Kaletra - Brugsanvisning, Pris, Anmeldelser, Tabletter, Løsning

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sidst ændret: 2023-12-15 07:39

Kaletra

Kaletra: brugsanvisning og anmeldelser

1. 1. Frigør form og sammensætning
2. 2. Farmakologiske egenskaber
3. 3. Indikationer for brug
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Påføringsmetode og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Særlige instruktioner
9. 9. Påføring under graviditet og amning
10. 10. Brug i barndommen
11. 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
12. 12. For krænkelser af leverfunktionen
13. 13. Brug til ældre
14. 14. Lægemiddelinteraktioner
15. 15. Analoger
16. 16. Vilkår og betingelser for opbevaring
17. 17. Betingelser for udlevering fra apoteker
18. 18. Anmeldelser
19. 19. Pris på apoteker

Latinsk navn: Kaletra

ATX-kode: J05AE06

Aktiv ingrediens: lopinavir + ritonavir (lopinavir + ritonavir)

Producent: ABBOTT (USA)

Beskrivelse og foto opdateret: 16.08.2019

Priser på apoteker: fra 8440 rubler.

Købe

Kaletra er et antiviralt middel, der er aktivt mod infektion med human immundefektvirus.

Frigør form og sammensætning

Doseringsformer:

• Opløsning til oral indgivelse: gennemsigtig væske i gul eller lysegul farve (hver 60 ml i gule flasker lavet af polyethylenterephthalat, komplet med en dispenser, i en papæske med 5 flasker og dispensere);
• Filmovertrukne tabletter: ovale med Abbott-logoet indgraveret på den ene side og bogstaverne "AL" på de røde tabletter eller "AC" på den lyserøde (120 tabletter med "AL" -gravering)., "AC" 60 stk i flasker lavet af højdensitetspolyethylen, i en papæske 1 flaske).

De aktive ingredienser i Kaletra er henholdsvis lopinavir og ritonavir: deres indhold (henholdsvis):

• 1 ml opløsning - 80 mg og 20 mg;
• 1 rød tablet med "AL" -gravering - 200 mg og 50 mg;
• 1 lyserød tablet med "AC" -gravering - 100 mg og 25 mg.

Hjælpekomponenter:

• Løsning: natriumchlorid, macrogol glycerylhydroxystearat, natriumcitrat, kaliumacesulfam, natriumsaccharinat, vandfri citronsyre, propylenglycol, ethanol, levomenthol, glycerol, povidon K-30, majssirup med højt fructoseindhold, menthololie, smagsstof (110, syntetiseret tilsætningsstof med aromastoffer, vaniljesmag, renset vand;
• Tabletter: copovidon K28, sorbitanlaurat, kolloid siliciumdioxid, natriumstearylfumarat.

Derudover som en del af filmovertrækket af tabletter:

• Røde tabletter med “AL” -gravering: opadry rødt farvestof - titandioxid, polysorbat 80, hypromellose 6 mPa, macrogol 400, hypromellose 15 mPa, hyprolose, talkum, macrogol 3350, kolloid siliciumdioxid, jernoxidfarvestof (E172);
• Blekrosa tabletter med "AC" -gravering: opadry II pink 85F14399 - macrogol 3350, polyvinylalkohol, talkum, titandioxid, jernoxidrød (E172).

Farmakologiske egenskaber

Farmakodynamik

Handlingsmekanisme

Kaletra er et kombinationslægemiddel, der indeholder ritonavir og lopinavir.

Lopinavir er en proteasehæmmer af HIV-1 og HIV-2 af det humane immundefektvirus (HIV). Giver antiviral effekt. På grund af mekanismen for hiv-proteasehæmning hæmmer Kaletra syntesen af virale proteiner og forhindrer spaltning af gag-pol-polypeptidet. Dette er grunden til dannelsen af en umoden virus, der ikke er i stand til infektion.

Ritonavir er en hæmmer af CYP3A-isoenzymedieret metabolisme af lopinavir i leveren (koncentrationen af sidstnævnte i blodplasmaet øges). Derudover hæmmer ritonavir hiv-protease.

Modstand

In vitro isolater af HIV-1 med nedsat følsomhed over for lopinavir blev isoleret. In vitro ændrede tilstedeværelsen af ritonavir ikke frigivelsen af lopinavir-resistente vira.

