Temodal
Temodal: brugsanvisning og anmeldelser
- 1. Frigør form og sammensætning
- 2. Farmakologiske egenskaber
- 3. Indikationer for brug
- 4. Kontraindikationer
- 5. Påføringsmetode og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Særlige instruktioner
- 9. Påføring under graviditet og amning
- 10. Brug i barndommen
- 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
- 12. For krænkelser af leverfunktionen
- 13. Brug til ældre
- 14. Lægemiddelinteraktioner
- 15. Analoger
- 16. Vilkår og betingelser for opbevaring
- 17. Betingelser for udlevering fra apoteker
- 18. Anmeldelser
- 19. Pris på apoteker
Latinsk navn: Temodal
ATX-kode: L01AX03
Aktiv ingrediens: Temozolomide (Temozolomide)
Producent: Orion Pharma (Finland, Danmark), Schering-Plough Labo NV (Belgien, Tyskland)
Beskrivelse og fotoopdatering: 08-07-2019
Priser på apoteker: fra 5945 rubler.
Købe
Temodal er et antitumor- og alkyleringsmiddel.
Frigør form og sammensætning
- 5 mg kapsler: uigennemsigtig med en grøn hætte og en hvid krop, størrelse nr. 3, med sort blækindskrifter: "5 mg" og producentens varemærke på kroppen, TEMODAL på hætten;
- kapsler 20 mg: uigennemsigtig med en gul hætte og en hvid krop, størrelse nr. 2, med påskrifter i sort blæk: "20 mg" og producentens varemærke - på kroppen, TEMODAL - på hætten;
- kapsler 100 mg: uigennemsigtig, med et lyserødt låg og en hvid krop, størrelse nr. 1, med inskriptioner i sort blæk: "100 mg" og producentens varemærke på kroppen, TEMODAL på låget;
- kapsler 140 mg: uigennemsigtige, med en blå hætte og en hvid krop, størrelse nr. 0, med inskriptioner i sort blæk: "140 mg" og producentens varemærke - på kroppen, TEMODAL - på hætten;
- kapsler 180 mg: uigennemsigtig, med en rødbrun hætte og en hvid krop, størrelse nr. 0, med påskrifter i sort blæk: "180 mg" og producentens varemærke - på kroppen, TEMODAL - på hætten;
- kapsler 250 mg: uigennemsigtig, med en hvid hætte og en hvid krop, størrelse nr. 0, med inskriptioner i sort blæk: "250 mg" og producentens varemærke - på kroppen, TEMODAL - på hætten;
- lyofilisat til klargøring af infusionsvæske, opløsning: hvid med en lyserød nuance, ingen mekaniske indeslutninger (i farveløse hætteglas med en kapacitet på 100 ml, 1 hætteglas i en papkasse).
Indholdet af alle kapsler er hvidt til lys gulbrunt eller lyserødt pulver.
Kapselemballagen er standard og afhænger ikke af doseringen: 5 stk. eller 20 stk. i hætteglas med mørkt glas i en papæske 1 flaske; 1 stk. i en pose fremstillet af aluminiumsfolie, i en karton med 5 eller 20 poser.
Sammensætning til 1 kapsel:
- aktivt stof: temozolomid - 5 mg, 20 mg, 100 mg, 140 mg, 180 mg eller 250 mg;
- hjælpestoffer: vinsyre, kolloid siliciumdioxid, lactose, natriumcarboxymethylstivelse, stearinsyre;
- kapsellegeme og hætte: natriumlaurylsulfat, gelatine, gult jernoxidfarvestof (til Temodal 5 mg, 20 mg og 180 mg), indigokarmin (til Temodal 5 mg og 140 mg), rødt jernoxidfarvestof (til Temodal 100 mg og 180 mg), titandioxid;
- blæk: sort farvestof (ethanol, propylenglycol, butanol, vandig ammoniak, kaliumhydroxid, shellak, sort jernoxidfarvestof, isopropanol, renset vand).
Sammensætning til 1 flaske med lyofilisat til fremstilling af infusionsvæske, opløsning:
- aktivt stof: temozolomid - 100 mg;
- hjælpestoffer: mannitol, polysorbat 80, natriumcitratdihydrat, koncentreret saltsyre, threonin.
