Nitrazepam
Nitrazepam: brugsanvisning og anmeldelser
- 1. Frigør form og sammensætning
- 2. Farmakologiske egenskaber
- 3. Indikationer for brug
- 4. Kontraindikationer
- 5. Påføringsmetode og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Særlige instruktioner
- 9. Påføring under graviditet og amning
- 10. Brug i barndommen
- 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
- 12. For krænkelser af leverfunktionen
- 13. Brug til ældre
- 14. Lægemiddelinteraktioner
- 15. Analoger
- 16. Vilkår og betingelser for opbevaring
- 17. Betingelser for udlevering fra apoteker
- 18. Anmeldelser
- 19. Pris på apoteker
Latinsk navn: Nitrazepam
ATX-kode: N05CD02
Aktiv ingrediens: nitrazepam (nitrazepam)
Producent: Altai FNPC (Rusland), Moskva endokrine plante FGUP (Rusland)
Beskrivelse og fotoopdatering: 01.10.2019
Nitrazepam er et kraftigt hypnotisk lægemiddel fra benzodiazepin-gruppen med angstdæmpende, krampestillende, beroligende og muskelafslappende virkning.
Frigør form og sammensætning
Doseringsform - tabletter: fladcylindrisk eller sfærisk, hvid med en gullig-grønlig nuance, med en skråning (10 stk. I en blisterstrimmel, i en papkasse 1, 2 eller 5 pakker; 20 eller 50 stk. I en polymerdåse eller fra lysafskærmende glas, i en pakke pap 1 dåse og instruktioner til brug af Nitrazepam).
Aktiv ingrediens: nitrazepam, dets indhold i 1 tablet er 5 mg.
Yderligere komponenter: medicinsk polyvinylpyrrolidon (povidon) med lav molekylvægt, mælkesukker (lactose), talkum, primogel (natriumcarboxymethylstivelse), kartoffelstivelse, magnesiumstearat.
Farmakologiske egenskaber
Farmakodynamik
Nitrazepam er et hypnotisk lægemiddel fra benzodiazepin-gruppen. Lægemidlet har også en central muskelafslappende, antikonvulsiv og angstdæmpende virkning.
Hovedmekanismen for hypnotisk handling er baseret på inhibering af celler i hjernestammens retikulære dannelse. Under påvirkning af nitrazepam øges søvnens varighed og dybde. Søvn og opvågnen er fysiologisk.
Nitrazepam forbedrer den hæmmende virkning af GABA (gamma-aminosmørsyre), som er en af de vigtigste mediatorer af præ- og postsynaptisk hæmning af impulsoverførsel i centralnervesystemet. Reducerer excitabiliteten af hjernens subkortikale strukturer (limbisk system, thalamus, hypothalamus), hæmmer polysynaptiske spinalreflekser. Reducerer indflydelsen af følelsesmæssige, motoriske og autonome stimuli, der forstyrrer mekanismen til at falde i søvn.
Den angstdæmpende effekt af nitrazepam skyldes effekten på amygdalakomplekset i det limbiske system. Det manifesterer sig i et fald i følelsesmæssig stress, en svækkelse af frygt, angst, angst.
Den beroligende effekt er baseret på virkningen på retikulær dannelse af hjernestammen og ikke-specifikke kerner i thalamus. Denne egenskab ved lægemidlet manifesterer sig i form af et fald i symptomerne på neurotisk oprindelse (frygt, angst).
Den antikonvulsive virkning af nitrazepam tilvejebringes ved øget presynaptisk hæmning. Stoffet undertrykker spredningen af epileptogen aktivitet, mens fokusets ophidsede tilstand ikke fjernes.
Den centrale muskelafslappende virkning er baseret på inhibering af polysynaptiske spinal afferente hæmmende veje. Direkte hæmning af muskel- og motorisk nervefunktion er også mulig.
Udviklingen af den terapeutiske effekt bemærkes 30 minutter efter oral administration, dens varighed varierer fra 6 til 8 timer.
Farmakokinetik
Absorptionen af nitrazepam fra mave-tarmkanalen er fuldstændig og hurtig. Biotilgængelighed er 54–98% (afhængigt af doseringsform). Hvis det tages samtidigt med mad, nedsættes absorptionen, mens den maksimale plasmakoncentration falder med ca. 30%.
Den gennemsnitlige værdi af den maksimale koncentration med en enkelt oral administration af 10 mg af stoffet er fra 0,08 til 0,1 μg / ml, tiden til at nå det er 1–4 timer. Forbindelsen med plasmaproteiner er ca. 85-90%.
