Relatox
Relatox: brugsanvisning og anmeldelser
- 1. Frigør form og sammensætning
- 2. Farmakologiske egenskaber
- 3. Indikationer for brug
- 4. Kontraindikationer
- 5. Påføringsmetode og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Særlige instruktioner
- 9. Påføring under graviditet og amning
- 10. Brug i barndommen
- 11. Lægemiddelinteraktioner
- 12. Analoger
- 13. Vilkår og betingelser for opbevaring
- 14. Betingelser for udlevering fra apoteker
- 15. Anmeldelser
- 16. Pris på apoteker
Latinsk navn: Relatox
ATX-kode: M03AX01
Aktiv ingrediens: botulinumtoksin type A - hæmagglutininkompleks (botulinumtoksin type A - hæmagglutininkompleks)
Producent: FSUE "NPO Microgen" (Rusland)
Beskrivelse og foto opdateret: 20.11.2018
Relatox er et muskelafslappende middel med perifer virkning.
Frigør form og sammensætning
Jeg frigiver Relatox i form af et lyofilisat til fremstilling af en opløsning til intramuskulær (i / m) administration: en lyofiliseret porøs pulverformig masse, komprimeret til en hvid med en gul nuance eller en hvid tablet [50 eller 100 U (virkningsenhed) i hætteglas, i en polymer dåse eller gennemsigtig beholder 1 flaske, i en papkasse 1 polymerdåse eller beholder komplet med en blisterindsats indeholdende 1 ampul (til flasker med 50 U lyofilisat) eller 2 ampuller opløsningsmiddel (til flasker med 100 U lyofilisat) eller uden opløsningsmiddel].
1 flaske indeholder:
- aktivt stof: et kompleks af hæmagglutinin og botulinumtoksin type A - 50 U eller 100 U;
- hjælpekomponenter: maltose, gelatine.
Farmakologiske egenskaber
Farmakodynamik
Relatox er et lægemiddel, der hæmmer frigivelsen af acetylcholin, den vigtigste neurotransmitter i det parasympatiske nervesystem, som udfører neuromuskulær transmission.
Isoleret fra Clostridium botulinum type A består botulinumtoksin type A af molekyler, der er disulfidbindinger i de lette og tunge kæder. Den tunge (molekylvægt 100.000 dalton) kæde har en høj bindingsaffinitet for specifikke receptorer placeret på overfladen af målneuroner. Den lette (molekylvægt 50.000 dalton) kæde har en specifik Zn2 + -afhængig proteaseaktivitet mod de cytoplasmatiske regioner i det synaptosomale bundne protein (molekylvægt 25.000 dalton) - SNAP-25, som er involveret i exocytose.
Virkningsmekanismen for botulinumtoksin type A består af tre trin, hvis sluteffekt er vedvarende kemodenervering. På det første trin forekommer specifik binding med den presynaptiske membran, i det andet trænger molekylet gennem endocytose ind i nervens cytosol. På det tredje trin er handlingen af den intracellulære lette kæde rettet mod selektiv spaltning af SNAP-25, hvilket forårsager blokering af frigivelsen af acetylcholin fra de presynaptiske terminaler af kolinerge neuroner.
Den intramuskulære injektion af Relatox forårsager udviklingen af to effekter. Ved at hæmme alfamotoriske neuroner på niveauet af den neuromuskulære synaps er der en direkte inhibering af ekstrafusal muskelfibre og inhibering af muskelspindelaktivitet som et resultat af inhibering af gammamotorisk neuron kolinerg synaps på intrafusionsfiberen. Afslapning af muskelspindelens intrafusale fibre, der opstod på baggrund af et fald i gamma-aktivitet, reducerer aktiviteten af Ia-afferente nervefibre. Som et resultat falder aktiviteten af muskelstrækreceptorer, og den efferente aktivitet af alfa- og gamma-motoriske neuroner opstår. De kliniske manifestationer af introduktionen af Relatox i musklerne er deres udtalt afslapning og en signifikant reduktion i smerte. I de injicerede muskler, sammen med denerveringsprocessen, finder geninerveringsprocessen sted,hvis formål er at gendanne muskelsammentrækninger. Muskelkontraktilitet genoprettes 4-6 måneder efter injektion som et resultat af udseendet af laterale processer af nerveender.
Farmakokinetik
Farmakologisk virkning af Relatox udvikler sig direkte på injektionsstedet. Retrograd aksonal transport fra indsættelsesstedet og presynaptisk optagelse er ubetydelig.
