamine

ATX-kode: N06DA04

Aktiv ingrediens: galantamin (galantamin)

Producent: VIFITECH (Rusland); Ozone LLC (Rusland); Canonfarma Production, JSC (Rusland)

Beskrivelse og foto opdateret: 27.08.2019

Priser på apoteker: fra 407 rubler.

Købe

Galantamin er et lægemiddel til behandling af demens, herunder Alzheimers sygdom.

Frigør form og sammensætning

• filmovertrukne tabletter: runde, bikonvekse tabletter med en dosis på 8 mg har en risiko på den ene side; ved pausen skiller to lag sig ud: en næsten hvid kerne og en næsten hvid eller hvid filmhylster (7, 10, 14, 15, 25, 30 eller 50 stykker i blisterpakninger, 1-6 eller 10 pakker i en papkasse; 10, 20, 30, 40, 50, 56, 60 eller 100 stk. I dåser af polymer eller polyethylenterephthalat, 1 dåse i en papæske);
• opløsning til intravenøs (i / v) og subkutan (s / c) administration: gennemsigtig farveløs væske (1 ml i ampuller, i en blisterstrimmel 5 ampuller, 2 pakker komplet med en scarifier eller uden i en papæske).

Hver pakke indeholder også instruktioner til brug af Galantamine.

Sammensætning af 1 tablet:

• aktivt stof: galantaminhydrobromid - 5.126; 10,253 eller 15,38 mg (svarer til indholdet af galantamin - 4, 8 eller 12 mg)
• hjælpekomponenter: aerosil (kolloid siliciumdioxid), calciumhydrogenphosphatdihydrat, copovidon (Plasdon Es-630 / Kollidon VA-64), magnesiumstearat, primellose (croscarmellosenatrium), mikrokrystallinsk cellulose;
• filmhus: AdvantiaTM Prima 319974RC09 (hydroxypropylmethylcellulose, polyethylenglycol, titandioxid, glycerylcaprylocaprat, aluminiumslak baseret på farvestoffer: strålende blå, quinolingul, indigokarmin).

Sammensætning af 1 ml opløsning til intravenøs og subkutan administration:

• aktivt stof: galantaminhydrobromid (i form af tørstof) - 1 eller 5 mg;
• hjælpekomponent: vand til injektion - op til 1 ml.

Farmakologiske egenskaber

Farmakodynamik

Galantaminhydrobromid er en selektiv hæmmer af cerebral acetylcholinesterase, som letter ledningen af nerveimpulser i synapsområdet mellem muskler og nerveender. Det trænger godt gennem blod-hjerne-barrieren og forbedrer exciteringsprocesserne i de refleksogene zoner i hjernen og rygmarven. Ved at stimulere sammentrækningen af skelet og glatte muskler øger det sin tone, forbedrer sekretionen af kirtlerne (fordøjelsessystemet, sved) og hjælper med at genoprette neuromuskulær ledning blokeret af ikke-depolariserende muskelafslappende midler. Det forårsager en krampe af indkvartering, miosis, i tilfælde af glaukom med vinkellukning, sænker det intraokulært tryk.

Farmakokinetik

Piller

Galantamin absorberes hurtigt og fuldstændigt i mave-tarmkanalen efter oral administration. Den absolutte biotilgængelighed er høj - op til 90%. Stoffets terapeutiske koncentration nås på 30 minutter. Opnåelse af C _max (maksimal koncentration) efter indtagelse af 8 mg galantamin observeres i perioden fra 60 til 120 minutter og er 1,2 mg / ml.

T _1/2 (halveringstid) - 5 timer. Ligevægtskoncentration etableres efter gentagen administration.

Det binder svagt til blodproteiner. Krydser let blod-hjerne-barrieren. Det metaboliseres i ubetydeligt omfang (ca. 10%) i leveren ved demethylering.

Udskillelse sker hovedsageligt i urinen (op til 74%) i form af metabolitter og uændrede stoffer. Renal clearance er ca. 100 ml / min.

