Levodopa / Benserazid-Teva

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sidst ændret: 2023-12-15 07:39

Levodopa / Benserazid-Teva: brugsanvisning og anmeldelser

1. Frigør form og sammensætning
2. Farmakologiske egenskaber
3. Indikationer for brug
4. Kontraindikationer
5. Påføringsmetode og dosering
6. Bivirkninger
7. Overdosering
8. Særlige instruktioner
9. Påføring under graviditet og amning
10. Brug i barndommen
11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
12. For krænkelser af leverfunktionen
13. Lægemiddelinteraktioner
14. Analoger
15. Vilkår og betingelser for opbevaring
16. Betingelser for udlevering fra apoteker
17. Anmeldelser
18. Pris på apoteker

Latinsk navn: Levodopa / Benserazide-Teva

ATX-kode: N04BA02

Aktiv ingrediens: levodopa (levodopa) + benserazide (benserazide)

Producent: TEVA Pharmaceutical Plant Private Co. Ltd. (TEVA Pharmaceutical Works Private Ko. Ltd.) (Ungarn)

Beskrivelse og fotoopdatering: 20.08.2019

Priser på apoteker: fra 1031 rubler.

Købe

Levodopa / Benserazide-Teva er et lægemiddel, der anvendes til Parkinsons sygdom.

Frigør form og sammensætning

Levodopa / Benserazide-Teva fås i form af tabletter: lyserød, rund, med let marmorering på begge sider - korsformet risiko; 100 mg levodopa - bikonveks; 200 mg levodopa - flad med en affasning på den ene side - i to sektioner af den krydsformede indhugning "B" og "L" (20, 30, 50, 60 eller 100 stk. I hætteglas med PVP (højdensitetspolyethylen), 1 flaske i en papkasse).

Sammensætningen af 1 tablet indeholder aktive ingredienser:

Levodopa - 100 eller 200 mg;
Benserazide - 25 eller 50 mg (som benserazidhydrochlorid - 28,5 eller 57 mg).

Hjælpekomponenter (henholdsvis tabletter 100/200 mg): mannitol - 89,15 / 178,3 mg, forgelatineret majsstivelse - 18,7 / 37,4 mg, mikrokrystallinsk cellulose - 4,95 / 9,9 mg, povidon K25 - 11/22 mg, vandfrit calciumhydrogenphosphat - 7,97 / 15,94 mg, kolloid siliciumdioxid - 0,71 / 1,42 mg, crospovidon (type A) - 8,25 / 16,5 mg, farvestof jernoxid rød (E172) 0,27 / 0,54 mg, magnesiumstearat 5,5 / 11 mg.

Farmakologiske egenskaber

Farmakodynamik

Det antiparkinsoniske lægemiddel er en kombination af to aktive komponenter: dopaminforløberen, levodopa og den perifere decarboxylasehæmmer af aromatiske L-aminosyrer, benserazid.

Hos patienter med Parkinsons sygdom produceres neurotransmitteren dopamin i utilstrækkelige mængder i basalkernerne. Når du bruger levodopa, et næringsstof, der er en direkte metabolisk forløber for dopamin, forekommer erstatningsterapi. Da en stor del af den taget levodopa omdannes til dopamin i det interstitielle væv i tarmen, leveren, nyrerne, hjertet, maven, deltager den perifere dopamin, der dannes på denne måde, ikke i den antiparkinsoniske virkning af levodopa, da den trænger dårligt ind i BBB (blod-hjerne-barrieren), undtagen Desuden er han ansvarlig for de fleste af dens uønskede effekter.

For at forbedre virkningen af levodopa er det yderst ønskeligt at blokere dets ekstracerebrale decarboxylering. På grund af samtidig administration af en perifer decarboxylasehæmmer af aromatiske L-aminosyrer benserazid, som reducerer dannelsen af dopamin i perifere væv, samtidig med levodopa, øges indholdet af levodopa ind i centralnervesystemet (centralnervesystemet) indirekte, og for det andet falder manifestationen af uønskede reaktioner af levodopa. Kombinationen af levodopa og benserazid i et forhold på 4: 1 har samme virkning som monoterapi med høje doser levodopa.