Den kliniske effekt varer i 4-6 måneder. Gendannelsen af neuromuskulær aktivitet letter ved udviklingen af nye axonale processer, der danner nye funktionelle neuromuskulære synapser. Deres aktivitet sikrer genopretning af muskelsammentrækninger.
Terapeutiske doser af Relatox krydser ikke blod-hjerne-barrieren og forårsager ikke signifikante systemiske effekter.
Ikke-toksiske metabolitter udskilles via nyrerne.
På baggrund af gentagne injektioner af lægemidlet udvikler 1-5% af patienterne antistoffer mod komplekset af botulinumtoksin type A med hæmagglutinin, hvilket reducerer kompleksets virkning. Deres dannelse letter ved introduktionen af høje doser Relatox med hyppige gentagne injektioner i små doser.
Indikationer til brug
- blefarospasme
- spasticitet i øvre lemmes muskler på grund af det tidligere iskæmiske slagtilfælde;
- korrektion af hyperkinetiske folder (efterligner rynker) i ansigtet hos voksne.
Kontraindikationer
- akut periode med infektionssygdomme
- udtalt brok i de øvre og nedre øjenlåg
- inflammatorisk proces på stedet for den foreslåede injektion af Relatox;
- udtalt stadium af gravitationsptose i ansigtsvæv;
- perioden efter at have gennemgået ansigtsoperation er mindre end 1/4 år
- graviditetsperiode
- amning
- alder op til 18 år
- overfølsomhed over for komponenterne i Relatox.
Med en høj grad af forsigtighed og efter en grundig vurdering af balance mellem fordele og risici ved behandling anbefales det at ordinere Relatox i nærvær af subkliniske eller kliniske tegn på nedsat neuromuskulær transmission (inklusive myasthenia gravis, Lambert-Eaton syndrom og andre myastheniske syndromer), ecchymosis i injektionsområdet, patologiske ændringer i hornhinden, allergisk historie (især hos patienter med overfølsomhed over for lægemidler indeholdende proteiner).
Det anbefales at ordinere brugen af Relatox til patienter med glaukom med vinkellukning og en høj grad af nærsynethed kun på baggrund af resultaterne af en øjenlæge.
Der skal udvises forsigtighed med at injicere i umiddelbar nærhed af lungerne, især deres øvre grænser.
Instruktioner til brug af Relatox: metode og dosering
Den færdige opløsning af Relatox lyofilisat anvendes ved intramuskulær injektion.
Opløsningen skal fremstilles under sterile betingelser i overensstemmelse med reglerne for asepsis. Hætteglassets kork med lyofilisat skal behandles med ethylalkohol. Til opløsning anvendes 0,9% natriumchloridopløsning til injektion. Punkter proppen med en steril nål på 23-25 mm, injicér 1-8 ml solvens i hætteglasset. Efter opløsning af Relatox dannes en klar, farveløs væske.
Det er forbudt at åbne flasken og fjerne kork!
Insulinsprøjter med en ikke-aftagelig nålediameter på 0,27-0,29 mm bruges til at injicere injektionsopløsningen.
Koncentrationen af den færdige opløsning afhænger af det volumen, der injiceres i hætteglasset med en 0,9% natriumchloridopløsning til injektion.
Ved fortynning af et lyofilisat indeholdende 50 enheder af et kompleks af hæmagglutinin og botulinumtoksin type A er dets aktivitet (mængden af enheder i 0,1 ml):
- 1 ml af en opløsning af 0,9% natriumchlorid til injektion: 5 enheder i 0,1 ml af den færdige opløsning;
- 2 ml: 2,5 U;
- 2,5 ml: 2 enheder;
- 4 ml: 1,25 U
Ved fortynning af et lyofilisat indeholdende 100 enheder af et kompleks af hæmagglutinin og botulinumtoksin type A er dets aktivitet (mængden af enheder i 0,1 ml):
- 2 ml af en opløsning af 0,9% natriumchlorid til injektion: 5 enheder i 0,1 ml af den færdige opløsning;
- 4 ml: 2,5 U;
- 5 ml: 2 U;
- 8 ml: 1,25 U
De anbefalede doser udtrykt i virkningsenheder er kun egnet til Relatox.
