Haloperidol-Richter

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sidst ændret: 2023-12-15 07:39

Latinsk navn: Haloperidol-Richter

ATX-kode: N05AD01

Aktiv ingrediens: haloperidol (Haloperidol)

Producent: Gedeon Richter, Plc. (Ungarn); Gedeon Richter-Rus JSC (Rusland)

Beskrivelse og fotoopdatering: 2020-04-07

Haloperidol-Richter er et antipsykotisk lægemiddel (neuroleptikum).

Frigør form og sammensætning

Doseringsformer af Haloperidol-Richter:

opløsning til intravenøs (i / v) og intramuskulær (i / m) administration: gennemsigtig, farveløs eller lysegul uden mekaniske urenheder (1 ml hver i en farveløs glasampulle med brudpunkt; i en konturplastpakning 5 ampuller; i en papkasse 1 pakke);
tabletter: runde, flade, næsten hvide eller hvide, skrå, praktisk lugtfri; i en dosis på 1,5 mg - indgraveret "|||" på den ene side (25 stk. i en blisterpakning, i en papæske med 2 blisterpakninger).

Hver pakke indeholder også instruktioner til brug af Haloperidol-Richter.

1 ml opløsning indeholder:

aktivt stof: haloperidol - 5 mg;
yderligere komponenter: vand til injektion (d / i), mælkesyre.

1 tablet indeholder:

aktivt stof: haloperidol - 1,5 eller 5 mg;
yderligere komponenter: kolloidt siliciumdioxid, kartoffelstivelse, gelatine, majsstivelse, talkum, magnesiumstearat, lactosemonohydrat.

Farmakologiske egenskaber

Farmakodynamik

Haloperidol er et neuroleptisk (antipsykotisk) stof, der stammer fra butyrophenon. Det har en udtalt antipsykotisk virkning, blokerer postsynaptiske dopaminreceptorer i strukturer i hjernens mesolimbiske og mesokortikale kanaler. Viser ikke antihistaminerg eller antikolinerg aktivitet. En signifikant antipsykotisk virkning kombineres med en moderat beroligende virkning (demonstrerer en aktiverende virkning i små doser) og udtalt antiemetisk aktivitet.

På grund af den direkte blokade af centrale dopaminreceptorer viser Haloperidol-Richter høj effektivitet i behandlingen af hallucinationer og vrangforestillinger. Fører til ekstrapyramidale lidelser, har ikke en m-antikolinerg virkning. Den udtalt beroligende virkning af lægemidlet observeres på baggrund af psykomotorisk agitation, det bruges også med gode resultater i mani og andre uro.

Sedativ virkning af stoffet er forbundet med inhibering af a-adrenerge receptorer af reticular dannelsen af hjernestammen og antiemetisk aktivitet - med undertrykkelse af dopamin D ₂ receptorer af trigger zone, som påvirker opkastningscentret. Den hypotermiske virkning og udviklingen af galactorrhea skyldes blokaden af dopaminreceptorer i hypothalamus af haloperidol.

Langvarig brug af Haloperidol-Richter fører til en ændring i den endokrine status, i hypofysens forreste lap, produktionen af prolactin øges, og syntesen af gonadotropiner falder.

Farmakokinetik

Efter oral administration absorberes lægemidlet i ikke-ioniseret form ved passiv diffusion, overvejende fra tyndtarmen. De maksimale koncentrationer (_Cmax) af det aktive stof i blodet efter oral administration er noteret efter 2-6 timer, biotilgængeligheden er 60-70%. Den terapeutiske virkning registreres ved et plasmaniveau af haloperidol fra 4 til 20-25 μg / l. Midlet binder til plasmaproteiner med 92%, i ligevægtstilstand er fordelingsvolumenet 7,9 ± 2,5 l / kg.

Efter intramuskulær administration bemærkes Cmax i blodet efter 20 minutter, forbindelsen af haloperidol med plasmaproteiner er 90%, resten (10%) er en fri fraktion. Niveauet af det aktive stof i vævene er højere end i blodet. Haloperidol-Richter er tilbøjelig til ophobning i væv, forholdet mellem dets indhold i erytrocytter og plasmaindholdet er 1 ÷ 12.

