Formoterol-native - Instruktioner Til Brug, Pris, Anmeldelser, Kapselanaloger

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sidst ændret: 2023-12-15 07:39

Formoterol-native

Formoterol-native: brugsanvisning og anmeldelser

1. 1. produktion og sammensætning
2. 2. Farmakologiske egenskaber
3. 3. Indikationer for brug
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Påføringsmetode og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Særlige instruktioner
9. 9. Påføring under graviditet og amning
10. 10. Brug i barndommen
11. 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
12. 12. For krænkelser af leverfunktionen
13. 13. Brug til ældre
14. 14. Lægemiddelinteraktioner
15. 15. Analoger
16. 16. Vilkår og betingelser for opbevaring
17. 17. Betingelser for udlevering fra apoteker
18. 18. Anmeldelser
19. 19. Pris på apoteker

Latinsk navn: Formoterol-nativ

ATX-kode: R03AC13

Aktiv ingrediens: formoterol (Formoterol)

Producent: LLC "Nativa" (Rusland)

Beskrivelse og fotoopdatering: 07-08-2019

Priser på apoteker: fra 353 rubler.

Købe

Formoterol-native er en bronchodilator.

Frigør form og sammensætning

Doseringsform - kapsler med pulver til indånding: fast, størrelse nr. 3, gennemsigtig, lysebrun; indhold - næsten hvidt eller hvidt pulver (i blisterkonturpakninger på 10 stk., i en papæske 3 eller 6 pakker med eller uden en inhalationsanordning samt instruktioner til brug af Formoterol-native).

Sammensætning af 1 kapsel:

• aktivt stof: formoterolfumaratdihydrat - 12 μg;
• hjælpekomponenter: lactosemonohydrat, natriumbenzoat;
• kapselskal: hypromellose, karamelfarvestof (E150c).

Farmakologiske egenskaber

Farmakodynamik

Formoterol er en selektiv β ₂ adrenoreceptor agonist (β ₂ -adrenomimetic), som har en bronkodilatationsvirkning i reversibel luftvejsobstruktion. Effekten udvikler sig hurtigt (inden for 1-3 minutter) og varer op til 12 timer efter indånding. På det kardiovaskulære system har lægemidlet i terapeutiske doser en minimal effekt og i sjældne tilfælde.

Formoterol-native hæmmer frigivelsen af leukotriener og histamin fra mastceller. I eksperimentelle undersøgelser på dyr blev der afsløret en vis antiinflammatorisk aktivitet af lægemidlet, især evnen til at forhindre ophobning af inflammatoriske celler og udvikling af ødemer.

I in vitro dyreforsøg, er det blevet fastslået, at racemisk formoterol og dets (R, R) og (S, S) enantiomerer er højselektive β ₂ receptor agonister. (S, S) enantiomeren udviste 800-1000 gange mindre aktivitet end (R, R) enantiomeren og påvirkede ikke effekten af (R, R) enantiomeren negativt på glat luftrør i luftrøret. Der er ikke opnået farmakologiske beviser for den overlegne anvendelse af en af disse to enantiomerer i forhold til brugen af en racemisk blanding.

Hos mennesker viste det sig i løbet af en undersøgelse af formoterol at være yderst effektiv til at forhindre bronkospasme forbundet med eksponering for inhalerede allergener, kold luft, motion, methacholin og histamin. Efter inhalation vedvarer den bronchodilaterende virkning i 12 timer, og ved langvarig vedligeholdelsesbehandling muliggør to gange administration af lægemidlet om dagen hos de fleste patienter tilstrækkelig kontrol af kroniske lungesygdomme døgnet rundt (både dag og nat).

Med et stabilt forløb af kronisk obstruktiv lungesygdom (KOL) forbedrer inhalation af Formoterol-native ved 12 eller 24 μg to gange dagligt livskvalitetsparametrene markant.

Farmakokinetik

Formoterol anvendes 2 gange dagligt i en terapeutisk dosis på 12-24 mcg. De farmakokinetiske parametre for lægemidlet blev undersøgt hos raske frivillige, der fik inhalation i højere doser end anbefalet, og hos patienter med KOL, som fik lægemidlet ved terapeutiske doser.