Anbefalede doser, administrationsveje og ordninger til korrektion af ansigtsrynker:
- udjævning af glabellære rynker [muskel, knebende øjenbryn (musculus corrugator supercilii) og arrogant muskel (musculus procerus)]: den individuelle dosis afhænger af alder, sværhedsgraden af rynker og patientens køn - 2,5-7,5 IE i hvert markeret punkt. Den maksimale mængde Relatox, der injiceres på alle punkter i dette område, er 25 enheder. Patienten skal rynke panden for at bestemme injektionspunkterne. Dette gør det let at palpere den puckering muskel. Op til 0,5 cm fra den øvre mediale kant af hvert øjenbryn er punktet for den mest udtalt muskelaktivitet. Nålen indsættes i en dybde på 7-10 mm i mavetykkelsen i en vinkel på 45 ° (medialt, forfra og bagud) eller i en vinkel på 90 °. Hvis det hviler mod periosteum, skal det trækkes ud 1 mm, og lægemidlet skal injiceres. Den stolte muskel er placeret i midten af linjen, der forbinder øjenbrynens mediale kanter. Nålen er indsat i en dybde på 2-3 mm i for- og bagposition;
- udjævning af vandrette rynker i panden, som er dannet af den epikraniale muskel (musculus epicranius): 1,25-2,5 U i hver af 5-10 markerede punkter. Med en svær sværhedsgrad af rynker er det nok at introducere 2,0-2,5 U i midten af højre og venstre side af frontområdet. Hos patienter med meget høj pande og dannelse af folder tæt på hårgrænsen er en yderligere injektion på 1,25-2,5 U Relatox mulig ved 2-3 punkter, der er placeret parallelt med hårgrænsen. Den maksimale mængde injiceret lægemiddel på alle punkter i dette område er 20 U. For at bestemme injektionspunkterne skal patienten løfte øjenbrynene. Den mest markante efterligningsaktivitet er på de punkter, der ligger ved øjenbrynens maksimale amplitude. Injektionsstedet skal være mindst 2 cm fra øjenbrynets øverste kant. For at bevare mobiliteten af øjenbrynsspidserne kan du arrangere injektionspunkterne i en V-form;
- udglatning af rynker ("krage fødder") i periorbitalt område - den cirkulære muskel i øjet (musculus orbicularis oculi): 2-2,5 U i hvert punkt. Da diffusionsradius fra et punkt er 5-10 mm, bør afstanden mellem punkterne ikke overstige 10-20 mm. For at definere områdets grænser med flest rynker skal patienten grine. Dosen bestemmes ud fra arealet af dette område i hvile. Den maksimale mængde Relatox injiceret på alle punkter på den ene side af dette område er 25 U. Normalt foretages der 2 til 4 injektioner på hver side i projektionsområdet af øens cirkulære muskel og på steder med maksimal muskelaktivitet i den laterale del af det nedre øjenlåg. Afstanden fra det ydre hjørne af øjet bør ikke være mindre end 10 mm. For at opretholde proportionerne i ansigtet skal indsættelsespunkterne placeres så symmetrisk som muligt. Lad ikke lægemidlet trænge ind som et resultat af diffusion i den store zygomatiske muskel (musculus zygomaticus major) på grund af risikoen for at forstyrre symmetrien i den nasolabiale fold og hjørner af munden;
- udjævning af rynker i næsedorsum - næsemuskel (musculus nasalis): 2,5 enheder på hver side;
- udglatning af rynker i den nedre del af ansigtet: direkte ind i vingedelen af næsemuskelen (musculus nasalis) - 2,5 U på hver side. Intradermalt, i rynker, 2 mm væk fra kanten langs den røde kant af overlæben (4-6 point) - 1,25 U pr. Punkt. Ind i muskelen, der sænker mundhjørnet (musculus depressor anguli oris), subkutant - 2,5 U. Subkutant i hakemusklen (musculus mentalis) - 2,5 U.
Anbefalede doser, skemaer og indgivelsesmåde for Relatox til behandling af blefarospasme: overfladisk intramuskulært - 2,5-5 U i hvert af de følgende punkter (nålevidde 28-30): i øjenlågets laterale hjørne - et punkt på det øverste øjenlåg - to punkter på den laterale halvdel af det nedre øjenlåg - et punkt. Den indledende dosis af lægemidlet til den ene side er i gennemsnit 15-25 enheder.
Den maksimalt tilladte dosis for det periorbitale område er op til 25 enheder pr. Side.
Afhængig af organismernes individuelle karakteristika kan en udtalt klinisk effekt efter injektionen af Relatox forekomme om 2-14 dage og vedvare i 120-180 dage.
