Haloperidol Decanoate
Haloperidol decanoat: brugsanvisning og anmeldelser
- 1. Frigør form og sammensætning
- 2. Farmakologiske egenskaber
- 3. Indikationer for brug
- 4. Kontraindikationer
- 5. Påføringsmetode og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Særlige instruktioner
- 9. Påføring under graviditet og amning
- 10. Brug i barndommen
- 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
- 12. For krænkelser af leverfunktionen
- 13. Brug til ældre
- 14. Lægemiddelinteraktioner
- 15. Analoger
- 16. Vilkår og betingelser for opbevaring
- 17. Betingelser for udlevering fra apoteker
- 18. Anmeldelser
- 19. Pris på apoteker
Latinsk navn: Haloperidol decanoate
ATX-kode: N05AD01
Aktiv ingrediens: haloperidol (Haloperidol)
Producent: Gedeon Richter (Ungarn)
Beskrivelse og foto opdateret: 30.11.2018
Priser på apoteker: fra 295 rubler.
Købe
Haloperidol decanoat er et neuroleptisk, antipsykotisk lægemiddel.
Frigør form og sammensætning
Lægemidlet produceres i form af en olieopløsning til intramuskulær (i / m) administration: en klar grønlig eller gul væske (1 ml hver i mørke glasampuller; 5 ampuller hver i plastbakker, 1 palle i en papkasse og brugsanvisning Haloperidol decanoat).
1 ml opløsning indeholder:
- aktivt stof: haloperidoldecanoat - 70,52 mg, hvilket svarer til 50 mg haloperidol;
- hjælpekomponenter: sesamolie, benzylalkohol.
Farmakologiske egenskaber
Farmakodynamik
Haloperidol decanoat er et stærkt antipsykotisk, butyrophenonderivat, et langtidsvirkende antipsykotisk lægemiddel. Dens aktive stof er en ester af decansyre og haloperidol, som er en udtalt antagonist for centrale dopaminreceptorer. Efter administration frigives haloperidol ved langsom hydrolyse og kommer ind i den systemiske cirkulation.
På grund af den direkte blokade af centrale dopaminreceptorer til behandling af hallucinationer og vrangforestillinger er haloperidol yderst effektiv. Dette menes at være på grund af dets virkning på de mesokortikale og limbiske strukturer. Det har en udtalt beroligende virkning i psykomotorisk agitation, mani og andre uro.
Aktiviteten af lægemidlet i forhold til det limbiske system manifesteres i en beroligende virkning. Haloperidol er indiceret som et supplement til patienter med kronisk smerte.
Stoffet virker på de basale ganglier og forårsager ekstrapyramidale reaktioner i form af dystoni, akatisi, parkinsonisme.
Ved lidelser karakteriseret ved social tilbagetrækning observeres normalisering af social adfærd efter indtagelse af Haloperidol decanoat hos patienter.
Den udtalt anti-dopaminaktivitet har en irriterende virkning på kemoreceptorer, der forårsager kvalme og opkastning. Derudover ledsages det af afslapning af gastroduodenal lukkemuskel, blokerer den prolactinhæmmende faktor i adenohypofysen, hvilket fører til en øget frigivelse af prolactin.
Farmakokinetik
Efter i / m-injektion nås den maksimale koncentration (Cmax) af haloperidol efter 3-9 dage. I plasma forekommer mætningstrinnet på baggrund af månedlig administration efter 2-4 injektioner. Farmakokinetikken er dosisafhængig, med doser under 450 mg er der en direkte sammenhæng mellem plasmakoncentration og dosis. Den terapeutiske virkning opstår, når en plasmakoncentration af haloperidol på 20-25 μg / L er nået.
Plasmaproteinbinding - 92%.
Haloperidol krydser let blod-hjerne-barrieren (BBB) og udskilles i modermælk.
Halveringstiden (T 1/2) er cirka 21 dage. Op til 60% af det indførte stof udskilles gennem tarmen, 40% gennem nyrerne, hvoraf ca. 1% er uændret.
