Lercanorm - Brugsanvisning, Pris, Anmeldelser, Analoger Af 10 Mg Tabletter

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sidst ændret: 2023-12-15 07:39

Lercanorm

Lercanorm: brugsanvisning og anmeldelser

1. 1. Frigør form og sammensætning
2. 2. Farmakologiske egenskaber
3. 3. Indikationer for brug
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Påføringsmetode og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Særlige instruktioner
9. 9. Påføring under graviditet og amning
10. 10. Brug i barndommen
11. 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
12. 12. For krænkelser af leverfunktionen
13. 13. Brug til ældre
14. 14. Lægemiddelinteraktioner
15. 15. Analoger
16. 16. Vilkår og betingelser for opbevaring
17. 17. Betingelser for udlevering fra apoteker
18. 18. Anmeldelser
19. 19. Pris på apoteker

Latinsk navn: Lerkanorm

ATX-kode: C08CA13

Aktiv ingrediens: lercanidipin (lercanidipin)

Producent: JSC "VERTEX" (Rusland)

Beskrivelse og foto opdateret: 29-07-2019

Priser på apoteker: fra 262 rubler.

Købe

Lercanorm er et antihypertensivt lægemiddel, en nyeste generation af calciumantagonist til behandling af en lang række patienter, inklusive dem med diabetes mellitus, fedme, svær hypertension og ældre patienter.

Frigør form og sammensætning

Lægemidlet fremstilles i form af filmovertrukne tabletter: bikonveks, rund, gul filmskal, en lysegul tværsnitskerne (10, 15 eller 30 stk. I en blisterstrimmel lavet af PVC-film eller aluminiumsfolie og PVC-film, i en papæske 3, 6 eller 9 pakker med 10 stk., 2, 4 eller 6 - 15 stk., 1, 2 eller 3-30 stk.; 30, 60 eller 90 stk. i en polyethylen dåse, i papkasse 1 dåse. Hver kasse indeholder også instruktioner til brug af Lercanorm).

1 filmovertrukken tablet indeholder:

• aktivt stof: lercanidipinhydrochlorid - 10 eller 20 mg;
• yderligere komponenter: lactosemonohydrat, mikrokrystallinsk cellulose, natriumcarboxymethylstivelse (natriumstivelsesglycolat type A), magnesiumstearat, poloxamer, povidon K30;
• filmskal: hyprolose (hydroxypropylcellulose), titandioxid, hypromellose, talkum, gul jernoxid (jernoxid).

Farmakologiske egenskaber

Farmakodynamik

Lercanidipin tilhører gruppen af selektive langsomme calciumkanalblokkere (CCB'er), derivater af 1,4-dihydropyridin. Det aktive stof hæmmer bevægelsen af calciumioner gennem cellemembranerne ind i de glatte muskelceller i de vaskulære vægge. Hovedmekanismen for den antihypertensive virkning af Lercanorm er en direkte afslappende virkning på vaskulære glatte muskelceller, hvilket fører til et fald i total perifer vaskulær resistens (OPSS). Selvom lercanidipin har en relativt kort halveringstid (T _1/2) fra blodplasma, udviser stoffet en langsigtet antihypertensiv virkning som et resultat af en tilstrækkelig høj membranfordelingskoefficient.

Lægemidlets terapeutiske virkning observeres 5-7 timer efter oral indgivelse og varer i 24 timer. Lercanidipin har en høj selektivitet for vaskulære glatte muskelceller, så det ikke har en negativ inotrop virkning.

På grund af den gradvise udvikling af vasodilatation, når du bruger Lercanorm, observeres sjældent et signifikant fald i blodtrykket (BP) ledsaget af refleks takykardi.

Lercanidipin er en racemisk blanding af (+) R- og (-) S-enantiomerer, dets antihypertensive virkning, som andre asymmetriske derivater af 1,4-dihydropyridin, bestemmer hovedsagelig S-enantiomeren.

