Blockordil
Blockordil: brugsanvisning og anmeldelser
- 1. Frigør form og sammensætning
- 2. Farmakologiske egenskaber
- 3. Indikationer for brug
- 4. Kontraindikationer
- 5. Påføringsmetode og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Særlige instruktioner
- 9. Påføring under graviditet og amning
- 10. Brug i barndommen
- 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
- 12. For krænkelser af leverfunktionen
- 13. Brug til ældre
- 14. Lægemiddelinteraktioner
- 15. Analoger
- 16. Vilkår og betingelser for opbevaring
- 17. Betingelser for udlevering fra apoteker
- 18. Anmeldelser
- 19. Pris på apoteker
Latinsk navn: Blokordil
ATX-kode: C09AA01
Aktiv ingrediens: captopril (Captopril)
Producent: KRKA d.d. (KRKA, dd) (Slovenien)
Beskrivelse og fotoopdatering: 2019-11-07
Blocordil er et antihypertensivt lægemiddel, en angiotensinkonverterende enzym (ACE) hæmmer.
Frigør form og sammensætning
Lægemidlet produceres i form af tabletter: hvide, runde, let bikonvekse, med en affasning, på den ene side af 25 mg og 50 mg tabletter er der en risiko for opdeling (10 stk. I blærer, i en papæske 2 blisterpakninger og instruktioner til brug af Blockordil).
1 tablet indeholder:
- aktivt stof: captopril - 12,5; 25 eller 50 mg;
- hjælpekomponenter: majsstivelse, lactosemonohydrat, stearinsyre, mikrokrystallinsk cellulose.
Farmakologiske egenskaber
Farmakodynamik
Blocordil er et antihypertensivt lægemiddel, hvis aktive stof er captopril, som er en ACE-hæmmer. Virkningsmekanismen for lægemidlet skyldes captoprils evne til at hæmme aktiviteten af ACE konkurrencedygtigt, hvilket forårsager et fald i omdannelseshastigheden af angiotensin I til angiotensin II. Angiotensin II stimulerer udskillelsen af aldosteron i binyrebarken sammen med en udtalt vasokonstriktoreffekt. Reduktion af dannelsen af angiotensin II, reducerer dets indhold i binyrebarken og hjælper med at reducere frigivelsen af aldosteron. Derudover antages effekten af captopril på kinin-kallikrein-systemet, hvilket forhindrer nedbrydning af bradykinin. Øger koronar og renal blodgennemstrømning.
Den antihypertensive effekt afhænger ikke af niveauet af reninaktivitet i plasmaet; blodtrykket (BP) falder både med det normale og med en nedsat koncentration af hormonet. Dette skyldes effekten af captopril på vævet renin-angiotensin-aldosteron-systemet (RAAS).
Den vasodilaterende virkning af Blockordil hjælper med at reducere modstand i lungekarrene, OPSS (total perifer vaskulær modstand) og kiletryk i de pulmonale kapillærer eller post- og forspænding på hjertet. Øger hjertevolumen og træningstolerance. På baggrund af langvarig brug falder sværhedsgraden af venstre ventrikulær myokardiehypertrofi, progressionen af hjertesvigt forhindres, udviklingen af venstre ventrikulær dilatation sænkes. Ved kronisk hjertesvigt hjælper det med at reducere natriumkoncentrationen. Arterier udvides i højere grad end vener. Det forårsager en forbedring i blodforsyningen til det iskæmiske myokardium, et fald i blodpladeaggregering.
Ved at sænke tonen i de efferente arterioler i renal glomeruli forbedrer captopril intraglomerulær hæmodynamik, hvilket forhindrer forekomsten af diabetisk nefropati.
I en daglig dosis på 50 mg udviser Blockordil angiobeskyttende egenskaber mod kar i mikrovaskulaturen, hvilket nedsætter progressionen af kronisk nyresvigt (CRF) hos patienter med diabetisk nefroangiopati.
Et fald i blodtrykket fører til et fald i myokardie-iltbehovet og ledsages ikke af refleks takykardi.
Efter indtagelse af Blocordil forekommer det maksimale blodtryksfald på 1-1,5 timer. Den antihypertensive effekt når optimale værdier efter 14-28 dages behandling og er dosisafhængig.