Farmakologiske egenskaber
Farmakodynamik
Temodal er et imidazotetrazinalkylerende lægemiddel med en antitumoreffekt. Når det kommer ind i den systemiske cirkulation (underlagt pH-værdier i fysiologiske normer), bliver det hurtigt til en aktiv forbindelse - MTIK (monomethyltriazenoimidazol-carboxamid). Den cytotoksiske virkning af MTIK skyldes alkyleringen af guanin ved O 6 position, samt anden alkylering ved N 7 stilling. Det antages, at den resulterende cytotoksiske skade involverer mekanismen for afvigende reduktion af methylresten.
Farmakokinetik
Efter oral administration absorberes lægemidlet hurtigt. Det krydser blod-hjerne-barrieren og findes i cerebrospinalvæske. Den maksimale plasmakoncentration af Temodal nås på 0,5-1,5 timer efter indtagelse af lægemidlet. Halveringstiden er ca. 1,8 timer. Plasmaproteinbinding er ubetydelig (ca. 12-16% af Temodal binder til plasmaproteiner). Halveringstiden, distributionsvolumen og clearance afhænger ikke af dosis af lægemidlet.
Den vigtigste udskillelsesvej for Temodal går gennem nyrerne med urin. Med afføring udskilles ca. 0,8% af lægemidlet inden for 7 dage (dette indikerer fuldstændig absorption af Temodal). 24 timer efter indtagelse bestemmes ca. 5-10% af den indtagne dosis uændret i urinen, resten udskilles i form af metabolitter.
Når du tager stoffet samtidigt med mad, falder den maksimale plasmakoncentration med 33%, og AUC-indikatoren falder med 9%.
Plasmaclearance af Temodal afhænger ikke af patientens alder, tobaksforbrug eller nyrefunktion. Hos patienter med moderat og mild leverdysfunktion adskiller de farmakokinetiske parametre sig ikke fra dem hos patienter med normal leverfunktion.
AUC indikator i børn er lidt højere end hos voksne, og den maksimalt tolererede dosis af Temodal er den samme for voksne patienter og børn og er 1000 mg / m 2 pr terapi cyklus.
Indikationer til brug
- først påvist glioblastoma multiforme (kombineret behandling med strålebehandling og yderligere adjuverende monoterapi);
- ondartet gliom, der opstår under sygdommens progression eller tilbagefald efter standardbehandling (glioblastoma multiforme, anaplastisk astrocytom);
- ondartet udbredt melanom med metastaser (Temodal er et førstelinjemedicin).
Kontraindikationer
- alvorlig myelosuppression
- syndrom af glucose-galactosemalabsorption, mangel på enzymet lactase eller galactoseintolerans (for kapsler);
- graviditet;
- amningsperiode
- børn under 3 år (med gentagelse eller progression af ondartet gliom);
- alder op til 18 år (med malignt melanom eller glioblastoma multiforme, detekteret for første gang);
- øget individuel følsomhed over for enhver komponent i lægemidlet og / eller dacarbazin.
Temodal ordineres med forsigtighed til patienter med svær nyre- og / eller leverinsufficiens såvel som til personer over 70 år.
Brugsanvisning til Temodal: metode og dosering
Kapslerne er beregnet til oral administration på tom mave. De bør ikke tygges eller åbnes, men de skal sluges hele med et glas vand. En enkelt dosis Temodal skal indeholde det mindst mulige antal kapsler.
For at fremstille en opløsning til infusion tilsættes 41 ml vand til injektion til et hætteglas med et frysetørret. Koncentrationen af det aktive stof i den rekonstituerede opløsning er 2,5 mg / ml. Den forberedte opløsning til infusion kan anvendes inden for 14 timer (inklusive den tid, der kræves til lægemiddeladministration).
Temodal-opløsning er beregnet til intravenøs administration, infusionens varighed er 90 minutter. En isoton natriumchloridopløsning kan anvendes som et sekundært opløsningsmiddel. Temozolomide bør ikke blandes med dextroseopløsning.