Plasmakoncentrationer af galantamin kan øges hos patienter med Alzheimers sygdom. Denne indikator øges også med moderat til svær nedsat lever- / nyrefunktion.

Opløsning til intravenøs og subkutan administration

Galantamin absorberes hurtigt efter subkutan administration. Tiden til at nå en terapeutisk koncentration i blodplasma er 30 minutter. Der var ingen statistisk signifikant forskel i AUC (areal under koncentration-tidskurven) efter en enkelt dosis på 10 mg administreret parenteralt eller oralt. C _max i blodplasma efter en enkelt dosis på 10 mg indgives ved enhver af de to metoder er 1,20 mg / ml, tiden til opnåelse det er 2 timer.

Halveringstiden for galantamin er 10 minutter. Denne værdi er længere sammenlignet med værdien af indikatoren for neostigminmethylsulfat og pyridostigminbromid (henholdsvis 0,54-3,5 og 5,0-6,6 minutter), så den begynder at virke senere end andre cholinesterasehæmmere.

V _d (distributionsvolumen) af stoffet - 175 l, binding til plasmaproteiner - ikke mere end 18%; ca. 53% af galantamin findes i blodcellerne.

T _{1/2 er} tofaset og tager 7 til 8 timer.

Galantaminmetabolisme adskiller sig ikke i intensitet, det forekommer med deltagelse af cytochrom P450-isoenzymer (CYP2D6- og CYP3A4-isoenzymer), hovedsageligt ved N- og O-demethylering (ca. 5-6% af dosis) samt glukuronidering, epimerisering og N-oxidation. De vigtigste metabolitter, der findes i urin og plasma, er galantaminon og epigalanthamin.

Udskillelse af 90-97% galantamin forekommer i nyrerne (uændret - fra 18 til 22%) gennem glomerulær filtrering i tarmene - 2,2-6,3% med galden - ca. 0,2%. Nyreclearance er i området fra 65 til 100 ml / min (20-25% af plasmaclearance), denne værdi er tæt på inulinclearance.

I Alzheimers sygdom overstiger plasmakoncentrationen af galantamin værdien af denne indikator hos raske frivillige med 30-40%. Moderat nedsat leverfunktion nedsætter eliminering af galantamin med ca. 25%. Moderat kronisk nyresvigt (med kreatininclearance fra 52 til 104 ml / min) øger plasmakoncentrationen med 38% ved alvorlige lidelser (hos patienter med kreatininclearance på 9-51 ml / min) - med 67%.

Indikationer til brug

Piller

• demens af Alzheimers type i let til moderat stadium;
• poliomyelitis, der udvikler sig umiddelbart efter afslutningen af feberperioden, i genopretningsperioden eller i perioden med resterende fænomener;
• progressiv muskeldystrofi, myasthenia gravis, infantil cerebral parese, radiculitis, neuritis, myopati.

Løsning

Sygdomme i det centrale og perifere nervesystem:

• neuritis, polyneuropati, polyneuritis, andre sygdomme i det perifere nervesystem;
• muskelatrofi, slapp lammelse, myokloniske kramper som følge af beskadigelse af de forreste horn i rygmarven efter myelitis, poliomyelitis, spinal muskelatrofi;
• cerebral parese efter et slagtilfælde, spastiske former for cerebral parese (cerebral parese);
• lidelser i neuromuskulær transmission (myasthenia gravis).

I kirurgi og anæstesiologi anvendes Galantamin-opløsning som en antagonist af ikke-depolariserende muskelafslappende midler såvel som til behandling af postoperativ parese af tyndtarmen og urinblæren.

Ved fysioterapi af neurologiske sygdomme i det perifere nervesystem bruges stoffet til iontoforese og i toksikologi - i tilfælde af forgiftning med cholinesterasehæmmere (som modgift).

