Taflotan
Taflotan: brugsanvisning og anmeldelser
- 1. Frigør form og sammensætning
- 2. Farmakologiske egenskaber
- 3. Indikationer for brug
- 4. Kontraindikationer
- 5. Påføringsmetode og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Særlige instruktioner
- 9. Påføring under graviditet og amning
- 10. Brug i barndommen
- 11. I tilfælde af nedsat nyre- og leverfunktion
- 12. Lægemiddelinteraktioner
- 13. Analoger
- 14. Vilkår og betingelser for opbevaring
- 15. Betingelser for udlevering fra apoteker
- 16. Anmeldelser
- 17. Pris på apoteker
Latinsk navn: Taflotan
ATX-kode: S01EE05
Aktiv ingrediens: tafluprost (Tafluprostum)
Producent: Santen OY (Finland)
Beskrivelse og fotoopdatering: 2018-08-07
Priser på apoteker: fra 711 rubler.
Købe
Taflotan er et antiglaukommiddel, et miotisk middel, en analog af prostaglandin.
Frigør form og sammensætning
Doseringsform af Taflotan - øjendråber: farveløs gennemsigtig væske (0,3 ml opløsning i et dråberør, 10 dråberør loddet sammen i en aluminiumsfoliepose, 3 eller 9 poser i en papkasse).
Sammensætning af 1 ml opløsning:
- aktivt stof: tafluprost - 0,015 mg;
- hjælpekomponenter: natriumhydrogenphosphatdihydrat, glycerol, polysorbat 80, dinatriumedetat, natriumhydroxid og (eller) saltsyre til pH-korrektion, vand til injektion.
Farmakologiske egenskaber
Farmakodynamik
Tafluprost er en fluoreret analog af prostaglandin F2a. Den aktive metabolit af tafluprost er dens syre, den er meget aktiv og har en høj selektivitet i forhold til den humane FP-prostanoidreceptor. Taffluprostsyres affinitet for FP-receptoren er 12 gange højere end latanoprosts. Undersøgelser udført på aber har vist, at tafluprost reducerer intraokulært tryk (IOP) ved at øge den uveosklerale udstrømning af vandig humor.
Eksperimenter på aber med normal og øget IOP afslørede effektiviteten af tafluprost til reduktion af IOP. Undersøgelser af den IOP-sænkende effekt af tafluprostmetabolitter har vist, at kun tafluprostsyre reducerer IOP signifikant.
Undersøgelser udført på kaniner, hvor de i 4 uger fik dagligt (1 gang dagligt) terapi med tafluprost 0,0015%, afslørede en signifikant (15%) stigning i blodgennemstrømningen i det optiske nervehoved sammenlignet med baseline-niveauet målt ved anvendelse af laser speckle flowgrafi.
Efter den første installation af Taflotan begynder IOP at falde inden for 2-4 timer; den maksimale effekt opnås efter 12 timer og varer i mindst 1 dag.
Undersøgelser af brugen af tafluprost, der indeholder benzalkoniumchlorid som konserveringsmiddel, har afsløret effekten af tafluprost både som monoterapi og når det anvendes i kombinationsbehandling med timolol. Undersøgelsen af tafluprost, udført i 6 måneder, viste en signifikant IOP-sænkende effekt (på forskellige tidspunkter af dagen): 6-8 mm Hg. Art., Mens latanoprost reducerede IOP med 7-9 mm Hg. Kunst.
I en anden klinisk undersøgelse, der varede i 6 måneder, reducerede tafluprost IOP med 5-7 mm Hg. Art. Og timolol - med 4-6 mm Hg. Kunst. Den IOP-sænkende effekt af tafluprost vedvarede i undersøgelser, der blev udført hele året. I en 6-ugers undersøgelse blev den terapeutiske virkning af tafluprost sammenlignet med den af dets ligegyldige fyldstof, når det blev brugt i kombination med timolol. I sammenligning med de oprindelige værdier (taget efter et 4-ugers forløb med timololbehandling) var den yderligere IOP-sænkende effekt 5-6 mm Hg. Kunst. ved anvendelse af tafluprost og 3-4 mm Hg. Kunst. når du bruger et ligegyldigt fyldstof. Ifølge resultaterne af en 4-ugers cross-over-undersøgelse var den IOP-sænkende effekt af lægemidlet med og uden konserveringsmiddel ens.
Også i en 3-måneders amerikansk undersøgelse, der sammenlignede konserveringsfri tafluprost versus timololformuleringer, viste tafluprost sig at reducere IOP med 6,2-7,4 mm Hg. Art. Og timolol - med 5,3-7,5 mm Hg. Kunst.
Farmakokinetik
Ved anvendelse af tafluprost 0,0015% 1 dråbe en gang dagligt i begge øjne, er plasmakoncentrationen lav og lignende på 1. og 8. dag. Den maksimale koncentration af lægemidlet i plasma nås 10 minutter efter installationen, og på mindre end 1 time faldt det under detektionsgrænsen (10 pg / ml). De gennemsnitlige Cmax- og AUCo-sidste- værdier var også ens på 1. og 8. dag, hvilket betyder, at der opnås en stabil koncentration af lægemidlet inden for den første behandlingsuge. Der er ingen statistisk signifikante forskelle i systemisk biotilgængelighed mellem konserverende og ikke-konserverende former.