Indikationer til brug
- psykoser, herunder kronisk skizofreni, især hos patienter med et positivt svar på behandling med hurtigvirkende haloperidol, som er indiceret til udnævnelse af et effektivt neuroleptikum med en moderat beroligende virkning;
- lidelser i mental aktivitet og adfærd ledsaget af psykomotorisk agitation, som kræver langvarig behandling.
Kontraindikationer
Absolut:
- koma af forskellig oprindelse;
- undertrykkelse af centralnervesystemet (CNS), der er opstået på baggrund af at tage medicin eller drikke alkohol;
- Parkinsons sygdom, andre sygdomme i centralnervesystemet, der ledsages af pyramidale eller ekstrapyramidale symptomer;
- basalgangliernes nederlag;
- depression, hysteri
- graviditetsperiode
- amning
- barndom;
- overfølsomhed over for lægemiddelkomponenter.
Haloperidol decanoat bør ordineres med forsigtighed ved epilepsi, dekompenserede sygdomme i det kardiovaskulære system (inklusive angina pectoris, forlængelse af QT-intervallet, intrakardiel ledningsforstyrrelser, hypokalæmi eller samtidig lægemiddelterapi, der kan bidrage til en forlængelse af QT-intervallet), glaukom med lukningsvinkel, leverinsufficiens (med symptomer på tyrotoksikose), nyresvigt, prostatahyperplasi med urinretention, lungesygdom og åndedrætssvigt (inklusive kronisk obstruktiv lungesygdom, akutte infektionssygdomme), alkoholisme.
Under graviditet kan Haloperidol decanoat kun ordineres i tilfælde, hvor den tilsigtede terapeutiske virkning for moderen opvejer den potentielle trussel mod fosteret.
Haloperidol decanoat, brugsanvisning: metode og dosering
Haloperidol decanoat er en olieagtig opløsning, derfor er den intravenøse administration kategorisk kontraindiceret.
Opløsningen er beregnet til parenteral indgivelse ved dyb intramuskulær injektion i glutealområdet.
Det skal huskes, at introduktionen af en opløsning i en dosis på mere end 3 ml ledsages af en ubehagelig følelse af udspil på injektionsstedet.
Ved ordination af den indledende dosis af Haloperidol decanoat tages sygdommens symptomatologi, dens sværhedsgrad, den tidligere dosis haloperidol eller andre antipsykotika i betragtning.
Dosis skal vælges individuelt under streng medicinsk overvågning af patienten på grund af de signifikante forskelle i respons på behandling hos forskellige patienter.
Anbefalet dosering: startdosis er 0,5-1,5 ml, hvilket svarer til 25-75 mg haloperidol en gang hver 28. dag. Den indledende dosis haloperidoldecanoat skal være 10-15 gange højere end oral haloperidol, men bør ikke overstige 100 mg. Baseret på effekten kan startdosis øges i intervaller på 50 mg, indtil den ønskede optimale effekt opnås. Vedligeholdelsesdosis er normalt 20 daglige doser af oral haloperidol. Hvis symptomerne på den underliggende sygdom gentager sig i dosisudvælgelsesperioden, kan behandlingen suppleres med orale former.
Om nødvendigt under hensyntagen til de individuelle egenskaber ved lægemidlets virkning er hyppigere intramuskulær injektion af opløsningen mulig (1 gang på 14 dage).
For patienter med oligofreni og patienter i alderdommen bør startdosis være fra 12,5 til 25 mg af lægemidlet en gang hver 28. dag. Dosis øges afhængigt af det individuelle respons på behandlingen.
