Zeldoks - Brugsanvisning, Anmeldelser, Pris, Analoger

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sidst ændret: 2023-12-15 07:39

Zeldox

Zeldoks: brugsanvisning og anmeldelser

1. 1. Frigør form og sammensætning
2. 2. Farmakologiske egenskaber
3. 3. Indikationer for brug
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Påføringsmetode og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Særlige instruktioner
9. 9. Påføring under graviditet og amning
10. 10. Brug i barndommen
11. 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
12. 12. I tilfælde af nedsat leverfunktion
13. 13. Brug til ældre
14. 14. Lægemiddelinteraktioner
15. 15. Analoger
16. 16. Vilkår og betingelser for opbevaring
17. 17. Betingelser for udlevering fra apoteker
18. 18. Anmeldelser
19. 19. Pris på apoteker

Latinsk navn: Zeldox

ATX-kode: N05AE04

Aktiv ingrediens: Ziprasidon (Ziprasidon)

Producent: PFIZER IRELAND PHARMACEUTICALS (Irland)

Beskrivelse og fotoopdatering: 18.10.2018

Priser på apoteker: fra 3198 rubler.

Købe

Zeldox er et antipsykotisk (neuroleptisk) lægemiddel.

Frigør form og sammensætning

Doseringsformer:

• hårde gelatinekapsler med en "lås": størrelse nr. 4 - blå hætte, hvid krop med ZDX 20-inskription, størrelse nr. 4 - blå hætte og krop med ZDX 40-inskription, størrelse nr. 3 - hvid kasket og hvid krop med ZDX-inskription 60, størrelse 2 - blå hætte, hvid krop med ZDX 80 inskription, alle hætter - Pfizer-inskription, inskriptionerne er i sort blæk; indvendige kapsler - et krystallinsk løst pulver af næsten hvid farve med en lyserød farvetone [i en blister: 20 mg eller 80 mg - 7 stk., i en papæske 2 eller 8 blisterpakninger; 10 stk., I en papkasse 2, 3, 5, 6 eller 10 blisterpakninger; 14 stk. I en papkasse 1, 2 eller 4 blisterpakninger; 40 mg og 60 mg - 10 stk., I en papæske 3 blærer (papkasser med første åbningskontrol)];
• lyofilisat til fremstilling af en opløsning til intramuskulær (i / m) administration: næsten hvid eller hvid efter blanding med et opløsningsmiddel (farveløs gennemsigtig væske) - en farveløs opløsning med en gennemsigtig struktur (i en glasfarveløs flaske, i en papæske 1 flaske komplet med 1 ampul opløsningsmiddel).

1 kapsel indeholder:

• aktivt stof: ziprasidonhydrochloridmonohydrat - 22,65 mg (ZDX 20), 45,3 mg (ZDX 40), 67,95 mg (ZDX 60) eller 90,6 mg (ZDX 80), hvilket svarer til 20 mg, 40 mg, 60 mg eller 80 mg ziprasidon;
• hjælpekomponenter: forgelatineret majsstivelse, magnesiumstearat, lactosemonohydrat;
• sammensætning af kapsellegeme og hætte: gelatine, titandioxid;
• blæksammensætning: Tek SW-9008 - ethanol, shellak, isopropanol, kaliumhydroxid, propylenglycol, butanol, vandig ammoniak, vand, jernfarvestof sort oxid.

Derudover som en del af kapsler:

• kapsellegeme 40 mg: indigokarmin;
• kapsler med kapsler på 20 mg, 40 mg og 80 mg: indigokarmin.

1 flaske lyofilisat indeholder:

• aktivt stof: ziprasidonmesylattrihydrat - 40,93 mg, hvilket svarer til indholdet af 30 mg ziprasidon;
• hjælpekomponent: natriumsulfobutylatcyclodextrin (SBECD).

Opløsningsmiddel: vand til injektion.

Farmakologiske egenskaber

Farmakodynamik

Ziprasidon er en antagonist af typen 2A (5-HT _2A) serotoninreceptorer og type 2 dopaminerge receptorer (D ₂), en kraftig antagonist af 5-HT _2c, 5-HT _ID og en kraftig 5-HT _1A -receptor-agonist, som bestemmer dens antipsykotisk virkning.

Ziprasidon hæmmer genoptagelsen af serotonin og noradrenalin i neuroner.

