Lernicor
Lernicor: brugsanvisning og anmeldelser
- 1. Frigør form og sammensætning
- 2. Farmakologiske egenskaber
- 3. Indikationer for brug
- 4. Kontraindikationer
- 5. Påføringsmetode og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Særlige instruktioner
- 9. Påføring under graviditet og amning
- 10. Brug i barndommen
- 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
- 12. For krænkelser af leverfunktionen
- 13. Brug til ældre
- 14. Lægemiddelinteraktioner
- 15. Analoger
- 16. Vilkår og betingelser for opbevaring
- 17. Betingelser for udlevering fra apoteker
- 18. Anmeldelser
- 19. Pris på apoteker
Latinsk navn: Lernicor
ATX-kode: C08CA13
Aktiv ingrediens: lercanidipin (lercanidipin)
Producent: JSC "FP" Obolenskoye "(Rusland)
Beskrivelse og foto opdateret: 29-07-2019
Priser på apoteker: fra 244 rubler.
Købe
Lernicor er et antihypertensivt lægemiddel.
Frigør form og sammensætning
Ghtgfhfn fås i form af filmovertrukne tabletter: bikonveks, rund, med en gul (10 mg dosis) eller lyserød (20 mg dosis) belægning; kernen i tværsnittet har en lysegul farve (7, 10, 14 eller 28 stk. i en blisterstrimmel lavet af aluminiumsfolie og polyvinylchloridfilm i en papkasse 1, 2, 3 eller 4 pakninger og brugsanvisning til Lernicor).
1 filmovertrukken tablet indeholder:
- aktivt stof: lercanidipinhydrochlorid - 10 eller 20 mg;
- yderligere komponenter: natriumcarboxymethylstivelse (natriumstivelsesglycolat), mikrokrystallinsk cellulose, povidon K30, lactosemonohydrat, magnesiumstearat;
- filmskal: Opadry II 85F38107 gul (dosis 10 mg) / Opadry II 85F34555 lyserød (dosis 20 mg) - macrogol (polyethylenglycol), titandioxid, polyvinylalkohol, talkum; derudover til en dosis på 10 mg - jernoxidrød, aluminiumslak baseret på quinolingult farvestof; desuden til en dosis på 20 mg - lak baseret på charmerende rødt farvestof, aluminiumslak baseret på azorubinfarvestof, aluminiumslak baseret på solnedgangsgult farvestof.
Farmakologiske egenskaber
Farmakodynamik
Lercanidipin er et 1,4-dihydropyridinderivat, en selektiv langsom calciumkanalblokker (BMCC), en calciumantagonist, der undertrykker den transmembrane strøm af calciumioner i de glatte muskelceller i de vaskulære vægge.
Lercanidipin er en ækvimolær blanding af (+) - R- og (-) S-enantiomerer. Den antihypertensive virkning af det aktive stof bestemmes primært af S-enantiomeren. Mekanismen for lægemidlets antihypertensive virkning skyldes en direkte afslappende virkning på cellerne i vaskulære glatte muskler, hvilket igen medfører et fald i den totale perifere vaskulære modstand (OPSS).
På trods af den relativt korte halveringstid (T ½) af lercanidipin fra blodplasma har lægemidlet en forlænget hypotensiv virkning på grund af den høje værdi af membranfordelingskoefficienten. Stoffet udviser ikke en negativ inotrop virkning på grund af dets iboende høje vaskulære selektivitet. Akut arteriel hypotension med refleks takykardi, når du bruger stoffet, forekommer sjældent på grund af den gradvise udvikling af vasodilatationsprocessen.
Lercanidipin er metabolisk neutral og påvirker ikke signifikant serumniveauet af lipoproteiner og apolipoproteiner i blodet og fører ikke til en ændring i lipidprofilen hos patienter med arteriel hypertension.