Bivirkninger
- fra nervesystemet: døsighed eller søvnløshed (især i begyndelsen af behandlingen), frygt, angst, agitation, angst, hovedpine, akatisi, depression, eufori, epileptiske anfald, sløvhed, paradoksale reaktioner - hallucinationer og forværring af psykose; på baggrund af langvarig behandling - ekstrapyramidale lidelser, herunder tardiv dyskinesi (knækkende læber, smæk, pustende ud af kinderne, ormlignende hurtige bevægelser i tungen, ukontrolleret tyggebevægelse, bevægelser af arme og ben), tardiv dystoni (kramper i øjenlågene, hurtig blinkning, usædvanligt ansigtsudtryk eller position krop, bøjning af ukontrollerbare bevægelser i nakke, arme, bagagerum og ben), malignt neuroleptisk syndrom [hurtig eller vanskelig vejrtrækning, forhøjet eller nedsat blodtryk (BP), hypertermi, øget svedtendens, takykardi, arytmi,muskelstivhed, urininkontinens, bevidstløshed, epileptiske anfald];
- fra det kardiovaskulære system: på baggrund af brugen af høje doser - sænkning af blodtryk, arytmier, takykardi, ortostatisk hypotension, tegn på flagring og fibrillering af ventriklerne, forlængelse af QT-intervallet;
- fra fordøjelsessystemet: på baggrund af brugen af høje doser - mundtørhed, nedsat appetit, kvalme, opkastning, hyposalivation, diarré eller forstoppelse, leverfunktionsforstyrrelser, herunder udvikling af gulsot;
- fra det hæmatopoietiske system: sjældent - agranulocytose, forbigående leukocytose eller leukopeni, en tendens til monocytose, erythropeni;
- fra urinsystemet: perifert ødem med prostatahyperplasi - urinretention
- fra reproduktionssystemet og brystkirtlen: uregelmæssigheder i menstruationen, smerter i brystkirtlerne, hyperprolactinæmi, gynækomasti, øget libido, nedsat styrke, priapisme;
- fra synsorganet: sløret syn, grå stær, retinopati;
- fra siden af stofskiftet: hyponatræmi, hyperglykæmi, hypoglykæmi;
- dermatologiske reaktioner: makulopapulært udslæt, acne, lysfølsomhed;
- allergiske reaktioner: sjældent - laryngospasme, bronkospasme;
- lokale reaktioner: muligvis - udvikling af bivirkninger forbundet med indførelsen af Haloperidol decanoat;
- andre: vægtøgning, alopeci.
Overdosis
En overdosis af haloperidol manifesteres af en betydelig sværhedsgrad af de etablerede farmakologiske bivirkninger med udviklingen af bivirkninger. De farligste symptomer inkluderer et fald i blodtrykket, ekstrapyramidale reaktioner i form af generel eller lokal tremor og muskelstivhed, sedation og undertiden koma med arteriel hypotension og respirationsdepression, der bliver til chok. Der er en risiko for at forlænge QT-intervallet, hvilket fører til udvikling af ventrikulær arytmi.
Behandling: der er ingen specifik modgift. Ved behandling af en mistanke om overdosering skal man huske på, at Haloperidol decanoat har en langvarig virkning. For at sikre luftvejens åbenhed er det nødvendigt at bruge en oropharyngeal eller endotracheal probe; i tilfælde af svær respirationsdepression udføres kunstig ventilation af lungerne. Det er nødvendigt at sikre omhyggelig overvågning af patientens tilstand, overvågning af vitale funktioner og elektrokardiogram (EKG). Antiarytmisk behandling fortsættes, indtil EKG er fuldstændigt normaliseret. I tilfælde af lavt blodtryk og kredsløbssvigt, anvendelse af koncentreret albumin og noradrenalin eller dopamin, intravenøs indgivelse af væske, anbefales plasma som vasopressor. Med udviklingen af alvorlige ekstrapyramidale symptomer kræves regelmæssig administration af antiparkinsonmedicin med antikolinerg virkning i flere uger. Det skal huskes, at ekstrapyramidale symptomer kan genoptages efter afskaffelsen af disse lægemidler.