Den antidepressive aktivitet af ziprasidon bidrager til dens virkning på genoptagelse af neurotransmittere i neuroner og serotonerg aktivitet.

De anxiolytiske virkninger af lægemidlet er på grund af tilstedeværelsen af 5-HT _1A -receptor- agonisme. Antipsykotisk aktivitet er forbundet med udtalt antagonisme til 5-HT _2c -receptorer.

Ziprasidonpartikler inhiberer den omvendte neuronal beslaglæggelse af serotonin og noradrenalin, dets affinitet for alfa-adrenerge receptorer og histamin H ₁ receptorer bemærkes. Antagonisme over for disse receptorer bestemmer muligheden for henholdsvis ortostatisk hypotension og døsighed.

Ziprasidon interagerer næsten ikke med m ₁ -cholinoreceptorer, dette kan medføre hukommelsessvigt.

12 timer efter en enkelt oral administration af lægemidlet i en dosis på 40 mg er graden af blokade af aD2-receptorer 50%, serotonin type 2 _A- receptorer - 80% (data for positronemissionstomografi).

Den antipsykotiske effekt, når den administreres intramuskulært, forekommer i 1/4 time og varer i 1-2 timer efter administration af 10 mg og fra 0,5 til 4 timer - 20 mg ziprasidonopløsning.

Farmakokinetik

Farmakokinetikken for ziprasidon kapsler er lineær, når den tages efter måltider i en daglig dosis på 80-160 mg.

Når ziprasidon tages oralt under måltiderne, nås dets maksimale koncentration (C _max) i blodet inden for 6-8 timer. Den absolutte biotilgængelighed af 20 mg af lægemidlet, når det tages efter måltider, er 60% på tom mave - absorptionen reduceres med 50%.

Hvis du tager stoffet 2 gange om dagen, kan du nå en ligevægtstilstand inden for 3 dage. Varigheden af opretholdelse af ligevægtstilstanden er i direkte forhold til dosen. V _d (distributionsvolumen) ved ligevægt er 1,5 l / kg.

Når det gives intramuskulært, er biotilgængeligheden af ziprasidon 100%.

Serumkoncentrationen af lægemidlet med en enkelt intramuskulær injektion når maksimalt efter 1 time og tidligere, det stiger i forhold til dosisforøgelsen, efter tre dages administration er lægemidlets kumulation ubetydelig.

Halveringstiden for ziprasidon er 2–5 timer, den systemiske clearance er i gennemsnit 7,5 ml / min / kg, og fordelingsvolumenet er 1,5 l / kg.

Plasmaproteinbinding afhænger ikke af koncentration og er 99%.

Oral administration af ziprasidon metaboliseres i vid udstrækning, mindre end 1% og 4% af lægemidlet udskilles henholdsvis i urinen og fæces. I ligevægtstilstand er ziprasidons halveringstid (T _1/2) 6,6 timer.

Som et resultat af biotransformationen af ziprasidon dannes 4 hovedmetabolitter: S-methyldihydroziprasidon, benzisothiazolepiperazin (BITP) sulfoxid, BITP sulfon, ziprasidonsulfoxid, hvoraf ca. 20% udskilles i urinen, 66% i fæces. Andelen af uændret ziprasidon er ca. 44% af dets samlede indhold og serummetabolitter. Den oxidative omdannelse af ziprasidon katalyserer CYP3A4. Dannelsen af S-methyldihydroziprasidon forekommer som et resultat af reaktioner katalyseret af aldehydoxidase og thiomethyltransferase.

Forlængelsen af QT-intervallet kan skyldes ligheden af egenskaberne af ziprasidon, ziprasidonsulfoxid og S-methyldihydroziprasidon.

S-methyldihydroziprasidon udskilles hovedsageligt i fæces, udskillelse af ziprasidonsulfoxid udføres af nyrerne, desuden gennemgår begge stoffer yderligere metabolisme med deltagelse af CYP3A4.

Ved samtidig anvendelse af ketoconazol (en CYP3A4-hæmmer) i en daglig dosis på 400 mg, øges koncentrationen af ziprasidon i blodserumet med ca. 40%, S-methyldihydroziprasidon - med 55%. Forlængelse af intervallet QT _c forekommer yderligere.

Alder, køn, rygning, svær og moderat nedsat nyrefunktion med oral administration af ziprasidon påvirker ikke lægemidlets farmakokinetik.

