Katadolon Forte - Brugsanvisning, Pris, Anmeldelser, Tabletter 400 Mg

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sidst ændret: 2023-12-15 07:39

Katadolon forte

Katadolon forte: brugsanvisning og anmeldelser

1. 1. Frigør form og sammensætning
2. 2. Farmakologiske egenskaber
3. 3. Indikationer for brug
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Påføringsmetode og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Særlige instruktioner
9. 9. Påføring under graviditet og amning
10. 10. Brug i barndommen
11. 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
12. 12. For krænkelser af leverfunktionen
13. 13. Brug til ældre
14. 14. Lægemiddelinteraktioner
15. 15. Analoger
16. 16. Vilkår og betingelser for opbevaring
17. 17. Betingelser for udlevering fra apoteker
18. 18. Anmeldelser
19. 19. Pris på apoteker

Latinsk navn: Katadolon forte

ATX-kode: N02BG07

Aktiv ingrediens: flupirtin (flupirtin)

Producent: TEVA Operations Poland, Sp. z oo (Polen)

Beskrivelse og fotoopdatering: 22.11.2018

Katadolon forte er et smertestillende, ikke-opioid lægemiddel med central virkning designet til at lindre smerte.

Frigør form og sammensætning

Katadolon forte produceres i form af depottabletter: bikonveks, aflang, der påføres en skillelinje på den ene side, tablettens farve er fra lysegul til gul, der er lyse og mørke indeslutninger (7 stk. I blisterpakninger, i en papæske 1 blisterkort) 10 stk. I blisterpakninger, i en papæske 2 blisterkort; 14 stk. I blisterpakninger, i en papkasse 1, 3 eller 6 blisterpakninger).

Sammensætning til 1 tablet:

• aktiv ingrediens: flupirtinmaleat - 400 mg;
• hjælpestoffer: copolymer af ethylacrylat og methylmethacrylat (1: 2) - 22,5 mg; calciumhydrogenphosphatdihydrat - 38 mg; talkum - 22,5 mg; croscarmellosenatrium - 34,95 mg; mikrokrystallinsk cellulose - 59,74 mg; hypromellose - 8 mg; farvestof jernoxid gul (E172) - 6,25 mg; vandfri kolloid siliciumdioxid - 2,06 mg; magnesiumstearat - 6 mg.

Farmakologiske egenskaber

Farmakodynamik

Det aktive stof i Katadolon forte er flupirtin, som er en selektiv aktivator af neuronale kaliumkanaler (Selective Neuronal Kalium Channel Opener - SNEPCO). På grund af dets farmakologiske egenskaber tilhører det ikke-narkotiske analgetika med central handling, der ikke forårsager afhængighed og afhængighed.

Ved at aktivere neuronale kaliumkanaler til intern rektifikation associeret med G-proteinet stabiliserer flupirtin på grund af frigivelsen af K ⁺ -ioner hvilepotentialet og hæmmer neuronmembranernes ophidselse. Dette resulterer i en indirekte inhibering af NMDA-receptorer, da Mg ^{2+ -ioner} tilvejebringer deres blokade indtil depolarisering af cellemembranen (indirekte antagonistisk virkning på NMDA-receptorer).

Anvendelsen af flupirtin i terapeutisk signifikante koncentrationer fører ikke til dets binding med 5HT ₁ (5-hydroxytryptophan) og 5HT ₂ -serotoninreceptorer, α ₁ - og α ₂ -adrenerge receptorer, dopamin, opioid, benzodiazepin, centrale muskarine og nikotin-følsomme kolinerge receptorer. Denne centrale virkning af flupirtin giver tre hovedvirkninger af lægemidlet:

• smertestillende virkning: Som et resultat af selektiv åbning af kaliumspændingsstyrede kanaler af neuroner ledsaget af frigivelsen af K ⁺ -ioner stabiliseres det hvile neuronale potentiale, neuronen bliver mindre ophidselig. På grund af sin indirekte antagonisme over for NMDA-receptorer beskytter flupirtin neuroner fra indgangen til Ca2 ^{+ -ioner}, hvilket mildner den sensibiliserende virkning af væksten i det intracellulære niveau af Ca2 ^{+ -ioner}. Som et resultat inhiberes transmission af stigende nociceptive signaler, når neuronen er ophidset;
• muskelafslappende virkning: den analgetiske farmaceutiske virkning forstærkes funktionelt af en stigning i absorptionen af Ca2 ^{+ -ioner af} mitokondrier på grund af indtagelsen af terapeutisk signifikante doser af flupirtin. Den muskelafslappende virkning manifesteres som et resultat af samtidig hæmning af transmission af impulser til motorneuroner såvel som den tilsvarende indflydelse af interkalære neuroner. Det virker primært på lokale muskelkramper og ikke på hele muskulaturen som helhed;
• effekten af kroniske processer (neuronal ledning på grund af neuronfunktionernes plasticitet): elasticiteten af neuronale funktioner gennem induktion af processer, der forekommer inde i cellen, skaber betingelser for implementering af mekanismer såsom inflation, som forbedrer responsen på hver efterfølgende impuls. Disse ændringer udløses i de fleste tilfælde af NMDA-receptorer (genekspression). Under påvirkning af flupirtin blokeres disse receptorer indirekte, hvilket resulterer i undertrykkelse af deres effektivitet. For klinisk signifikant kronisk smerte skabes ugunstige forhold, og hvis det var tidligere, slettes smertehukommelsen på grund af stabilisering af membranpotentialet, hvilket fører til et fald i følsomhed.

Farmakokinetik

1 tablet Katadolon Forte indeholder en hurtig frigivende fraktion af flupirtin (100 mg) og en langsomt frigivende fraktion af flupirtin (300 mg), som yderligere påvirker flupirtins farmakokinetiske egenskaber:

• absorption: På grund af oral administration absorberes ca. 90% af flupirtin fra mave-tarmkanalen (GIT). I dosisområdet 50-300 mg er plasmakoncentrationen af stoffet dosisafhængig;
• fordeling: den maksimale plasmakoncentration (_Cmax) ved en enkelt anvendelse af flupirtin er 0,8 μg / ml (fra 0,4 til 1,5 μg / ml) og opnås efter 2,4 timer med gentagen administration (400 mg dagligt i i 1 uge) - 1 μg / ml (fra 0,6 til 2,4 μg / ml), tiden til at nå - 1,9 timer. Samtidig fødeindtagelse øger absorptionen let [AUC _{0 - ∞} (areal under kurven ") 14,1 μg / ml × h sammenlignet med 10,7 μg / ml × h] og øger C _max (op til 1 μg / ml fra 0,8 μg / ml). I dette tilfælde steg tiden til at nå _Cmax fra 2,4 timer til 3,2 timer;
• metabolisme: omkring ³ / ₄ af dosen i leveren er delt til dannelse af to metabolitter: aktiv metabolit M1 [2-amino-3-acetamino-6- (4-fluoro) -benzilaminopiridin], analgetiske virkning af hvilket er ¹ / ₄ fra virkningen af flupirtin, på grund af hvilken det er involveret i lægemidlets terapeutiske virkning og den inaktive metabolit M2. Undersøgelser, der har til formål at bestemme isoenzymet, der er ansvarlig for en mindre signifikant metabolisk vej (oxidativ), er endnu ikke udført. Det accepteres generelt, at potentialet for lægemiddelinteraktioner for flupirtin er ubetydeligt;
• udskillelse: op til 69% udskilles af nyrerne, herunder 27% - uændret, 28% - i form af en acetylmetabolit (metabolit M1), 12% - i form af para-fluor-hippursyre (metabolit M2); den resterende ¹ / ₃ består af flere metabolitter i struktur uudforsket dag. Den maksimale mængde flupirtin udskilles i afføring og urin med en halveringstid (T _1/2) ~ 15 timer; madindtag reducerer indikatoren. M1 vises lidt langsommere, T _1/2- værdien er henholdsvis 20 og 16 timer.

Indikationer til brug

I henhold til instruktionerne anbefales Katadolon Forte til behandling af akut smerte med let til moderat sværhedsgrad hos voksne patienter.

Kontraindikationer

• risikoen for at udvikle hepatisk encefalopati og kolestase (udvikling af encefalopati eller forværring af en eksisterende encefalopati / ataksi er mulig);
• myasthenia gravis (på grund af den mulige muskelafslappende virkning af flupirtin);
• samtidig leversygdom, alkoholisme;
• samtidig brug med andre lægemidler med hepatotoksisk virkning;
• For nylig helet eller eksisterende ringe i ørerne (høj risiko for øget leverenzymaktivitet);
• børn og unge under 18 år
• overfølsomhed over for enhver komponent i lægemidlet.

Med forsigtighed tages Katadolon Forte med nyresvigt og hos ældre over 65 år.