Kontraindikationer

Absolutte kontraindikationer:

• bradykardi;
• atrioventrikulær (AV) blok;
• hyperkinesis
• bronkial astma;
• arteriel hypertension
• kronisk hjertesvigt (CHF) - til piller;
• alvorlig hjertesvigt III - IV-gruppe i henhold til klassificeringen af New York Heart Association (NYHA) - til løsning;
• hjertekrampe;
• epilepsi
• alvorlig nedsat nyrefunktion med kreatininclearance (CC) <9 ml / min;
• svær leverdysfunktion i henhold til Child - Pugh skala> 9 point;
• kronisk obstruktiv lungesygdom (KOL)
• mekanisk tarmobstruktion, nylig kirurgi eller obstruktive sygdomme i mave-tarmkanalen (GIT) - til tabletter;
• mekaniske krænkelser af urinvejens åbenhed - for løsningen;
• for nylig gennemgået operation eller obstruktive sygdomme i prostata, urinveje;
• perioden med graviditet og amning
• børns alder: til tabletter - op til 9 år, til løsning - op til 1 år;
• individuel overfølsomhed over for enhver komponent i lægemidlet.

Relative kontraindikationer (lægemidlet bruges med forsigtighed):

• tabletter: til mild til moderat nedsat nyre- / leverdysfunktion, syg sinussyndrom (SSS) og andre supraventrikulære ledningsforstyrrelser, samtidig brug med lægemidler, der sænker hjertefrekvensen (HR), for eksempel β-blokkere, digoxin med generel anæstesi, mavesår og 12 tolvfingertarmsår, en øget risiko for at udvikle erosive og ulcerative læsioner i mave-tarmkanalen;
• løsning: til nyre- / leversvigt, vandladningsforstyrrelser, kirurgiske indgreb ved generel anæstesi.

Galantamin, brugsanvisning: metode og dosering

Piller

Tabletterne tages oralt under måltiderne med vand.

Den anbefalede daglige dosis til voksne patienter: 8-32 mg taget i 2-4 opdelte doser. Ved behandling af myasthenia gravis anbefales det at opdele den daglige dosis i 3 doser.

Behandling af Alzheimers sygdom anbefales til at begynde med at tage 4 mg tabletter 2 gange dagligt (morgen og aften). I 4 uger kan dosis gradvist øges til 16 mg pr. Dag: 1 tablet i en dosis på 8 mg 2 gange dagligt.

Patienter, der tager piller, skal give kroppen en tilstrækkelig mængde væske. Hvis det er nødvendigt at afbryde forløbet, begynder genoprettelsen af behandlingen med den laveste dosis og øger den gradvist.

Ved moderat nedsat nyre- / leverfunktion er den initiale dosis af galantamin 4 mg; p-pillen tages 1 gang om dagen om morgenen i mindst en uge, derefter øges dosis til 4 mg 2 gange dagligt og tages i fire uger. Den maksimale daglige dosis for denne kategori af patienter er ≤ 12 mg.

Anbefalede doser til behandling af polio og cerebral parese hos børn over 9 år:

• 9-11 år: daglig dosis - 4-12 mg i 2-3 doser;
• 12-15 år: daglig dosis - 4-16 mg i 2-4 doser.

Løsning

Galantaminopløsning er beregnet til intravenøs og subkutan administration.

Dosis og varighed af behandlingsforløbet bestemmes af lægen afhængigt af sværhedsgraden af sygdommens symptomer og patientens individuelle respons.

Til behandling af sygdomme i det centrale og perifere nervesystem anvendes Galantamin i form af en opløsning i kort tid, kun når der ikke er nogen mulighed for at tage stoffet ind. Så snart patientens tilstand tillader det, overføres han til oral administration af galantamin.

Det anbefalede doseringsregime for voksne patienter: Dosen bestemmes med en hastighed på 0,03-0,28 mg / kg. Behandlingen startes med minimumsdoser, som øges gradvist. Den indledende daglige dosis er 2,5 mg, dens stigning kan udføres gradvist hver 3-4 dage med 2,5 mg. Den maksimale daglige dosis på 20 mg er opdelt i 2-3 doser i lige store mængder, men ikke mere end 10 mg galantamin pr. Administration.