Koncentrationen af ziprasidon i blodserumet med mild til moderat leverdysfunktion (klasse A eller B på Child-Pugh-skalaen) i nærvær af cirrose øges med 30%, og den terminale halveringstid er længere med ca. 2 timer.

Indikationer til brug

• kapsler: forebyggelse og behandling af psykiske lidelser, herunder behandling af negative og produktive symptomer, affektive lidelser ved skizofreni;
• lyofilisat: lindring af psykomotorisk agitation i skizofreni.

Kontraindikationer

• medfødt langt QT-interval syndrom
• samtidig brug af klasse IA og III antiarytmika;
• graviditetsperiode
• amning
• alder op til 18 år
• individuel intolerance over for lægemidlets komponenter.

Zeldox anvendes med forsigtighed ved svær leversvigt. Derudover supplerer yderligere kontraindikationer for brugen af kapsler:

• dekompenseret hjertesvigt
• forlængelse af QT-intervallet
• tilstand efter en nylig akut myokardieinfarkt.

Yderligere kontraindikationer for udnævnelse af et lyofilisat:

• stadium af dekompensation af hjertesvigt;
• en historie med forlængelse af QT-intervallet;
• subakut og akut stadium af myokardieinfarkt;
• kombination med lægemidler, der forlænger QT-intervallet: arsenøs anhydrid, methadon, halofantrin, mezoridazin, thioridazin, sparfloxacin, dolasetron, gatifloxacin, pimozid, moxifloxacin, sertindol, mefloquin eller cisaprid;
• psykose på grund af demens
• alder over 65 år.

Der skal udvises forsigtighed ved ordination af Zeldox lyofilisat med forlængelse af QT-intervallet, myokardieinfarkt, ustabil angina pectoris, bradykardi, elektrolytubalance, i kombination med lægemidler, der forlænger QT-intervallet.

Instruktioner til brug af Zeldoks: metode og dosering

Kapsler

Kapslerne tages oralt sammen med måltiderne.

Anbefalet dosering: startdosis - 40 mg 2 gange dagligt, derefter justeres dosis under hensyntagen til patientens kliniske tilstand. Dosis øges gradvist. Inden for 3 dage kan en enkelt dosis øges til 80 mg med en frekvens på 2 gange om dagen. Den maksimale daglige dosis er 160 mg.

I tilfælde af nedsat nyrefunktion hos ældre patienter eller hos rygepatienter er dosisreduktion ikke påkrævet.

Med en mild eller moderat sværhedsgrad af leverdysfunktion tilrådes det at reducere dosis af lægemidlet.

Lyofilisat

Kan ikke administreres intravenøst!

Den færdige opløsning af lyofilisatet bruges kun som en intramuskulær injektion.

Injektionsopløsningen fremstilles ved at opløse indholdet af hætteglasset med det tilførte vand til injektion, efter tilslutning rystes hætteglasset, indtil lyofilisatet er helt opløst. Koncentrationen af den resulterende opløsning svarer til indholdet af ziprasidon i 1 ml - 20 mg.

Brug ikke stoffet, hvis der er synlige indeslutninger i opløsningen.

Opløsningen til hver injektion fremstilles inden direkte administration, resten af lægemidlet i hætteglasset bortskaffes.

Anbefalet dosering: 10 mg hver 2. time eller 20 mg hver 4. time. Den maksimale daglige dosis er 40 mg. Varigheden af terapiforløbet er ikke mere end 3 dage.

Effektiviteten af i / m-indgivelse af lægemidlet i mere end 3 dage er ikke fastslået, så hvis en længere anvendelse af Zeldox er påkrævet, overføres patienten til at tage kapsler.

I tilfælde af nedsat leverfunktion reduceres dosis i forhold til sygdommens sværhedsgrad.

Ingen dosisjustering er nødvendig for rygepatienter.

Bivirkninger

• muligt: på baggrund af langvarig terapi - udvikling af fjerne ekstrapyramidale syndromer, herunder langsom (eller sen) dyskinesi;
• sjældent: en potentielt dødelig komplikation - malignt neuroleptisk syndrom (NMS), dets kliniske manifestationer inkluderer muskelstivhed, pludselig stigning i kropstemperatur, ændring i mental status, arytmi, takykardi, ændringer i blodtryk (BP), kraftig svedtendens, hjerterytmeforstyrrelser, rabdomyolyse, akut nyresvigt, øgede blodniveauer af kreatinfosfokinase.

