Afgrænsningslinje
Dipherelin: brugsanvisning og anmeldelser
- 1. Frigør form og sammensætning
- 2. Farmakologiske egenskaber
- 3. Indikationer for brug
- 4. Kontraindikationer
- 5. Påføringsmetode og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Særlige instruktioner
- 9. Påføring under graviditet og amning
- 10. Lægemiddelinteraktioner
- 11. Analoger
- 12. Vilkår og betingelser for opbevaring
- 13. Betingelser for udlevering fra apoteker
- 14. Anmeldelser
- 15. Pris på apoteker
Latinsk navn: Afgrænsningslinje
ATX-kode: L02AE04
Aktiv ingrediens: triptorelin (triptorelin)
Producent: Beaufour Ipsen Pharma (Frankrig)
Beskrivelse og fotoopdatering: 13.08.2019
Priser på apoteker: fra 1650 rubler.
Købe
Diferelinje er et lægemiddel med antitumoraktivitet.
Frigør form og sammensætning
Diphereline fås i følgende doseringsformer:
- Lyofilisat til fremstilling af en opløsning til subkutan indgivelse: næsten hvid, dispergerbar i det leverede opløsningsmiddel, efterfulgt af dannelsen af en praktisk fri partikler, gennemsigtig opløsning; opløsningsmiddel - en farveløs gennemsigtig opløsning (i farveløse hætteglas, 7 hætteglas i en papæske, komplet med solvens (i 1 ml ampuller, 7 ampuller i en pakke));
- Lyofilisat til fremstilling af en suspension til intramuskulær administration af langvarig virkning: hvid med en cremet (3,75 mg hver) eller gullig (11,25 mg hver) skygge eller hvid, dispergeret i det medfølgende opløsningsmiddel til dannelse af en suspension af hvid med cremet (3,75 mg hver)) enten gullig (11,25 mg hver) eller hvid (i let mørkede glasflasker, 1 flaske i en papkasse komplet med en engangssprøjte af polypropylen, opløsningsmiddel (i 2 ml ampuller, 1 ampul pr. pakke), nåle til injektion (2 stk.)).
Sammensætningen af en flaske med et lyofilisat til fremstilling af en opløsning til subkutan administration af Dipherelin inkluderer:
- Aktiv ingrediens: triptorelin - 0,1 mg (i form af triptorelinacetat);
- Hjælpekomponent: mannitol - 10 mg.
Opløsningsmiddel: natriumchlorid - 9 mg, vand til injektionsvæsker - op til 1000 mg.
Sammensætningen af 1 flaske med et lyofilisat til fremstilling af en suspension til intramuskulær administration af langvarig virkning af Dipherelin inkluderer:
- Aktivt stof: triptorelin - 3,75 eller 11,25 mg (i form af triptorelinacetat; for at sikre administration af en effektiv dosis er et overskud af stoffet inkluderet i præparatet)
- Hjælpekomponenter (henholdsvis 3,75 / 11,25 mg): copolymer af D, L-mælkesyre og glycolsyre - ca. 160/250 mg, mannitol - 85/85 mg, natriumcarmellose - 30/30 mg, polysorbat 80 - 2 / 2 mg.
Opløsningsmiddel: mannitol - 16 mg, vand til injektionsvæsker - op til 2000 mg.
Farmakologiske egenskaber
Diferelinje er et hormonelt lægemiddel, der anses for at være analogt med det naturlige gonadotropinfrigivende hormon.
Farmakodynamik
Triptorelin tilhører syntetiske decapeptider. Umiddelbart efter indtræden i kroppen stimulerer det hypofysens gonadotropiske funktion i en kort periode, hvorefter der observeres inhibering af sekretionen af gonadotropiner efterfulgt af inhibering af æggestokkene og testiklerne. I den indledende fase af brugen af Dipherelin øges niveauet af follikelstimulerende (FSH) og luteiniserende (LH) hormoner i blodet midlertidigt, hvilket medfører en stigning i koncentrationen af østradiol hos kvinder og testosteron hos mænd ("flash"). Ved langvarig behandling med triptorelin falder koncentrationen af FSH og LH, hvilket bidrager til et fald i indholdet af østradiol (til værdier svarende til tilstanden postovariektomi) og testosteron (til værdier svarende til tilstanden efter testikulektomi). Et lignende fænomen observeres omtrent den 20. dag efter den første injektion af Dipherelin. I fremtiden forbliver koncentrationen af hormoner uændret gennem hele behandlingsperioden.
Langvarig brug af triptorelin reducerer produktionen af østradiol hos kvinder og forhindrer følgelig udviklingen af endometrioide ektopier.
