Exforge - Instruktioner Til Brug Af Tabletter, Pris, Analoger, Anmeldelser

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sidst ændret: 2023-12-15 07:39

Exforge

Exforge: brugsanvisning og anmeldelser

1. 1. Frigør form og sammensætning
2. 2. Farmakologiske egenskaber
3. 3. Indikationer for brug
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Påføringsmetode og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Særlige instruktioner
9. 9. Påføring under graviditet og amning
10. 10. Brug i barndommen
11. 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
12. 12. For krænkelser af leverfunktionen
13. 13. Brug til ældre
14. 14. Lægemiddelinteraktioner
15. 15. Analoger
16. 16. Vilkår og betingelser for opbevaring
17. 17. Betingelser for udlevering fra apoteker
18. 18. Anmeldelser
19. 19. Pris på apoteker

Latinsk navn: Exforge

ATX-kode: C09DB01

Aktiv ingrediens: amlodipin (amlodipinum), valsartan (valsartanum)

Producent: Novartis (Schweiz)

Beskrivelse og fotoopdatering: 2018-27-07

Priser på apoteker: fra 1615 rubler.

Købe

Exforge er et kombineret antihypertensivt lægemiddel.

Frigør form og sammensætning

Exforge fås i form af filmovertrukne tabletter: med skrå kanter, påskriften "NVR" på den ene side i tre doser: 5 mg / 80 mg - mørkegul, rund, med påskriften "NV" på den anden side; 5 mg / 160 mg - mørkegul, oval med påskriften på den anden side "ECE"; 10 mg / 160 mg - lysegul, oval, med påskriften på den anden side "UIC" (i blisterpakninger: 7 stk., I en papæske 1, 2, 4, 8, 14 eller 40 blisterpakninger; 10 stk., i en papkasse 3, 9 eller 28 blisterpakninger; 14 stk., i en papkasse 1, 2, 4, 7 eller 20 blisterpakninger).

1 tablet indeholder:

• aktive ingredienser (5 mg / 80 mg, 5 mg / 160 mg, 10 mg / 160 mg): amlodipinbesylat - 6,94 mg, 6,94 mg, 13,87 mg (svarende til 5 mg, 5 mg, 10 mg amlodipin henholdsvis), valsartan - henholdsvis 80 mg, 160 mg, 160 mg;
• hjælpestoffer: crospovidon, mikrokrystallinsk cellulose, kolloid siliciumdioxid, magnesiumstearat;
• sammensætning af filmskallen: Forblandet hvid (titandioxid, hypromellose, talkum, polyethylenglycol 4000), forblanding gul (jernoxid gul, hypromellose, talkum, polyethylenglycol 4000), renset vand.

Derudover er Premix red (jernoxidrød, hypromellose, talkum, polyethylenglycol) yderligere belagt med tabletter i en dosis på 10 mg / 160 mg.

Farmakologiske egenskaber

Farmakodynamik

Exforge er et kombineret præparat bestående af to aktive stoffer - amlodipin og valsartan, som har antihypertensive egenskaber. Deres handling supplerer hinanden ved kontrol af blodtryk (BP) og bidrager til et mere markant fald i det end med monoterapi med hver af dem separat.

Amlodipin - en blokkering af langsomme calciumkanaler, et derivat af dihydropyridin, hæmmer calciumioner under transmembranindtrængning i vaskulære glatte muskelceller og kardiomyocytter. Virkningsmekanismen for amlodipin er rettet mod direkte afslapning af vaskulære glatte muskler, hvilket forårsager et fald i den samlede perifere vaskulære modstand og et fald i blodtrykket.

Modtagelse af terapeutiske doser for arteriel hypertension forårsager vasodilatation og et fald i blodtrykket hos en patient, der ligger eller står. På baggrund af langvarig brug er der ingen signifikant ændring i hjertefrekvensen (HR) og niveauet af catecholaminer med et fald i blodtrykket.

Plasmakoncentrationsniveauer korrelerer med terapeutisk virkning uanset patientens alder.

Med normal nyrefunktion forårsager terapeutiske doser af amlodipin et fald i renal vaskulær resistens. Fremme en stigning i hastigheden af effektiv renal blodgennemstrømning og glomerulær filtrering uden at ændre niveauet af proteinuri og filtreringsfraktion.

Anvendelsen af amlodipin til patienter med normal funktion af venstre ventrikel forårsager en lille stigning i volumen, hjerteindeks uden signifikant effekt på den maksimale hastighed af trykstigning i venstre ventrikel, slut diastolisk blodtryk.