Derudover er bivirkninger under indtagelse af kapsler registreret i kliniske forsøg (> 1% af patienterne):

• fra nervesystemet: hovedpine, svimmelhed, asteni, ekstrapyramidalt syndrom, søvnløshed, døsighed, sløret syn, rysten, psykomotorisk agitation, dystoniske reaktioner, akatisi; meget sjældent - kramper
• fra fordøjelsessystemet: mundtørhed, kvalme, opkastning, forstoppelse, dyspepsi, øget spytdannelse;
• andre: arteriel hypertension, øgede prolactinniveauer (normalt normaliseret uden seponering af lægemidlet); måske - en stigning i kropsvægt (med ca. 0,5 kg) med en løbetid på 4-6 uger eller et fald i vægt med 1-3 kg under behandlingen i løbet af året.

I post-marketing undersøgelser af ziprasidon i kapsler blev følgende bivirkninger bemærket: takykardi (inklusive arytmier af typen pirouette), postural hypotension, allergiske reaktioner, søvnløshed, galactorrhea, hududslæt.

Yderligere bivirkninger, hvis forekomst er mulig på baggrund af brugen af et lyofilisat:

• psykiske lidelser: sjældent - antisocial adfærd, agitation, psykotisk lidelse, tics, søvnløshed;
• fra nervesystemet: ofte - hovedpine, døsighed, akatisi, dystopi, svimmelhed, sedation; sjældent - dysartri, postural svimmelhed, tandhjulstype muskelstivhed, dyskinesi, dyspraxia, tremor, parkinsonisme;
• fra det vaskulære system: ofte - arteriel hypertension; sjældent - ortostatisk hypotension, hyperæmi;
• fra hjertets side: sjældent - takykardi, bradykardi;
• fra høre- og balanceorganerne: sjældent - svimmelhed;
• thorax, mediastinum og respiratoriske lidelser: sjældent - laryngospasme;
• fra fordøjelsessystemet: ofte - kvalme, opkastning; sjældent - mundtørhed, forstoppelse, diarré
• fra ernæring og stofskifte: sjældent - anoreksi;
• fra bindevæv og bevægeapparat: ofte - muskelstivhed;
• dermatologiske reaktioner: sjældent - hyperhidrose;
• laboratorieundersøgelser: sjældent - sænkning af blodtrykket, forøgelse af leverenzymernes aktivitet;
• andre: ofte - brændende og / eller smerter ved injektionsstedet, asteni; sjældent - træthed, tilbagetrækning af medicin, ubehag og / eller irritation på injektionsstedet, influenzalignende syndrom.

Overdosis

Symptomer: efter indtagelse af den maksimale bekræftede dosis (12 800 mg) blev udviklingen af en beroligende virkning af lægemidlet, talehæmning og forbigående arteriel hypertension registreret. Der var ingen klinisk signifikante hjertearytmier eller funktionelle ændringer.

Behandling: der er ingen specifik modgift, den mulige virkning af samtidig behandling bør overvejes. Først og fremmest skal patienten give luftvejsåbning, tilstrækkelig iltning og ventilation af lungerne, gastrisk skylning, introduktion af aktivt kul i kombination med afføringsmidler. Det er nødvendigt at overvåge det kardiovaskulære systems funktion, herunder kontinuerlig elektrokardiografi for at detektere mulige arytmier. Hæmodialyse med en overdosis af ziprasidon er ineffektiv.

specielle instruktioner

Det er nødvendigt at overvåge tilstanden hos patienter med bradykardi og elektrolytforstyrrelser. Hvis QT-intervallet overstiger 500 ms, anbefales det at annullere Zeldox, da der er en høj risiko for at udvikle paroxysmal ventrikulær takykardi.

Kapslerne skal anvendes med forsigtighed ved behandling af patienter med krampeanfald i anamnesen.

Den primære virkning af ziprasidon på centralnervesystemet (CNS) skal overvejes, når lægemidlet ordineres i kombination med centralt virkende lægemidler.

Det anbefales ikke at indtage alkohol under behandlingen.

Lyofilisat bruges kun til at lindre psykomotorisk agitation, så skal patienten overføres til at tage kapsler.

Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer

Da stoffets virkning kan forårsage døsighed hos patienten, skal der udvises forsigtighed, når der udføres arbejde, der kræver øget koncentration af opmærksomhed og høj hastighed af psykomotoriske reaktioner, herunder kørsel.

