Cefoperazone + Sulbactam
Cefoperazone + Sulbactam: brugsanvisning og anmeldelser
- 1. Frigør form og sammensætning
- 2. Farmakologiske egenskaber
- 3. Indikationer for brug
- 4. Kontraindikationer
- 5. Påføringsmetode og dosering
- 6. Bivirkninger
- 7. Overdosering
- 8. Særlige instruktioner
- 9. Påføring under graviditet og amning
- 10. Brug i barndommen
- 11. Lægemiddelinteraktioner
- 12. Analoger
- 13. Vilkår og betingelser for opbevaring
- 14. Betingelser for udlevering fra apoteker
- 15. Anmeldelser
- 16. Pris på apoteker
Latinsk navn: Cefoperazone + Sulbactam
ATX-kode: J01DD62
Aktiv ingrediens: cefoperazone (cefoperazone) + sulbactam (sulbactam)
Producent: Harbin Pharmaceutical Group Co. (Kina), ATM Sanita Pharma (Usbekistan), Krasfarma, JSC (Rusland)
Beskrivelse og fotoopdatering: 23-11-2018
Cefoperazone + Sulbactam er et kombineret bredspektret antibakterielt lægemiddel.
Frigør form og sammensætning
Doseringsform af lægemidlet Cefoperazone + Sulbactam - pulver til fremstilling af injektionsvæske, opløsning: krystallinsk, hvid (i en papkasse 1 flaske).
Aktive stoffer i 1 flaske:
- cefoperazon-natrium - 0,5 g eller 1 g;
- natriumsulbactam - 0,5 g eller 1 g.
Farmakologiske egenskaber
Farmakodynamik
Den antibakterielle komponent i lægemidlet, cefoperazon, er en tredje generation af cephalosporin. Det virker bakteriedræbende (ved at hæmme syntesen af bakterievæggen).
Sulbactam har ingen reel antibakteriel aktivitet, undtagelsen er aktivitet mod Acinetobacter og Neisseriaceae. Sulbactam er imidlertid en beta-lactamasehæmmer (disse er enzymer produceret af mikroorganismer, der er resistente over for beta-lactam-antibiotika).
Sulbactam hjælper med at forhindre destruktion af penicilliner og cephalosporiner af resistente mikroorganismer. Derudover er der en udtalt synergisme med cephalosporiner og penicilliner. Sulbactam binder også til nogle penicillinbindende proteiner, derfor er følsomme mikroorganismer mere modtagelige for virkningen af sulbactam / cefoperazon end for cefoperazon alene.
Kombinationen af sulbactam med cefoperazon er aktiv mod følgende mikroorganismer: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Haemophilus influenzae, Bacteroides spp., Enterobacter aerogenes, Acinetobacter calcoaceticus, Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Klebsiella morganella pneumegania
In vitro er Cefoperazone + Sulbactam aktiv mod en lang række klinisk signifikante mikroorganismer:
- grampositive mikroorganismer: Staphylococcus aureus (inklusive stammer der producerer / ikke producerer penicillinase), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae (hovedsagelig Diplococcus pneumoniae), Streptococcus pyogenes og Streptococcus agalactia grupper af streptococcus de fleste andre typer beta-hæmolytiske streptokokker, mange arter af Streptococcus faecalis;
- gramnegative mikroorganismer: Escherichia coli, Enterobacter, Citrobacter og Klebsiella spp., Haemophilus influenzae, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Morganella morganii (hovedsagelig Proteus morganii), Providencia rettgeri (hovedsagelig Serus rettgeri), Providencia spp. inklusive S. marcescens), Shigella og Salmonella arter, Pseudomonas aeruginosa, Yersinia enterocolitica, Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, nogle Pseudomonas arter;
- anaerobe mikroorganismer: gramnegative baciller (inklusive Bacteroides fragilis, andre Bacteroides arter og Fusobacterium arter), grampositive baciller (inklusive Clostridium, Eubacterium og Lactobacillus arter), grampositive / gram-negative kokker, Peptostreptococcus og Veillonella).
Farmakokinetik
Efter intravenøs administration af 1 g cefoperazon er C max (maksimal koncentration af stoffet) 0,114 mg / ml, tiden til at nå det er 30 minutter. Efter intravenøs administration af 0,5 eller 1 g sulbactam er Cmax 0,021-0,04 mg / ml og 0,048-0,088 mg / ml, tiden til at nå det er 15 minutter.
