Entecavir Sandoz - Brugsanvisning, Anmeldelser, 0,5 Mg, Pris

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sidst ændret: 2023-12-15 07:39

Entecavir Sandoz

Entecavir Sandoz: brugsanvisning og anmeldelser

1. 1. Frigør form og sammensætning
2. 2. Farmakologiske egenskaber
3. 3. Indikationer for brug
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Påføringsmetode og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Særlige instruktioner
9. 9. Påføring under graviditet og amning
10. 10. Brug i barndommen
11. 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
12. 12. For krænkelser af leverfunktionen
13. 13. Brug til ældre
14. 14. Lægemiddelinteraktioner
15. 15. Analoger
16. 16. Vilkår og betingelser for opbevaring
17. 17. Betingelser for udlevering fra apoteker
18. 18. Anmeldelser
19. 19. Pris på apoteker

Latinsk navn: Entecavir Sandoz

ATX-kode: J05AF10

Aktiv ingrediens: entecavir (Entecavir)

Producent: Lek d.d. (LEK dd) (Slovenien)

Beskrivelse og fotoopdatering: 07-08-2019

Priser på apoteker: fra 2810 rubler.

Købe

Entecavir Sandoz er et antiviralt lægemiddel.

Frigør form og sammensætning

Lægemidlet produceres i form af filmovertrukne tabletter: bikonvekse, runde, hvide (0,5 mg) eller lyserøde (1 mg), indgraveret med "108" (0,5 mg) eller "109" (1 mg) med en hånd og SZ - på den anden side (10 stk. i en blisterpakning, i en papæske 3 blisterpakninger og instruktioner til brug af Entecavir Sandoz).

1 tablet indeholder:

• aktivt stof: entecavir-monohydrat - 0,5325 eller 1,065 mg, hvilket svarer til entecavir i en mængde på henholdsvis 0,5 og 1 mg;
• yderligere komponenter: crospovidon, lactosemonohydrat, magnesiumstearat, mikrokrystallinsk cellulose;
• filmskal: macrogol 6000, hypromellose 2910, talkum, titandioxid; derudover for 1 mg - jernfarvestofoxid rød (E172).

Farmakologiske egenskaber

Farmakodynamik

Entecavir er et antiviralt middel, der er en analog af guanosinnukleosid og udviser udtalt og selektiv aktivitet mod hepatitis B-viruspolymerase (HBV-polymerase). Som et resultat af phosphoryleringsreaktionen af det aktive stof dannes aktivt triphosphat (TF), den intracellulære halveringstid (T _½) som er 15 timer. Koncentrationen af TF inde i cellen er direkte relateret til det ekstracellulære indhold af entecavir, mens der ikke sker nogen signifikant ophobning af lægemidlet efter det indledende plateau-niveau. Ved at konkurrere med det naturlige substrat deoxyguanosin-TF hæmmer entecavir-TF alle tre typer funktionel aktivitet af viral polymerase: I - priming af HBV-polymerase, II - omvendt transkription af en negativ streng fra pregenomisk messenger RNA (mRNA), III - syntese af en positiv HBV DNA-streng.

Entecavir-TF er kendetegnet ved en svag undertrykkelse af cellulære DNA-polymeraser α, β og δ med en inhiberingskonstant Ki på 18-40 μM. Også ved et højt niveau af entecavir og entecavir-TF blev der ikke registreret uønskede reaktioner med hensyn til y-polymerase og DNA-syntese i mitokondrierne af HepG2-celler.

Farmakokinetik

Hos raske frivillige blev der observeret hurtig absorption af det aktive stof, og dets maksimale plasmakoncentration (_Cmax) blev observeret efter 0,5-1,5 timer. Efter gentagen administration af entecavir i en dosis, der varierede fra 0,1 til 1 mg, blev en dosisproportionel stigning i _Cmax og arealet under den farmakokinetiske kurve (AUC) registreret. Stationær koncentration af midlet (_{Css) blev} opnået efter 6-10 dages oral indgivelse en gang dagligt, mens niveauet i blodplasmaet steg med et gennemsnit på 2 gange. I ligevægt var C _max og minimum plasmakoncentration (C _min) i blodet henholdsvis 4,2 og 0,3 ng / ml, når entecavir blev taget i en dosis på 0,5 mg; 8,2 og 0,5 ng / ml - når det tages i en dosis på 1 mg.