For børn administreres lægemidlet subkutant, den daglige dosis bestemmes for børn 1-2 år med en hastighed på 0,02-0,08 mg / kg, over 3 år - 0,03-0,28 mg / kg:

• 1-2 år - 0,25-1 mg;
• 3-5 år - 0,5-5 mg;
• 6-8 år - 0,75-7,5 mg;
• 9-11 år gammel - 1-10 mg;
• 12-15 år gammel - 1,25-12,5 mg;
• > 15 år - 1,25-15 mg.

Anbefalede doser galantamin ved kirurgi, anæstesiologi, toksikologi:

• overdosering med perifere ikke-depolariserende muskelafslappende midler: 10-20 mg dagligt intravenøst;
• postoperativ parese af mave-tarmkanalen og blæren: i doser bestemt efter alder fordelt på 2-3 s / c eller i / v injektioner pr. dag;
• fysioterapeutiske procedurer: 2,5–5 mg administreres ved iontoforese ved en elektrisk strøm på 1–2 mA i 10 minutter. Kursets varighed er 10-15 dage.

Bivirkninger

Piller

• kardiovaskulært system: forhøjelse eller fald i blodtryk (BP), hjertesvigt, atriefladder / atrieflimren, ortostatisk kollaps, ødem, atrioventrikulær (AV) blok, forlængelse af QT-intervallet, ventrikulær og supraventrikulær takykardi, hedeture, suprajasticular iskæmi / myokardieinfarkt;
• fordøjelsessystemet: oppustethed, gastrointestinalt ubehag, mavesmerter, dyspepsi, anoreksi, kvalme / opkastning, diarré, gastritis, mundtørhed / øget spyt, dysfagi, diverticulitis, duodenitis, gastroenteritis, hepatitis, øvre esophageal slimhindeporforation og nedre mave-tarmkanalen;
• muskuloskeletale system: myasthenia gravis, muskelspasmer, feber;
• urinveje: hæmaturi, urininkontinens, hyppig vandladning, urinretention, urinvejsinfektioner, nyrekolik, calculus;
• nervesystem: ofte - synkope, rysten, sløvhed, auditive og visuelle hallucinationer, smagsforvrængning, adfærdsmæssige reaktioner (inklusive agitation / aggression), forbigående cerebrovaskulær ulykke / slagtilfælde, svimmelhed, hovedpine, muskelspasmer, kramper, paræstesi, apraxia, ataksi, afasi, hypo- eller hyperkinesis, anoreksi, døsighed / søvnløshed;
• sanseorganer: rhinitis, epistaxis, krampe i boligen, synshandicap, tinnitus;
• psyke: apati, øget libido, paranoide tilstande, delirium, depression (i ekstremt sjældne tilfælde før selvmord);
• laboratorieparametre: anæmi, hypokalæmi, øget aktivitet af alaninaminotransferase (ALT) og aspartataminotransferase (AST), forhøjede blodniveauer af alkalisk phosphatase eller sukker;
• hæmatologiske patologier: trombocytopeni, purpura;
• generelle reaktioner: brystsmerter, hyperhidrose, vægttab, dehydrering (i sjældne tilfælde før udvikling af nyresvigt), træthed, bronkospasme.

Løsning

• kardiovaskulært system: AV-blokering, forhøjelse eller fald i blodtryk, bradykardi, angina pectoris, hjertebank, forlængelse af QT-intervallet;
• nervesystem: hovedpine, svimmelhed, søvnløshed / døsighed, rysten;
• sanseorganer: epistaxis, krampe i boligen, synshandicap, tinnitus, rhinitis;
• Mave-tarmkanalen: mavesmerter, kvalme / opkastning, øget spytdannelse, øget tarmperistaltik, diarré;
• reaktioner på stimulering af kolinerge receptorer: udtalt nikotin eller muskarin (i mindre grad) handlinger, der er karakteristiske for kolinesterasehæmmere;
• overfølsomhedsreaktioner: udslæt, kløe, urticaria, rhinitis; mulige akutte allergiske reaktioner op til anafylaktisk chok med bevidsthedstab;
• andre reaktioner: hyperhidrose, muskelspasmer, appetitløshed, vægttab.