Metabolisk transformation sker i leveren, agenten har den virkning, at den først passerer gennem leveren. Isoenzymerne CYP3A3, CYP3A5, CYP2D6, CYP3A7 er ansvarlige for forløbet af dets metabolisme. Haloperidol er en CYP2D6-hæmmer, der er ingen aktive metabolitter.

Halveringstiden fra plasma (T _1/2) med intravenøs administration er 14 timer (10-19 timer) med intramuskulær administration - 21 timer (17-25 timer), med oral administration - 24 timer (12-37 timer)). Haloperidol udskilles i form af metabolitter: 60% - med afføring (inklusive 15% - med galde), 40% - med urin (inklusive 1% - uændret). Passerer gennem blod-hjerne-barrieren og moderkagen, detekteres i modermælken.

Indikationer til brug

Haloperidol-Richter-opløsning anvendes i følgende tilfælde:

terapi og lindring af psykotiske lidelser af forskellig oprindelse;
præmedicinering før operation
langvarig og behandlingsresistent opkastning, inklusive dem forårsaget af kræftbehandling.

Haloperidol-Richter tabletter ordineres til behandling af sådanne tilstande / sygdomme:

adfærdsforstyrrelser, personlighedsændringer (skizoid, paranoid og andre), Gilles de la Tourettes syndrom hos børn og voksne;
psykosomatiske lidelser, maniske tilstande, kronisk og akut psykose, der fortsætter med agitation, vrangforestillinger og hallucinerende lidelser;
chorea af Huntington, tics;
opkastning, der vedvarer i lang tid og er modstandsdygtig over for virkningen af andre stoffer, herunder dem, der er forårsaget af behandling mod kræft samt hikke.

Kontraindikationer

Absolut:

alvorlig toksisk undertrykkelse af centralnervesystemets (CNS) funktion (på baggrund af beruselse med fremmedhad - til tabletter) og koma af forskellig oprindelse;
sygdomme i centralnervesystemet ledsaget af pyramideforstyrrelser og ekstrapyramidale lidelser (inklusive Parkinsons sygdom);
psykotiske lidelser forårsaget af demens hos ældre patienter (opløsning);
glukose-galactosemalabsorption, lactoseintolerans, lactasemangel (tabletter);
alder op til 3 år - til opløsning, kropsvægt hos børn op til 60 kg - til tabletter;
graviditet og amning
overfølsomhed over for en hvilken som helst komponent i midlet og over for eventuelle derivater af butyrophenon.

Relativ (brug begge Haloperidol-Richter doseringsformer med ekstrem forsigtighed):

dekompenserede sygdomme i det kardiovaskulære system (CVS), herunder intrakardiel ledningsforstyrrelse, angina pectoris, forlængelse af QT-intervallet på elektrokardiogrammet (EKG) eller tilstedeværelsen af risikofaktorer for disse patologier (for eksempel hypokalæmi);
kombineret brug med andre lægemidler, der kan føre til en forlængelse af QT-intervallet (især når man bruger en opløsning);
pulmonal hjerte- og respirationssvigt, herunder opstået på baggrund af akutte infektiøse læsioner og kronisk obstruktiv lungesygdom (KOL);
lever- og / eller nyresvigt
epilepsi
hyperthyreoidisme (med symptomer på tyrotoksikose);
alkoholisme;
hyperplasi af prostata med urinretention;
glaukom med vinkellukning
børn og alderdom (til løsning).

Haloperidol-Richter, brugsanvisning: metode og dosering

Løsning til i / v og i / m administration

Haloperidol-Richter-opløsning er beregnet til parenteral brug, den injiceres i muskelvæv eller i en vene.

