Gemzar
Gemzar: brugsanvisning og anmeldelser
- 1. Frigør form og sammensætning
- 2. Farmakologiske egenskaber
- 3. Indikationer for brug
- 4. Kontraindikationer
- 5. Påføringsmetode og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Særlige instruktioner
- 9. Påføring under graviditet og amning
- 10. Lægemiddelinteraktioner
- 11. Analoger
- 12. Vilkår og betingelser for opbevaring
- 13. Betingelser for udlevering fra apoteker
- 14. Anmeldelser
- 15. Pris på apoteker
Latinsk navn: Gemzar
ATX-kode: L01BC05
Aktiv ingrediens: gemcitabin (gemcitabinum)
Producent: Eli Lilly Vostok SA, Schweiz
Beskrivelse og fotoopdatering: 13.08.2019
Priser på apoteker: fra 740 rubler.
Købe
Gemzar er en antimetabolit fra gruppen af pyrimidinanaloger, et antineoplastisk lægemiddel.
Frigør form og sammensætning
Doseringsformen af Gemzar er et lyofilisat til fremstilling af en opløsning til infusion (i glasflasker, 1 flaske i en papkasse).
Aktiv ingrediens: gemcitabin (i form af hydrochlorid) i 1 flaske - 200 eller 1000 mg.
Yderligere komponenter: mannitol, natriumacetat.
Farmakologiske egenskaber
Ifølge instruktionerne har Gemzar en cytostatisk og antitumoreffekt.
Farmakodynamik
Gemcitabin er en antimetabolit, der hører til gruppen af pyrimidinanaloger. Stoffet er karakteriseret ved cyclospecificitet, der påvirker celler i S-faser (replikationstrin) og Gi / S (intervallet mellem det indledende vækststadium og replikationstrinnet).
Gemcitabin er involveret i intracellulære metaboliske processer, gennemgår transformation under virkning af nukleosidkinaser og danner triphosphat- og diphosphatnukleosider med farmakologisk aktivitet. Diphosphatnukleosider hæmmer aktiviteten af ribonukleotidreduktase, som er den eneste katalysator for reaktionerne, der resulterer i dannelsen af deoxynukleosidtriphosphater. Sidstnævnte kræves til produktion af deoxyribonukleinsyre (DNA).
Triphosphatnukleosider er aktive konkurrenter af deoxycytidintriphosphat i processerne til inkorporering i RNA og DNA. Når de intracellulære metabolitter af gemcitabin indsættes i DNA-kæden, genopfyldes dens voksende tråde med endnu et yderligere nukleotid. Dette fører til fuldstændig hæmning af yderligere DNA-produktion og apoptose - programmeret celledød.
Farmakokinetik
Gemcitabin udskilles hurtigt nok fra kroppen gennem nyrerne, hovedsageligt i form af en metabolit af 2'-deoxy-2 ', 2'-difluoruridin, som ikke udviser farmakologisk aktivitet. Når Gemzar administreres intravenøst, udskilles mindre end 10% af den dosis, der er kommet ind i kroppen, uændret i urinen. Gemcitabin binder i ringe grad til plasmaproteiner.
Resultaterne af farmakokinetiske studier, hvor doser blev administreret både én gang og gentagne gange, viser, at fordelingsvolumenet er signifikant afhængig af køn. Systemisk clearance, der varierer fra 30-90 l / t / m 2, afhænger også af køn og alder. Halveringstiden er 32 til 94 minutter.
Indikationer til brug
Lokalt avanceret og metastatisk kræft i følgende organer:
- Blære;
- Ureter;
- Bækken;
- Urinrør;
- Bugspytkirtel
- Livmoderhalsen
- Æggestokke (som monopræparation eller i kombination med carboplatin hos patienter med progressiv sygdom efter afslutningen af den første behandlingslinje med platinderivater);
- Ikke-småcellet lungekræft (førstelinjebehandling i kombination med carboplatin eller cisplatin samt monoterapi hos ældre patienter med funktionel status 2).