Undersøgelser udført på kaniner har fastslået sammenligneligheden af absorptionen af tafluprost i vandig humor efter en enkelt anvendelse af lægemidlet med og uden et konserveringsmiddel.
Under de undersøgelser, der blev udført på aber, blev den specifikke fordeling af radioaktivt mærket tafluprost i ciliærlegemet, iris eller choroid i øjet, inklusive retinalpigmentepitel, ikke etableret, hvilket indikerer en lav affinitet af lægemidlet til melaninpigmentet.
En autoradiografisk undersøgelse på rotter viste, at det højeste niveau af radioaktivitet blev observeret i hornhinden, derefter i øjenlågene, sclera og iris. Radioaktivitet spredes systemisk til lacrimalapparatet, ganen, spiserøret, mave-tarmkanalen, nyrerne, leveren, galdeblæren og blæren. Bindingen af tafluprostsyre til humant serumalbumin in vitro er 99% for 500 ng / ml tafluprostsyre.
Tafluprost metaboliseres i kroppen gennem hydrolyse, hvorunder den farmakologisk aktive metabolit af tafluprost syre dannes. Derefter metaboliseres det ved beta-oxidation eller glucuronidering til dannelse af inaktive 1, 2-dinor- og 1, 2, 3, 4-tetranor-syrer af tafluprost, som kan hydroxyleres eller glucuronideres. Det enzymatiske cytochrom P450 (CYP) -system deltager ikke i metabolismen af tafluprostsyre.
En undersøgelse udført på væv i hornhinden hos en kanin med raffinerede enzymer viste, at den vigtigste esterase, der er ansvarlig for esterhydrolysen af tafluprostsyre, er carboxylesterase. Butyrylcholinesterase (men ikke acetylcholinesterase) kan også fremme hydrolyse.
I en undersøgelse på rotter, efter en enkelt instillation af ZN-tafluprost (0,005% oftalmisk opløsning, 5 pi / øje) i begge øjne i 21 dage, blev ca. 87% af den totale radioaktive dosis fundet i ekskrementer. Cirka 27–38% af den samlede dosis udskilles i urinen og ca. 44-58% i fæces.
Indikationer til brug
I henhold til instruktionerne er Taflotan indiceret til at sænke IOP hos patienter over 18 år med oftalmisk hypertension og åbenvinklet glaukom.
Monoterapi med Taflotan anbefales til patienter, der får vist konserveringsfri øjendråber, som har kontraindikationer over for førstelinjemedicin, ikke tåler disse lægemidler, såvel som dem, der har utilstrækkelig respons på dem.
Lægemidlet anbefales i kombinationsterapi med betablokkere.
Kontraindikationer
Øget følsomhed over for nogen af komponenterne i Taflotan.
Instruktioner til brug af Taflotan: metode og dosering
Øjedråber Taflotan anbefales at indgives en gang dagligt om aftenen, 1 dråbe i bindehinden i det berørte øje / øjne.
Installer ikke stoffet oftere end 1 gang om dagen, da dette kan reducere effekten af at sænke IOP.
Opløsningen i et dråberør er tilstrækkelig til instillation i begge øjne; ubrugt opløsning kan ikke opbevares, det anbefales at smide det efter brug.
Rester af lægemidlet skal fjernes fra huden for at reducere risikoen for mørkfarvning af øjenlågene. Efter installationen af Taflotan såvel som andre øjendråber anbefales nasolacrimal okklusion - blød lukning af øjenlågene; dette kan reducere systemisk absorption af oftalmiske lægemidler.
I tilfælde, hvor det er nødvendigt at anvende flere topiske oftalmiske præparater, skal de bruges med mindst 5 minutters intervaller.
Bivirkninger
Under kliniske forsøg med tafluprost med et konserveringsmiddel (som monoterapi eller som en del af en kombinationsbehandling med timolol 0,5%), udført med deltagelse af mere end 1400 patienter, var den mest almindelige bivirkning øjenskylning. Det blev observeret hos ca. 13% af patienterne. Hyperæmi var i de fleste tilfælde moderat, seponering af behandlingen var kun påkrævet hos 0,4% af patienterne. I en 3-måneders fase III-undersøgelse i USA, hvor man sammenlignede konserveringsfri formuleringer af tafluprost 0,0015% og timolol, blev øjenskylling observeret hos 4,1% af de patienter, der fik Taflotan.
