Meloflex Rompharm

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sidst ændret: 2023-12-15 07:39

Meloflex Rompharm: brugsanvisning og anmeldelser

1. Frigør form og sammensætning
2. Farmakologiske egenskaber
3. Indikationer for brug
4. Kontraindikationer
5. Påføringsmetode og dosering
6. Bivirkninger
7. Overdosering
8. Særlige instruktioner
9. Påføring under graviditet og amning
10. Brug i barndommen
11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
12. For krænkelser af leverfunktionen
13. Brug til ældre
14. Lægemiddelinteraktioner
15. Analoger
16. Vilkår og betingelser for opbevaring
17. Betingelser for udlevering fra apoteker
18. Anmeldelser
19. Pris på apoteker

Latinsk navn: Meloflex rompharm

ATX-kode: M01AC06

Aktiv ingrediens: Meloxicam (Meloxicam)

Producent: SC ROMPHARM Company SRL (Rumænien)

Beskrivelse og fotoopdatering: 19.10.2018

Priser på apoteker: fra 179 rubler.

Købe

Meloflex Rompharm er et ikke-steroide antiinflammatorisk lægemiddel (NSAID).

Frigør form og sammensætning

Doseringsformen er en transparent gul med en grønlig farvefarveopløsning til intramuskulær administration (1,5 ml i glasfarveløse ampuller med en brydering på 2 ml, pakket i en papæske på 3 eller 5 stk.).

Sammensætning af præparatet:

aktivt stof: meloxicam, 1 ml - 10 mg;
yderligere komponenter: poloxamer 188, 1M natriumhydroxidopløsning, glycin, glycofurfural, meglumin, natriumchlorid, vand til injektionsvæsker.

Farmakologiske egenskaber

Farmakodynamik

Meloxicam er et stof fra gruppen af ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler, der hører til derivaterne af enolsyre, og bortset fra at være antiinflammatorisk i alle standardmodeller for betændelse, har det også antipyretisk og smertestillende virkning.

Virkningsmekanismen for Meloflex Rompharm skyldes meloxicams evne til at hæmme syntesen af kendte inflammatoriske mediatorer - prostaglandiner. I in vivo-studier blev det fundet, at meloxicam på stedet for betændelse hæmmer prostaglandinsyntese mere end i nyrerne eller maveslimhinden, hvilket er forbundet med en mere selektiv hæmning af COX-2-isoenzymet (cyclooxygenase-2) end COX-1. Det menes, at den terapeutiske virkning af NSAID'er tilvejebringer inhibering af COX-2, mens undertrykkelse af den vedvarende COX-1 ofte fører til udvikling af bivirkninger fra nyrer og mave.

I kliniske undersøgelser af forekomsten af bivirkninger fra fordøjelsessystemet blev det bemærket, at reaktioner ved indtagelse af meloxicam i en dosis på 7,5 og 15 mg forekommer sjældnere end ved brug af andre NSAID'er, der blev brugt i sammenlignende tests. Denne forskel skyldes hovedsageligt fraværet af sådanne bivirkninger som smerter i abdominalområdet, kvalme, dyspepsi og opkastning under behandling med meloxicam. Sår, perforering af den øvre mave-tarmkanal og blødning forbundet med meloxicam er sjældne, deres hyppighed afhænger af dosis af lægemidlet.

Selektiviteten af lægemidlet til COX-2-isoenzymet er blevet bekræftet af forskellige in vitro- og ex vivo-testsystemer.

I ex vivo-undersøgelser blev det fundet, at meloxicam ved anbefalede doser ikke påvirker blodpladeaggregering (adhæsion) og blødningstid.

Farmakokinetik

Efter intramuskulær (i / m) administration absorberes lægemidlet fuldstændigt. Med denne indgivelsesmetode er dens relative biotilgængelighed næsten 100% sammenlignet med oral indgivelse, og når en patient overføres fra en injicerbar form af meloxicam til en oral dosisjustering, er der derfor ikke behov for dosisjustering. Den maksimale plasmakoncentration efter intramuskulær injektion af en ampul (15 mg) opnås på ca. 60-90 minutter og er 1,6-1,8 μg / ml.