Brug af adrenalin er kontraindiceret. Dens interaktion med haloperidol kan forårsage en signifikant stigning i blodtrykket og kræve øjeblikkelig dosisjustering.
specielle instruktioner
Injektioner Haloperidol-decanoat skal startes efter et positivt svar på tidligere behandling med oral haloperidol, hvilket reducerer risikoen for uventede bivirkninger.
På baggrund af brugen af antipsykotika hos psykiatriske patienter blev der i sjældne tilfælde observeret episoder med pludselig død.
Langvarig behandling bør ledsages af regelmæssige undersøgelser for at overvåge blodbilledet og leverfunktionen.
På grund af risikoen for krampeanfald hos patienter, epilepsi, hovedtraume, alkoholudtag eller andre tilstande, der er disponible for krampeanfald, er der behov for særlig forsigtighed.
Brug af Haloperidol decanoat til patienter med hyperthyroidisme er kun tilladt på baggrund af samtidig passende thyrostatisk behandling.
Vist i kombination med antidepressiva til behandling af patienter med depression og psykose eller med depressionens dominans.
Ved samtidig antiparkinsonbehandling efter seponering af lægemidlet Haloperidol decanoat anbefales det at fortsætte det i flere uger på grund af den hurtigere eliminering af antiparkinsonmedicin. Haloperidol bør seponeres gradvist for at forhindre abstinenssymptomer.
På baggrund af indledende terapi eller brug af høje doser af lægemidlet er en beroligende virkning med et fald i opmærksomhed mulig. Alvorligheden af den beroligende virkning af Haloperidol-decanoat kan forværre brugen af alkohol, derfor er det forbudt at tage alkoholholdige drikkevarer i behandlingsperioden.
Under behandlingen anbefales det at undgå kraftig fysisk anstrengelse og ikke tage varme bade, da hedeslag kan forekomme på grund af hæmning i hypothalamus af central og perifer termoregulering.
På grund af den øgede risiko for lysfølsomhed er det nødvendigt at afstå fra udsættelse for direkte sollys med ubeskyttede hudområder.
Kolde lægemidler bør ikke tages uden konsultation med en læge, da de kan øge den antikolinerge virkning, hvilket øger risikoen for hedeslag.
Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer
I starten af injektionen med anvendelse af Haloperidol Decanoate-opløsning er det forbudt for patienter at køre og udføre aktiviteter, der kræver øget koncentration af opmærksomhed og / eller er forbundet med en høj risiko for skade.
Påføring under graviditet og amning
Det er kontraindiceret at administrere Haloperidol decanoat under drægtighed og amning.
Under graviditet er det kun tilladt at ordinere lægemidlet i tilfælde, hvor moderens tilsigtede terapeutiske virkning overstiger den potentielle trussel mod fosteret.
Brug af Haloperidol decanoat under amning forårsager udvikling af ekstrapyramidale symptomer hos spædbørn. Hvis det er nødvendigt at ordinere behandling med moderens lægemiddel, anbefales det, at amning afbrydes.
Pædiatrisk anvendelse
Brug af haloperidol til behandling af børn er kontraindiceret.
Med nedsat nyrefunktion
Haloperidol decanoat bør anvendes med forsigtighed til patienter med nyreinsufficiens.
Til krænkelser af leverfunktionen
Med ekstrem forsigtighed skal injektioner af Haloperidol decanoat ordineres til patienter med leverinsufficiens, da dets metabolisme udføres i leveren.
Brug til ældre
Startdosis til ældre patienter skal være 12,5-25 mg haloperidol hver 28. dag. Dosis bør øges gradvist under hensyntagen til det individuelle respons på behandlingen.
