Lercanidipin-SZ - Brugsanvisning, Anmeldelser, Pris, Analoger

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sidst ændret: 2023-12-15 07:39

Lercanidipin-SZ

Lercanidipine-SZ: brugsanvisning og anmeldelser

1. 1. Frigør form og sammensætning
2. 2. Farmakologiske egenskaber
3. 3. Indikationer for brug
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Påføringsmetode og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Særlige instruktioner
9. 9. Påføring under graviditet og amning
10. 10. Brug i barndommen
11. 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
12. 12. For krænkelser af leverfunktionen
13. 13. Brug til ældre
14. 14. Lægemiddelinteraktioner
15. 15. Analoger
16. 16. Vilkår og betingelser for opbevaring
17. 17. Betingelser for udlevering fra apoteker
18. 18. Anmeldelser
19. 19. Pris på apoteker

Latinsk navn: Lercanidipine-SZ

ATX-kode: C08CA13

Aktiv ingrediens: lercanidipin (lercanidipin)

Producent: CJSC "North Star" (Rusland)

Beskrivelse og foto opdateret: 30.11.2018

Priser på apoteker: fra 127 rubler.

Købe

Lercanidipin-SZ er et antihypertensivt middel.

Frigør form og sammensætning

Doseringsform - filmovertrukne tabletter: runde, bikonvekse, fra beige-gule til beige (dosis 10 mg) og lyserød-orange (dosis 20 mg); tværsnittet viser en lysegul kerne (10 eller 30 stk. i blisterkonturpakninger, i en papæske 3 eller 6 pakker med 10 tabletter hver eller 1 eller 2 pakker med 30 tabletter hver; 30 stk. i polymerdåser eller flasker i en papkasse 1 dåse eller 1 flaske; hver kasse indeholder også instruktioner til brug af Lercanidipine-SZ).

Sammensætning af 1 tablet:

• aktivt stof: lercanidipinhydrochlorid - 10 eller 20 mg;
• hjælpekomponenter: magnesiumstearat, hypromellose (hydroxypropylmethylcellulose), natriumstivelsesglycolat, mikrokrystallinsk cellulose, lactosemonohydrat (mælkesukker);
• filmskal: Opadray II, herunder polyvinylalkohol (delvist hydrolyseret), macrogol (polyethylenglycol) 3350, talkum, titandioxid (E171) samt farvestoffer: dosering 10 mg - jernoxidrød (E172), gul jernoxid (E172) og sort jernoxid (E172); dosering på 20 mg - rød jernoxid (E172) og gul gul jernoxid (E172).

Farmakologiske egenskaber

Farmakodynamik

Den aktive ingrediens i lægemidlet er lercanidipinhydrochlorid - en langsom calciumkanalblokker, et derivat af 1,4-dihydropyridin, en racemisk blanding af højre- (R) og levoroterende (S) stereoisomerer. Lercanidipin-SZ blokerer selektivt strømmen af calciumioner ind i cellerne i den vaskulære væg, ind i hjertecellerne og glatte muskelceller.

Den hypotensive effekt skyldes lercanidipins evne til at have en direkte afslappende virkning på vaskulære glatte muskelceller.

Lægemidlet er kendetegnet ved høj selektivitet for vaskulære glatte muskelceller, på grund af hvilken det ikke har en negativ inotrop effekt.

Lercanidipin-SZ er et metabolisk neutralt lægemiddel, derfor har det ingen signifikant effekt på niveauet af lipoproteiner og apolipoproteiner i blodserumet såvel som lipidprofilen hos patienter med arteriel hypertension.

Den antihypertensive effekt udvikler sig inden for 5-7 timer efter indtagelse af lægemidlet og varer i 24 timer.

Farmakokinetik

Efter oral administration absorberes lercanidipin fuldstændigt fra mave-tarmkanalen. Den maksimale plasmakoncentration (_Cmax) observeres efter 1,5-3 timer og er 3,3 ± 2,09 ng / ml efter indtagelse af en dosis på 10 mg, 7,66 ± 5,9 ng / ml - en dosis på 20 mg.

(+) R-enantiomeren og (-) S-enantiomeren af lægemidlet har en lignende farmakokinetisk profil: den samme tid til at nå _Cmax og en ækvivalent halveringstid (T _½).

AUC (areal under koncentrationstidskurven) og _{Cmax for} (-) S-enantiomeren af lercanidipin er ca. 1,2 gange højere end (+) R-enantiomeren. I in vivo-studier blev der ikke observeret interkonversioner af enantiomerer.