Virkningen af lægemidlet vurderes ved undersøgelse 30 dage efter administration af Relatox sammenlignet med den oprindelige tilstand.
I mangel af en signifikant klinisk effekt kræves følgende foranstaltninger:
- klinisk bekræftelse, herunder elektromigrafiske (EMG) undersøgelser, af toksinets virkning på den injicerede muskel eller muskler;
- analyse af årsagerne til, at proceduren var ineffektiv (lav dosis, utilstrækkeligt valg af punkter til injektion af Relatox, forkert injektionsteknik, svaghed i antagonistmuskler, tegn på fast sammentrækning, dannelse af toksineutraliserende antistoffer);
- revurdering af muligheden for at bruge botulinumtoksin type A;
- den gentagne procedure - i fravær af uønskede virkninger forbundet med den første indgivelse af Relatox - skal udføres under overholdelse af følgende betingelser: dosetildeling under hensyntagen til analysen af årsagerne til ineffektiviteten af den tidligere procedure, EMG-kontrol, intervallet mellem procedurer er mindst 90 dage.
Fraværet eller faldet i sværhedsgraden af effekten efter gentagne injektioner er grundlaget for at tilbyde patienten andre behandlingsmetoder.
Lægen beregner dosis af Relatox til behandling af spasticitet i øvre lemmes muskler hos patienter efter iskæmisk slagtilfælde og bestemmer antallet af injektionspunkter individuelt for hver patient. Dette tager højde for størrelsen og antallet af muskler, der er involveret i den patologiske proces, deres lokalisering, sværhedsgraden af spasticitet.
For mere nøjagtig administration af lægemiddelopløsningen er det muligt at bruge en elektromyograf.
Til introduktion af Relatox i de overfladiske muskler anvendes nåle på 30 G, 27 G eller 25 G og i de dybe muskler i overbenet - nåle med større længde.
Anbefalede doser, regimer og indgivelsesmåde for lægemidlet til behandling af spasticitet i øvre lemmes muskler forårsaget af et tidligere iskæmisk slagtilfælde:
- fingermuskel i fingrene: dyb bøjning af fingrene (musculus flexor digitorum profundus) - 15-50 U, overfladisk flexor i fingrene (musculus flexor digitorum superficialis) - 15-50 U, muskeladduktor tommelfingeren (musculus adductor pollicis) - 20 U, lang bøjning af tommelfingeren (musculus flexor pollicis longus) - 20 enheder;
- håndbøjermuskler: håndledets radiale bøjning (musculus flexor carpi radialis) - 15-60 enheder, ulnabøjningen i håndleddet (musculus flexor carpi ulnaris) - 10–50 enheder;
- bøjemuskler i albueleddet: biceps muskel i skulderen (musculus biceps brachii) - 100-150 U, brachial muskel (musculus brachialis) - 20-60 U, brachioradialis muskel (musculus brachioradialis) - 20-100 U, cirkulær rotator af underarmen (musculus teres) - 10-30 U;
- muskler, der fører skulderleddet til kroppen: pectoralis major (musculus pectoralis major) - 20-100 U, stor rund muskel (musculus teres major) - 5-40 U, latissimus dorsi (musculus latissimus dorsi) - 20-100 U.
Den maksimale enkeltdosis på et behandlingsforløb er 400 U fordelt mellem de valgte muskler.
Effekten af Relatox begynder at manifestere sig 7 dage efter injektionen, det maksimale fald i muskeltonus forekommer inden for de næste 30-60 dage.
Bivirkninger
Bivirkninger registreret i kliniske forsøg, der opstår ved behandling af blefarospasme og korrektion af hyperkinetiske folder (ansigtsrynker) i ansigtet:
- fra nervesystemet: sjældent - asymmetri i mundhjørnerne; sjældent - døsighed, svimmelhed, hovedpine meget sjældent - vanskelig lukning af øjenlågene, lammelse af ansigtsmuskler, lagophthalmos, følelsesløshed i læberne, nedsat artikulation, lammelse af ansigtsmusklerne;
- lokale reaktioner: ofte - irritation, smerter ved injektionsstedet, induration, hævelse, følelse af tæthed i huden, hyperæmi på injektionsstedet, erytem; sjældent - mikrohematomer, punktat keratitis, ecchymosis; meget sjældent - diffus hyperæmi;
- fra synsorganet: meget sjældent - øget lakrimation, krænkelse af indkvartering, fotofobi, tørre øjne;
- fra muskuloskeletalt og bindevæv: meget sjældent - hængende i de laterale områder af øjenbrynene, glabellarområdet, ptosis;
- fra fordøjelsessystemet: sjældent - kvalme;
- generelle lidelser: sjældent - en kortvarig stigning i kropstemperatur op til 37,5 ° C, generel svaghed.
