Montelukast
Montelukast: brugsanvisning og anmeldelser
- 1. Frigør form og sammensætning
- 2. Farmakologiske egenskaber
- 3. Indikationer for brug
- 4. Kontraindikationer
- 5. Påføringsmetode og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Særlige instruktioner
- 9. Påføring under graviditet og amning
- 10. Brug i barndommen
- 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
- 12. For krænkelser af leverfunktionen
- 13. Brug til ældre
- 14. Lægemiddelinteraktioner
- 15. Analoger
- 16. Vilkår og betingelser for opbevaring
- 17. Betingelser for udlevering fra apoteker
- 18. Anmeldelser
- 19. Pris på apoteker
Latinsk navn: Montelukast
ATX-kode: R03DC03
Aktiv ingrediens: montelukast (montelukast)
Producent: Hetero Labs Limited (Indien), Vertex CJSC (Rusland), N. B. Saniko (Belgien)
Beskrivelse og fotoopdatering: 22.11.2018
Priser på apoteker: fra 334 rubler.
Købe
Montelukast er et antiinflammatorisk anti-bronchokonstriktorlægemiddel, en blokering af leukotrienreceptorer.
Frigør form og sammensætning
Doseringsformer af Montelukast:
- filmovertrukne tabletter: afhængigt af producenten kan de være runde, bikonvekse, med en gul filmskal og en hvid eller næsten hvid kerne eller firkantede med afrundede hjørner med indgravering "I" på den ene side og "114" på den anden, med filmskal af en lys orange med en brunlig farvetone og en hvid eller næsten hvid kerne (i en blisterstrimmel med 10, 14, 15, 20, 28 eller 30 tabletter i en papæske med 1, 3 eller 6 pakninger med 10 tabletter, 1 eller 2 pakker 14 eller 30 tabletter, 1, 2 eller 4 pakker med 15 tabletter, 3 pakker med 20 tabletter, 1 pakke med 28 tabletter; 10, 14 eller 60 tabletter i en krukke, 1 krukke i en papkasse);
- tyggetabletter: runde, bikonvekse, hvide eller næsten hvide med en kirsebærluft (10, 14, 15 eller 30 tabletter i en blisterpakning, i en papæske 1, 3 eller 6 pakninger med 10 tabletter, 1, 2 eller 4 pakninger med 14 eller 15 tabletter, 1 eller 2 pakker med 30 tabletter; 30 eller 60 tabletter i en krukke, 1 krukke i en papæske).
Sammensætning af 1 filmovertrukken tablet:
- aktivt stof: montelukastnatrium - 10,4 mg (udtrykt i montelukast - 10 mg);
- hjælpekomponenter: lactosemonohydrat, mikrokrystallinsk cellulose, croscarmellosenatrium, magnesiumstearat;
- filmskal (en af mulighederne): I - hypromellose, hyprolose, talkum, titandioxid, gul jernoxid; II - tør blanding til filmcoating, inklusive hypromellose, hyprolose, talkum, titandioxid, gul jernoxid; III - Opadry gul 20A520007 (hypromellose, hyprolose, carnaubavoks, titandioxid, farvestoffer jernoxid gul og jernoxid rød).
Sammensætning af 1 tyggetablet:
- aktivt stof: montelukastnatrium - 5,2 mg (udtrykt i montelukast - 5 mg);
- hjælpekomponenter: mannitol, mikrokrystallinsk cellulose, hyprolose, magnesiumstearat, aspartam, kirsebærsmag.
Farmakologiske egenskaber
Farmakodynamik
Når det tages oralt, forbedrer Montelukast signifikant indikatorerne for betændelse hos patienter med bronchial astma. Biokemisk og farmakologisk analyse viste, at den binder med høj selektivitet og kemisk affinitet til CysLT 1- receptorer. Lægemidlet inhiberer den fysiologiske virkning af cysteinylleukotriener LTC 4, LTD 4, LTE 4 ved binding til CysLT 1- receptorer uden at stimulere disse receptorer.
Montelukast i en dosis på 5 mg lindrer bronkospasme forårsaget af inhalation af cysteinylleukotrien LTD 4 hos patienter med bronchial astma. Anvendelsen af lægemidlet fører til bronchodilatation inden for 2 timer efter administration og kan også supplere bronchodilatationen forårsaget af β2-adrenerge agonister.
Det anbefales ikke at tage mere end 10 mg montelukast dagligt, da dette ikke vil øge dets effektivitet.
Farmakokinetik
Efter oral administration absorberes montelukast næsten fuldstændigt inden for kort tid. Når voksne tager 10 mg af lægemidlet (1 filmovertrukken tablet), nås den maksimale plasmakoncentration inden for 3 timer, og når den tages på tom mave, 5 mg af lægemidlet (1 tyggetablet) - inden for 2 timer. Den gennemsnitlige biotilgængelighed, når du tager filmovertrukne tabletter, er 64%, tyggetabletter - 73%.
Kommunikation med plasmaproteiner - 99%. Distributionsvolumen ved ligevægtskoncentration er 8–11 liter. Lægemidlet metaboliseres aktivt. Dets stofskifte involverer cytochrom P 450 isoenzymer - CYP 3A4, CYP 2A6, CYP 2C8 og CYP 2C9.