I et klinisk forsøg med antiretroviral (ARV) terapi hos 37 tidligere ubehandlede patienter blev virale isolater med plasma-HIV-RNA-niveauer på over 400 kopier / ml analyseret efter 24, 32, 40 og / eller 48 uger. Alle evaluerede patienter behandlet med ritonavir / lopinavir viste ingen tegn på fænotypisk eller genotypisk resistens over for ritonavir / lopinavir. Ritonavir / lopinavir-resistens er heller ikke blevet identificeret hos børn, der ikke tidligere har fået ARV-behandling.

På det andet trin blev der udført kliniske forsøg med lægemidlet med involvering af 227 hiv-inficerede patienter, der tidligere havde modtaget eller ikke modtaget antiretroviral behandling. Hos 4 ud af 23 patienter med virologisk ineffektivitet ved behandling (mere end 400 kopier af HIV-RNA / ml) faldt følsomheden over for lopinavir efter 12-100 ugers anvendelse af Kaletra. På samme tid havde 3 ud af 4 patienter tidligere taget en HIV-proteasehæmmer (saquinavir, indinavir eller nelfinavir), 1 ud af 4 patienter gennemgik kombinationsbehandling med indinavir, ritonavir og saquinavir. Alle 4 patienter havde mindst 4 mutationer associeret med resistens over for HIV-proteasehæmmere før Kaletra-brug. En yderligere stigning i viral belastning skyldes udseendet af yderligere mutationer,som er forbundet med resistens over for HIV-proteasehæmmere. Disse oplysninger er utilstrækkelige til at identificere de mutationer, der er ansvarlige for fremkomsten af lopinavir-resistens.

Krydsmodstand

Der er utilstrækkelige data om forekomsten af krydsresistens ved ritonavir / lopinavir-behandling.

Det virologiske respons på ritonavir / lopinavir blev ændret i nærværelse af tre eller flere af følgende aminosyresubstitutioner i HIV-proteasegenet: K20M / N / R, L10F / I / R / V, L33F, L24I, I47V, M36I, I54L / T / V, G48V, I84V, V82A / C / F / S / T. En in vitro klinisk undersøgelse undersøgte værdien af lopinavirs følsomhedsreduktion baseret på det virologiske respons på ritonavir / lopinavir-behandling i forhold til forældrenes genotype og virusfænotype. Undersøgelsen (М98-957) blev udført med involvering af 56 patienter med HIV-RNA mere end 1000 kopier / ml, som tidligere var ordineret behandling med indinavir, nelfinavir, ritonavir og saquinavir. Disse patienter tog en af de anbefalede doser af ritonavir / lopinavir i kombination med nucleosid-revers transkriptasehæmmere og efavirenz. Inden behandling påbegyndes, EF-koncentration₅₀ lopinavir (koncentrationen af lægemidlet, der undertrykker replikationen af 50% vira) mod 56 forskellige virusstammer, var 0,5-96 gange højere end EC _50- koncentrationen, der var effektiv mod vildtypevirus. På samme tid viste 31 ud af 56 stammer (55%) af virussen et fald i følsomhed over for lopinavir 4 gange eller mere. I gennemsnit for 31 stammer faldt følsomheden med 27,9 gange.

48 uger efter den første dosis ritonavir / lopinavir, nukleosid-revers transkriptasehæmmere og efavirenz, blev HIV-RNA-koncentration mindre end 400 kopier / ml registreret i 25% (2 ud af 8), 73% (11 ud af 15) og 93% (i 25 ud af 15 27) patienter med nedsat henholdsvis initial følsomhed over for lopinavir ≥ 40 gange, 10–40 gange og ≤ 10 gange. Koncentrationen af HIV-RNA mindre end 50 kopier / ml i disse grupper var henholdsvis 25% (2/8), 60% (9/15) og 81% (22/27) af patienterne.

Der er ikke tilstrækkelig dokumentation til at identificere mutationer, der forårsager lopinavir-resistens.

Farmakokinetik

Absorption

Farmakokinetikken for lopinavir i kombination med ritonavir er blevet undersøgt hos hiv-inficerede patienter og raske frivillige. Ingen signifikante forskelle blev fundet mellem disse to grupper. Lopinavir metaboliseres næsten fuldstændigt af CYP3A-isoenzymet, og brugen af ritonavir hæmmer metabolismen af lopinavir og forårsager en stigning i plasmakoncentrationen. Når en kombination af lopinavir / ritonavir blev anvendt i en dosis på 400/100 mg 2 gange dagligt, oversteg den gennemsnitlige ligevægtsplasmakoncentration af lopinavir hos HIV-inficerede patienter den gennemsnitlige ligevægtskoncentration af ritonavir med 15-20 gange. Samtidig var plasmaindholdet i ritonavir mindre end 7% af dets koncentration, når ritonavir blev taget i en dosis på 600 mg 2 gange dagligt. In vitro EC _{50 for} lopinavir er ca. 10 gange mindre end EC₅₀ ritonavir. Derfor bestemmer lopinavir den antivirale aktivitet, når ritonavir og lopinavir tages sammen.