Lægemidlet er kendetegnet ved høj (99%) binding til plasmaproteiner, især albumin.

Meloxicam kommer ind i synovialvæsken, hvor koncentrationen er ca. halvdelen af den i plasma. Distributionsvolumen er ca. 11 liter. Individuelle forskelle kan variere fra 7 til 20%.

Det aktive stof i Meloflex Rompharm metaboliseres næsten fuldstændigt i leveren, hvilket resulterer i, at der dannes 4 farmakologisk inaktive metabolitter. Den vigtigste - 5-carboxymeloxicam - udgør 60% af dosen, dannes ved oxidation af den mellemliggende metabolit 5'-hydroxymethylmeloxicam, som også frigøres, men i mindre grad - ikke mere end 9% af dosen.

Ifølge in vitro-studier spiller CYP2C9-isoenzymet en vigtig rolle i den beskrevne metaboliske omdannelse. Isoenzymet CYP3A4 er også vigtigt. Ved dannelsen af yderligere to metabolitter (deres frigivelse er 4% og 16% af dosis) er peroxidase involveret, hvis aktivitet varierer individuelt.

T½-perioden (halveringstid) er fra 13 til 25 timer. Lægemidlet udskilles hovedsageligt i form af metabolitter lige gennem tarmene og nyrerne. I uændret form udskilles mindre end 5% af den administrerede daglige dosis med afføring. Lægemidlet findes uændret i urinen, men kun i spormængder.

Plasmaclearance af meloxicam efter en enkelt injektion er 7–12 ml / minut. I doser fra 7,5 til 15 mg udviser lægemidlet lineær farmakokinetik, både når det administreres intramuskulært og når det tages oralt.

Lever, mild og moderat nyresvigt påvirker ikke signifikant farmakokinetikken for meloxicam. Hos patienter med moderat nyresvigt er eliminationshastigheden for meloxicam signifikant højere. Hos patienter med nyresvigt i sluttrinnet binder meloxicam dårligere til plasmaproteiner, en stigning i distributionsvolumen i dette tilfælde kan føre til en stigning i koncentrationen af fri meloxicam, og derfor bør dosis af Meloflex Rompharm ikke overstige 7,5 mg.

Hos ældre patienter er de farmakokinetiske parametre de samme som hos unge patienter. Under farmakokinetikens ligevægtstilstand er den gennemsnitlige plasmaclearance hos ældre lidt lavere end hos unge. Ældre kvinder har et højere område under koncentrationstidskurven og en længere eliminationshalveringstid sammenlignet med yngre patienter af begge køn.

Indikationer til brug

I henhold til instruktionerne anvendes Meloflex Rompharm til kortvarig symptomatisk behandling og indledende behandling af følgende sygdomme:

slidgigt (degenerative ledsygdomme og artrose);
rheumatoid arthritis;
ankyloserende spondylitis;
andre degenerative og inflammatoriske sygdomme i bevægeapparatet ledsaget af smerter, såsom arthropatier og dorsopatier (for eksempel smerter i nedre ryg, ischias, skulderperiartritis).

Kontraindikationer

Absolut (tilstande / sygdomme, hvor stoffet er strengt forbudt):

aktiv leversygdom

alvorlig leversvigt
alvorlig nyresvigt (hvis der ikke udføres hæmodialyse: kreatininclearance mindre end 30 ml / min samt bekræftet hyperkalæmi);
alvorlig hjertesvigt
aktiv gastrointestinal blødning, en etableret diagnose af sygdomme i blodkoagulationssystemet, nylig cerebrovaskulær blødning;
akutte inflammatoriske tarmsygdomme, såsom Crohns sygdom og ulcerøs colitis;
for nylig overført eller i et stadium af forværring erosive og ulcerative læsioner i mave og tolvfingertarm;
terapi af perioperativ smerte under koronar bypass-podning;
alder op til 18 år
perioden med graviditet og amning
komplet eller ufuldstændig kombination af bronkialastma, tilbagevendende polypose i næseslimhinden og paranasale bihuler med intolerance over for acetylsalicylsyre eller andre NSAID'er (inklusive en historie);
overfølsomhed over for meloxicam, enhver hjælpekomponent i lægemidlet eller andre NSAID'er.