Triptorelin hæmmer hypofysens gonadotropiske hyperfunktion under for tidlig pubertet hos både drenge og piger, hvilket udtrykkes ved at undertrykke udskillelsen af testosteron eller østradiol, reducere den maksimale koncentration af LH og forbedre forholdet mellem knogle- og kalenderalderen.
Farmakokinetik
Med den intramuskulære injektion af Diphereline i en dosis på 11,25 mg bestemmes den maksimale koncentration af dets aktive komponent i blodplasmaet ca. 3 timer efter injektionen. Varigheden af fasen med gradvist fald i koncentration er 1 måned efter behandlingsstart, hvorefter indholdet af cirkulerende triptorelin forbliver stabilt indtil den 90. dag: ca. 0,04 - 0,05 ng / ml - ved behandling af endometriose, ca. 0,1 ng / ml - med behandling af prostatakræft.
Indikationer til brug
Opløsning til subkutan administration
Ifølge instruktionerne ordineres Dipherelin til behandling af kvindelig infertilitet: at stimulere æggestokkene sammen med gonadotropiner (humant menopausalt gonadotropin (hMG), humant choriongonadotropin (hCG), follikelstimulerende hormon (FSH)) til in vitro-befrugtning og embryooverførselsprogrammer assisteret reproduktionsteknologi.
Suspension med langvarig frigivelse til intramuskulær administration
- Prostatacancer (lokalt avanceret (enten som monoterapi eller som et hjælpestof på baggrund af strålebehandling), metastatisk);
- For tidlig pubertet;
- Endometriose (ekstragenital og kønsorganer)
- Fibromer i livmoderen (før operation)
- Kvindelig infertilitet (in vitro fertiliseringsprogrammer).
Kontraindikationer
- Hormonuafhængig prostatacancer, tilstande efter kirurgisk testikulektomi;
- Graviditet og amning
- Overfølsomhed over for lægemiddelkomponenter og andre analoger af gonadotropinfrigivende hormon (GnRH).
Suspension Dipherelin 3,75 mg og 11,25 mg bør ordineres med forsigtighed ved osteoporose og polycystisk ovariesyndrom.
Instruktioner til brug af Dipherelin: metode og dosering
Opløsning til subkutan administration
Diferelinje administreres subkutant.
Et af 2 behandlingsforløb er muligt:
- Kort: dagligt, 0,1 mg pr. Dag, startende på den anden dag af cyklussen (på samme tid begynder at udføre ovariestimulation). Terapien afsluttes 1 dag før den planlagte administration af humant choriongonadotropin. Kursets varighed er 10-12 dage;
- Langsigtet: dagligt, 0,1 mg pr. Dag, startende fra den anden dag i cyklussen. Når hypofysen desensibiliseres (E2 er mindre end 50 pg / ml, dvs. ca. den femtende dag efter behandlingsstart), påbegyndes ovariestimulation med gonadotropiner, idet subkutan injektion fortsættes i samme dosis. Kurset afsluttes 1 dag før den planlagte administration af humant choriongonadotropin. Lægen bestemmer behandlingsvarigheden individuelt.
For at fremstille opløsningen skal det leverede opløsningsmiddel indføres i hætteglasset med lyofilisatet og derefter rystes, indtil det er helt opløst.
Suspension med langvarig frigivelse til intramuskulær administration
Diferelinje injiceres kun intramuskulært i gluteusmusklen.
Doseringsregimen afhænger af indikationerne:
- Prostatacancer: langvarig, 3,75 mg (1 injektion) hver 4. uge eller hver 3. måned, 11,25 mg. Ved behandling samtidigt med strålebehandling foretrækkes langvarig antiandrogenbehandling (3 år) frem for kortvarig (6 måneder);
- For tidlig pubertet: hver 28. dag, 1,875 mg (med en kropsvægt på op til 20 kg) eller 3,75 mg (med en kropsvægt på 20 kg);
- Endometriose: en gang hver 4. uge ved 3,75 mg eller en gang hver tredje måned ved 11,25 mg; injektionen skal udføres i de første 5 dage af menstruationscyklussen. Kursets varighed er op til 6 måneder. Behandlingsvarigheden bestemmes af sværhedsgraden af endometriose og det kliniske billede (anatomiske og funktionelle ændringer) under behandlingen. Gentagen behandling med triptorelin eller en anden GnRH-analog anbefales ikke;
- Kvindelig infertilitet: 1 injektion af 3,75 mg den anden dag i cyklussen. Forbindelsen med gonadotropiner bør overvåges efter desensibilisering af hypofysen (koncentrationen af østrogen i blodplasmaet er mindre end 50 pg / ml bestemmes normalt 15 dage efter administration af Dipherelin);
- Livmoderfibre: hver 4. uge, 3,75 mg. Suspensionen skal administreres i de første 5 dage af menstruationscyklussen. For patienter, der forbereder sig på operation, er varigheden af behandlingsforløbet 3 måneder.