Gemzar er også effektiv til følgende sygdomme:
- Galdevejskræft;
- Avanceret småcellet lungekræft;
- Avanceret ildfast testikelkræft;
- Metastatisk, lokalt tilbagevendende og ikke-resekterbar brystkræft (i kombination med paclitaxel efter adjuvans og / eller neoadjuverende behandling med antracycliner, hvis der ikke var kontraindikationer for dem).
Kontraindikationer
Absolut:
- Graviditet;
- Amning;
- Alder under 18 år
- Overfølsomhed over for lægemidlet.
Relativ (på grund af risikoen for komplikationer skal der udvises særlig forsigtighed):
- Akutte infektionssygdomme af svampe-, bakterie- og viral oprindelse;
- Nedsat nyre- / leverfunktion;
- Hæmning af knoglemarvshæmatopoiesis, herunder som et resultat af samtidig kemoterapi eller strålebehandling.
Instruktioner til brug af Gemzar: metode og dosering
Opløsningen fremstillet af lyofilisatet injiceres intravenøst i løbet af 30 minutter. Kun 0,9% natriumchloridopløsning (uden konserveringsmidler) anvendes som opløsningsmiddel: indholdet af 200 mg flasken opløses i mindst 5 ml, og 1000 mg flasken opløses i 25 ml opløsning, hvorefter flasken rystes forsigtigt, indtil pulveret er helt opløst (opløsningen skal være gennemsigtig, ikke have mekaniske urenheder).
Før administration fortyndes den tilberedte gemcitabinopløsning indeholdende den krævede dosis med 0,9% natriumchloridopløsning i en mængde, der er tilstrækkelig til en 30-minutters intravenøs infusion.
Anbefalede doser Gemzar afhængigt af indikationer og behandlingsregimer:
Lokalt avanceret eller metastatisk ikke-småcellet lungekræft, første behandlingslinje:
- Monoterapi: 1000 mg / m 2 på 1., 8. og 15. dag i hver 28-dages cyklus;
- Kombinationsbehandling med cisplatin: 1250 mg / m 2 i 1. og 8. dage i hver 21 dages cyklus, eller 1000 mg / m 2 i 1., 8. og 15. dage i hver 28 dages cyklus … Cisplatin administreres på 1. dag i cyklus på baggrund af overhydrering efter Gemzar infusion i en dosis på 70 mg / m 2;
- Kombineret behandling med carboplatin: 1000 eller 1200 mg / m 2 på 1. og 8. dag i hver 21-dages cyklus. Carboplatin administreres på den første dag i cyklussen efter Gemzar-infusionen i en dosis baseret på AUC 5 mg / ml / minut.
Lokalt avanceret, metastatisk eller platinresistent epitelial æggestokkræft:
- Monoterapi: 800-1250 mg / m 2 på 1., 8. og 15. dage af hver 28-dages cyklus;
- Kombinationsbehandling med carboplatin: 1000 mg / m 2 på 1. og 8. dage i hver 21 dages cyklus. Carboplatin indgives på den første dag i hver cyklus umiddelbart efter Gemzar-infusionen i en dosis på 4 mg / ml / minut AUC.
Urotelcancer (overfladisk, lokalt avanceret og metastatisk blærekræft, kræft i urinrøret, urinleder, nyrebækken):
- Monoterapi: 1250 mg / m 2 på 1., 8. og 15. dag i hver 28-dages cyklus;
- Kombinationsterapi med cisplatin: Gemzar administreret ved 1000 mg / m 2 på 1., 8. og 15. dag i hver 28-dages cyklus, cisplatin - ved 1. eller 2. dags cyklus umiddelbart efter infusion af Gemzar i en dosis 70 mg / m 2.
