Bilumid - Brugsanvisning, Pris, Anmeldelser, Analoger Til Tabletter

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sidst ændret: 2023-12-15 07:39

Bilumid

Bilumid: brugsanvisning og anmeldelser

1. 1. Frigør form og sammensætning
2. 2. Farmakologiske egenskaber
3. 3. Indikationer for brug
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Påføringsmetode og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Særlige instruktioner
9. 9. Påføring under graviditet og amning
10. 10. Brug i barndommen
11. 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
12. 12. For krænkelser af leverfunktionen
13. 13. Brug til ældre
14. 14. Lægemiddelinteraktioner
15. 15. Analoger
16. 16. Vilkår og betingelser for opbevaring
17. 17. Betingelser for udlevering fra apoteker
18. 18. Anmeldelser
19. 19. Pris på apoteker

Latinsk navn: Bilumide

ATX-kode: L02BB03

Aktiv ingrediens: bicalutamid (Bicalutamid)

Producent: JSC "Veropharm" (Rusland)

Beskrivelse og fotoopdatering: 2020-16-06

Bilumid er et ikke-steroide antiandrogent lægemiddel til hormonbehandling af ondartede svulster i prostata hos mænd.

Frigør form og sammensætning

Doseringsform - filmovertrukne tabletter: rund, bikonveks, to lag skiller sig ud på tværsnittet - gul filmskal og en hvid til næsten hvid kerne (i en blisterstrimmel på 7, 10 eller 14 stk. I en papæske 4 pakker med 7 stk., 3 pakker med 10 stk. Eller 2 pakker med 14 stk. Og instruktioner til brug af lægemidlet; i en dåse af polymere materialer, 28 stk., I en papæske, 1 dåse og brugsanvisning til Bilumid).

Sammensætning til 1 tablet (50/150 mg):

• aktivt stof: bicalutamid - 50 eller 150 mg;
• hjælpestoffer: kartoffelstivelse - 30,8 / 92,4 mg; mælkesukker (lactosemonohydrat) - 55,7 / 167,1 mg; MCC (mikrokrystallinsk cellulose) - 8/24 mg; polyvinylpyrrolidon (povidon) - 8/24 mg; natriumcarboxymethylstivelse (primogel) - 4,8 / 14,4 mg; magnesiumstearat - 1,6 / 4,8 mg; aerosil (kolloid siliciumdioxid) - 1,1 / 3,3 mg;
• filmskal: polyvinylpyrrolidon (povidon) - 1,35 / 4,05 mg; hydroxypropylmethylcellulose (hypromellose) - 2,15 / 6,45 mg; polysorbat 80 (tween 80) - 0,45 / 1,35 mg; titandioxid - 0,4 / 1,2 mg; talkum - 0,6 / 1,8 mg; farvestof quinolingult (E104) - 0,05 / 0,15 mg.

Farmakologiske egenskaber

Farmakodynamik

Den aktive ingrediens i Bilumid - bicalutamid er en racemisk blanding, hvor dens (R) -enantiomer overvejende har ikke-steroid antiandrogen aktivitet. Stoffet har ingen anden endokrin virkning.

Ved at binde til androgenreceptorer, men ikke aktivere genekspression, hæmmer bicalutamid den stimulerende virkning af androgener, hvilket resulterer i regression af maligne prostata tumorer.

Seponering af bicalutamid hos nogle patienter kan føre til udvikling af klinisk antiandrogenabstinenssyndrom.

Farmakokinetik

Bicalutamid absorberes hurtigt og fuldstændigt fra fordøjelseskanalen efter oral administration. Madindtagelse påvirker ikke dets absorption. Daglig brug af Bilumid i en dosis på 50 mg sikrer ligevægtskoncentrationen af (R) -enantiomeren i plasma i et niveau på ~ 9 μg / ml i en dosis på 150 mg - i et niveau på ~ 22 μg / ml. Andelen af den aktive (R) -enantiomer, underlagt ligevægtskoncentrationen af stoffet i plasmaet, er op til 99% af alle enantiomerer, der cirkulerer i blodet.

Plasmaproteinbinding er høj: racemisk blanding - ved 96%, (R) - enantiomer - 99,6%.

Bicalutamid gennemgår en intens levermetabolisme gennem oxidation for at danne konjugater med glucuronsyre. Metabolitter udskilles i omtrent lige store proportioner af nyrerne og tarmene.