En suspension til intramuskulær administration fremstilles umiddelbart før proceduren ved opløsning af lyofilisatet i det tilførte opløsningsmiddel.
Bivirkninger
Opløsning til subkutan administration
I begyndelsen af brugen af Dipherelin, når det kombineres med gonadotropiner, kan forstyrrelser i det reproduktive system forekomme i form af ovariehyperstimulation (mavesmerter, en stigning i størrelsen på æggestokkene).
Under behandlingen kan følgende bivirkninger udvikles:
- Reproduktionssystem: meget ofte - vaginal tørhed, pludselige rødmer, dyspareuni og nedsat libido forbundet med hypofyse-ovarieblokade;
- Fordøjelsessystemet: opkastning, kvalme, øget aktivitet af levertransaminaser;
- Centralt og perifert nervesystem: synshandicap, følelsesmæssig labilitet, hovedpine;
- Muskuloskeletalsystemet: led- og muskelsmerter; ved langvarig behandling med GnRH-analoger - knogledemineralisering, risikoen for osteoporose (denne overtrædelse observeres ikke ved kortvarig brug af Dipherelin i en dosis på 0,1 mg);
- Kardiovaskulært system: forhøjet blodtryk;
- Allergiske reaktioner: hududslæt, nældefeber, kløe; sjældent - Quinckes ødem;
- Lokale reaktioner: smerter ved injektionsstedet;
- Andre: vægtøgning.
Suspension med langvarig frigivelse til intramuskulær administration
- Muskuloskeletalsystemet: ved langvarig behandling - knogledemineralisering, som er en risikofaktor for udvikling af osteoporose. I begyndelsen af behandlingen af prostatacancer kan patienter opleve en midlertidig stigning i smerter i knogler, der er påvirket af metastaser (symptomatisk behandling er indiceret). I nogle tilfælde - obstruktion af urinlederne og fremkomsten af tegn forbundet med kompression af rygmarvens metastaser (forsvinder om 7-14 dage). Også på dette tidspunkt kan der være en kort stigning i aktiviteten af sur phosphatase i blodplasmaet;
- Kardiovaskulært system: i isolerede tilfælde - en følelse af hedeture, arteriel hypertension;
- Centralnervesystemet: i isolerede tilfælde - synshandicap, øget følelsesmæssig labilitet;
- Reproduktionssystem: mænd - nedsat styrke; kvinder - depression, hovedpine, ændring i libido, svedtendens, ændring i brystkirtlens størrelse, tørhed i vaginal slimhinde, dyspareuni; ved samtidig brug med gonadotropiner - udvikling af ovariehyperstimulationssyndrom; til behandling af for tidlig pubertet hos piger - plet fra skeden; med langvarig behandling - hypogonadotropisk amenoré;
- Fordøjelsessystemet: i isolerede tilfælde - opkastning, kvalme;
- Allergiske reaktioner: udslæt, nældefeber, kløe; meget sjældent - Quinckes ødem;
- Lokale reaktioner: i isolerede tilfælde - smerter ved suspensionens injektionssted;
- Andre: i isolerede tilfælde - en stigning i kropstemperaturen, en stigning i kropsvægt.
Overdosis
Der er i øjeblikket ingen rapporter om overdosering med Dipherelin. I løbet af eksperimenter på dyr blev der opnået resultater, der antyder effekten af triptorelin i meget høje doser på niveauet af kønshormoner og følgelig på reproduktionssystemets tilstand. I tilfælde af en overdosis af lægemidlet ordineres om nødvendigt symptomatisk behandling.
specielle instruktioner
Inden du begynder at bruge Dipherelin, skal graviditet udelukkes.
Opløsning til subkutan administration
Ovariernes respons på den subkutane administration af opløsningen samtidigt med gonadotropiner hos disponerede patienter kan øges signifikant, især med polycystiske æggestokke.
Æggestokkernes respons på introduktionen af Dipherelin sammen med gonadotropiner hos forskellige patienter kan variere, selv hos de samme kvinder med forskellige cyklusser kan responsen være forskellig.
