Obzidan - Brugsanvisning, Analoger, Anmeldelser, Pris, Indikationer

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sidst ændret: 2023-12-15 07:39

Obzidan

Obzidan: brugsanvisning og anmeldelser

1. 1. Frigør form og sammensætning
2. 2. Farmakodynamik og farmakokinetik
3. 3. Indikationer for brug
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Påføringsmetode og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Særlige instruktioner
9. 9. Graviditet og amning
10. 10. Lægemiddelinteraktioner
11. 11. Analoger
12. 12. Vilkår og betingelser for opbevaring
13. 13. Betingelser for udlevering fra apoteker
14. 14. Anmeldelser e
15. 15. Pris på apoteker

Latinsk navn: Obsidan

ATX-kode: C07AA05

Aktiv ingrediens: Propranolol (Propranolol)

Producent: ACTAVIS GROUP (Island)

Beskrivelse og fotoopdatering: 08-05-2019

Obsidan er en beta ₁ og beta _2- adrenerg blokker, et lægemiddel, der har antihypertensive, antianginal og antiarytmiske virkninger.

Frigør form og sammensætning

Doseringsform - tabletter: hvide, runde med skrå kanter, på den ene side er der risiko for at adskille de prægede tal "4" og "0" på den anden side - en glat overflade (20 stk. I blister, 3 blister hver i en papkasse).

Aktiv ingrediens: propranololhydrochlorid, dets indhold i 1 tablet er 40 mg.

Hjælpekomponenter: kartoffelstivelse, magnesiumstearat, gelatine, kolloid siliciumdioxid, natriumcarboxymethylstivelse (type A), talkum, lactosemonohydrat.

Farmakodynamik og farmakokinetik

På grund af den ikke-selektive blokering af beta-adrenerge receptorer (med 75% beta1- og 25% beta2-adrenerge receptorer) nedsætter propranolol dannelsen af cAMP fra ATP, som stimuleres af catecholaminer. Som et resultat falder strømmen af calcium ind i cellerne. Også det aktive stof i Obzidan har en negativ batmo-, chrono-, dromo- og inotrop virkning, som består i et fald i myokardial kontraktilitet, hæmning af ophidselse og ledningsevne og et fald i hjertefrekvensen.

I begyndelsen af behandlingen øges den samlede perifere vaskulære modstand den første dag (på grund af en gensidig stigning i aktiviteten af alfa-adrenerge receptorer og ophør af stimulering af beta2-adrenerge receptorer i skeletmuskulaturkarene), men efter 1-3 dage vender den tilbage til sin oprindelige værdi og falder i tilfælde af langvarig behandling.

Årsagen til lægemidlets hypotensive virkning er dens virkning på nervesystemet, et fald i hjertevolumen, aortabue-baroreceptorernes følsomhed over for det (deres aktivitet stiger ikke som reaktion på et fald i blodtryk), undertrykkelse af aktiviteten af renin-angiotensinsystemet (mærkbar hos patienter med initial renin hypersekretion), sympatisk stimulering af perifere kar.

Den antianginale effekt er forårsaget af et fald i myokardie iltforbrug på grund af en negativ inotrop og kronotrop effekt. Et fald i hjertefrekvensen fører til en forlængelse af diastol og en forbedring af myokardieperfusion. Propranolol kan øge iltforbruget, især hos patienter med kronisk hjertesvigt, på grund af øget strækning af muskelfibre i ventriklerne og en stigning i slutdiastolisk tryk i venstre ventrikel.

Den antiarytmiske virkning af Obzidan forklares med hæmningen af atrioventrikulær ledning, et fald i hastigheden af spontan excitation af ektopisk og sinus pacemakere og eliminering af arytmogene faktorer (arteriel hypertension, takykardi, øgede cAMP-niveauer, overdreven aktivitet i det sympatiske nervesystem). Undertrykkelse af impulsledning blev for det meste afsløret i antegrad og i mindre grad i de retrograd retninger, der passerer gennem den atrioventrikulære knude og langs yderligere veje. I henhold til klassificeringen af antiarytmika hører Obsidan til gruppe II-lægemidler. Ved regelmæssig indtagelse er der en mindre sværhedsgrad af symptomer på myokardisk iskæmi på grund af et fald i myokardie iltbehov. Risikoen for død efter infarkt reduceres også på grund af antiarytmisk handling.