Bivirkninger registreret i kliniske forsøg ved behandling af spasticitet i øvre lemmer, der opstod hos patienter efter iskæmisk slagtilfælde:
- fra nervesystemet: ofte - svimmelhed, hovedpine; sjældent - paræstesi, hypæstesi; sjældent - manglende koordinering
- lokale reaktioner: meget ofte - smerte, hudirritation, hævelse; sjældent - blødning på injektionsstedet;
- psykiske lidelser: ofte - søvnløshed;
- fra bevægeapparatet og bindevæv: ofte - muskelsvaghed; sjældent - smerter i armen, artralgi;
- dermatologiske reaktioner: sjældent - kløende hud;
- fra fordøjelsessystemet: sjældent: kvalme.
Under proceduren kan nålen beskadige vitale strukturer - blodkar og nerver.
Overdosis
Symptomer: generel svaghed, synkebesvær, diplopi, taleforstyrrelse, ptose, parese af åndedrætsmusklerne.
Behandling: øjeblikkelig indlæggelse. I tilfælde af lammelse af åndedrætssystemets muskler er intubation og overførsel af patienten til kunstig ventilation nødvendig.
specielle instruktioner
Relatox udleveres og bruges kun i specialiserede medicinske institutioner.
Injektioner skal udføres af en højt kvalificeret læge i et behandlingsrum på specialiserede hospitaler eller på ambulant basis.
Med neuromuskulære sygdomme, selv ved brug af sædvanlige doser af lægemidlet, øges risikoen for at udvikle klinisk udtalt systemiske effekter (inklusive svær dysfagi, åndedrætssvigt).
Brug af Relatox til spasticitet i øvre lemmes muskler efter iskæmisk slagtilfælde bør kombineres med standardbehandlingsregimen til spasticitet efter slagtilfælde.
Resterne af en ubrugt opløsning af lægemidlet i et hætteglas eller efter injektion i en sprøjte skal inaktiveres. For at gøre dette skal du bruge en fortyndet natriumhypochloritopløsning indeholdende 1% aktiv klor. Hjælpematerialerne i kontakt med opløsningen skal bortskaffes i overensstemmelse med reglerne for destruktion af biologisk affald.
Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer
Ifølge instruktionerne kan Relatox forårsage synshandicap, muskelsvaghed og svimmelhed. For at undgå fare anbefales det derfor midlertidigt at afstå fra at køre.
Påføring under graviditet og amning
Brug af Relatox er kontraindiceret i graviditetsperioden og amningen.
Pædiatrisk anvendelse
Brug af et muskelafslappende middel til børn og unge under 18 år er kontraindiceret.
Lægemiddelinteraktioner
Samtidig anvendelse af antibakterielle midler (tetracycliner, aminoglycosider, polymyxiner, erythromycin), ikke-depolariserende muskelafslappende midler og andre lægemidler, der reducerer neuromuskulær transmission, forbedrer effekten af Relatox.
Analoger
Analogerne til Relatox er Dysport, Lantoks, Xeomin, Botox.
Vilkår og betingelser for opbevaring
Opbevares utilgængeligt for børn.
Opbevares ved 2–8 ° C i en lukket, mærket emballage.
Holdbarhed er 2 år.
Betingelser for udlevering fra apoteker
Udleveres efter recept.
Anmeldelser om Relatox
Anmeldelser om Relatox er positive. Patienter, der har brugt stoffet til at udjævne rynker i ansigtet, skriver oftere. Proceduren er lidt smertefuld, men ret tålelig. Relatox forårsager ingen uønskede virkninger. Den opnåede effekt varer i lang tid. Fordelene ved det indenlandske lægemiddel inkluderer procedurernes ret overkommelige pris.
Patienter rådes til kun at overlade injektionen til en læge med særlig træning.
Pris for Relatox på apoteker
Prisen for Relatox er ikke fastsat, da lægemidlet ikke findes i apotekskæden.
Maria Kulkes Medicinsk journalist Om forfatteren
Uddannelse: Første Moskva State Medical University opkaldt efter I. M. Sechenov, specialitet "General Medicine".
Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!
