Carbidopa / Levodopa
Carbidopa / Levodopa: brugsanvisning og anmeldelser
- 1. Frigør form og sammensætning
- 2. Farmakologiske egenskaber
- 3. Indikationer for brug
- 4. Kontraindikationer
- 5. Påføringsmetode og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Særlige instruktioner
- 9. Påføring under graviditet og amning
- 10. Brug i barndommen
- 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
- 12. For krænkelser af leverfunktionen
- 13. Brug til ældre
- 14. Lægemiddelinteraktioner
- 15. Analoger
- 16. Vilkår og betingelser for opbevaring
- 17. Betingelser for udlevering fra apoteker
- 18. Anmeldelser af Carbidopa / Levodopa
- 19. Prisen på Carbidopa / Levodopa på apoteker
Latinsk navn: Carbidopa / Levodopa
ATX-kode: N.04. BA02
Aktiv ingrediens: Levodopa + Carbidopa (Levodopa + Carbidopa)
Producent: Remedica, Ltd. (Remedica, Ltd.) (Cypern)
Beskrivelse og fotoopdatering: 2019-12-07
Carbidopa / Levodopa er et kombineret antiparkinsonlægemiddel (perifer decarboxylasehæmmer + dopaminforløber).
Frigør form og sammensætning
Lægemidlet fås i form af tabletter: bikonveks, oval, lyseblå, afskåret med en mørkere eller lysere nuance, med producentens logo på den ene side og en linje på den anden (10 stk. I blisterpakninger, 10 blisterpakninger i en papæske og Brugsanvisning til Carbidopa / Levodopa).
Sammensætning til en tablet:
- aktive ingredienser: carbidopa (i form af monohydrat) - 25 mg, levodopa - 250 mg;
- hjælpekomponenter: kolloid siliciumdioxid, oprenset talkum, mikrokrystallinsk cellulose, dinatriumedetat, povidon, magnesiumstearat, natriumcarboxymethylstivelse, glycerol, E110 (solnedgangsfarvet farvestof), E133 (strålende blåt farvestof).
Farmakologiske egenskaber
Farmakodynamik
Levodopa er en aminosyre, der stammer fra L-tyrosin. Dopamin dannes direkte fra levodopa under påvirkning af aromatisk L-aminosyredecarboxylase, som hæmmer neuronal aktivitet i hjernens striatum. I perifere væv finder processen med decarboxylering af levodopa og dets omdannelse til dopamin også sted, som imidlertid ikke passerer gennem blod-hjerne-barrieren.
Carbidopa hæmmer omdannelsen af levodopa til dopamin i perifere væv, men påvirker ikke denne proces i centralnervesystemet, det vil sige takket være den kombinerede anvendelse af disse to stoffer er det muligt at øge den mængde levodopa, der kommer ind i hjernen. Samtidig administration med carbidopa øger levodopas biotilgængelighed med 2 gange. Carbidopa undertrykker ikke dopa decarboxylase fuldstændigt.
Farmakokinetik
Levodopa
Absorptionen af levodopa fra mave-tarmkanalen såvel som stoffets passage gennem blod-hjerne-barrieren udføres ved aktiv transport. Dopa decarboxylase, som findes i tarmvæggen, interfererer med absorptionen af levodopa. Absorptionen af levodopa fra maven er begrænset. Hastigheden for gastrisk tømning spiller en nøglerolle i denne proces, derfor, i nærvær af faktorer, der bremser frigivelsen af maven, for eksempel når man spiser eller m-antikolinerge lægemidler, forsinkes stoffets bevægelse ind i tolvfingertarmen, og dets absorption nedsættes. I blodplasma observeres den maksimale koncentration af levodopa 1-2 timer efter indtagelse af Carbidopa / Levodopa.
Fordelingsvolumen i kroppen er fra 0,9 til 1,6 l / kg. Hvis dopa-decarboxylase-aktivitet fortsætter, er den totale clearance af levodopa fra plasma 0,5 l / kg / time. Indtrængningsmekanismen gennem blod-hjerne-barrieren letter diffusion. I endotelet i hjernens kapillærer er der en anden potentiel barriere for indtrængen af levodopa i hjernevævet - enzymet dopa decarboxylase, men i disse kapillærer decarboxyleres kun en lille mængde taget levodopa.
Ca. 70-75% af den orale levodopa metaboliseres i tarmvæggen (den såkaldte primære passageeffekt). Leveren er praktisk talt ikke involveret i primær stofskifte. Med en stigning i dosis falder mængden af lægemidlet, der decarboxyleres i tarmen. Levodopa binder ikke til plasmaproteiner. Den vigtigste vej til dannelse af dopamin er decarboxylering af levodopa under påvirkning af dopa decarboxylase, hvis største mængder er til stede i leveren, nyrerne og tarmene. Den anden vej for levodopametabolisme er methoxylering med catechol-O-methyltransferase. Som et resultat af denne proces dannes 3-O-methyldopa. Ved langvarig behandling er denne metabolit i stand til at akkumulere. En yderligere metabolisk vej er transaminering af levodopa. Dens slutprodukter er vinylacetat, vinylpyruvat og 2,4,5-trihydroxyphenyleddikesyre. Transaminering er den eneste reversible metaboliske vej.