I en farmakokinetisk undersøgelse, hvor hiv-positive patienter (n = 19) deltog, blev en kombination af 400/100 mg lopinavir / ritonavir administreret med mad i 3 uger 2 gange dagligt. Den gennemsnitlige maksimale koncentration af lopinavir i blodplasma (C _max) var 9,8 ± 3,7 μg / ml, og tiden til at nå C _max var ca. 4 timer. Før morgendosis var den gennemsnitlige ligevægtskoncentration 7,1 ± 2,9 μg / ml. Inden for doseringsintervallet var den minimale koncentration 5,5 ± 2,7 μg / ml. For lopinavir var arealet under den farmakokinetiske kurve med koncentrationstid (AUC) i 0,5 dage efter indtagelse af Kaletra i gennemsnit 92,6 ± 36,7 μg · h / ml. I kombination med ritonavir er den absolutte biotilgængelighed af lopinavir ikke fastlagt.

Virkning af mad på absorption

Ved oral administration af lopinavir / ritonavir-opløsning og fede fødevarer (872 kcal, 56% af kalorierne tilføres på grund af fedt) C _max og AUC for lopinavir steg med henholdsvis 56% og 130% sammenlignet med lignende karakteristika, når de tages på tom mave. For at øge biotilgængeligheden og minimere variationen i farmakokinetik anbefales det, at opløsningen bruges under måltiderne.

Fordeling

I ligevægtstilstand binder 98-99% af lopinavir til blodplasma-proteiner. Lopinavir binder til albumin og alfa 1-syre glycoprotein (en højere affinitet observeres for sidstnævnte). Plasmaproteinbinding ved steady state forbliver konstant inden for koncentrationsområdet registreret efter indtagelse af lopinavir / ritonavir i en dosis på 400/100 mg 2 gange dagligt. Denne indikator er sammenlignelig hos hiv-positive patienter og raske frivillige.

Metabolisme

In vitro metaboliseres lopinavir hovedsageligt ved eksponering for CYP3A-isoenzymet i levercytokrom P _450- systemet. Da ritonavir er en kraftig hæmmer af CYP3A-isoenzymet, der hæmmer metabolismen af lopinavir, øges indtagelse af en kombination af ritonavir og lopinavir plasmakoncentrationen af sidstnævnte. Efter en enkelt administration af ¹⁴ C-mærket lopinavir / ritonavir i en dosis på 400/100 mg tilvejebringes 89% af radioaktiviteten af moderlægemidlet. I den menneskelige krop er 13 metabolitter af lopinavir blevet identificeret. Induktion af cytochrom P ₄₅₀ isoenzymerritonavir tilvejebringer induktion af sit eget stofskifte. Ved langvarig brug faldt koncentrationen af lopinavir før den næste dosis blev taget over tid og stabiliserede sig efter ca. 10-16 dage.

Tilbagetrækning

8 dage efter påføring af 400/100 mg ¹⁴ C-mærket lopinavir / ritonavir påvises ca. 82,6 ± 2,5% og 10,4 ± 2,3% af den taget ¹⁴ C-lopinavir henholdsvis i afføring og urin. Andelen af uændret lopinavir er henholdsvis 19,8% og 2,2%. Efter langvarig brug udskilles mindre end 3% af den dosis lopinavir, der er taget uændret, gennem nyrerne. Når det tages oralt, er clearance af lopinavir (CL / F) 5,98 ± 5,75 l / h.

At tage Kaletra 1 gang om dagen

Farmakokinetikken for lopinavir / ritonavir en gang dagligt blev evalueret hos HIV-inficerede patienter, der ikke tidligere havde taget antiretrovirale lægemidler. I tilfælde af langvarig (over 4 uger) daglig brug af 800/200 mg lopinavir / ritonavir i kombination med 200 mg emtricitabin og 300 mg tenofovir en gang dagligt i kombination med et måltid var den gennemsnitlige maksimale plasmakoncentration af lopinavir 11,8 ± 3, 7 μg / ml, og tiden til at nå C _max er ca. 6 timer. Før morgendosis var den gennemsnitlige ligevægtskoncentration af lopinavir 3,2 ± 2,1 μg / ml, den mindste koncentration af lopinavir inden for 24-timers doseringsintervallet var 1,7 ± 1,6 μg / ml. Når det tages en gang om dagen, var AUC for lopinavir i gennemsnit 154,1 ± 61,4 μg t / ml.