Med lokalt tilbagevendende, metastatisk, ikke-resekterbar brystkræft udføres kombineret behandling med paclitaxel (med sygdommens progression efter neoadjuvant og / eller adjuverende behandling med antracykliner (forudsat at der ikke er kontraindikationer for dem) som førstelinjebehandling): paclitaxel injiceres langsomt intravenøst inden for 3 timer) i en dosis på 175 mg / m 2 på den første dag i den 21-dages cyklus før gemcitabin, administreres Gemzar ved 1250 mg / m 2 på den 1. og 8. dag i hver 21-dages cyklus. Inden du starter en sådan behandling, skal du kontrollere det absolutte antal granulocytter i blodet - det skal være mindst 1500 / pi.
Ved lokalt avanceret, metastatisk (inklusive dem, der er resistente over for 5-fluorouracil-behandling) kræft i bugspytkirtlen, udføres monoterapi med lægemidlet: i 7 uger - 1000 mg / m 2 en gang om ugen efterfulgt af en 7-dages pause, derefter - i dette den samme dosis på 1., 8. og 15. dag i hver 28-dages cyklus.
I kræft i galdevejen udføres en kombinationsbehandling med cisplatin. Cisplatin administreres på baggrund af overhydrering ved en dags cyklus i en dosis på 70 mg / m 2 før administration af gemcitabin. Gemzar® administreres 1250 mg / m 2 på 1. og 8. dage i hver 21 dages cyklus.
Ved lokalt avanceret eller metastatisk livmoderhalskræft udføres kombineret behandling med cisplatin. Med lokalt avanceret kræft og sekventiel kemoterapi (neoadjuvant) såvel som med metastatisk kræft administreres cisplatin på baggrund af overhydrering på den første dag i cyklussen før gemcitabin i en dosis på 70 mg / m 2. Gemzar® administreres 1250 mg / m 2 på 1. og 8. dage i hver 21 dages cyklus.
Til lokalt fremskreden kræft og samtidig kemoterapi, administreres cisplatin i en dosis på 40 mg / m 2. Gemzar administreres 1 gang på 7 dage i en dosis på 125 mg / m 2 umiddelbart efter administration af cisplatin, 1-2 timer før strålebehandlingens start.
Dosisjustering
Hvis der udvikles hæmatologisk toksicitet i løbet af behandlingsperioden, bør administrationen af Gemzar udsættes, eller dosis af gemcitabin bør reduceres i overensstemmelse med følgende ordninger.
Dosisjusteringer under cyklus (som monoterapi eller i kombination med cisplatin) for kræft i bugspytkirtlen, ikke-småcellet lungecancer og urotelcancer:
- Det absolutte antal granulocytter i 1 pi> 1000 og antallet af blodplader i 1 pi> 100.000: dosis ændres ikke;
- Det absolutte antal granulocytter i 1 pi 500-1000 eller antallet af blodplader i 1 pi 50.000-100.000: 75% af den foregående dosis;
- Absolut antal granulocytter i 1 pi <500 eller blodpladetal i 1 pi <50.000: administration bør forsinkes.
Cyklusdosisjustering (i kombination med paclitaxel) til brystkræft:
- Absolut granulocytantal i 1 pi ≥1200 og blodpladeantal i 1 pi> 75.000: dosis ændres ikke;
- Det absolutte antal granulocytter i 1 pi 1000 - <1200 eller antallet af blodplader i 1 pi 50.000-75.000: 75% af den foregående dosis;
- Det absolutte antal granulocytter i 1 pi 700 - <1000 og antallet af blodplader i 1 pi ≥50.000: 50% af den foregående dosis;
- Absolut granulocytantal i 1 pi <700 eller blodpladeantal i 1 pi <50.000: administration bør forsinkes.
Dosisjustering inden for cyklussen (i kombination med carboplatin) for kræft i æggestokkene:
- Absolut granulocytantal i 1 pi> 1500 og blodpladeantal i 1 pi ≥100.000: dosis ændres ikke;
- Det absolutte antal granulocytter i 1 pi 1000-1500 eller antallet af blodplader i 1 pi 75 000-100 000: 50% af den foregående dosis;
- Absolut granulocytantal i 1 pi <1000 eller blodpladeantal i 1 pi <75.000: administration bør forsinkes.
