Reminyl
Reminil: brugsanvisning og anmeldelser
- 1. Frigør form og sammensætning
- 2. Farmakodynamik og farmakokinetik
- 3. Indikationer for brug
- 4. Kontraindikationer
- 5. Påføringsmetode og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Særlige instruktioner
- 9. Brug i barndommen
- 10. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
- 11. For krænkelser af leverfunktionen
- 12. Lægemiddelinteraktioner
- 13. Analoger
- 14. Vilkår og betingelser for opbevaring
- 15. Betingelser for udlevering fra apoteker
- 16. Anmeldelser
- 17. Pris på apoteker
Latinsk navn: Reminyl
ATX-kode: N06DA04
Aktiv ingrediens: Galantamin (Galantamin)
Producent: Janssen-Cilag (Italien)
Beskrivelse og foto opdateret: 30-07-2019
Reminil er et anticholinesterase-lægemiddel, der forbedrer kognitiv funktion ved Alzheimers demens.
Frigør form og sammensætning
Reminil doseringsformer:
- Filmovertrukne tabletter: bikonvekse, runde, indgraveret på den ene side "JANSSEN": 4 mg hver - næsten hvid eller hvid, indgraveret på den anden side - "G4"; 8 mg hver - lyserød, indgraveret på den anden side - "G8"; 12 mg - orange-brun farve, indgraveret på den anden side - "G12" (14 stk. I blister, 1, 2 eller 4 blister i en papkasse);
- Kapsler med langvarig frigivelse: hårde gelatinøse med en uigennemsigtig krop; kapsler indeholder næsten hvide eller hvide granulater; 8 mg hver - størrelse nr. 4, hvid hætte med "G8" symbol; 16 mg hver - størrelse nr. 2, lyserød hætte med symbolet "G16"; 24 mg hver - størrelse nr. 1, lyserødbrun hætte med symbolet "G24" (300 stk. I polyethylenflasker, 1 flaske i en papæske; 7 stk. I blisterpakninger, 1 eller 4 blisterpakninger hver (8 mg) eller 4, 8 eller 12 blisterpakninger (hver 16 mg) eller 2, 4, 8 eller 12 blisterpakninger (24 mg hver) i en papæske).
Sammensætning af 1 filmovertrukken tablet:
- Aktivt stof: galantamin - 4, 8 eller 12 mg (galantaminhydrobromid - 5.127 / 10.254 / 15.38 mg);
- Hjælpekomponenter: mikrokrystallinsk cellulose, lactosemonohydrat (forblanding i henholdsvis 25% og 75%), magnesiumstearat, crospovidon, vandfri kolloid siliciumdioxid;
- Skede: hypromellose 2910 (viskositet 5 mPa × s), propylenglycol, titandioxid (E171), talkum; derudover: 4 mg hver - gul jernoxid (E172); 8 mg hver - rødt jernoxid (E172); 12 mg hver - rødt jernoxid (E172), orange-gult farvestof S (E110).
Sammensætning af 1 kapsel med langvarig handling:
- Aktiv ingrediens: galantamin - 8, 16 eller 24 mg (i form af hydrobromid);
- Hjælpekomponenter: ethylcellulose 20 mPa × s, macrogol 400, sukkersfærer (majsstivelse, saccharose), hypromellose 2910 5 mPa × s, diethylphthalat;
- Skal: gelatine, titandioxid; desuden: 16 mg hver - rødt jernoxid; 24 mg hver - rødt og gult jernoxid.
Farmakodynamik og farmakokinetik
Galantamin er en reversibel, selektiv, konkurrencedygtig hæmmer af enzymet acetylcholinesterase. Det forbedrer også virkningen af acetylcholin på nikotinreceptorer. På grund af den øgede aktivitet i det kolinerge system er det muligt at forbedre kognitive funktioner hos patienter med Alzheimers sygdom.
Galantamin kendetegnet ved en moderat fordelingsvolumen (V d) og langsom clearance. Eliminering af galantamin er toeksponentiel. Den sidste halveringstid er 7-8 timer. Efter en enkelt oral administration af 8 mg Reminil absorberes det hurtigt fra mave-tarmkanalen, den maksimale koncentration af galantamin nås efter 1,2 timer. Den absolutte orale biotilgængelighed af den aktive ingrediens er 88,5%. At tage stoffet sammen med mad bremser dets optagelse, men dette påvirker ikke mængden af absorberet galantamin.