Distributionsfasen for nitrazepam i kroppen varierer meget og kan være 1,7-3,5 timer. Med alderen øges fordelingsvolumenet, dette tal er 1,3-2,6 l / kg. Det trænger godt igennem histohematogene barrierer, herunder blod-hjerne- og placenta-barrierer, og findes i modermælk.
Metabolisme forekommer i leveren ved reduktion af nitrogruppen og efterfølgende acetylering til dannelse af inaktive acetylderivater.
Halveringstiden er 16-48 timer (værdien af denne indikator bestemmes af alder og kropsvægt) fra cerebrospinalvæske - 68 timer.
De vigtigste metabolitter er: 7-acetamino-nitrazepam, 7-amino-nitrazepam, 2-amino-5-nitrobenzophenon og hydroxy-2-amino-5-nitrobenzophenon. De udskilles i urinen og afføringen (henholdsvis 65-71% og 14-20%). Cirka 1–5% af dosis udskilles uændret i nyrerne.
Ved gentagen indgivelse er der en minimal ophobning af stoffet (nitrazepam refererer til benzodiazepiner med kort / medium halveringstid), efter at behandlingen er ophørt, udskilles hurtig.
Indikationer til brug
- Søvnforstyrrelser af forskellig oprindelse (vanskeligheder med at falde i søvn, hyppige natlige og / eller tidlige morgenvågne)
- Somnambulisme;
- Nogle former for anfald, herunder West-syndrom (fulminante nikkende anfald) hos små børn;
- Organiske læsioner i centralnervesystemet (kredsløbssygdomme i hjernen, konsekvenserne af traumatisk hjerneskade);
- Neuroser;
- Affektiv sindssyge
- Psykiske lidelser ledsaget af en øget følelse af angst og angst;
- Encefalopati med epileptiske manifestationer;
- Tilbagetrækningssymptomer i alkoholisme og stofmisbrug
- Skizofreni (som en del af kombinationsbehandling).
Kontraindikationer
Absolut:
- Alvorlig depression
- Akut respirationssvigt
- Narkotika- eller alkoholafhængighed
- Afhængighed;
- Akut alkoholforgiftning ledsaget af en svækkelse af vitale funktioner;
- Temporal lap epilepsi;
- Lukket vinkelglaukom;
- Koma;
- Chok;
- Myasthenia gravis;
- Hypercapnia;
- Alvorlig kronisk obstruktiv lungesygdom
- Akut forgiftning med lægemidler, der har en deprimerende virkning på centralnervesystemet;
- Synkeforstyrrelser hos børn;
- Graviditet og amning
- Overfølsomhed over for lægemiddelkomponenter eller andre benzodiazepiner.
I forhold:
- Åndedrætssvigt
- Hyperkinesis
- Cerebral og spinal ataksi;
- Lever- og / eller nyresvigt
- Organiske hjernesygdomme;
- Søvnapnø (inklusive mistanke om søvnapnø)
- Hypoproteinæmi;
- Ataksi;
- Psykose;
- Tilbøjelighed til at misbruge psykoaktive stoffer;
- En historie med stofafhængighed;
- Ældre alder.
Nitrazepam, brugsanvisning: metode og dosering
Nitrazepam tabletter skal tages oralt.
Som sovepiller til søvnforstyrrelser - 1 gang om dagen 30 minutter før sengetid. Anbefalede doser:
- Børn under 1 år - 1,25-2,5 mg;
- Børn 1-5 år - 2,5-5 mg;
- Børn 6-14 år - 5 mg;
- Unge over 14 år og voksne - 5-10 mg, den maksimalt tilladte daglige dosis er 20 mg;
- Ældre (over 65 år) - 2,5-5 mg.
Anbefalede doser, når du bruger Nitrazepam som et antikonvulsivt og angstdæmpende lægemiddel:
- Voksne - 5-10 mg 2-3 gange om dagen;
- Ældre patienter - 2,5-5 mg 2-3 gange om dagen;
- Børn 6-14 år - 7,5-15 mg (daglig dosis) i 3 opdelte doser;
- Børn 1-6 år - 5-10 mg (daglig dosis) i 3 opdelte doser;
- Børn under 1 år - 2,5-7,5 mg (daglig dosis) i 3 opdelte doser.
2/3 af den daglige dosis anbefales at tage om natten.