Obzidan er et middel til at forhindre udvikling af vaskulær hovedpine, hvilket forklares med den mindre udtalt udvidelse af cerebrale arterier på grund af beta-blokade af vaskulære receptorer, et fald i reninsekretion og blodpladeadhæsion, stimulering af iltning af væv, inhibering af lipolyse og blodpladeaggregering forårsaget af katekolfaktorernes virkning. koagulation af blod under frigivelse af adrenalin.

Propranolol er i stand til at øge tonen i bronkierne og atherogene blodegenskaber, reducere tremor på grund af blokade af beta2-adrenerge receptorer, forbedre livmodersammentrækninger (spontant og forårsaget af medikamenter, der stimulerer myometrium).

Propranolol absorberes hurtigt og næsten fuldstændigt (med 90%) ved oral administration og udskilles fra kroppen på kortest mulig tid. Biotilgængelighed efter oral administration er 30-40% (ved mikrosomal oxidation, virkningen af "første passage" gennem leveren) og ved langvarig behandling øges (der dannes metabolitter, der er hæmmere af leverenzymer). Mængden af biotilgængelighed bestemmes af intensiteten af leverblodgennemstrømningen og madens natur.

Propranolol metaboliseres ved glukuronidering i leveren. Efter administration opnås det maksimale plasmaniveau efter 1-1,5 timer. Dette stof er kendetegnet ved høj lipofilicitet og evnen til at akkumulere i hjertet, lungevævet, nyrerne og hjernen.

Propranolol passerer gennem placenta og blod-hjerne barrierer og kommer ind i modermælken. Det binder til plasmaproteiner i blodet med 90-95%. Fordelingsvolumen er 3-5 l / kg. Den aktive komponent i Obzidan trænger med galden ind i tarmene, hvor den gennemgår afglukuronisering og reabsorption.

Halveringstiden er 3-5 timer, på baggrund af indgivelsen af lægemidlet undervejs er det muligt at forlænge dette tidsinterval til 12 timer. Propranolol udskilles med 90% gennem nyrerne og i uændret form - ikke mere end 1%. Hæmodialyse er ineffektiv til at fjerne det fra kroppen.

Indikationer til brug

• Atriel takyarytmi;
• Supraventrikulær takykardi;
• Anstrengende angina;
• Væsentlig tremor;
• Arteriel hypertension;
• Supraventrikulære og ventrikulære for tidlige slag;
• Sinustakykardi (inklusive med hyperthyreoidisme);
• Ustabil angina (med undtagelse af Prinzmetals angina)
• Sympathoadrenal kriser på baggrund af diencephalic syndrom;
• Tyrotoksikose og tyrotoksisk krise (Obzidan bruges som et symptomatisk lægemiddel i tilfælde af intolerance over for thyrostatiske lægemidler);
• Forebyggelse af migræneanfald
• Forebyggelse af hjerteinfarkt (systolisk blodtryk over 100 mm Hg).

Kontraindikationer

Absolut:

• Kronisk obstruktiv lungesygdom (inklusive historie)
• Tendens til bronchospastiske reaktioner;
• Bronkial astma;
• Vasomotorisk rhinitis;
• Diabetes;
• Spastisk colitis;
• Pheochromocytoma (uden samtidig administration af alfablokkere);
• Metabolisk acidose (inklusive diabetisk ketoacidose);
• Occlusiv perifer vaskulær sygdom (kompliceret af smerter i hvile eller intermitterende claudicering, koldbrand);
• Kardiomegali, hvis den ikke ledsages af tegn på hjertesvigt
• Lungeødem;
• Sygt sinussyndrom
• Akut hjertesvigt
• Ukontrolleret kronisk hjertesvigt trin IIB-III;
• Sinus bradykardi;
• Prinzmetals angina;
• Akut myokardieinfarkt (systolisk blodtryk mindre end 100 mm Hg);
• Sinoatriel blokade;
• Atrioventrikulær blok II og III grad;
• Arteriel hypotension (systolisk blodtryk under 90 mm Hg);
• Kardiogent shock;
• Samtidig anvendelse af antipsykotika, angstdæmpende midler eller monoaminoxidasehæmmere;
• Amning;
• Overfølsomhed over for lægemiddelkomponenter.

I forhold:

• Alder under 18 år
• Ældre alder
• Graviditet periode
• Historie af allergiske reaktioner;
• Raynauds syndrom
• 1. grad atrioventrikulær blok;
• Kronisk hjertesvigt stadium I-IIA;
• Psoriasis;
• Myasthenia gravis;
• Nedsat nyre- og / eller leverfunktion;
• Pheochromocytoma;
• Hyperthyroidisme.

