Pentylin
Pentilin: brugsanvisning og anmeldelser
- 1. Frigør form og sammensætning
- 2. Farmakologiske egenskaber
- 3. Indikationer for brug
- 4. Kontraindikationer
- 5. Påføringsmetode og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Særlige instruktioner
- 9. Påføring under graviditet og amning
- 10. Brug i barndommen
- 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
- 12. For krænkelser af leverfunktionen
- 13. Brug til ældre
- 14. Lægemiddelinteraktioner
- 15. Analoger
- 16. Vilkår og betingelser for opbevaring
- 17. Betingelser for udlevering fra apoteker
- 18. Anmeldelser
- 19. Pris på apoteker
Latinsk navn: Pentilin
ATX-kode: C04AD03
Aktiv ingrediens: Pentoxifyllin (Pentoxifyllin)
Producent: KRKA (Slovenien)
Beskrivelse og fotoopdatering: 2018-10-25
Pentylin er et vasodilaterende middel.
Frigør form og sammensætning
- opløsning til intravenøs og intra-arteriel administration: gennemsigtig, farveløs eller let gullig (5 ml i ampuller, 5 ampuller i en blister eller en plastbakke, i en papæske 1 blister eller bakke);
- tabletter med langvarig virkning, filmovertrukne: ovale, bikonvekse, hvide (10 stk. i en blisterpakning, 2 blisterpakninger i en papkasse).
Sammensætning af 1 ampul Pentylin-opløsning (5 ml):
- aktivt stof: pentoxifyllin - 100 mg;
- yderligere komponenter: natriumhydrogenphosphatdihydrat, natriumdihydrogenphosphatdihydrat, natriumchlorid, dinatriumedetat, vand til injektionsvæsker.
Sammensætning af 1 tablet Pentilin:
- aktivt stof: pentoxifyllin - 400 mg;
- yderligere komponenter: magnesiumstearat, hypromellose, macrogol 6000, kolloid vandfri siliciumdioxid;
- skal: hypromellose, macrogol 6000, talkum, titandioxid E171.
Farmakologiske egenskaber
Farmakodynamik
Pentoxifyllin - det aktive stof Pentylin er et antispasmodisk middel fra gruppen af puriner, der forbedrer rheologiske egenskaber (fluiditet) og blodmikrocirkulation. Virkningsmekanismen for lægemidlet skyldes dets evne til at hæmme phosphodiesterase og øge koncentrationen af cyklisk AMP i blodplader og ATP i erytrocytter, mens den samtidig mætter energipotentialet, hvilket resulterer i, at vasodilatation udvikler sig, den samlede perifere vaskulære modstand falder, slagtilfælde og minut blodvolumen øges, mens hjertefrekvensen ikke signifikant ændringer.
Pentoxifyllin udvider koronararterierne og øger derved tilførslen af ilt til myokardiet (antianginal virkning) og lungernes kar og forbedrer derved iltningen i blodet.
Lægemidlet øger åndedrætsmuskulaturen, især mellemgulvet og mellemkostmusklerne.
Forbedrer mikrocirkulationen i blodet i områder med nedsat blodcirkulation, øger erythrocytmembranens elasticitet, reducerer blodets viskositet.
I tilfælde af okklusiv læsion af de perifere arterier (intermitterende claudicering) forlænger Pentylin gåafstanden, eliminerer kramper i lægmusklerne og smerter i hvile.
Farmakokinetik
Pentoxifyllin metaboliseres i vid udstrækning i erythrocytter og lever. Efter oral administration absorberes det næsten fuldstændigt fra mave-tarmkanalen. Den forlængede form af tabletter tilvejebringer kontinuerlig frigivelse af den aktive komponent i lægemidlet og dens ensartede absorption.
Pentoxifyllin gennemgår primær passage gennem leveren, hvilket resulterer i dannelsen af to hovedfarmakologisk aktive metabolitter: 1-3-carboxypropyl-3,7-dimethylxanthin (metabolit V) og 1-5-hydroxyhexyl-3,7-dimethylxanthin (metabolit I), plasma hvis koncentration er henholdsvis 8 og 5 gange højere end pentoxifyllin.
Pentoxifyllin og dets metabolitter binder ikke til blodplasma-proteiner.