Farmakokinetik
Efter oral administration absorberes det aktive stof i Lernicor fuldstændigt. I blodplasma observeres den maksimale koncentration af lercanidipin (Cmax) 1,5–3 timer efter administrationen i en dosis på 10 og 20 mg og er lig med henholdsvis 3,3 ± 2,09 og 7,66 ± 5,9 ng / ml. (+) - R- og (-) S-enantiomerer af midlet er kendetegnet ved en lignende farmakokinetisk profil - de har den samme T ½ og tid til at nå C max (T max); arealet under koncentrationstidskurven (AUC) og Cmax er ca. 1,2 gange højere for (-) S-enantiomeren. I løbet af in vivo eksperimenter blev interkonvertering af enantiomerer ikke registreret.
Den absolutte biotilgængelighed af lercanidipin under dets primære passage gennem leveren, når det tages oralt efter måltider, er ca. 10%, og når det anvendes på tom mave, falder det med ⅓. Hvis lægemidlet tages senest 2 timer efter at have spist fede fødevarer, øges dets biotilgængelighed 4 gange, derfor anbefales det ikke at tage Lernicor efter måltider. I tilfælde af oral brug af lægemidlet er niveauet af dets indhold i blodplasmaet ikke direkte proportionalt med den administrerede dosis (ikke-lineær kinetik). Mætning af det presystemiske stofskifte udføres gradvist, hvorfra det følger, at Lernicors biotilgængelighed stiger med stigende dosis.
Fra blodplasmaet distribueres det aktive stof hurtigt og omfattende i væv og organer. Det binder til plasmaproteiner med mere end 98%. Lercanidipin metaboliseres ved virkningen af CYP3A4-isoenzymet med dannelsen af inaktive metabolitter. Ca. 50% af den dosis, der tages, udskilles i urinen, de resterende 50% i afføringen. Eliminering udføres hovedsageligt gennem biotransformation. I gennemsnit er T ½ 8-10 timer, varigheden af den terapeutiske virkning er 24 h. Ved gentagen oral administration observeres ikke kumulationen af det aktive stof.
Det blev fundet, at farmakokinetikken af lercanidipin hos patienter med nedsat nyrefunktion med kreatininclearance (CC), der overstiger 30 ml / min, hos patienter med mild og moderat leverinsufficiens og hos ældre patienter svarer til farmakokinetikken registreret i den generelle patientgruppe.
I nærvær af svær nyre- og / eller leversvigt på grund af et fald i plasmaprotein-niveauet i blodet er det muligt at øge den frie fraktion af lercanidipin.
Hos patienter i hæmodialyse og hos patienter med alvorlig nedsat nyrefunktion med CC under 30 ml / min er der højere (ca. 70%) plasmakoncentrationer af lercanidipin i blodet.
Hos patienter med moderat og svær nedsat leverfunktion vil lercanidipins systemiske biotilgængelighed sandsynligvis stige, da dets biotransformation hovedsagelig forekommer i leveren.
Indikationer til brug
Lernicor er indiceret til behandling af arteriel hypertension på 1 og 2 grader.
Kontraindikationer
Absolut:
- ustabil angina;
- en periode på en måned efter myokardieinfarkt
- ubehandlet kronisk hjertesvigt (CHF)
- forhindring af udstrømningskanalen i venstre ventrikel;
- alvorlig nyresvigt (CC mindre end 30 ml / min)
- alvorlig leversvigt
- anvendelse til kvinder i den reproduktive alder, der ikke bruger effektiv prævention
- syndrom af glucose-galactosemalabsorption, lactoseintolerans, lactasemangel;
- graviditet og amning
- alder op til 18 år
- kombineret brug med erythromycin, ketoconazol, ritonavir, itraconazol, troleandomycin og andre potente hæmmere af CYP3A4-isoenzymet;
- samtidig modtagelse med cyclosporin, grapefrugtjuice;
- overfølsomhed over for enhver komponent i lægemidlet såvel som over for en hvilken som helst af dihydropyridinerne.