Anbefalet doseringsregime:

psykotiske lidelser af forskellig oprindelse (til behandling og lindring): i løbet af kursets første dage 2-3 gange / dag i en dosis på 2-5 mg IM eller IV (ampullens indhold skal fortyndes i 10-15 ml vand d / i), den maksimale daglige dosis bør ikke være højere end 60 mg; når en stabil beroligende virkning registreres, overføres patienten til en tabletform; ældre patienter administreres 0,5-1,5 mg (0,1-0,3 ml opløsning), den maksimale daglige dosis er 5 mg (1 ml); børn over 3 år modtager lægemidlet i en dosis på 0,025-0,05 mg pr. dag, opdelt i 2 indgivelser, den daglige dosis bør ikke være højere end 0,15 mg / kg;
akut psykose (i tilfælde af umulighed ved indtagelse): i en dosis på 5-10 mg intravenøst eller intramuskulært kan dosis administreres igen 1-2 gange med et interval på 30-40 minutter, indtil den nødvendige kontrol med symptomer er opnået; den maksimale dosis pr. dag er 100 mg;
akut alkoholisk psykose: 5-10 mg IV, hvis responset på terapien er utilstrækkelig, ordineres en yderligere infusion på 10-20 mg med en infusionshastighed på højst 10 mg / min;
præmedicinering før operation: intravenøst eller intramuskulært 30-40 minutter før operation i en dosis på 2-5 mg;
resistent over for behandling og langvarig opkastning, inklusive dem, der er forårsaget af kræftbehandling: med ukuelig opkastning 2 gange / dag, 1,5-2 mg.

Parenteral indgivelse af Haloperidol-Richter bør udføres under tæt lægeligt tilsyn, især hos børn og ældre. Når du retter den terapeutiske effekt, skal du skifte til at tage den orale form af lægemidlet.

Piller

Haloperidol-Richter tabletter er beregnet til oral administration. De tages med eller efter måltider med 240 ml (1 fuldt glas) vand eller mælk.

Den behandlende læge indstiller doseringsregimen afhængigt af det kliniske respons. Som regel øges dosis langsomt i den akutte fase af sygdommen, og i løbet af vedligeholdelsesbehandlingen reduceres den gradvist til den laveste effektive dosis.

For voksne anbefales lægemidlet i en indledende daglig dosis på 1,5-5 mg opdelt i 2-3 doser. Hvis den terapeutiske virkning er utilstrækkelig, kan dosis gradvist øges med 1,5-3 mg (i nogle tilfælde op til 5 mg), indtil den ønskede effekt er opnået (ca. - op til 10-15 mg / dag med kronisk skizofreni - 20-40 mg / dag i resistente tilfælde - op til 50-60 mg / dag). Forløbet kan variere fra 2 til 3 måneder, den maksimale daglige dosis bør ikke overstige 100 mg / dag. Dosis bør reduceres langsomt uden forværring, vedligeholdelsesdoser kan variere fra 0,5-0,75 til 5 mg / dag.

Anbefalede doser og hyppighed af administration af Haloperidol-Richter, afhængigt af indikationerne:

kroniske og akutte psykoser: 1,5-5 mg (op til 10 mg) hver 4-8 timer; Ved udførelse af vedligeholdelsesbehandling kan daglige doser variere fra 0,5 til 20 mg; den mindste dosis skal anvendes, der er i stand til at opretholde remission;
Gilles de la Tourettes syndrom, ikke-psykotiske adfærdsforstyrrelser: den indledende daglige dosis er 0,05 mg / kg, opdelt i 2-3 doser, derefter øges den gradvist med et interval på 5-7 dage til en samlet vedligeholdelsesdosis på 0,075 mg / kg / dag;
Huntingtons chorea, tics: en daglig dosis på 0,025-0,05 mg / kg, hvis det ønskede resultat ikke kan opnås efter 30 dages behandling, anbefales det ikke at fortsætte med at tage stoffet;
behandlingsresistent og langvarig opkastning: 1,5-2 mg 2 gange / dag.
Ved behandling af autisme hos børn ordineres 0,025-0,05 mg / kg / dag. Børn med en legemsvægt på 60 kg eller mere med psykotiske lidelser bruger Haloperidol-Richter i 2-3 doser i en daglig dosis på 0,05 mg / kg. I betragtning af terapiens tolerabilitet øges dosis om nødvendigt gradvis med intervaller på 5-7 dage til en samlet dosis på 0,15 mg / kg / dag.