På baggrund af oral administration af Sandoz Entecavir i kombination med mad med både højt og lavt fedtindhold blev der fundet en minimal forsinkelse i absorptionen af lægemidlet (1-1,5 timer - når det blev brugt sammen med mad og 0,75 timer - når det blev taget på tom mave) samt fald i AUC med 18-20% og _Cmax med 44-46%.

Ifølge de forskningsresultater, blev det konstateret, at fordelingsvolumen (V _d) entecavir overstiger det totale volumen af væske i kroppen, hvilket er en bekræftelse af god indtrængning af lægemidlet ind i vævene. Det aktive stof binder til plasmaproteiner in vitro med ca. 13%. Entecavir er ikke inkluderet i gruppen af inducere, hæmmere eller substrater for isoenzymer i CYP450-systemet. I løbet af studierne blev der ikke administreret acetylerede eller oxiderede metabolitter, efter administration af mærket ¹⁴ C-entecavir til mennesker og rotter, og fase II biotransformationsprodukter (sulfater og glucuronider) blev påvist i ubetydelige mængder.

Plasmaniveauet af entecavir fra øjeblikket med at nå C _max faldt bieksponentielt, mens T _½ var lig med 128-149 timer. På baggrund af anvendelsen af midlet en gang dagligt blev der observeret en stigning i dets koncentration (kumulation) 2 gange, og den effektive T _½ i dette tilfælde var i gennemsnit 24 timer. Entecavir udskilles hovedsageligt af nyrerne; i en ligevægtstilstand i urinen bestemmes uændret form af 62-73% af den indgivne dosis. Renal clearance kan variere fra 360 til 471 ml / min og er uafhængig af dosis, hvilket indikerer tubulær sekretion og glomerulær filtrering af det antivirale middel.

Indikationer til brug

Entecavir Sandoz anbefales til behandling af kronisk hepatitis B hos voksne, hvis følgende faktorer er til stede:

• kompenseret leverskade, tilstedeværelsen af en viral replikationsfase, histologisk bekræftelse af tegn på en inflammatorisk proces i leveren og / eller leverfibrose, en stigning i aktivitetsniveauet af serumtransaminaser [aspartataminotransferase (AST) eller alaninaminotransferase (ALT)];
• dekompenseret leverskade.

Kontraindikationer

Absolut:

• alder op til 18 år
• glukose-galactosemalabsorption, lactasemangel, lactoseintolerance;
• amningsperiode
• overfølsomhed over for enhver komponent i produktet.

Med forsigtighed, og kun hvis fordelene overstiger de mulige risici, kan lægemidlet ordineres til gravide kvinder, da der ikke er udført tilstrækkelige og velkontrollerede undersøgelser af brugen af Entecavir Sandoz hos patienter i denne gruppe.

Entecavir Sandoz, brugsanvisning: metode og dosering

Entecavir Sandoz tages oralt. Kapsler skal tages på tom mave - der skal gå mindst 2 timer mellem at tage dem og spise.

I nærvær af kompenseret leverskade ordineres 1 tablet Entecavir Sandoz 0,5 mg en gang dagligt. I tilfælde af resistens over for lamivudin, dvs. med en historie med hepatitis B-viræmi, der ikke forsvinder med lamivudinbehandling eller med etableret resistens over for lamivudin, anbefales entecavir at tages en gang dagligt i en dosis på 1 mg.

I nærværelse af ukompenseret leverskade ordineres Entecavir Sandoz 1 gang dagligt i en dosis på 1 mg.