Farmakokinetik

Lercanidipin absorberes fuldstændigt efter oral administration. I blodplasmaet nås den maksimale koncentration (_Cmax) af det aktive stof 1,5-3 timer efter indtagelse af en dosis Lercanorm 10 mg og 20 mg og er henholdsvis 3,3 ± 2,09 og 7,66 ± 5,90 ng / ml …

(+) R- og (-) S-enantiomerer af lægemidlet har en lignende farmakokinetisk profil: de har den samme T _1/2, og perioden for at nå C _max. Arealet under koncentrationstidskurven (AUC) og plasma _Cmax i blod af (-) S-enantiomeren af lercanidipin er ca. 1,2 gange højere end (+) R-enantiomerens. I eksperimenter in vivo blev interkonvertering af enantiomerer ikke registreret.

Ved den første passage gennem leveren er den absolutte biotilgængelighed af lercanidipin på grund af oral administration efter måltider ca. 10%. I tilfælde af brug af lægemidlet på tom mave er biotilgængelighed ⅓ af indikatoren bestemt efter at have spist. At tage Lercanorm senest 2 timer efter at have spist mad rig på fedtstoffer øger biotilgængeligheden 4 gange, hvilket resulterer i, at lægemidlet skal tages før måltiderne.

Inden for terapeutiske doser er det aktive stofs farmakokinetik ikke-lineær. Ved anvendelse af doser af Lercanorm 10, 20 og 40 mg blev AUC bestemt i et forhold på henholdsvis 1: 4: 18 og C _max i plasma i et forhold på henholdsvis 1: 3: 8, hvilket indikerer en stigende mætning under den primære passage gennem leveren. Det kan således konkluderes, at lægemidlets biotilgængelighed stiger med en stigning i den taget dosis.

Lercanidipin er kendetegnet ved hurtig fordeling fra plasma til væv og organer. Det aktive stof binder sig til mere end 98% til plasmaproteiner i blodet. I nærvær af svær nyre- og leverdysfunktion kan den frie fraktion af lercanidipin øges, da plasmaniveauet af protein i blodet falder på baggrund af sådanne sygdomme.

Metabolismeprocessen af det aktive stof fortsætter med deltagelse af isoenzymet CYP3A4 med dannelsen af inaktive metabolitter. Eliminering af lercanidipin udføres hovedsageligt gennem biotransformation. Cirka 50% af den dosis, der tages, udskilles af nyrerne, ca. 50% gennem tarmene. T _1/2 -værdien er i gennemsnit 8-10 timer. Ved gentagen oral indgivelse registreres akkumuleringen af lercanidipin ikke.

Farmakokinetikken af Lercanorm hos patienter med nyreinsufficiens med kreatininclearance (CC) over 30 ml / min hos patienter med mild til moderat leverdysfunktion og hos ældre svarer til farmakokinetikken hos raske frivillige.

Indikationer til brug

Lercanorm anbefales til behandling af essentiel hypertension af klasse I - II.

Kontraindikationer

Absolut:

• forhindring af udstrømningskanalen i venstre ventrikel;
• ustabil angina;
• ubehandlet hjertesvigt
• en periode på 1 måned efter at have fået et hjerteinfarkt
• alvorlig leversvigt
• svær nyresvigt (CC under 30 ml / min)
• syndrom af glucose-galactosemalabsorption, lactasemangel, lactoseintolerans;
• alder op til 18 år
• graviditet og amning
• manglende anvendelse af pålidelige præventionsmetoder hos kvinder i den fødedygtige alder;
• kombinationsbehandling med hæmmere af isoenzymet CYP3A4, såsom erythromycin, ketoconazol, troleandomycin, ritonavir, itraconazol;
• samtidig anvendelse med cyclosporin og grapefrugtjuice;
• overfølsomhed over for lercanidipin eller andre dihydropyridinderivater eller en hvilken som helst yderligere bestanddel af lægemidlet.

