Iressa - Instruktioner Til Brug Af Tabletter, Pris, Anmeldelser, Analoger

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sidst ændret: 2023-12-15 07:39

Iressa

Iressa: brugsanvisning og anmeldelser

1. 1. Frigør form og sammensætning
2. 2. Farmakologiske egenskaber
3. 3. Indikationer for brug
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Påføringsmetode og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Særlige instruktioner
9. 9. Påføring under graviditet og amning
10. 10. Brug i barndommen
11. 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
12. 12. For krænkelser af leverfunktionen
13. 13. Brug til ældre
14. 14. Lægemiddelinteraktioner
15. 15. Analoger
16. 16. Vilkår og betingelser for opbevaring
17. 17. Betingelser for udlevering fra apoteker
18. 18. Anmeldelser
19. 19. Pris på apoteker

Latinsk navn: Iressa

ATX-kode: L01XE02

Aktiv ingrediens: gefitinib (Gefitinib)

Producent: AstraZeneca Yu-Kay, Ltd. (AstraZeneca UK, Ltd.) (UK)

Beskrivelse og foto opdateret: 30.11.2018

Priser på apoteker: fra 73.000 rubler.

Købe

Iressa er et antineoplastisk lægemiddel.

Frigør form og sammensætning

Lægemidlet produceres i form af filmovertrukne tabletter: bikonvekse, runde, brune, indgraveret på den ene side med "IRESSA" og "250"; kernen ved tabletens brud er hvid (10 stk. i en blisterpakning, i en pose aluminiumsfolie 3 blisterpakninger, i en papæske med første åbningskontrol 1 pose og brugsanvisning til Iressa).

Sammensætning af 1 filmovertrukken tablet:

• aktivt stof: gefitinib - 250 mg;
• yderligere komponenter: croscarmellosenatrium, lactosemonohydrat, povidon (K29-32), natriumlaurylsulfat, mikrokrystallinsk cellulose, magnesiumstearat;
• filmskal: macrogol 300, hypromellose, titandioxid (E171), gul jernoxid (E172) og rød jernoxid (E172).

Farmakologiske egenskaber

Farmakodynamik

Gefitinib er et antineoplastisk middel relateret til selektive hæmmere af tyrosinkinase af epidermal vækstfaktor (EGFR), hvis ekspression er blevet fundet i mange faste tumorer. Det aktive stof bremser tumorvækst, dets angiogenese og metastase og initierer også død af kræftceller. Det hæmmer udviklingen af forskellige linjer af kræftceller hos mennesker og forbedrer antitumoreffekten af kemoterapeutiske midler såvel som stråling og hormonbehandling. Ifølge kliniske data udviser Iressa en objektiv antitumoreffekt, øger perioden indtil progression af ikke-småcellet lungecancer (NSCLC) hos patienter med metastatisk eller lokalt avanceret form af denne sygdom.

Sammenlignet med docetaxel viser Gefitinib tilsvarende samlede overlevelsesrater, en bedre toleranceprofil og en bedre livskvalitet hos tidligere behandlede patienter med avanceret NSCLC. Kliniske egenskaber såsom den etablerede morfologiske variation af adenocarcinomtumor, ingen rygningshistorie, kvindeligt køn og asiatisk race er forbundet med en høj frekvens af tumor-EGFR-mutationer og er forudsigere for effektiv lægemiddelbehandling.

Gennemført undersøgelser af effekten af Iressa og kombinationen af carboplatin og paclitaxel i den første behandlingslinie til avanceret NSCLC (trin IIIB / IV) hos repræsentanter for den asiatiske race, der ikke har en historie med rygere (som holder op med at ryge for mere end 15 år siden og ryger mindre end 10 pakker om året), med histologisk type adenocarcinomtumorer viste statistisk signifikante fordele ved gefitinib med hensyn til symptomfri overlevelse og sygdomsprogression og objektiv respons både i hele gruppen og i gruppen af patienter med den identificerede EGFR-mutation.

Der var ingen statistisk signifikant forskel i samlet overlevelse mellem gefitinib-gruppen og carboplatin + paclitaxel-gruppen.

I nærvær af hyppigt noterede EGFR-mutationer (deletioner i exon 19; L858R) er gefitinib-følsomhed påvist overbevisende i kliniske studier. Nogle data er rapporteret om responset på gefitinib-behandling i nærværelse af mindre almindelige mutationer. Afsløret følsomhed over for det aktive stof med sjældne mutationer L861Q, G719X og S7681, men med isolerede insertioner af exon 20 eller isoleret mutation T790M blev der fundet lægemiddelresistens.

