Sandimmun Neoral - Brugsanvisning, 100 Mg, 50 Mg, 25 Mg, 10 Mg

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sidst ændret: 2023-12-15 07:39

Sandimmun Neoral

Sandimmun Neoral: brugsanvisning og anmeldelser

1. 1. Frigør form og sammensætning
2. 2. Farmakologiske egenskaber
3. 3. Indikationer for brug
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Påføringsmetode og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Særlige instruktioner
9. 9. Påføring under graviditet og amning
10. 10. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
11. 11. Brug til ældre
12. 12. Lægemiddelinteraktioner
13. 13. Analoger
14. 14. Vilkår og betingelser for opbevaring
15. 15. Betingelser for udlevering fra apoteker
16. 16. Anmeldelser
17. 17. Pris på apoteker

Latinsk navn: Sandimmun Neoral

ATX-kode: L04AD01

Aktiv ingrediens: cyclosporin (ciclosporin)

Producent: Catalent Germany Eberbach GmbH (Tyskland), Delpharm Huningue SAS (Frankrig), RP Scherer GmbH & Co. KG (Tyskland)

Beskrivelse og fotoopdatering: 26.08.2019

Priser på apoteker: fra 2375 rubler.

Købe

Sandimmun Neoral er et immunsuppressivt lægemiddel. Et cyklisk polypeptid med elleve aminosyrer.

Frigør form og sammensætning

Lægemidlet er tilgængeligt i følgende former:

• bløde gelatinekapsler Sandimmun Neoral 10 mg: ovale, gulhvide med en rød markering i form af producentens logo (S i trekanten) og koden "10 mg" (10 stykker i en blisterpakning, seks blisterpakninger i en papæske);
• bløde gelatinekapsler Sandimmun Neoral 25 mg: ovale, gråblå, med rød markering i form af producentens logo (S i trekanten) og koden "25 mg" (5 stykker i en blisterpakning, ti blisterpakninger i en papæske);
• bløde gelatinekapsler Sandimmun Neoral 50 mg: aflang, gul-hvid, med rød markering i form af producentens logo (S i trekanten) og koden "50 mg" (5 stykker i en blisterpakning, ti blisterpakninger i en papæske);
• bløde gelatinekapsler Sandimmun Neoral 100 mg: aflang, gråblå, med rød markering i form af producentens logo (S i en trekant) og koden "100 mg" (5 stykker i en blisterpakning, ti blisterpakninger i en papæske);
• oral opløsning Sandimmun Neoral: transparent, fra brun-gul til lys brun-gul eller fra gul til lys gul, med en specifik lugt af ethanol og olie (50 ml i mørke hætteglas, i en papæske en flaske i komplet med et doseringssæt (målesprøjte og et rør til opløsning)).

Hver pakke indeholder også instruktioner til brug af Sandimmune Neoral.

Sammensætning af 1 kapsel:

• aktivt stof: cyclosporin - 10 mg, 25 mg, 50 mg eller 100 mg;
• hjælpekomponenter: propylenglycol, polyoxyl 40 af hydrogeneret ricinusolie, D, L-a-tocopherol, mono-, di- og triglycerider af majsolie, ethanol;
• kapselskal: glycerol 85%, gelatine, titandioxid, propylenglycol, sort jernoxid.

Sammensætning af 1 ml opløsning:

• aktivt stof: cyclosporin - 100 mg;
• hjælpekomponenter: propylenglycol, polyoxyl 40 af hydrogeneret ricinusolie, D, L-α-tocopherol, mono-, di- og triglycerider af majsolie, absolut ethanol.

Farmakologiske egenskaber

Farmakodynamik

Sandimmun Neoral er et immunsuppressivt lægemiddel.

Det aktive stof er cyclosporin, et cyklisk polypeptid bestående af 11 aminosyrer. Det er en selektiv immunosuppressivt middel, som inhiberer aktiveringen af lymfocyt calcineurin i G ₀ eller G ₁ faser _af cellecyklussen. Dette forhindrer aktivering af T-lymfocytter. Derudover forhindres også på celleniveau antigenafhængig frigivelse af lymfokiner, herunder interleukin-2 (en vækstfaktor for T-lymfocytter). Cyclosporin har en reversibel og specifik effekt på lymfocytter. Cyclosporin adskiller sig fra cytostatika ved, at det ikke påvirker fagocytternes funktion og ikke undertrykker hæmatopoiesis.