Carbidopa øger T 1/2 (levetid) for levodopa til 3 timer. Cirka 69% af stoffet findes i urinen i form af dopamin såvel som dets metabolitter - noradrenalin, dihydrophenyleddikesyre, vanillinmandelsyre og homovanillinsyre.
Carbidopa
Når carbidopa anvendes i anbefalede doser, krydser det ikke blod-hjerne-barrieren. Den maksimale plasmakoncentration observeres 2-4 timer efter indtagelse af lægemidlet. Cirka 50% af stoffet udskilles i afføring og urin, mens op til 35% af carbidopa, der udskilles i nyrerne, udskilles uændret.
Indikationer til brug
Carbidopa / Levodopa anvendes til patienter med Parkinsons sygdom og Parkinsons syndrom af kendt oprindelse, inklusive dem på grund af cerebrovaskulære ændringer, encephalitis og forgiftning med giftige stoffer, herunder mangan eller kulilte.
Kontraindikationer
Absolut:
- hudsygdomme af ukendt oprindelse
- mistanke om melanom eller eksisterende melanom;
- chorea af Huntington;
- svær neurose eller psykose
- sekundær parkinsonisme på grund af brugen af neuroleptika (antipsykotiske lægemidler);
- godartet (væsentlig) tremor;
- glaukom med vinkellukning
- børn og unge op til 18 år;
- Under graviditet og amning
- samtidig anvendelse af ikke-selektive MAO-hæmmere (monoaminoxidase) såvel som et interval på mindre end to uger efter afslutningen af deres indtagelse;
- overfølsomhed over for lægemidlets hoved- eller hjælpekomponenter.
Relativt (Carbidopa / Levodopa tabletter anvendes med forsigtighed):
- svær nyre- og / eller leverdysfunktion
- svær kardiovaskulær sygdom (hjertesvigt, myokardieinfarkt med en historie med hjerterytmeforstyrrelser);
- erosive og ulcerative læsioner i tolvfingertarmen og / eller maven;
- alvorlige lungesygdomme (inklusive bronkialastma);
- sygdomme i det endokrine system (inklusive diabetes mellitus);
- psykiske lidelser
- en historie med epileptiske anfald.
Carbidopa / Levodopa, brugsanvisning: metode og dosering
Carbidopa / Levodopa tabletter tages oralt, efter måltider eller samtidig med en lille mængde mad uden at tygge og drikke rigeligt med vand. Da der er konkurrence om absorption af levodopa og aromatiske aminosyrer, anbefales det ikke at indtage store mængder proteinfødevarer under behandlingen.
I gennemsnit varierer den daglige dosis carbidopa, som er nødvendig for at undertrykke den perifere decarboxylering af levodopa, fra 70 til 100 mg. Med en stigning i dosen af carbidopa til 200 mg og derover forekommer yderligere forbedring af den terapeutiske virkning ikke. Den daglige dosis levodopa bør ikke overstige 2000 mg.
I begyndelsen af behandlingen tages stoffet 1/2 tablet to gange om dagen. Derefter øges dosis om nødvendigt med 1/2 tablet om dagen. I begyndelsen af erstatningsterapi bør den daglige dosis Carbidopa / Levodopa normalt ikke overstige 3 tabletter (1 tablet tre gange om dagen). Denne dosis anbefales som startdosis ved alvorlige tilfælde af parkinsonisme. Som en undtagelse er monoterapi en endnu større dosisforøgelse mulig, men ikke mere end 8 tabletter i alt (1 tablet otte gange om dagen). Daglige doser på 6 tabletter eller mere anvendes med ekstrem forsigtighed.