Relativ (tilstande / sygdomme, der kræver risiko- og fordelevaluering inden ordination af meloxicam):

nyresvigt (kreatininclearance 30-60 ml / min)
perifer arteriel sygdom;
dyslipidæmi / hyperlipidæmi;
cerebrovaskulære sygdomme;
kronisk hjertesvigt
hjerte-iskæmi;
en historie med sygdomme i mave-tarmkanalen (tilstedeværelse af Helicobacter pylori-infektion);
diabetes;
hyppigt alkoholforbrug
rygning
ældre alder
langvarig brug af NSAID'er;
samtidig anvendelse af selektive serotonin-genoptagelsesinhibitorer, glukokortikosteroider, orale antikoagulantia, blodpladebehandlingsmidler.

Instruktioner til brug af Meloflex Rompharm: metode og dosering

Opløsningen injiceres dybt intramuskulært.

Dosering af lægemidlet afhængigt af indikationerne:

reumatoid arthritis og ankyloserende spondylitis: 15 mg / dag, hvis nødvendigt reduceres dosis til 7,5 mg;
slidgigt med smertesyndrom: 7,5 mg / dag.

Patienter med svær nyresvigt ved hæmodialyse og patienter med øget risiko for bivirkninger (historie med gastrointestinale sygdomme eller risikofaktorer for hjerte-kar-sygdomme) anbefales at starte behandling med en daglig dosis på 7,5 mg.

Da typen og hyppigheden af bivirkninger af lægemidlet afhænger af den anvendte dosis og behandlingsvarigheden, er det nødvendigt at ordinere Meloflex Rompharm i den mindst effektive dosis i det kortest mulige forløb.

Meloxicam bør ikke anvendes sammen med andre NSAID'er.

Overskrid ikke den daglige dosis af meloxicam 15 mg, selvom den bruges i forskellige doseringsformer i kombination.

Intramuskulær administration af lægemidlet er kun indiceret i de første par dage af behandlingen, yderligere terapi fortsættes med brugen af orale doseringsformer af meloxicam.

Bland ikke lægemidlet med andre lægemidler i samme sprøjte.

Må ikke administreres intravenøst!

Bivirkninger

Fordeling af bivirkninger efter hyppighed: meget ofte - ≥ 1/10, ofte - fra ≥ 1/100 til <1/10, sjældent - fra ≥ 1/1000 til <1/100, sjældent - fra ≥ 1/10000 til < 1/1000, meget sjældent - <1/10000, ukendt - ifølge de kendte data er det ikke muligt at fastslå den omtrentlige hyppighed af reaktionsudviklingen.

Bivirkninger, der kan forekomme hos patienter, der gennemgår meloxicam-behandling:

fra den del af blodet og lymfesystemet: sjældent - anæmi; sjældent - ændringer i antallet af blodlegemer (inklusive en ændring i leukocytformlen), trombocytopeni, leukopeni;
fra nervesystemet og psyken: ofte - hovedpine; sjældent - humørsvingninger *; sjældent - døsighed, svimmelhed ukendt - desorientering *, forvirring *;
fra immunsystemet: sjældent - øjeblikkelig type overfølsomhedsreaktioner *; ukendt - anafylaktoide reaktioner *, anafylaktisk shock *;
fra hjertet og blodkarrene: sjældent - en følelse af blod skynder sig i ansigtet, øget blodtryk; sjældent - hjertebanken
fra mave-tarmkanalen: ofte - dyspeptiske lidelser, mavesmerter, kvalme, opkastning, diarré sjældent - stomatitis, oppustethed, forstoppelse, latent eller åben gastrointestinal blødning, hævelse *, gastritis *; sjældent - spiserør, colitis, gastroduodenalsår; meget sjældent - perforering af mave-tarmkanalen;
fra lever og galdeveje: sjældent - forbigående ændringer i leverfunktionsindikatorer (for eksempel øget aktivitet af bilirubin eller leverenzymer); meget sjældent - hepatitis *;
fra åndedrætssystemet: sjældent - bronkialastma hos patienter med allergi over for acetylsalicylsyre og andre NSAID'er;
fra nyrerne og urinvejene: sjældent - vandladningsforstyrrelser (inklusive akut urinretention) *, ændringer i nyrefunktionsindikatorer (øget koncentration af kreatinin og / eller urinstof i blodserumet); meget sjældent - akut nyresvigt *;
på den del af huden og subkutant væv: sjældent - hududslæt, kløe, angioødem *; sjældent - urticaria, Stevens-Johnson syndrom *, toksisk epidermal nekrolyse *; meget sjældent - erythema multiforme *, bulløs dermatitis *; ukendt - lysfølsomhed;
fra syns- og høreorganerne: sjældent - svimmelhed; sjældent - tinnitus, synshandicap (inklusive sløret syn) *, konjunktivitis *;
fra kønsorganerne og brystkirtlerne: sjældent - sen ægløsning *; ukendt - infertilitet hos kvinder *;
lokale reaktioner: ofte - smerter og hævelse på injektionsstedet sjældent - ødem.

* Bivirkninger blev rapporteret i en post-marketing undersøgelse, deres forhold til brugen af meloxicam er ikke fastslået, men anses for mulig.

Ulceration, perforering og gastrointestinal blødning kan være dødelig.

Som med brugen af andre NSAID'er er risikoen for at udvikle nefrotisk syndrom, glomerulonephritis, interstitiel nefritis, renal medullær nekrose ikke udelukket.

Patienter, der samtidig viser sig at bruge lægemidler, der nedtrykker knoglemarven (f.eks. Methotrexat), kan udvikle cytopeni.

Overdosis

De kendte data om tilfælde af overdosering er utilstrækkelige til at vurdere de sandsynlige bivirkninger. Det antages, at hvis den anbefalede dosis overskrides væsentligt, vil symptomer, der er karakteristiske for en alvorlig NSAID-overdosering, forekomme: nedsat bevidsthed, døsighed, ændringer i blodtrykket, asystol, epigastrisk smerte, kvalme, opkastning, akut nyresvigt, gastrointestinal blødning, åndedrætsstop.

Modgiften mod meloxicam er ukendt. Alkalisering af urin, tvungen diurese og hæmodialyse er ineffektiv, da meloxicam er signifikant forbundet med plasmaproteiner. Overdosering er symptomatisk. Det vides, at cholestyramin hjælper med at fremskynde eliminering af lægemidlet.

specielle instruktioner

Patienter med sygdomme i fordøjelsessystemet skal være under særlig opsyn i behandlingsperioden. Lægemidlet bør seponeres straks i tilfælde af ulcerative læsioner eller blødning fra mave-tarmkanalen.

Ved at hæmme COX / prostaglandinsyntese kan meloxicam påvirke fertiliteten, derfor anbefales det ikke at ordinere lægemidlet til kvinder, der planlægger en graviditet eller har svært ved at blive gravid.

Meloflex Rompharm kan forårsage alvorlige reaktioner såsom toksisk epidermal nekrolyse, eksfoliativ dermatitis og Stevens-Johnsons syndrom. I denne henseende bør patienter være særlig opmærksomme på udseendet af eventuelle fænomener fra hud og slimhinder og udviklingen af overfølsomhedsreaktioner, især i tilfælde hvor sådanne reaktioner har fundet sted under den tidligere behandling. Når der vises udslæt på huden, de første tegn på ændringer i slimhinderne eller andre symptomer på overfølsomhed, som normalt observeres i den første behandlingsmåned, er det nødvendigt at overveje muligheden for at afbryde lægemidlet.