Plasmaproteinbinding: cefoperazon - fra 82 til 93%, sulbactam - 38%.
De gennemsnitlige værdier af Cmax for sulbactam og cefoperazon efter introduktion af 2 g af lægemidlet Cefoperazone + Sulbactam intravenøst i 5 minutter er henholdsvis 0,130 2 og 0,236 8 mg / ml. Af de to aktive stoffer har sulbactam et større fordelingsvolumen svarende til 18-27,6 liter (fordelingsvolumenet af cefoperazon er 10,2-11,3 liter).
Begge aktive stoffer udsættes for intens fordeling i kropsvæsker og væv, herunder galdeblæren, galden, huden, æggelederne, blindtarm, livmoderen, æggestokkene osv.
Når injektionsvæsken, opløsning Cefoperazone + Sulbactam administreres, udskilles ca. 84% af dosen af sulbactam og 25% af dosen af cefoperazon af nyrerne. Det meste af dosis cefoperazone udskilles i galden. Efter administration af lægemidlet er den gennemsnitlige T 1/2 (halveringstid) af sulbactam 1 time, cefoperazone - 1,7 timer. Plasmakoncentrationer er proportionale med den indgivne dosis.
Hos pædiatriske patienter er den gennemsnitlige T 1/2 af sulbactam i området 0,91-1,42 timer, cefoperazone -1,44-1,88 timer.
Efter gentagen administration af signifikante ændringer i de farmakokinetiske processer af komponenterne i lægemidlet Cefoperazone + Sulbactam, blev der ikke observeret nogen akkumulering, når den blev anvendt hver 8-12 timer.
Indikationer til brug
- øvre / nedre urinvejsinfektioner
- infektioner i øvre / nedre luftveje, herunder bakteriel bihulebetændelse;
- abdominale infektioner, herunder cholecystitis, peritonitis, cholangitis;
- en bækkeninfektion, inklusive endometritis;
- infektioner i huden, blødt væv, led og knogler;
- meningitis;
- septikæmi;
- gonoré.
Kontraindikationer
Absolut:
- amningsperiode
- individuel intolerance over for lægemidlets komponenter.
Relativ (Cefoperazone + Sulbactam ordineres under lægeligt tilsyn):
- nyfødt periode
- graviditet.
Brugsvejledning Cefoperazone + Sulbactam: metode og dosering
Administration af lægemidlet Cefoperazone + Sulbactam: intramuskulært og intravenøst.
Der skal udføres en hudtest for tolerance inden behandling påbegyndes.
Den sædvanlige daglige dosis til voksne er 2-4 g, opdelt i 2 lige store portioner og givet hver 12. time. Ved behandling af svære / resistente infektioner er en stigning i den daglige dosis op til 8 g (maksimum) tilladt.
I svær obstruktiv gulsot og svær leversygdom eller i tilfælde, hvor begge patologier ledsages af nedsat nyrefunktion, justeres dosis Cefoperazone + Sulbactam.
I tilfælde af nedsat leverfunktion og samtidig nedsat nyrefunktion er det nødvendigt at kontrollere plasmakoncentrationen af cefoperazon og om nødvendigt dosisjustering. Hvis koncentrationsovervågning ikke er mulig, skal den maksimale dosis cefoperazon være 2 g pr. Dag.
I tilfælde af anvendelse af lægemidlet med et signifikant fald i nyrefunktionen (kreatininclearance <30 ml / min) justeres den daglige dosis af lægemidlet for at kompensere for den reducerede clearance af sulbactam. Med kreatininclearance på 15-30 ml / min og <15 ml / min skal den maksimale enkeltdosis af sulbactam være 1 og 0,5 g, den daglige dosis skal være henholdsvis 2 og 1 g. Ved svære infektioner er yderligere administration af cefoperazon mulig.
Ved brug af hæmodialyse er dosis af lægemidlet Cefoperazone + Sulbactam underlagt korrektion (forbundet med en ændring i den farmakokinetiske profil af sulbactam og et fald i T 1/2 af cefoperazon).