Særlige patientgrupper

Hos ældre patienter er lopinavirs farmakokinetik ikke undersøgt. Der var ingen signifikante farmakokinetiske forskelle afhængigt af køn eller race hos voksne patienter.

Under undersøgelsen af brugen af Kaletra til børn med inddragelse af 53 patienter i alderen 0,5-12 år blev farmakokinetikken for lopinavir / ritonavir undersøgt, når den blev taget to gange dagligt ved 300/75 eller 230 / 57,5 mg / m ². Ved dobbelt påføring 230 / 57,5 mg / m ² lopinavir / ritonavir 300/75 eller uden nevirapin mg / m ² lopinavir / ritonavir med nevirapin lopinavir blev en fast plasmakoncentration svarende til dem hos voksne patienter ordineret 400 / 100 mg lopinavir / ritonavir uden nevirapin. Daglig anvendelse af lopinavir / ritonavir til børn er ikke undersøgt.

Den gennemsnitlige ligevægt C _max, C _min og AUC for lopinavir efter indtagelse af 230 / 57,5 mg / m ² lopinavir / ritonavir 2 gange dagligt uden nevirapin (n = 12) var henholdsvis 8,2 ± 2,9 μg / ml. 3,4 ± 2,1 μg / ml og 72,6 ± 31,1 μg h / ml. I tilfælde af en dobbelt dosis af 300/75 mg / m2 ^af lopinavir / ritonavir og nevirapin (n = 12), disse indikatorer var henholdsvis 10 ± 3,3 pg / ml, 3,6 ± 3,5 pg / ml og 85,8 ± 36,9 μg h / ml. Følgende regimer for indtagelse af nevirapin blev observeret: 2 gange dagligt, 4 mg / kg (for patienter over 8 år) og 7 mg / kg (for patienter fra 0,5 til 8 år).

Hos patienter med nyreinsufficiens er lopinavirs farmakokinetik ikke undersøgt, men på grund af den ubetydelige renale clearance er sandsynligheden for et fald i den samlede clearance for denne kategori lav.

Metabolismen og udskillelsen af lopinavir udføres hovedsageligt af leveren. Langvarig brug af 400/100 mg lopinavir / ritonavir 2 gange dagligt hos patienter med mild og moderat leverinsufficiens, samtidig inficeret med hepatitis C-virus og HIV, gav en stigning i AUC for lopinavir med 30% og C _max - med 20% (i sammenligning med behandling hos HIV-inficerede patienter med normal leverfunktion). Hos patienter med leverinsufficiens er binding til blodplasma-proteiner lavere (99,09%) end i kontrolgrupperne (99,31%). Farmakokinetikken for lopinavir / ritonavir er ikke undersøgt hos patienter med svært nedsat leverfunktion.

I løbet af farmakokinetiske studier afsløredes et let fald i C _max og AUC for lopinavir hos gravide patienter i III-trimesteren sammenlignet med II-trimesteren.

I anden trimester blev følgende farmakokinetiske parametre registreret hos HIV-inficerede gravide patienter, der fik ordineret 400/100 mg lopinavir / ritonavir i filmovertrukne tabletter to gange dagligt:

• AUC _0–12 - 68,7 μg · h / ml (variationskoefficient 20,6%);
• C _max - 7,9 pg / ml (variationskoefficient 21,1%);
• koncentrationen af lægemidlet i blodet inden den næste dosis (Cpredose) - 4,7 μg / ml (variationskoefficient 25,2%).

I tredje trimester blev følgende farmakokinetiske parametre registreret hos HIV-inficerede gravide patienter, der fik ordineret 400/100 mg lopinavir / ritonavir i filmovertrukne tabletter 2 gange dagligt:

• AUC _0–12 - 61,3 μg · h / ml (variationskoefficient 22,7%);
• C _max - 7,5 pg / ml (variationskoefficient 18,7%);
• Cpredose - 4,3 μg / ml (variationskoefficient 39%).

I postpartumperioden blev følgende farmakokinetiske parametre registreret hos HIV-inficerede gravide patienter, der fik ordineret 400/100 mg lopinavir / ritonavir i filmovertrukne tabletter 2 gange dagligt:

• AUC _0–12 - 94,3 μg · h / ml (variationskoefficient 30,3%);
• C _max - 9,8 pg / ml (variationskoefficient 24,3%);
• Cpredose - 6,5 μg / ml (variationskoefficient 40,4%).