Relativ (du skal tage Lernicor tabletter med forsigtighed):
- syg sinussyndrom (uden kunstig pacemaker)
- dysfunktion i venstre ventrikel
- iskæmisk hjertesygdom (CHD);
- mild til moderat leverdysfunktion
- nyresvigt (CC mere end 30 ml / min)
- ældre alder.
Lernicor, brugsanvisning: metode og dosering
Lernicor-tabletter tages oralt 1 gang om dagen, helst om morgenen, mindst 15 minutter før måltiderne. Tabletterne sluges hele uden at tygge eller knuse og drikke rigeligt med vand.
Den anbefalede daglige dosis er 10 mg, hvis det er nødvendigt, afhængigt af individuel tolerance, er det muligt at øge den daglige dosis til 20 mg, udført 14 dage efter kursets start. Det er nødvendigt at vælge en terapeutisk dosis gradvist i betragtning af, at den maksimale antihypertensive effekt noteres i gennemsnit 14 dage efter starten af brugen af Lernicor.
Det er usandsynligt, at lercanidipins effektivitet øges med en stigning i den daglige dosis over 20 mg, men truslen om bivirkninger vil stige.
Bivirkninger
Uønskede lidelser, der kan forekomme, når du tager Lernicor (klassificeret som følger: meget ofte - ≥ 1/10, ofte - ≥ 1/100 og <1/10, sjældent - ≥ 1/1000 og <1/100, sjældent - ≥ 1 / 10000 og <1/1000, ekstremt sjældent - <1/10 000, inklusive isolerede tilfælde):
- fordøjelsessystemet: sjældent - epigastrisk smerte, dyspepsi, opkastning, kvalme, diarré ekstremt sjælden - tandkødshyperplasi, øget aktivitet af levertransaminaser;
- hjerte-kar-system: sjældent - øget hjerterytme, rødmen i ansigtet, takykardi; sjældent - smertefulde fornemmelser bag brystbenet, angina pectoris; ekstremt sjældent - et signifikant fald i blodtryk (BP), myokardieinfarkt, besvimelse hos patienter med angina pectoris kan hyppigheden, varigheden og sværhedsgraden af angreb øges;
- nervesystem: sjældent - svimmelhed, hovedpine; sjældent - døsighed;
- åndedrætsorganer, bryst- og mediastinumorganer: ekstremt sjælden - brystsmerter;
- muskuloskeletale system, bindevæv: sjældent - myalgi;
- hud og subkutant væv: sjældent - hududslæt;
- immunsystem: ekstremt sjælden - overfølsomhedsreaktioner;
- nyrer og urinveje: sjældent - polyuri; ekstremt sjælden - en stigning i hyppigheden af vandladning
- generelle lidelser: sjældent - perifert ødem; sjældent - asteni, svær træthed.
Overdosis
Symptomer på en overdosering af Lernicor kan omfatte perifer vasodilatation med et overdrevent fald i blodtryk og refleks takykardi, da det antages, at der i tilfælde af en overdosis af lercanidipin kan forekomme lidelser, der ligner dem af en overdosis af andre dihydropyridinderivater.
Behandling er symptomatisk. Med et signifikant fald i blodtrykket, bevidsthedstab er kardiovaskulær terapi nødvendig med bradykardi - intravenøs (iv) administration af atropin. Tre tilfælde af overdosering af lercanidipin til selvmord er rapporteret, når lægemidlet anvendes i doser på 150, 280 og 800 mg. Alle patienter overlevede.
Ved kombineret anvendelse af lercanidipin i en dosis på 150 mg med ethanol i en ukendt dosis blev der observeret døsighed. Gastrisk skylning og introduktion af aktivt kul blev ordineret.
På baggrund af den kombinerede anvendelse af lercanidipin i en dosis på 280 mg og moxonidin i en dosis på 5,6 mg blev der observeret svær myokardieiskæmi, kardiogent shock og mild nyresvigt. I dette tilfælde blev terapi udført ved anvendelse af hjerteglykosider, furosemid eller andre diuretika, catecholaminer i høje doser, plasmasubstitutter.