Terapeutiske doser af amlodipin ledsages ikke af en negativ inotrop virkning, inklusive når de kombineres med betablokkere.

Med arteriel hypertension eller angina pectoris ledsages samtidig anvendelse af amlodipin og betablokkere ikke af patologiske ændringer i parametrene for elektrokardiografi (EKG).

Effektiviteten af amlodipin er bevist ved behandling af kronisk stabil angina pectoris, vasospastic angina pectoris, angiografisk bekræftet koronararteriesygdom.

Valsartan er en specifik og aktiv antagonist for angiotensin II-receptorer. Beregnet til oral indgivelse har den en selektiv effekt på receptorer af AT _1- undertypen. En stigning i koncentrationen af frit angiotensin II i blodplasma som et resultat af blokering af AT ₁ -receptorer af valsartan kan stimulere ikke-blokerede AT _2- receptorer og modvirke virkningerne af blokering af AT _1- receptorer. Valsartan har ikke udtalt agonistaktivitet mod AT _1- receptorer. Valsartans affinitet til AT _1- undertype-receptorer er ca. 20.000 gange højere end til AT _2- undertype-receptorer.

Valsartan hæmmer ikke det angiotensin-konverterende enzym (ACE), som omdanner angiotensin I til angiotensin II og fremmer ødelæggelsen af bradykinin.

Brug af valsartan forårsager praktisk talt ikke udviklingen af tør hoste.

Det interagerer ikke med eller blokerer ionkanaler eller hormonreceptorer, som spiller en vigtig rolle i reguleringen af det kardiovaskulære systems funktioner.

Ved at sænke blodtrykket har valsartan ingen effekt på hjertefrekvensen.

Efter at have taget en enkelt dosis af lægemidlet manifesterer den terapeutiske effekt sig inden for 2 timer, det maksimale fald i blodtryk udvikler sig på 4-6 timer. Den antihypertensive virkning varer i mere end 24 timer. Et vedvarende maksimalt fald i blodtrykket opnås normalt efter 14-28 dages brug af lægemidlet, uanset dosis og understøttes af langtidsbehandling.

Pludselig seponering af valsartan medfører ikke en kraftig stigning i blodtrykket eller andre uønskede kliniske konsekvenser. At tage stoffet til kronisk hjertesvigt i II-IV-klassen i henhold til NYHA-klassificeringen (New York Heart Association) fører til et signifikant fald i antallet af indlæggelser blandt patienter. Dette er mere almindeligt hos patienter, der ikke får betablokkere eller ACE-hæmmere. Brug af valsartan reducerer kardiovaskulær dødelighed hos patienter med stabilt klinisk forløb med venstre ventrikulær svigt eller med nedsat venstre ventrikelfunktion efter myokardieinfarkt.

Den antihypertensive effekt, når du tager Exforge 1 gang om dagen, varer i 24 timer.

Med et indledende systolisk blodtryk på 153-157 mm Hg og et diastolisk blodtryk under 95-110 mm Hg reducerer tabletter i doser på 5 mg / 80 mg og 5 mg / 160 mg blodtrykket med 20-28 / 14-19 mm Hg (i sammenligning med placebo-priser på henholdsvis 7-13 / 7-9 mm Hg).

Ved en dosis på 10 mg / 160 mg og 5 mg / 160 mg tabletter normaliseres blodtrykket (diastolisk blodtryk i siddende stilling bliver under 90 mm Hg) hos 75 og 62% af patienterne med utilstrækkelig blodtrykskontrol, mens de tager valsartan i en dosis på 160 mg pr. Dag som en monopreparation.

Hos patienter, hvor monoterapi med amlodipin eller valsartan var ineffektiv, kan lægemidlet normalisere og kontrollere blodtrykket.

Lægemidlets terapeutiske virkning afhænger ikke af patientens køn, alder, race og varer i 1 år. En pludselig annullering af Exforge ledsages ikke af en kraftig stigning i blodtrykket.

Brug af lægemidlet reducerer sandsynligheden for at udvikle ødem.

Farmakokinetik

Farmakokinetikken for amlodipin og valsartan er lineær.

Efter oral administration af en terapeutisk dosis amlodipin nås den maksimale koncentration (_Cmax) i blodplasma efter 6-12 timer. Den absolutte biotilgængelighed af amlodipin er 64-80%. Madindtagelse påvirker ikke dets biotilgængelighed.