Tilfælde af udvikling af alvorlig kardiovaskulær trombose, angina-angreb, hjerteinfarkt er kendt. Disse komplikationer kan være fatale. Risikoen øges hos patienter med en tilbøjelighed til lignende sygdomme og en historie med disse sygdomme såvel som ved langvarig brug af Meloflex Rompharm.

Som andre NSAID'er hæmmer meloxicam syntesen af prostaglandiner, der er involveret i opretholdelse af nyrefusion i nyrerne. Administration af lægemidlet til patienter med reduceret cirkulerende blodvolumen eller nedsat renal blodgennemstrømning er fyldt med dekompensation af latent nyresvigt. Efter seponering af behandlingen gendannes nyrefunktionen normalt til det oprindelige niveau. Risikoen for at udvikle denne reaktion er mest modtagelig for ældre patienter med kronisk hjertesvigt, dehydrering, akut nedsat nyrefunktion, nefrotisk syndrom, levercirrose, samt patienter efter omfattende kirurgiske indgreb, der fører til hypovolæmi, og patienter, der får samtidig diuretika, receptorantagonister angiotensin II eller ACE-hæmmere. Sådanne patienter har i begyndelsen af brugen af Meloflex Rompharm behov for nøje overvågning af nyrefunktionen og urinproduktionen.

I tilfælde af samtidig brug af diuretika kan deres natriuretiske virkning aftage såvel som vand-, kalium- og natriumretention, hvilket resulterer i tegn på arteriel hypertension eller hjertesvigt kan øges hos disponerede patienter. Af denne grund skal patienter undersøge nyrefunktionen, inden de påbegynder behandlingen, og under behandlingen skal de have tilstrækkelig hydrering og overvåge tilstanden. Hvis meloxicam anvendes i kombination med andre lægemidler, er det også nødvendigt at overvåge nyrefunktionen under behandlingen.

I tilfælde af signifikante ændringer i leverfunktionsparametre (inklusive aktiviteten af levertransaminaser) bør lægemidlet seponeres, og de identificerede laboratorieændringer skal overvåges.

Hos afmagrede og svækkede personer tolereres bivirkninger normalt mindre, så patienter bør overvåges nøje.

Meloxicam kan maskere symptomerne på en underliggende infektiøs sygdom.

Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer

Virkningen af meloxicam på reaktionshastigheden og evnen til at koncentrere sig er ikke undersøgt i specielle kliniske studier. I perioden efter markedsføring blev det fundet, at lægemidlet kan forårsage uønskede reaktioner fra centralnervesystemet, for eksempel svimmelhed, døsighed og synshandicap, og derfor rådes patienter til at være forsigtige, når de kører bil og deltager i potentielt farlige aktiviteter.

Påføring under graviditet og amning

Meloflex Rompharm er kontraindiceret under graviditet, da inhibering af prostaglandinsyntese kan påvirke graviditetsforløbet og fosterudviklingen negativt. Af samme grund bør dette NSAID ikke bruges af kvinder, der planlægger en graviditet.

NSAID'er trænger ind i modermælken, derfor er meloxicam kontraindiceret under amning. Hvis ordinationen af lægemidlet er berettiget, insisterer lægen på at stoppe amningen.

Meloxicam kan forårsage forsinkelse i ægløsning, og derfor bør kvinder, der har problemer med undfangelsen og gennemgår passende undersøgelser i denne henseende, annullere lægemiddelterapien.

Pædiatrisk anvendelse

Til behandling af børn og unge under 18 år anvendes stoffet ikke.

Med nedsat nyrefunktion

Ved mild og moderat nyresvigt (kreatininclearance mere end 30 ml / min) er dosisjustering ikke påkrævet.

Lægemidlet er kontraindiceret ved progressiv nyresygdom og kronisk nyresvigt (kreatininclearance mindre end 30 ml / min) hos patienter, der ikke gennemgår dialyse.