Da med et fald i kreatininclearance (CC) falder clearance af lægemidlet, er det nødvendigt at justere doserne af entecavir til patienter med nyreinsufficiens med CC <50 ml / min, inklusive hos patienter, der gennemgår hæmodialysebehandling og under langvarig ambulant peritonealdialyse …

Det anbefalede doseringsregime for Entecavir Sandoz, afhængigt af CC (doser er indiceret til følgende patientgrupper - som ikke tidligere har taget nukleosidmedicin / er resistente over for lamivudin eller med dekompenseret leverskade):

• CC ≥ 50 ml / min: en gang dagligt, 0,5 / 1 mg;
• CC - 30-49 ml / min: hver 48 timer, 0,5 / 1 mg;
• CC - 10-29 ml / min: hver 72 timer, 0,5 / 1 mg;
• CC <10, hæmodialyse * eller ambulant peritonealdialyse: hver 5-7 dag, 0,5 / 1 mg.

* Det anbefales at tage Entecavir Sandoz efter afslutningen af hæmodialysesessionen.

Bivirkninger

• immunsystem: sjældent (fra ≥ 1/10 000 til <1/1000) - anafylaktoide reaktioner;
• nervesystem: ofte (fra ≥ 1/100 til <1/10) - døsighed, svimmelhed, hovedpine
• psykiske lidelser: ofte - søvnløshed;
• hud og subkutant væv: sjældent (fra ≥ 1/1000 til <1/100) - udslæt, alopeci;
• lever og galdeveje: ofte - øget aktivitet af levertransaminaser;
• fordøjelsessystemet: ofte - kvalme, diarré, opkastning, dyspepsi;
• generelle lidelser: ofte - træthed.

Tilfælde af mælkesyreacidose blev også registreret, hovedsageligt forbundet med svær leversvigt eller andre alvorlige sygdomme eller forbundet med brugen af andre lægemidler.

Ved et langt behandlingsforløb (op til 96 uger) blev der ikke fundet signifikante ændringer i sikkerhedsprofilen for entecavir.

På baggrund af dekompenseret leverskade blev der desuden observeret følgende bivirkninger:

• ofte: blodpladetælling mindre end 50.000 / mm³; albuminkoncentration under 2,5 g / dl; et fald i niveauet af bicarbonat i blodet, en stigning i ALT-aktiviteten og en stigning i niveauet af bilirubin med mere end 2 gange sammenlignet med den øvre grænse for normen (UHN), en stigning i lipaseaktiviteten mere end 3 gange sammenlignet med normen;
• sjældent: nyresvigt.

Overdosis

Der er meget få rapporter om overdosering med entecavir. Når raske frivillige modtog lægemidlet i daglige doser op til 20 mg i løbet af op til 14 dage, og når der blev taget enkeltdoser på højst 40 mg, blev der ikke registreret nogen uforudsete bivirkninger.

Hvis der er mistanke om overdosering, skal patienten overvåges for at identificere mulige tegn på toksicitet og om nødvendigt udføre standard understøttende behandling.

specielle instruktioner

Ved anvendelse af entecavir og andre nukleosidanaloger i monoterapi eller i kombination med antiretrovirale lægemidler er der rapporteret om tilfælde af mælkesyreacidose (uden hypoxæmi), som regel er forbundet med leversteatose og svær hepatomegali, som undertiden fører til døden. Symptomer på denne komplikation kan omfatte følgende lidelser: pludselig vægttab, opkastning, kvalme, generel træthed, mavesmerter, muskelsvaghed, hurtig vejrtrækning, åndenød. I alvorlige tilfælde kan undertiden dødelig leversvigt / leversteatose, pancreatitis, nyresvigt og øget serumlaktat forekomme.

Behandling med Entecavir Sandoz bør afbrydes, hvis progressiv hepatomegali, symptomer på metabolisk acidose / mælkesyreacidose eller en pludselig stigning i aminotransferaseaktivitet opstår. Risikofaktorer for udvikling af mælkesyreose inkluderer fedme, kvindeligt køn, hepatomegali og langvarig behandling med nukleosidanaloger. Når der foretages en differentieret diagnose af en stigning i indholdet af aminotransferaser, mulig som et resultat af et svar på brugen af lægemidlet eller på grund af sandsynligheden for mælkesyreacidose, bør lægen sørge for, at ændringer i ALT-niveauet er forbundet med en forbedring af andre laboratoriemarkører i løbet af kronisk hepatitis B.