Lægemiddelinteraktioner

In vitro er lopinavir / ritonavir en hæmmer af CYP3A-isoenzymet. I tilfælde af samtidig anvendelse af lopinavir / ritonavir og lægemidler, der metaboliseres af dette isoenzym, kan koncentrationen af sådanne lægemidler i blodplasmaen øges, og deres bivirkninger eller terapeutiske virkninger kan forstærkes eller forlænges.

Lopinavir / ritonavir ved terapeutiske koncentrationer hæmmer ikke isoenzymerne CYP2C9, CYP2D6, CYP2E1, CYP2C19, CYP1A2 eller CYP2B6.

In vivo inducerer lopinavir / ritonavir sit eget stofskifte, hvilket forbedrer biotransformationen af visse lægemidler, som metaboliseres af enzymer i cytochrom P _450-systemet og ved glukuronidering.

Da CYP3A-isoenzymet er involveret i metabolismen af lopinavir / ritonavir, kan indtagelse af lægemidler, der inducerer aktiviteten af dette isoenzym, føre til en stigning i lopinavir-clearance, hvilket igen hjælper med at reducere plasmakoncentrationen af lopinavir. Samtidig brug af lopinavir / ritonavir med andre hæmmere af isoenzymet CYP3A kan ledsages af en stigning i plasmakoncentrationen af lopinavir.

Indikationer til brug

I henhold til instruktionerne er Kaletra indiceret som en del af en kombinationsbehandling til erhvervet humant immundefektsyndrom (HIV-infektion) hos voksne og børn.

Kontraindikationer

• Amningsperiode;
• Alvorlig leversvigt
• Samtidig brug med voriconazol, terfenadin, astemizol, triazolam, midazolam, cisaprid, ergotalkaloider (f.eks. Ergometrin og methylergometrin, ergotamin og dihydroergotamin), pimozid, lovastatin, St.
• Overfølsomhed over for lægemiddelkomponenter.

Det anbefales at ordinere Kaletra med forsigtighed til patienter med levercirrose, viral hepatitis B og C, mild til moderat leversvigt, øget leverenzymaktivitet, hæmofili A og B, dyslipidæmi (inklusive hypercholesterolæmi, hypertriglyceridæmi) samt patienter over 65 år.

Under graviditeten er udnævnelsen af Kaletra mulig, hvis den tilsigtede fordel opvejer den mulige risiko for fosteret og moderen.

Kan ikke anvendes:

• Løsning: hos spædbørn op til 6 måneder;
• Tabletter: til børn under 3 år.

Patienter med alvorlig nyreinsufficiens bør tage Kaletra tabletter med forsigtighed.

Instruktioner til brug af Kaletra: metode og dosering

• Tabletter: indtages oralt og sluger kun hele (kan ikke knuses eller tygges) uanset madindtagelse. Anbefalet dosering til voksne: 400/100 mg 2 gange dagligt eller 800/200 mg 1 gang dagligt til patienter, der ikke tidligere har fået antiretroviral behandling; patienter, der tidligere har fået antiretroviral behandling - 400/100 mg 2 gange dagligt, anbefales det ikke at ordinere en enkelt daglig dosis. Hvis der er mistanke om et fald i patientens følsomhed over for lopinavir, bekræftet af laboratoriet eller klinisk, er det nødvendigt at øge dosis Kaletra til 500/125 mg (2 stk. 200/50 mg og 1 stk. 100/25 mg eller 5 stk. 100/25 mg) i kombination med nevirapin, efavirenz, nelfinavir eller amprenavir. Børn, der vejer mere end 35 kg eller har et legemsoverfladeareal på mere end 1,4 kvm.den anbefalede dosis er 400/100 mg 2 gange dagligt uden samtidig brug af nevirapin, efavirenz, amprenavir eller nelfinavir. Børn, der vejer mindre end 35 kg og har et legemsoverfladeareal på op til 0,6 kvadratmeter. lægen beregner dosis individuelt efter en særlig ordning. Børn med et legemsoverfladeareal på mindre end 0,6 kvm M. det anbefales at tage Kaletra-opløsning;
• Løsning: indtages oralt sammen med måltiderne. Anbefalet dosering til voksne: 5 ml opløsning 2 gange dagligt eller 10 ml 1 gang dagligt til patienter, der ikke tidligere har taget antiretrovirale lægemidler; til patienter, der får antiretroviral behandling - 5 ml opløsning 2 gange om dagen, anbefales denne kategori af patienter ikke at ordinere en enkelt daglig dosis. I tilfælde af et mistænkt fald i følsomhed over for lopinavir anbefales det at øge dosis Kaletra til 6,5 ml 2 gange dagligt i kombination med nevirapin eller efavirenz. Doseringen til børn bestemmes af lægen i henhold til en særlig ordning ved beregning, det afhænger af lægemiddelkombinationen, følsomhed over for lopinavir, barnets vægt og alder. En enkelt dosis af opløsningen til børn, der vejer op til 15 kg, bestemmes med en hastighed på 12/3 mg pr. 1 kg af barnets vægt og 10/2,5 mg pr. 1 kg - til børn fra 15 til 40 kg. Modtagelse af det beregnede volumen af opløsningen ordineres 2 gange om dagen. Den daglige dosis til børn, der vejer mere end 40 kg, bør ikke overstige 5 ml opløsning 2 gange dagligt.