Plasmaclearance for montelukast hos raske patienter er 45 ml / min. Det udskilles hovedsageligt gennem tarmene (86%). Halveringstiden er 2,7-5,5 timer. Når du tager stoffet med 10 mg pr. Dag, forbliver dets kumulation moderat (ca. 14%).
Lægemidlets farmakokinetik påvirkes ikke af patientens køn, alder og race.
Hos patienter med let til moderat nedsat leverfunktion nedsættes stoffets stofskifte noget, og området under koncentrationstidskurven (AUC) øges med ca. 41% med en enkelt dosis på 10 mg montelukast. Der er ingen data om montelukasts farmakokinetik hos patienter med svært nedsat leverfunktion.
Indikationer til brug
- langvarig behandling af bronkialastma og forebyggelse af dens dag- og nattesymptomer;
- behandling af bronchial astma med øget følsomhed over for acetylsalicylsyre;
- lindring af symptomer på rhinitis dag og nat (allergisk og vedvarende);
- forebyggelse af træningsinduceret bronkospasme.
Kontraindikationer
- lactasemangel, lactoseintolerans, glucose-galactose malabsorption (til filmovertrukne tabletter);
- phenylketonuri (til tyggetabletter);
- alder op til 6 år (for tyggetabletter), alder op til 15 år (for filmovertrukne tabletter)
- øget følsomhed over for lægemidlets komponenter.
Montelukast, brugsanvisning: metode og dosering
Montelukast tages oralt, uanset måltidet. I tilfælde af bronkialastma (i kombination med eller uden allergisk rhinitis) anbefales det, at lægemidlet tages om aftenen og i tilfælde af allergisk rhinitis - når som helst.
Filmovertrukne tabletter er beregnet til unge over 15 år og voksne. Den anbefalede dosis er 1 tablet en gang dagligt.
Anbefalinger til brug af tyggetabletter:
- børn 6-14 år: 1 tablet en gang dagligt;
- unge over 15 år og voksne: 2 tabletter 1 gang om dagen.
Virkningen af lægemidlet hos patienter med bronkialastma begynder at manifestere sig i løbet af den første dag af dets indgivelse. Det anbefales at fortsætte behandlingen, mens du opnår kontrol med symptomerne såvel som under en forværring af sygdommen.
Bivirkninger
- nervesystem: svimmelhed, hovedpine, døsighed, paræstesi, hypæstesi, kramper
- hjerte-kar-system: hjertebanken;
- åndedrætsorganer, organer i brystet og mediastinum: epistaxis, pulmonal eosinofili;
- psyke: agitation, aggression, fjendtlighed, angst, depression, nedsat opmærksomhed, desorientering, søvnløshed, patologiske drømme, hallucinationer, hukommelsesforstyrrelser, irritabilitet, angst, rysten, somnambulisme, tics, selvmordstanker og opførsel;
- mave-tarmkanalen: kvalme, opkastning, dyspepsi, pancreatitis, mavesmerter, tørst;
- lever og galdeveje: øget aktivitet af alaninaminotransferase og aspartataminotransferase, hepatitis;
- nyrer og urinveje: enuresis (hos børn)
- muskel- og bindevæv: myalgi (inklusive muskelkramper), artralgi;
- blod og lymfesystem: blødningstendens, trombocytopeni;
- hud og subkutant væv: udslæt, kløe, urticaria, en tendens til hæmatomer, erythema nodosum eller multiforme, angioødem;
- immunsystem: allergiske reaktioner, herunder anafylaksi, eosinofil leverinfiltration.
Derudover er infektioner i øvre kanal, svaghed, træthed, ødem og pyreksi mulige.
Normalt er bivirkninger ret lette og kræver ikke seponering af lægemidlet.
Overdosis
Symptomer på en overdosis af Montelukast (når det tages mindst 1000 mg dagligt): tørst, døsighed, psykomotorisk agitation, opkastning, mavesmerter, mydriasis, hovedpine.
Symptomatisk behandling anbefales.
specielle instruktioner
Det anbefales ikke at udnævne Montelukast til akutte anfald af bronkialastma, da dets effektivitet i sådanne tilfælde ikke er fastslået. Du bør altid medbringe nødforsyninger til angreb af bronkialastma (kortvirkende inhalerede β2-agonister). Under en forværring skal du fortsætte med at tage stoffet.
Patienter med allergi over for acetylsalicylsyre og andre ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler er uønskede at tage disse lægemidler på baggrund af Montelukast-terapi, da lægemidlet ikke er i stand til helt at forhindre bronkokonstriktion forårsaget af deres handling.
Patienter såvel som deres forældre og værger bør tage højde for muligheden for at udvikle neuropsykiatriske symptomer, der undertiden opstår under behandling med Montelukast, selvom der ikke er fastslået en årsagsforbindelse mellem indtagelse og disse uønskede virkninger. Hvis sådanne symptomer opstår, skal du informere din læge om dem.