I behandlingsperioden er spontane forværringer af kronisk hepatitis B, der er karakteriseret ved en midlertidig stigning i serum ALT-aktivitet, relativt almindelige. Efter den indledende behandlingsperiode er det muligt for nogle patienter at øge serum ALT-niveauerne og et samtidigt fald i HBV-DNA-indikatorer. En sådan stigning i ALT-aktivitet på baggrund af kompenseret leverskade i det overvældende flertal førte ikke til en stigning i koncentrationen af bilirubin eller dekompensation af leverfunktionen. Hos patienter med skrumpelever efter en forværring af hepatitis kan truslen om dekompensation af leverfunktionen forværres, hvilket resulterer i, at de bør overvåges nøje i løbet af behandlingsperioden.

Der er beskrivelser af tilfælde af forværring af hepatitis efter ophør af antiviral terapi, hovedsageligt forbundet med en stigning i HBV-DNA og overførsel af sig selv. Imidlertid blev der også registreret tilfælde af alvorlige forværringer, herunder dødelige. Ved annullering af entecavir er årsagssammenhængen mellem disse komplikationer ikke blevet fastslået. Det er nødvendigt at foretage regelmæssig overvågning af leveraktivitet, kliniske symptomer og laboratorieparametre i mindst seks måneder efter afslutningen af antiviral terapi. Om nødvendigt kan behandling med hepatitis genoptages.

Det er nødvendigt at tage højde for, at brugen af entecavir af patienter med samtidig infektion af humant immundefektvirus (HIV), som ikke modtager antiretroviral behandling, forværrer truslen om fremkomsten af resistente HIV-stammer. Brugen af Entecavir Sandoz til behandling af HIV-infektion er ikke undersøgt, og det anbefales derfor ikke at bruge stoffet i sådanne tilfælde.

Der er ingen oplysninger om effektiviteten af lægemiddelterapi hos patienter med kombinerede hepatitis B / hepatitis C / hepatitis D-infektioner.

En øget risiko for alvorlige bivirkninger fra leveren blev bemærket med dekompenseret leverskade (uanset årsag), især klasse C i henhold til Child-Pugh-klassifikationen. Derudover kan risikoen for mælkesyreacidose og et sådant fænomen som hepatorenalt syndrom forværres hos patienter med denne patologi. I denne henseende er det nødvendigt for patienter i denne gruppe nøje at overvåge resultaterne af de tilsvarende laboratorieundersøgelser (mælkesyreindhold, serumkreatininniveau, leverenzymaktivitet), kliniske tegn på mælkesyreacidose og nedsat nyrefunktion.

Patienter med lamivudin-resistent HBV har en højere risiko for at udvikle efterfølgende entecavir-resistens end dem, der ikke har lamivudin-resistens. Derfor, hvis patienter er resistente over for lamivudin, skal det virologiske respons overvåges hyppigere og de nødvendige tests udføres for at fastslå entecavir-resistens. Efter 24 ugers indtagelse af sidstnævnte kan terapiregimet ændres hos patienter med et suboptimalt virologisk respons. I begyndelsen af behandlingsforløbet hos patienter med dokumenteret resistens over for lamivudin foretrækkes kombinationsbehandling med Entecavir Sandoz med et andet antiviralt middel (hvortil der ikke er krydsresistens) frem for lægemiddelmonoterapi.

Man skal huske på, at behandling med Sandoz med Entecavir ikke reducerer risikoen for hepatitis B-transmission, så passende forholdsregler ikke bør overses.

Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer

Virkningen af Entecavir Sandoz på evnen til at kontrollere komplekse bevægelsesmekanismer er ikke undersøgt. Imidlertid kan det mulige udseende af træthed, døsighed og svimmelhed i behandlingsperioden påvirke evnen til at køre bil og andet udstyr negativt.

Påføring under graviditet og amning

Der er ikke udført velkontrollerede og passende studier til behandling af gravide kvinder med entecavir. Entecavir Sandoz bør kun anvendes under graviditet, hvis den forventede fordel ved behandling for moderen væsentligt opvejer den potentielle trussel mod fostrets helbred. Der er ingen data om virkningen af lægemidlet på HBV-transmission mellem mor og barn, derfor er det nødvendigt at tage de nødvendige foranstaltninger for at forhindre mulig nyfødt HBV-infektion.