Påføring under graviditet og amning

I henhold til instruktionerne er Zeldoks kontraindiceret til brug under graviditet, medmindre de tilsigtede fordele ved terapi for moderen efter lægens mening opvejer den potentielle trussel mod fosteret.

Kvinder i den reproduktive alder skal bruge pålidelige præventionsmetoder.

Hvis det er nødvendigt, skal brugen af lægemidlet under amning og amning afbrydes.

Pædiatrisk anvendelse

Ordination af lægemidlet til patienter under 18 år er kontraindiceret, da sikkerhed og virkning af ziprasidon i denne kategori af patienter ikke er fastslået.

Med nedsat nyrefunktion

I tilfælde af nedsat nyrefunktion er det ikke nødvendigt med en ændring i doseringsregimen for kapsler.

Der skal udvises forsigtighed ved / m administration af lægemidlet på grund af cyclodextrins evne til at udskilles ved glomerulær filtrering.

Hvis leverfunktionen er nedsat

Med en mild eller moderat sværhedsgrad af leverdysfunktion tilrådes det at reducere dosis af lægemidlet. På grund af den manglende erfaring med anvendelse af ziprasidon ved svær leverinsufficiens, anbefales det, at Zeldox anvendes med forsigtighed i denne patientkategori.

Brug til ældre

I en alder af 65 år er effekten og sikkerheden af ziprasidon ikke fastlagt.

Lægemiddelinteraktioner

Med samtidig brug af Zeldox:

• Klasse IA og III antiarytmika og andre lægemidler, der forårsager forlængelse af QT-intervallet, øger risikoen for forlængelse af QT-intervallet og paroxysmal ventrikulær takykardi;
• lægemidler, der har en deprimerende virkning på centralnervesystemet, kan forårsage gensidig forstærkning af handlingen;
• lægemidler metaboliseret af isoenzymer CYP1A2, CYP2C9 eller CYP2C19 forårsager ikke klinisk signifikante interaktioner;
• lithiumpræparater, oralt hormonalt (indeholdende østrogen eller ethinyløstradiol eller progesteron), præventionsmidler ændrer ikke signifikant deres farmakokinetik;
• warfarin, propranolol (stoffer med en høj grad af binding til proteiner) ændrer ikke deres binding til plasmaproteiner og påvirker ikke bindingen til plasmaproteiner af ziprasidon;
• hæmmere af CYP3A4 (inklusive ketoconazol i en daglig dosis på 400 mg) forårsager ikke klinisk signifikante interaktioner;
• CYP3A4-induktorer (inklusive carbamazepin i en daglig dosis på 400 mg) forårsager ikke klinisk signifikante interaktioner;
• ikke-specifik hæmmer af isoenzymer - cimetidin - har ingen signifikant effekt på farmakokinetikken af ziprasidon;
• antacida indeholdende magnesium og aluminium påvirker ikke lægemidlets farmakokinetik;
• benztropin, propranolol, lorazepam har ingen effekt på serumkoncentration og farmakokinetiske parametre for ziprasidon.

Analoger

Zeldoks-analoger er: Serdolect, Zipsila, Sulpirid, Risperidon, Sertindol, Rileptid.

Vilkår og betingelser for opbevaring

Opbevares utilgængeligt for børn.

Opbevares ved temperaturer op til 30 ° C. Lyofilisatet skal beskyttes mod lys.

Opbevaringstid: kapsler - 4 år, lyofilisat - 3 år.

Betingelser for udlevering fra apoteker

Udleveres efter recept.

Anmeldelser om Zeldox

De få anmeldelser om Zeldoks indikerer effektiviteten af lægemidlet, og den hyppige udvikling af bivirkninger er også indikeret.

Prisen på Zeldox på apoteker

Prisen på Zeldox i kapsler på 40 mg (30 stk. I en pakke) er fra 3689 rubler, 60 mg (30 stk. I en pakke) - fra 4159 rubler.

Omkostningerne ved lægemidlet i form af et lyofilisat er ukendt.

Zeldoks: priser på onlineapoteker

Lægemiddelnavn Pris Apotek

Zeldox 40 mg kapsel 30 stk. RUB 3198 Købe

Zeldox 60 mg kapsel 30 stk. 4699 RUB Købe

Zeldox kapsler 60 mg 30 stk. 5781 RUB Købe

Anna Kozlova Medicinsk journalist Om forfatteren

Uddannelse: Rostov State Medical University, specialitet "General Medicine".

Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!