De vigtigste metaboliske veje for Reminil er O-demethylering, N-demethylering, N-oxidation, epimerisering og glucuronisering. Mængden af radioaktive stoffer, der udskilles i afføring og urin, var ikke forskellig hos patienter med langsom og hurtig metabolisme.
I plasmaet hos mennesker med et langsomt og hurtigt stofskifte er hoveddelen af radioaktive stoffer uændret galantamin og dets glucuronid. Hos mennesker med hurtig metabolisme findes glucuronid O-desmethylgalantamin også i plasma. Efter gentagen administration af galantamin blev norgalantamin fundet i plasma, men dets mængde var ikke mere end 10% af mængden af galantamin.
Kliniske forsøg har vist, at plasmakoncentrationer af galantamin er 30-40% højere hos mennesker med Alzheimers sygdom end hos raske unge.
Hos patienter med let nedsat leverfunktion svarer farmakokinetiske parametre til dem hos raske mennesker. Ved moderat nedsat leverfunktion øges halveringstiden og AUC for galantamin med ca. 30%.
Når CC (kreatininclearance) aftager, falder udskillelsen af galantamin. I tilfælde af moderat nedsat nyrefunktion (CC 52-104 ml / min) øges plasmakoncentrationen af galantamin med 38% ved alvorligt nedsat nyrefunktion (CC 9-51 ml / min) - med 67% sammenlignet med raske individer med samme vægt og alder (med CC mere end 121 ml / min).
Graden af binding af galantamin til plasmaproteiner er ca. (17,7 ± 0,8)%. I fuldblod findes det hovedsageligt i plasma (39%) og i blodlegemer (52,7%). Kun 8,4% af galantamin binder til plasmaproteiner.
Indikationer til brug
Ifølge instruktionerne bruges Reminil til behandling af moderat til mild demens af Alzheimers type, herunder tilstande forbundet med kroniske lidelser i hjernecirkulationen.
Kontraindikationer
Absolut:
- Alvorlig nedsat nyrefunktion (med kreatininclearance <9 ml / min)
- Alvorlig leverdysfunktion (til kapsler) eller svær leverdysfunktion (> 9 point på Child-Pugh-skalaen) (til tabletter);
- Overfølsomhed over for lægemiddelkomponenter.
Relativ (Reminil i kapselform bør anvendes med forsigtighed i nærværelse af følgende sygdomme / tilstande):
- Bronchial astma, kronisk obstruktiv lungesygdom;
- Generel anæstesi
- Perioden efter at have gennemgået kirurgi i mave-tarmkanalen og blæren
- Ustabil angina pectoris, bradykardi, syg sinussyndrom, AV-blokering;
- Gastrointestinalt obstruktion, mavesår og sår i tolvfingertarmen;
- Kombineret brug med stoffer, der sænker hjerterytmen (betablokkere, digoxin);
- Obstruktion af urinvejene
- Epilepsi.
Under graviditet ordineres Reminil kun efter vurdering af forholdet mellem fordele og risici for moderens og barnets sundhed. For kvinder under amning anbefales det, at amning afbrydes, når det ordineres medikamentet.
Det anbefales ikke at ordinere Reminil til børn (sikkerhedsprofilen for denne aldersgruppe af patienter er ikke undersøgt).
Instruktioner til brug af Reminil: metode og dosering
Reminil tabletter tages oralt.
Flere indtag - 2 gange om dagen, helst - samtidigt med måltider om morgenen og aftenen.
Den daglige dosis er: initial (taget i 4 uger) - 8 mg, understøttende (taget i 4 uger) - 16 mg (efter en omfattende vurdering af den kliniske situation, især tolerance og den opnåede effekt, kan den øges til 24 mg).
Hvis kreatininclearance er> 9 ml / min, bør dosis af Reminil ikke justeres.
Den indledende dosis til moderat leverfunktionsnedsættelse er 4 mg i 1 dosis (om morgenen). Efter en uge er det muligt at øge administrationsfrekvensen op til 2 gange om dagen (varer mindst 4 uger).
Når det tages i kombination med stærke hæmmere af isoenzymer CYP3A4 eller CYP2D6, kan det være nødvendigt at reducere dosis af lægemidlet.
Reminil kapsler tages oralt en gang dagligt, helst om morgenen på samme tid som mad.
Den indledende daglige dosis er 8 mg.
Når du skifter fra at tage Reminil tabletter, skal kapslen tages næste morgen. Den daglige dosis bør ikke ændres.
Under behandlingen skal du tage en tilstrækkelig mængde væske.