Svækkede eller ældre patienter anbefales at tage ⅓ - ½ af den anbefalede dosis Haloperidol-Richter til voksne, og det er tilladt at øge den ikke oftere end hver 2-3 dag.

Bivirkninger

CNS: svimmelhed, hovedpine, søvnløshed / døsighed (af varierende sværhedsgrad), akatisi, angst, eufori / depression, ekstrapyramidale / krampeanfald; med langvarig terapi - tardiv dyskinesi (ormlignende og hurtige bevægelser i tungen, pustende ud af kinderne / smacking, puckering af læberne, ukontrollerede bevægelser af arme og ben, ukontrolleret tyggebevægelse), tardiv dystoni (spasmer i øjenlågene eller hurtig blinkende, ukontrolleret bøjningsbevægelser i bagagerummet, halsen, ben, usædvanligt ansigtsudtryk eller kropsposition), malignt neuroleptisk syndrom (NMS) [muskelstivhed, hypertermi, øget svedtendens, takykardi, åndenød / hurtig vejrtrækning, arytmi, øget / nedsat blodtryk (BP), krampeanfald, urininkontinens, depression bevidsthed]; ændring i mental tilstand (til løsning),ledsaget af øget aktivitet af kreatinfosfokinase, katatoniske manifestationer, akut nyresvigt, myoglobinuri (rhabdomyolyse);
hæmatopoietiske organer: agranulocytose, leukocytose eller midlertidig leukopeni, erythropeni og en disposition for monocytose;
hjerte og blodkar: med indførelse af høje doser - sænkning af blodtryk, ortostatisk hypotension, takykardi, arytmier (inklusive ventrikulære arytmier, såsom "pirouette"), EKG-ændringer (tegn på flagren og fibrillering af ventriklerne, forlængelse af QT-intervallet); til løsning - tilfælde af pludselig død
fordøjelsessystemet: når det anvendes i store doser - appetitløshed, hyposalivation, mundtørhed, diarré / forstoppelse, kvalme, opkastning, nedsat leverfunktion, op til udseendet af gulsot;
kønsorganer: perifert ødem, urinretention (i nærværelse af prostatahyperplasi), gynækomasti, smerter i brystkirtlerne, nedsat styrke, menstruations uregelmæssigheder, hyperprolactinæmi, priapisme, øget libido;
allergiske reaktioner: lysfølsomhed, acne-lignende og makulopapulære hududslæt, laryngospasme, bronkospasme;
synsorgan: sløret syn, retinopati, grå stær;
andre: vægtøgning, alopeci; til mørtel - hedeslag;
laboratorieparametre: hyper- eller hypoglykæmi, hyponatræmi.

Overdosis

I tilfælde af en overdosis af haloperidol er det muligt at udvikle akutte neuroleptiske reaktioner, såsom døsighed, rysten, muskelstivhed, et fald eller undertiden en stigning i blodtrykket, krampeanfald; i alvorlige tilfælde - arytmi, forlængelse af QT-intervallet på EKG, chok, respirationsdepression, koma. Med svær beruselse er krampeanfald, forskellige former for bevidsthedssvækkelse op til koma mulige. Der skal lægges særlig vægt på en mulig stigning i kropstemperaturen, da dette kan være et af tegnene på NNS.

Hvis der forekommer en overdosis med oral administration af Haloperidol-Richter, udføres gastrisk skylning, og aktivt kul ordineres. For at opretholde blodcirkulationen administreres koncentreret albumin eller plasma, dopamin eller noradrenalin intravenøst med et signifikant fald i blodtryk og sammenbrud. I sådanne tilfælde er brugen af adrenalin forbudt, da dets indgivelse kan føre til svær hypotension. Ved respirationsdepression ordineres kunstig ventilation til fjernelse af ekstrapyramidale symptomer - antiparkinsoniske lægemidler og centrale m-antikolinergika. De introducerer også intravenøs dextroseopløsning, diazepam, nootropika, vitamin C og gruppe B.

Den specifikke modgift er ukendt, dialyse er ineffektiv.

specielle instruktioner

I løbet af behandlingen med Haloperidol-Richter skal patienter regelmæssigt overvåge leverfunktionstest, blodtal og EKG.