Efter at have taget lercanidipin i en dosis på 800 mg, blev der registreret lidelser som kvalme og et overdrevent fald i blodtrykket. Udpeget til at tage aktivt kul og afføringsmidler, intravenøs infusion af dopamin.
Der er ingen data om effektiviteten af hæmodialyse i tilfælde af en overdosis af Lernicor, men i betragtning af den høje grad af binding af midlet til plasmaproteiner er det mest sandsynligt, at dets udnævnelse vil være ineffektiv.
specielle instruktioner
Indtagelse af nogle dihydropyridiner hos patienter med koronararteriesygdom kan være forbundet med truslen om øget hyppighed af angina-angreb. Som følge heraf skal lægemiddelbehandling udføres med ekstrem forsigtighed hos sådanne patienter.
Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer
Patienter, der kører biler eller arbejder med andre komplekse mekanismer i løbet af Lernicor-behandlingen, skal være forsigtige på grund af det mulige udseende af øget træthed, svimmelhed, asteni, døsighed.
Påføring under graviditet og amning
Behandling med Lernicor er kontraindiceret under graviditet og hos kvinder i den fødedygtige alder, der ikke bruger pålidelig prævention. Ifølge data fra prækliniske studier af lercanidipin hos dyr blev der ikke fundet en teratogen effekt, men når der blev anvendt andre derivater af dihydropyridin, blev der afsløret en teratogen effekt.
Da lercanidipin er meget lipofilt, kan det antages, at det er i stand til at trænge ind i modermælken. Som et resultat er indtagelse af Lernicor kontraindiceret under amning.
Pædiatrisk anvendelse
Hos personer under 18 år er Lernicor-behandling kontraindiceret, da der ikke er data, der bekræfter effektiviteten og sikkerheden hos patienter i denne aldersgruppe.
Med nedsat nyrefunktion
I tilfælde af alvorlig nyrefunktion (CC mindre end 30 ml / min) er Lernicor kontraindiceret.
I nærvær af mild eller moderat nyresvigt skal der udvises forsigtighed, og behandlingen bør startes med en daglig dosis på 10 mg med yderligere gradvis stigning til 20 mg under hensyntagen til sværhedsgraden af den hypotensive virkning.
Til krænkelser af leverfunktionen
I nærvær af en alvorlig form for leversvigt er Lernicor-behandling kontraindiceret.
Ved nedsat leverfunktion med let eller moderat sværhedsgrad bør den indledende daglige dosis af Lernicor være 10 mg, og med forsigtighed kan den øges til 20 mg. I tilfælde af en stigning i den antihypertensive virkning er en dosisreduktion påkrævet.
Brug til ældre
Ældre patienter har ikke brug for at ændre den daglige dosis af lægemidlet baseret på den farmakokinetiske profil og data fra kliniske studier. Når Lernicor ordineres til patienter i denne aldersgruppe, skal der dog udvises forsigtighed, især i starten af kurset.