Dosisjustering af Kaletra er ikke påkrævet ved samtidig brug af ranitidin og omeprazol.

Ved kombineret behandling af voksne med nevirapin, efavirenz, nelfinavir, amprenavir, Kaletra kan ikke ordineres en gang dagligt, og for en dosis på 400/100 mg to gange dagligt er der ikke behov for korrektion.

Brug af lægemidlet til børn 1 gang om dagen er ikke undersøgt.

Bivirkninger

Hos mere end 2% af voksne patienter forårsager brugen af Kaletra alvorlige og moderate bivirkninger:

• Generelle lidelser: feber, asteni, kulderystelser;
• Fra fordøjelsessystemet: diarré, mavesmerter, dyspepsi, kvalme, flatulens, opkastning, dysfagi;
• Fra nervesystemet: søvnløshed, hovedpine, paræstesi;
• Fra siden af det kardiovaskulære system: arteriel hypertension, vaskulære lidelser;
• Psykiske lidelser: depression, nedsat libido;
• På den del af huden og subkutant væv: udslæt, lipodystrofi;
• Fra siden af stofskifte og ernæringsmæssige lidelser: vægttab, anoreksi;
• Fra bevægeapparatet: myalgi;
• Infektioner: bronkitis;
• Fra det endokrine system: amenoré, hypogonadisme hos mænd.

I perioden med Kaletra-brug oplevede nogle (mindre end 2%) voksne patienter følgende bivirkninger, men deres forhold til lægemiddelindtagelsen er ikke fastslået:

• Generelle symptomer: utilpashed, smerter i brystet og brystet, generelt og perifert ødem;
• Ernærings- og metaboliske lidelser: dehydrering, vitaminmangel, diabetes mellitus, mælkesyreacidose, øget appetit, vægtøgning, fedme;
• Fra lymfesystemet og blodet: leukopeni, anæmi, lymfadenopati;
• Fra siden af det kardiovaskulære system: åreknuder, hjertebanken, atrieflimren, dyb venetrombose, myokardieinfarkt, ortostatisk hypotension, vaskulitis, tromboflebitis;
• Fra lever og galdeveje: cholecystitis, cholangitis, hepatitis, fedtaflejringer i leveren, hepatomegali, gulsot, leverfunktionsforstyrrelser;
• Infektioner: furunkulose, influenzalignende syndrom, gastroenteritis, otitis media, bakterielle infektioner, faryngitis, bihulebetændelse, sialadenitis, virusinfektioner;
• Fra immunsystemet: allergiske reaktioner;
• Fra det endokrine system: hypothyroidisme, Cushings syndrom;
• Fra nervesystemet: svimmelhed, døsighed, neuropati, amnesi, cerebral infarkt, ataksi, kramper, encefalopati, dyskinesi, ekstrapyramidalt syndrom, muskelhypertonicitet, tremor, lammelse i ansigtsnerven, perifer neuritis, migræne, perversion eller tab af smag;
• Psykiske lidelser: angst, søvnforstyrrelse, apati, agitation, forvirring, nervøsitet, følelsesmæssig labilitet, nedsat tænkning;
• Fra siden af synsorganet: synshandicap;
• Fra det vestibulære apparat og høreorganet: svimmelhed, tinnitus;
• Fra luftvejene: åndenød, astma, rhinitis, øget hoste, lungeødem;
• Fra fordøjelsessystemet: mundtørhed, hævelse, forstoppelse, enterocolitis, enteritis, esophagitis, gastritis, fækal inkontinens, hæmoragisk colitis, stomatitis og ulcerøs stomatitis, periodontitis, pancreatitis;
• Hud- og subkutane vævssygdomme: tør hud, kløe, alopeci, acne, eksem, ansigtsødem, eksfoliativ dermatitis, makulopapulært udslæt, seborré, misfarvning af huden, strækmærker, hudsår, svedtendens, ændringer i neglestrukturen;
• Fra nyrerne og urinvejene: nefritis, nyresten;
• Ondartede, godartede og uspecificerede tumorer: godartede hudtumorer, cyster;
• Fra reproduktionssystemet: impotens, gynækomasti, brystforstørrelse, ejakulationsforstyrrelse;
• Fra bevægeapparatet: rygsmerter, muskelsvaghed, artralgi, osteonekrose, artrose, ændringer i leddene;
• Ændringer i laboratorieparametre: en stigning i total cholesterol og bilirubin, glucose, triglycerider, amylase, urinsyre, en stigning i aktiviteten af alaninaminotransferase (ALT), aspartataminotransferase (AST), gamma-glutamyltranspeptidase (GGT), neutropeni, et fald i uorganisk fosfor.