Farmakokinetik

Efter oral administration af Iressa er absorptionen af gefitinib ret langsom. Den maksimale koncentration (_Cmax) af stoffet i plasmaet observeres efter 3-7 timer. Den gennemsnitlige absolutte biotilgængelighed er 59%. Lægemidlets biotilgængelighed afhænger ikke af måltidstidspunktet og falder med 47%, når mavesaftens pH er mere end 5. På baggrund af regelmæssig brug af lægemidlet en gang dagligt øges koncentrationen med 2-8 gange sammenlignet med en enkelt dosis.

Ligevægtskoncentrationen (_Css) bestemmes efter at have taget 7-10 doser. Efter at have nået C _{ss, den} fordelingsvolumen gefitinib (V _d) er lig med 1400 l, hvilket er tegn på den omfattende fordeling af stoffet i vævene. Med plasmaproteiner (α ₁ glycoprotein og serumalbumin), agenten binder til næsten 90%.

CYP3A4-isoenzymet i cytochrom P _450- systemet bærer det største ansvar for den oxidative metabolisme af gefitinib. Den metaboliske transformation af et stof forløber gennem transformation af N-propylmorpholingruppen, demethylering af methoxylgruppen og oxidativ dephosphorylering af den halogenerede phenylgruppe. Baseret på in vitro-undersøgelser er det fastslået, at gefitinib er i stand til let at hæmme CYP2D6-enzymet. At tage gefitinib i kombination med metoprolol, som er et substrat for CYP2D6, resulterede i en let stigning i metoprololkoncentrationen (med 35%), hvilket ikke er klinisk signifikant.

Hovedmetabolitten af gefitinib, O-desmethylgefitinib, detekteret i blodplasma, udviser 14 gange lavere farmakologisk aktivitet sammenlignet med den for hovedstoffet i forhold til cellevækst, aktiveret af epidermal vækstfaktor. Som et resultat antages det, at et signifikant bidrag fra O-desmethylgefitinib til den kliniske aktivitet af gefitinib er usandsynligt. Den samlede plasmaclearance for det aktive stof er ca. 500 ml / min. Halveringstiden (T _½) er i gennemsnit 41 timer. Lægemidlet udskilles hovedsageligt med afføring, mindre end 4% af den dosis, der tages - med urin.

Der blev ikke fundet nogen sammenhæng mellem kropsvægt, alder, køn, etnicitet eller kreatininclearance (CC) og lægemidlets lavere _Css- niveau.

I tilfælde af daglig brug af Iressa i en dosis på 250 mg var perioden med at nå _Css, total plasmaclearance og _Css- værdier ens for grupper af patienter med normal leverfunktion og moderat leverinsufficiens.

Data om 4 patienter med alvorligt nedsat leverfunktion på grund af levermetastaser indikerer, at _Css- midler hos disse patienter ligner dem hos dem med normal leverfunktion.

Indikationer til brug

• metastatisk eller lokalt avanceret form for NSCLC med aktiverende mutationer af EGFR-tyrosinkinasedomænet i den første behandlingslinje;
• metastatisk eller lokalt avanceret form for NSCLC, ildfast kemoterapiregimer indeholdende platinpræparater.

Kontraindikationer

Absolut:

• alder op til 18 år
• graviditet og amning
• overfølsomhed over for nogen af bestanddelene i lægemidlet.

Relativ (det er nødvendigt at bruge Iressa tabletter med ekstrem forsigtighed på grund af den markante øgede dødelighed blandt disse sygdomme under lægemiddelterapi):

• interstitiel lungebetændelse
• idiopatisk lungefibrose;
• poststråling lungebetændelse;
• pneumokoniose;
• lægemiddel lungebetændelse.

Du bør også tage Iressa med forsigtighed i tilfælde af en let / moderat stigning i koncentrationen af bilirubin og aktiviteten af levertransaminaser.

Iressa, brugsanvisning: metode og dosering

Iressa-tabletter tages oralt, uanset madindtagelse, 1 gang om dagen, 1 stk. (250 mg).

Hvis patienten har glemt at tage den næste dosis, bør den kun bruges, hvis perioden inden den næste dosis er mindst 12 timer. For at kompensere for den glemte dosis skal du ikke tage en dobbelt dosis af lægemidlet.

Inden du tager det, kan du opløse tabletten i 100 ml (½ glas) stille vand, andre væsker kan ikke bruges til dette formål. Tabletten skal nedsænkes i vand uden at knuses og omrøres i ca. 15 minutter, indtil den er helt opløst. Den tilberedte opløsning skal drikkes med det samme og hæld derefter et andet ½ glas vand, skyl væggene, og drik også straks den resulterende suspension. Administration af opløsningen gennem et nasogastrisk rør er tilladt.