Ved beregning af spædbarnsdosis af nitrazepam anbefales det at tage kropsvægt i betragtning. For børn, der vejer op til 30 kg, ordineres 0,3-1 mg / kg / dag i 3 opdelte doser.
Med West-syndrom hos børn i alderen 1 til 2 år ordineres 2,5-5 mg dagligt i 1 dosis.
For spædbørn og børn, der ikke kan sluge tabletten hele, kan en passende mængde af stoffet knuses og opløses (suspenderes) i en lille mængde vand.
Behandlingsvarigheden er normalt 30-45 dage.
Alle ovennævnte doser er vejledende. I begge tilfælde bestemmer lægen den optimale dosis individuelt afhængigt af indikationen, patientens generelle tilstand, etiopathogenese og lægemidlets individuelle tolerance.
Bivirkninger
- Nervesystemet: i begyndelsen af behandlingen (især hos ældre mennesker) - nedsat koncentration, afmattede mentale og motoriske reaktioner, svimmelhed, træthed, følelsesløshed, døsighed, sløvhed, ataksi; sjældent - forvirring, eufori, katalepsi, hovedpine, dystoniske ekstrapyramidale reaktioner (ukontrollerede kropsbevægelser, inklusive øjnene), sløret tale, depression, anterograd amnesi, dysartri, muskelsvaghed, tremor; i nogle tilfælde - paradoksale reaktioner (psykomotorisk agitation, angst, frygt, søvnløshed, aggressive udbrud, øget irritabilitet, hallucinationer, muskelspasmer, selvmordstendenser);
- Fordøjelsessystemet: savling eller tør mund, nedsat eller øget appetit, kvalme, opkastning, diarré / forstoppelse, gulsot, øget aktivitet af levertransaminaser og alkalisk fosfatase, leverdysfunktion;
- Kønsorganer: urininkontinens eller retention, øget eller nedsat libido, nedsat nyrefunktion, dysmenoré;
- Hæmatopoietiske organer: anæmi, neutropeni, leukopeni, trombocytopeni, agranulocytose (usædvanlig træthed eller svaghed, ondt i halsen, hypertermi, kulderystelser);
- Kardiovaskulært system: sænkning af blodtrykket; sjældent - takykardi;
- Allergiske reaktioner: kløe, hududslæt;
- Andre: afhængighed, stofafhængighed; sjældent - vægttab, bulimi, synshandicap (diplopi), depression af åndedrætscentret.
Med en kraftig dosisreduktion eller seponering af Nitrazepam kan der udvikles et abstinenssyndrom, der manifesteres ved følgende symptomer: psykomotorisk agitation, angst, frygt, øget irritabilitet, depersonalisering, dysfori, rysten, søvnforstyrrelser, hovedpine, opfattelsesforstyrrelser (inklusive paræstesi, hyperæstesi, hyperakusis, fotofobi), depression, hallucinationer, øget svedtendens, takykardi, kvalme, opkastning, krampe i glatte muskler i indre organer og skeletmuskler, kramper; sjældent - akut psykose.
Hos nyfødte, hvis mødre tog Nitrazepam under graviditet, er undertrykkelse af sugende refleks, åndedrætssvigt og depression af centralnervesystemet mulig.
Overdosis
De vigtigste symptomer: nedsat refleks, paradoksal agitation, døsighed, ataksi, dysartri, bevidsthedsdepression af varierende sværhedsgrad (op til koma), nedsat reaktion på smertefulde irritationer, dyb søvn, svær svaghed, nystagmus (synshandicap), rysten, åndenød eller åndenød., bradykardi, sænkning af blodtrykket, depression af åndedræts- og hjerteaktivitet, kollaps.
Terapi: gastrisk skylning, aktivt kulindtag, tvungen diurese, symptomatisk behandling (med det formål at opretholde vejrtrækning og blodtryk) ordineres. Flumazenil bruges som en specifik antagonist i hospitalsindstillinger. Hæmodialyse er ineffektiv.
specielle instruktioner
Der skal udvises forsigtighed med at begynde behandling af patienter, der inden udnævnelsen af nitrazepam i lang tid har været i behandling med et hvilket som helst andet lægemiddel.
Patienter med svær depression bør være under særlig opsyn i behandlingsperioden, da de kan bruge stoffet til at gennemføre selvmordsintentioner.
Nitrazepam bør ikke tages i lang tid uden lægens recept.
Under terapi er det strengt forbudt at drikke alkohol, du skal afstå fra at køre bil og udføre potentielt farlige typer arbejde, der kræver en hurtig reaktionshastighed og øget opmærksomhed.