Tilstedeværelsen af disse eller andre bivirkninger og deres forværring skal rapporteres til lægen. Når m-cholinomimetiske reaktioner øges, skal den daglige dosis reduceres eller afbrydes i 2-3 dage, hvorefter den skal fortsættes med lavere doser.

Overdosis

Symptomer på en overdosis af galantamin er: kolik (kramper) i underlivet, øget spytdannelse, kvalme / opkastning, diarré, lakrimation, urin- og fækalinkontinens, hyperhidrose, nedsat blodtryk, bradykardi, forlængelse af QT-intervallet, bronkospasme, myasthenia gravis og i mere alvorlige tilfælde, kramper … Konsekvensen af svær muskelsvaghed i kombination med bronkospasme og hypersekretion af luftrørets slimhinde kan være en komplet blokering af luftvejene.

Terapi af tilstanden er symptomatisk, herunder kontrol af åndedrætsfunktionen og det kardiovaskulære system. Som modgift anbefales det at administrere atropin IV i en indledende dosis på 0,5-1 mg, hvorefter dosis af atropin bestemmes afhængigt af reaktionen på behandlingen og patientens tilstand.

specielle instruktioner

Anvendelsen af acetylcholinesterasehæmmere ledsages af et fald i kropsvægt, især dette skal tages i betragtning ved behandling af patienter med Alzheimers sygdom og regelmæssigt overvåge deres vægt.

Patienter, der tager Galantamine, skal sikre tilstrækkelig væskeindtagelse.

Den vagotoniske virkning, som galantamin udøver, såvel som andre kolinomimetika, på sinoatrisk knude, kan forårsage bradykardi og AV-blokering. Dette bør tages i betragtning hos patienter med SSS, andre ledningsforstyrrelser og mens de bruger stoffet sammen med lægemidler, der sænker hjerterytmen (digoxin, β-blokkere). Ifølge observationer efter registrering havde patienter uden hjertepatologier også en langsommere hjertefrekvens, derfor er alle patienter, der bruger galantamin, i fare for intrakardiel ledningsforstyrrelse.

På grund af risikoen for synkope er det nødvendigt at overvåge blodtrykket oftere, især når man tager høje doser af lægemidlet (fra 40 mg galantamin om dagen eller mere). For at forhindre sådanne bivirkninger i begyndelsen af behandlingen skal dosis af lægemidlet vælges meget omhyggeligt. Effekten af galantamin hos patienter med andre former for demens og hukommelsessvigt er ikke fastslået.

Kolinomimetika er i stand til at øge gastrisk sekretion, hvilket kræver konstant overvågning af patienter, der er i risiko for gastrointestinale sår og gastrointestinal blødning. At tage kolinomimetika kan også medføre nedsat urinstrømning.

I perioden med galantaminbehandling er det uacceptabelt at tage ethanol og beroligende midler.

Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer

Da galantamin kan forårsage svimmelhed, døsighed, synshandicap under behandlingen, bør du afholde dig fra at udføre typer arbejde, der kræver hastighed af psykomotoriske reaktioner og øget koncentration af opmærksomhed, herunder fra kørsel.

Påføring under graviditet og amning

Galantamin ordineres ikke under graviditet / amning.

Pædiatrisk anvendelse

Det er kontraindiceret at bruge Galantamine tabletter til børn under 9 år. Opløsningen er ikke ordineret til behandling af børn under 1 år.

Med nedsat nyrefunktion

• alvorlig nedsat nyrefunktion (hos patienter med CC <9 ml / min): terapi er kontraindiceret;
• let til moderat nedsat nyrefunktion: Galantamin administreres under lægeligt tilsyn.