Plasmaproteinbinding - 97,5%.

Cirka 90% af amlodipin metaboliseres i leveren til dannelse af aktive metabolitter.

T _1/2 (halveringstid) amlodipin - 30-50 timer.

Ligevægtsniveauet af koncentration i blodplasma forekommer efter 168-192 timers behandling. Det udskilles gennem nyrerne: 10% - uændret, 60% - i form af amlodipinmetabolitter.

Efter oral administration af en terapeutisk dosis af valsartan opnås C _max i blodplasma på 2-3 timer. Dens absolutte biotilgængelighed er 23%. Ved madindtag falder dets biotilgængelighed med næsten 40%, men da dette ikke har nogen klinisk betydning, kan tabletterne tages uanset madindtagelse.

Plasmaproteinbinding - 94–97%, mest med albumin.

Kun ca. 20% af den accepterede dosis valsartan bestemmes som metabolitter. Mindre end 10% af den samlede plasmakoncentration bestemmes som en farmakologisk aktiv hydroxylmetabolit.

T _{1/2 af} valsartan - 6 timer.

Omkring 83% af dosen udskilles gennem tarmene i uændret form og ca. 13% af dosen gennem nyrerne.

C _{max for} amlodipin i blodplasma hos unge og ældre patienter forekommer efter den samme tidsperiode.

Clearance af amlodipin hos ældre patienter er let reduceret, hvilket medfører en stigning i T _1/2.

For ældre og yngre patienter anbefales det at bruge de sædvanlige doseringsregimer for valsartan.

I tilfælde af nedsat nyrefunktion med kreatininclearance (CC) på 30-50 ml / min er en ændring i den indledende dosis af lægemidlet ikke påkrævet.

Hos patienter med nedsat leverfunktion reduceres amlodipins clearance, hvilket fører til en stigning i den totale koncentration af amlodipin i blodplasma med ca. 40-60%. Ved en mild til moderat grad af kronisk leversygdom øges biotilgængeligheden af valsartan.

Indikationer til brug

I henhold til instruktionerne er Exforge indiceret til behandling af arteriel hypertension hos patienter, der kan bruge kombinationsbehandling.

Kontraindikationer

• ensidig eller bilateral stenose i nyrearterierne, stenose i arterien i en enkelt nyre;
• graviditetsperiode
• amning
• alder op til 18 år
• overfølsomhed over for lægemidlets komponenter.

Der skal udvises forsigtighed, når Exforge ordineres til patienter med mitralstenose, aortastenose, hypertrofisk obstruktiv kardiomyopati, leverpatologi (især med obstruktive galdevejssygdomme), alvorlig nedsat nyrefunktion (CC mindre end 10 ml / min), hyperkalæmi, natriummangel, med reduceret volumen cirkulerende blod.

Instruktioner til brug af Exforge: metode og dosering

Exforge-tabletter tages oralt, uanset madindtagelse, med en tilstrækkelig mængde vand 1 gang om dagen.

Anbefalet dosering: 1 stk. i en dosis på 5 mg / 80 mg, 5 mg / 160 mg eller 10 mg / 160 mg.

Den maksimale daglige dosis er 10 mg / 160 mg.

Ændringer i doseringsregimen ved ordination af Exforge til patienter med let eller moderat nedsat nyrefunktion (CC større end 30 ml / min), leversygdom, nedsat leverfunktion, med symptomer på kolestase eller ældre patienter er ikke påkrævet.

Bivirkninger

• fra det kardiovaskulære system: undertiden - ortostatisk hypotension, takykardi, hjertebanken; sjældent - et markant fald i blodtryk, synkope;
• fra åndedrætssystemet: ofte - influenza, nasopharyngitis; undertiden - hoste, smerter i svælget og / eller strubehovedet;
• fra nervesystemet: ofte - hovedpine; undertiden - døsighed, paræstesi, svimmelhed, ortostatisk svimmelhed
• fra immunsystemet: sjældent - overfølsomhed;
• psykiske lidelser: sjældent - angst;
• fra sanserne: sjældent - tinnitus, synshandicap; undertiden - dysfunktion i det vestibulære apparat, der forårsager svimmelhed
• fra fordøjelsessystemet: undertiden - mundtørhed, kvalme, mavesmerter, diarré, forstoppelse
• dermatologiske reaktioner: undertiden - erytem, hududslæt sjældent - kløe, hyperhidrose, eksanthem;
• fra kønsorganet: sjældent - polyuri, pollakiuri, erektil dysfunktion;
• fra bevægeapparatet: undertiden - hævelse af led, artralgi, rygsmerter; sjældent - muskelspasmer, en følelse af tyngde i hele kroppen;
• laboratorieparametre: øget blodurinstof;
• andre: ofte - øget træthed, hævelse i ansigtet, pastiness, perifert ødem, rødmen i ansigtet, følelse af varme, asteni.

