Tranexaminsyre - Brugsanvisning, Pris, Anmeldelser, Analoger

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sidst ændret: 2023-12-15 07:39

Tranexaminsyre

Tranexaminsyre: brugsanvisning og anmeldelser

1. 1. Frigør form og sammensætning
2. 2. Farmakologiske egenskaber
3. 3. Indikationer for brug
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Påføringsmetode og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Særlige instruktioner
9. 9. Påføring under graviditet og amning
10. 10. Brug i barndommen
11. 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
12. 12. Lægemiddelinteraktioner
13. 13. Analoger
14. 14. Vilkår og betingelser for opbevaring
15. 15. Betingelser for udlevering fra apoteker
16. 16. Anmeldelser
17. 17. Pris på apoteker

Latinsk navn: Tranexaminsyre

ATX-kode: B02AA02

Aktiv ingrediens: tranexaminsyre (tranexaminsyre)

Producent: Armavir biofabrik, FKP (Rusland)

Beskrivelse og fotoopdatering: 27.11.2018

Priser på apoteker: fra 554 rubler.

Købe

Tranexaminsyre er et lægemiddel med antifibrinolytisk virkning, der anvendes til blødning.

Frigør form og sammensætning

Doseringsform - opløsning til intravenøs (intravenøs) administration: gennemsigtig eller næsten gennemsigtig, fra farveløs til grønlig gul (5 ml i glasampuller; i en papkasse 1, 2, 10, 20, 50 eller 100 plastbakker eller konturformet cellepakninger indeholdende 5 ampuller og instruktioner til brug af tranexaminsyre).

Sammensætning af 1 ml opløsning:

• aktivt stof: tranexaminsyre - 50 mg;
• hjælpekomponent: vand til injektion - op til 1 ml.

Farmakologiske egenskaber

Farmakodynamik

Tranexaminsyre er et antifibrinolytisk middel, en konkurrencedygtig hæmmer af plasminogenaktivering og dens efterfølgende transformation til plasminprotease (når det anvendes i høje koncentrationer er det ikke konkurrencedygtigt).

Det har en lokal og systemisk hæmostatisk effekt ved blødning, som er forbundet med en stigning i fibrinolyse (med blodpladepatologier, menorragi). Stoffet har også en antiallergisk og antiinflammatorisk virkning, som tilvejebringes ved undertrykkelse af dannelsen af kininer og andre aktive peptider, der er involveret i inflammatoriske og allergiske reaktioner.

Under eksperimentelle undersøgelser blev det bekræftet, at tranexaminsyre har sin egen smertestillende aktivitet, desuden bemærkes dens forstærkende virkning i forhold til den smertestillende aktivitet af opioide smertestillende midler.

I en koncentration på 1 mg / ml blod samler tranexaminsyre ikke blodplader; ved en koncentration på op til 10 mg / ml blod påvirker det ikke antallet af blodplader, blodkoagulationstid eller forskellige koagulationsfaktorer i hel / citreret blod hos raske patienter. På den anden side forlænger et stof i en koncentration på både 1 mg / ml og 10 mg / ml blod trombintiden.

Farmakokinetik

Stoffet fordeles relativt vævet i vævene (undtagen cerebrospinalvæsken, hvor koncentrationen er 10% af plasmaet).

Tranexaminsyre:

• trænger ind i placentabarrieren; efter administration af lægemidlet til en gravid kvinde i en dosis på 10 mg / kg kan dets koncentration i navlestrengsblodet være ret høj, ca. 0,03 mg / ml føtalt serum;
• passerer gennem blod-hjerne-barrieren;
• udskilles i modermælk under amning (når ca. 1% af plasmakoncentrationen i moderens blod)
• det findes i sæd, mens der er et fald i fibrinolytisk aktivitet, men lægemidlet påvirker ikke sædens vandrende mobilitet;
• diffunderer hurtigt gennem synovialmembranerne og ind i ledvæsken (koncentrationen i ledvæsken svarer til serum); biologisk T _1/2 (halveringstid) fra ledvæsken er ca. 3 timer.

Indledende V _d (distributionsvolumen) - 9-12 liter.

Binder til plasmaproteiner (profibrinolysin) op til 3%.

I blodet er ca. 3% forbundet med protein (plasminogen).

Antifibrinolytisk koncentration af tranexaminsyre i forskellige væv opretholdes i 17 timer i plasma - op til 7-8 timer.

Stoffet metaboliseres let. AUC (areal under koncentrationstidskurven) har en trefaseform, T _1/2 i terminalfasen er 2 timer. Den samlede renale clearance svarer til plasma (7 l / t).