Da halveringstiden for (R) -enantiomeren er ca. 7 dage, fjernes (S) -enantiomeren meget hurtigere fra kroppen. Dagligt indtag af bicalutamid ca. 10 gange øger ligevægtskoncentrationen af (R) -enantiomeren i blodplasma på grund af den lange halveringstid. Dette farmakokinetiske træk ved stoffet giver dig mulighed for at tage Bilumid 1 gang om dagen.

(R) -enantiomerens farmakokinetiske egenskaber påvirkes ikke af patientens alder, tilstanden af nyrefunktionen og mild / moderat nedsat leverfunktion.

Der er tegn på, at eliminering af (R) -enantiomeren fra plasma ved alvorlig leverdysfunktion sænkes.

Indikationer til brug

• avanceret prostatacancer (prostatacancer) - i kombination med en analog af gonadotropinfrigivende hormon (GnRH) eller kirurgisk kastration;
• lokalt avanceret prostatacancer (trin T3 - T4, enhver N, M0; trin T1 - T2, N +, M0) - som et lægemiddel til monoterapi eller adjuverende behandling ud over radikal prostatektomi eller strålebehandling;
• lokalt avanceret ikke-metastatisk prostatacancer - når kirurgisk kastration og / eller andre medicinske indgreb er uanvendelige eller uacceptable.

Kontraindikationer

Absolut:

• hypolactasia, lactasemangel, glucose-galactose malabsorption;
• samtidig anvendelse med astemizol, terfenadin, cisaprid;
• børn og unge op til 18 år;
• overfølsomhed over for bicalutamid eller hjælpestoffer i lægemidlet.

Bilumid er ikke ordineret til kvindelige patienter.

Lægemidlet bruges med forsigtighed i følgende tilfælde:

• krænkelser af leverfunktion af moderat / svær sværhedsgrad;
• tilstedeværelsen af risikofaktorer til forlængelse af QT-intervallet, samtidig brug af lægemidler, der forlænger QT-intervallet;
• samtidig anvendelse af cyclosporin; BMCC (langsomme calciumkanalblokkere); medicin, der hæmmer mikrosomal oxidation (cimetidin, ketoconazol) lægemidler, der metaboliseres hovedsageligt med deltagelse af isoenzymet CYP3A4.

Bilumid, brugsanvisning: metode og dosering

Bilumid tabletter er beregnet til oral administration.

Anbefalet doseringsregime for voksne og ældre mænd:

• almindelig prostatakræft (i kombination med brug af en GnRH-analog eller kirurgisk kastration): 50 mg (1 tablet) en gang dagligt. Terapi begynder på samme tid som starten på GnRH-analogen eller umiddelbart efter kirurgisk kastration;
• lokalt avanceret prostatacancer: 150 mg (1 tablet på 150 mg eller 3 tabletter på 50 mg) 1 gang dagligt. Behandlingsforløbet er langt, lægemidlet tages i mindst 2 år. Hvis der vises symptomer på sygdomsprogression, skal forløbet være afsluttet.

Side effekt

Bivirkninger, der opstår, når du tager Bilumid tabletter i en dosis på 50 mg:

• meget ofte (10% eller mere): asteni, anæmi, ømhed i brystet, gynækomasti (det kan vare ved selv efter afslutningen af behandlingen, især ved langvarig brug af bicalutamid), udslæt;
• ofte (mindst 1%, men mindre end 10%): anæmi *, hedeture *, svimmelhed *, kvalme *, mavesmerter *, forstoppelse *, hæmaturi *, ødem *, hepatotoksicitet, forbigående stigning i levertransaminaser, gulsot (disse ændringer i leverfunktionen blev i sjældne tilfælde vurderet som alvorlige, oftere var de af forbigående karakter, forsvandt fuldstændigt eller svækket ved fortsættelse af forløbet eller efter seponering af behandlingen), nedsat libido, nedsat appetit, depression, døsighed, flatulens, dyspepsi, alopeci eller hirsutisme (genoprettelse af hårvækst), kløe, tør hud, erektil dysfunktion, vægtøgning, brystsmerter, forlængelse af QT-intervallet, hjertesvigt **, myokardieinfarkt (der har været rapporter om dødelige tilfælde) **;
• sjældent (ikke mindre end 0,01%, men mindre end 0,1%): overfølsomhedsreaktioner, urticaria, angioødem, interstitielle lungesygdomme (der er rapporteret om fatale tilfælde), lysfølsomhedsreaktioner **;
• meget sjælden (mindre end 0,01%): leversvigt (der er rapporteret om fatale tilfælde).