Følgende bivirkninger er blevet identificeret i kliniske forsøg med tafluprost i Europa og USA efter deres maksimale ekspansion til 2 år:
- synsorganer: ofte - tørre øjne, irritation, smerte, kløe i øjnene, hyperæmi i bindehinden / øjnene, ændringer i øjenvipper (øget tykkelse, længde og antal øjenvipper), misfarvning af øjenvipper, fornemmelse af fremmedlegeme i øjnene, erytem i øjenlågene, overfladisk punktat keratitis, øget tåre, fotofobi, sløret syn, nedsat synsstyrke, øget pigmentering af iris; sjældent - en følelse af ubehag i øjnene, udseendet af udflåd fra øjnene, blefaritis, pigmentering og ødemer i øjenlågene, ødem i bindehinden, astenopi, betændelse eller fleur i det forreste kammer i øjet, pigmentering af bindehinden, konjunktiv follikulitis, allergisk konjunktivitis og atypisk fornemmelse i øjet;
- nervesystem: ofte - hovedpine;
- hud og subkutant væv: sjældent - hypertrikose i øjenlåg.
Overdosis
Der er ingen rapporter om tilfælde af overdosering. Når du bruger Taflotan i henhold til brugsanvisningen, er en overdosis usandsynlig. hvis det sker, anbefales symptomatisk behandling.
specielle instruktioner
Brug af Taflotan øjendråber kan føre til mørkere øjenlågshud, overdreven øjenvippervækst såvel som til øget pigmentering af iris. Nogle af disse ændringer kan være permanente; hvis lægemidlet indføres i det ene øje, kan dette medføre forskelle i øjnene.
Pigmenteringsændringer i iris er langsomme og kan ikke mærkes i flere måneder. Ændringer i øjenfarve er især mærkbare hos patienter med iriser med blandet farve. Når man behandler det ene øje, er der en risiko for at udvikle vedvarende heterokromi.
Der er ingen erfaring med at bruge tafluprost i tilfælde af vinkellukning, smal vinkel, neovaskulær eller medfødt glaukom. Der er begrænset erfaring med brugen af Taflotan til patienter med pigment- eller pseudoexfoliativ glaukom og aphakia. Det anbefales at bruge lægemidlet med forsigtighed hos patienter med risikofaktorer for udvikling af cystisk makulaødem, iritis / uveitis samt med aphakia, pseudophakia, beskadigelse af den bageste linsekapsel eller implantation af linsen i det forreste kammer i øjet.
Der er ingen data om brugen af tafluprost til patienter med svær astma, og brug af Taflotan i denne gruppe patienter kræver derfor forsigtighed.
For kvinder i den fødedygtige alder anbefales det kun at bruge Taflotan i tilfælde af pålidelig prævention.
I undersøgelser udført på rotter påvirkede tafluprost ikke deres evne til at parre sig (hos både mænd og kvinder).
Påføring under graviditet og amning
Der er ikke tilstrækkelige data om brugen af Taflotan til gravide kvinder. Tafluprost kan have en negativ indvirkning på graviditetsforløbet såvel som på fosteret eller det nyfødte. Dyrestudier har vist toksiske virkninger på reproduktionssystemet, så brugen af Taflotan under graviditet er kontraindiceret, medmindre der ikke er andre behandlingsmuligheder.
Der er ingen data om, hvorvidt tafluprost (eller dets metabolitter) kan overføres til human modermælk. Eksperimenter med rotter har fastslået dets udskillelse i modermælk efter topisk anvendelse. I forbindelse med ovenstående er Taflotan kontraindiceret under amning.
Pædiatrisk anvendelse
Der er ingen tilgængelige data om sikkerhed og virkning af Taflotan hos personer under 18 år.
I tilfælde af nedsat nyre- og leverfunktion
Virkningen af Taflotan på patienter med nyre- og leverforstyrrelser er ikke undersøgt. Derfor bør patienter, der tilhører disse kategorier, være forsigtige, når de bruger det.
Lægemiddelinteraktioner
Koncentrationen af tafluprost i den systemiske cirkulation er lav, og derfor forventes krydsinteraktioner med andre lægemidler ikke; der er derfor ikke udført særlige undersøgelser af interaktionen mellem lægemidlet og andre lægemidler.
Ved anvendelse af tafluprost sammen med timolol var der ingen tegn på interaktion.
Analoger
Der er ingen oplysninger om analogerne til Taflotan.
Vilkår og betingelser for opbevaring
Opbevares ved 2-8 ° C, opbevares utilgængeligt for børn. Efter åbning af posen med dråberør anbefales det at opbevare dem i posen ved temperaturer op til 25 ° C i højst 4 uger. Efter en enkelt brug skal dråberøret kasseres sammen med resten af opløsningen.
Holdbarhed er 3 år.
Betingelser for udlevering fra apoteker
Udleveres efter recept.
Anmeldelser om Taflotan
Der er ingen anmeldelser om Taflotan.
Pris for Taflotan på apoteker
Vejledende pris for Taflotan (0,0015%, 0,3 ml, 30 stk.) - 920 rubler.
Taflotan: priser på onlineapoteker
|
Lægemiddelnavn Pris Apotek |
|
Taflotan 0,0015% øjendråber 0,3 ml 30 stk. 711 RUB Købe |
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om forfatteren
Uddannelse: Rostov State Medical University, specialitet "General Medicine".
Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!