Farmakokinetik
Efter at have taget Blocordil inde, absorberes captopril hurtigt, på en tom mave når absorptionsgraden 75%, og når det tages sammen med måltider, falder det med 30-40%. Biotilgængelighed er 35-40%. Den maksimale koncentration i blodplasma nås på 0,5-1,5 timer og er 114 ng / ml.
Plasmaproteinbinding (hovedsageligt med albumin) - 25-30%.
Blod-hjerne- og placenta-barrieren overvinder mindre end 1% af den dosis, der tages. Det udskilles i modermælk.
Det metaboliseres i leveren med dannelsen af farmakologisk inaktive metabolitter - captopril-cysteindisulfid og captopril disulfid dimer.
Halveringstiden (T 1/2) er 3 timer.
Udskilles gennem nyrerne 95% af dosis, inklusive uændret - 40-50%. Efter en enkelt oral administration efter 4 timer bestemmes 38% af captopril uændret i urinen og 28% i form af metabolitter, efter 6 timer er der kun metabolitter til stede i urinen. I daglig urin er andelen af uændret captopril 38% og i form af metabolitter - 62%.
I tilfælde af nedsat nyrefunktion øges T 1/2 captopril til 33 timer. Ved kronisk nyresvigt akkumuleres stoffet.
Hos ældre patienter ændres farmakokinetikken for captopril ikke, derfor anbefales ældre med hypertension at tage de sædvanlige doser af Blocordil i fravær af nedsat nyrefunktion.
Indikationer til brug
- arteriel hypertension (inklusive renaskulær hypertension);
- kronisk hjertesvigt (som en del af kombinationsbehandling)
- nedsat venstre ventrikulær funktion efter myokardieinfarkt (til patienter i en klinisk stabil tilstand);
- diabetisk nefropati på baggrund af type 1-diabetes mellitus (med daglig albuminuri mere end 30 mg).
Kontraindikationer
Absolut:
- arvelig angioødem eller idiopatisk ødem;
- en historie med indikationer af angioødem, der opstår under behandling med andre ACE-hæmmere;
- hæmodynamisk signifikant bilateral stenose i nyrearterierne, stenose i arterien i en enkelt nyre med azotæmi;
- porfyri;
- laktoseintolerans, glukose-galactosemalabsorptionssyndrom, lactasemangel;
- alder op til 18 år
- periode med graviditet og amning
- overfølsomhed over for andre ACE-hæmmere (inklusive historie) og lægemiddelkomponenter.
Det anbefales at ordinere Blockordil-tabletter med forsigtighed for hæmodynamisk signifikant aortastenose, cerebrovaskulære sygdomme (inklusive cerebral cirkulationsinsufficiens, cerebral iskæmi), hæmning af knoglemarvshæmatopoies, nyresvigt, tilstand efter nyretransplantation, leversvigt, diabetes mellitus, bindevævssygdomme, begrænsning af forbruget af bordsalt, et reduceret volumen cirkulerende blod (BCC), herunder i tilstande som diarré og opkastning, hvilket forårsager et fald i BCC såvel som i alderdommen.
Blockordil, brugsanvisning: metode og dosering
Blocordil tabletter tages oralt med en lille mængde væske 1 time før måltider eller 2 timer efter måltider, regelmæssigt, helst altid på samme tid på dagen.
Anbefalet dosering af Blocordil:
- arteriel hypertension: startdosis - 12,5 mg 2 gange dagligt. Hvis der efter 14 dages administration ikke er tilstrækkelig terapeutisk virkning, øges initialdosis gradvist (med et interval på 14-28 dage), indtil den optimale effekt er opnået. Ved mild til moderat arteriel hypertension er vedligeholdelsesdosis normalt 25 mg 2 gange dagligt. Den maksimale dosis er 50 mg 2 gange dagligt. Vedligeholdelsesdosen for svær arteriel hypertension er 50 mg 3 gange dagligt, den maksimale daglige dosis er 150 mg;
- ondartet arteriel hypertension: startdosis - 12,5 mg eller 25 mg 2-3 gange dagligt;
- kronisk hjertesvigt: den indledende dosis er 12,5 mg 2-3 gange om dagen. Om nødvendigt kan den øges gradvist (med et interval på 14-28 dage). Den gennemsnitlige vedligeholdelsesdosis af Blocordil kan være 25-50 mg 2-3 gange om dagen. Den maksimale dosis er 150 mg pr. Dag;
- dysfunktion i venstre ventrikel, der opstod på baggrund af et tidligere hjerteinfarkt: behandlingen bør startes 3 til 16 dage efter myokardieinfarkt med en startdosis på 6,25 mg en gang dagligt (captopril tabletter med en risiko på 12,5 mg kan anvendes) … Om nødvendigt kan dosis gradvist øges (med et interval på mindst 14 dage) til 50 mg 3 gange dagligt;
- diabetisk nefropati: 75-100 mg pr. dag, opdelt i 2-3 doser. For patienter med type 1-diabetes mellitus med mikroalbuminuri (daglig frigivelse af albumin 30-300 mg) ordineres lægemidlet i en dosis på 50 mg 2 gange dagligt. Hvis den samlede proteinclearance pr. Dag er mere end 500 mg, er en dosis på 25 mg 3 gange dagligt effektiv.