Relativ (du skal tage Lercanorm tabletter med forsigtighed):

• dysfunktion i venstre ventrikel
• syg sinussyndrom uden pacemaker (på grund af den eksisterende risiko for øget hyppighed af anginaanfald);
• kronisk hjertesvigt (CHF) (skal kompenseres inden brug af stoffet)
• iskæmisk hjertesygdom (CHD);
• mild til moderat nyresvigt (CC over 30 ml / min);
• mild til moderat leversvigt
• ældre alder
• samtidig anvendelse med substrater og hæmmere af CYP3A4-isoenzymet, digoxin.

Lercanorm, brugsanvisning: metode og dosering

Lercanorm tabletter skal tages oralt 1 gang om dagen om morgenen mindst 15 minutter før måltider uden at knække eller tygge og drikke rigeligt med vand.

Den anbefalede startdosis er 10 mg. I betragtning af den individuelle tolerance for Lercanorm og den terapeutiske virkning kan den øges til 20 mg. Dosisvalg kræves gradvist, da den maksimale antihypertensive effekt observeres ca. 2 uger efter starten af behandlingsforløbet.

Med en stigning i den daglige dosis på mere end 20 mg er det usandsynligt, at lægemidlets effektivitet vil stige, men truslen om bivirkninger vil stige.

Bivirkninger

• hjerte-kar-system: sjældent - rødmen i ansigtet, takykardi, hjertebanken; sjældent - brystsmerter, angina pectoris; ekstremt sjælden - et udtalt fald i blodtryk, besvimelse, hjerteinfarkt; i nærværelse af angina pectoris er en forøgelse af varigheden, hyppigheden og sværhedsgraden af angreb mulig;
• bevægeapparatet: sjældent - myalgi;
• nervesystem: sjældent - svimmelhed, hovedpine; sjældent - døsighed;
• fordøjelsessystemet: sjældent - dyspepsi, kvalme, mavesmerter, diarré, opkastning
• urinvejene: sjældent - polyuri; ekstremt sjælden - en stigning i hyppigheden af vandladning (pollakiuria);
• allergiske reaktioner: ekstremt sjældne - overfølsomhedsreaktioner;
• hud: sjældent - hududslæt
• laboratorieindikatorer: ekstremt sjældent - en reversibel stigning i aktiviteten af levertransaminaser;
• andre: sjældent - perifert ødem; sjældent - øget træthed, asteni; ekstremt sjælden - tandkødshyperplasi.

Overdosis

Formentlig ledsages en overdosering af lercanidipin af symptomer svarende til symptomer på en overdosis af andre dihydropyridiner, nemlig: perifer vasodilatation med refleks takykardi og et signifikant fald i blodtryk, kvalme.

Behandling er symptomatisk. Med et udtalt fald i blodtryk og tab af bevidsthed anbefales kardiovaskulær terapi med udseende af bradykardi, intravenøs (i.v.) administration af atropin er indiceret. Der er ingen data om brugen af hæmodialyse, men ved at kende den høje grad af binding af lægemidlet til plasmaproteiner kan det antages, at dialyse vil være ineffektiv.

3 tilfælde af overdosering med lercanidipin blev registreret, når de blev taget i doser på 150, 280 og 800 mg. Patienterne overlevede i alle tre tilfælde.

Døsighed blev observeret på baggrund af samtidig anvendelse af lercanidipin i en dosis på 150 mg med ethanol i en ukendt dosis. I denne tilstand blev gastrisk skylning og indtagelse af aktivt kul udført.

I tilfælde af en kombination af lercanidipin i en dosis på 280 mg og moxonidin i en dosis på 5,6 mg, blev der observeret lidelser som mild nyresvigt, svær myokardieiskæmi og kardiogent shock. Med disse symptomer blev diuretika (furosemid), hjerteglykosider, catecholaminer i store doser og plasmasubstitutter administreret.