Derudover er det på baggrund af brugen af Exforge muligt at udvikle uønskede fænomener, der er karakteristiske for monoterapi med hvert af de aktive stoffer i lægemidlet.

Den mest almindelige bivirkning af amlodipin er kvalme. Mindre almindeligt er der generel utilpashed, mundtørhed, dyspepsi, ændring i hyppigheden af afføring, alopeci, tandkødshyperplasi, åndenød, rhinitis, gastritis, hyperglykæmi, gynækomasti, øget vandladning, erektil dysfunktion, leukopeni, humørsvingning, perifer neuropati, myaltopeni, myaltopeni erythema multiforme, angioødem, pancreatitis, hepatitis, øget svedtendens. Ved anvendelse af amlodipin til patienter med hjertesvigt (grad III - IV i henhold til NYHA-klassifikationen) af ikke-iskæmisk etiologi blev der observeret en stigning i forekomsten af lungeødem. I sjældne tilfælde ved brug af langsomme calciumkanalblokkere, især i svær koronar hjertesygdom,udvikling af akut myokardieinfarkt eller en forøgelse af hyppigheden, varigheden og sværhedsgraden af angina pectoris, udviklingen af arytmier (inklusive atrieflimren og ventrikulær takykardi) er mulig.

Ved anvendelse af valsartan som monoterapi blev der observeret bivirkninger som bihulebetændelse, virusinfektioner og øvre luftvejsinfektioner, rhinitis, søvnløshed, neutropeni, en signifikant stigning i niveauet af kreatinin og urinstofkvælstof i blodet. En stigning i serumkaliumkoncentration er mulig.

Overdosis

Symptomer: karakteristisk for en overdosis af valsartan - udvikling af et markant fald i blodtryk, svimmelhed, amlodipin - overdreven perifer vasodilatation, refleks takykardi. Forekomsten af langvarig og alvorlig systemisk arteriel hypotension med udvikling af chok med dødelig udgang er mulig.

Behandling: hvis du ved et uheld tager en høj dosis Exforge, skal du straks fremkalde opkastning eller lave gastrisk skylning. Aktivt kul reducerer absorptionen af amlodipin betydeligt i løbet af de næste to timer.

Ved svær arteriel hypotension skal patienten lægges ned med hævede ben. Klinikken er rettet mod at opretholde aktiviteten i det kardiovaskulære system; det kræver regelmæssig overvågning af hjertets funktion, åndedrætssystemet, cirkulerende blodvolumen og mængden af urin, der udskilles. For at genoprette blodtryk og vaskulær tone er det muligt at bruge en vasokonstriktor. For at eliminere blokaden af calciumkanaler er intravenøs administration af calciumgluconat indikeret.

Hæmodialyse til eliminering af valsartan og amlodipin er ineffektiv.

specielle instruktioner

Før behandling med Exforge påbegyndes, bør tidligere taget betablokkere, hvis det er nødvendigt, annulleres ved gradvist at sænke dosis for at undgå udvikling af et abstinenssyndrom.

Recept af lægemidlet anbefales på baggrund af laboratorieparametre for natriumindholdet i kroppen og volumenet af cirkulerende blod (BCC), da deres mangel kan forårsage alvorlig arteriel hypotension. Med en mangel på BCC og / eller natrium er det nødvendigt at rette dem og begynde behandlingen under tæt tilsyn af en læge. Med udviklingen af arteriel hypotension skal patienten tage en vandret position med hævede ben. Introduktionen af saltvand er vist. Når blodtrykket stabiliseres, kan du fortsætte med at tage Exforge.

Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer

Da svimmelhed, øget træthed, døsighed kan forekomme, mens de tager Exforge, rådes patienter til at være forsigtige, når de kører eller arbejder med komplekse mekanismer.

Påføring under graviditet og amning

Brug af Exforge er kontraindiceret i graviditetsperioden og amningen.

