Amitriptylin - Brugsanvisning, Anmeldelser, Pris, Tabletter, Løsning

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sidst ændret: 2023-12-15 07:39

Amitriptylin

Amitriptylin: brugsanvisning og anmeldelser

1. 1. Frigør form og sammensætning
2. 2. Farmakologiske egenskaber
3. 3. Indikationer for brug
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Påføringsmetode og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Særlige instruktioner
9. 9. Påføring under graviditet og amning
10. 10. Brug i barndommen
11. 11. Brug til ældre
12. 12. Lægemiddelinteraktioner
13. 13. Analoger
14. 14. Vilkår og betingelser for opbevaring
15. 15. Betingelser for udlevering fra apoteker
16. 16. Anmeldelser
17. 17. Pris på apoteker

Latinsk navn: Amitriptylin

ATX-kode: N06AA09

Aktiv ingrediens: amitriptylin (amitriptylin)

Producent: ZAO ALSI Pharma (Rusland), OOO Ozone (Rusland), OOO Sintez (Rusland), Nikomed (Danmark), Grindeks (Letland)

Beskrivelse og foto opdateret: 16.08.2019

Priser på apoteker: fra 28 rubler.

Købe

Amitriptylin er et antidepressivt middel med en udtalt beroligende, antibulimisk og antiulcus virkning.

Frigør form og sammensætning

Lægemidlet frigives i form af en opløsning og tabletter.

Tabletterne er bikonvekse, runde, gule, filmovertrukne.

Den aktive ingrediens i sammensætningen af lægemidlet er amitriptylinhydrochlorid. Hjælpekomponenter i tabletter er:

• Lactosemonohydrat;
• Calciumstearat;
• Majsstivelse;
• Kolloid siliciumdioxid;
• Gelatine;
• Talk.

Farmakologiske egenskaber

Farmakodynamik

Amitriptylin er et tricyklisk antidepressivt middel, der hører til gruppen af ikke-selektive hæmmere af neuronal monoaminoptagelse. Det er kendetegnet ved udtalt beroligende og thymoanaleptiske virkninger.

Mekanismen for lægemidlets antidepressive virkning skyldes undertrykkelse af omvendt neuronal optagelse af catecholaminer (dopamin, noradrenalin) og serotonin i centralnervesystemet. Amitriptylin udviser egenskaberne for en antagonist for muscariniske cholinerge receptorer i det perifere og centrale nervesystem, er det også kendetegnet ved perifer antihistamin forbundet med H ₁ receptorer og antiadrenerge virkninger. Stoffet har anti-neurologisk (central analgetikum), anti-bulimisk og anti-sår virkning, og hjælper også med at eliminere sengevædning. Den antidepressive virkning udvikler sig inden for 2-4 uger efter start af brug.

Farmakokinetik

Amitriptylin absorberes stærkt i kroppen. Efter oral administration nås dets maksimale koncentration på ca. 4–8 timer og er lig med 0,04–0,16 μg / ml. Ligevægtskoncentrationen bestemmes ca. 1–2 uger efter starten af behandlingsforløbet. Indholdet af amitriptylin i blodplasma er mindre end i væv. Stoffets biotilgængelighed varierer fra 33 til 62%, uanset dets indgivelsesvej, og dets farmakologisk aktive metabolit nortriptylin varierer fra 46 til 70%. Fordelingsvolumen er 5-10 l / kg. Terapeutiske blodkoncentrationer af amitriptylin med dokumenteret effektivitet er 50-250 ng / ml, og de samme værdier for den aktive metabolit af nortriptylin er 50-150 ng / ml.

Amitriptylin binder til plasmaproteiner med 92-96%, overvinder histohematologiske barrierer, inklusive blod-hjerne-barrieren (det samme gælder for nortriptylin) og placentabarrieren og bestemmes også i modermælk i koncentrationer svarende til plasmakræfter.

