Levetiracetam Canon - Instruktioner Til Brug, Anmeldelser, Pris, Analoger

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sidst ændret: 2023-12-15 07:39

Levetiracetam Canon

Levetiracetam Canon: brugsanvisning og anmeldelser

1. 1. Frigør form og sammensætning
2. 2. Farmakologiske egenskaber
3. 3. Indikationer for brug
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Påføringsmetode og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Særlige instruktioner
9. 9. Påføring under graviditet og amning
10. 10. Brug i barndommen
11. 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
12. 12. For krænkelser af leverfunktionen
13. 13. Brug til ældre
14. 14. Lægemiddelinteraktioner
15. 15. Analoger
16. 16. Vilkår og betingelser for opbevaring
17. 17. Betingelser for udlevering fra apoteker
18. 18. Anmeldelser
19. 19. Pris på apoteker

Latinsk navn: Levetiracetam Canon

ATX-kode: N03AX14

Aktiv ingrediens: Levetiracetam (Levetiracetam)

Producent: Kanonpharma Production, CJSC (Rusland)

Beskrivelse og foto opdateret: 30.11.2018

Priser på apoteker: fra 295 rubler.

Købe

Levetiracetam Canon er et antiepileptisk lægemiddel.

Frigør form og sammensætning

Doseringsform - filmovertrukne tabletter: runde (i en dosis på 250 mg) eller ovale (i en dosis på 500 og 1000 mg), bikonvekse, med risiko, en blå filmskal, en næsten hvid kerne i tværsnit (250 mg tabletter - ved 10 stk. I blisterkonturpakninger, i en kartonpakke 1, 3 eller 6 pakker; 15 stk. I blisterkonturpakninger, i et papbundt 2 eller 4 pakker; tabletter 500 og 1000 mg - 10 stk. I blisterkonturpakninger, i en papæske med 1, 3 eller 6 pakker; hver pakke indeholder også instruktioner til brug af Levetiracetam Canon).

Sammensætning af 1 tablet:

• aktivt stof: levetiracetam - 250, 500 eller 1000 mg;
• hjælpekomponenter: mikrokrystallinsk cellulose, croscarmellosenatrium, mannitol, calciumstearat, kolloid siliciumdioxid, povidon;
• filmhus: Opadray II blå [titandioxid, macrogol (polyethylenglycol), talkum, polyvinylalkohol, aluminiumslak baseret på charmerende rødt farvestof, aluminiumslak baseret på indigokarminfarvestof].

Farmakologiske egenskaber

Farmakodynamik

Den aktive ingrediens i Levetiracetam Canon er levetiracetam, et pyrrolidonderivat (S-enantiomer af α-ethyl-2-oxo-1-pyrrolidin-acetamid), som ikke ligner den kemiske struktur traditionelle antiepileptiske lægemidler. Virkningsmekanismen forstås ikke fuldt ud, men det er præcist blevet fastslået, at den adskiller sig fra virkningsmekanismerne for kendte antiepileptiske lægemidler. I eksperimenter in vivo og in vitro blev det fundet, at levetiracetam ikke påvirker cellernes basiske egenskaber og normal transmission. In vitro-eksperimenter har vist virkningen af lægemidlet på den intraneuronale koncentration af calciumioner på grund af delvis hæmning af strømmen af calciumioner gennem N-type kanaler og et fald i frigivelsen af calcium fra intraneuronale butikker. Levetiracetam gendanner også delvist strømme gennem glycinafhængige kanaler,såvel som ionkanaler af GABA (gamma-aminosmørsyre) receptorer.

En af de formodede virkningsmekanismer for lægemidlet er den dokumenterede binding af SV2A synaptiske vesikler til glycoproteinet, som findes i det grå stof i rygmarven og hjernen. Det antages, at der på denne måde opstår en antikonvulsiv virkning, som manifesteres ved at modvirke hypersynkroniseringen af neurale aktiviteter. Derudover virker levetiracetam på glycin- og GABA-receptorer og modulerer dem via forskellige endogene midler.

Levetiracetam Canon påvirker ikke normal neurotransmission, men undertrykker excitationen af glutamatreceptorer og epileptiforme neuronudbrud forårsaget af GABA-agonisten bikuculin.

Det er blevet fastslået, at levetiracetam er aktiv mod både fokale og generaliserede epileptiske anfald [fotoparoxysmal reaktion (FPR) eller epileptiform manifestationer].