Farmakokinetik

absorption: levodopa og benserazid absorberes hovedsageligt i den øvre del af tyndtarmen. Den maksimale koncentration (Cmax) i plasma efter oral administration af lægemidlet nås efter ca. 1 time. Værdierne for området under koncentration-tidskurven (AUC) og Cmax varierer i direkte forhold til den taget dosis. Absorption afhænger også af den intragastriske pH og evakueringshastigheden for gastrisk indhold. Tilstedeværelsen af mad i maven nedsætter absorptionen. At tage stoffet efter måltider reducerer Cmax i plasma med 30% og øger tiden til at nå det. Absorptionshastigheden reduceres med 15%. Lægemidlet findes i store mængder i tyndtarmen, nyrerne og leveren, kun ca. 1-3% trænger ind i hjernen. Halveringstiden (T _1/2) af lægemidlet er ca. 3 timer;
distribution: levodopa - trænger ind i BBB gennem et mætteligt transportsystem, binder ikke til plasmaproteiner, Vd (distributionsvolumen) er 57 l, AUC i cerebrospinalvæske er 12% af plasmaindekset; benserazid - trænger ikke ind i BBB, akkumuleres hovedsageligt i tyndtarmen, nyrer, lunger og lever, trænger ind i placentabarrieren;
metabolisme: levodopa - metaboliseres hovedsageligt via to hovedveje (o-methylering og decarboxylering) og to yderligere (oxidation og transaminering). Aromatisk L-aminosyredecarboxylase omdanner levodopa til dopamin. I slutningen af denne vej dannes de vigtigste metaboliske produkter - dihydroxyphenyleddikesyre og homovanillinsyrer. 3-o-methyldopa dannes af levodopa, når den methyleres med catechol-o-methyltransferase. Denne hovedmetabolit har T _1/2er lig med 15 timer, hvilket resulterer i, at patienter, der fik terapeutiske doser af lægemidlet, kumulerer det. Anvendelse af levodopa sammen med benserazid fører til et fald i dets perifere decarboxylering, en stigning i plasmakoncentrationer af levodopa og 3-o-methyldopa, et fald i niveauet af catecholaminer (dopamin og norepinephrin) og et fald i koncentrationen af phenolcarboxylsyrer (homovanillisk og dihydrophenyleddikesyre). Benserazid gennemgår hydroxylering i leveren og tarmslimhinden til dannelse af trihydroxybenzylhydrazin, en metabolit, der er en potent hæmmer af aromatisk L-aminosyredecarboxylase;
udskillelse: T _{1/2 af} levodopa på baggrund af perifer inhibering af aromatisk L-aminosyredecarboxylase er 1,5 timer, plasmaclearance er 430 ml / min; Benserazid elimineres næsten fuldstændigt ved metabolisme, dets metabolitter udskilles hovedsageligt af nyrerne - op til 64%, i mindre grad af tarmene - op til 24%. Den absolutte kumulation af lægemidlet er i gennemsnit 98% (interval 74-112%).

Da mindre end 10% af uændret levodopa / benserazid udskilles i nyrerne, er dosisjustering ikke påkrævet ved mild til moderat nyresvigt.

I alderdommen (65–78 år) hos patienter med Parkinsons sygdom øges levodopas T _1/2 og AUC med 25%, disse ændringer er ikke klinisk signifikante.

Indikationer til brug

I henhold til instruktionerne ordineres Levodopa / Benserazide-Teva til behandling af Parkinsons sygdom.