I tilfælde af nedsat nyrefunktion bestemmes den daglige dosis af Blockordil under hensyntagen til kreatininclearance (CC):
- CC ikke mindre end 30 ml / min (moderat nedsat nyrefunktion): 75-100 mg;
- CC mindre end 30 ml / min: den indledende daglige dosis er op til 12,5 mg, hvis nødvendigt er dens gradvise stigning mulig.
Anbefalet dosis til ældre patienter: 6,25 mg 2 gange dagligt.
Om nødvendigt kan Blocordil anvendes i kombination med sløjfe-diuretika.
Det glemte indtag af den næste dosis kan ikke suppleres med en engangsforøgelse af den næste dosis.
Bivirkninger
- fra det kardiovaskulære system: sjældent - et markant fald i blodtryk, takyarytmi, takykardi, hjertebanken, anstrengelsesangina, perifert ødem; meget sjælden: Raynauds syndrom, kardiogent shock, hjertestop
- fra nervesystemet: ofte - smagsforstyrrelser, søvnforstyrrelser, svimmelhed sjældent - føler sig træt, døsighed, generel svaghed, paræstesi, hovedpine, asteni; meget sjældent - depression, forvirring, cerebrovaskulære lidelser (herunder besvimelse, slagtilfælde)
- fra åndedrætsorganerne: ofte - tørt irriterende hoste (uproduktiv), bronkospasme, åndenød meget sjældent - rhinitis, allergisk alveolitis, eosinofil pneumonitis;
- fra det hæmatopoietiske og lymfesystem: meget sjældent - trombocytopeni, eosinofili, lymfadenopati, neutropeni, agranulocytose, anæmi (aplastisk eller hæmolytisk), pancytopeni (oftere med nedsat nyrefunktion);
- fra immunsystemets side: meget sjældent - autoimmune sygdomme, øgede titre af antinukleære antistoffer;
- fra fordøjelsessystemet: ofte - tørhed i mundslimhinden, mavesmerter, kvalme, opkastning, diarré, forstoppelse, gastritis; sjældent - afte sår i den indvendige overflade af kinderne og tungen, hyperbilirubinæmi; meget sjældent - mavesår, glossitis, pancreatitis, kolestase, gulsot, leverdysfunktion, intestinal angioødem, hepatitis (herunder nekrotiserende hepatitis), øget aktivitet af levertransaminaser;
- fra sanserne: meget sjældent - synshandicap;
- på den del af huden: ofte - kløe, hududslæt, alopeci; sjældent - angioødem; meget sjældent - urticaria, eksfoliativ dermatitis, Stevens-Johnsons syndrom, erythema multiforme, lysfølsomhed (erythema), pemfigoid hudreaktioner;
- fra muskuloskeletalsystemets side: meget sjældent - artralgi, myalgi;
- fra urin- og reproduktionssystemet: sjældent - hyppig vandladning, nedsat nyrefunktion, oliguri, polyuri meget sjældent - nefrotisk syndrom, gynækomasti, impotens;
- laboratorieparametre: meget sjældent - øget hæmatokrit, proteinuri, øgede niveauer af urinstof, bilirubin og kreatinin, hyperkalæmi, hyponatræmi, øget erytrocytsedimenteringshastighed, leukopeni;
- andre: sjældent - svaghed, smerter i brystet; meget sjældent - feber.