Ved langvarig behandling såvel som hos patienter med nyre- og / eller leverinsufficiens er det nødvendigt at kontrollere leverenzymer og billedet af perifert blod.
Nitrazepam har et primært vanedannende potentiale. Risikoen for stofafhængighed øges hos patienter, der tidligere har misbrugt stoffer eller alkohol, såvel som når stoffet anvendes i høje doser eller i lang tid, selv ved sædvanlige terapeutiske doser. Af denne grund ordinerer lægen dette middel individuelt efter en nøje vurdering af fordelene og den mulige risiko for at udvikle afhængighed eller afhængighed.
For at undgå udvikling af abstinenssyndrom bør behandlingen ikke stoppes brat, dosen bør reduceres gradvist.
Lægemidlet skal annulleres i tilfælde af udvikling af paradoksale reaktioner såsom hallucinationer, overfladisk søvn, søvnbesvær, psykomotorisk agitation, øgede muskelkramper, frygt, aggressivitet, selvmordstanker.
I tilfælde af hyppig brug af lægemidlet under graviditet er der en risiko for fysisk afhængighed (abstinenssyndrom) hos den nyfødte.
Brug af Nitrazepam umiddelbart før fødslen eller under fødslen kan forårsage en svag diende handling hos en nyfødt ("slapp baby syndrom"), nedsat muskeltonus og blodtryk, hypotermi og respirationsdepression.
Hos små børn er der en øget produktion af sputum og slim i luftvejene, derfor skal der træffes foranstaltninger for at sikre god luftvejsåbning.
Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer
Patienter i perioden med Nitrazepam-behandling bør afholde sig fra at føre køretøjer og bruge komplekse mekanismer.
Påføring under graviditet og amning
Nitrazepam ordineres ikke under graviditet / amning.
Pædiatrisk anvendelse
Hvis synke er nedsat hos børn, er terapi kontraindiceret.
Med nedsat nyrefunktion
Nitrazepam anvendes med forsigtighed til patienter med nyreinsufficiens.
Til krænkelser af leverfunktionen
Nitrazepam anvendes med forsigtighed til patienter med nedsat leverfunktion.
Brug til ældre
Brug af lægemidlet til ældre patienter kræver lægeligt tilsyn.
Lægemiddelinteraktioner
Induktorer af mikrosomale leverenzymer reducerer effektiviteten af nitrazepam, orale østrogenholdige svangerskabsforebyggende midler og cimetidin - øges og forlænges.
Gensidig forstærkning af handlingen bemærkes, når Nitrazepam kombineres med psykotrope og antikonvulsiva, generelle anæstetika, narkotiske analgetika, muskelafslappende midler, lithiumpræparater, antihistaminer og beroligende midler, angstdæmpende midler, barbiturater, clonidin og ethanol.
Narkotiske analgetika, der tages samtidigt, øger euforien og fører til en stigning i stofafhængighed.
Nitrazepam reducerer effektiviteten af levodopa, kan øge toksiciteten af zidovudin.
I tilfælde af samtidig brug af clozapin er respirationsdepression mulig, antihypertensive stoffer - et markant fald i blodtrykket.
Microsomale oxidationshæmmere forlænger nitrazepams halveringstid og øger risikoen for at udvikle dets toksiske virkninger.
Valproinsyre vil sandsynligvis øge effekten af nitrazepam hos børn med epilepsi.
Probenecid og cimetidin bremser udskillelsen af nitrazepam, hvilket resulterer i, at stoffet akkumuleres i kroppen, hvilket fører til overdreven sedering.
Rifampicin forbedrer udskillelsen af nitrazepam.
Analoger
Analoger af Nitrazepam er: Nitrosan, Radedorm 5, Eunoktin.
Vilkår og betingelser for opbevaring
Opbevares et sted beskyttet mod lys og fugt uden for børns rækkevidde ved temperaturer op til 25 ºС.
Holdbarheden er 3 år.
Betingelser for udlevering fra apoteker
Udleveres efter recept.
Anmeldelser af Nitrazepam
Anmeldelser af Nitrazepam er få. De fleste af dem indikerer lægemidlets effektivitet og dets gode tolerance. Samtidig bemærkes det, at udviklingen af afhængighed er mulig.
Pris for Nitrazepam på apoteker
Den omtrentlige pris for Nitrazepam (20 tabletter) er 37 rubler.
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om forfatteren
Uddannelse: Rostov State Medical University, specialitet "General Medicine".
Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!