Efter en enkelt dosis på 120 μg hos raske frivillige blev formoterol hurtigt absorberet i blodplasmaet. Den maksimale plasmakoncentration (_Cmax) på 266 pmol / L blev nået inden for 5 minutter efter inhalation.

Ved anvendelse af formoterol 12 eller 24 μg 2 gange dagligt i 12 uger til patienter med KOL var koncentrationerne af det aktive stof målt efter 10 minutter, 2 timer og 6 timer fra indåndingstidspunktet i intervallet 11,5-25,7 eller 23, Henholdsvis 3–50,3 pmol / l.

Når man studerede den samlede udskillelse af formoterol og dens enantiomerer i urinen, blev det fundet, at indholdet af formoterol i den systemiske cirkulation er proportional med størrelsen af den anvendte dosis (i området fra 12 til 96 μg).

Ved anvendelse af formoterol 12 eller 24 mcg 2 gange dagligt i 12 uger hos patienter med bronchial astma steg udskillelsen af uændret formoterol i urinen med 63-73% og hos patienter med KOL med 19-38%. Dette indikerer en vis kumulation af lægemidlet i kroppen med gentagen brug af Formoterol-native. På samme tid blev der ikke observeret en større kumulation af en af enantiomererne sammenlignet med den anden ved gentagne inhalationer.

Det meste af det inhalerede lægemiddel sluges og absorberes derefter fra mave-tarmkanalen (GIT). Efter oral administration af 3H-mærket formoterol i en dosis på 80 μg blev mindst 65% af dosis absorberet hos raske frivillige.

Formoterol binder sig til plasmaproteiner med 61-64%, inklusive 34% - til serumalbumin. I koncentrationsområdet observeret efter brug af Formoterol-native i terapeutiske doser opnås mætning af bindingsstederne ikke.

Formoterol metaboliseres primært ved direkte konjugering med glucuronsyre såvel som ved O-demethylering efterfulgt af konjugering med glucuronsyre (glucuronidation). Andre uvigtige metaboliske veje inkluderer konjugering af formoterol med sulfat og efterfølgende deformylering. Mange isozymer er involveret i glucuronidationsprocesserne (1A6, 1A9, 1A3, 1A8, 1A7, 1A10, 2B7, 2B15, UGT1A1) og O-demethylering (2C9, 2A6, 209, CYP2D6) af formoterol. Dette antyder en lav sandsynlighed for lægemiddelinteraktioner gennem inhibering af ethvert isoenzym, der er involveret i formoterolmetabolisme. Lægemidlet anvendt i terapeutiske doser undertrykker ikke isozymer i cytochrom P _450-systemet.

Ved anvendelse af formoterol 12 eller 24 μg 2 gange dagligt i 12 uger til patienter med bronchial astma udskilles henholdsvis 10 og 15-18% af den totale dosis uændret i urinen hos patienter med KOL - henholdsvis 7 og 6-9% …

Andelen af (R, R) og (S, S) enantiomerer af uændret formoterol i urin udgør henholdsvis 40 og 60% efter en enkelt dosis af lægemidlet hos raske frivillige og efter enkelt- og multiple doser hos patienter med bronchial astma.

Formoterol og dets metabolitter udskilles fuldstændigt fra kroppen. Cirka ⅔ af den dosis, der tages oralt, udskilles i urinen, ⅓ i fæces. Renal clearance er 150 ml / min.

Den terminale halveringstid (T _½) af formoterol fra plasma hos raske frivillige efter en enkelt inhalation af en dosis på 120 μg er 10 timer. Den terminale T _½ (R, R) og (S, S) enantiomerer beregnet ud fra urinudskillelse er henholdsvis 13,9 og 12,3 timer.

Farmakokinetik i nogle tilfælde:

• køn: hos kvinder og mænd adskiller lægemidlets farmakokinetiske egenskaber sig ikke væsentligt;
• alder: hos patienter over 65 år blev der ikke fundet nogen signifikante forskelle i formoterolparametre, derfor er dosisjustering ikke påkrævet;
• nyre- / leverfunktion: Hos patienter med nedsat funktion af nyrerne / leveren er lægemidlets farmakokinetik ikke undersøgt.