Til krænkelser af leverfunktionen

Dosisjustering er ikke nødvendig hos patienter med kompenseret levercirrhose.

Lægemidlet er kontraindiceret i aktive leversygdomme og svær leversvigt.

Brug til ældre

Ved langvarig behandling af ankyloserende spondylitis og reumatoid arthritis bør den daglige dosis til ældre patienter ikke overstige 7,5 mg.

Lægemiddelinteraktioner

orale antikoagulantia, serotonin-genoptagelsesinhibitorer, trombocytlægemidler: risikoen for blødning øges (omhyggelig monitorering af blodkoagulationssystemet er påkrævet)
pemetrexed: risikoen for at udvikle myelosuppression og bivirkninger fra mave-tarmkanalen (patienter med kreatininclearance på 45-79 ml / min bør afbryde meloxicam 5 dage inden ordinering af pemetrexed og genoptage tager tidligst 2 dage efter dets annullering og under behandling, udfør omhyggelig overvågning af tilstanden. For personer med kreatininclearance på mere end 45 ml / min anbefales brug af meloxicam samtidig med pemetrexed ikke);
methotrexat: dets udskillelse i nyrerne falder, og koncentrationen i blodplasmaet øges (det er nødvendigt nøje at overvåge nyrefunktionen og blodtalet; med en sådan kombination anbefales det ikke at bruge methotrexat i en dosis på mere end 15 mg om ugen); dens hæmatologiske toksicitet kan øges, især hos patienter med nedsat nyrefunktion;
cyclosporin: dets nefrotoksicitet øges;
ACE-hæmmere, angiotensin II-receptorantagonister: faldet i glomerulær filtrering stiger, hvilket resulterer i, at akut nyresvigt kan udvikle sig, især hos personer med nedsat nyrefunktion;
intrauterine svangerskabsforebyggende midler: deres effektivitet kan falde (disse oplysninger er dog ikke blevet fastslået pålideligt)
antihypertensive stoffer (diuretika, ACE-hæmmere, betablokkere): deres effektivitet falder; tager diuretika til dehydrering bidrager til udviklingen af akut nyresvigt;
cholestyramin: fremskynder eliminering af meloxicam;
andre hæmmere af prostaglandinsyntese, herunder salicylater og glukokortikosteroider: sandsynligheden for sårdannelse i mave-tarmkanalen og blødningsudvikling øges (denne kombination anbefales ikke);
lithiumpræparater: deres niveau i blodplasmaet stiger (nøje overvågning af plasmakoncentrationen af lithium vises);
orale antidiabetiske midler (sulfonylurinstofpræparater, nateglinid): en gensidig stigning i koncentrationen af lægemidler i blodet er mulig, udviklingen af hypoglykæmi (det er nødvendigt konstant at overvåge sukkerniveauet).

Sandsynligheden for farmakokinetiske interaktionsreaktioner skal tages i betragtning ved samtidig brug af lægemidler med Meloflex Rompharm, der metaboliseres med deltagelse af CYP3A4- og / eller CYP2C9-enzymer eller har en kendt evne til at hæmme dem (for eksempel probenecid- eller sulfonylurinstofderivater).

Der var ingen signifikant farmakokinetisk interaktion mellem meloxicam og antacida, digoxin, furosemid, cimetidin.

Analoger

Analoger af Meloflex Rompharm er: Movalis, Meloxicam, Artrozan, Amelotex.

Vilkår og betingelser for opbevaring

Holdbarheden er 4 år.

Opbevaringsbetingelser - sted beskyttet mod lys, temperatur højst 25 ° С.

Betingelser for udlevering fra apoteker

Udleveres efter recept.

Anmeldelser om Meloflex Rompharm

Anmeldelser om Meloflex Rompharm bekræfter lægemidlets høje effektivitet, når det anvendes i henhold til indikationer.

Pris for Meloflex Rompharm på apoteker

Prisen for Meloflex Rompharm er 200–325 rubler for en pakke med 3 ampuller, 270–375 rubler for en pakke indeholdende 5 ampuller.