Mens man tog lercanidipin i en dosis på 800 mg, blev der observeret kvalme og et signifikant fald i blodtrykket. Behandling - oral indtagelse af afføringsmidler og aktivt kul, intravenøs dopamin.

specielle instruktioner

Lercanorm ordineres med ekstrem forsigtighed til patienter med dysfunktion i venstre ventrikel, selvom kontrollerede hæmodynamiske studier ikke har fundet nogen forringelse af venstre ventrikulære funktion.

Patienter med koronararteriesygdom, der får behandling med kortvirkende dihydropyridiner, kan formodentlig have høj risiko for sygdomme i det kardiovaskulære system.

Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer

I perioden med Lercanorm-behandling på grund af risikoen for svimmelhed, hovedpine, døsighed og asteni (især i begyndelsen af kurset og i tilfælde af en dosisforøgelse) er det nødvendigt at køre køretøjer og andre komplekse og potentielt farlige mekanismer med ekstrem forsigtighed.

Påføring under graviditet og amning

Ifølge resultaterne af undersøgelser udført på dyr viste lægemidlet ikke teratogene virkninger. Samtidig blev denne effekt registreret under behandling med andre dihydropyridinderivater. Derfor er brugen af Lercanorm under graviditet og hos kvinder i den reproduktive alder, der ikke bruger pålidelig prævention, kontraindiceret.

Under amning er indtagelse af et antihypertensivt lægemiddel også kontraindiceret, da det som et resultat af høj lipofilicitet antages, at det kan trænge ind i modermælken.

Pædiatrisk anvendelse

For patienter under 18 år er Lercanorm-behandling kontraindiceret på grund af manglende data, der bekræfter dens effektivitet og sikkerhed hos børn og unge.

Med nedsat nyrefunktion

Hos patienter med svær nyresvigt med en CC under 30 ml / min og hos personer, der får hæmodialysebehandling, stiger plasmaindholdet af lercanidipin i blodet med et gennemsnit på 70%.

Ved svær nyresvigt er brugen af Lercanorm kontraindiceret. Patienter med moderat eller mild nyreinsufficiens skal bruge lægemidlet med forsigtighed og starte behandlingsforløbet med en daglig dosis på 10 mg. I fremtiden bør dosis øges til 20 mg under hensyntagen til sværhedsgraden af den hypotensive effekt.

Til krænkelser af leverfunktionen

I nærvær af moderat til svær leversvigt øges den systemiske biotilgængelighed af lercanidipin formodentlig, da lægemidlet hovedsageligt metaboliseres i leveren.

Lercanorm-behandling er kontraindiceret hos patienter med svær leverinsufficiens.

Hos patienter med let eller moderat nedsat leverfunktion bør den indledende daglige dosis af lægemidlet ikke overstige 10 mg. Det anbefales med ekstrem forsigtighed at øge dosis til 20 mg dagligt, især i de indledende faser af behandlingen. I tilfælde af, at der efter dosisforøgelse observeres en stærkt udtalt antihypertensiv virkning, bør dosis reduceres.

Brug til ældre

Ældre patienter behøver ikke at ændre dosis af Lercanorm, men i behandlingsperioden, især i begyndelsen af forløbet, anbefales det at være forsigtig.