I nærvær af uønskede virkninger på den del af huden eller diarré, der ikke reagerer godt på behandlingen, kan du stoppe med at tage Iressa og derefter genoptage det senest 14 dage senere i en daglig dosis på 250 mg.

Bivirkninger

Som regel blev de uønskede virkninger, der opstod under anvendelse af Iressa, observeret i den første måned af behandlingsforløbet og var reversible. Ca. 10% af patienterne udviklede alvorlig svækkelse (i henhold til generelle kriterier for toksicitetsgrad 3-4). På samme tid nægtede kun 3% af patienterne at fortsætte behandlingen med lægemidlet på grund af forekomsten af bivirkninger. De mest almindelige lidelser, der blev observeret i mere end 20% af tilfældene, var tør hud, kløe, acne, hududslæt, diarré.

Bivirkninger fra systemer og organer (klassificeret som følger: meget ofte - mere end 10%, ofte - mere end 1% og mindre end 10%, sjældent - mere end 0,1% og mindre end 1%, sjældent - mere end 0,01% og mindre 0,1%):

• fordøjelsesorganer: meget ofte - diarré (undertiden svær), stomatitis, kvalme (for det meste mild), opkastning, anoreksi, øget aktivitet af alaninaminotransferase (for det meste mild / moderat); ofte - dehydrering (som følge af opkastning, diarré, anoreksi og kvalme), mundtørhed (mild), øgede bilirubinniveauer, øget aspartataminotransferaseaktivitet (for det meste mild / moderat) sjældent - hepatitis (isolerede tilfælde af leversvigt blev registreret, inklusive med dødelig udgang), pancreatitis, perforering af fordøjelseskanalen;
• blodkoagulationssystem: ofte - næseblod, hæmaturi; sjældent - hypokoagulation og / eller en stigning i blødningsfrekvensen ved samtidig brug af warfarin;
• åndedrætsorganer: ofte - interstitiel lungebetændelse (3-4 grader toksicitet, op til døden);
• synsorgan: ofte - blefaritis, konjunktivitis, xerophthalmia (generelt mild) sjældent - nedsat vækst af øjenvipper, reversibel hornhindeerosion, keratitis;
• urinveje: ofte - en asymptomatisk stigning i koncentrationen af kreatinin i blodet, blærebetændelse, proteinuri; sjældent - hæmoragisk blærebetændelse
• allergiske reaktioner: sjældent - urticaria, angioødem;
• hud: meget ofte - tør hud (inklusive udseende af hudridser mod baggrund af erytem), kløe, pustulært udslæt; ofte - alopecia, negleændringer; sjældent - bulløse hudlidelser, herunder toksisk epidermal nekrolyse, eksudativ erythema multiforme, Stevens-Johnsons syndrom, kutan vaskulitis;
• andre: meget ofte - asteni (normalt mild); ofte feber.

Overdosis

Mulige symptomer på overdosering af Iressa er en stigning i hyppigheden og sværhedsgraden af nogle bivirkninger, hovedsageligt hududslæt og diarré. Behandling af disse overtrædelser anbefales symptomatisk, der er ingen modgift.

specielle instruktioner

Før Iressa ordineres til den første behandlingslinie til lokalt avanceret eller metastatisk NSCLC, er det ekstremt vigtigt at etablere tilstedeværelsen af en EGFR-mutation i tumorvæv hos alle patienter, da lægemidlet ikke kan bruges i stedet for kemoterapi i fravær af en EGFR-mutation. Valget af en valideret og pålidelig teknik, der minimerer risikoen for både falsk-negative og falsk-positive resultater, er af stor betydning for at identificere denne mutation.

I nogle tilfælde blev der i terapiperioden registreret udviklingen af interstitielle lungelæsioner, undertiden med et fatalt resultat. Hvis der er en forværring af manifestationen af symptomer som feber, åndenød, hoste, er det nødvendigt at stoppe med at tage stoffet og hurtigst muligt foretage en undersøgelse. Efter bekræftelse af diagnosen interstitiel lungesygdom afbrydes brugen af Iressa, og den nødvendige behandling udføres. Oftest blev denne komplikation observeret i Japan (i gennemsnit i 2% af tilfældene hos 27.000 patienter, der fik stoffet) sammenlignet med andre lande (i 0,3% af tilfældene blandt 39.000 patienter).

Faktorer, der øger risikoen for interstitiel lungeskade, inkluderer: tilstedeværelsen af mindre end 50% af normalt lungevæv (ifølge computertomografi), rygning, en alvorlig generel tilstand, en historie med interstitiel lungebetændelse, varigheden af NSCLC mindre end 6 måneder, alderen over 55 år, samtidig hjerte sygdomme.

Patienter, der får warfarin, kræver regelmæssig overvågning af protrombintid.