Kontraindikationer

Alvorlige funktionelle lidelser i organerne i det endokrine system, leveren, nyrerne;
Eksogene og endogene psykoser;
Glaukom;
Dysfunktioner i det kardiovaskulære system i svære former;
Kombinationsterapi med ikke-selektive monoaminoxidasehæmmere, kombination af monoaminoxidasehæmmere type A og B;
Graviditet og ammeperioden;
Alder under 25 år
Fostringsalderen hos kvinder (uden brug af pålidelige svangerskabsforebyggende metoder);
Overfølsomhed over for lægemiddelkomponenter.

Instruktioner til brug af Levodopa / Benserazid-Teva: metode og dosering

Levodopa / Benserazid-Teva tabletter tages oralt under overholdelse af intervallerne med måltiderne (fortrinsvis mindst 30 minutter før eller 1 time efter).

Terapi begynder med små doser og øger dem gradvist (individuelt for hver patient), indtil en terapeutisk effekt opnås. Høje doser til samtidig administration af lægemidlet bør undgås.

Hvis levodopa ordineres første gang, er den indledende enkeltdosis 50 mg levodopa / 12,5 mg benserazid, hyppigheden af indgivelse er 2-4 gange om dagen. Med god tolerance øges dosis med 50-100 mg levodopa en gang hver 3. dag, indtil en terapeutisk virkning opnås.

I fremtiden vælges dosis en gang om måneden. Den terapeutiske virkning bemærkes som regel allerede, når man tager 200-400 mg levodopa / 50-100 mg benserazid om dagen (maksimalt - 800 mg levodopa / 200 mg benserazid).

Den daglige dosis skal opdeles i 4 eller flere doser (for at sikre optimal terapeutisk virkning). Med udviklingen af bivirkninger skal du reducere den daglige dosis eller stoppe med at øge dosis.

Opnåelse af optimal terapeutisk virkning forekommer normalt, når man tager 300-800 mg levodopa / 100-200 mg benserazid.

For patienter, der tidligere har taget levodopa, skal brugen af Levodopa / Benserazide-Teva påbegyndes 12 timer efter indgivelse af levodopa. Dosen ordineres i en mængde på ca. 20% af den tidligere dosis levodopa, hvilket giver dig mulighed for at opretholde den tidligere opnåede terapeutiske virkning. I fremtiden øges dosis om nødvendigt i henhold til skemaet beskrevet for patienter, der ikke tidligere har taget levodopa.

Patienter, der tidligere har taget en kombination af levodopa med en aromatisk L-aminosyredecarboxylasehæmmer, bør brugen af lægemidlet Levodopa / Benserazide-Teva startes 12 timer efter stop med at tage et sådant lægemiddel. For at minimere faldet i den allerede opnåede terapeutiske virkning bør den tidligere behandling afbrydes om natten. Levodopa / Benserazid-Teva-tabletter skal tages fra næste morgen. I fremtiden øges dosis om nødvendigt i henhold til skemaet beskrevet for patienter, der ikke tidligere har taget levodopa.

Levodopa / Benserazide-Teva kan ordineres til patienter, der tidligere har taget andre lægemidler mod parkinson. Når en åbenbar terapeutisk effekt opnås, er det muligt at revidere behandlingsregimet med et fald eller tilbagetrækning af et alternativt lægemiddel.

I tilfælde af stærke motoriske udsving anbefales det at øge hyppigheden af at tage stoffet uden at ændre den daglige dosis. Hos ældre patienter øges dosis langsommere. Oplevelsen af terapi hos børn og unge er begrænset.

Dosisjustering er ikke nødvendig ved moderat og mild lever- og nyresvigt.

Dosis bør reduceres, hvis spontane bevægelser såsom athetose eller chorea forekommer i de senere stadier af behandlingen.

Ved langvarige behandlingsepisoder med "frysning" kan fænomenet "on-off" og svækkelsen af effekten ved afslutningen af dosisvarigheden reduceres eller elimineres signifikant ved at sænke dosis eller hyppigere brug af lægemidlet til en lavere dosis. For at forbedre effekten af behandlingen kan du øge dosis i fremtiden.