Indikationer til brug

• forebyggelse af bronkospasme forårsaget af fysisk anstrengelse, kold luft eller indånding af allergener [som en del af kompleks terapi med inhalerede glukokortikosteroider (GCS)];
• behandling og forebyggelse af krænkelser af bronchial patency i KOL (med reversibel og irreversibel bronchial obstruktion), kronisk bronkitis og emfysem;
• behandling og forebyggelse af krænkelser af bronchial patency i bronchial astma (som en del af kompleks terapi med inhaleret GCS).

Kontraindikationer

Absolut:

• lactoseintolerance, lactasemangel, glucose-galactose malabsorption;
• alder op til 18 år
• amningsperiode
• overfølsomhed over for enhver komponent i lægemidlet.

Formoterol-native med ekstrem forsigtighed og under tæt medicinsk tilsyn efter vurdering af fordele og risici bør anvendes til patienter med iskæmisk hjertesygdom, hjertearytmier og ledningsforstyrrelser (især med atrioventrikulær blok af III grad), alvorlig hjertesvigt, svær arteriel hypertension, idiomatisk hypertrofisk subaortisk stenose, aneurisme af enhver lokalisering, hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati, kendt eller mistanke om forlængelse af QTc-intervallet (QT korrigeret> 0,44 sek), ketoacidose, feokromocytom, thyrotoksikose, diabetes mellitus samt gravide kvinder.

Formoterol-native, brugsanvisning: metode og dosering

Formoterol-native anvendes kun ved inhalation ved hjælp af den medfølgende inhalator CDM inhalator. Det er forbudt at tage kapsler inde!

Lægen vælger den optimale dosis individuelt baseret på egenskaberne ved hver patients sygdom. Formoterol-native anbefales at ordinere i de mindste doser, der giver en tilstrækkelig terapeutisk virkning. Efter opnåelse af stabil kontrol af symptomerne på bronkialastma er det nødvendigt at overveje muligheden for en gradvis dosisreduktion. Dosisreduktion udføres under tæt lægeligt tilsyn.

Anbefalede doseringsregimer:

• bronkialastma: til regelmæssig vedligeholdelsesbehandling er en dosis på 12-24 mcg (1-2 kapsler) 2 gange dagligt indiceret. Den maksimalt tilladte daglige dosis er 48 mcg (4 kapsler). I denne sygdom ordineres formoterol-native ud over inhaleret GCS. Under hensyntagen til den maksimalt tilladte daglige dosis, hvis det er nødvendigt, og afhængigt af den indledende dosis, er et yderligere episodisk indtag på 12-24 μg pr. Dag muligt for at lindre symptomerne på bronkial astma. Hvis behovet for at tage yderligere doser ophører med at være episodisk (for eksempel bliver det oftere to gange om ugen), kan dette indikere en forværring af sygdomsforløbet, i hvilket tilfælde en lægekonsultation er påkrævet. Begynd ikke at bruge Formoterol-native eller skift dosis under en forværring af sygdommen. Lægemidlet er ikke beregnet til lindring af akutte anfald af bronkialastma;
• KOL: til regelmæssig vedligeholdelsesbehandling er en dosis på 12-24 mcg 2 gange dagligt angivet;
• forebyggelse af bronkospasme under træning eller udsættelse for et kendt allergen: Den anbefalede dosis er 12 mcg 15 minutter før belastningen eller forventet kontakt med allergenet. Inhaler ikke yderligere doser i 12 timer. Patienter med en historie med alvorlig bronkospasme kan være nødvendigt at øge enkeltdosis til 24 mcg.

Korrekt indånding

For at sikre korrekt anvendelse af Formoterol-native kapsler bør en læge:

• for at advare patienter om, at kapslerne ikke kan sluges, må de kun bruges til indånding og tager dem ud af pakken umiddelbart før brug;
• forklare patienter, at kapsler kun kan bruges med inhalator CDM inhalator;
• oplyse patienter om brugen af inhalatoren.

"Inhalator CDM" er en plastikindretning, der er ca. 6 cm høj, med en bevægelig top og et indtrækkeligt kapselrum. Dette er en enkeltdosisinhalator, der giver dig mulighed for at inhalere meget små doser af lægemidlet.