Den daglige vedligeholdelsesdosis er 16 mg. Det tages i mindst 4 uger. En dosisforøgelse til 24 mg er mulig efter en omfattende vurdering af det kliniske billede, især tolerance og terapeutisk effekt.
Symptomerne forværres normalt ikke efter en pludselig seponering af behandlingen. Efter en pause i at tage Reminil i flere dage genoptages modtagelsen fra den indledende dosis, hvorefter den øges i henhold til ovenstående skema.
Ved leverlæsioner med moderat og svær forløb ordineres den indledende dosis på 8 mg hver anden dag i en uge, hvorefter administrationshyppigheden øges til 1 gang dagligt i mindst 4 uger. Sådanne patienter bør ikke overstige en daglig dosis på mere end 16 mg.
Når det tages i kombination med stærke hæmmere af isoenzymer CYP3A4 eller CYP2D6, kan det være nødvendigt at reducere dosis af lægemidlet.
Bivirkninger
Piller
- Centralnervesystemet: ofte - søvnløshed eller døsighed, svimmelhed, svaghed, hovedpine, pludselige fald, forvirring; sjældent - besvimelse, rysten
- Fordøjelsessystemet: ofte - opkastning, anoreksi, kvalme, mavesmerter, dyspepsi (anoreksi, kvalme og opkastning var mere almindelig hos kvinder)
- Andre: ofte - urinvejsinfektioner, vægttab, rhinitis, traumer; sjældent alvorlig bradykardi.
Kapsler
Oftest blev der observeret kvalme og opkastning under modtagelse af Reminil. Disse overtrædelser forekommer som regel under dosisvalg. Deres varighed var mindst 7 dage, og de var for det meste periodiske. Ordination af antiemetiske lægemidler og sikring af tilstrækkeligt væskeindtag er mest effektivt i sådanne tilfælde.
Derudover kan følgende bivirkninger forekomme i løbet af behandlingsperioden (> 1/10 - meget ofte> 1/100, 1/1000 og 1/10 000 og <1/1000 - sjældent, <1/10 000 - meget sjældent):
- Kardiovaskulært system: ofte - bradykardi; sjældent - hjertebanken, første graders AV-blok, hedeture, supraventrikulær ekstrasystol, sænkning af blodtrykket;
- Nervesystemet: ofte - besvimelse, svimmelhed, sløvhed, rysten, hovedpine, døsighed; sjældent - hypersomnia, smagsforvrængning, paræstesi;
- Immunsystem: sjældent - overfølsomhed;
- Fordøjelsessystemet: meget ofte - opkastning, kvalme; ofte - dyspepsi, diarré, gastrointestinalt ubehag, smerter i maven
- Muskuloskeletale system og bindevæv: ofte - muskelspasmer; sjældent - muskelsvaghed;
- Lever og galdeveje: meget sjældent - hepatitis;
- Mind: ofte - hallucinationer, depression (meget sjældent med selvmord); sjældent - auditive og visuelle hallucinationer;
- Metabolisme og ernæring: ofte - anoreksi, nedsat appetit; sjældent - dehydrering (herunder i nogle tilfælde alvorlig, hvilket kan føre til nyresvigt)
- Syne- og høreorgan: sjældent - sløret syn; meget sjældent - tinnitus;
- Hud og subkutant væv: ofte - øget svedtendens;
- Laboratorieindikatorer: ofte - vægttab; meget sjældent - en stigning i aktiviteten af leverenzymer;
- Generelle lidelser: ofte - svaghed, træthed.
Meget sjældent blev der i placebokontrollerede kliniske forsøg observeret udviklingen af følgende bivirkninger: rhinitis, hæmaturi, anæmi, urinvejsinfektioner, forhøjet blodtryk (et årsagssammenhæng med behandling er ikke bevist).
Overdosis
Med en mulig overdosis af Reminil er de subjektive og objektive symptomer sandsynligvis de samme som ved en overdosis af andre kolinomimetika. Dybest set observeres toksiske virkninger fra de neuromuskulære synapser, centralnervesystemet og det parasympatiske nervesystem. Ud over den spontane sammentrækning af muskelfibre og muskelsvaghed kan nogle eller alle tegn på en kolinerg krise observeres: øget spytdannelse, opkastning, lakrimation, svær kvalme, fækal og urininkontinens, spastisk mavesmerter, svær svedtendens, nedsat blodtryk, kramper, bradykardi og kollaps. Alvorlig muskelsvaghed og samtidig bronkospasme med øget sekretion af luftrørets slimhinde kan føre til blokering af luftvejene og døden.