Amitriptylin metaboliseres hovedsageligt gennem hydroxylering (isoenzymet CYP2D6 er ansvarligt for det) og demethylering (processen styres af isoenzymer CYP3A og CYP2D6) efterfulgt af dannelse af konjugater med glucuronsyre. Metabolisme er kendetegnet ved signifikant genetisk polymorfisme. Den vigtigste farmakologisk aktive metabolit er den sekundære amin-nortriptylin. Metabolitterne af cis- og trans-10-hydroxynortriptylin og cis- og trans-10-hydroxyamitriptylin har en aktivitetsprofil, der næsten svarer til nortriptylin, men deres virkning er mindre udtalt. Amitriptylin-N-oxid og demethylnortriptylin bestemmes kun i blodplasma i sporkoncentrationer, og den første metabolit har næsten ingen farmakologisk aktivitet. Sammenlignet med amitriptylin er alle metabolitter kendetegnet ved en signifikant mindre udtalt m-kolinerg blokerende virkning. Hydroxyleringshastigheden er den vigtigste faktor, der bestemmer renal clearance og følgelig indholdet i blodplasma. En lille procentdel af patienterne har et genetisk bestemt fald i hydroxyleringshastigheden.

Plasmahalveringstiden for amitriptylin er 10-28 timer for amitriptylin og 16-80 timer for nortriptylin. I gennemsnit er det samlede clearance af det aktive stof 39,24 ± 10,18 l / h. Udskillelse af amitriptylin udføres hovedsageligt i urinen og fæces i form af metabolitter. Cirka 50% af den administrerede dosis af lægemidlet udskilles gennem nyrerne i form af 10-hydroxyamitriptylin og dets konjugat med glucuronsyre, ca. 27% udskilles i form af 10-hydroxy-nortriptylin og mindre end 5% af amitriptylin udskilles i form af nortriptylin og uændret. Lægemidlet udskilles fuldstændigt fra kroppen inden for 7 dage.

Hos ældre patienter falder metabolisk hastighed af amitriptylin, hvilket fører til et fald i lægemiddelclearance og en stigning i halveringstiden. Leverdysfunktioner kan fremkalde en afmatning i hastigheden af metaboliske processer og en stigning i indholdet af amitriptylin i blodplasmaet. Hos patienter med nedsat nyrefunktion nedsættes udskillelsen af nortriptylin- og amitriptylinmetabolitter, men de metaboliske processer er ens. Da amitriptylin binder sig godt til blodplasma-proteiner, er det næsten umuligt at fjerne det fra kroppen ved dialyse.

Indikationer til brug

Ifølge instruktionerne ordineres amitriptylin til behandling af depressive tilstande af en involveret, reaktiv, endogen, medicinsk karakter samt depressioner på baggrund af alkoholmisbrug, organiske hjernelæsioner ledsaget af søvnforstyrrelser, agitation, angst.

Indikationer for brugen af amitriptylin er:

• Skizofrene psykoser;
• Følelsesmæssige blandede lidelser;
• Adfærdsforstyrrelser
• Natlig enuresis (bortset fra forårsaget af lav blæretone);
• Bulimia nervosa;
• Kroniske smerter (migræne, atypiske ansigtssmerter, smerter hos kræftpatienter, posttraumatisk og diabetisk neuropati, reumatisk smerte, postherpetisk neuralgi).

Lægemidlet bruges også til mavesår, for at lindre hovedpine og forhindre migræne.

Kontraindikationer

• Overtrædelser af myokardiel ledning;
• Alvorlig hypertension
• Akutte nyre- og leversygdomme;
• Atony i blæren;
• Hypertrofi af prostata;
• Paralytisk tarmobstruktion;
• Overfølsomhed;
• Graviditet og amning
• Alder op til 6 år.

Brugsanvisning til Amitriptylin: metode og dosering

Amitriptylin-tabletter skal sluges uden at tygge.

Startdosis for voksne er 25-50 mg, lægemidlet tages om natten. I 5-6 dage øges dosis, bringes til 150-200 mg / dag, de indtages i 3 doser.