Trin-for-trin instruktioner til brug af inhalatoren:

1. Fjern den gennemsigtige hætte fra inhalatoren.
2. Hold enheden fast med den ene hånd, tommelfingeren og pegefingeren på den anden hånd, åbn kapselrummet ved at trykke pegefingeren på PUSH i den bevægelige del af inhalatoren og skubbe rummet i den modsatte retning.
3. Mens du holder enheden med den ene hånd, skal du indsætte kapslen i åbningen i rummet med den anden.
4. Sørg for, at kapslen er isat korrekt.
5. Mens du holder inhalatoren nøjagtigt oprejst, skal du lukke rummet ved at trykke PUSH med tommelfingeren i den modsatte retning, indtil det stopper, indtil du hører et klik.
6. Bring enheden i funktionsdygtig tilstand: tryk mundstykket med kraft, så pilen på kroppen forsvinder ud over grænserne for den nedre del af inhalatoren til den øverste linje, og slip derefter mundstykket for at vende det tilbage til dets oprindelige position (denne manipulation giver dig mulighed for at gennembore kapslen og åben adgang til pulveret i kapslen ind i åbningen af mundstykket). Kapslen skal kun gennembores en gang, dette minimerer indtagelse af stykker gelatine i munden og / eller halsen på den ødelagte kapselskal under inhalation.
7. Udånder dybt (ikke gennem mundstykket).
8. Klem mundstykket forsigtigt med tænderne, og læg dine læber tæt rundt om det. Træk vejret dybt og stærkt gennem munden. På dette tidspunkt høres en vibrerende lyd inde i kapselrummet på grund af kapslens rotation og spredning af medikamentet. Klem ikke og tygg mundstykket med tænderne, tryk ikke på det ved indånding, ellers kan kapselbevægelsen blive blokeret. Luk ikke hullerne på mundstykkets sider, ellers vil den frie bevægelighed for luft inde i inhalatoren blive forstyrret, og som et resultat vil pulverspredningen falde.
9. Hold vejret i mindst 10 sekunder (hvis muligt, længere). Fjern inhalatoren fra munden. Pust langsomt ud. Så kan du trække vejret normalt.
10. Gentag trin 7-9 for at sikre, at den fulde dosis inhaleres.
11. Åbn rummet, fjern den tomme kapsel, luk rummet.
12. Luk mundstykket tæt med hætten.

Mindst en gang om ugen skal mundstykket rengøres med en tør klud på ydersiden.

Bivirkninger

Formoterol-native kan forårsage følgende bivirkninger (estimeret hyppighed af deres forekomst: meget ofte -> 1/10 af aftaler, ofte - fra 1/100 til 1/10, sjældent - fra 1/1000 til 1/100, sjældent - fra 1 / 10.000 til 1/1000, meget sjældent - <1/10.000, inklusive individuelle meddelelser):

• fra åndedrætsorganerne, brystet og mediastinumorganerne: ofte - øget sputumproduktion, bihulebetændelse; sjældent - dysfoni, bronkospasme (inklusive paradoksalt); meget sjældent - hoste;
• fra immunsystemet: meget sjældent - urticaria, kløe, udslæt, angioødem, anafylaktiske reaktioner;
• fra nervesystemet og psyken: ofte - rysten, hovedpine; sjældent - svimmelhed, øget ophidselse, angst, agitation, søvnløshed; meget sjældent - en krænkelse af smag, øget træthed
• fra siden af stofskifte og ernæring: meget sjældent - metabolisk acidose;
• fra hjertet og blodkarrene: ofte - brystsmerter, hjertebanken; sjældent - takykardi; meget sjældent - angina pectoris, nedsat eller forhøjet blodtryk (hypo- eller hypertension), hjerterytmeforstyrrelser (inklusive takyarytmi, atrieflimren, ventrikulære ekstrasystoler), perifert ødem;
• fra bevægeapparatet og bindevæv: ofte - rygsmerter, kramper i underekstremiteterne; sjældent - myalgi, muskelspasmer;
• fra mave-tarmkanalen: sjældent - tørhed i mundslimhinden meget sjældent - kvalme;
• infektiøse og parasitære sygdomme: ofte - faryngitis, akut luftvejsinfektion;
• laboratorie- og instrumentdata: sjældent - depression af ST-segmentet, udfladning eller inversion af T-bølgen, forlængelse af QT-intervallet på elektrokardiogrammet; meget sjældent - hyperglykæmi, hypokalæmi;
• andre: ofte - feber; sjældent - irritation af slimhinden i svælget og strubehovedet.