Ifølge en undersøgelse efter markedsføring førte en utilsigtet indtagelse af 32 mg Reminil dagligt til en forlængelse af QT-intervallet, udviklingen af tovejs fusiform ventrikulær takykardi og ventrikulær takykardi med kort bevidsthedstab.
Behandling for en overdosis Reminil består i implementeringen af standardstøttende foranstaltninger. I alvorlige tilfælde kan atropin anvendes som en generel modgift. Det administreres intravenøst i en dosis på 0,5-1 mg, størrelsen og hyppigheden af efterfølgende doser afhænger af patientens tilstand.
specielle instruktioner
I løbet af behandlingsperioden er det nødvendigt at overvåge ændringen i patienternes vægt, da et fald i kropsvægt kan være et symptom på Alzheimers sygdom eller forekomme på grund af indtagelse af Reminil.
De fleste af bivirkningerne udvikler sig med en gradvis stigning i dosis af Reminil.
Lægemidlet er ikke beregnet til patienter med svag kognitiv svækkelse, dvs. til patienter med isoleret hukommelsesnedsættelse, der overstiger de forventede niveauer for deres uddannelse og alder, men som ikke opfylder kriterierne for Alzheimers sygdom.
Det skal huskes, at indtagelse af Reminil kan påvirke evnen til at føre køretøjer og arbejde med mekanismer negativt.
Pædiatrisk anvendelse
Lægemidlet anbefales ikke til brug hos børn og unge under 18 år, da der ikke er data om sikkerhed og effekt af Reminil i barndommen og ungdommen.
Med nedsat nyrefunktion
Reminil anvendes ikke til patienter med svært nedsat nyrefunktion (CC <9 ml / min). Når CC er mere end 9 ml / min, er det muligt at bruge stoffet i sædvanlige doser.
Til krænkelser af leverfunktionen
Hos patienter med svært nedsat leverfunktion er brugen af lægemidlet kontraindiceret. I tilfælde af leverdysfunktion af moderat sværhedsgrad er den initiale dosis Reminil 4 mg en gang dagligt (om morgenen) i mindst en uge. I fremtiden kan lægemidlet tages 4 mg to gange dagligt i mindst 4 uger.
Lægemiddelinteraktioner
Ved kombineret brug af Reminil med visse lægemidler / stoffer kan følgende virkninger observeres:
- Hæmmere af isoenzymet CYP2D6 (fluvoxamin, amitriptylin, fluoxetin, kinidin, paroxetin): nedsat clearance af galantamin;
- Antikolinerge lægemidler: udvikling af antagonisme;
- Andre kolinomimetika: forbedring af deres virkning (kombinationen anbefales ikke);
- Perifere muskelafslappende midler af den depolariserende type (under anæstesi): øget neuromuskulær blokade;
- Narkotika, der reducerer hjertefrekvensen (for eksempel betablokkere og digoxin): forbedrer deres handling;
- Stærke hæmmere af CYP2D6- og CYP3A4-isoenzymer: en stigning i forekomsten af bivirkninger (hovedsagelig opkastning og kvalme) (et fald i vedligeholdelsesdosis af Reminil kan være påkrævet).
Analoger
Reminils analoger er: Alzepil, Divare, Exelon, Almer, Palixid-Richter, Alcenorm, Yasnal, Arisept, Donerum, Servonex, Rivastigmine Orion, Aripezil, Ivastiklein, Nivalin, Galantamine, Galnora SR, Galantamine-Tiera.
Vilkår og betingelser for opbevaring
Opbevares utilgængeligt for børn ved en temperatur på 15-30 ° C.
Holdbarhed er 2 år.
Betingelser for udlevering fra apoteker
Udleveres efter recept.
Anmeldelser om Reminil
Ifølge anmeldelser nedsætter Reminil udviklingen af symptomerne på Alzheimers sygdom og til en vis grad bevarer en persons mentale evner, men en komplet kur mod denne sygdom er i øjeblikket umulig.
Reminil-pris på apoteker
Lægemidlet kan købes på apoteker, selvom prisen er ret høj. Reminyl-prisklasse:
- kapsler med langvarig frigivelse 8 mg (7 stk. i en pakke) - 750-830 rubler;
- kapsler med langvarig frigivelse 16 mg (28 stk. i en pakke) - 3400-4650 rubler;
- kapsler med langvarig virkning 24 mg (28 stk. i en pakke) - 4000-4700 rubler.
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om forfatteren
Uddannelse: Rostov State Medical University, specialitet "General Medicine".
Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!
