Difluzol
Difluzol: brugsanvisning og anmeldelser
- 1. Frigør form og sammensætning
- 2. Farmakologiske egenskaber
- 3. Indikationer for brug
- 4. Kontraindikationer
- 5. Påføringsmetode og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Særlige instruktioner
- 9. Påføring under graviditet og amning
- 10. Brug i barndommen
- 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
- 12. For krænkelser af leverfunktionen
- 13. Brug til ældre
- 14. Lægemiddelinteraktioner
- 15. Analoger
- 16. Vilkår og betingelser for opbevaring
- 17. Betingelser for udlevering fra apoteker
- 18. Anmeldelser
- 19. Pris på apoteker
Latinsk navn: Difluzol
ATX-kode: J02AC01
Aktiv ingrediens: fluconazol (fluconazol)
Producent: PJSC Kievmedpreparat (Ukraine)
Beskrivelse og fotoopdatering: 19.08.2019
Difluzol er et antimykotisk (svampedræbende) lægemiddel med et bredt spektrum af virkning.
Frigør form og sammensætning
Doseringsform af Difluzol - kapsler til oral administration: (0,05 g eller 0,1 g - 7 stykker i en pakke; 0,15 g hver - 1 stk i en pakke).
Det aktive stof er fluconazol i 1 kapsel - 0,05 g, 0,1 g eller 0,15 g.
Hjælpekomponenter: natriumstivelsesglycolat, calciumstearat.
Farmakologiske egenskaber
Farmakodynamik
Den aktive ingrediens i Difluzol er fluconazol - et stof, der er et svampedræbende middel fra gruppen af triazolderivater, en kraftig selektiv hæmmer af sterolsyntese i svampecellen.
In vitro og i kliniske undersøgelser har lægemidlet vist aktivitet mod følgende mikroorganismer: Candida tropicalis, Candida albicans, Candida parapsilosis, Candida glabrata (mange stammer er moderat følsomme), Cryptococcus neoformans. In vitro blev effekten af fluconazol mod Candida guilliermondii, Candida lusitaniae, Candida kefyr, Candida dubliniensis også annulleret, men den kliniske betydning af denne aktivitet er stadig ukendt.
Når det tages oralt og intravenøst, er fluconazol aktiv i opportunistiske mykoser, herunder dem, der er forårsaget af Trichophyton spp., Microsporum spp., Cryptococcus neoformans (inklusive intrakranielle infektioner), Candida spp. (inklusive generaliseret candidiasis hos immunsupprimerede patienter). Aktivitet blev også etableret i modeller af endemiske mykoser, herunder infektioner forårsaget af Histoplasma capsulatum, Coccidioides immitis (inklusive intrakranielle infektioner), Blastomyces dermatitidis.
Resistens over for fluconazol kan udvikles i følgende tilfælde: en kvantitativ eller kvalitativ ændring i enzymet lanosteril-14-α-demethylase (som er et mål for fluconazol), et fald i lægemiddeladgang til målet eller en kombination af disse mekanismer.
Punktmutationer i ERG11-genet, som koder for målenzymet, fører til en modifikation af målet og et fald i affinitet for azoler. I tilfælde af en stigning i ekspressionen af dette gen produceres høje koncentrationer af målenzymet, hvilket gør det nødvendigt at øge koncentrationen af fluconazol i den intracellulære væske (og derfor den foreskrevne dosis) for at undertrykke alle enzymmolekyler i cellen.
Overekspression af MDR-genet (multilægemiddelresistens) fører til resistens over for fluconazol, mens overekspression af CDR-gener (Candida-svampers resistens over for antimykotika mod azoler) kan føre til udvikling af resistens over for forskellige azoler. For stammer, hvor den mindste hæmmende koncentration er defineret som mellemprodukt (fra 16 til 32 μg / ml), anbefales det at bruge fluconazol i maksimale doser.
Candida krusei betragtes som resistent over for fluconazol, dets resistensmekanisme skyldes målenzymets reducerede følsomhed over for Difluzols inhiberende virkning.
Farmakokinetik
Efter oral administration absorberes fluconazol godt i mave-tarmkanalen. Madindtagelse påvirker ikke absorptionen af stoffet.
Plasmakoncentrationen af lægemidlet er proportional med den dosis, der tages. Den maksimale koncentration i blodplasma bestemmes 0,5-1,5 timer efter indtagelse af Difluzol på tom mave. Ligevægtskoncentration (Css) i niveauet 90% opnås ved 4-5 dages behandling med gentagen indgivelse af lægemidlet en gang dagligt. Det er muligt at opnå 90% CS inden 2. behandlingsdag, hvis der tages en ladningsdosis den første dag (2 gange højere end standarddosis).
Fluconazol er kendetegnet ved en lav binding til plasmaproteiner - 11-12%. Distributionsvolumenet er tæt på det samlede kropsvandindhold.
Lægemidlet trænger godt ind i alle kropsvæsker. Dens koncentration i sputum og spyt er omtrent den samme som i blodplasma. I svampemeningitis er koncentrationen af fluconazol i cerebrospinalvæsken ca. 80% af plasmaniveauet.