Lægemiddelinteraktioner

• betablokkere, angiotensinkonverterende enzymhæmmere, diuretika: samtidig administration af disse lægemidler med lercanidipin er tilladt;
• erythromycin, itraconazol, ritonavir, ketoconazol, troleandomycin (hæmmere af CYP3A4-isoenzymet): kombinationen er kontraindiceret, da inducere og hæmmere af CYP3A4-isoenzymet, når det anvendes i kombination med lercanidipin, kan påvirke dets metabolisme og udskillelse;
• metoprolol: der er et fald på 50% i biotilgængeligheden af lercanidipin, en dosisjustering af sidstnævnte kan være nødvendig for at opnå effekten af behandlingen;
• cyclosporin: en stigning i plasmaniveauet for begge stoffer i blodet registreres, hvilket resulterer i, at kombinationen med lercanidipin er kontraindiceret;
• midazolam: hos ældre kan der observeres en stigning i biotilgængeligheden af lercanidipin med et gennemsnit på 40%, når det kombineres med sidstnævnte i en dosis på 20 mg;
• amiodaron, kinidin og andre klasse III antiarytmika, astemizol, terfenadin (substrater af CYP3A4-isoenzymet): der skal udvises forsigtighed, når det kombineres med lercanidipin;
• inducere af isoenzymet CYP3A4 [rifampicin, antikonvulsiva (carbamazepin, phenytoin)]: muligvis svækkelse af den hypotensive virkning af lercanidipin; har brug for regelmæssig overvågning af blodtrykket
• digoxin: hos patienter, der konstant får digoxin, registreres den farmakokinetiske interaktion af dette middel med lercanidipin, taget samtidigt i en dosis på 20 mg, ikke; sunde frivillige, der fik digoxin, viste imidlertid en stigning i dets C _max i plasma med ca. 33% efter oral administration af lercanidipin i en dosis på 20 mg på tom mave, mens der ikke blev observeret nogen signifikante ændringer i renal clearance og AUC for digoxin; med denne kombination skal der udføres omhyggelig overvågning af mulige symptomer på digoxinforgiftning;
• warfarin: ingen ændringer i de farmakokinetiske parametre for dette stof blev observeret, når de blev kombineret med lercanidipin i en dosis på 20 mg hos raske frivillige;
• simvastatin (40 mg): der er en stigning i AUC-værdien for simvastatin og dets aktive metabolit β-hydroxysyre med henholdsvis 56 og 28%, når det kombineres med lercanidipin (20 mg); uønskede interaktioner kan undgås ved at bruge midler på forskellige tidspunkter af dagen (simvastatin - om aftenen, lercanidipin - om morgenen);
• cimetidin (op til 800 mg): der påvises ingen signifikante ændringer i plasmakoncentrationen af lercanidipin; i tilfælde af anvendelse af store doser cimetidin er det muligt at øge biotilgængeligheden af lercanidipin og den antihypertensive effekt af dets administration;
• fluoxetin (hæmmer af CYP3A4 og CYP2D6): der er ingen klinisk signifikante ændringer i de farmakokinetiske parametre for lercanidipin hos ældre patienter;
• ethanol, grapefrugtjuice: kan øge den hypotensive virkning af lercanidipin.

Analoger

Lercanorm-analoger er: Lercanidipin-SZ, Lerkamen 10, Zanidip-Recordati, Lerkamen 20, Lernikor osv.

Vilkår og betingelser for opbevaring

Opbevares utilgængeligt for børn, beskyttet mod lys, ved en temperatur, der ikke overstiger 25 ° C.

Holdbarheden er 3 år.

Betingelser for udlevering fra apoteker

Udleveres efter recept.

Anmeldelser om Lercanorm

I øjeblikket er der ikke nok anmeldelser på Lercanorm efterladt af patienter på medicinske steder, ifølge hvilke det ville være muligt objektivt at vurdere effektiviteten og ulemperne ved et antihypertensivt lægemiddel.

Prisen på Lercanorm på apoteker

Pris for Lercanorm, filmovertrukne tabletter, pr. Pakke indeholdende 30 stk. kan være: dosis 10 mg - 290-320 rubler, dosis 20 mg - 360-480 rubler.

Lercanorm: priser på onlineapoteker

Lægemiddelnavn Pris Apotek

Lercanorm 10 mg filmovertrukne tabletter 30 stk. 262 r Købe

Lercanorm tabletter p.p. 10 mg 30 stk. 292 r Købe

Lercanorm 20 mg filmovertrukne tabletter 30 stk. 459 r Købe

Lercanorm tabletter p.p. 20 mg 30 stk. 483 r Købe

Anna Kozlova Medicinsk journalist Om forfatteren

Uddannelse: Rostov State Medical University, specialitet "General Medicine".

Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!