Tilfælde af krampeanfald forbundet med haloperidol er blevet rapporteret, derfor bør lægemidlet anvendes med ekstrem forsigtighed i nærværelse af epilepsi og tilstande, der prædisponerer for begyndelsen af krampeanfald (inklusive en hjerneskade i anamnesen, alkoholisme).

For at lindre ekstrapyramidale lidelser anvendes nootropika, antiparkinson medicin (cyclodol), vitaminer. Behandling med disse midler, forudsat at de elimineres hurtigere fra kroppen end haloperidol, bør fortsættes, efter at sidstnævnte er afbrudt for at forhindre en stigning i sværhedsgraden af ekstrapyramidale symptomer.

På baggrund af udviklingen af tardiv dyskinesi anbefales et gradvist fald i dosis af Haloperidol-Richter op til dets fuldstændige annullering.

I betragtning af forværringen af risikoen for varmeslag og den mulige forstærkning af m-antikolinerge virkninger bør anti-kolde OTC-lægemidler undgås i behandlingsperioden.

I tilfælde af at udføre intens fysisk arbejde eller mens du tager et varmt bad under terapi, skal der udvises forsigtighed, da sandsynligheden for hedeslag stiger som følge af undertrykkelse i hypothalamus af perifer og central termoregulering.

For at forhindre udvikling af abstinenssyndrom skal brugen af Haloperidol-Richter gennemføres gradvist.

På grund af den øgede risiko for fotosensibilisering skal eksponerede hudområder beskyttes mod overdreven soleksponering under behandlingen.

Den antiemetiske effekt, som lægemidlet demonstrerer, kan skjule tegn på lægemiddeltoksicitet og kan forstyrre diagnosen af tilstande, hvis første symptomer inkluderer kvalme.

Under behandling anbefales ikke brug af ethanolholdige drikkevarer og stoffer.

Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer

I perioden med brug af Haloperidol-Richter er det forbudt at køre køretøjer eller arbejde med andre komplekse og potentielt farlige maskiner.

Påføring under graviditet og amning

Haloperidol-Richter-behandling er kontraindiceret til gravide og ammende kvinder.

Pædiatrisk anvendelse

Brug af opløsningen til børn under 3 år og tabletter til børn med en kropsvægt på under 60 kg er kontraindiceret. Opløsningen skal anvendes med forsigtighed til børn over 3 år.

Med nedsat nyrefunktion

Patienter med nyreinsufficiens bør bruge Haloperidol-Richter med forsigtighed.

Til krænkelser af leverfunktionen

Forsigtighed er påkrævet under behandling i nærværelse af nedsat leverfunktion, da metabolismen af haloperidol forekommer i leveren.

Brug til ældre

Haloperidol-Richter i form af en opløsning til intravenøs og intramuskulær administration er ikke beregnet til behandling af ældre patienter med psykose på grund af demens. Anvendelsen af antipsykotika (inklusive haloperidol) til behandling af psykotiske lidelser forårsaget af demens hos ældre patienter øger risikoen for død. I løbet af et 10-ugers placebokontrolleret klinisk forsøg i den antipsykotiske gruppe var dødeligheden ca. 4,5% sammenlignet med et gennemsnit på 2,6% i placebogruppen. De fleste dødsfald var forårsaget af kardiovaskulære (hjertesvigt) eller infektiøse (lungebetændelse) læsioner. Observationsstudier har vist, at som med atypiske antipsykotika,behandling med traditionelle antipsykotika er forbundet med øget dødelighed hos ældre patienter.