Udskillelse udføres af nyrerne (hovedvejen er glomerulær filtrering), mere end 95% - i 12 timer uændret. Efter intravenøs administration af 10 mg / kg tranexaminsyre udskilles ca. 90% af stoffet inden for 24 timer (ved glomerulær filtrering). To metabolitter er blevet identificeret: deaminerede og N-acetylerede derivater.

Hos patienter med nedsat nyrefunktion er der en risiko for lægemiddelakkumulering.

Indikationer til brug

• blødning forårsaget af generaliseret / lokal fibrinolyse, herunder metrorragi og menorragi, blødning efter operation på blæren og prostata, gastrointestinal blødning (behandling);
• blødning forbundet med kirurgiske indgreb i næsehulen, svælget og munden (tonsillektomi, adenoidektomi, tandekstraktion), abdominal, thorax og andre større kirurgiske indgreb (herunder under hjerteoperationer), gynækologisk kirurgi (behandling og forebyggelse);
• obstetrisk og gynækologisk blødning (behandling)
• blødning forårsaget af brugen af fibrinolytiske lægemidler (behandling).

Kontraindikationer

Absolut:

• alvorlig kronisk nyresvigt (patienter med en glomerulær filtrationshastighed <30 mg / ml / 1,73 m ²), som er forbundet med risiko for ophobning af stoffet;
• arteriel / venøs trombose, inklusive en belastet historie (hos patienter med dyb venetrombose i benene, lungeemboli, intrakraniel trombose osv.) i tilfælde, hvor det er umuligt at kombinere anvendelse med antikoagulantia;
• fibrinolyse forbundet med koagulopati (hos patienter med hypokoagulerbart stadium af dissemineret intravaskulært koagulationssyndrom);
• krænkelse af farvesyn (erhvervet)
• belastede anfaldshistorie
• subaraknoid blødning, som er forbundet med risikoen for at udvikle cerebralt ødem, hjerteanfald og cerebral iskæmi;
• alder op til 16 år - i behandlingen af menorragi op til 1 år - i alle andre tilfælde;
• individuel intolerance over for lægemidlets komponenter.

Relativ (Tranexaminsyre ordineres under lægeligt tilsyn):

• tilstedeværelsen af en høj risiko for trombose (hos patienter med en historie med tromboemboliske hændelser med en belastet familiehistorie af tromboemboliske sygdomme, en verificeret diagnose af trombofili);
• hæmaturi forbundet med sygdomme i renal parenkym, blødning fra de øvre urinveje, som er forbundet med risikoen for sekundær mekanisk obstruktion af urinvejen ved en blodprop med den efterfølgende udvikling af anuria;
• kombineret brug med orale svangerskabsforebyggende midler, som er forbundet med en høj risiko for arteriel trombose og venøse tromboemboliske komplikationer;
• kombineret anvendelse med lægemidler af blodkoagulationsfaktorer II, VII, IX og X i kombination (protrombinkompleks) eller antiinhiberende koagulantkompleks;
• kombineret brug med antikoagulantia;
• graviditet og amning.

Tranexaminsyre, brugsanvisning: metode og dosering

Tranexaminsyre injiceres intravenøst ved dråbe eller stråle langsomt med en hastighed på 50 mg / min. Hurtig administration af lægemidlet bør undgås.

Doseringsregime til voksne patienter (lægemidlet administreres fra det øjeblik blødning opstår, indtil det stopper):

• blødning efter operation på blære og prostatakirtel: 1000 mg 3 gange dagligt;
• menorragi og metrorragi, gastrointestinal blødning, blødning forbundet med lokal fibrinolyse: 500 mg 2-3 gange om dagen;
• blødning forbundet med brugen af fibrinolytiske lægemidler: 10 mg / kg hver 6-8 timer;
• blødning forbundet med generaliseret fibrinolyse, obstetrisk-gynækologisk blødning: 15 mg / kg hver 6-8 timer.

Behandling og forebyggelse af blødning forbundet med kirurgi hos voksne (Tranexaminsyre anvendes, indtil blødningen stopper hver 6-8 timer):

• operationer i næsehulen, svælget og munden, gynækologiske kirurgiske indgreb: 10-15 mg / kg;
• thorax, abdominal og andre større kirurgiske indgreb: 15 mg / kg.

Når der udføres hjerteoperationer inden operationens start, efter induktion af anæstesi, administreres en ladningsdosis på 15 mg / kg, derefter under hele operationen - intravenøs infusion med en hastighed på 4,5 mg / kg / h; det anbefales at injicere 0,6 mg / kg tranexaminsyre i hjerte-lunge-maskinen.