Den gennemsnitlige dosis for børn er 0,04–0,08 g / kg pr. Dag. Den daglige dosis opdeles jævnt og administreres 2-4 gange om dagen med regelmæssige intervaller. Ved svære / ildfaste infektioner kan dosis øges til 0,16 g / kg pr. Dag.
Cefoperazone + Sulbactam administreres hver 12. time til nyfødte i den første livsuge. Den maksimale daglige dosis er 0,08 g / kg.
Før dråbeinfusionen skal indholdet af hvert hætteglas opløses i en passende mængde 5% dextroseopløsning i vand, 0,9% natriumchloridopløsning eller sterilt vand til injektion. Umiddelbart før administration justeres volumenet til 20 ml med en lignende opløsning. Lægemidlet administreres i 15-60 minutter.
Cefoperazone + Sulbactam er kompatibel med vand til injektion, 5% dextroseopløsning i 0,225% saltopløsning og 5% dextrose i normal saltvand i koncentrationer på 0,01-0,125 g / ml af hvert af de aktive stoffer.
Ringers lactatopløsning kan bruges til fortynding ved intravenøs infusion; den kan ikke bruges til primær fortynding.
Til intravenøs injektion fortyndes lægemidlet på samme måde. Administrationstid er mindst 3 minutter.
Når det administreres intramuskulært, er lidocainchlorid en acceptabel fortyndingsopløsning; den kan ikke bruges til primær fortynding.
Bivirkninger
- fordøjelsessystemet: diarré, opkastning, kvalme, pseudomembranøs colitis;
- hjerte-kar-system: vaskulitis, arteriel hypotension;
- hæmatopoietisk system: leukopeni, et lille fald i antallet af neutrofiler; ved langvarig brug - reversibel neutropeni; i nogle tilfælde en positiv direkte Coombs-test, nedsat hæmoglobin / hæmatokrit, eosinofili, trombocytopeni og hypoprothrombinæmi;
- nervesystem: et fald i reserven for albuminkoncentration (på grund af cefoperazon); til behandling af nyfødte med gulsot - en stigning i sandsynligheden for at udvikle bilirubin encephalopati;
- urinvejene: hæmaturi;
- hudreaktioner: makulopapulært udslæt, kløe, urticaria, Stevens-Johnsons syndrom (sandsynligheden for krænkelse er højere hos patienter med allergiske reaktioner, især over for penicilliner);
- lokale reaktioner: med intramuskulær injektion (sjældent) - smerter på injektionsstedet med infusion - flebitis på infusionsstedet, når opløsningen administreres gennem et intravenøst kateter;
- laboratorieparametre: inkonsekvent stigning i indikatorerne for funktionelle leverprøver af niveauer af aspartataminotransferase, alaninaminotransferase, alkalisk phosphatase og bilirubin;
- andre: feber, hovedpine, muskeltrækninger, smerter på injektionsstedet, anafylaktiske reaktioner (inklusive chok).
Overdosis
Vigtigste symptomer: øgede bivirkninger. Det skal huskes, at der ved høje koncentrationer af beta-lactam-antibiotika i cerebrospinalvæsken kan udvikles neurologiske reaktioner, især anfald.
Cefoperazon og sulbactam udskilles fra cirkulationssystemet ved hæmodialyse, derfor kan denne procedure føre til øget eliminering af lægemidlet fra kroppen i tilfælde af en overdosis hos patienter med nedsat nyrefunktion.
Terapi: symptomatisk. Der er ingen specifik modgift.
specielle instruktioner
På grund af den øgede blødningsrisiko skal Cefoperazone + Sulbactam anvendes med forsigtighed til svækkede patienter med malabsorption såvel som med alkoholforbrug.
I tilfælde af superinfektion kræves passende behandling.
Med udviklingen af allergiske reaktioner skal behandlingen afbrydes med det samme, og passende behandling bør ordineres. Alvorlige anafylaktiske reaktioner kræver øjeblikkelig akutbehandling (f.eks. Adrenalin). Hvis det er angivet, kan iltterapi, intravenøse kortikosteroider anvendes, og luftvejens åbenhed, inklusive intubation, skal sikres.