Med udviklingen af bivirkninger fra det kardiovaskulære system skal dosis reduceres.

Bivirkninger

Under terapi med forskellige frekvenser kan der udvikles lidelser fra forskellige kropssystemer (meget ofte - ikke mindre end 10%; ofte - ikke mindre end 1% og mindre end 10%; undertiden - ikke mindre end 0,1% og mindre end 1%; sjældent - ikke mindre end 0,01% og mindre end 0,1%; meget sjældent - mindre end 0,01% under hensyntagen til enkeltbeskeder):

Kardiovaskulært system: meget sjældent - arytmier, forhøjet blodtryk, ortostatisk hypotension (normalt svækket efter nedsat dosis); med en ukendt frekvens - "hedeture";
Hæmatopoietisk system: meget sjældent - forbigående leukopeni, hæmolytisk anæmi, trombocytopeni;
Mave-tarmkanalen: meget sjældent - tørhed i mundslimhinden, kvalme, diarré, opkastning, isolerede tilfælde af ændring eller tab af smag; med en ukendt frekvens - gastrointestinal blødning
Nervesystemet: ofte - anfald, øgede manifestationer af syndromet med "rastløse ben", svimmelhed, hovedpine, episoder med "frysning", spontane bevægelsesforstyrrelser (såsom athetose og chorea), svækkelse af effekten ved afslutningen af dosis, fænomenet "on-off"; meget sjældent - episoder med pludselig døsighed, svær døsighed;
Subkutant væv og hud: sjældent - udslæt, kløe i huden;
Laboratorieindikatorer: sjældent - en stigning i kreatinin og urinstof i blodet, bilirubinkoncentration, en forbigående stigning i aktiviteten af "hepatiske" transaminaser, alkalisk phosphatase, en ændring i urinfarven til rød, når den står - mørkere;
Sind: sjældent - moderat glæde, øget libido, agitation, søvnløshed, deprimeret humør, angst, anoreksi, delirium, depression, aggression, patologisk hyperseksualitet, tendens til spil; meget sjældent - kortvarig desorientering, hallucinationer;
Andre: med en ukendt hyppighed - øget svedtendens, feberfeber.

Overdosis

Symptomer på en overdosis af Levodopa / Benserazide-Teva er en stigning i sådanne uønskede reaktioner som kvalme og opkastning, arytmi, søvnløshed, forvirring, patologiske ufrivillige bevægelser. Da absorptionen af lægemidlet fra mave-tarmkanalen sker langsomt, kan udviklingen af overdoseringssymptomer forsinkes.

Det er nødvendigt at udføre gastrisk skylning og ved hjælp af enterosorbenter (Polysorb, Smecta, Aktivt kul) forhindre yderligere absorption af lægemidlet i mave-tarmkanalen. Derudover anbefales symptomatisk behandling: brug af respiratoriske analeptika, antiarytmika, antipsykotika; kontrol af vitale funktioner.

specielle instruktioner

Bivirkninger fra fordøjelsessystemet, som ofte forekommer i de indledende faser af behandlingen, elimineres i vid udstrækning ved at tage Levodopa / Benserazide-Teva tabletter med en lille mængde væske eller spise, samt med en langsommere dosisforøgelse. Brug af lægemidlet til behandling af Huntingtons chorea og iatrogen ekstrapyramidalt syndrom anbefales ikke.

I nærværelse af anamnestiske data om gastrointestinale sår, osteomalacia og krampeanfald bør de tilsvarende indikatorer regelmæssigt overvåges. I løbet af behandlingen er det nødvendigt at overvåge indikatorerne for nyre, leverfunktion og blodtal. Patienter med iskæmisk hjertesygdom, myokardieinfarkt, en historie med hjerterytmeforstyrrelser bør overvåges regelmæssigt for elektrokardiogram.

Patienter med en historie med ortostatisk hypotension skal være under lægeligt tilsyn, især i begyndelsen af behandlingen.