Sjældent har eosinofili, forværrede lungesymptomer, udslæt, neuropati eller hjertekomplikationer, undertiden diagnosticeret som systemisk eosinofil vaskulitis, med lægemidler mod astma. Lejlighedsvis forekom disse symptomer med dosisreduktion eller seponering af orale kortikosteroider. I denne henseende skal patienter, der tager Montelukast, være under passende opsyn.
Filmovertrukne tabletter indeholder lactosemonohydrat.
Tyggetabletter indeholder aspartam svarende til 0,842 mg phenylalanin.
Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer
I forbindelse med den mulige udvikling af sådanne uønskede virkninger som svimmelhed og døsighed, skal der udvises forsigtighed under Montelukast-terapi under kørsel af køretøjer og andre komplekse mekanismer, der kræver hastigheden af psykomotoriske reaktioner.
Påføring under graviditet og amning
Med postel-registrering brug af montelukast af gravide kvinder har der været tilfælde af udvikling af medfødte lemmer defekter hos nyfødte. Årsagsforholdet mellem dette fænomen og indtagelse af montelukast er ikke blevet fastslået, det blev normalt taget i kombination med andre lægemidler til behandling af bronchial astma.
Brug af lægemidlet under graviditet / amning er kun tilladt, hvis den forventede fordel for moderen opvejer den mulige risiko for fosteret / barnet.
Pædiatrisk anvendelse
Montelukast tyggetabletter er godkendt til brug af børn fra 6 år. For unge over 15 år er den sædvanlige dosis til voksne indiceret.
Med nedsat nyrefunktion
I henhold til instruktionerne udskilles Montelukast ikke af nyrerne, og det er derfor ikke nødvendigt at justere dosis til patienter med nedsat nyrefunktion.
Til krænkelser af leverfunktionen
Patienter med let og moderat nedsat leverfunktion behøver ikke dosisjustering.
Brug til ældre
Korrektion af dosis af lægemidlet er ikke påkrævet for ældre.
Lægemiddelinteraktioner
- prednison, theophyllin, prednisolon, orale svangerskabsforebyggende midler, terfenadin, digoxin, warfarin: kombineret anvendelse er tilladt;
- phenobarbital: AUC for montelukast falder med 40%, der kræves ingen dosisjustering;
- paclitaxel, rosiglitazon, repaglinid og andre lægemidler, der metaboliseres med deltagelse af CYP 2C8-isoenzym: montelukast har ingen effekt på dem;
- gemfibrozil: øger effekten af systemisk eksponering for montelukast med 4,4 gange; denne effekt har ingen klinisk betydning, og dosisjustering af montelukast er ikke påkrævet.
- trimethoprim og andre kendte hæmmere af isoenzymet CYP 2C8: ingen klinisk signifikante interaktioner blev observeret, dosisjustering af montelukast er ikke påkrævet.
Det er tilladt at bruge Montelukast i kombinationsbehandling med bronkodilatatorer og inhalerede glukokortikosteroider. Efter opnåelse af en stabil effekt er et gradvist fald i deres dosis tilladt. I nogle tilfælde er endda en fuldstændig afskaffelse af inhalerede glukokortikosteroider mulig, men de bør ikke pludselig erstattes med Montelukast.
Analoger
Analogerne til Montelukast er: Almont, Glemont, Monax, Monkasta, Montler, Montelar, Singlon, Singular, Ectalust.
Vilkår og betingelser for opbevaring
Opbevares væk fra lys ved en temperatur, der ikke overstiger 25 ° C. Opbevares utilgængeligt for børn.
Opbevaringstid - 3 år (for filmovertrukne tabletter), 2 år (for tyggetabletter).
Betingelser for udlevering fra apoteker
Udleveres efter recept.
Anmeldelser om Montelukast
Anmeldelser af Montelukast indikerer dets effektivitet i kampen mod allergisk hoste og rhinitis. Derudover er blandt fordelene den behagelige smag af tyggetabletter, som børn kan lide, samt en lavere pris end deres kolleger. Ulempen er risikoen for bivirkninger såvel som den manglende øjeblikkelige handling af lægemidlet.
Pris for Montelukast på apoteker
Den omtrentlige pris for Montelukast er 496-590 rubler. (filmovertrukne tabletter, 10 mg, 30 stk. i en pakke) eller 550-665 rubler. (tyggetabletter 5 mg, 28 stk. pr. pakke).
Montelukast: priser i onlineapoteker
Lægemiddelnavn Pris Apotek |
Fanen Montelukast. tygges 4 mg 10 stk. 334 r Købe |
Montelukast 10 mg filmovertrukne tabletter 30 stk. 378 r Købe |
Montelukast 5 mg tyggetabletter 28 stk. 450 RUB Købe |
Montelukast 5 mg tyggetabletter 30 stk. 455 RUB Købe |
Fanen Montelukast. p.p. 10 mg 30 stk. RUB 471 Købe |
Montelukast 10 mg filmovertrukne tabletter 30 stk. RUB 499 Købe |
Fanen Montelukast. tygges 5 mg 30 stk. 576 r Købe |
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om forfatteren
Uddannelse: Rostov State Medical University, specialitet "General Medicine".
Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!