I tilfælde hvor det er nødvendigt at udsætte indførelsen af Gemzar, bestemmes varigheden af pausen af lægen.
For rettidigt at identificere ikke-hæmatologisk toksicitet bør patienten regelmæssigt undersøges, funktionerne i hans nyrer og lever skal overvåges. Afhængig af den identificerede grad af toksicitet kan dosis reduceres trinvist i begyndelsen af en ny cyklus eller under hver cyklus.
Bivirkninger
- Hæmatopoietisk system: meget ofte (≥10%) - trombocytopeni, leukopeni og anæmi; ofte (≥1%, <10%) - febril neutropeni; meget sjældent (<0,01%) - trombocytose;
- Åndedrætsorganer: meget ofte - åndenød ofte - rhinitis og hoste; sjældent (≥0,1%, <1%) - bronkospasme;
- Kardiovaskulært system: meget ofte - ødem (inklusive perifert) sjældent - arytmi (oftere supraventrikulær); sjældent (≥0,01%, <0,1%) - fald i blodtryk, hjerteinfarkt;
- Nervesystemet: ofte - døsighed, søvnforstyrrelser, hovedpine;
- Fordøjelsessystemet: meget ofte - kvalme og opkastning, leverdysfunktion (normalt mild, derfor er det sjældent nødvendigt at afbryde behandlingen); ofte - stomatitis, diarré og forstoppelse;
- Urinvejene: meget ofte - hæmaturi, mild proteinuri;
- Muskuloskeletale system: ofte - rygsmerter, myalgi;
- Hud og subkutant væv: meget ofte - mildt hududslæt med kløe, alopeci (normalt mindre); ofte - sveden, kløe; sjældent - vesikler, sår;
- Allergiske reaktioner: meget sjældent - anafylaktiske og anafylaktoide reaktioner;
- Andre: meget ofte - influenzalignende syndrom (hovedpine, utilpashed, asteni, kulderystelser, feber); sjældent - reaktioner på injektionsstedet.
I perioden efter markedsføring blev følgende bivirkninger også bemærket:
- Kardiovaskulært system: sjældent - hjertesvigt; sjældent - perifer vaskulitis, koldbrand; meget sjældent - syndrom med øget kapillærpermeabilitet;
- Åndedrætsorganer: sjældent - interstitiel pneumonitis; sjældent - lungeødem, åndedrætssyndrom;
- Fordøjelsessystemet: meget sjældent - iskæmisk colitis;
- Urinsystem: sjældent - hæmolytisk uræmisk syndrom;
- Galdeveje og lever: meget ofte - øget alkalisk phosphatase, aspartataminotransferase, alaninaminotransferase; ofte - en stigning i koncentrationen af bilirubin; sjældent - alvorlig levertoksicitet, inkl. leversvigt; sjældent - en stigning i aktiviteten af gamma-glutamyltransferase;
- Hud og subkutant væv: sjældent - alvorlige hudreaktioner, inkl. bulløs hudlæsioner og afskalning
- Andre: meget sjældent - Stevens-Johnson og Lyell syndromer, strålingsreaktioner.
Overdosis
Til dato er den specifikke modgift for gemcitabin ukendt. Ved intravenøs administration af enkeltdoser Gemzar, der ikke overstiger 5,7 g / m 2, blev der observeret klinisk acceptabel toksicitet i 30 minutter hver anden uge.
Hvis en specialist har mistanke om en overdosis, skal patienten gennemgå regelmæssig medicinsk overvågning, herunder blodtælling. Om nødvendigt ordineres patienten et behandlingsforløb.
specielle instruktioner
Behandling med Gemzar bør kun udføres under tilsyn af en medicinsk specialist med erfaring inden for kræftbehandling.
Før hver administration af lægemidlet skal antallet af leukocytter, granulocytter og blodplader overvåges. Hvis der vises tegn på undertrykkelse af knoglemarvsfunktion, er det nødvendigt at justere dosis eller afbryde brugen af Gemzar.