Brugsanvisning til Obzidan: metode og dosering

Obzidan skal tages oralt før måltider: slug tabletterne hele og drik rigeligt med væske.

Anbefalede doseringsregimer:

• Hyperthyroidisme (symptomatisk behandling): 40 mg 3-4 gange om dagen;
• Arteriel hypertension: 40 mg 2 gange dagligt. I tilfælde af manglende hypotensiv virkning øges den daglige dosis til 120 mg (40 mg 3 gange dagligt) eller til 160 mg (80 mg 2 gange dagligt). Den højeste tilladte daglige dosis er 320 mg;
• Hjerterytmeforstyrrelser, angina pectoris: i begyndelsen af behandlingen - 20 mg 3 gange dagligt (daglig dosis - 60 mg), derefter øges den daglige dosis gradvist til 80-120 mg i 2-3 doser. Den højeste daglige dosis bør ikke overstige 240 mg;
• Behandling af essentiel tremor og forebyggelse af migræne: 40 mg 3 gange om dagen, juster om nødvendigt yderligere dosis;
• Forebyggelse af gentaget hjerteinfarkt: behandlingen begynder mellem 5 og 21 dage efter angrebet, de første 2-3 dage ordineres 40 mg 3 gange dagligt (daglig dosis - 120 mg), derefter - 80 mg 2 gange dagligt (daglig dosis - 160 mg). Om nødvendigt øges den daglige dosis til 180-240 mg i 2-3 doser.

Hos patienter med nedsat nyrefunktion øges intervallet mellem doser, eller dosis reduceres.

I tilfælde af nedsat leverfunktion reduceres dosis af lægemidlet.

Bivirkninger

• Fra luftvejene: åndenød, laryngospasme, bronkospasme, næsestop, rhinitis;
• Fra siden af det kardiovaskulære system: arytmier, brystsmerter, kolde ekstremiteter, hjertebanken, nedsat blodtryk, atrioventrikulær blok, sinusbradykardi, ortostatisk hypotension, perifer arteriel krampe, myokardiel ledningsforstyrrelse, hjertesvigt;
• Fra siden af det centrale og perifere nervesystem: sjældent - astenisk syndrom, agitation, hovedpine, nedsat evne til hurtige mentale og motoriske reaktioner, døsighed, mareridt, øget træthed, hallucinationer, svimmelhed, paræstesier, søvnløshed, kortvarig hukommelsestab eller forvirring, svaghed, rysten, depression
• Fra reproduktionssystemet: nedsat styrke;
• Fra fordøjelsessystemet: smerter i det epigastriske område, smagsændring, mundtørhed, kvalme, forstoppelse / diarré, opkastning, leverdysfunktion;
• Fra det endokrine system: nedsat skjoldbruskkirtelfunktion;
• Fra sanserne: nedsat synsstyrke, tørhed i øjets slimhinde (på grund af et fald i sekretionen af tårevæske), keratokonjunktivitis;
• Allergiske og dermatologiske reaktioner: hududslæt, kløe, øget svedtendens, forværring af psoriasisforløbet, eksanthem, alopeci, psoriasislignende hudreaktioner, hudhyperæmi;
• Fra siden af stofskiftet: hos patienter med type 1-diabetes mellitus - hypoglykæmi, hos patienter med type 2-diabetes mellitus - hyperglykæmi;
• Andre: Tilbagetrækningssyndrom, bryst-, ryg- eller ledsmerter, muskelsvaghed;
• Fra laboratoriets parametre: en stigning i aktiviteten af levertransaminaser og niveauet af bilirubin, et fald i antallet af leukocytter, granulocytter eller blodplader i blodet.

Overdosis

Obsidan overdoseringssymptomer er:

• arteriel hypotension;
• bradykardi;
• arytmier;
• hjertefejl;
• tab af bevidsthed eller svimmelhed
• kramper
• håndflader eller negleplader;
• trængt vejrtrækning.