Farmakokinetik

Levetiracetam absorberes fuldstændigt fra mave-tarmkanalen. Det opløses godt i vand, trænger ind i væv og væsker. Absorption er lineær, så plasmakoncentrationen af lægemidlet kan forudsiges afhængigt af den anvendte dosis udtrykt i mg / kg legemsvægt. Dosis og tidspunkt for måltider påvirker ikke absorptionsgraden.

Levetiracetam er kendetegnet ved en meget høj biotilgængelighed - ca. 100%.

Den maksimale plasmakoncentration (Cmax) efter indtagelse af en dosis på 100 mg opnås inden for 1,3 timer og er 31 μg / ml med en enkelt dosis, 43 μg / ml med flere doser (2 gange dagligt). Ligevægtskoncentration observeres efter to dage, når du bruger Levetiracetam Canon 2 gange om dagen.

Hos børn er levetiracetams farmakokinetik lineær i intervallet af daglige doser fra 20 til 60 mg / kg. Cmax nås inden for 0,5-1 timer.

Levetiracetam og dets vigtigste metabolit binder sig til plasmaproteiner med højst 10%. Fordelingsvolumen (Vd) er ca. 0,5–0,7 l / kg.

Det metaboliseres hovedsageligt ved enzymatisk hydrolyse af acetamidgruppen. Den primære farmakologisk inaktive metabolit (ucb L057) dannes uden deltagelse af levercytokrom P ₄₅₀.

Levetiracetam Canon påvirker ikke den enzymatiske aktivitet af hepatocytter.

In vitro-studier har ikke vist hæmning af de vigtigste former for cytochrom _P450 (CYP 3A4, 1A2, 2D6, 2C19, 2E1, 2C9, 2A6) af levetiracetam og dets vigtigste metabolit samt aktiviteten af epoxidhydroxylase og glucuronyltransferase (UGT1A1, UGT1A6). Derudover blev det ifølge in vitro-undersøgelser fundet, at levetiracetam ikke påvirker glucuronidering af valproinsyre.

Halveringstiden (T _1/2) fra blodplasmaet hos en voksen patient er 7 ± 1 time og afhænger ikke af doseringsregimen og administrationsmetode for lægemidlet. Det øges dog til 10-11 timer hos ældre patienter, hvilket er forbundet med aldersrelateret funktionsnedsættelse i nyrerne.

Den samlede clearance er i gennemsnit 0,96 ml / min / kg. Det udskilles hovedsageligt af nyrerne (95%). Den renale clearance af levetiracetam og dets metabolit er henholdsvis 0,6 og 4,2 ml / min / kg.

I tilfælde af nedsat nyrefunktion korrelerer clearance af levetiracetam og dets primære metabolit med kreatininclearance (CC), og CC bør derfor tages i betragtning, når den optimale dosis vælges. Hos voksne patienter med nyresvigt i sluttrinnet er T _1/2 25 timer mellem dialysesessioner, 3,1 timer under dialyse. Under en 4-timers dialysesession udskilles op til 51% af lægemidlet fra kroppen.

Ved milde og moderate leverfunktionsforstyrrelser observeres der ikke signifikante ændringer i clearance af levetiracetam. Hos de fleste patienter med svært nedsat leverfunktion og samtidig nyresvigt falder clearance af levetiracetam med mere end 50%.

Hos børn er T _1/2 efter en enkelt dosis på 20 mg / kg 5-6 timer. Den samlede clearance er i direkte forhold til kropsvægt og er ca. 40% højere end hos voksne.

Indikationer til brug

Som monoterapi anvendes Levetiracetam Canon til partielle anfald (inklusive sekundær generalisering) i tilfælde af nydiagnosticeret epilepsi hos voksne og unge fra 16 år.

Som en del af kompleks terapi ordineres lægemidlet til følgende sygdomme / tilstande:

• primære generaliserede krampeanfald (tonisk-kloniske) anfald i idiopatisk generaliseret epilepsi hos voksne og unge over 12 år;
• myokloniske anfald i juvenil myoklonisk epilepsi hos voksne og unge over 12 år;
• partielle anfald (inklusive dem med sekundær generalisering) med epilepsi hos voksne og børn fra 6 år.

Kontraindikationer

Absolut:

• periode med amning
• kropsvægt mindre end 20 kg
• børn under 6 år - med partielle anfald på baggrund af epilepsi;
• børn under 12 år - med myokloniske anfald på baggrund af juvenil myoklonisk epilepsi såvel som med primær generaliseret krampeanfald (tonisk-klonisk) anfald på baggrund af idiopatisk generaliseret epilepsi;
• børn under 16 år - med partielle anfald på baggrund af nydiagnosticeret epilepsi;
• overfølsomhed over for en hvilken som helst komponent i lægemidlet eller andre pyrrolidonderivater.