Overdosis

Der er ikke registreret tilfælde af formoterol-nativ overdosering. Formodentlig udviklingen af fænomener er karakteristiske for en overdosis af andre p ₂ -adrenomimetics, eller en stigning i de eksisterende sidereaktioner: mundtørhed, kvalme, opkastning, metabolisk acidose, hyperglykæmi, hypokaliæmi, svimmelhed, hovedpine, døsighed, svaghed, nervøsitet, angst, rysten, stigning eller fald i blodtryk, hjertebanken, brystsmerter, ventrikulære arytmier, takykardi op til 200 slag i minuttet, kramper, hjertestop.

Kræver symptomatisk og støttende behandling. I alvorlige tilfælde er patienten indlagt på hospitalet. Indikatorerne for hjerteaktivitet bør overvåges. Hvis det er nødvendigt, er det muligt at bruge kardioselektive β ₂ -adrenerge blokkere, men under streng medicinsk kontrol og på særlig pleje, da der er en risiko for at udvikle bronkospasmer.

specielle instruktioner

I bronkial astma, er Formoterol-nativt ordineres i tillæg til de vigtigste terapi i tilfælde af utilstrækkelig kontrol af symptomer under monoterapi med inhalerede GCS eller alvorlige former af sygdommen kræver anvendelse af en kombination af inhalerede GCS og en langtidsvirkende β ₂ -adreporeceptor agonist. Formoterol-nativt bør ikke administreres samtidig med andre langtidsvirkende β ₂ adrenoreceptoragonister. Ved ordination af et lægemiddel skal lægen vurdere patientens tilstand med hensyn til tilstrækkeligheden af den antiinflammatoriske behandling, de får. Det skal fortsættes uændret, mens du bruger formoterol, selv i tilfælde af signifikant forbedring af tilstanden.

Til lindring af et akut anfald af bronkial astma, anvendelse af p ₂ adrenoreceptor er agonister angivet. I tilfælde af en kraftig forværring af tilstanden skal du omgående konsultere en læge.

Formoterol-nativt forårsager i sjældne tilfælde udviklingen af hypokalæmi, hvilket øger risikoen for arytmier og kan være potentielt farlig. Denne effekt af lægemidlet kan øges med hypoxi og under indflydelse af samtidig behandling, derfor skal der udvises særlig forsigtighed hos patienter med svær bronkialastma. Det anbefales regelmæssigt at overvåge kaliumniveauer i serum.

Som andre inhalerede lægemidler kan formoterol-native forårsage udviklingen af paradoksal bronkospasme. I dette tilfælde annulleres stoffet, og der udføres alternativ behandling.

Ved en daglig dosis, der overstiger 54 mcg (mere end 4 inhalationer), kan formoterol forårsage falske positive lægemiddeltestresultater.

Der er isolerede rapporter om utilsigtet indtagelse af formoterol-native kapsler. I de fleste tilfælde blev der ikke observeret nogen bivirkninger.

Sundhedspersonalet skal forklare patienten, hvordan man bruger stoffet korrekt, især hvis han ikke får bedre vejrtrækning efter indånding.

Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer

Der er ingen oplysninger om effekten af formoterol på menneskers kognitive og psykofysiske funktioner. Patienter, hvor formoterol-native forårsager uønskede reaktioner i form af svimmelhed, rysten, muskelspasmer osv., Bør afholde sig fra at køre bil og potentielt farlige typer arbejde, der kræver reaktionshastighed og / eller øget opmærksomhed.

Påføring under graviditet og amning

Formoterols sikkerhed ved anvendelse under graviditet og amning er ikke klarlagt.

For gravide kvinder kan Formoterol-native kun ordineres af en læge, hvis den forventede fordel ved den forestående behandling for moderen opvejer de mulige risici for fosteret. Det skal huskes, at beta _2- adrenomimetika (inklusive formoterol) kan bremse fødselsprocessen på grund af en afslappende virkning på livmoders glatte muskler.