Standardprocedurerne i dette tilfælde er gastrisk skylning og indtagelse af aktivt kul. Afhængig af de ledsagende symptomer på overdosering anbefales følgende behandling:

• bronkospasme: inhalation eller parenteral administration af beta-adrenostimulanter;
• krænkelse af AV-ledning: intravenøs administration af 1-2 mg adrenalin eller atropin; med lav effektivitet skal der installeres en midlertidig pacemaker;
• kramper: intravenøs diazepam;
• ventrikulære for tidlige slag: administration af lidocain (medicin i klasse IA anvendes ikke);
• arteriel hypotension: patienten flyttes til liggende stilling, sænker hovedenden af sengen, og plasmasubstituerende opløsninger injiceres intravenøst (i fravær af symptomer på lungeødem); med utilstrækkelig effektivitet anvendes dobutamin, dopamin, adrenalin.

specielle instruktioner

Under behandlingen er det nødvendigt regelmæssigt at overvåge hjertefrekvensen og blodtrykket (i begyndelsen af lægemiddelindtagelsen - dagligt derefter - en gang hver 3-4 måneder) samt et elektrokardiogram. Ældre kræver også overvågning af tilstanden for nyrefunktionen (hver 4-5 måneder).

Hvis en ældre patient har nedsat nyre- og / eller leverdysfunktion, forværret bradykardi (mindre end 50 slag pr. Minut), arteriel hypotension (systolisk blodtryk mindre end 100 mm Hg), atrioventrikulær blok, ventrikulær arytmi, bronkospasme, bør dosis reduceres Officeret eller helt annulleret.

Lægen bør lære hver patient, hvordan man beregner hjerterytmen og underrette behovet for at søge råd, hvis dette tal er mindre end 50 slag i minuttet.

Det anbefales at afbryde behandlingen, hvis depression udvikler sig på grund af den igangværende behandling.

Propranolol kan reducere tåreproduktion, hvilket bør overvejes for mennesker, der bruger kontaktlinser.

Patienter med hjertesvigt (i de tidlige stadier) kan kun ordineres Obzidan efter et behandlingsforløb med diuretika og / eller hjerteglykosider.

Behandling af vedvarende arteriel hypertension og koronar hjertesygdom bør være langvarig, op til flere år.

Annullering af lægemidlet skal ske gradvist, idet dosis reduceres under opsyn af en læge, da der i tilfælde af pludseligt ophør af behandling kan forekomme en forværring af træningstolerance, øget myokardieiskæmi og smertesyndrom med angina pectoris. Den optimale seponeringsperiode for Obzidan er mindst 2 uger med en dosisreduktion på 25% hver 3-4 dage.

Patienter med diabetes skal gennemgå behandling under kontrol af blodsukker (hver 4-5 måned). Der skal udvises særlig forsigtighed hos personer, der får hypoglykæmiske stoffer, da der er risiko for hypoglykæmi under lange pauser i madindtagelsen. Samtidig vil dets udtalt tegn, såsom tremor og takykardi, blive maskeret af propranolol. Lægen skal informere patienterne om, at det vigtigste symptom på hypoglykæmi i løbet af brugen af dette lægemiddel er øget svedtendens.

I kombination med insulin kan Obzidan føre til hypoglykæmi med orale hypoglykæmiske lægemidler - til hyperglykæmi.

Med thyrotoksikose kan propranolol maskere de vigtigste symptomer på sygdommen (for eksempel takykardi). I tilfælde af pludselig tilbagetrækning af stoffet kan symptomerne øges.

Med feokromocytom kan Obzidan kun ordineres i kombination med alfablokkere.

For patienter, der samtidig får clonidin med propranolol, kan dets annullering kun udføres få dage efter annulleringen af Obzidan.

Patienter, der får Obzidan i kombination med lægemidler, der reducerer tilførslen af catecholaminer (for eksempel reserpin), skal være under konstant medicinsk overvågning under behandlingen, da propranolol-effekten kan øges, hvilket manifesteres ved bradykardi og arteriel hypotension.

Hvis det er nødvendigt at udføre kirurgi under generel anæstesi ved hjælp af ether eller chloroform, skal du stoppe med at tage Obzidan om et par dage, fordi risikoen for at udvikle arteriel hypotension og undertrykkelse af myokardiefunktion øges.

Det er også nødvendigt at afbryde lægemidlet inden undersøgelser af indholdet af vinylamidal syre, catecholaminer og normetanephrin i urin og blod samt antinukleære antistoftitre.

Effektiviteten af propranolol reduceres hos patienter, der misbruger rygning.

I løbet af terapiperioden skal man afstå fra at drikke naturlig lakrids og alkohol samt at køre bil og udføre enhver form for arbejde, der kræver øget opmærksomhed og høj hastighed af psykofysiske reaktioner.

Det skal tages i betragtning, at proteinrige fødevarer kan øge propranolols biotilgængelighed.