Cyclosporin hjælper med at øge levetiden for allogene transplantationer af lunger, bugspytkirtel, hud, nyrer, hjerte, tyndtarm og knoglemarv. Stoffet hæmmer også udviklingen af cellulære reaktioner i relation til allotransplantat, eksperimentel allergisk encephalomyelitis, forsinket hudoverfølsomhed hudreaktioner, gigt forårsaget af Freunds adjuvans, GVHD (graft versus vært sygdom) og dannelsen af antistoffer afhængig af T-lymfocytter. Cyclosporin er effektivt til transplantationer af faste organer og knoglemarv hos mennesker, når det bruges til at forebygge og behandle afstødning og GVHD og under tilstande, der er eller kan betragtes som autoimmune.

Doseringsformerne af Sandimmun Neoral (oral opløsning og bløde kapsler, som også indeholder en opløsning) har følgende træk. Opløsningen er et mikroemulsionsprækoncentrat, der danner en mikroemulsion i nærværelse af væske (væske, hvormed opløsningen blandes til oral administration før brug, eller i nærvær af væsker i maven, når lægemidlet tages i form af kapsler). Dette reducerer variationen i farmakokinetiske parametre. Denne funktion tilvejebringer også en lineær sammenhæng mellem dosis af lægemidlet og effekten af cyclosporin med en mere ensartet absorptionsprofil og mindre afhængighed af samtidig madindtagelse. Undersøgelsen af mikroemulsionsprækoncentratet viste, at korrelationen mellem basalkoncentrationen af stoffet og dens virkning ved anvendelse af Sandimmune Neoral er mere udtalt,end med Sandimmune-terapi.

Farmakokinetik

Når du tager Sandimmun Neoral, er der en klarere lineær afhængighed af dosis og virkning af cyclosporin (AUC _B), en mere konstant absorptionsprofil og mindre afhængighed af den daglige rytme og samtidig fødeindtagelse, hvilket er karakteristisk for Sandimmun. Samlet set er disse egenskaber ansvarlige for den lave variation i cyclosporins farmakokinetiske parametre hos den samme patient og en mere udtalt sammenhæng mellem basal koncentration og biotilgængelighed (AUC _B). På grund af disse yderligere fordele er der ikke behov for at tage madindtag i betragtning i doseringsregimet. Brugen af Sandimmune Neoral giver også en mere ensartet effekt af cyclosporin både om dagen og i løbet af vedligeholdelsesbehandlingen.

Oral opløsning og bløde gelatinekapsler er bioækvivalente.

Den absolutte biotilgængelighed af cyclosporin varierer mellem patientpopulationer.

T _max (tid til at nå den maksimale koncentration af stoffet) er i området fra 1,5 til 2 timer. Absorptionen af stoffet sker hurtigt, sammenlignet med Sandimmun er den gennemsnitlige værdi af _Cmax (maksimal koncentration af stoffet) i plasma og biotilgængelighed henholdsvis 59 og 29%.

Fordelingen af cyclosporin forekommer hovedsageligt uden for blodbanen. I blodet er 33 til 47% af stoffet i plasma, i lymfocytter - 4-9%, i granulocytter - 5-12%, i erytrocytter - 41-58%. Plasmaproteinbinding (hovedsagelig lipoproteiner) er ca. 90%.

Stoffet gennemgår i vid udstrækning biologisk transformation af CYP3A4-isoenzymet, metaboliseres i mindre grad i mave-tarmkanalen og nyrerne med dannelsen af ca. 15 metabolitter. Der er ingen enkelt større metabolisk vej.

Udskillelse af cyclosporin forekommer hovedsageligt i galden. Cirka 6% af dosis udskilles i urinen (hvoraf 0,1% er uændret).

Den terminale T _1/2 (halveringstid) for cyclosporin har signifikant variation. Med uændret leverfunktion er den endelige T _1/2 værdi ca. 6,3 timer i nærvær af svær leversygdom - ca. 20,4 timer.