Overdosis
- symptomer: alvorligt blodtryksfald (inklusive pludselig kardiovaskulær svigt, bevidsthedstab og dødsrisiko), akut cerebrovaskulær ulykke, hjerteinfarkt, tromboemboliske komplikationer
- behandling: øjeblikkelig gastrisk skylning eller kunstig opkastning under aktivt kul. Patienten skal placeres på ryggen med benene hævet. Intravenøs (iv) administration af 0,9% natriumchloridopløsning er vist, der træffes foranstaltninger til at øge BCC og genoprette blodtrykket. Symptomatisk behandling inkluderer subkutan eller intravenøs administration af adrenalin, udnævnelse af antihistaminer. Gennemførelse af en hæmodialysesession og anvendelse af peritonealdialyse er ineffektiv.
specielle instruktioner
Blockordil i en dosis på 25 mg kan administreres sublingualt en gang for at sænke blodtrykket i hypertensiv krise. Tabletten skal tygges og efterlades under tungen, indtil den er fuldstændig absorberet. Hvis der ikke observeres tilstrækkelig hypotensiv virkning inden for en time, skal lægemidlet tages igen i en dosis på 25 mg på samme måde.
Der er risiko for at udvikle arteriel hypotension efter at have taget den første dosis Blocordil, den øges med nedsat BCC eller hyponatræmi på grund af brugen af høje doser diuretika eller hæmodialyse. Symptomer på arteriel hypotension inkluderer kvalme og besvimelse med et markant fald i blodtrykket - akut nyresvigt, herunder død.
For at forhindre udvikling af arteriel hypotension anbefales det at starte behandling med Blocordil efter at have stoppet diuretikumet og en saltfri diæt.
Hvis episoder med symptomatisk arteriel hypotension gentages, er det nødvendigt at reducere dosen af Blocordil eller afbryde lægemiddelterapi.
Captopril kan nedsætte nyrefunktionen op til akut nyresvigt, og behandlingen skal derfor ledsages af regelmæssig overvågning af urinvejsorganet.
Det skal huskes, at hos ældre patienter øges risikoen for bivirkninger.
Mens du tager Blocordil, er sandsynligheden for at udvikle hyperkalæmi høj. Risikogruppen inkluderer patienter med kronisk nyresvigt, diabetes mellitus, der er i samtidig behandling med kaliumbesparende diuretika (inklusive spironolacton, amilorid, triamteren) eller kaliumpræparater. I denne henseende anbefales ikke samtidig modtagelse af Blocordil med de angivne midler. Hvis det er nødvendigt at kombinere det med kaliumpræparater, skal patienten sørge for regelmæssige undersøgelser af indholdet af kalium i blodserumet.
Det anbefales periodisk at overvåge antallet af leukocytter i blodet. Ved ordination af Blocordil bør lægen informere patienten om behovet for øjeblikkelig lægehjælp, hvis der opstår ondt i halsen, feber eller andre tegn på en infektiøs sygdom.
Patienter med diabetes mellitus kan kræve dosisjustering af insulin eller orale hypoglykæmiske midler til oral administration.
Inden behandling af hymenoptera-gift (bier, hveps) desensibiliseres, bør ACE-hæmmeren seponeres mindst 24 timer før procedurens start. Dette reducerer risikoen for at udvikle anafylaktoide reaktioner.
Midlertidig tilbagetrækning af lægemidlet er påkrævet før hver procedure til aferese af lipoproteiner med lav densitet ved anvendelse af højstrømsmembraner eller elektiv kirurgi. Patienten skal informere anæstesilægen om brugen af Blocordil.
Patienter skal være opmærksomme på, at en falsk positiv reaktion kan forekomme, når urinen testes for acetone, mens de tager captopril.
Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer
I betragtning af muligheden for et for højt fald i blodtrykket, udviklingen af svimmelhed og andre bivirkninger, der negativt påvirker koncentrationen af opmærksomhed og hastigheden af psykomotoriske reaktioner, skal der i løbet af behandlingen med Blocordil udvises forsigtighed både ved kørsel af køretøjer og ved udførelse af andre potentielt farlige aktiviteter.
Påføring under graviditet og amning
Brugen af Blocordil er kontraindiceret i graviditets- og ammeperioden.
Pædiatrisk anvendelse
Sikkerheden og effekten af captopril under 18 år er ikke fastslået, derfor er brugen af Blockordil i pædiatrisk praksis kontraindiceret.
Med nedsat nyrefunktion
Udnævnelsen af Blocordil er kontraindiceret hos patienter med hæmodynamisk signifikant bilateral nyrearteriestenose eller stenose i en arterie i en enkelt nyre med azotæmi.