Lægemidlet i langvarig form når den maksimale koncentration inden for 2-4 timer. Fordelt jævnt. Halveringstiden er 0,5-1,5 timer.
Halveringstiden for pentoxifyllin efter en intravenøs dosis på 100 mg er ca. 1,1 timer. Det har et stort distributionsvolumen (efter en 30-minutters infusion på 200 mg - 168 l) såvel som en høj clearance (4500-5100 ml / min).
94% af den modtagne dosis udskilles af nyrerne i form af metabolitter (hovedsageligt V-metabolit), ca. 4% - af tarmen. I dette tilfælde udskilles op til 90% af dosis inden for de første 4 timer. Udskillelsen af metabolitter er nedsat hos patienter med svært nedsat nyrefunktion. I tilfælde af nedsat leverfunktion forlænges pentoxifyllins halveringstid, og dets biotilgængelighed øges.
Pentoxifyllin udskilles i modermælken.
Indikationer til brug
- hørehæmning af vaskulær oprindelse
- kronisk, subakut og akut kredsløbssvigt i nethinden og i choroiden;
- kroniske lidelser i cerebral cirkulation af iskæmisk oprindelse;
- udslettelse af endarteritis;
- perifere kredsløbssygdomme på grund af åreforkalkning, diabetes mellitus (diabetisk angiopati);
- angiopati (paræstesi, Raynauds sygdom);
- skader på trofisk væv på grund af nedsat venøs eller arteriel mikrocirkulation (forfrysninger, posttromboflebitisk syndrom, trofiske sår, koldbrand);
- discirkulatorisk og aterosklerotisk encefalopati.
Kontraindikationer
- blødning i hjernen
- blødning i nethinden
- massiv blødning
- akut hæmoragisk slagtilfælde;
- svære arytmier
- ukontrolleret arteriel hypotension;
- akut myokardieinfarkt;
- alvorlige aterosklerotiske læsioner i koronar- eller cerebrale arterier;
- porfyri;
- graviditet, amningstid
- alder op til 18 år
- overfølsomhed over for komponenterne i Pentylin eller andre methylxanthiner.
Forsigtigt:
- arteriel hypotension;
- kronisk hjertesvigt
- nedsat nyrefunktion (kreatininclearance under 30 ml / min)
- alvorlig leverdysfunktion
- øget tendens til blødning, herunder ved brug af antikoagulantia, lidelser i blodkoagulationssystemet efter for nylig gennemgået kirurgiske indgreb;
- mavesår og 12 duodenalsår - til tabletter.
Instruktioner til brug af Pentylin: metode og dosering
Indsprøjtning
I form af en opløsning administreres Pentylin intravenøst eller intraarterielt.
Lægen bestemmer indgivelsesvejen og den optimale dosis af lægemidlet for hver patient afhængigt af sværhedsgraden af kredsløbssygdomme og den individuelle tolerance for pentoxifyllin. Intravenøse infusioner udføres med patienten liggende.
For voksne patienter ordineres lægemidlet som regel intravenøst 2 gange om dagen (morgen og eftermiddag), 200 mg (2 ampuller på 5 ml) eller 300 mg (3 ampuller på 5 ml) i 250 eller 500 ml 0,9% natriumchloridopløsning eller Ringers løsning. Kompatibilitet med andre infusionsopløsninger skal testes separat, men kun klare opløsninger skal anvendes.
Infusionens varighed er mindst 60 minutter for en dosis på 100 mg pentoxifyllin. De indgivne volumener kan falde i nærvær af samtidig sygdomme, for eksempel hjertesvigt. I sådanne tilfælde er det værd at bruge en speciel infusionsenhed til at kontrollere infusionen.
Efter en daglig infusion ordineres Pentylin tabletter 400 mg om nødvendigt yderligere - 2 stk. Hvis der foretages to infusioner med længere intervaller, kan der tages 1 tablet tidligere (kl. 12.00).
I tilfælde hvor intravenøs infusion på grund af kliniske tilstande kun kan udføres en gang om dagen, er det muligt at yderligere ordinere Pentylin i tabletter i en mængde på 3 stk. (2 tabletter ved middagstid, 1 om aftenen).
I svære tilfælde, for eksempel med koldbrand, trofiske sår i III-IV-scenen i henhold til Fontaine-Leriche-Pokrovsky-klassifikationen, er der angivet svær smerte i hvile, langvarig intravenøs administration af lægemidlet - inden for 24 timer.