Indikationer til brug

• forebyggelse af afstødning af transplantat efter knoglemarvstransplantation, forebyggelse og behandling af transplantat versus værtssygdom;
• forebyggelse af afstødning af allotransplantater i hjertet, bugspytkirtlen, leveren, lungerne, nyrerne samt kombineret kardiopulmonal transplantation; forebyggelse af afstødning af transplantat hos patienter, der tidligere har modtaget andre immunsuppressive lægemidler;
• steroidresistent og steroidafhængigt nefrotisk syndrom hos børn og voksne, forårsaget af glomerulær patologi (segmental og fokal glomerulosklerose, minimal nefropati, membranøs glomerulonephritis);
• aktiv synstruende posterior eller sekundær uveitis af ikke-infektiøs oprindelse i fravær af en effekt fra traditionel behandling eller med udvikling af alvorlige bivirkninger; Behcets uveitis med gentagne anfald af betændelse, der involverer nethinden
• behandling af svære former for psoriasis, når traditionel behandling er ineffektiv eller umulig;
• behandling af svær aktiv reumatoid arthritis;
• behandling af svære former for atopisk dermatitis, om nødvendigt systemisk terapi.

Kontraindikationer

Sandimmun Neoral er kontraindiceret i tilfælde af overfølsomhed over for lægemidlets hoved- eller hjælpekomponenter.

For indikationer, der ikke er relateret til transplantation, er der yderligere kontraindikationer:

• ukontrolleret arteriel hypertension
• infektiøse sygdomme, der ikke reagerer på tilstrækkelig behandling;
• ondartede tumorer;
• nedsat nyrefunktion (undtagelsen er nefrotisk syndrom med en acceptabel grad af sådanne lidelser).

Sandimmun Neoral ordineres med forsigtighed til ældre patienter.

Brug Sandimmun Neoral under graviditet med forsigtighed; terapi er kontraindiceret under amning.

Sandimmun Neoral, brugsanvisning: metode og dosering

Sandimmun Neoral kapsler og opløsning er beregnet til oral administration før, under eller efter måltider. Den daglige dosis er opdelt i 2 doser.

Når du skifter til Sandimmun Neoral fra Sandimmun, skal følgende regler overholdes:

• efter transplantation begynder behandlingen med den samme daglige dosis som ved den tidligere brug af Sandimmun. I løbet af de første 4-7 dage skal den basale koncentration af cyclosporin i blodet overvåges. Blodtryk og serumkreatinin bør også overvåges i 2 måneder efter overgangen. I tilfælde af afvigelser fra normen justeres dosen af cyclosporin;
• ved behandling af indikationer, der ikke er relateret til transplantation, startes behandlingen også med den daglige dosis, der blev brugt i den tidligere behandling med Sandimmun. Blodtryk og cyclosporinkoncentrationer overvåges 2, 4 og 8 uger efter skift til Sandimmun Neoral.

Anbefalede doser og behandlingsvarighed for indikationer relateret til transplantation:

• knoglemarvstransplantation: i de første 2 uger efter knoglemarvstransplantation anvendes intravenøs administration af lægemidlet Sandimmun (ifølge instruktionerne). Derefter overføres patienten til Sandimmun Neoral, og en vedligeholdelsesdosis på ca. 12,5 mg / kg pr. Dag ordineres i to opdelte doser. Modtagelse fortsætter i mindst 3 og helst 6 måneder. Derefter reduceres dosis gradvist, inden for et år efter transplantationen, indtil den er helt annulleret. Ved ordination af den orale form af lægemidlet i den indledende fase af behandlingen er den anbefalede dosis 12,5-15 mg / kg pr. Dag i to doser (startende fra dagen forud for transplantationen);
• transplantation af faste organer: 10-15 mg / kg kropsvægt pr. dag i to opdelte doser. Behandlingen begynder 12 timer før operationen. I fremtiden tages lægemidlet i samme dosis i 1-2 uger efter transplantation, hvorefter dosis reduceres gradvist til en vedligeholdelsesdosis svarende til 2-6 mg / kg pr. Dag i to doser. Hvis Sandimmun Neoral ordineres som en del af en kombineret tre- eller firekomponentbehandling, er det allerede på det indledende behandlingsstadium muligt at reducere dosis til 3-6 mg / kg dagligt i to doser.