Lægemidlet påvirker RAAS (renin-angiotensin-aldosteron-systemet), så dets anvendelse under graviditet kan forårsage spontan abort, udvikling af fosterpatologi, nedsat nyrefunktion og oligohydramnios hos nyfødte.

Patienter i den fødedygtige alder bør informeres om lægemidlets virkning på RAAS og den mulige trussel mod den normale udvikling af fosteret, hvis de ønsker at blive gravid i fremtiden.

Hvis graviditet opstår, mens du tager Exforge, skal behandlingen stoppes med det samme.

Pædiatrisk anvendelse

Brug af Exforge til behandling af børn under 18 år anbefales ikke på grund af manglende sikkerhedsdata.

Med nedsat nyrefunktion

Exforge bør anvendes med forsigtighed ved svært nedsat nyrefunktion (CC mindre end 10 ml / min).

Ændringer i doseringsregimen med mild eller moderat nedsat nyrefunktion (CC større end 30 ml / min) er ikke påkrævet.

Til krænkelser af leverfunktionen

Lægemidlet skal anvendes med forsigtighed hos patienter med nedsat leverfunktion, især i obstruktive sygdomme i galdevejen.

Ændringer i doseringsregimen ved ordination Exforge til patienter med leversygdomme, nedsat leverfunktion med symptomer på kolestase er ikke påkrævet.

Brug til ældre

Korrektion af dosisregimen til ældre patienter er ikke påkrævet.

Lægemiddelinteraktioner

Når monoterapi med hvert af de aktive stoffer i Exforge er der ingen klinisk signifikant interaktion med følgende lægemidler:

• amlodipin: betablokkere, thiaziddiuretika, ACE-hæmmere, nitroglycerin til sublingual anvendelse, langtidsvirkende nitrater, atorvastatin, digoxin, warfarin, sildenafil, cimetidin, maalox (aluminiumhydroxidgel, magnesiumhydroxid, symetidoglykæmiske lægemidler), ikke-peroxidlægemidler antiinflammatoriske lægemidler;
• valsartan: amlodipin, cimetidin, furosemid, warfarin, digoxin, atenolol, indomethacin, glibenclamid, hydrochlorthiazid.

Det anbefales at være forsigtig og udføre hyppig overvågning af koncentrationen af kalium i blodet, mens du bruger lægemidlet med heparin, kaliumbesparende diuretika, kosttilskud med kalium, kaliumholdige saltsubstitutter og andre midler, der kan forårsage en stigning i niveauet af kalium i blodet.

Analoger

Exforge-analoger er: Co-Exforge, Difors 80, Difors 160, Difors XL, Sardip.

Vilkår og betingelser for opbevaring

Opbevares utilgængeligt for børn.

Opbevares ved temperaturer op til 25 ° C, beskyttet mod fugt.

Holdbarhed er 2 år.

Betingelser for udlevering fra apoteker

Udleveres efter recept.

Anmeldelser om Exforge

Anmeldelser om Exforge er blandede. Patienter med positive anmeldelser indikerer effektiviteten og god tolerance af lægemidlet over flere års brug. Nogle patienter bemærker de uberettigede høje omkostninger og tilbyder at erstatte den med en overkommelig og effektiv analog til indenlandsk produktion.

Der er rapporter om udviklingen af uønskede fænomener, mens du tager Exforge.

Pris for Exforge på apoteker

Prisen på Exforge for en pakke, der indeholder 28 tabletter i en dosis på 5 mg / 80 mg, kan være fra 1.756 rubler i en dosis på 5 mg / 160 mg - fra 1969 rubler i en dosis på 10 mg / 160 mg - fra 1989 rubler.

Exforge: priser på onlineapoteker

Lægemiddelnavn Pris Apotek

Exforge tabletter p.p. 5 mg + 80 mg 28 stk. 1615 RUB Købe

Exforge 5 mg + 80 mg filmovertrukne tabletter 28 stk. 1615 RUB Købe

Exforge tabletter p.p. 5 mg + 160 mg 28 stk. 1821 RUB Købe

Exforge 5 mg + 160 mg filmovertrukne tabletter 28 stk. 1821 RUB Købe

Exforge 10 mg + 160 mg filmovertrukne tabletter 28 stk. 1824 RUB Købe

Exforge tabletter p.p. 10 mg + 160 mg 28 stk. 2246 RUB Købe

Maria Kulkes Medicinsk journalist Om forfatteren

Uddannelse: Første Moskva State Medical University opkaldt efter I. M. Sechenov, specialitet "General Medicine".

Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!