Lægemidlet skal tages med forsigtighed i tilfælde af nyresvigt og tilstand efter nyretransplantation. Dosisjustering af Blocordil er påkrævet baseret på QC-indikatorer.
Til krænkelser af leverfunktionen
Det er kontraindiceret at ordinere Blockordil til porfyri.
Captopril bør tages med forsigtighed ved leversvigt.
Brug til ældre
Der skal udvises forsigtighed, når man tager Blocordil til ældre patienter, de skal strengt følge den anbefalede dosisregime.
Lægemiddelinteraktioner
- ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (inklusive indomethacin, selektive hæmmere af cyclooxygenase-2), østrogener: På baggrund af samtidig behandling med disse lægemidler er den hypotensive virkning af Blockordil svækket;
- kaliumbesparende diuretika, kaliumtilskud, kaliumtilskud, saltsubstitutter: øge risikoen for hyperkalæmi;
- generelle anæstesilægemidler: kan forårsage et signifikant fald i blodtrykket;
- lithiumpræparater: eliminering af lithiumpræparater sænkes, hvilket fører til en stigning i niveauet af lithiumkoncentration i blodet;
- allopurinol, procainamid: øger risikoen for neutropeni, Stevens-Johnsons syndrom;
- guldpræparater: intravenøs administration af natriumurothiomalat kan forstærke udviklingen af et symptomkompleks, herunder kvalme, opkastning, rødmen i ansigtet og sænkning af blodtrykket;
- insulin, orale hypoglykæmiske midler: interaktion mellem captopril og hypoglykæmiske midler øger risikoen for hypoglykæmi;
- antacida: bremse absorptionen af captopril i mave-tarmkanalen;
- ethanol: på baggrund af at tage ethanolholdige stoffer og drikke alkoholholdige drikkevarer øges den hypotensive virkning af Blockordil;
- aldesleukin, alprostadil, alpha1-blokkere, betablokkere, diuretika, langsomme calciumkanalblokkere, kardiotonika, centralt virkende alfa2-adrenerge agonister, minoxidil, nitrater, vasodilatatorer, muskelafslappende midler: man skal huske på, at kombinationen med de anførte lægemidler forstærker hypotensiv virkning;
- hypnotika, antidepressiva, angstdæmpende midler, antipsykotika: de kan forbedre den hypotensive effekt af Blockordil;
- epoetin, glukokortikosteroider, østrogener (inklusive kombinerede orale svangerskabsforebyggende midler), carbenoxolon, naloxon: samtidig behandling med disse midler reducerer Blockordils aktivitet;
- probenecid: hjælper med at reducere captoprils renale clearance og øge serumkoncentrationen;
- azathioprin, cyclophosphamid: At tage disse og andre immunsuppressive stoffer øger risikoen for hæmatologiske lidelser.
Analoger
Analogerne af Blockordil er Captopril, Captopril Sandoz, Captopril-AKOS, Captopril-STI, Captopril-Ferein, Captopril-FPO, Angio April-25, Vero-Captopril, Kapoten osv.
Vilkår og betingelser for opbevaring
Opbevares utilgængeligt for børn.
Opbevares ved temperaturer op til 25 ° C.
Holdbarheden er 3 år.
Betingelser for udlevering fra apoteker
Udleveres efter recept.
Anmeldelser om Blockordil
Isolerede anmeldelser af Blockordil er positive. Patienter foretrækker at bruge det, hvis det er nødvendigt at sænke højt blodtryk i kort tid, men jeg anbefaler at bruge det med ikke meget høje trykstød.
Prisen på Blockordil på apoteker
Registreringen af lægemidlet er ikke fornyet, og det er derfor ikke tilgængeligt i apotekskæden, derfor er prisen på Blocordil ukendt.
Omkostningerne ved Captopril, en analog med den samme aktive ingrediens, afhængigt af doseringen, kan være:
- tabletter 25 mg, 10 stk. i blærer: 2 blærer i pakken - 8-26 rubler; 4 blærer i pakken - 12-34 rubler;
- tabletter 50 mg 10 stk. i blærer: 2 blærer i pakken - 13-35 rubler; 4 blærer i pakken - 28-56 rubler.
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om forfatteren
Uddannelse: Rostov State Medical University, specialitet "General Medicine".
Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!