I sygdomme i mave-tarmkanalen, der fører til et fald i absorption, kræves undertiden højere doser af Sandimmune Neoral og i nogle tilfælde intravenøs administration af cyclosporin.

Med udviklingen af GVHD (graft-versus-host-sygdom) anvendes Sandimmun Neoral i lave doser.

Anbefalede doser og behandlingsvarighed for indikationer, der ikke er relateret til transplantation:

• endogen uveitis (til induktion af remission): 5 mg / kg pr. dag i to doser, indtil tegn på betændelse forsvinder og synet forbedres. I alvorlige tilfælde er det muligt at øge dosis til 7 mg / kg pr. Dag i kort tid. Under vedligeholdelsesbehandling reduceres dosen gradvist til den laveste effektive dosis, som ikke er mere end 5 mg / kg dagligt under remission;
• nefrotisk syndrom (til induktion af remission): 5 mg / kg pr. dag for voksne patienter og 6 mg / kg pr. dag for børn (i to doser). I tilfælde af nedsat nyrefunktion er den indledende dosis cyclosporin ikke mere end 2,5 mg / kg dagligt. I fremtiden reduceres dosen til en vedligeholdelsesdosis, hvilket er det mindst effektive;
• reumatoid arthritis: 3 mg / kg dagligt i to doser i de første seks uger. Med utilstrækkelig effektivitet er en gradvis stigning i dosis mulig, men ikke mere end 5 mg / kg dagligt. Varigheden af brugen i den indledende dosis er op til 12 uger. Vedligeholdelsesdosen vælges individuelt og afhænger af tolerancen for Sandimmune Neoral;
• psoriasis: til induktion af remission ordineres cyclosporin i en startdosis på 2,5 mg / kg pr. dag i to doser. Hvis der ikke er nogen forbedring efter en måneds behandling, er en gradvis stigning i dosis mulig, men ikke mere end 5 mg / kg dagligt. I mangel af et tilfredsstillende respons efter 6 ugers behandling i en dosis på 5 mg / kg, skal lægemidlet seponeres. Når en positiv effekt opnås, annulleres Sandimmun Neoral. Efterfølgende tilbagefald behandles ved genindgivelse af lægemidlet ved den tidligere effektive dosis. Nogle gange er der behov for vedligeholdelsesbehandling, hvis dosis vælges individuelt og er minimal effektiv (højst 5 mg / kg pr. Dag);
• atopisk dermatitis: 2,5-5 mg / kg pr. dag i to opdelte doser. Hvis der ikke opnås tilfredsstillende respons inden for to ugers behandling, er det muligt at øge den daglige dosis til maksimalt 5 mg / kg pr. Dag. I alvorlige tilfælde anvendes den maksimale daglige dosis i begyndelsen af behandlingen. Når et positivt svar er nået, reduceres dosis gradvist, og hvis det er muligt, annulleres Sandimmune Neoral fuldstændigt. I tilfælde af tilbagefald af sygdommen ordineres et andet kursus. Nogle gange er 8 ugers behandling tilstrækkelig til fuldstændig rensning af hudens integument, men langtidsbehandling (op til et år) er mere effektiv.

Bivirkninger

Mange bivirkninger forbundet med brugen af Sandimmun Neoral er dosisafhængige og reversible, når den reduceres.

Under behandlingen er bivirkninger mulige fra følgende systemer og organer:

• fordøjelsessystemet: ofte - kvalme eller opkastning, diarré, anoreksi, leverdysfunktion, mavesmerter, tandkødshyperplasi; sjældent - pancreatitis;
• stofskifte: meget ofte - hyperlipidæmi; ofte - hypomagnesæmi, hyperkaliæmi, hyperurikæmi; sjældent - hyperglykæmi
• hjerte-kar-system: meget ofte - forhøjet blodtryk;
• hæmatopoietisk system: undertiden - trombocytopeni, anæmi; sjældent - hæmolytisk uræmisk syndrom, mikroangiopatisk hæmolytisk anæmi;
• central og perifert nervesystem: meget ofte - hovedpine, rysten; ofte - paræstesi; undertiden - sløvhed, langsomme reaktioner, søvnforstyrrelser, kortikal blindhed, parese, kramper, desorientering, agitation, koma, synsforstyrrelser; meget sjældent - ødem i optisk nervehoved;
• urinveje: meget ofte - nedsat nyrefunktion;
• endokrine system: sjældent - gynækomasti, forstyrrelser i menstruationscyklussen;
• muskuloskeletale system: ofte - myalgi, muskelspasmer; sjældent - myopati, muskelsvaghed;
• dermatologiske reaktioner: ofte - overdreven hårvækst; undertiden - et allergisk udslæt
• andre reaktioner: ofte - øget træthed; nogle gange - vægtøgning, ødem.

Overdosis

Erfaringer med overdoser fra Sandimmune Neoral er begrænsede.

Mulige symptomer: nedsat nyrefunktion (sandsynligvis reversibel); når det anvendes i en dosis på op til 10 g - let udtalt kliniske manifestationer i form af opkastning, svimmelhed, hovedpine, takykardi; i nogle tilfælde - moderat reversibel nyrefunktion.

Der er oplysninger om alvorlige toksiske komplikationer af parenteral overdosering hos premature spædbørn i den nyfødte periode.

Terapi: symptomatisk; i løbet af de første to timer kan du fremkalde opkastning eller skylle maven.

Under hæmodialyse og hæmoperfusion ved hjælp af aktivt kul udskilles stoffet praktisk talt ikke. Der er ingen specifik modgift.

specielle instruktioner

Sandimmun Neoral bør anvendes af fagfolk, der har erfaring med immunsuppressiv behandling og er i stand til at sikre tilstrækkelig patientkontrol, herunder regelmæssig blodtryksmåling og bestemmelse af serumkreatininkoncentration.

At tage cyclosporin og andre immunsuppressiva er forbundet med en øget risiko for at udvikle lymfomer og andre ondartede tumorer, oftere huden.

Patienter, der får Sandimmun Neoral, bør undgå eksponering for fotokemoterapi, ultraviolet stråling og direkte sollys.

Når du bruger cyclosporin, øges sandsynligheden for forskellige svampe-, bakterie-, virus- og parasitinfektioner og ofte med deltagelse af opportunistiske mikroorganismer. Derfor bør der anvendes et effektivt system med forebyggende og terapeutiske tiltag under behandling (især langvarig kombineret) med immunsuppressiva.

Muligt fald i vaccinationens effektivitet det anbefales at undgå levende svækkede vacciner.

Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer

Der er ingen data om virkningen af Sandimmun Neoral på evnen til at køre bil og udføre andet potentielt farligt arbejde.

Påføring under graviditet og amning

• graviditet: Sandimmun Neoral kan kun bruges i tilfælde, hvor den forventede fordel ved behandling opvejer den mulige skade. Der er ikke udført tilstrækkelig forskning, brugsoplevelsen er begrænset. Gravide kvinder, der har gennemgået organtransplantation og modtaget immunsuppressiv behandling med cyclosporin eller kombinationsbehandling, som omfattede cyclosporin, vil sandsynligvis have for tidlig fødsel (inden 37 uger). Begrænset observation af tilstanden hos børn udsat for cyclosporin under intrauterin udvikling afslørede ingen overtrædelser;
• amningsperiode: terapi er kontraindiceret, da stoffet overgår i modermælk.

Ifølge undersøgelser har Sandimmun Neoral en toksisk virkning på reproduktiv funktion.

Med nedsat nyrefunktion

I tilfælde af nedsat nyrefunktion anbefales cyclosporin ikke (til indikationer, der ikke er forbundet med transplantation). Disse begrænsninger gælder ikke for patienter med nefrotisk syndrom med en acceptabel grad af disse lidelser.

Brug til ældre

Behandling med Sandimmune Neoral hos ældre patienter skal udføres med forsigtighed under nøje overvågning af nyrefunktionen.