Bemærkninger

* Meget ofte blev bivirkninger observeret i tilfælde af kombineret administration af bicalutamid- og GnRH-analoger.

** Bivirkninger blev observeret med bicalutamid-monoterapi.

Bivirkninger, der opstår, når du tager Bilumid tabletter i en dosis på 150 mg:

• meget ofte (10% eller mere): asteni, ømhed i brystet, gynækomasti (det kan vedblive selv efter afslutningen af behandlingen, især ved langvarig brug af bicalutamid), hududslæt;
• ofte (mindst 1%, men mindre end 10%): anoreksi, depression, svimmelhed, døsighed, kløe, hedeture, forstoppelse, mavesmerter, dyspepsi, flatulens, alopeci eller hirsutisme (gendannelse af hårvækst), nedsat libido, erektil dysfunktion, hævelse, brystsmerter, vægtøgning, hepatotoksicitet, øget levertransaminaseaktivitet, gulsot, nedsat appetit, anæmi;
• sjældent (ikke mindre end 0,1%, men mindre end 1%): overfølsomhedsreaktioner, inklusive angioødem og urticaria, interstitiel lungesygdom (der har været rapporter om dødelige tilfælde) *;
• sjældent (ikke mindre end 0,01%, men mindre end 0,1%): fotosensibiliseringsreaktioner, leversvigt (der er rapporteret om fatale tilfælde) *.

Bemærk

* Baseret på forskningsdata efter registrering.

Bivirkninger såsom kolestase, øget aktivitet af levertransaminaser og gulsot blev i sjældne tilfælde vurderet som alvorlige. Oftere var de forbigående og med fortsættelsen af forløbet eller efter annulleringen af Bilumid forsvandt helt, eller deres sværhedsgrad faldt. I ekstremt sjældne tilfælde udviklede leverfunktionsfejl på baggrund af terapi med bicalutamid, men årsagssammenhængen mellem dets udvikling og lægemiddelindtagelsen er ikke påvist pålideligt.

Overdosis

Tilfælde af overdosis af bicalutamid hos mennesker er ikke beskrevet.

I tilfælde af mistanke om forgiftning med Bilumid anbefales det at udføre symptomatisk og generel understøttende behandling, samtidig med at kroppens vitale funktioner overvåges.

Dialyse er ineffektiv, fordi bicalutamid næsten er bundet til plasmaproteiner og ikke udskilles uændret i urinen. Den specifikke modgift for lægemidlet er ukendt.

specielle instruktioner

Under hensyntagen til sandsynligheden for et fald i hastigheden for udskillelse af bicalutamid og dets mulige ophobning i kroppen af patienter med leverinsufficiens, anbefales det periodisk at vurdere leverfunktionen i denne kategori af patienter. De fleste lidelser i lever- og galdevejen observeres inden for de første seks måneder efter påbegyndelse af behandling med bicalutamid.

I tilfælde af progression af sygdommen på baggrund af en stigning i PSA (prostata-specifikt antigen) niveauer, bør seponering af behandlingen overvejes.

Regelmæssig overvågning af protrombintid er nødvendig, når Bilumid ordineres til patienter, der tager coumarin-antikoagulantia.

Samtidig brug af Bilumid med lægemidler, der metaboliseres hovedsageligt med deltagelse af CYP3A4, kræver forsigtighed, da bicalutamid er i stand til at hæmme aktiviteten af dette cytochrom P _450- isoenzym.

Antiandrogenbehandling kan øge risikoen for QT-forlængelse. Før ordination af Bilumid udføres en grundig vurdering af sammenhængen mellem fordelene ved behandling og risikoen for ventrikulær takykardi af typen "pirouette" hos disponible patienter med kendte risikofaktorer for forlængelse af QT-intervallet eller anvendelse af lægemidler, der forlænger QT-intervallet.

Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer

Bilumid påvirker ikke hastigheden af psykomotoriske reaktioner og patienters evne til at øge koncentration af opmærksomhed, som er nødvendig for at køre køretøjer eller deltage i andre aktiviteter, der udgør en potentiel fare.