Med diabetes mellitus er det nødvendigt ofte at overvåge koncentrationen af glukose i blodet og justere dosis af orale hypoglykæmiske lægemidler. Under behandlingen er der rapporteret om tilfælde af pludselig søvnudbrud, som patienter skal tage i betragtning.

Brug af lægemidlet Levodopa / Benserazide-Teva øger sandsynligheden for malignt melanom (patienter med malignt melanom, inklusive en historie, lægemidlet anbefales ikke) og kompulsive lidelser.

Inden generel anæstesi udføres, bør behandlingen udføres så længe som muligt, med undtagelse af halothananæstesi (på grund af sandsynligheden for arterielle trykudsving og arytmier bør behandlingen annulleres 12-24 timer før operationen). Efter operationen genoptages behandlingen med en gradvis stigning i dosis.

Det er umuligt at brat stoppe behandlingen, da dette kan føre til et "abstinenssyndrom" (i form af en stigning i kropstemperatur, muskelstivhed såvel som mulige mentale ændringer og en forøgelse af aktiviteten af kreatininfosfokinase i blodserumet) eller akinetiske kriser (i nogle tilfælde i livstruende former) … Når sådanne symptomer opstår, skal patienten være under lægeligt tilsyn (om nødvendigt er indlæggelse mulig) med passende behandling, som kan omfatte genudnævnelse af lægemidlet Levodopa / Benserazide-Teva.

Depression kan være en klinisk manifestation af den underliggende sygdom (parkinsonisme) eller udvikle sig under stofbrug. Til rettidig påvisning af uønskede mentale reaktioner skal sådanne patienters tilstand overvåges.

I nogle tilfælde bemærkes fremkomsten af kognitive og adfærdsmæssige lidelser forbundet med ukontrolleret brug af stigende doser af lægemidlet og en signifikant stigning i terapeutiske doser.

Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer

Hvis du udvikler overdreven søvnighed i dagtimerne eller pludselige episoder med søvn under behandlingen, skal du stoppe med at køre eller arbejde med udstyr. Hvis disse symptomer opstår, skal du overveje at reducere dosis eller afbryde lægemidlet.

Påføring under graviditet og amning

Under graviditet og kvinder i reproduktiv alder, der ikke bruger pålidelige svangerskabsforebyggende midler, er stoffet kontraindiceret. Hvis der er mistanke om graviditet, skal Levodopa / Benserazid-Teva annulleres straks.

Hvis der kræves lægemiddelbehandling under amning, bør amning afbrydes, da der er risiko for nedsat skeletdannelse hos barnet.

Pædiatrisk anvendelse

Der er ingen tilstrækkelig erfaring med brugen af Levodopa / Benserazide-Teva til børn, unge og unge under 25 år, og derfor er brugen af lægemidlet i denne aldersgruppe af patienter kontraindiceret.

Med nedsat nyrefunktion

Lægemidlet er kontraindiceret hos patienter med svært nedsat nyrefunktion. Ved mild til moderat nyresvigt er dosisjustering ikke nødvendig.

Til krænkelser af leverfunktionen

Lægemidlet er kontraindiceret hos patienter med svær leverdysfunktion. Ved let til moderat leversvigt er dosisjustering ikke nødvendig.

Lægemiddelinteraktioner

Når lægemidlet Levodopa / Benserazide-Teva administreres sammen med visse lægemidler, kan følgende virkninger forekomme:

Trihexyphenidil (m-antikolinergika): et fald i hastigheden (men ikke graden) af absorption af levodopa;
Ferrosulfat: fald i _Cmax (maksimal koncentration af et stof i blodet) og AUC (total koncentration af et stof i blodplasma) af levodopa;
Antacida: fald i absorptionsgraden af levodopa / benserazid;
Ikke-selektive monoaminoxidasehæmmere, en kombination af type A og B selektive monoaminoxidasehæmmere: udvikling af en hypertensiv krise (kombinationen er kontraindiceret, en pause på mindst 14 dage skal observeres);
Metoclopramid: forøgelse af absorptionshastigheden af levodopa;
Opioider, antipsykotika, antihypertensive lægemidler indeholdende reserpin: undertrykkelse af virkningen af levodopa / benserazid (du skal bruge de laveste doser af disse lægemidler);
Pyridoxin: et fald i den antiparkinsoniske virkning af levodopa / benserazid;
Selektive monoaminoxidasehæmmere af type A og B (rasagilin, selegilin, moclobemid): øget effekt af levodopa / benserazid, der blev ikke påvist nogen farlig interaktion;
Antihypertensive stoffer: udvikling af ortostatisk hypotension;
Sympatomimetika (amfetamin, noradrenalin, adrenalin, isoproterenol): forstærkning af deres virkning (kombinationen anbefales ikke, hvis samtidig brug er nødvendig, bør det kardiovaskulære systems tilstand overvåges nøje, dosis af sympatomimetika bør reduceres, hvis det er nødvendigt);
Andre antiparkinson-lægemidler (antikolinerge lægemidler, dopaminreceptoragonister, amantadin): øgede terapeutiske og uønskede virkninger (dosisjustering af levodopa / benserazid eller andet lægemiddel kan være påkrævet);
Hæmmer af catechol-O-methyltransferase: kontrol er nødvendig, dosisjustering af levodopa / benserazid kan være nødvendig;
Halothananæstesi: udviklingen af arytmier og udsving i blodtrykket (behandling med Levodopa / Benserazide-Teva bør annulleres 12-48 timer før operationen);
Proteinrig mad: reducerer lægemidlets terapeutiske virkning.

Levodopa / Benserazide-Teva kan påvirke resultaterne af laboratorieundersøgelser af kreatinin, catecholaminer, glucose, urinsyre, bilirubin, alkalisk phosphatase. Det er muligt at bestemme en stigning i koncentrationen af kreatinin og urinstof i blodet, et falsk positivt resultat af Coombs-testen, en falsk negativ reaktion på glukose i urinen, når det bestemmes ved hjælp af glukoseoxidase-glukosemetoden.

Analoger

Analoger af Levodopa / Benserazid-Teva er: Dopar 275, Duellin, Zimox, Izikom, Carbidopa / Levodopa, Nakom, Madopar 250, Madopar 125, Sindopa, Sinemet, Tidomet, Tremonorm.

Vilkår og betingelser for opbevaring

Opbevares på et tørt sted uden for børns rækkevidde ved temperaturer op til 25 ° C.

Holdbarhed er 2 år.

Betingelser for udlevering fra apoteker

Udleveres efter recept.

Anmeldelser om Levodopa / Benserazid-Teva

I behandlingen af Parkinsons sygdom, ifølge anmeldelser, virker Levodopa / Benserazide-Teva forskelligt på alle patienter. Nogle gange udviser patienter med langvarig brug, selv under lægeligt tilsyn, øget irritabilitet og angreb og ofte hallucinationer. Hos nogle patienter lindrer dosisreduktion symptomer på psykiske lidelser uden at forringe motorfunktionen. På samme tid hos andre patienter kan et fald i den daglige dosis eller ophør af lægemiddelterapi ikke kun bevare de eksisterende mentale lidelser, men kan også forværre motorfunktionen. Derfor anbefaler eksperter i begyndelsen af at tage stoffet at forvente mulige alvorlige bivirkninger og være tålmodig med at vælge den optimale dosis. Det anbefales, at behandlingen udelukkende udføres under opsyn af en læge,der vil tage højde for de mindste ændringer fra psyken eller det kardiovaskulære system i patientens tilstand og reagere på dem rettidigt.

Pris for Levodopa / Benserazid-Teva på apoteker

Gennemsnitspriser for Levodopa / Benserazid-Teva for 100 tabletter i en pakke: 100 mg + 25 mg - 615 rubler; 200 mg + 50 mg - 1154 R.