Højere end i blodets serumkoncentrationer af lægemidlet opnås i huden - stratum corneum, dermis og epidermis. I stratum corneum akkumuleres fluconazol, dets koncentration, når den tages i en dosis på 50 mg 1 gang dagligt på den 12. behandlingsdag er 73 μg / g, 7 dage efter afslutning af behandlingen - 5,8 μg / g; når du tager en dosis på 150 mg en gang om ugen på den syvende behandlingsdag - 23,4 μg / g, 7 dage efter at have taget den anden dosis - 7,1 μg / g.
Koncentrationen af fluconazol i neglepladen efter 4 måneders behandling i en dosis på 150 mg en gang om ugen var: i sunde negle - 4,05 μg / g, i de berørte negle - 1,8 μg / g. 6 måneder efter afslutningen af behandlingsforløbet blev lægemidlet stadig påvist i neglepladerne.
Lægemidlet udskilles hovedsageligt af nyrerne. Cirka 80% af den modtagne dosis uændret fluconazol findes i urinen. Ingen cirkulerende metabolitter blev fundet. Fluconazol-clearance er proportional med kreatininclearance.
Plasmahalveringstiden er ca. 30 timer. På grund af længden af denne periode kan Difluzol tages 1 gang om dagen for vaginal candidiasis, 1 gang om ugen - til andre indikationer.
Ændringer i farmakologiske parametre hos ældre patienter er sandsynligvis forbundet med nedsat nyrefunktion.
Indikationer til brug
I henhold til instruktionerne anvendes Difluzol til behandling af svampeinfektioner:
- Endemisk dyb mykose;
- Cryptococcosis, herunder cryptococcal meningitis;
- Bronchopulmonal candidiasis;
- Atrofisk candidiasis i mundhulen forårsaget af iført proteser;
- Genital candidiasis;
- Dissemineret candidiasis
- Mykose i føddernes hud, bagagerum, lyske;
- Onychomycosis;
- Svampebalitis;
- Candiduria;
- Pityriasis versicolor.
Forebyggende indtagelse af Difluzol ordineres til patienter med ondartede svulster, der tager cytostatika, immunsuppressive lægemidler og under strålebehandling.
Kontraindikationer
- Amningsperiode;
- Overfølsomhed over for lægemiddelkomponenter.
Det anbefales ikke at ordinere, når du behandler børn under 6 år.
Difluzol ordineres med forsigtighed: i tilfælde af nedsat leverfunktion; med immundefekttilstande; under graviditet - anvendelse er kun mulig til vitale kliniske indikationer, og hvis den forventede terapeutiske virkning for moderen opvejer den potentielle skade for fosteret.
Instruktioner til brug af Difluzol: metode og dosering
Difluzol kapsler tages oralt, uanset madindtagelse, med vand.
Lægen ordinerer dosis og behandlingsperiode individuelt baseret på kliniske indikationer.
Anbefalet dosering til behandling af voksne patienter:
- Candidiasis i slimhinderne i kroppen, inklusive trøske: 0,05-0,1 g 1 gang om dagen i 14-30 dage;
- Cryptococcosis: en enkelt dosis - 0,4 g den første dag, derefter 0,2-0,4 g pr. Dag. Behandlingsforløbet afhænger af sygdommens sværhedsgrad og effekten af behandlingen; i behandlingen af meningitis kan det være fra 6 til 8 uger;
- Mycosis: 0,05 g 1 gang om dagen eller 0,15 g om ugen, behandlingsforløbet er op til 6 uger;
- Pityriasis versicolor: 0,05 g 1 gang dagligt, behandlingsperiode - 2-6 uger.
En enkelt dosis Difluzol til behandling af børn afhænger af barnets vægt og bestemmes ved beregning:
- Svampesygdomme i slimhinderne: 0,003 g pr. 1 kg;
- Candidiasis og cryptococcosis: 0,006-0,012 g pr. 1 kg kropsvægt.
Bivirkninger
Brug af Difluzol kan forårsage bivirkninger:
- Fra fordøjelseskanalen: manifestationer af hepatotoksicitet, opkastning, flatulens, diarré, smertesyndrom;
- Fra nervesystemets side: svimmelhed, smagsændring, kramper, hovedpine;
- Fra det hæmatopoietiske system: trombocytopeni, agranulocytose (hæmning af leukopoiesis), neutropeni;
- Muligvis: allergiske reaktioner i form af kløe, urticaria, ansigtsødem, anafylaktisk shock; arytmi; nogle gange - hududslæt, hypokalæmi, hyperkolesterolæmi, alopeci.
Overdosis
I tilfælde af overdosering forekommer der normalt diarré, kvalme, opkastning. I alvorlige tilfælde er kramper mulig. Gastrisk skylning, tvungen diurese og hæmodialyse anbefales (en 3-timers session kan reducere plasmakoncentrationen af fluconazol med ca. 50%). For at eliminere de krænkelser, der er opstået, ordineres symptomatisk behandling.