Bivirkninger
- fordøjelsessystemet: kvalme, spytdæmpning, smerter i det epigastriske område, opkastning, synkebesvær, anoreksi, ulcerogen effekt hos modtagelige individer; sjældent - gastrointestinal blødning
- hjerte-kar-system: arytmier, forhøjet blodtryk, flebitis, takykardi, kollaps, ortostatisk hypotension;
- nervesystem: dystoni, dyskinesi (inklusive en kombination af chorea og athetose); med langvarig terapi - svimmelhed, kvalme, anoreksi, angst, ataksi, døsighed, nervøs spænding, søvnløshed, dystoniske ufrivillige bevægelser, hyperexcitabilitet, sedation, mareridt, on-off fænomen, forvirring, neuroleptisk malignt syndrom; eufori, hypomani, demens, depression (med eller uden selvmordstanker), øget libido, hallucinationer, ændringer i mental status (inklusive forbigående psykoser og paranoide effekter), krampeanfald (en direkte forbindelse med indtagelsen af Carbidopa / Levodopa er ikke fastslået);
- hæmatopoietisk system: sjældent - trombocytopeni, leukopeni, agranulocytose, anæmi (inklusive hæmolytisk);
- laboratorieparametre: hypercreatinæmi, hyperurikæmi, positiv direkte Coombs-test, ændringer i niveauet af bilirubin, lactatdehydrogenase, alkalisk phosphatase, urinstofkvælstof, jod bundet til protein samt aspartataminotransferase og alaninaminotransferase;
- allergiske reaktioner: hududslæt, urticaria, kløe, Quinckes ødem, hæmoragisk vaskulitis;
- andre reaktioner: brystsmerter, besvimelse, nedsat eller forøget kropsvægt, diplopi, mydriasis, mørkere urin og sekretion af svedkirtler, åndenød.
Bivirkninger af Carbidopa / Levodopa afhænger normalt af størrelsen af den indtagne dosis og den enkelte patients respons på behandlingen. Nogle gange kan de elimineres ved en midlertidig dosisreduktion uden at afbryde behandlingen. Tegn som blefarospasme og ryk i individuelle muskler kan tjene som grundlag for dosisreduktion. Hvis der opstår bivirkninger, skal lægemidlet gradvist trækkes tilbage.
Mens du tager levodopa, kan der forekomme andre uønskede bivirkninger, som skal tages i betragtning, når du bruger Carbidopa / Levodopa. Dette er reaktioner fra følgende systemer og organer:
- fordøjelsessystemet: mundtørhed, bitter smag i munden, slibning af tænder, anfald af hikke, brændende fornemmelse af tungen, dyspepsi, overdreven spyt, dysfagi, flatulens, forstoppelse, ubehag og mavesmerter;
- centralnervesystemet: hovedpine, følelsesløshed, søvnløshed, træthed, svaghed, angst, psykomotorisk agitation, asteni, desorientering, øget rystelse i hånden, eufori, gangstabilitet, besvimelse, nedsat mental aktivitet, muskelkramper, ataksi, tonisk krampe i tyggemusklerne, aktivering af latent oculosympathetic syndrom;
- urogenitale system: urininkontinens, urinretention, langvarig smertefuld erektion;
- synsorgan: udvidede pupiller, sløret syn, dobbeltsyn, episodisk samtidig strabismus;
- stofskifte: ødem, forøgelse eller fald i kropsvægt;
- laboratorieindikatorer: falsk positiv reaktion på ketonlegemer i urinen (ved brug af teststrimler til bestemmelse af ketonuri), falske negative test af glucosuri (når bestemt ved hjælp af glucoseoxidasemetoden);
- andre reaktioner: åndenød, utilpashed, ondartet melanom, hæshed, blodstrøm til nakkehud, ansigt og bryst, leukocytose, erytrocyturi, nedsat hæmatokrit og hæmoglobin, bakteriuri, hyperglykæmi.
Overdosis
Symptomer på en overdosis af Carbidopa / Levodopa inkluderer: en stigning og derefter et fald i blodtrykket, forstyrrelser i hjerterytmen, sinustakykardi, anoreksi, angst, agitation, søvnløshed, forvirring. Patienten kan udvikle ortostatisk hypotension, og søvnløshed og anoreksi varer undertiden i flere dage.
Patienten får gastrisk skylning, får aktivt kul, og symptomatisk behandling ordineres (om nødvendigt under stationære forhold). Der er ingen specifik modgift mod carbidopa og levodopa. Virkningen af lægemidlet under indflydelse af pyridoxin er ikke svækket. Der er ingen data om effektiviteten af dialyse. For at forhindre forekomsten af arytmier er det nødvendigt at overvåge hjerteaktivitet.
specielle instruktioner
Carbidopa / Levodopa-behandling ophører gradvist, da der ved pludselig tilbagetrækning af lægemidlet kan forekomme symptomer, der ligner neuroleptisk malignt syndrom (feber, øget serumkreatinphosphokinase-koncentration). Patienter, der pludselig har brug for at reducere dosis eller afbryde behandlingen, bør overvåges nøje.
Langvarig behandling med lægemidlet skal udføres underlagt periodisk overvågning af nyrernes, leverens, kardiovaskulære systems og perifere blodbillede. Derudover er det nødvendigt regelmæssigt at vurdere patientens mentale status.