Anbefalede doser til intra-arteriel administration: i begyndelsen af behandlingen - 100 mg pentoxifyllin i 50-100 ml 0,9% natriumchloridopløsning de følgende dage - 100-400 mg i 50-100 ml 0,9% natriumchloridopløsning. Indgivelseshastigheden er 10 mg / minut, varigheden af indgivelsen er 10-30 minutter.
I løbet af dagen kan du indtaste lægemidlet i en dosis på op til 1200 mg. I dette tilfælde kan den individuelle dosis beregnes ved hjælp af følgende formel: 0,6 mg pentoxifyllin pr. Kg kropsvægt pr. Time. Således vil den daglige dosis være 1000 mg for en patient med en kropsvægt på 70 kg, 1150 mg for en patient med en kropsvægt på 80 kg.
For patienter med nyreinsufficiens reduceres dosis afhængigt af lægemidlets individuelle tolerance med 30-50%.
En dosisreduktion er også påkrævet hos patienter med svært nedsat leverfunktion, mens den individuelle tolerance af Pentylin bør tages i betragtning.
Det anbefales at starte behandling med lavere doser med en gradvis stigning i dem hos patienter med lavt blodtryk såvel som hos patienter, der er tilbøjelige til at sænke blodtrykket (for eksempel med svær koronar hjertesygdom, hæmodynamisk signifikant cerebral vaskulær stenose).
Piller
Pentylin 400 mg tabletter skal tages oralt efter måltider: slug hele og drik rigeligt med vand.
Den anbefalede dosis er 1 tablet 2 eller 3 gange om dagen. Overskrid ikke en daglig dosis på 1200 mg.
For patienter med kronisk nyresvigt (kreatininclearance <10 ml / minut) halveres dosen.
Den anbefalede startdosis til patienter i hæmodialyse er 400 mg (1 tablet) dagligt. Yderligere, hvis behovet opstår, øges det gradvist.
Lægen indstiller behandlingsvarigheden individuelt afhængigt af det kliniske billede af sygdommen og sværhedsgraden af den terapeutiske effekt. Forbedring af tilstanden bemærkes normalt efter 2-4 uger, men terapi anbefales i mindst 8 uger - dette er, hvor meget der kræves for tilstrækkeligt at vurdere effektiviteten af behandlingen.
Bivirkninger
- allergiske reaktioner: kløe, urticaria, rødmen i huden, anafylaktisk chok, angioødem;
- fra den del af det hæmostatiske system og hæmatopoietiske organer: hypofibrinogenæmi, pancytopeni, trombocytopeni, leukopeni, blødning fra karret i huden / tarmene / slimhinderne i maven;
- fra fordøjelsessystemet: øget aktivitet af leverenzymer, tarmatony, anoreksi, kvalme, xerostomi, diarré, opkastning, kolestatisk hepatitis, øget alkalisk phosphatase, forværring af cholecystitis;
- fra det centrale og perifere nervesystem: angst, svimmelhed, søvnforstyrrelser, hovedpine, kramper
- fra det kardiovaskulære system: progression af angina pectoris, kardialgi, sænkning af blodtryk, arytmi, takykardi;
- fra sanserne: scotoma, synshandicap;
- på den del af huden og subkutant fedt: øget skørhed af neglene, ødem, rødmen i ansigtet og det øvre bryst, hyperæmi i ansigtets hud;
- andre: hypoglykæmi.
Overdosis
Symptomer: svimmelhed, cyanose, svedtendens, svaghed, kvalme, tegn på gastrointestinal blødning (opkastning som "kaffegrund"), døsighed eller agitation, hypertermi, takykardi, arytmi, nedsat blodtryk, tonisk-kloniske anfald, bevidstløshed, areflexia, besvimelse.
Behandling af overdosering er symptomatisk. Der bør lægges særlig vægt på at opretholde blodtryk og åndedrætsfunktion samt hastende blødningsforanstaltninger, hvis det er nødvendigt. Du skal straks stoppe med at bruge stoffet, give patienten en vandret position med en nedre position af hovedet og overkroppen. Efter en overdosis af Pentylin i tabletform anbefales gastrisk skylning og indtagelse af aktivt kul. Krampeanfald stoppes ved introduktion af diazepam.
specielle instruktioner
Behandling med Pentylin skal udføres under kontrol af blodtrykket.