Graviditet og amning

Ifølge instruktionerne kan Obzidan kun bruges under graviditet, når den potentielle fordel ved dets anvendelse hos moderen opvejer den sandsynlige risiko for fosteret betydeligt. Hvis det er nødvendigt at tage lægemidlet i denne periode, er det nødvendigt nøje at overvåge fostrets tilstand, da stoffet kan forårsage bradykardi, hypoglykæmi og intrauterin væksthæmning hos fosteret. Obzidan annulleres 48-74 timer før arbejdets begyndelse.

Under amning er det strengt forbudt at tage stoffet. Hvis det er nødvendigt, afbrydes amning.

Lægemiddelinteraktioner

• Monoaminoxidasehæmmere: Den antihypertensive virkning af propranolol forbedres signifikant (brugen af denne kombination er kontraindiceret; intervallet mellem doser af lægemidler bør ikke være mindre end 14 dage);
• Amiodaron, verapamil, diltiazem: sværhedsgraden af den negative dromo-, ino- og kronotropisk virkning øges (sådanne kombinationer anbefales ikke);
• Phenothiazinderivater: der er en gensidig stigning i koncentrationen af begge lægemidler;
• Ethanol, hypnotika og beroligende midler, antipsykotika, tri- og tetracykliske antidepressiva: sværhedsgraden af den hæmmende virkning af propranolol på centralnervesystemet øges;
• Cimetidin: øger propranolols biotilgængelighed;
• Ethanol, diuretika, hydralazin, reserpin og andre antihypertensive stoffer: den antihypertensive virkning af propranolol forbedres;
• Glukokortikosteroider, ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler, østrogener: Den hypotensive effekt af Obzidan er svækket;
• Uterotoniske lægemidler, thyreostatika: deres virkning forbedres;
• Antihistaminer: deres virkning aftager;
• Rifampicin: nedsætter halveringstiden for propranolol;
• Antiarytmika, hjerteglykosider, guanfacin, reserpin, methyldopa: risikoen for at udvikle eller forværre bradykardi, udvikling af atrioventrikulær blokade og hjertesvigt, hjertestop øges;
• Theophyllin, xanthiner (med undtagelse af dipyllin): deres clearance falder;
• Coumariner: deres antikoagulerende virkning er langvarig;
• Insulin og orale hypoglykæmiske midler: deres virkningsændringer, symptomer på udvikling af hypoglykæmi vises ikke;
• Lidocain: øger koncentrationen af propranolol i blodplasmaet;
• Phenytoin, administreret intravenøst, midler til inhalationsanæstesi, der er derivater af kulbrinter: sværhedsgraden af den kardiodepressive virkning af propranolol og sandsynligheden for at sænke blodtrykket;
• Sulfasalazin: metabolismen af propranolol hæmmes, hvilket resulterer i, at dets koncentration i blodplasmaet øges;
• Nifedipin: blodtrykket kan reduceres markant;
• Ikke-depolariserende muskelafslappende midler: deres virkning er langvarig;
• Allergener til immunterapi eller hudtest: risikoen for alvorlige systemiske reaktioner (anafylaksi) øges;
• Uhydrogenerede ergotalkaloider: sandsynligheden for at udvikle perifere kredsløbssygdomme øges;
• Jodholdige røntgenkontrastmidler intravenøst: risikoen for anafylaktiske reaktioner øges.

Analoger

Obsidans analoger er: Adrenoblock, Anaprilin, Vero-Anaprilin, Inderal, Inderal LA, Propranben, Propranolol, Propranolol Nycomed.

Vilkår og betingelser for opbevaring

Opbevares utilgængeligt for børn, beskyttet mod lys ved en temperatur på 15-25 ºС.

Holdbarheden er 5 år.

Betingelser for udlevering fra apoteker

Udleveres efter recept.

Anmeldelser om Obzidan

Ifølge anmeldelser er Obzidan et lægemiddel, der har modtaget positive anmeldelser fra en lang række patientgrupper, men er kendetegnet ved en ret høj pris. Det bør udelukkende ordineres af den behandlende læge, da valget af medicin til sygdomme i det kardiovaskulære system er meget individuelt.

Pris for Obzidan på apoteker

Prisen for Obzidan varierer afhængigt af antallet af tabletter i pakken. Prisen på lægemidlet på apoteker er i gennemsnit 3000 rubler pr. Pakke med 30 enheder, 3300-3400 rubler pr. Pakke på 50 enheder. og 4000–4100 rubler pr. pakke med 100 stykker.

Maria Kulkes Medicinsk journalist Om forfatteren

Uddannelse: Første Moskva State Medical University opkaldt efter I. M. Sechenov, specialitet "General Medicine".

Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!