Lægemiddelinteraktioner
- tricykliske antidepressiva, ethanol, opioide analgetika, sovepiller, barbiturater, midler til generel anæstesi: sværhedsgraden af deres deprimerende virkning på centralnervesystemet øges;
- perifere m-antikolinergika, antihypertensive lægemidler: effekten af de fleste antihypertensive lægemidler og perifere m-antikolinergiske lægemidler forbedres;
- tricykliske antidepressiva, monoaminoxidasehæmmere: metabolismen af disse lægemidler sænkes, der er en samtidig stigning i den beroligende virkning og toksicitet af disse lægemidler og haloperidol;
- bupropion: risikoen for signifikante epileptiske anfald stiger med et fald i den epileptiske tærskel for bupropion;
- antikonvulsiva: haloperidol forårsager et fald i anfaldstærsklen, hvilket reducerer deres effektivitet;
- dopamin, efedrin, adrenalin, phenylephrin, noradrenalin: vasokonstriktoreffekten af disse lægemidler er svækket; et paradoksalt fald i blodtrykket er muligt, når haloperidol kombineres med adrenalin;
- antiparkinson medicin: Haloperidol decanoat reducerer klinisk deres effektivitet signifikant;
- antikoagulantia: det er muligt at øge eller mindske deres terapeutiske virkning;
- bromocriptin: På grund af et fald i effekten af bromocriptin kan det være nødvendigt at justere dosis af det;
- methyldopa: hos patienter, der tager methyldopa, øges risikoen for desorientering i rummet, langsommere eller vanskeligheder med tankeprocesser, udviklingen af andre psykiske lidelser;
- amfetamin: der er et fald i amfetaminers psykostimulerende virkning og den antipsykotiske virkning af haloperidol;
- lithiumpræparater: det er muligt at øge ekstrapyramidale symptomer, udviklingen af irreversibel neurointoksikation (encefalopati), især med høje doser lithium;
- antikolinerge, antiparkinson, antihistaminer (første generation) lægemidler: interaktioner med disse lægemidler kan øge den m-antikolinerge virkning af haloperidol og reducere dets antipsykotiske aktivitet. I dette tilfælde bør det overvejes behovet for dosisjustering af Haloperidol decanoat;
- carbamazepin, barbiturater: på baggrund af langvarig terapi med inducere af mikrosomal oxidation falder koncentrationen af haloperidol i plasma;
- fluoxetin: sandsynligheden for at udvikle ekstrapyramidale reaktioner og andre bivirkninger fra centralnervesystemet øges, når haloperidol kombineres med fluoxetin;
- lægemidler, der forårsager ekstrapyramidale reaktioner: hyppigheden og sværhedsgraden af ekstrapyramidale lidelser øges;
- te, kaffe: man skal huske på, at brugen af disse drikkevarer hjælper med at reducere den terapeutiske virkning af haloperidol.
Analoger
Haloperidol-decanoatanaloger er Haloperidol, Haloperidol-Richter, Haloperidol-ratiopharm, Senorm, Benperidol, Melperon, Galomond, Halopril osv.
Vilkår og betingelser for opbevaring
Opbevares utilgængeligt for børn.
Opbevares ved temperaturer op til 25 ° C på et mørkt sted.
Holdbarheden er 5 år.
Betingelser for udlevering fra apoteker
Udleveres efter recept.
Anmeldelser om Haloperidol Decanoate
Anmeldelser af Haloperidol Decanoate er moderat positive. Patienter, i hvilke terapi med den orale form af haloperidol gav et positivt svar og viste god tolerance af lægemidlet, når de ordinerede haloperidol i form af i / m-injektioner, bemærkede ikke udseendet af nye alvorlige negative virkninger. Fordelene ved opløsningen inkluderer også doseringsregimen.
Pris for Haloperidol decanoat på apoteker
Prisen på Haloperidol decanoat for en pakke, der indeholder 5 ampuller, kan variere fra 350 rubler.
Haloperidol decanoat: priser i onlineapoteker
|
Lægemiddelnavn Pris Apotek |
|
Haloperidol decanoat 50 mg / ml opløsning til intramuskulær indgivelse (olieagtig) 1 ml 5 stk. 295 RUB Købe |
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om forfatteren
Uddannelse: Rostov State Medical University, specialitet "General Medicine".
Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!