Lægemidlet gennemgår virkningen af den første passage gennem leveren. Dens absolutte biotilgængelighed når den tages på tom mave er ~ 3%. I tilfælde af at tage Lercanidipine-SZ efter et måltid stiger dette tal med ca. 3 gange. Hvis stoffet tages oralt inden for 2 timer efter et måltid med et højt fedtindhold, øges dets biotilgængelighed 4 gange. Af denne grund anbefales tabletterne ikke til brug efter måltider.

Farmakokinetikken for lercanidipin er ikke-lineær. Ved anvendelse af doser på 10, 20 og 40 mg er C _max- forholdet henholdsvis 1: 3: 8, og AUC-forholdet er 1: 4: 18, hvilket antyder en progressiv mætning under den første passage gennem leveren. Således øges biotilgængeligheden med stigende dosis.

Lægemidlet trænger hurtigt ind i væv og organer. Forbindelsen med plasmaproteiner er mere end 98%. Ved alvorlig nedsat lever- og nyrefunktion på grund af et fald i plasmaproteinindholdet er det muligt at øge den frie fraktion af lercanidipin.

Det metaboliseres med deltagelse af isoenzymet CYP3A4, hvilket resulterer i dannelse af farmakologisk inaktive metabolitter.

Det udskilles i nyrerne og gennem tarmene i omtrent lige store mængder. T _{½ er i} gennemsnit 8-10 timer Med flere doser i kroppen akkumuleres ikke.

Hos ældre, patienter med moderat til moderat nedsat nyrefunktion [kreatininclearance (CC)> 30 ml / min] og patienter med let nedsat leverfunktion, er de farmakokinetiske parametre for lercanidipin de samme som hos raske frivillige.

Hos patienter med svær nyreinsufficiens (CC <30 ml / min) og hos patienter i hæmodialyse øges plasmakoncentrationen af lægemidlet med ca. 70%.

Ved moderat og svær leversvigt vil lægemidlets systemiske biotilgængelighed stige, da lercanidipin metaboliseres primært i leveren.

Indikationer til brug

Lercanidipin-SZ er beregnet til behandling af arteriel hypertension af klasse I - II.

Kontraindikationer

Absolut:

• lactoseintolerance, lactasemangel, glucose-galactose malabsorptionssyndrom;
• alvorlig nyresvigt (CC mindre end 30 ml / min)
• alvorlig leversvigt
• forhindring af udstrømningskanalen i venstre ventrikel;
• ustabil angina;
• ubehandlet hjertesvigt
• hjerteinfarkt overført for mindre end en måned siden
• alder op til 18 år
• periode med graviditet og amning
• fertil alder hos kvinder, der ikke bruger pålidelige præventionsmetoder;
• samtidig anvendelse af hæmmere af isoenzymet CYP3A4 (for eksempel erythromycin, ketoconazol, ritonavir, itraconazol, troleandomycin), cyclosporin, grapefrugtjuice;
• overfølsomhed over for en hvilken som helst komponent i lægemidlet eller andre derivater af dihydropyridinserien.

Relativt (Lercanidipine-SZ tabletter anvendes med forsigtighed efter en grundig vurdering af fordele og risici):

• kronisk hjertesvigt
• dysfunktion i venstre hjertekammer;
• hjerte-iskæmi;
• syg sinussyndrom (uden pacemaker);
• dysfunktion i leveren med let til moderat sværhedsgrad
• nyresvigt (CC mere end 30 ml / min)
• ældre alder
• samtidig brug af betablokkere, digoxin, inducere af CYP3A4-isoenzymet (f.eks. rifampicin eller antikonvulsiva, såsom phenytoin og carbamazepin), substrater af CYP3A4-isoenzymet (f.eks. asmethol, terfenadin, klasse III-antiarytmika, såsom quinidin).

Lercanidipine-SZ, brugsanvisning: metode og dosering

Lercanidipin-SZ tabletter skal tages oralt en gang dagligt om morgenen mindst 15 minutter før morgenmaden, sluges hele og drikker den nødvendige mængde vand.

Startdosis er 10 mg. Hvis den forventede effekt ikke opnås, øges dosis til 2 mg efter 2 uger. En yderligere dosisforøgelse er upraktisk, da sandsynligheden for en stigning i effekten er lav, men der er en høj risiko for bivirkninger.