Lægemiddelinteraktioner

de fleste antihypertensive lægemidler, perifere m-antikolinergika: virkningen af disse lægemidler forstærkes;
guanethidin: virkningen af dette stof er svækket som et resultat af dets fortrængning fra α-adrenerge neuroner og blokerer indfangningen af disse neuroner;
narkotiske analgetika, tricykliske antidepressiva, hypnotika, barbiturater, ethanol, generelle anæstetika: sværhedsgraden af den hæmmende virkning af disse lægemidler på centralnervesystemet forværres;
bupropion: tærsklen for krampagtig beredskab falder og truslen om store epileptiske anfald øges;
lithiumpræparater (især i store doser): risikoen for øgede ekstrapyramidale symptomer og udseendet af encefalopati øges (irreversibel neurointoksikation kan forekomme);
phenylephrin, noradrenalin, efedrin, dopamin, adrenalin: vasokonstriktoraktiviteten af disse stoffer falder som et resultat af blokaden af α-adrenerge receptorer med haloperidol; denne kombination kan provokere en perversion af adrenalinens virkning og føre til et paradoksalt fald i blodtrykket;
monoaminoxidase (MAO) -hæmmere, tricykliske antidepressiva: deres metabolisme sænkes, og sedation og toksicitet øges gensidigt;
antikonvulsiva: deres virkning er svækket, da krampetærsklen er reduceret;
antikoagulantia: der kan være en stigning / fald i deres virkning;
antiparkinson medicin: effektiviteten af disse lægemidler falder, hvilket er forårsaget af blokade af dopaminreceptorer i centralnervesystemet;
bromocriptin: dens virkning er svækket, på grund af hvilken en dosisændring kan være nødvendig;
lægemidler, der fører til udseende af ekstrapyramidale reaktioner: hyppigheden og sværhedsgraden af ekstrapyramidale lidelser øges;
amfetamin: den antipsykotiske virkning af Haloperidol-Richter falder, samtidig med at det fører til en svækkelse af den psykostimulerende virkning af disse lægemidler, hvilket skyldes blokaden af α-adrenerge receptorer;
inducere af mikrosomale leverenzymer, herunder barbiturater og carbamazepin (med et langt forløb): plasmaindholdet af haloperidol falder;
methyldopa: risikoen for psykiske lidelser, såsom inhibering og vanskeligheder med tænkningsprocesser, desorientering i rummet forværres;
blokkere af H ₁ histamin receptorer af 1. generation, antiparkinson lægemidler, m-anticholinergika: Det er muligt at forøge m-anticholinerg virkning af haloperidol-Richter og svække dens antipsykotisk virkning (kan kræves en dosis ændring);
fluoxetin: truslen om forekomsten af bivirkninger fra centralnervesystemet, hovedsageligt ekstrapyramidale reaktioner, øges;
koffein (i høje doser): nedsætter effektiviteten af Haloperidol-Richter.

Analoger

Haloperidol-Richter-analoger er Haloperidol, Haloperidol Velpharm, Haloperidol-ALSI, Haloperidol-Acri, Haloperidol-ratiopharm, Haloperidol-Ferein, Senorm osv.

Vilkår og betingelser for opbevaring

Opbevares ved en temperatur på 15-30 ° C på et sted beskyttet mod lys og utilgængeligt for børn.

Holdbarheden er 5 år.

Betingelser for udlevering fra apoteker

Udleveres efter recept.

Anmeldelser om Haloperidol-Richter

Patienter efterlader blandede anmeldelser om Haloperidol-Richter. Mange mennesker bemærker, at stoffet, der har en udpræget antipsykotisk virkning, giver en håndgribelig og hurtig virkning i behandlingen og lindringen af psykotiske lidelser af forskellig oprindelse, svækker mental ophidselse og sænker psykomotorisk aktivitet. Men det anbefales kun at bruge dette værktøj til det tilsigtede formål og under opsyn af en læge.

Imidlertid klager andre patienter over udviklingen af meget alvorlige bivirkninger under behandlingen, som de måtte opgive brugen af medikamentet på trods af dets høje effektivitet. Nogle mener, at dette antipsykotiske middel generelt er forældet, og det er bedre at bruge dyrere moderne lægemidler med færre bivirkninger.

Pris for Haloperidol-Richter på apoteker

Prisen på Haloperidol-Richter i form af en opløsning til intravenøs og intramuskulær administration (5 mg / ml) kan være 90-110 rubler. pr. pakke indeholdende 5 ampuller på 1 ml.

Prisen på tabletterne er ukendt, da lægemidlet i denne doseringsform i øjeblikket ikke findes på apoteker.

Anna Kozlova Medicinsk journalist Om forfatteren

Uddannelse: Rostov State Medical University, specialitet "General Medicine".

Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!