Instruktionerne for amitriptylin indikerer, at dosis øges til 300 mg / dag, hvis der efter 2 uger ikke er nogen forbedring i tilstanden. Når symptomerne på depression er forsvundet, bør dosis reduceres til 50-100 mg / dag.

Hvis patientens tilstand ikke forbedres inden for 3-4 ugers behandling, betragtes yderligere terapi som upassende.

For ældre patienter med mindre overtrædelser ordineres Amitriptylin tabletter i en dosis på 30-100 mg / dag, de tages om natten. Efter forbedring af tilstanden har patienter lov til at skifte til en minimumsdosis på 25-50 mg / dag.

Intravenøst eller intramuskulært administreres lægemidlet langsomt i en dosis på 20-40 mg 4 gange dagligt. Behandlingen varer 6-8 måneder.

Lægemidlet til neurologisk smerte (inklusive kronisk hovedpine) og til forebyggelse af migræne tages i en dosis på 12,5-100 mg / dag.

Børn 6-10 år med natlig enuresis får 10-20 mg af lægemidlet om dagen om natten, børn 11-16 år - 25-50 mg / dag.

Til behandling af depression hos børn 6-12 år ordineres lægemidlet i en dosis på 10-30 mg eller 1-5 mg / kg / dag i opdelte doser.

Bivirkninger

Brug af amitriptylin kan forårsage sløret syn, nedsat vandladning, mundtørhed, øget intraokulært tryk, øget kropstemperatur, forstoppelse, funktionel tarmobstruktion.

Normalt forsvinder alle disse bivirkninger efter et fald i de ordinerede doser, eller efter at patienten er vant til stoffet.

Derudover kan der under behandling med lægemidlet observeres:

• Svaghed, døsighed og træthed
• Ataksi;
• Søvnløshed;
• Svimmelhed
• Mareridt;
• Forvirring og irritabilitet
• Rysten;
• Motorisk agitation, hallucinationer, nedsat opmærksomhed;
• Paræstesi
• Krampeanfald
• Arytmi og takykardi;
• Kvalme, halsbrand, stomatitis, opkastning, misfarvning af tungen, epigastrisk ubehag;
• Anoreksi;
• Øget aktivitet af leverenzymer, diarré, gulsot;
• Galactorrhea;
• Ændring i styrke, libido, testikelødem;
• Nældefeber, kløe, purpura;
• Hårtab;
• Hævede lymfeknuder.

Overdosis

Hos forskellige patienter varierer reaktionerne på en overdosis af Amitriptylin markant. Hos voksne patienter fører administration af mere end 500 mg af lægemidlet til moderat eller svær forgiftning. At tage amitriptylin i en dosis på 1200 mg eller derover fremkalder død.

Overdoseringssymptomer kan udvikle sig hurtigt og pludselig eller langsomt og umærkeligt. I løbet af de første timer bemærkes hallucinationer, en tilstand af agitation, agitation eller døsighed. Når du tager høje doser af amitriptylin, observeres ofte følgende:

• neuropsykiske symptomer: forstyrrelser i åndedrætscentrets arbejde, en skarp depression af centralnervesystemet, kramper, et fald i bevidsthedsniveauet op til koma;
• antikolinerge tegn: nedsættelse af tarmmotilitet, mydriasis, feber, takykardi, tørre slimhinder, urinretention.

Efterhånden som symptomerne på overdosering intensiveres, øges også ændringer i det kardiovaskulære system, udtrykt i arytmier (ventrikelflimmer, hjerterytmeforstyrrelser, flyder som Torsade de Pointes, ventrikulær takyarytmi). EKG viser ST-segmentdepression, forlængelse af PR-intervallet, inversion eller udfladning af T-bølgen, forlængelse af QT-intervallet, udvidelse af QRS-komplekset og intrakardiel ledningsblokade i forskellige grader, som kan udvikle sig til øget hjertefrekvens, lavere blodtryk, intraventrikulær blok, hjertesvigt og hjertestop … Der er også en sammenhæng mellem udvidelsen af QRS-komplekset med sværhedsgraden af toksiske reaktioner i tilfælde af en akut overdosis. Patienter har ofte symptomer som hypokalæmi, metabolisk acidose, kardiogent shock,sænkning af blodtryk, hjertesvigt. Når patienten er vågnet, er negative symptomer igen mulige, udtrykt i ataksi, agitation, hallucinationer og forvirring.