Bivirkninger hos børn fra 6 måneder til 12 år lignede dem hos voksne, oftest var der perversioner af smag, udslæt, opkastning, diarré.

Der var også isolerede tilfælde af Stevens-Johnsons syndrom, hepatitis, bradyarytmi, erythema multiforme.

Overdosis

Der er data om tilfælde af overdosering af Kaletra-opløsning til oral administration. I tilfælde af utilsigtet overdosering hos premature spædbørn blev følgende bivirkninger observeret: kardiomyopati, komplet atrioventrikulær blok, akut nyresvigt, mælkesyreacidose. Opløsningen indeholder propylenglycol 15,3% (w / v) og ethanol (42,4% v / v), for at forhindre overdosis af lopinavir / ritonavir skal den nøjagtige beregning af dosis af lægemidlet udføres meget omhyggeligt (især når det ordineres til spædbørn og små børn).

Kliniske data om akut overdosis af lopinavir / ritonavir er begrænsede. Der er ingen specifik modgift. Terapi indebærer gennemførelse af foranstaltninger til at opretholde kroppens livsstøtte, herunder overvågning af kroppens vitale funktioner og patientens kliniske tilstand. Om nødvendigt ordineres gastrisk skylning og brugen af aktivt kul.

Da lopinavir / ritonavirs plasmaproteinbinding er høj, er dialyse upraktisk. I dette tilfælde, i tilfælde af en overdosis af Kaletra-opløsning, kan dialyse ordineres for at fjerne propylenglycol og ethanol.

specielle instruktioner

Med ekstrem forsigtighed anbefales det at ordinere samtidig brug af intranasale og inhalerede glukokortikosteroider (GCS), da der er en høj risiko for at udvikle systemiske bivirkninger. Hvis det er nødvendigt at bruge GCS i lang tid, anbefales det at ordinere deres anden form.

Når de kombineres med tadalafil, sildenafil eller vardenafil, øges deres koncentration i blodplasmaet, hvilket kan føre til arteriel hypotension og langvarig erektion.

Kaletra skal tages i en standarddosis inden for 10 dage før udnævnelsen af rifampicin, da deres samtidige administration forårsager et dosisafhængigt fald i koncentrationen af lopinavir i blodplasmaet. Under tæt kontrol af leverfunktionen er titrering af Kaletra-dosis derefter mulig.

Hos patienter med funktionelle leverforstyrrelser øges koncentrationen af aktive stoffer i plasmaet, derfor skal deres behandling udføres under regelmæssig omhyggelig overvågning af laboratorieparametre, herunder aktiviteten af AST, ALT.

Mens der blev taget proteasehæmmere hos patienter, blev der observeret tilfælde af hyperglykæmi, diabetisk ketoacidose og dekompensation af diabetes mellitus, men deres forhold og hyppighed er ikke klinisk fastslået.

Hos patienter med progressiv hiv-infektion øger behandling med Kaletra sandsynligheden for at udvikle pancreatitis og hypertriglyceridæmi eller risikoen for forværring hos patienter med pancreatitis i anamnesen.

Forskellige grader af sværhedsgrad af krydsresistens af proteasehæmmere bemærkes, og undersøgelser af virkningen af Kaletra på effektiviteten af andre proteasehæmmere under efterfølgende behandling fortsætter.

Terapi med proteasehæmmere forårsager tilfælde af blødning, spontan dannelse af subkutane hæmatomer, udvikling af hæmartrose hos patienter med type A og B hæmofili.

På baggrund af brugen af lægemidlet kan patienter opleve eksterne ændringer forbundet med cushingoid og en stigning i brystkirtlerne, omfordeling eller ophobning af fedtaflejringer i ryg og nakke med et samtidigt fald i fedt i ansigt og lemmer.