Der er en rapport om en overdosis af fluconazol (efter en oral dosis på 8200 mg) hos en 42-årig patient inficeret med den humane immundefektvirus, der udvikler paranoid adfærd og hallucinationer. Patienten blev indlagt, og hans tilstand vendte tilbage til normal inden for 48 timer.
specielle instruktioner
For ældre patienter, i fravær af absolutte kontraindikationer, ordineres Difluzol i henhold til standardskemaet.
I tilfælde af registrering af en stigning i bilirubin, alaninaminotransferase (ALT) og aspartataminotransferase (AST) -indekser er det nødvendigt at vurdere muligheden for at fortsætte den terapeutiske anvendelse af lægemidlet.
Hvis der opstår udslæt på huden, skal Difluzol annulleres.
Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer
På grund af risikoen for svimmelhed og kramper, mens du bruger Difluzol, mens du udfører potentielt farlige aktiviteter, skal der udvises forsigtighed.
Påføring under graviditet og amning
Der er ikke udført tilstrækkelige og strengt kontrollerede undersøgelser af effekten af fluconazol på gravide og ammende kvinder.
Litteraturen beskriver flere tilfælde af dannelsen af multiple udviklingsforstyrrelser hos nyfødte, hvis mødre fik fluconazol i høje daglige doser (400-800 mg) i løbet af hele første trimester eller det meste af det. Defekter såsom kløft i ganen, nedsat dannelse af kranievælvet, nedsat udvikling af ansigtsdelen af kraniet, brachycephaly, arthrogryposis, udtynding og forlængelse af ribbenene, krumning af lårbenet, medfødte hjertefejl blev observeret. Der er ingen tegn på sammenhængen mellem de beskrevne udviklingsanomalier med brugen af lavdosis fluconazol (150 mg en gang for vulvovaginal candidiasis) i graviditetens første trimester. Brug af Difluzol under graviditet er kontraindiceret, undtagen i tilfælde af svære og potentielt livstruende svampeinfektioner,når den forventede fordel ved at tage stoffet til moderen bestemt er højere end de sandsynlige risici for fosteret.
I modermælk er koncentrationen af fluconazol tæt på plasmakoncentrationen, derfor anbefales anvendelse af Difluzol ikke under amning.
Pædiatrisk anvendelse
På grund af doseringsformen af Difluzol kan børn ordineres lægemidlet fra en alder, hvor de er i stand til sikkert at sluge kapslen. Dette er normalt muligt fra ca. 6 år.
Med nedsat nyrefunktion
Med forsigtighed bør Difluzol anvendes til nedsat nyrefunktion.
Ved nyresvigt (glomerulær filtreringshastighed mindre end 20 ml / min) øges fluconazols halveringstid fra 30 timer til 98 timer. I denne henseende anbefales denne kategori af patienter at reducere dosis af lægemidlet.
Til krænkelser af leverfunktionen
I tilfælde af nedsat leverfunktion skal Difluzol anvendes med forsigtighed.
Brug til ældre
I mangel af tegn på nedsat nyrefunktion ordineres den sædvanlige dosis til voksne til ældre.
Lægemiddelinteraktioner
Halveringstiden for fluconazol forkortes, når den kombineres med rifampicin.
Ved samtidig anvendelse af Difluzol: øger niveauet af koncentration i cyclosporin, cidovudin; forbedrer effekten af diphenin, hydrochlorthiazid, antikoagulantia og hypoglykæmiske midler.
Absorptionen af Difluzol påvirkes ikke af fødeindtagelsen, kombinationen med antacida og cimetidin.
Difluzol påvirker ikke effektiviteten af orale svangerskabsforebyggende midler.
Analoger
Difluzolanaloger er: Diflucan, Diflazon, Mikosist, Maykonil, Medoflucon, Mikomax, Mikoflucan, Nofung, Flucostat, Flucosan, Flucoside, Fluconazole, Fungolone, Flukomycid, Flucoral, Flukorem, Fluciak, Forcan, Fucan.
Vilkår og betingelser for opbevaring
Opbevares ved temperaturer mellem 15 og 25 ° C. Opbevares utilgængeligt for børn.
Holdbarheden er 4 år.
Betingelser for udlevering fra apoteker
Fås uden recept.
Anmeldelser om Difluzol
De fleste af anmeldelserne om Difluzol er positive. Det er karakteriseret som et effektivt og hurtigtvirkende middel mod trøske: til behandling er det som regel kun et enkelt kapselindtag i en dosis på 150 mg tilstrækkeligt. Effektiviteten af lægemidlet bemærkes også i behandlingen af andre mykoser.
Prisen på Difluzol på apoteker
Prisen på Difluzol er i øjeblikket ukendt, da stoffet ikke er tilgængeligt i den russiske apotekskæde. Omkostningerne ved dens populære analoge Diflucan: 750-860 rubler. til 7 kapsler på 50 mg, 370-460 rubler. til 1 kapsel 150 mg, 840-960 rubler. til 4 kapsler på 150 mg, 1920-2280 til 12 kapsler på 150 mg.
Maria Kulkes Medicinsk journalist Om forfatteren
Uddannelse: Første Moskva State Medical University opkaldt efter I. M. Sechenov, specialitet "General Medicine".
Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!