Som en terapeutisk foranstaltning er det nødvendigt at stoppe med at tage amitriptylin. Det anbefales, at fysostigmin administreres i en dosis på 1-3 mg hver 1-2 time intramuskulært eller intravenøst, opretholdelse af vand-elektrolytbalance og blodtryksnormalisering, symptomatisk behandling, væskeinfusion. Det er også nødvendigt at overvåge kardiovaskulær aktivitet udført ved hjælp af et EKG i 5 dage, da et tilbagefald af en akut tilstand kan forekomme 48 timer senere eller senere. Effektiviteten af gastrisk skylning, tvungen diurese og hæmodialyse betragtes som lav.

specielle instruktioner

Lægemidlets antidepressive virkning udvikler sig 14-28 dage efter start af brug.

I henhold til instruktionerne skal produktet tages med forsigtighed, når:

• Bronchial astma;
• Manisk-depressiv psykose;
• Alkoholisme;
• Epilepsi
• Undertrykkelse af den hæmatopoietiske funktion af knoglemarven;
• Hyperthyroidisme;
• Hjertekrampe;
• Hjertefejl;
• Intraokulær hypertension;
• Lukket vinkelglaukom;
• Skizofreni.

I løbet af behandlingen med Amitriptyline er det forbudt at køre bil og arbejde med potentielt farlige mekanismer, der kræver en høj koncentration af opmærksomhed samt brug af alkohol.

Påføring under graviditet og amning

Brug af amitriptylin til gravide anbefales ikke. Hvis lægemidlet ordineres under graviditet, skal patienten advares om de potentielt høje risici for fosteret, især i graviditetens tredje trimester. At tage tricykliske antidepressiva i graviditetens tredje trimester kan forårsage udvikling af neurologiske lidelser hos den nyfødte. Der er tilfælde af døsighed hos nyfødte, hvis mødre tog nortriptylin (en metabolit af amitriptylin) under graviditeten, og nogle børn har tilfælde af urinretention.

Amitriptylin bestemmes i modermælk. Forholdet mellem dets koncentrationer i modermælk og blodplasma er 0,4-1,5 hos ammende børn. Under behandling med lægemidlet er det nødvendigt at stoppe amningen. Hvis dette af en eller anden grund er umuligt, skal der foretages omhyggelig overvågning af barnets tilstand, især i de første 4 uger af livet. Børn, hvis mødre nægter at stoppe amning, kan opleve uønskede bivirkninger.

Pædiatrisk anvendelse

Hos børn, unge og unge patienter (under 24 år), der lider af depression og andre psykiske lidelser, øger antidepressiva sammenlignet med placebo risikoen for selvmordstanker og kan provokere selvmordsadfærd. Derfor anbefales det omhyggeligt at afveje de potentielle fordele ved behandlingen og risikoen for selvmord ved ordination af amitriptylin.

Brug til ældre

Hos ældre patienter kan amitriptylin føre til udvikling af lægemiddelpsykose, hovedsageligt om natten. Efter seponering af stoffet forsvinder disse fænomener inden for få dage.

Lægemiddelinteraktioner

Samtidig brug af amitriptylin og MAO-hæmmere kan provokere serotoninsyndrom ledsaget af hypertermi, agitation, myoklonus, tremor, forvirring.

Amitriptylin kan forbedre virkningen af phenylpropanolamin, adrenalin, noradrenalin, phenylephrin, efedrin og isoprenalin på det kardiovaskulære systems funktion. I denne henseende anbefales det ikke at ordinere dekongestanter, anæstetika og andre lægemidler, der indeholder disse stoffer, sammen med Amitriptylin.