Før du begynder at bruge Kaletra og hele behandlingsperioden, bør niveauet af kolesterol og triglyceridkoncentrationer regelmæssigt overvåges, i tilfælde af lipidlidelser er udpegelsen af passende lægemidler indikeret.

I begyndelsen af antiretroviral kombinationsbehandling med Kaletra kan patienter opleve forværringer af resterende eller asymptomatiske opportunistiske infektioner, hvilket kræver yderligere undersøgelse og behandling.

Patienter bør informeres om behovet for at se en læge, hvis de udvikler stivhed og smerter i leddene, nedsat motorisk funktion, da disse tegn kan være forbundet med udvikling af osteonekrose.

I betragtning af hyppigheden af samtidige sygdomme, nedsat nyre-, lever- eller hjertefunktion og samtidig behandling hos patienter over 65 år, bør Kaletra anvendes med forsigtighed til patienter i denne kategori.

I løbet af terapiperioden er det forbudt for patienter at køre køretøjer og mekanismer og andre potentielt farlige aktiviteter, hvis implementering kræver koncentration af opmærksomhed og en høj hastighed af psykomotoriske reaktioner.

Påføring under graviditet og amning

Under graviditet er det forbudt at bruge Kaletra en gang om dagen.

Effekten af lopinavir / ritonavir i pilleform blev vurderet hos 3366 gravide kvinder. Forskningsdata indikerer, at indtagelse af lægemidlet ikke fører til alvorlige medfødte misdannelser sammenlignet med den indledende hyppighed af deres forekomst. Om nødvendigt kan lopinavir / ritonavir tabletter anvendes under graviditet.

Kaletra i form af en opløsning kan anvendes til gravide kvinder, hvis den forventede fordel for moderen er højere end den potentielle risiko for fosteret.

Under amning skal du stoppe med at amme, når du tager Kaletra.

Pædiatrisk anvendelse

Det er forbudt at bruge Kaletra tabletter til behandling af patienter under 3 år (til børn 0,5-3 år er lægemidlet ordineret i form af en opløsning til oral administration). Det er heller ikke tilladt at bruge tabletter til behandling af patienter under 18 år i regimet 1 gang dagligt.

Kaletra i form af en opløsning til oral administration er kontraindiceret til behandling af patienter under 6 måneder og bør anvendes med forsigtighed under 18 år.

Med nedsat nyrefunktion

I tilfælde af nyresvigt skal Kaletra-opløsning anvendes med forsigtighed og tabletter - uden begrænsninger.

Til krænkelser af leverfunktionen

Ved svært nedsat leverfunktion er Kaletra kontraindiceret. Ved let til moderat nedsat leverfunktion såvel som med levercirrhose skal lægemidlet anvendes med forsigtighed.

Brug til ældre

Ved behandling af ældre patienter (over 65 år) skal Kaletra anvendes med forsigtighed.

Lægemiddelinteraktioner

Onkologen ordinerer de lægemidler, der tages samtidigt, under hensyntagen til den høje aktivitet af de aktive stoffer i Kaletra, deres dosis og patientens alder.

Analoger

Analoger af Kaletra er: Aluvia, Lopitsip, Emletra, Baraklud, Viktrelis, Virodin, Lamivudin, Viracept, Indivir-400, Lopitsip, Nelvir, Olisio, Reataz, Ritam, Telzir.

Vilkår og betingelser for opbevaring

Opbevares ved temperatur: opløsning - 2-8 ° C, tabletter - 15-30 ° C. Opbevares utilgængeligt for børn.

Opbevaringstid: opløsning - 2 år, tabletter - 4 år.

Betingelser for udlevering fra apoteker

Udleveres efter recept.

Anmeldelser om Kaletra

Anmeldelser af Kaletra er tvetydige: nogle patienter rapporterer god tolerance og høj effekt af lægemidlet, andre om udviklingen med langvarig brug af negative fænomener (fedme, hovedpine, ødelæggelse af ledd osv.).

Pris for Kaletra på apoteker

Den omtrentlige pris for Kaletra er 3950–4890 rubler. til 120 tabletter på 200/50 mg.

Kaletra: priser i onlineapoteker

Lægemiddelnavn Pris Apotek

Kaletra 200 mg + 50 mg filmovertrukne tabletter 120 stk. RUB 8440 Købe

Anna Kozlova Medicinsk journalist Om forfatteren

Uddannelse: Rostov State Medical University, specialitet "General Medicine".

Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!