Påføring under graviditet og amning

Bilumid er ikke ordineret til kvindelige patienter.

Pædiatrisk anvendelse

Brugen af Bilumid i pædiatri er kontraindiceret.

Med nedsat nyrefunktion

Patienter med nedsat nyrefunktion har ikke brug for dosisjustering af bilumid.

Til krænkelser af leverfunktionen

Dosisjustering af Bicalutamid er ikke påkrævet hos patienter med let nedsat leverfunktion.

I tilfælde af moderat / svær leverdysfunktion er det sandsynligt en stigning i akkumuleringen af bicalutamid, lægemidlet bør tages med forsigtighed.

I tilfælde af udvikling af markante ændringer i leverfunktionen skal indtagelse af Bilumid-tabletter seponeres.

Brug til ældre

Der er ingen særlige indikationer for anvendelse af Bilumid til ældre patienter.

Lægemiddelinteraktioner

Der er ingen data om farmakodynamiske eller farmakokinetiske interaktioner mellem GnRH-analoger og bicalutamid.

In vitro blev det fundet, at (R) -enantiomeren af bicalutamid hæmmer cytochrom P ₄₅₀ 3A4- enzymet; i mindre grad påvirker det aktiviteten af cytochrom P ₄₅₀ enzymerne 2C9, 2C19 og 2D6.

Den potentielle evne for bicalutamid til at interagere med andre lægemidler er ikke fundet. Men det blev fundet, at når man tager bicalutamid i 4 uger samtidigt med midazolam, øges området under AUC-kurven for sidstnævnte med 80%.

Bilumid er inkompatibelt med astemizol, terfenadin, cisaprid.

Hvis det er nødvendigt, skal samtidig administration af bicalutamid og cyclosporin eller BMCC udvises forsigtighed. Det kan være nødvendigt at reducere doserne af disse lægemidler, hovedsageligt med udvikling eller intensivering af uønskede bivirkninger. I begyndelsen af brugen eller efter annulleringen af bicalutamid skal patienter kontrollere niveauet af cyclosporin i blodplasmaet og omhyggelig overvågning af den kliniske tilstand.

Anvendelsen af bicalutamid i kombination med hæmmere af mikrosomal oxidation, såsom cimetidin eller ketoconazol, kan øge dets plasmaindhold og vil sandsynligvis føre til en stigning i forekomsten af negative bivirkninger.

At vise konkurrence for forbindelsen med proteiner, bicalutamid, når det bruges samtidigt med coumarin-antikoagulantia, for eksempel warfarin, forbedrer deres virkning.

Når du udfører antiandrogen behandling, øges risikoen for forlængelse af QT-intervallet, og derfor skal der udvises forsigtighed, når du bruger Bilumid samtidigt med lægemidler, der forårsager forlængelse af QT-intervallet, eller lægemidler, der fremmer udviklingen af ventrikulær takykardi af typen "pirouette". Disse inkluderer klasse IA antiarytmika (quinidin, disopyramid), klasse III (amiodaron, dofetilid, ibutilid, sotalol), moxifloxacin, methadon, antipsykotika osv.

Analoger

Bilumids analoger er Androblock, Balutar, Bikalutera, Bicalutamide, Bikalutamid-Sigardis, Bikalutamid-Teva, Bikaprost, Bikana, Casodex, Kalumid osv.

Vilkår og betingelser for opbevaring

Opbevares ved en temperatur, der ikke overstiger 25 ° C. Opbevares utilgængeligt for børn.

Holdbarheden er 5 år.

Betingelser for udlevering fra apoteker

Udleveres efter recept.

Anmeldelser om Bilumid

De få anmeldelser om Bilumid er positive. Mænd, der tog stoffet, bemærkede dets effektivitet både i monoterapi og som en del af kompleks behandling for prostatakræft. Samtidig understreger de vigtigheden af at henvise til specialister og starte behandling i de tidlige stadier af sygdommen.

Pris for Bilumid på apoteker

Anslået pris for Bilumid, filmovertrukne tabletter:

• dosis 50 mg: 30 stk. i pakken - 1550-2111 rubler;
• dosering 150 mg: 28 stk. i pakken - 2785–3798 rubler.

Anna Kozlova Medicinsk journalist Om forfatteren

Uddannelse: Rostov State Medical University, specialitet "General Medicine".

Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!