Lægemidlet kan svække den antihypertensive virkning af methyldopa, guanethidin, clonidin, reserpin og betanidin, hvilket kan kræve justering af deres dosis.

Når amitriptylin kombineres med antihistaminer, observeres undertiden en stigning i den undertrykkende virkning på centralnervesystemet, og med lægemidler, der fremkalder ekstrapyramidale reaktioner, observeres en stigning i hyppigheden og sværhedsgraden af ekstrapyramidale effekter.

Samtidig indtagelse af amitriptylin og nogle antipsykotika (især sertindol og pimozid samt sotalol, halofantrin og cisaprid), antihistaminer (terfenadin og astemizol) og lægemidler, der forlænger QT-intervallet (antiarytmika, for eksempel quinidin) øger risikoen for at diagnosticere ventrikulær arytmi. Antifungale midler (terbinafin, fluconazol) øger serumkoncentrationen af amitriptylin og forbedrer dermed dets toksiske egenskaber. Der er også rapporteret om manifestationer som besvimelse og udvikling af paroxysmer, der er karakteristiske for ventrikulær takykardi (Torsade de Pointes).

Barbiturater og andre enzyminduktorer, især carbamazepin og rifampicin, er i stand til at intensivere metabolismen af amitriptylin, hvilket fører til et fald i dets koncentration i blodet og et fald i effektiviteten af sidstnævnte.

Når det kombineres med calciumkanalblokkere, methylphenidat og cimetidin, er inhibering af metaboliske processer, der er karakteristiske for amitriptylin, en stigning i niveauet i blodplasma og forekomsten af toksiske reaktioner mulig.

Med samtidig brug af amitriptylin og antipsykotika skal man huske på, at disse lægemidler gensidigt undertrykker hinandens stofskifte, hvilket hjælper med at reducere tærsklen for krampagtig beredskab.

Når amitriptylin ordineres sammen med indirekte antikoagulantia (derivater af indandion eller coumarin), kan den antikoagulerende virkning af sidstnævnte øges.

Amitriptylin kan forværre depressionsforløbet udløst af glukokortikosteroidmedicin. Fælles modtagelse med antikonvulsiva kan øge den deprimerende virkning på centralnervesystemet, reducere tærsklen for anfaldsaktivitet (når det tages i høje doser) og føre til en svækkelse af effekten af sidstnævnte behandling.

Kombinationen af amitriptylin med lægemidler til behandling af thyrotoksikose øger risikoen for agranulocytose. Hos patienter med hyperfunktion i skjoldbruskkirtlen eller patienter, der tager medicin med skjoldbruskkirtlen, øges risikoen for arytmier, så det anbefales at være forsigtig, når man bruger amitriptylin i denne kategori af patienter.

Fluvoxamin og fluoxetin kan øge amitriptylinindholdet i plasma, hvilket kan kræve en reduktion i dosis af sidstnævnte. Når dette tricykliske antidepressivt middel ordineres sammen med benzodiazepiner, phenothiaziner og antikolinergika, er der undertiden en gensidig forbedring af de centrale antikolinerge og beroligende virkninger og en stigning i risikoen for at udvikle epileptiske anfald på grund af et fald i anfaldstærsklen.

Østrogener og østrogenholdige orale svangerskabsforebyggende midler kan øge amitriptylins biotilgængelighed. Det anbefales at reducere dosis af enten amitriptylin eller østrogen for at opretholde effektiviteten eller reducere toksiciteten. I nogle tilfælde tyder de også på seponering af lægemidlet.

Kombinationen af amitriptylin med disulfiram og andre acetaldehydrogenasehæmmere kan øge risikoen for at udvikle psykotiske lidelser og forvirring. Når lægemidlet ordineres sammen med phenytoin, hæmmes sidstnævntes metaboliske processer, hvilket undertiden fører til en stigning i dets toksiske virkning ledsaget af tremor, ataksi, nystagmus og hyperrefleksi. I begyndelsen af behandlingen med amitriptylin hos patienter, der tager phenytoin, er det nødvendigt at kontrollere indholdet af sidstnævnte i blodplasmaet på grund af den øgede risiko for at undertrykke dets metabolisme. Der bør også udføres konstant overvågning af sværhedsgraden af den terapeutiske virkning af amitriptylin, da dosis muligvis skal justeres opad.