Det vides ikke, om stoffet trænger ind i modermælken. Hvis behandling er påkrævet i denne periode, bør amning afbrydes.

I eksperimentelle studier med dyr med oral administration af formoterol var der ingen negativ effekt på fertiliteten. Virkningen af Formoterol-native på det humane reproduktionssystem er ikke blevet fastslået.

Pædiatrisk anvendelse

Brug af Formoterol-native er kontraindiceret hos børn og unge under 18 år.

Med nedsat nyrefunktion

Hos patienter med funktionsnedsættelse af nyrerne er lægemidlets farmakokinetiske parametre ikke undersøgt.

Til krænkelser af leverfunktionen

Hos patienter med funktionelle leverforstyrrelser er lægemidlets farmakokinetik ikke undersøgt.

Brug til ældre

Der er ingen specielle instruktioner om doseringsregimen til ældre patienter.

Lægemiddelinteraktioner

Formoterol-native bør anvendes med forsigtighed i kombination med følgende lægemidler: tricykliske antidepressiva, monoaminoxidase (MAO) -hæmmere, makrolider, antihistaminer, phenothiaziner, procainamid, disopyramid, kinidin og andre lægemidler, der kan forlænge QT-intervallet. Med en sådan kombination er det muligt at forbedre effekten af adrenostimulanter på det kardiovaskulære system og øge risikoen for ventrikulær arytmi. Samtidig brug af andre sympatomimetika kan forværre bivirkningerne af Formoterol-native.

Glukokortikosteroider, diuretika og xanthinderivater kan øge den potentielle hypokalæmiske virkning af formoterol.

Hos patienter med bronkial astma, samtidig anvendelse af p ₂ kan adrenerge blokkere svække effekten af formoterol og føre til alvorlige bronkospasme. Derfor, i bronkial astma, Formoterol-nativt er kontraindiceret til anvendelse med p ₂ adrenerge blokkere (herunder øjendråber), bortset fra tilfælde af presserende behov.

Anæstesi med halogenerede kulbrinter under formoterolbehandling øger risikoen for arytmier.

Analoger

Analoger af formoterol-native er: Astalin, Atimos, Berotek, Ventolin, Vertasort, Clenbuterol, Kombipek, Oxis Turbuhaler, Salamol Steri-Neb, Salamol Eco Light Breathing, Salbutamol, Salgim, Foradil, Tsibutol og andre Cyclokaps.

Vilkår og betingelser for opbevaring

Opbevares ved en temperatur, der ikke overstiger 25 ° C uden for børns rækkevidde, beskyttet mod lys.

Holdbarhed er 2 år.

Betingelser for udlevering fra apoteker

Udleveres efter recept.

Anmeldelser af Formoterol-native

På specialiserede websteder og fora er der meget få anmeldelser om Formoterol-native, for det meste er de negative. Patienter, der har fået ordineret lægemidlet ud over hovedterapien mod astma i bronkier, kalder dette lægemiddel en "dummy" på grund af det fuldstændige fravær af bronkodilaterende virkning. Nogle læger bemærker, at det aktive stof formoterol i sig selv er effektivt, men de mener, at det muligvis ikke kommer ind i lungerne under indånding på grund af tilsætningsstoffer af dårlig kvalitet i kapslens sammensætning.

Pris for formoterol-native på apoteker

Afhængig af salgsregionen og apoteknetværket kan prisen for Formoterol-native (kapsler med pulver til inhalation, 12 mcg hver) være: 290-396 rubler. pr. pakke med 30 kapsler, 548-630 rubler. til en pakke med 60 kapsler med en inhalator inkluderet.

Formoterol-native: priser i onlineapoteker

Lægemiddelnavn Pris Apotek

Formoterol-native 12 mcg kapsler med pulver til indånding 30 stk. 353 r Købe

Formoterol-native 12 mcg kapsler med pulver til indånding 60 stk. 739 RUB Købe

Maria Kulkes Medicinsk journalist Om forfatteren

Uddannelse: Første Moskva State Medical University opkaldt efter I. M. Sechenov, specialitet "General Medicine".

Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!