Hos patienter med moderat og svær nyre- / leverinsufficiens bør en forhøjelse af den daglige dosis til 20 mg udføres med forsigtighed.

Bivirkninger

Mulige bivirkninger (i henhold til udviklingshyppigheden fordeles som følger: ofte - fra> 1/100 til 1/1000 til 1/10 000 til <1/1000, meget sjældent - <1/10 000, inklusive individuelle meddelelser):

• fra immunsystemet: meget sjældent - overfølsomhedsreaktioner;
• fra det kardiovaskulære system: sjældent - blodstrøm til ansigtets hud, takykardi, hjertebanken; sjældent - angina pectoris; meget sjældent - brystsmerter, markant blodtryksfald (BP), besvimelse, hjerteinfarkt; hos patienter med angina pectoris, en stigning i hyppigheden, sværhedsgraden og varigheden af angreb;
• fra bevægeapparatet: sjældent - myalgi;
• fra fordøjelsessystemet: sjældent - mavesmerter, diarré, kvalme, opkastning, dyspepsi; meget sjældent - en reversibel stigning i aktiviteten af leverenzymer;
• fra nyrerne og urinvejene: sjældent - pollakiuria (øget hyppighed af vandladning);
• fra nervesystemet: sjældent - hovedpine, svimmelhed; sjældent - døsighed;
• fra huden og subkutant væv: sjældent - hududslæt;
• andre: sjældent - perifert ødem; sjældent - øget træthed, generel svaghed meget sjældent - tandkødshyperplasi.

Overdosis

Symptomer: kvalme, perifer vasodilatation med et markant fald i blodtryk og refleks takykardi. Tre tilfælde af overdosering er rapporteret efter indtagelse af lægemidlet i en dosis på 150, 280 og 800 mg. Alle patienter overlevede.

Overdosering er symptomatisk. Med et markant fald i blodtryk og besvimelse udføres kardiovaskulær terapi, med bradykardi injiceres atropin intravenøst. Effektiviteten af hæmodialyse er ikke blevet fastslået, men på grund af den høje grad af binding af lercanidipin til plasmaproteiner er dialyse sandsynligvis ineffektiv. I tilfælde af at tage en for høj dosis Lercanidipin-SZ (800 mg) anbefales det at tage aktivt kul og afføringsmidler, intravenøs dopamin.

Der er tegn på at tage 150 mg lercanidipin samtidigt med ethanol (mængden er ukendt). Patienten var døsig. I sådanne tilfælde er gastrisk skylning og indtagelse af aktivt kul nødvendigt.

Ved kombineret anvendelse af 280 mg lercanidipin med moxonidin i en dosis på 5,6 mg forekom mildt nyresvigt, svær myokardieiskæmi og kardiogent shock. I dette tilfælde er høje doser af catecholaminer, furosemid (diuretikum), hjerteglykosider, plasmasubstitutter indikeret.

specielle instruktioner

Patienter med koronar hjertesygdom har risiko for øgede angina-anfald, derfor bør lægemiddelbehandling udføres med forsigtighed.

Ved kronisk hjertesvigt er det kun muligt at begynde at tage Lercanidipine-SZ efter kompensation for sygdommen.

Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer

Når du bruger Lercanidipine-SZ (især i den indledende fase af behandlingen og i perioden med dosisforøgelse), skal køretøjsførere og personer, der er ansat i potentielt farlige industrier, udvise forsigtighed, der kræver koncentration af opmærksomhed, reaktionshastighed og bevægelsesnøjagtighed.

Påføring under graviditet og amning

I dyreforsøg blev der ikke fundet nogen teratogen effekt af lercanidipin, men der blev observeret teratogene effekter ved brug af andre dihydropyridinderivater. Af denne grund er Lercanidipine-SZ kontraindiceret hos gravide og ammende patienter såvel som hos kvinder i den reproduktive alder, der ikke bruger pålidelige præventionsmetoder.

På grund af lægemidlets høje lipofilicitet antages det, at lercanidipin kan trænge ind i modermælken, og dets anvendelse er derfor kontraindiceret under amning.

Pædiatrisk anvendelse

Effekten og sikkerheden af lægemidlet til pædiatriske patienter er ikke fastslået, og derfor er Lercanidipin-SZ kontraindiceret hos børn og unge under 18 år.

Med nedsat nyrefunktion

Ved svær nyresvigt (CC <30 ml / min) er Lercanidipin-SZ forbudt til brug.