Det er også nødvendigt regelmæssigt at undersøge patienten og vurdere funktionerne i hans lever og nyrer. Indførelsen af gemcitabin i levercirrhose såvel som i alkoholisme, hepatitis og levermetastaser i anamnese øger risikoen for at udvikle leversvigt.
Med en stigning i varigheden og hyppigheden af Gemzar-infusion øges toksiciteten.
Undersøgelser af Gemzars indflydelse på reaktionshastigheden og koncentrationsevnen er ikke udført. Lægemidlet kan dog forårsage døsighed, især hvis du drikker alkohol sammen. Patienter, der oplever døsighed under behandlingen, bør afholde sig fra at føre køretøjer og arbejde med komplekse mekanismer.
Påføring under graviditet og amning
Sikkerheden ved brug af Gemzar til gravide er ikke undersøgt. Eksperimentelle undersøgelser har vist, at foster- og embryotoksiske effekter er karakteristiske for gemcitabin. Stoffet påvirker også graviditetsforløbet og barnets yderligere postnatale udvikling negativt. Af denne grund anbefales det ikke at ordinere Gemzar til gravide kvinder. Under behandling skal kvinder i den reproduktive alder bruge pålidelig prævention. Hvis det er nødvendigt at bruge stoffet under amning, skal du stoppe med at amme.
Lægemiddelinteraktioner
Ved anvendelse af Gemzar i stråleterapiperioden eller med et interval på mindre end 7 dage bemærkes toksicitet.
I løbet af behandlingen med gemcitabin bør levende gule febervacciner eller andre levende vacciner ikke administreres, da risikoen for at udvikle en systemisk sygdom, der fører til døden, især hos immunsupprimerede patienter, øges.
Analoger
Analogerne til Gemzar er: Xeloda, Oncoril, Hertsizar, Cytogem, Vizgem, Viztar, Laracite, Cytin, Cytarabin, Ental, Hematix, Gemcitabine, Gemcitera, Hemite, Gemcitar, Gemcybin, Oncohem, Ongetsin, Tolgecitrig, Dertsin.
Vilkår og betingelser for opbevaring
Opbevares ved en temperatur på 15-30 ºС. Opbevares utilgængeligt for børn.
Lyofilisatets holdbarhed er 3 år. Opløsningen fremstillet deraf kan opbevares i højst 24 timer ved en temperatur på 15-30 ºС.
Betingelser for udlevering fra apoteker
Udleveres efter recept.
Anmeldelser om Gemzar
Ifølge anmeldelser kan Gemzar lide de fleste af de patienter, der tog ham, som taler positivt om ham og er meget tilfredse med resultatet af behandlingen. Som med andre kemoterapi-lægemidler er bivirkninger til stede, når du bruger stoffet, men de forekommer sjældnere og er svagere sammenlignet med lignende stoffer. Gemzar har vist sig særligt godt i behandlingen af kræft i bugspytkirtlen. Men når du bruger stoffet, er det bydende nødvendigt at følge behandlingsregimet og lægens anbefalinger.
Pris for Gemzar på apoteker
Den omtrentlige pris for Gemzar med en dosis på 200 mg er ca. 1118-1210 rubler. Et lægemiddel med en dosis på 1000 mg kan købes til ca. 4780-5600 rubler.
Gemzar: priser på onlineapoteker
|
Lægemiddelnavn Pris Apotek |
|
Gemzar 200 mg lyofilisat til fremstilling af infusionsvæske, opløsning 10 ml 1 stk. 740 RUB Købe |
|
Gemzar lyof. til prigot. opløsning til inf. 200 mg 1149 RUB Købe |
|
Gemzar 1 g lyofilisat til fremstilling af infusionsvæske, opløsning 50 ml 1 stk. 4499 RUB Købe |
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om forfatteren
Uddannelse: Rostov State Medical University, specialitet "General Medicine".
Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!