Da der ikke foreligger data om effekten og sikkerheden ved at tage Katadolon forte 400 mg depottabletter, anbefales det at bruge Katadolon kapsler (100 mg), da der ikke foreligger data om effekt og sikkerhed ved at tage Katadolon forte 400 mg depottabletter.

Instruktioner til brug af Katadolon forte: metode og dosering

Tabletterne tages oralt uden at tygge og drikke en tilstrækkelig mængde væske (helst vand).

Dosen af Katadolon forte vælges afhængigt af lægemidlets individuelle tolerance og smerteintensiteten. Det skal være minimalt effektivt og anvendes i den kortest mulige periode.

For at mindske smerter anbefales det at tage 1 tablet (400 mg) om dagen i den kortest mulige periode. Dette er den samlede daglige dosis, hvis det ikke er nok, skal du bruge Katadolon i kapselform i en større daglig dosis.

Den samlede varighed af behandlingsforløbet bør ikke overstige to uger.

Bivirkninger

Hyppigheden af bivirkninger (meget ofte -> 0,1; ofte -> 0,01 - 0,001 - 0,0001 - 0,0001; med en ukendt frekvens - kan ikke estimeres ud fra de tilgængelige data):

• hepatobiliary system: meget ofte - øget aktivitet af leverenzymer; med en ukendt frekvens - leversvigt, hepatitis;
• fordøjelsessystemet: ofte - dyspepsi, kvalme / opkastning, epigastrisk smerte, forstoppelse, tørhed i mundslimhinden, flatulens, diarré
• immunsystemet: sjældent - overfølsomhedsreaktioner, ledsaget i nogle tilfælde af en stigning i kropstemperatur, nældefeber, hududslæt og kløe;
• stofskifte: ofte - tab af appetit;
• nervesystem: ofte - depression, nervøsitet, angst, søvnforstyrrelse, svimmelhed, hovedpine, rysten; sjældent - forvirring af bevidsthed;
• synsorgan: sjældent - nedsat synsopfattelse;
• hud og subkutant væv: ofte - hyperhidrose;
• andre: meget ofte - træthed og / eller svaghed (hos 15% af patienterne), især i begyndelsen af behandlingen.

Bivirkninger er overvejende dosisafhængige (med undtagelse af allergiske reaktioner). I de fleste tilfælde videregiver de sig selv, når kurset skrider frem eller efter afslutningen.

Overdosis

Symptomer på en overdosis af flupirtin (dosis 5 g) er: takykardi, kvalme, en tilstand af nedbrydning, forvirring / døvhed, tåreanhed, tørhed i mundslimhinden. I en sådan tilstand og i nærværelse af tegn på forgiftning er det nødvendigt at tage højde for risikoen for forstyrrelser fra centralnervesystemet såvel som hepatotoksicitet af typen af øgede metaboliske patologier i leveren.

Isolerede tilfælde af overdosering med manifestation af selvmordsintentioner blev registreret.

Det anbefales at få patienten til at kaste op eller anvende tvungen diurese, bruge aktivt kul og indføre elektrolytter. Efter disse foranstaltninger blev patientens helbredstilstand genoprettet inden for 6-12 timer. Der var ingen rapporter om livstruende tilstande. Om nødvendigt udføres symptomatisk behandling. Den specifikke modgift mod flupirtin er ukendt.

specielle instruktioner

Catadolon forte anvendes kun, når behandling med andre smertestillende lægemidler (lette opioider eller ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler) er kontraindiceret.

Under behandlingsforløbet overvåges leverfunktionen en gang om ugen, da flupirtin er i stand til at øge aktiviteten af levertransaminaser, forværre udviklingen af hepatitis og leversvigt. Hvis disse undersøgelser adskiller sig fra normen eller manifestationen af kliniske symptomer, der indikerer leverskade, bør brugen af Katadolon forte seponeres.

Patienter bør rådes til at overvåge eventuelle symptomer, der tyder på leverskade (manglende appetit, kvalme / opkastning, træthed, mavesmerter, mørk urin, kløe, gulsot). Når de vises, skal indtagelse af Katadolon Forte-tabletter afbrydes og hurtigst muligt konsulteres en specialist.

Flupirtin kan producere falske positive, når der anvendes en urinprotein-, bilirubin- eller urobilinogen-diagnostisk striptest. På samme måde kan lægemidlet virke i den kvantitative bestemmelse af niveauet af bilirubin i blodplasmaet.

I nogle tilfælde kan høje doser af flupirtin bidrage til farvning af uringrønt; dette er ikke et klinisk tegn på nogen patologi.

Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer

På grund af sandsynligheden for svimmelhed og døsighed bør man afstå fra at føre køretøjer og betjene andre potentielt farlige maskiner. Det er især vigtigt at overholde dette krav, når du bruger Katadolon forte sammen med alkohol.

Påføring under graviditet og amning

Der er utilstrækkelige data fra kliniske studier af brugen af flupirtin under graviditet. Dyreforsøg har vist, at det har reproduktionstoksicitet, men ikke er teratogent. For mennesker er den potentielle risiko for stoffet ukendt. Som følge heraf er det kun tilladt at tage Katadolon forte under svangerskabet, hvis fordelen for moderen overstiger den potentielle risiko for fosteret.

En let frigivelse af flupirtin i modermælken blev fundet, og derfor bør amning afbrydes, mens du tager Katadolon Forte under amning.

Pædiatrisk anvendelse

Katadolon forte anvendes ikke til børn og unge under 18 år.

Med nedsat nyrefunktion

Patienter med nyreinsufficiens har brug for at overvåge plasmakoncentrationen af kreatinin i blodet.

Korrektion af doseringsregimen for Katadolon forte til patienter med nyreinsufficiens:

• mild til moderat sværhedsgrad: ingen korrektion krævet;
• alvorlig grad: initialdosis - ¹ / ₂ tabletter (200 mg), 1 gang om dagen. I tilfælde af god tolerance kan den daglige dosis øges til 1 tablet (400 mg) pr. Dosis. Brug af højere doser kræver lægeligt tilsyn.

Til krænkelser af leverfunktionen

Lægemidlet er kontraindiceret til at tage leversygdomme, især dem ledsaget af kolestase og en øget risiko for hepatisk encefalopati.

Brug til ældre

Katadolon forte er kontraindiceret hos patienter over 65 år. I tilfælde af behovet for behandling af ældre patienter anbefales det følgende korrektion dosisregime: initialdosis - ¹ / ₂ tabletter (200 mg), 1 gang om dagen i tilfælde af god tolerabilitet daglige dosis kan øges til 1 tablet (400 mg) i 1 modtagelse; den maksimale daglige dosis er 400 mg.

Lægemiddelinteraktioner

• ethanol, beroligende midler, muskelafslappende midler: flupirtin forbedrer deres effektivitet;
• warfarin, diazepam, acetylsalicylsyre, benzylpenicillin, digoxin, glibenclamid, propranolol, clonidin (ifølge in vitro-undersøgelser): ved interaktion med flupirtin viste det sig, at det kun fortrænger diazepam og verapamil fra forbindelsen med plasmaproteiner, hvilket er et resultat af hvilket det er muligt … På grund af den høje grad af binding af flupirtin til proteiner er det også i stand til at påvirke denne indikator i andre stoffer / lægemidler, der anvendes samtidigt;
• indirekte antikoagulantia, coumarinderivater (warfarin): det anbefales at udføre regelmæssig overvågning af protrombintid for rettidigt at justere doseringsregimet for indirekte antikoagulantia (der er ingen information om interaktioner med andre antikoagulantia / blodpladebehandlingsmidler, herunder acetylsalicylsyre);
• lægemidler, der metaboliseres i leveren: brug med flupirtin kræver regelmæssig overvågning af aktiviteten af leverenzymer;
• paracetamol, carbamazepin: kombineret brug med flupirtin bør undgås.

Analoger

Analoger af Katadolon forte er: Katadolon, Neurodolon, Nolodatak, Flugesik osv.

Vilkår og betingelser for opbevaring

Opbevares på et sted beskyttet mod lys, opbevaringstemperatur - ikke højere end 25 ° C. Opbevares utilgængeligt for børn.

Holdbarheden er 3 år.

Betingelser for udlevering fra apoteker

Udleveres efter recept.

Anmeldelser af Katadolon Fort

De få anmeldelser om Katadolon forte er meget modstridende, så det er ret vanskeligt at drage en konklusion om lægemidlets effektivitet. Men alle patienter, uanset om de hjælper eller ej, er enige om prisen på pillerne og definerer dem som meget høje.

Pris for Katadolon forte på apoteker

Den omtrentlige pris for Catadolon forte 400 mg er 885-940 rubler (i en pakke med 7 tabletter med forlænget frigivelse) eller 1310-1570 rubler (i en pakke med 14 depottabletter).

Anna Kozlova Medicinsk journalist Om forfatteren

Uddannelse: Rostov State Medical University, specialitet "General Medicine".

Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!