Ved kirurgiske operationer med generel anæstesi fortsættes lægemidlet i sædvanlige doser, indtil patienten er i stand til at tage tabletter og væske inde. Hvis cyclopropan og halothan anvendes til anæstesi, bør carbidopa / levodopa stoppes mindst 8 timer før den planlagte operation. Efter operationen fortsættes behandlingen i samme dosis.
Hos ældre patienter er absorptionen af levodopa højere end hos yngre mennesker. Med alderen såvel som ved langvarig brug af levodopa falder aktiviteten af dopa-decarboxylase i væv.
Hos patienter med glaukom skal intraokulært tryk måles regelmæssigt under behandlingen.
Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer
I den periode, du tager Carbidopa / Levodopa, skal du nægte at køre biler og udføre arbejde, der kræver en høj koncentration af opmærksomhed og en hurtig psykomotorisk reaktion.
Påføring under graviditet og amning
Carbidopa / Levodopa er kontraindiceret til gravide og ammende kvinder.
Pædiatrisk anvendelse
Lægemidlet anbefales ikke til brug hos patienter under 18 år.
Med nedsat nyrefunktion
Ved alvorligt nedsat nyrefunktion udføres lægemiddelbehandling med forsigtighed.
Til krænkelser af leverfunktionen
Patienter med svært nedsat leverfunktion ordineres carbidopa / levodopa med forsigtighed.
Brug til ældre
Der kræves ingen dosisændringer for ældre patienter. Det skal dog huskes, at med alderen såvel som ved langvarig brug af levodopa falder aktiviteten af dopa-decarboxylase i væv.
Lægemiddelinteraktioner
Ved samtidig brug af visse stoffer og lægemidler med Carbidopa / Levodopa kan forskellige typer lægemiddelinteraktioner forekomme, som der skal tages højde for:
- antihypertensive stoffer: risikoen for postural hypotension er høj;
- tricykliske antidepressiva: biotilgængeligheden af levodopa falder, og dyskinesi og arteriel hypertension kan forekomme;
- phenothiaziner, butyrophenoner: effektiviteten af Carbidopa / Levodopa falder;
- ikke-selektive MAO-hæmmere (med undtagelse af selegilin): udvikling af en hypertensiv krise er mulig (denne kombination er kontraindiceret);
- sympatomimetika: deres virkning kan øges (det anbefales at reducere dosis sympatomimetika);
- midler til inhalationsanæstesi, β-adrenostimulanter: risikoen for hjertearytmier øges;
- methyldopa: gensidig forstærkning af bivirkningerne af levodopa og methyldopa er mulig;
- dopa-decarboxylasehæmmere: det anbefales at reducere den daglige dosis levodopa med 70-80%, da det samme kliniske resultat forbliver med dosisreduktionen;
- amantadin: der er en gensidig forstærkende virkning;
- pyridoxin: øger den perifere metabolisme af levodopa og nedsætter den mængde levodopa, der krydser blod-hjerne-barrieren;
- phenytoin, papaverin, m-antikolinergika, diazepam, clonidin, reserpin, thioxanthenderivater: det er muligt at reducere lægemidlets antiparkinsoneffekt.
Analoger
Analoger af Carbidopa / Levodopa er: Nakom, Tremonorm, Duodopa, Sindopa, Madopar hurtigvirkende tabletter (dispergerbare) "125", Tidomet forte.
Vilkår og betingelser for opbevaring
Opbevares på et mørkt, tørt sted ved en temperatur, der ikke overstiger 25 ° C. Opbevares utilgængeligt for børn.
Holdbarheden er 5 år.
Betingelser for udlevering fra apoteker
Udleveres efter recept.
Anmeldelser om Carbidopa / Levodopa
Lægemidlet er medtaget på listen over vitale og essentielle lægemidler, men der er praktisk talt ingen anmeldelser om Carbidop / Levodopa, der er tilbage af patienterne selv. Læger bemærker, at levodopa fortsat er et af de mest effektive antiparkinson-lægemidler i mange år. Før eller senere ordineres alle patienter med Parkinsons sygdom lægemidler, der inkluderer levodopa. Dens anvendelse kan reducere dødeligheden og øge forventet levetid for patienter med denne sygdom. Carbidopa / Levodopa tolereres generelt godt og effektivt hos de fleste patienter. Kombinationen af levodopa med carbidopa tillader flere gange at reducere hyppigheden af perifere bivirkninger.
Pris for Carbidopa / Levodopa på apoteker
Den aktuelle pris for Carbidopa / Levodopa er ukendt, da stoffet ikke findes på apoteker. Lignende produkter, for eksempel, Tidomet forte i tabletter (i pakninger på 100) kan købes for 600-620 rubler. Prisen på en anden analog - Nakoma (tabletter i pakninger på 100 stk.) - er omkring 1300 rubler.
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om forfatteren
Uddannelse: Rostov State Medical University, specialitet "General Medicine".
Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!