I tilfælde af glioblastoma multiforme, der påvises for første gang, udføres primær behandling med lægemidlet i kombination med strålebehandling. Temodal ordineres i en dosis på 75 mg / m2 af kroppens overflade. Lægemidlet tages dagligt i 42 dage. Det anbefales ikke at reducere dosis, men behandlingen kan være intermitterende afhængigt af temozolomidets tolerance. Behandlingen kan genoptages gennem hele cyklussen op til 49 dage. For at genoptage behandlingen skal følgende betingelser være opfyldt: det absolutte antal neutrofiler er ikke mindre end 1500 / pi, antallet af blodplader er ikke mindre end 100.000 / pi, det generelle kriterium for toksicitet er ikke højere end 1. grad.
I perioden med lægemiddelbehandling er det nødvendigt at donere blod til analyse hver uge for at tælle antallet af celler. Baseret på de opnåede resultater reducerer lægen Temodal-dosis eller annullerer den.
En måned efter afslutningen af kombinationsbehandlingen ordineres patienten adjuverende behandling, som inkluderer seks yderligere cyklusser:
- cyklus 1 (varighed 5 dage): 150 mg / m 2 per dag, så en pause i 23 dage;
- Cyklus 2 (varighed 5 dage): 200 mg / m 2 pr. Dag (øget dosis op til 200 mg / m 2 er kun mulig, hvis det absolutte antal neutrofiler ikke er mindre end 1500 / l, blodpladeantal - ikke mindre end 100.000 / μl, og det generelle kriterium for toksicitet er ikke højere end 2. grad); derefter en pause i 23 dage;
- cyklusser 3–6 (hver varighed er 5 dage): 150 mg / m 2 pr. dag (hvis dosis i cyklus 2 ikke blev øget) eller 200 mg / m 2 pr. dag (hvis dosis i cyklus 2 blev øget); efter hver cyklus, en pause på 23 dage.
Periodisk overvågning af antallet af blodlegemer er også påkrævet under adjuverende behandling. Under hensyntagen til lægemidlets toksicitet justeres dosis eller midlertidigt annulleres af temozolomid.
For malignt gliom (tilbagevendende eller progressiv) og metastatisk udbredt malignt melanom hos patienter, der ikke har fået kemoterapi, ordineres Temodal i en dosis på 200 mg / m 2. Lægemidlet tages en gang om dagen i 5 dage efterfulgt af en pause på 23 dage, det vil sige varigheden af et kursus er 28 dage.
Patienter, der tidligere har gennemgået kemoterapi, får Temodal i en indledende dosis på 150 mg / m 2 pr. Dag. I cyklus 2 er det muligt at øge dosis til 200 mg / m 2 (hvis det absolutte antal neutrofiler på den første dag i cyklus 2 er mindst 1500 / pi, og antallet af blodplader er mindst 100.000 / pi).
Behandlingen ledsages af en komplet CBC på dag 22 efterfulgt af ugentlige blodlegemer. Om nødvendigt justeres dosis af lægemidlet. Mulige doser temozolomid: Det anbefalede minimum er 100 mg / m 2, den standardterapeutiske dosis er 150 mg / m 2 eller 200 mg / m 2.
Varigheden af lægemiddelbehandlingen er op til 2 år (maksimum). Når sygdommen skrider frem, er det nødvendigt at annullere temozolomid.
Bivirkninger
Mulige bivirkninger ved behandling af først diagnosticeret glioblastoma multiforme (hos voksne):
- hjerte-kar-system: hjertebanken, ødem (inklusive perifer), lungeemboli, blødninger, arteriel hypertension, dyb venetrombose, hjerneblødning;
- åndedrætsorganer: næsestop, infektioner i øvre luftveje, hoste, bihulebetændelse, bronkitis, lungebetændelse, åndenød
- mave-tarmkanalen: forstoppelse, mavesmerter, oppustethed, diarré, dyspepsi, gastroenteritis, fækal inkontinens, øget leverenzymaktivitet, kvalme, mundtørhed, opkastning, smagsforstyrrelser, stomatitis, tandsygdomme, misfarvning af tungen, dysfagi, anoreksi, hæmorroider;
- hæmatopoietisk system: neutropeni, anæmi, leukopeni, trombocytopeni;
- endokrine system: hyperkortisolisme;
- sanseorganer: tørre øjne, smerter i øjet, sløret syn, sløret syn, diplopi, nedsat synsstyrke, begrænsning af synsfelter, smerter og ringe i ørerne, nedsat hørelse (op til døvhed), hyperacusis;