Til krænkelser af leverfunktionen

• alvorlig leverdysfunktion (Child-Pugh skala> 9 point): terapi er kontraindiceret;
• mild til moderat leverdysfunktion: Galantamin administreres under lægeligt tilsyn.

Lægemiddelinteraktioner

• opioider (morfin og dets strukturelle analoger): galantamin er deres antagonist med hensyn til virkning på åndedrætscentret;
• m-antikolinergika (atropin, homatropin, methylbromid osv.), ganglionblokkere, ikke-depolariserende muskelafslappende midler, kinin, procainamid: galantamin udviser farmakodynamisk antagonisme over for dem;
• aminoglycosidantibiotika (amikacin, gentamicin): kan reducere den terapeutiske virkning af galantamin;
• lægemidler til generel anæstesi (herunder suxamethonium som en perifer muskelafslappende middel): galantamin øger neuromuskulær blokade under anæstesi;
• lægemidler, der reducerer hjertefrekvensen (digoxin, β-blokkere): øger sandsynligheden for forværring af bradykardi;
• cimetidin: en forøgelse af biotilgængeligheden af galantamin er mulig;
• lægemidler, der hæmmer isoenzymer i cytochrom P _450-systemet (CYP2D6 og CYP3A4): en stigning i plasmakoncentrationer af galantamin er mulig med en yderligere stigning i hyppigheden af kolinerge bivirkninger (hovedsagelig kvalme og opkastning), hvilket kan kræve et fald i vedligeholdelsesdosis af galantamin;
• ethanol og beroligende midler: galantamin forbedrer deres depressive virkning på centralnervesystemet.

Galantamin anbefales ikke at kombineres med andre kolinomimetika.

Analoger

Galantaminanaloger er: Galantamin-Teva, Galnora-SR, Nivalin, Reminil.

Vilkår og betingelser for opbevaring

Opbevares utilgængeligt for børn.

Opbevares på et sted uden for rækkevidde af lys. Opbevar tabletterne mod fugt, opbevaringstemperatur op til 25 ° C.

Opbevaringstid: tabletter - 2 år, opløsning - 4 år.

Betingelser for udlevering fra apoteker

Udleveres efter recept.

Anmeldelser om Galantamine

Ifølge anmeldelser anvendes Galantamin ofte i klinisk praksis, især til behandling af Alzheimers sygdom hos ældre patienter. Terapi er ikke effektiv i alle tilfælde. De indikerer udviklingen af bivirkninger og behovet for at rette diætet.

Pris for galantamin på apoteker

Den anslåede pris for Galantamine er: 4 mg tabletter (14 stk.) - 397-617 rubler, 8 mg tabletter (56 stk.) - 2138-2153 rubler, injektionsopløsning 1 mg / ml (10 ampuller à 1 ml) - 1298-1568 rubler.

Galantamin: priser i onlineapoteker

Lægemiddelnavn Pris Apotek

Galantamine Canon 4 mg filmovertrukne tabletter 14 stk. 407 r Købe

Galantamine Canon tabletter p.o. 4 mg 14 stk. 430 RUB Købe

Galantamine Canon 8 mg filmovertrukne tabletter 56 stk. 1055 RUB Købe

Galantamine 12 mg filmovertrukne tabletter 56 stk. 2396 RUB Købe

Galantamine Canon tabletter p.o. 8mg 56 stk. 2477 RUB Købe

Galantamine Canon 12 mg filmovertrukne tabletter 56 stk. RUB 2780 Købe

Galantamine Canon tabletter p.o. 12mg 56 stk. 2808 RUB Købe

Galantamine 12 mg filmovertrukne tabletter 56 stk. 2885 RUB Købe

Galantamine 8 mg filmovertrukne tabletter 56 stk. RUB 2939 Købe

Se alle tilbud fra apoteker

Anna Kozlova Medicinsk journalist Om forfatteren

Uddannelse: Rostov State Medical University, specialitet "General Medicine".

Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!