Relativt (Levetiracetam Canon-tabletter anvendes med forsigtighed efter vurdering af fordel / risiko-forhold):

• nyresvigt (CC mindre end 50 ml / min)
• leversygdom i dekompensationsstadiet
• depression, selvmordsadfærd;
• avanceret alder (over 65 år)
• samtidig anvendelse af sulfonamider, ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler, methotrexat, probenecid.

Levetiracetam Canon, brugsanvisning: metode og dosering

Levetiracetam Canon tabletter tages oralt, sluges hele og skylles ned med en tilstrækkelig mængde vand. Måltid betyder ikke noget.

Monoterapi

Som monopræparat til voksne og unge fra 16 år ordineres Levetiracetam Canon i en startdosis på 250 mg 2 gange dagligt.

Efter 2 uger øges dosis om nødvendigt til 500 mg 2 gange dagligt. Hvis effekten ikke er tilstrækkelig, fortsætter den med at stige op til den maksimalt tilladte daglige dosis på 3000 mg opdelt i 2 doser på 1500 mg.

Kompleks terapi

Voksne og unge fra 16 år med en kropsvægt på mere end 50 kg i begyndelsen af behandlingen ordineres 500 mg 2 gange dagligt. Hvis effekten er utilstrækkelig, men forudsat at lægemidlet tolereres godt, øges dosis til en maksimal daglig dosis på 3000 mg i 2 opdelte doser. Dosis øges med intervaller på 2-4 uger med 500 mg 2 gange dagligt.

Behandling af børn over 6 år begynder med en daglig dosis på 20 mg / kg i 2 doser. Om nødvendigt fortsættes den daglige dosis med at stige med 20 mg / kg med intervaller på 2 uger, op til den maksimalt tilladte dosis på 60 mg / kg / dag (i 2 doser). I tilfælde af dårlig tolerance over for lægemidlet reduceres dosis. Levetiracetam Canon anbefales til børn, der ordineres i den mindst mulige effektive dosis.

For børn under 16 år, der vejer mere end 50 kg, doseres stoffet som for voksne.

Særlige patientgrupper

Ved nyresvigt justeres dosen af Levetiracetam Canon afhængigt af QC.

Hos mænd kan CC beregnes ud fra serumkreatininkoncentration ved hjælp af følgende formel:

CC (ml / min) = (140 - alder) × kropsvægt (kg) / 72 × serum CC (mg / dl).

Hos kvinder bestemmes CC ved at gange den opnåede værdi i henhold til den beskrevne formel med en faktor på 0,85.

Anbefalede doser af Canon Levetiracetam til voksne:

• CC 50-79 ml / min: 500-1000 mg 2 gange om dagen;
• CC 30-49 ml / min: 250-750 mg 2 gange dagligt;
• CC <30 ml / min: 250-500 mg 2 gange dagligt;
• dialyse: på den første behandlingsdag - 750 mg, derefter - 500-1000 mg en gang dagligt + en ekstra dosis på 250-500 mg efter dialyse.

Anbefalede doser Canon Levetiracetam til børn:

• CC 50-79 ml / min: 10-20 mg / kg pr. Dag;
• CC 30-49 ml / min: 5-15 mg / kg pr. Dag;
• CC <30 ml / min: 5-10 mg / kg pr. Dag;
• dialyse: på den første behandlingsdag - 15 mg / kg, derefter - 10-20 mg / kg en gang dagligt + en yderligere dosis på 5-10 mg / kg efter dialyse.

Ved let til moderat leverdysfunktion er dosisjustering ikke påkrævet. Hos patienter med dekompenseret leverinsufficiens og nyreinsufficiens med CC <60 ml / min anbefales det at reducere den daglige dosis med 50%.