- nervesystem: søvnløshed eller døsighed, adfærdssygdomme, hovedpine, hukommelsestab, svimmelhed, depression, neurologiske lidelser, krampeanfald, nedsat koncentration, hukommelsessvækkelse, nedsat og forvirret bevidsthed, apati, tørst, olfaktoriske hallucinationer, angst, rysten, muskelsvaghed i den ene halvdel krop, balanceforstyrrelser, taleforstyrrelser, paræstesier, overfølsomhed, hallucinationer, neuropati, nedsat opfattelse, følelsesmæssig labilitet, ekstrapyramidale lidelser, gangforstyrrelser, status epilepticus;
- muskuloskeletale system: rygsmerter, muskel- og ledsmerter, myopati, muskuloskeletale smerter, muskelsvaghed;
- hud og subkutant væv: alopeci, dermatitis, pruritus, petechiae, øget sved, erytem, udslæt, ansigtsødem, peeling, tør hud, pigmenteringsforstyrrelser, lysfølsomhed, smerter i brystkirtlen;
- reproduktionssystem: vaginitis, menorragi, amenoré, vaginal blødning, impotens;
- urinveje: dysuri, hyppig vandladning, urininkontinens;
- laboratorieundersøgelser: myelosuppression;
- metabolisme: hyperglykæmi, hypokalæmi, stigning eller fald i kropsvægt;
- modstandsdygtighed over for infektionssygdomme: herpes simplex-virus, influenzalignende symptomer, oral candidiasis, faryngitis, helvedesild, sårinfektion;
- generelle reaktioner: feber, hedeture, smertesyndrom, allergiske reaktioner, kulderystelser, træthed, strålingsskader, asteni, forværring.
Mulige bivirkninger ved behandling af ondartet gliom (progressiv eller tilbagevendende) og malignt melanom:
- mave-tarmkanalen: kvalme, opkastning, smagsforvrængning, anoreksi, diarré eller forstoppelse, dyspeptiske lidelser, mavesmerter;
- hæmatopoietisk system: anæmi, neutropeni, leukopeni, trombocytopeni, lymfopeni, pancytopeni;
- nervesystem: hovedpine, paræstesi, døsighed, svimmelhed, asteni;
- hud og subkutant væv: udslæt, exanthema, erythroderma, pruritus, alopecia, petechiae, urticaria, erythema multiforme, toksisk epidermal nekrolyse;
- generelle reaktioner: feber, generel utilpashed, åndenød, kulderystelser, øget træthed, opportunistiske infektioner, vægttab, allergiske reaktioner; meget sjældent - langvarig pancytopeni, sekundære maligne processer, myelodysplastisk syndrom, irreversibel infertilitet.
Overdosis
Når lægemidlet anvendes i doser på 500, 750, 1000 og 1250 mg / m 2 (dette er de samlede doser, som patienter får i en 5-dages cyklus), er den dosisbegrænsende toksicitet hæmatologisk toksicitet. Det observeres, når du tager en hvilken som helst dosis, men er især udtalt, når du bruger Temodal i høje doser.
Der er oplysninger om en overdosis (når man tager stoffet i en dosis på 2000 mg pr. Dag i 5 dage), som forårsagede udvikling af pyreksi, pancytopeni, manglende organsvigt og død. Da Temodal blev taget i mere end 5 dage (op til 64 dage), blev undertrykkelse af hæmatopoiesis også bemærket, undertiden kompliceret af infektion og i nogle tilfælde alvorlig og langvarig med dødelig udgang.
Modgiften mod Temodal er ukendt. Det anbefales at udføre regelmæssig overvågning af hæmatologiske parametre og om nødvendigt ordinere symptomatisk behandling.
specielle instruktioner
Ved behandling af glioblastoma multiforme, der påvises for første gang, anbefales det at udføre antiemetisk behandling (helst inden påbegyndelse af kombinationsbehandling og kraftigt - under adjuverende behandling). Antiemetika kan tages før og efter at have taget Temodal.
Hos patienter, der får kombineret behandling med strålebehandling, anbefales profylaktisk behandling mod patogenet Pneumocystis carinii, der forårsager lungebetændelse.
Undgå at få frysetørret eller indholdet af kapslen på slimhinderne og huden, ellers er det nødvendigt at skylle de områder, der har fået stoffet med rigeligt vand.