Når du bruger et antiviralt middel under amning, bør barnet overføres til kunstig fodring, da der ikke er nogen pålidelig information om den mulige udskillelse af entecavir i modermælken.

Kvinder i den fødedygtige alder skal bruge pålidelige præventionsmetoder under behandlingen på grund af den mulige risiko for det udviklende foster.

Pædiatrisk anvendelse

Entecavir Sandoz er ikke indiceret til patienter under 18 år.

Med nedsat nyrefunktion

I nærvær af funktionelle lidelser i nyrerne er det nødvendigt at justere doseringsregimen under hensyntagen til CC-værdierne. I løbet af terapiperioden er det nødvendigt at overvåge det virologiske respons.

Til krænkelser af leverfunktionen

Hvis du har nedsat leverfunktion, behøver du ikke ændre dosis af Entecavir Sandoz.

Effekten og sikkerheden af brugen af lægemidlet til patienter, der gennemgik levertransplantation, er ikke undersøgt. Patienter i denne risikogruppe kræver en nøje overvågning af nyrefunktionen før og under behandlingen. Sådan overvågning er også nødvendig, når patienter får immunsuppressive lægemidler (inklusive tacrolimus og cyclosporin), som kan påvirke nyrefunktionen.

Brug til ældre

Ældre patienter behøver ikke individuel udvælgelse af entecavirdoser.

Lægemiddelinteraktioner

• lægemidler, der reducerer nyrefunktionen eller konkurrerer med entecavir på niveauet af tubulær sekretion: der kan være en stigning i serumkoncentrationen i blodet af disse lægemidler eller entecavir, da sidstnævnte hovedsageligt udskilles af nyrerne;
• adefovir, lamivudin, tenofovir: der blev ikke observeret nogen signifikante farmakokinetiske interaktioner;
• andre lægemidler, der elimineres af nyrerne, eller som påvirker nyrefunktionen: interaktion med entecavir er ikke undersøgt, og derfor bør medicinsk overvågning af patientens tilstand etableres på baggrund af en sådan kombinationsbehandling.

Analoger

Analogerne til Entecavir Sandoz er: Elgravir, Baraklud, Entecavir osv.

Vilkår og betingelser for opbevaring

Opbevares utilgængeligt for børn ved en temperatur, der ikke overstiger 30 ° C.

Holdbarhed er 2 år.

Betingelser for udlevering fra apoteker

Udleveres efter recept.

Anmeldelser af Entecavir Sandoz

På medicinske hjemmesider er anmeldelser af Entecavir Sandoz meget sjældne, da stoffet først blev registreret i Den Russiske Føderation i begyndelsen af 2018. Dybest set modtog lægemidlet såvel som dets analoger en positiv vurdering - patienter bemærker lægemidlets effektivitet til bekæmpelse af konsekvenserne af hepatitis B og dets relativt gode tolerance. Ulemperne ved et antiviralt middel inkluderer den mulige forekomst af bivirkninger.

Prisen på Entecavir Sandoz på apoteker

Den gennemsnitlige pris for Entecavir Sandoz 0,5 mg er 3300 rubler. til en pakke med 30 tabletter til Entecavir Sandoz 1 mg - 6200 rubler. pr. pakke med 30 tabletter.

Entecavir Sandoz: priser i onlineapoteker

Lægemiddelnavn Pris Apotek

Entecavir Sandoz 0,5 mg filmovertrukne tabletter 30 stk. 2810 RUB Købe

Fanen Entecavir Sandoz. dække over p / o 0,5 mg nr. 30 3856 RUB Købe

Entecavir Sandoz 1 mg filmovertrukne tabletter 30 stk. RUB 6159 Købe

Entecavir Sandoz tabletter p.o. 1,0 mg 30 stk. RUB 8617 Købe

Maria Kulkes Medicinsk journalist Om forfatteren

Uddannelse: Første Moskva State Medical University opkaldt efter I. M. Sechenov, specialitet "General Medicine".

Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!