I tilfælde af alvorlig / langvarig diarré, opkastning, kvalme eller anoreksi eller synshandicap, skal patienten straks søge lægehjælp.

I løbet af terapien blev der som regel registreret isolerede tilfælde af perforering af mave-tarmkanalen med følgende risikofaktorer: historie med peptisk mavesår, rygning, avanceret alder, kombineret anvendelse med ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID'er), steroider, metastaser i tyktarmen på perforeringsstedet. Samtidig er der ikke etableret et årsagsforhold mellem disse fænomener og brugen af Iressa.

På grund af laktosen, der er inkluderet i lægemidlet, skal Iressa tages med forsigtighed i nærværelse af laktoseintolerans, malabsorptionssyndrom eller lactasemangel.

Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer

Patienter, der administrerer komplekse og potentielt farlige mekanismer (inklusive køretøjer), skal være forsigtige i behandlingsperioden, da Iressa kan fremkalde udvikling af uønskede reaktioner i form af opkastning, kvalme og asteni.

Påføring under graviditet og amning

Iressa er kontraindiceret under graviditet og amning. Mænd og kvinder i den reproduktive alder har brug for pålidelig prævention under behandlingen og i mindst 3 måneder efter afslutningen.

Pædiatrisk anvendelse

Hos patienter under 18 år er Iressa kontraindiceret, da virkningen og sikkerheden af lægemiddelbehandling hos børn og unge ikke er blevet evalueret.

Med nedsat nyrefunktion

Det er ikke nødvendigt at justere doserne af Iressa afhængigt af nyrernes aktivitet.

Til krænkelser af leverfunktionen

Patienter med moderat / alvorlig leverinsufficiens forbundet med metastatisk leverskade behøver ikke individuelt valg af lægemiddeldoser. Iressa skal anvendes med forsigtighed, hvis der er en stigning i aktiviteten af levertransaminaser. I tilfælde af en signifikant stigning i niveauet af bilirubin og aktiviteten af transaminaser, bør lægemiddelbehandlingen afbrydes.

Funktionerne ved virkningen af gefitinib hos patienter med nedsat leverfunktion som følge af skrumpelever eller hepatitis er ikke blevet undersøgt. Under behandlingen anbefales det periodisk at vurdere leverfunktionen.

Brug til ældre

Ældre patienter har ikke brug for dosisjustering af Iressa.

Lægemiddelinteraktioner

• itraconazol (en hæmmer af isoenzymet CYP3A4) - værdierne for området under den farmakokinetiske kurve (AUC) af gefitinib øges med 80%, hvilket kan føre til en stigning i sværhedsgraden og hyppigheden af bivirkninger, da sidstnævnte afhænger af middelets koncentration og dosis;
• rifampicin (en kraftig inducer af isoenzymet CYP3A4) - den gennemsnitlige AUC for gefitinib kan falde med 83%;
• vinorelbine - der kan være en stigning i den neutropeniske virkning af dette cytostatisk stof;
• lægemidler, der giver en lang og signifikant (≥ 5) stigning i pH i mavesaft, - AUC for gefitinib falder med 47%;
• barbiturater, carbamazepin, phenytoin, johannesurt-tinktur (lægemidler, der stimulerer aktiviteten af isoenzymet CYP3A4) - metabolisme øges, og plasmakoncentrationen af gefitinib falder og derved svækkes effekten af sidstnævnte.

Analoger

Iressas analoger er Gefitinib, Gefitinib-native.

Vilkår og betingelser for opbevaring

Opbevares utilgængeligt for børn ved en temperatur, der ikke overstiger 30 ° C.

Holdbarheden er 4 år.

Betingelser for udlevering fra apoteker

Udleveres efter recept.

Anmeldelser om Iresa

Anmeldelser af Iresa er få, da stoffet har en snæver terapeutisk virkning og en ret høj pris. I de tilgængelige anmeldelser bemærker mange patienter generelt en positiv dynamik af sygdommen, når de bruger Iressa i kombination med andre lægemidler. Imidlertid indikerer de ganske ofte også udviklingen af bivirkninger, såsom tør hud, hududslæt, kvalme, opkastning, svaghed og døsighed.

Iressa-pris på apoteker

Prisen for Iressa kan være 99.500-104.500 rubler. pr. pakke indeholdende 30 filmovertrukne tabletter.

Iressa: priser på onlineapoteker

Lægemiddelnavn Pris Apotek

Iressa 250 mg filmovertrukne tabletter 30 stk. 73.000 RUB Købe

Maria Kulkes Medicinsk journalist Om forfatteren

Uddannelse: Første Moskva State Medical University opkaldt efter I. M. Sechenov, specialitet "General Medicine".

Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!