Bivirkninger

Mulige bivirkninger (afhængigt af udviklingshyppigheden er de klassificeret som følger: meget ofte -> 10% af tilfældene, ofte -> 1% og 0,1% og 0,01% og <0,1%, meget sjældent - <0,01%):

• fra nervesystemet og psyken: meget ofte - hovedpine, døsighed, astenisk syndrom; ofte - humørsvingninger, agitation, svimmelhed, irritabilitet, nervøsitet, depression, ubalance, søvnløshed, angst, nedsat tænkning, svimmelhed, rysten, personlighedsforstyrrelser, fjendtlighed / aggressivitet, krampeanfald; sjældent - adfærdsforstyrrelser, hukommelsessvigt, hukommelsestab, forvirring, nedsat koncentration, hallucinationer, følelsesmæssig labilitet, psykotiske lidelser, ataksi, selvmordsintentioner, selvmordsforsøg; sjældent - nedsat tænkning, personlighedsforstyrrelse, hyperkinesi, dyskinesi, koreoetetose, selvmord;
• fra fordøjelsessystemet: ofte - kvalme, mavesmerter, opkastning, anoreksi, dyspepsi, diarré, øget kropsvægt; sjældent - ændringer i leverfunktionstest, pancreatitis; sjældent - vægttab, hepatitis, leversvigt
• fra åndedrætssystemet: ofte - øget hoste;
• fra synsorganerne: sjældent - krænkelse af indkvartering, diplopi;
• fra hudens side: ofte - hududslæt, sjældent - kløe, eksem, alopeci (i nogle tilfælde efter ophør af Levetiracetam Canon blev der observeret hårgendannelse); sjældent - erythema multiforme, Stevens-Johnsons syndrom, toksisk epidermal nekrolyse;
• laboratoriedata: sjældent - leukopeni, trombocytopeni; sjældent - neutropeni, pancytopeni (undertiden med depression af knoglemarvsfunktion);
• andre: muskelsvaghed, myalgi, en tendens til skade, nasopharyngitis, infektioner.

Hos børn er følgende lidelser mulige: adfærdsmæssige lidelser, følelsesmæssig labilitet, humørsvingninger, aggressivitet, agitation, sløvhed, opkastning.

Overdosis

Symptomer på en overdosis af levetiracetam er aggressivitet, agitation, døsighed, bevidsthedsdepression, koma og respirationsdepression.

I den akutte periode, fremkald opkastning, skyl maven, tag aktivt kul. Den specifikke modgift for stoffet er ukendt. Behandlingen er symptomatisk, udføres på et hospital. For at fjerne lægemidlet fra kroppen anvendes hæmodialyse (effektiviteten af dialyse til fjernelse af levetiracetam er 60%, dens primære metabolit er 74%).

specielle instruktioner

I nærværelse af nyresygdom og dekompenseret leversygdom anbefales det at foretage en undersøgelse af nyrefunktionen inden behandling påbegyndes. Hvis dette skyldes patientens tilstand, korrigeres det terapeutiske skema.

Der er rapporter om tilfælde af selvmordsintentioner og forsøg, derfor bør patienter informeres om behovet for at konsultere en læge, hvis der vises tegn på depression eller selvmordsintentioner.

Ved overførsel af en patient til Levetiracetam Canon anbefales det, at andre antiepileptika trækkes gradvist.

Levetiracetam Canon kan ikke annulleres pludselig. Hvis behandlingen skulle afbrydes, bør en enkelt dosis reduceres gradvist: for voksne - med 500 mg hver 2. - 4. uge, for børn - ikke mere end 10 mg / kg hver anden uge.

Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer

Lægemidlets virkning på menneskelige kognitive og psykomotoriske funktioner er ikke blevet undersøgt. I betragtning af sandsynligheden for at udvikle reaktioner fra centralnervesystemet er det imidlertid under behandlingen værd at nægte at køre bil og udføre potentielt farligt arbejde, der kræver reaktionshastighed og øget opmærksomhed.

Påføring under graviditet og amning

Tilstrækkelige og nøje kontrollerede undersøgelser af effekten af levetiracetam på graviditeten er ikke udført, derfor kan Levetiracetam Canon i undtagelsestilfælde kun bruges i undtagelsestilfælde i graviditetsperioden, når den forventede fordel bestemt opvejer alle mulige risici.

Fysiologiske ændringer i kvindekroppen under graviditet kan påvirke plasmakoncentrationen af levetiracetam. Et fald i dets niveau bemærkes normalt, især i tredje trimester (op til 60% af baseline-koncentrationen observeret før graviditet).

Hvis Levetiracetam Canon anvendes under graviditet, skal kvinden være under specielt lægeligt tilsyn. I dette tilfælde skal man tage hensyn til forværringen af sygdomsforløbet, hvilket kan forårsage en pause i antiepileptisk behandling, der er fyldt med negative konsekvenser for både moderen og fosteret.

Kvinder i den reproduktive alder har brug for pålidelige præventionsmetoder under behandlingen.

Lægemidlet overføres til modermælken. Hvis behandling er nødvendig under amning, bør amning opgives.