Hypericum perforatum-præparater reducerer den maksimale koncentration af amitriptylin i blodplasma med ca. 20%, hvilket skyldes aktivering af stofskiftet af dette stof, som udføres i leveren ved hjælp af isoenzymet CYP3A4. Dette fænomen øger risikoen for at udvikle serotoninsyndrom, og det kan derfor være nødvendigt at justere dosis af amitriptylin i overensstemmelse med resultaterne af bestemmelse af dets koncentration i blodplasma.

Kombinationen af amitriptylin og valproinsyre reducerer clearance af amitriptylin fra blodplasma, hvilket kan øge indholdet af amitriptylin og dets metabolit nortriptylin. I dette tilfælde anbefales det konstant at overvåge niveauet af nortriptylin og amitriptylin i blodplasma for om nødvendigt at reducere dosis af sidstnævnte.

At tage høje doser af amitriptylin og lithiumpræparater i mere end 6 måneder kan provokere udviklingen af kardiovaskulære komplikationer og krampeanfald. Også i dette tilfælde bestemmes undertiden tegn på neurotoksisk handling, nemlig: desorganisering af tænkning, rysten, dårlig koncentration, hukommelsessvigt. Dette er muligt selv med udnævnelse af amitriptylin i mellemdoser og en normal koncentration af lithiumioner i blodet.

Analoger

Amitriptylinanaloger er: Amitriptylin Nycomed, Amitriptylin-Grindeks, Apo-Amitriptylin og Vero-Amitriptylin.

Vilkår og betingelser for opbevaring

Lægemidlet skal opbevares på et tørt sted uden for børns rækkevidde ved en temperatur på 15-25 ° C.

Opbevaringstid 4 år.

Betingelser for udlevering fra apoteker

Udleveres efter recept.

Anmeldelser af Amitriptyline

Læger efterlader normalt positive anmeldelser om amitriptylin og betragter det som et godt antidepressivt middel. Imidlertid klager mange patienter over et stort antal bivirkninger under behandlingen (mundtørhed, apati, døsighed). Også afhængighed af stoffet udvikler sig undertiden. Amitriptylin bør kun anvendes som anvist af en specialist. Der er også rapporter om stoffets narkotiske virkning.

Prisen på amitriptylin på apoteker

Den omtrentlige pris for amitriptylin i form af tabletter med en dosis på 10 mg er 24-33 rubler og med en dosis på 25 mg - 20-56 rubler (pakken indeholder 50 stykker). Omkostningerne ved lægemidlet i form af en opløsning varierer fra 42 til 47 rubler (pakken indeholder 10 ampuller).

Amitriptylin: priser i onlineapoteker

Lægemiddelnavn Pris Apotek

Amitriptylin 25 mg tabletter 50 stk. 28 RUB Købe

Amitriptylin 10 mg tabletter 50 stk. RUB 31 Købe

Amitriptylin 25 mg tabletter 50 stk. RUB 33 Købe

Amitriptylin 10 mg / ml opløsning til intravenøs og intramuskulær administration 2 ml 10 stk. 41 rbl. Købe

Amitriptylin 25 mg tabletter 50 stk. 43 rbl. Købe

Amitriptylinopløsning til intravenøs og intramuskulær injektion. 10 mg / ml 2 ml 10 stk. RUB 47 Købe

Amitriptylin 25 mg tabletter 50 stk. RUB 59 Købe

Amitriptyline Nycomed 25 mg filmovertrukne tabletter 50 stk. RUB 65 Købe

Se alle tilbud fra apoteker

Anna Kozlova Medicinsk journalist Om forfatteren

Uddannelse: Rostov State Medical University, specialitet "General Medicine".

Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!