Patienter, der har været opereret i den nærmeste fortid, har behov for systematisk at overvåge niveauet af hæmatokrit og hæmoglobin.
I tilfælde af kombineret brug af antikoagulantia er det nødvendigt at overvåge indikatorerne for blodkoagulationssystemet.
I høje doser kan Pentilin forårsage udvikling af svær hypoglykæmi hos patienter med diabetes mellitus, der får hypoglykæmiske midler, og derfor er en dosisjustering af pentoxifyllin nødvendig.
Dosisreduktion er påkrævet hos patienter med lavt eller ustabilt blodtryk.
Rygning kan reducere den terapeutiske virkning af pentoxifyllin.
Hvorvidt Pentylin-opløsningen er kompatibel med andre infusionsopløsninger eller ej, skal kontrolleres i hvert tilfælde, før behandlingen påbegyndes.
Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer
Der er ingen data om effekten af Pentylin på en persons evne til at føre køretøjer og udføre arbejde med potentielt farlige konsekvenser (aktiviteter, der kræver reaktionshastighed og / eller øget opmærksomhed).
Påføring under graviditet og amning
I henhold til instruktionerne er Pentylin kontraindiceret under graviditet.
Hvis det er nødvendigt at udføre terapi under amning, bør spørgsmålet om at stoppe amningen løses.
Pædiatrisk anvendelse
Pentylin er kontraindiceret inden 18 år.
Med nedsat nyrefunktion
Lægemidlet skal anvendes med forsigtighed i tilfælde af nedsat nyrefunktion (kreatininclearance under 30 ml / min).
Til krænkelser af leverfunktionen
Pentylin bør anvendes med forsigtighed ved svær leverdysfunktion.
Brug til ældre
I alderdommen er en stigning i biotilgængelighed og et fald i udskillelseshastigheden af pentoxifyllin mulig. I dette tilfælde kræves et fald i dosis af Pentylin.
Lægemiddelinteraktioner
- lægemidler, der sænker blodtrykket (inklusive nitrater, angiotensinkonverterende enzymhæmmere): deres virkning forbedres;
- meloxicam: risikoen for blødning øges;
- valproinsyre, antibiotika (herunder cephalosporiner - cefoperazon, cefamandol, cefotetan), lægemidler, der påvirker blodkoagulationssystemet (inklusive trombolytika, direkte og indirekte antikoagulantia): deres virkning forbedres;
- ciprofloxacin: plasmakoncentrationen af pentoxifyllin øges (det anbefales at reducere dosis med 2 gange);
- orale hypoglykæmiske midler, insulin: det er muligt at forbedre deres handling og øge risikoen for hypoglykæmi (det er nødvendigt nøje at overvåge patienter, der modtager sådanne kombinationer);
- cimetidin: øger plasmakoncentrationen af pentoxifyllin og risikoen for bivirkninger;
- H 2 receptor blokkere (nizatidin, ranitidin, famotidin): overdreven nervøs spænding er mulig;
- ketorolac: øger protrombintiden og risikoen for blødning
- theophyllin: en stigning i koncentrationen er mulig, og som et resultat en stigning / stigning i dens bivirkninger.
Analoger
Pentoxifyllin Pentoxifyllin Pentoxifyllin
Vilkår og betingelser for opbevaring
Opbevares ved temperaturer op til 25 ° C uden for børns rækkevidde.
Holdbarheden er 5 år.
Betingelser for udlevering fra apoteker
Udleveres efter recept.
Anmeldelser om Pentilin
Ifølge anmeldelser er Pentylin et effektivt antispasmodisk middel, der forbedrer blodcirkulationen og de rheologiske egenskaber ved blod, eliminerer krampe i kalvemuskler og smertesyndrom.
Ulemperne ved lægemidlet, mange inkluderer en stor liste over bivirkninger og kontraindikationer for dets anvendelse.
Pris for Pentylin på apoteker
Prisen på Pentylin er ikke kendt, da stoffet ikke er registreret i Den Russiske Føderation i dag.
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om forfatteren
Uddannelse: Rostov State Medical University, specialitet "General Medicine".
Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!