Lægemiddelinteraktioner

Koncentrationen af cyclosporin reduceres, når den anvendes samtidigt med følgende lægemidler: phenytoin, rifampicin, orlistat, barbiturater, octreotid, ticlopidin, terbinafin, carbamazepin, bosentan, nafcillin, sulfinpyrazon, probucol, sulfadimidin (intravenøs administration) og lægemidler til intravenøs administration.

Koncentrationen af cyclosporin øges ved samtidig brug med lægemidler som: fluconazol, nefazodon, ketoconazol, colchicin, makrolidantibiotika, imatinib, itraconazol, proteasehæmmere, voriconazol, cholsyre og dets derivater, diltiazem, amiodaron, allopicardinipin, høj doser af methylprednisolon, danazol og orale svangerskabsforebyggende midler.

Med forsigtighed, er Sandimmun Neoral bruges samtidig med aminoglycosider, vancomycin, amphotericin B, diclofenac, sulindac, naproxen, ciprofloxacin, trimethoprim (+ sulfamethoxazol), histamin H ₂ receptor blokkere, melphalan og methotrexat.

Spørgsmålet om samtidig brug af Sandimmun Neoral med andre lægemidler er bestemt af lægen, da cyclosporin er meget aktiv og indgår i lægemiddelinteraktioner med mange lægemidler.

Analoger

Analogerne til Sandimmune Neoral er: Cyclosporin Sandoz, Sandimmun, Orgasporin, Ekoral, Layfmun, Ekvoral, Sandimmun, Cyclosporin Alkaloid, Immunosporin, Panimun Bioral, Neolem, Restasis.

Vilkår og betingelser for opbevaring

Opbevares ved en temperatur, der ikke overstiger 25 ° C (bløde gelatinekapsler) eller 30 ° C (oral opløsning). Da temperaturen ved et uheld blev øget til 30 ° C, ændredes kapslernes effektivitet ikke. Opbevares utilgængeligt for børn. Holdbarheden er 3 år.

Den åbnede flaske med oral opløsning skal opbevares ved en temperatur på 15-30 ° C og anvendes inden for 2 måneder. Når opløsningen opbevares ved temperaturer under 20 ° C, kan lægemidlet blive geléagtigt. Når temperaturen stiger til 30 ° C, bliver opløsningen flydende igen, men små flager eller sediment kan forekomme, hvilket ikke påvirker sikkerheden, effektiviteten og nøjagtigheden ved lægemidlets dosering.

Betingelser for udlevering fra apoteker

Udleveres efter recept.

Anmeldelser om Sandimmun Neoral

Anmeldelser om Sandimmun Neoral er for det meste positive. Lægemidlet er meget effektivt, mens der er indikationer for udviklingen af bivirkninger i form af søvnforstyrrelser og hudreaktioner.

Prisen på Sandimmun Neoral på apoteker

Prisen på Sandimmun Neoral afhænger af frigivelsesformen. De omtrentlige omkostninger er:

• oral opløsning Sandimmun Neoral 100 mg / ml (1 flaske 50 ml) - 4743-4998 rubler,
• bløde kapsler Sandimmun Neoral 50 mg eller 100 mg (50 stk.) - 2476 eller 4490 rubler,
• bløde gelatinekapsler Sandimmun Neoral 25 mg eller 50 mg (50 stk.) - 1255 eller 2387 rubler.

Sandimmun Neoral: priser i onlineapoteker

Lægemiddelnavn Pris Apotek

Sandimmun Neoral 50 mg bløde gelatinekapsler 50 stk. 2375 RUB Købe

Sandimmun Neoral 25 mg bløde kapsler 50 stk. 2673 RUB Købe

Sandimmun Neoral 100 mg bløde gelatinekapsler 50 stk. 4283 RUB Købe

Sandimmun neoral bløde kapsler 100 mg 50 stk RUB 4595 Købe

Sandimmun Neoral løsning til intern ca. 100 mg / ml 50 ml RUB 4810 Købe

Sandimmun Neoral 100 mg / ml oral opløsning 50 ml 1 stk. RUB 4810 Købe

Anna Kozlova Medicinsk journalist Om forfatteren

Uddannelse: Rostov State Medical University, specialitet "General Medicine".

Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!