Lægemiddelinteraktioner
- metoprolol: der er et fald på 50% i biotilgængelighed af lercanidipin; denne effekt kan også registreres, når den anvendes i kombination med andre betablokkere, hvorved en dosisjustering kan være nødvendig for at opnå et positivt behandlingsresultat;
- angiotensinkonverterende enzymhæmmere (ACE-hæmmere), diuretika, betablokkere: kombinationsbehandling af disse lægemidler med Lernicor er mulig;
- inducere og hæmmere af CYP3A4-isoenzymet: CYP3A4-isoenzymet er ansvarlig for biotransformationen af lercanidipin, derfor kan hæmmere og inducere af dette isoenzym påvirke stofskiftet og eliminering af lægemidlet; samtidig anvendelse af lercanidipin med potente CYP3A4-hæmmere er kontraindiceret;
- cyclosporin: en stigning i indholdet af begge lægemidler i plasma registreres, derfor er kombinationsbehandling af dette stof med Lernicor kontraindiceret;
- CYP3A4-induktorer, herunder rifampicin og antikonvulsiva (carbamazepin, phenytoin): den hypotensive virkning af lercanidipin kan falde; systematisk overvågning af blodtryk er påkrævet
- midazolam: der er en stigning i biotilgængeligheden af lercanidipin hos ældre patienter med et gennemsnit på 40%, når det kombineres i en dosis på 20 mg med dette stof;
- CYP3A4-isoenzymsubstrater (kinidin, amiodaron og andre klasse III antiarytmika, terfenadin, astemizol): der skal udvises forsigtighed med denne kombination;
- digoxin: ingen farmakokinetisk interaktion blev registreret ved anvendelse af Lernicor i en dosis på 20 mg på baggrund af et forløb af beta-methyldigoxinindtagelse, men hos raske frivillige, der tog digoxin, var der en stigning i C max for dette stof i plasma med ca. 33% efter brug af tom mave af lercanidipin i en dosis på 20 mg, mens AUC og renal clearance af digoxin ikke ændrede sig væsentligt; på baggrund af denne kombination er det nødvendigt at kontrollere mulige tegn på digoxin-forgiftning;
- simvastatin (i en dosis på 40 mg): når det kombineres med lercanidipin (i en dosis på 20 mg), stiger AUC-værdien for simvastatin med 56% og for β-hydroxysyre (dets aktive metabolit) - med 28%; du kan forhindre uønskede interaktioner, når du bruger disse stoffer på forskellige tidspunkter af dagen - tag Lernicor om morgenen og simvastatin om aftenen;
- cimetidin (i en dosis på mindre end 800 mg): der er ingen signifikante ændringer i niveauet af lercanidipin i blodplasmaet, men med indførelsen af cimetidin i høje doser er forsigtighed påkrævet på grund af den forværrede risiko for øget biotilgængelighed af lercanidipin og øget antihypertensiv virkning;
- warfarin: ingen ændring i farmakokinetikken for dette stof registreres, når det anvendes samtidigt hos raske frivillige med lercanidipin i en dosis på 20 mg;
- ethanol, grapefrugtsaft: forstærkning af den antihypertensive virkning af Lernicor er mulig;
- fluoxetin (en hæmmer af CYP3A4 og CYP2D6): hos ældre patienter påvises ingen klinisk signifikante ændringer i lercanidipins farmakokinetik, når det kombineres med dette stof.
Analoger
Analoger af Lernikor er: Lerkamen 20, Lerkanorm, Lercanidipin-SZ, Lerkamen 10, Zanidip-Recordati osv.
Vilkår og betingelser for opbevaring
Opbevares ved en temperatur, der ikke overstiger 25 ° C, uden for børns rækkevidde.
Holdbarheden er 3 år.
Betingelser for udlevering fra apoteker
Udleveres efter recept.
Anmeldelser om Lernicor
De få anmeldelser om Lernicor, der er tilbage af patienter på medicinske websteder, er for det meste positive. Mange anmeldelser bemærker de gode resultater af behandling med et lægemiddel med mild til moderat hypertension. Imidlertid klager patienter ofte også over udviklingen af uønskede reaktioner under behandlingen i form af svaghed, døsighed, ødem og rødmen i ansigtets hud. Nogle anmeldelser peger på en meget svag Lernicor-effekt.
Prisen på Lernicor på apoteker
Prisen på Lernicor for en pakke, der indeholder 28 filmovertrukne tabletter, kan være: 10 mg dosis - 220-265 rubler, 20 mg dosis - 360-407 rubler.
Lernicor: priser på onlineapoteker
|
Lægemiddelnavn Pris Apotek |
|
Lernicor 10 mg filmovertrukne tabletter 28 stk. 244 RUB Købe |
|
Lernicor 20 mg filmovertrukne tabletter 28 stk. 336 r Købe |
|
Lernicor tabletter p.p. 20 mg 28 stk. 386 r Købe |
Maria Kulkes Medicinsk journalist Om forfatteren
Uddannelse: Første Moskva State Medical University opkaldt efter I. M. Sechenov, specialitet "General Medicine".
Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!