Om nødvendigt er langvarig hæmostatisk behandling (længere end 48 timer) brugen af lægemidler i form af tabletter indikeret.

Hos børn fra 1 år er oplevelsen af at bruge Tranexaminsyre begrænset. Den anbefalede daglige dosis til behandling af blødning forbundet med lokal / generaliseret fibrinolyse er 20 mg / kg.

Patienter med let til moderat nedsat nyrefunktionsfunktion kræver dosisjustering og hyppighed af lægemiddeladministration. Ved en serumkreatininkoncentration på 120-249 µmol / L og en glomerulær filtreringshastighed på 60-89 ml / min / 1,73 m2, administreres Tranexaminsyre i en dosis på 15 mg / kg 2 gange dagligt. Ved en serumkreatininkoncentration på 250-500 μmol / l og en glomerulær filtreringshastighed på 30-59 ml / min / 1,73 m2, administreres lægemidlet i samme dosis en gang dagligt.

Bivirkninger

Mulige bivirkninger [> 10% - meget almindelig; (> 1% og 0,1% og 0,01% og <0,1%) - sjældent; <0,01% - meget sjælden]:

• fordøjelsessystemet: ofte - opkastning, kvalme, diarré (når dosis reduceres, forsvinder symptomerne)
• nervesystem: sjældent - kramper, svimmelhed
• immunsystem: meget sjældent - overfølsomhedsreaktioner, herunder anafylaktisk chok;
• hud: sjældent - allergiske hudreaktioner, herunder allergisk dermatitis;
• kar: sjældent - et udtalt fald i blodtrykket (som regel er dette forbundet med for hurtig administration), tromboemboliske komplikationer; meget sjældent - venøs / arteriel trombose med forskellig lokalisering; med en ukendt frekvens - slagtilfælde, akut myokardieinfarkt, trombose i cerebrale og halspulsårer, dyb venetrombose i benene, lungeemboli, nyrearterietrombose med udvikling af kortikal nekrose og akut nyresvigt, trombose i den centrale arterie og retinal ven, koronar okklusion af aorta;
• synsorgan: sjældent - synshandicap, herunder retinal vaskulær trombose, farveopfattelsesforstyrrelser.

Overdosis

Tilfælde af overdosering af injicerbar tranexaminsyre er ikke beskrevet. Der er begrænset information om overdosis af pilleformuleringer.

De vigtigste symptomer: ortostatisk kollaps (inklusive svimmelhed ved bevægelse fra vandret til lodret), hovedpine, svimmelhed, kvalme, diarré, opkastning, ortostatisk arteriel hypotension. Hvis der er en disposition, øges risikoen for trombose.

Terapi: indlæggelse på hospitalet er indiceret. Oral indgivelse eller parenteral indgivelse af store mængder væsker anbefales for at øge nyreudskillelsen. Overvågning af mængden af udskilt urin, tvungen diurese. I nogle tilfælde er antikoagulantbehandling berettiget. Modgiften er ukendt.

specielle instruktioner

Før du begynder at bruge Tranexaminsyre og under behandlingen, er en øjenlæge konsultation påkrævet for at bestemme synsstyrke, farvesyn, fundus tilstand. I tilfælde af synshandicap annulleres stoffet.

Patienter med hæmaturi forårsaget af sygdomme i renal parenkym, Tranexaminsyre ordineres med forsigtighed. Under disse forhold bemærkes ofte intravaskulær fibrinaflejring, hvilket kan føre til forværring af nyreskader. Antifibrinolytisk behandling til massiv blødning fra de øvre urinveje i ethvert ætiologi øger sandsynligheden for blodpropper i urinleder / nyrebækken og følgelig risikoen for at udvikle anuri og sekundær mekanisk obstruktion af urinvejen.

Risikoen for trombotiske komplikationer kan ikke udelukkes fuldstændigt på trods af manglende bekræftelse af en signifikant stigning i forekomsten af trombose i løbet af kliniske forsøg. Inden du bruger Tranexaminsyre, bør der foretages en undersøgelse for at identificere risikofaktorer for tromboemboliske komplikationer.

Tilstedeværelsen af blod i hulrum, for eksempel i pleurahulen, urinveje og ledhulrum, kan medføre, at der dannes en uopløselig blodprop i dem. Det er forbundet med ekstravaskulær blodkoagulation. En sådan blodprop kan være resistent over for fysiologisk fibrinolyse. Indtil årsagen til dysmenoré er fastslået, bør kvinder med uregelmæssig menstruationsblødning ikke ordineres tranexaminsyre. Hvis der er et utilstrækkeligt fald i menstruationsblødning under behandlingen, bør alternativ behandling overvejes.

Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer

Tranexaminsyre kan forårsage synshandicap og svimmelhed, hvilket skal tages i betragtning hos patienter, der planlægger at køre bil.

Påføring under graviditet og amning

Tranexaminsyre anvendes med forsigtighed under graviditet / amning.

Under prækliniske undersøgelser havde tranexaminsyre ikke en teratogen effekt på dyr. Sikkerhedsprofilen hos gravide er ikke undersøgt. Stoffet krydser placenta og kan indeholdes i navlestrengsblodet i koncentrationer tæt på moderens.

Det er usandsynligt, at der udvikles en antifibrinolytisk virkning hos et spædbarn i tilfælde, hvor moderen bruger tranexaminsyre under amning.

Pædiatrisk anvendelse

Det er kontraindiceret at bruge tranexaminsyre til behandling af menorragi hos patienter under 16 år. For alle andre indikationer anvendes stoffet ikke til børn under 1 år.

Med nedsat nyrefunktion

Patienter med svær kronisk nyresvigt (med en glomerulær filtrationshastighed <30 mg / ml / 1,73 m ²) er kontraindiceret hos tranexamsyre.

Lægemiddelinteraktioner

Anvendelsen af tranexaminsyre forhindrer udviklingen af den farmakologiske virkning af trombolytiske (fibrinolytiske) midler.

Kombinerede orale svangerskabsforebyggende midler øger sandsynligheden for arteriel trombose og venøse tromboemboliske komplikationer (inklusive iskæmisk slagtilfælde og myokardieinfarkt). Kvinder, der tager kombinerede orale svangerskabsforebyggende midler, har ingen erfaring med tranexaminsyre. På grund af den antifibrinolytiske virkning af tranexaminsyre kan kombineret anvendelse med kombinerede orale svangerskabsforebyggende midler yderligere øge risikoen for trombotiske komplikationer.

Ved samtidig anvendelse med lægemidler af koagulationsfaktorer II, VII, IX og X i kombination eller antiinhiberende koagulantkompleks, øges sandsynligheden for trombose.

En øget risiko for trombotiske komplikationer (især myokardieinfarkt) er mulig, når det kombineres med desmopressin, hydrochlorthiazid, ampicillin-sulbactam, nitroglycerin og ranitidin.

Ved kombineret behandling med hæmostatiske midler er aktivering af trombedannelse mulig.

Tranexaminsyreopløsning er kompatibel med ufraktioneret heparin såvel som med de fleste infusionsopløsninger, herunder 0,9% natriumchloridopløsning, Ringers opløsning, 5% dextroseopløsning, dextrans, aminosyreopløsninger.

Farmaceutisk uforenelighed bemærkes med noradrenalin, urokinase, diazepam, dipyridamol.

Det er umuligt at blande tranexaminsyre med antibiotiske opløsninger (penicilliner, tetracycliner) og blodprodukter.

Analoger

Analoger af tranexaminsyre er: Stagemin, Traxara, Tranexam, Exacil, Troxaminat, Sanksamik, Trameston, Cyclohemal, Transamcha, Cyclocapron osv.

Vilkår og betingelser for opbevaring

Opbevares et sted beskyttet mod lys ved temperaturer op til 25 ° C. Opbevares utilgængeligt for børn.

Holdbarhed er 2 år.

Betingelser for udlevering fra apoteker

Udleveres efter recept.

Anmeldelser om tranexaminsyre

Anmeldelser af Tranexaminsyre er få, da stoffet i de fleste tilfælde bruges i hospitalsindstillinger.

Pris for tranexaminsyre på apoteker

Den anbefalede pris i tilstandsregistret for tranexaminsyre, opløsning til intravenøs administration 50 mg / ml, 5 ml i en ampul, 10 ampuller i en pappakke - 1060 rubler.

Tranexaminsyre: priser i onlineapoteker

Lægemiddelnavn Pris Apotek

Tranexaminsyre - Solofarm opløsning til intravenøs injektion. 50 mg / ml amp. 5 ml 10 stk 554 r Købe

Tranexaminsyre 50 mg / ml opløsning til intravenøs administration 5 ml 10 stk. RUB 926 Købe

Tranexaminsyreopløsning til intravenøs administration 50 mg / ml 5 ml 10 stk 1036 RUB Købe

Maria Kulkes Medicinsk journalist Om forfatteren

Uddannelse: Første Moskva State Medical University opkaldt efter I. M. Sechenov, specialitet "General Medicine".

Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!