Hos nogle patienter fører brugen af cefoperazone til udvikling af vitamin K-mangel. Risikogruppen inkluderer patienter med begrænset ernæring, malabsorption (for eksempel med galdeblærefibrose) såvel som patienter, der har haft parenteral (intravenøs) ernæring i lang tid. Disse patienter har brug for protrombintidskontrol. Lignende overvågning er nødvendig for patienter, der bruger antikoagulantia. I sådanne tilfælde er yderligere recept på eksogent K-vitamin muligt.
Som ved brug af andre antibiotika kan langvarig behandling med Cefoperazone + Sulbactam føre til en øget vækst af resistent mikroflora. I denne henseende skal patientens tilstand overvåges nøje. Det er nødvendigt at tage højde for sandsynligheden for periodiske manifestationer af krænkelser af aktiviteten i nyrerne, leveren og det hæmatopoietiske system. Denne advarsel gælder især for behandling af nyfødte (inklusive for tidligt fødte babyer).
Påføring under graviditet og amning
- graviditet: brugen af lægemidlet Cefoperazone + Sulbactam er kun mulig efter vurdering af forholdet mellem den forventede fordel og den mulige risiko (der er ikke udført kontrollerede studier);
- amningsperiode: terapi er kontraindiceret, da Cefoperazone + Sulbactam udskilles i modermælk i en lille mængde.
Pædiatrisk anvendelse
Før anvendelse til premature spædbørn eller nyfødte bør forholdet mellem den forventede fordel og den mulige risiko vurderes. Cefoperazone + Sulbactam er blevet anvendt effektivt til spædbørn, men der er ikke udført kontrollerede studier.
Lægemiddelinteraktioner
Ifølge instruktionerne er Cefoperazone + Sulbactam fysisk uforenelig med følgende lægemidler: filgrastim, amifostin, labetalol, perphenazin, nicardipin, meperidin, ondansetron, pethidin, promethazin, sargramostim, vinorelbin.
Under behandlingen såvel som i yderligere 5 dage efter afslutningen anbefales det ikke at drikke alkohol. Dette skyldes sandsynligheden for at udvikle følgende reaktioner: ansigtsrødme, hovedpine, svedtendens, takykardi. Du bør også undgå brugen af kunstig ernæring indeholdende ethanol (orale eller parenterale opløsninger).
Opløsninger af Cefoperazone + Sulbactam og aminoglycosider bør ikke blandes direkte på grund af deres fysiske inkompatibilitet. Hvis kombinationsterapi er påkrævet, skal de anvendes sekventielt ved hjælp af et separat sekundært intravenøst (IV) slangesystem. Det primære IV-slangesystem skal skylles grundigt med en passende opløsning mellem infusionerne. Det tilrådes, at intervallerne mellem injektioner af Cefoperazone + Sulbactam-opløsning til injektioner og aminoglykosidopløsningerne i løbet af dagen skal være så lange som muligt.
Når du bruger Fehlings eller Benedikts opløsning, kan der være en falsk positiv reaktion på glukose i urinen.
Analoger
Analoger af Cefoperazone + Sulbactam: Sulperacef, Sulcef, Sulmover, Cefbactam, Sulperazon, Tsebaneks, Sulzontsef, Bakperazon, Sulmagraf, Cefpar SV, Cefoperazone og Sulbactam Jodas, Cefoperazon og Sulbaktam.
Vilkår og betingelser for opbevaring
Opbevares et sted beskyttet mod lys ved en temperatur på 15-25 ° C. Opbevares utilgængeligt for børn.
Holdbarhed er 2 år.
Betingelser for udlevering fra apoteker
Udleveres efter recept.
Anmeldelser om Cefoperazone + Sulbactam
Ifølge et par anmeldelser er Cefoperazone + Sulbactam et effektivt bredspektret antibakterielt lægemiddel. Udviklingen af bivirkninger rapporteres sjældent.
Pris for Cefoperazone + Sulbactam på apoteker
Prisen på Cefoperazone + Sulbactam er ukendt, da lægemidlet ikke findes på apoteker. De omtrentlige omkostninger ved analoger (for 1 flaske indeholdende 1 g + 1 g aktive stoffer): Bakperazon - 133 rubler, Sulzontsef - 130-150 rubler, Sulperazon - 357-511 rubler.
Maria Kulkes Medicinsk journalist Om forfatteren
Uddannelse: Første Moskva State Medical University opkaldt efter I. M. Sechenov, specialitet "General Medicine".
Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!