Ved milde til moderate lidelser (CC> 30 ml / min) er dosisjustering normalt ikke påkrævet, men behandlingen skal udføres under tæt lægeligt tilsyn.

Til krænkelser af leverfunktionen

Ved svært nedsat leverfunktion er Lercanidipin-SZ forbudt til brug.

Ved milde til moderate lidelser er dosisjustering normalt ikke påkrævet, men terapi skal udføres med forsigtighed.

Brug til ældre

Der er ikke behov for at justere doseringsregimet for Lercanidipine-SZ til ældre patienter, men der kræves konstant overvågning af deres tilstand.

Lægemiddelinteraktioner

Lercanidipin har ingen effekt på warfarins farmakokinetik.

Hos ældre patienter, der fik fluoxetin (en hæmmer af CYP2D6- og CYP3A4-isoenzymer), blev der ikke identificeret nogen signifikante ændringer i lercanidipins farmakokinetik.

Om nødvendigt kan Lercanidipin-SZ anvendes samtidigt med ACE-hæmmere (angiotensin-konverterende enzym), betablokkere, diuretika.

Kontraindicerede kombinationer:

• hæmmere af isoenzymet CYP3A4 af cytochrom P ₄₅₀ (for eksempel erythromycin, ketoconazol, itraconazol): plasmakoncentrationen af lercanidipin øges, og som et resultat øges den hypotensive effekt;
• cyclosporin: der er en gensidig stigning i plasmakoncentrationer af lægemidler;
• grapefrugtjuice: metabolismen af lercanidipin hæmmes, hvilket resulterer i en forbedring af den antihypertensive virkning.

Lægemiddelinteraktioner at tage i betragtning:

• midazolam: hos ældre stiger biotilgængeligheden af lercanidipin med ca. 40%;
• ethanol: den hypotensive virkning af lercanidipin forbedres;
• rifampicin, antikonvulsiva (for eksempel carbamazepin, phenytoin): et fald i plasmakoncentrationen af lercanidipin og som følge heraf dens virkning;
• simvastatin: dets AUC stiger med 56%, AUC for dens aktive metabolit beta-hydroxy syre - med 28% (denne effekt kan undgås ved at tage medicin på forskellige tidspunkter af dagen);
• cimetidin (i høje doser): det er muligt at øge biotilgængeligheden af lercanidipin og som et resultat dets hypotensive virkning;
• metoprolol: biotilgængeligheden af lercanidipin er signifikant reduceret (med ca. 50%);
• digoxin: det er muligt at øge plasmakoncentrationen med ca. 33% (det er nødvendigt at overvåge patientens tilstand for udvikling af tegn på forgiftning).

Lercanidipin bør anvendes med forsigtighed i kombination med klasse III antiarytmika (for eksempel amiodaron) såvel som med quinidin, astemizol, terfenadin.

Analoger

Zanidip-Recordati, Lerkamen 20, Lercanorm osv. Er analoger til Lercanidipin-SZ.

Vilkår og betingelser for opbevaring

Opbevares ved en temperatur, der ikke overstiger 25 ° C uden for børns rækkevidde, beskyttet mod lys.

Holdbarheden er 3 år.

Betingelser for udlevering fra apoteker

Udleveres efter recept.

Anmeldelser om Lercanidipine-SZ

Ifølge anmeldelser er Lercanidipine-SZ et effektivt antihypertensivt lægemiddel, der godt reducerer højt blodtryk, ikke forårsager bivirkninger, selv ved langvarig brug, og er overkommelig.

Pris for Lercanidipine-SZ på apoteker

Den omtrentlige pris for Lercanidipine-SZ for en pakke med 30 filmovertrukne tabletter: i en dosis på 10 mg - 206-217 rubler, i en dosis på 20 mg - 310-315 rubler.

Lercanidipine-SZ: priser i onlineapoteker

Lægemiddelnavn Pris Apotek

Lercanidipin-SZ 20 mg tabletter 30 stk. 127 RUB Købe

Lercanidipin-SZ 10 mg tabletter 30 stk. 239 r Købe

Lercanidipin-SZ tabletter p.o. 10 mg 30 stk. 251 r Købe

Lercanidipin-SZ tabletter p.o. 20 mg 30 stk. RUB 315 Købe

Anna Kozlova Medicinsk journalist Om forfatteren

Uddannelse: Rostov State Medical University, specialitet "General Medicine".

Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!