Pædiatrisk anvendelse

Aldersbegrænsninger (lægemidlet bør ikke bruges til behandling af patienter under den angivne alder):

• delvise anfald på baggrund af epilepsi - op til 6 år;
• myokloniske anfald på baggrund af juvenil myoklonisk epilepsi såvel som primær generaliseret krampeanfald (tonisk-klonisk) anfald på baggrund af idiopatisk generaliseret epilepsi - op til 12 år;
• partielle anfald i nydiagnosticeret epilepsi - op til 16 år.

De tilgængelige data om brugen af Levetiracetam Canon til børn indikerer ikke dets negative virkning på udvikling og pubertet. Indtil nu er de langsigtede virkninger af effekten af terapi på funktionerne i de endokrine kirtler, vækst, seksuel udvikling, fertilitet, intellektuel udvikling og evnen til at lære ukendte.

Med nedsat nyrefunktion

Levetiracetam Canon bør anvendes med forsigtighed ved nyreinsufficiens med CC mindre end 50 ml / min. Korrektion af dosisregimen er påkrævet.

Til krænkelser af leverfunktionen

Levetiracetam Canon bør anvendes med forsigtighed til behandling af patienter med leversygdom i dekompensationsstadiet. Korrektion af dosisregimen er påkrævet.

Brug til ældre

Levetiracetam Canon anvendes med forsigtighed til behandling af patienter i alderen 65 år og derover.

Lægemiddelinteraktioner

Levetiracetam interagerer ikke med antiepileptiske lægemidler som phenobarbital, valproinsyre, gabapentin, lamotrigin, carbamazepin, phenytoin, primidon.

Levetiracetam i en daglig dosis på 1000 mg påvirker ikke de farmakokinetiske parametre for orale svangerskabsforebyggende midler - levonorgestrel og ethinyløstradiol, i en daglig dosis på 2000 mg ændrer ikke farmakokinetikken for warfarin og digoxin. Disse lægemidler ændrer ikke farmakokinetikken af levetiracetam.

Ved samtidig anvendelse af topiramat øges risikoen for at udvikle anoreksi.

Hos børn, der tager antikonvulsiva, og som er inducere af mikrosomal oxidation i leveren, er clearance af levetiracetam 20% højere end hos børn, der ikke får mikrosomale oxidationsinducere. I tilfælde af samtidig anvendelse af probenecid i en dosis på 500 mg 4 gange dagligt blev der observeret et fald i nyresekretion af den primære metabolit af levetiracetam.

Der er ingen data om interaktioner med alkohol.

Analoger

Analoger af Levetiracetam Canon er Algerica, Benzonal, Valparin, Gabapentin, Zenitetam, Zonegran, Carbamazepine, Keppra, Konvulex, Lamictal, Lyrica, Neurontin, Pregabalin, Seizar, Tegretol, Topamax, Faykompil og andre.

Vilkår og betingelser for opbevaring

Opbevares ved en temperatur, der ikke overstiger 25 ° C, på et tørt, mørkt sted.

Holdbarhed er 2 år.

Betingelser for udlevering fra apoteker

Udleveres efter recept.

Anmeldelser om Levetiracetam Canon

Anmeldelser om Levetiracetam Canon er for det meste positive: stoffet forhindrer effektivt anfald. Patienter rapporterer en signifikant bedre tolerance for levetiracetam sammenlignet med valproinsyre.

Negative meddelelser indeholder klager over udviklingen af bivirkninger, hvoraf den mest almindelige er døsighed, svaghed og svimmelhed.

Pris for Levetiracetam Canon på apoteker

Anslåede priser for Canon Levetiracetam (for en pakke med 30 tabletter):

• dosering 250 mg - 239-345 rubler;
• dosering på 500 mg - 480-610 rubler;
• dosering 1000 mg - 885-1180 rubler.

Levetiracetam Canon: priser i onlineapoteker

Lægemiddelnavn Pris Apotek

Levetiracetam Canon 250 mg filmovertrukne tabletter 30 stk. 295 RUB Købe

Levetiracetam Canon 500 mg filmovertrukne tabletter 30 stk. RUB 538 Købe

Levetiracetam Canon 1000 mg filmovertrukne tabletter 30 stk. RUB 960 Købe

Levetiracetam Canon 500 mg filmovertrukne tabletter 60 stk. 997 RUB Købe

Levetiracetam Canon tabletter p.o. 1000 mg 30 stk. 1199 RUB Købe

Maria Kulkes Medicinsk journalist Om forfatteren

Uddannelse: Første Moskva State Medical University opkaldt efter I. M. Sechenov, specialitet "General Medicine".

Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!