Stimulering af ægløsning skal udføres under tilsyn af en læge, der udfører regelmæssige analyser ved hjælp af kliniske og biologiske metoder: ultralydsekografi og en stigning i indholdet af østrogen i plasmaet. Hvis der er en overdreven ovariesvar, anbefales det at afbryde stimuleringscyklussen ved at stoppe injektionen af gonadotropin.
Da der i nogle tilfælde kan forekomme synshandicap under behandlingen, skal der udvises forsigtighed ved kørsel af køretøjer og udførelse af potentielt farlige typer arbejde, der kræver en høj koncentration af opmærksomhed og hurtige psykomotoriske reaktioner.
Suspension med langvarig frigivelse til intramuskulær administration
I begyndelsen af behandlingen er en stigning i kliniske tegn mulig, hvorfor Dipherelin skal ordineres med forsigtighed til patienter med prostatacancer, der er i risiko for at udvikle rygmarvskompression eller urinvejsobstruktion. I løbet af den første behandlingsmåned kræver sådanne patienters tilstand omhyggeligt lægeligt tilsyn.
På baggrund af polycystisk æggestok skal Dipherelin anvendes med forsigtighed, når man gennemfører ægløsningsstimuleringsordninger, da dette kan føre til en stigning i antallet af inducerede follikler.
Med in vitro-befrugtning er det nødvendigt nøje at overvåge niveauet af cyklusstimulering (for at identificere patienter med risiko for at udvikle ovariehyperstimulationssyndrom). Om nødvendigt bør indførelsen af humant choriongonadotropin seponeres.
Påføring under graviditet og amning
Under graviditet er administration af triptorelin kontraindiceret, da sådan behandling kan provokere en abort eller udseendet af intrauterine misdannelser hos fosteret. Inden behandling med patienter i reproduktiv alder påbegyndes, bør graviditet udelukkes ved en grundig undersøgelse. I løbet af behandlingen med Dipherelin er det nødvendigt at bruge ikke-hormonelle præventionsmetoder, indtil menstruationscyklussen er genoprettet.
Under amning er brugen af Dipherelin strengt forbudt.
Lægemiddelinteraktioner
Der er ingen data om interaktion mellem Dipherelin og andre lægemidler.
Analoger
Analogen af Dipherelin er Decapeptyl Depot.
Vilkår og betingelser for opbevaring
Opbevares utilgængeligt for børn ved temperaturer op til 25 ° C.
Opbevaringstid:
- Lyofilisat til fremstilling af en opløsning til subkutan administration - 2 år;
- Lyofilisat til fremstilling af en suspension til intramuskulær injektion: 3,75 mg - 2 år, 11,25 mg - 3 år; opløsningsmiddel - 5 år.
Betingelser for udlevering fra apoteker
Udleveres efter recept.
Anmeldelser af Diphereline
Næsten alle anmeldelser om Dipherelin efterladt af gynækologer er positive. De anbefaler kun at bruge stoffet som anvist af en specialist og i overensstemmelse med instruktionerne. Blandt patienter er der negative meninger om lægemidlet, hvilket kan være på grund af den enkelte organs reaktion på triptorelin. Efter justering af dosis af Dipherelin og behandlingsvarigheden observeres bivirkninger normalt ikke.
Pris for Diphereline på apoteker
Den omtrentlige pris for Diphereline i form af et lyofilisat til fremstilling af en opløsning til subkutan administration er 2576-2744 rubler. Det er muligt at købe et lyofilisat til fremstilling af en suspension til intramuskulær administration af langvarig virkning af Dipherelin 3,75 mg til 6,694 - 7,500 rubler og Dipherelin 11,25 mg til 19,582 - 21,998 rubler.
Differelin: priser på onlineapoteker
|
Lægemiddelnavn Pris Apotek |
|
Diphereline 0,1 mg lyofilisat til fremstilling af en opløsning til subkutan administration komplet med et opløsningsmiddel 7 stk. 1650 RUB Købe |
|
Diphereline 3,75 mg lyofilisat til fremstilling af en suspension til intramuskulær administration af langvarig virkning komplet med et opløsningsmiddel 1 stk. 4392 RUB Købe |
|
Diferelinepore. d / inv. affjedring fl. 3,75 mg (komplet med opløsning, amp., Engangssprøjte og 2 nåle) 6299 RUB Købe |
|
Dipeline 11,25 mg lyofilisat til fremstilling af en suspension til intramuskulær administration af langvarig virkning komplet med et opløsningsmiddel 1 stk. RUB 14800 Købe |
Maria Kulkes Medicinsk journalist Om forfatteren
Uddannelse: Første Moskva State Medical University opkaldt efter I. M. Sechenov, specialitet "General Medicine".
Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!