Under behandlingen skal der udvises forsigtighed, når man kører køretøjer og udfører andet potentielt farligt arbejde, da nogle bivirkninger (svimmelhed, træthed, døsighed osv.) Kan påvirke hastigheden af psykomotoriske reaktioner og koncentration negativt.
Påføring under graviditet og amning
Lægemidlet er kontraindiceret under graviditet og amning.
Kvinder og mænd i den reproduktive alder, mens de tager Temodal og i mindst 6 måneder efter afslutningen af behandlingen, skal bruge pålidelige præventionsmetoder.
På baggrund af behandling med lægemidlet er udviklingen af irreversibel infertilitet mulig, derfor bør mandlige patienter, før de ordinerer Temodal, diskutere muligheden for kryopræservering af sæd med en læge.
Pædiatrisk anvendelse
Lægemidlet er kontraindiceret til børn under 3 år til behandling af progressivt eller tilbagevendende gliom og hos børn og unge under 18 år med ondartet melanom eller nydiagnosticeret glioblastoma multiforme.
Med nedsat nyrefunktion
Temodal ordineres med forsigtighed til patienter med svært nedsat nyrefunktion.
Til krænkelser af leverfunktionen
Temodal ordineres med forsigtighed til patienter med svær leverdysfunktion.
Brug til ældre
Ifølge instruktionerne ordineres Temodal med forsigtighed til patienter i alderen 70 år og derover.
Lægemiddelinteraktioner
Ved samtidig anvendelse med valproinsyre opstår der et mildt, men klinisk signifikant fald i clearance af temozolomid.
Phenytoin, phenobarbital, dexamethason, carbamazepin, prochlorperazin, histamin H 2 receptor blokkere behøver og ondansetron ikke ændre clearance af temozolomid.
Når det anvendes sammen med andre lægemidler, der undertrykker knoglemarven, øges risikoen for at udvikle myelosuppression.
Analoger
Analogerne til Temodal er: Astroglyph, Temomid, Temozolomid, Temozolomid-Rus, Temozolomid-Teva, Temtsital.
Vilkår og betingelser for opbevaring
Opbevares ved en temperatur på + 2 … + 30 ° C (kapsler) eller + 2 … + 8 ° C (lyofilisat til fremstilling af infusionsvæske, opløsning). Opbevares utilgængeligt for børn.
Holdbarheden er 3 år.
Betingelser for udlevering fra apoteker
Udleveres efter recept.
Anmeldelser om Temodal
Anmeldelser af Temodal findes ofte på medicinske fora og portaler. Patienter beskriver lægemidlet som et dyrt, men meget effektivt lægemiddel, der sjældent forårsager bivirkninger. En undtagelse er kvalme og hovedpine, som observeres hos næsten hver tredje patient, der tager temozolomid.
Pris for Temodal på apoteker
Omkostningerne ved lægemidlet er ret høje og varierer meget afhængigt af form for frigivelse og dosering. Gennemsnitspriser for Temodal i dag:
- kapsler 100 mg (5 stk. i en pose eller glasflaske) - 6460-6536 rubler;
- kapsler 140 mg (5 stk. i en pose eller glasflaske) - 12 942-12 999 rubler;
- kapsler 180 mg (5 stykker i en pose eller glasflaske) - 16 860-20 500 rubler;
- kapsler 250 mg (5 stykker i en pose eller glasflaske) - 46.000 rubler;
- lyofilisat til fremstilling af en infusionsvæske, opløsning 100 mg - 9.000 rubler.
Temodal: priser på onlineapoteker
|
Lægemiddelnavn Pris Apotek |
|
Temodal 100 mg kapsler 5 stk. 5945 RUB Købe |
|
Temodal 100 mg kapsler 5 stk. RUB 6148 Købe |
|
Temodal 100 mg lyofilisat til fremstilling af infusionsvæske, opløsning 1 stk. 11359 RUB Købe |
|
Temodal 140 mg kapsler 5 stk. 11.999 RUB Købe |
|
Temodal 140 mg kapsler 5 stk. 12500 RUB Købe |
|
Temodal 180 mg kapsel 5 stk. RUB 15949 Købe |
Maria Kulkes Medicinsk journalist Om forfatteren
Uddannelse: Første Moskva State Medical University opkaldt efter I. M. Sechenov, specialitet "General Medicine".
Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!
