Eliquis - Brugsanvisning, Pris, Analoger, Anmeldelser, 5 Mg Tabletter

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sidst ændret: 2023-12-15 07:39

Eliquis

Eliquis: brugsanvisning og anmeldelser

1. 1. Frigør form og sammensætning
2. 2. Farmakologiske egenskaber
3. 3. Indikationer for brug
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Påføringsmetode og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Særlige instruktioner
9. 9. Påføring under graviditet og amning
10. 10. Brug i barndommen
11. 11. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
12. 12. For krænkelser af leverfunktionen
13. 13. Brug til ældre
14. 14. Lægemiddelinteraktioner
15. 15. Analoger
16. 16. Vilkår og betingelser for opbevaring
17. 17. Betingelser for udlevering fra apoteker
18. 18. Anmeldelser
19. 19. Pris på apoteker

Latinsk navn: Eliquis

ATX-kode: B01AF02

Aktiv ingrediens: apixaban (apixaban)

Producent: BRISTOL-MYERS SQUIBB Manufacturing Company (Puerto Rico)

Beskrivelse og fotoopdatering: 23-11-2018

Priser på apoteker: fra 741 rubler.

Købe

Eliquis er en faktor Xa-hæmmer, en direkte antikoagulant.

Frigør form og sammensætning

Doseringsform - filmovertrukne tabletter:

• Elikvis 2,5 mg: Rund, bikonveks, gul, præget på den ene side "893" på den anden side - "2 ¹ / ₂ " (10 stykker i blisterpakninger i en karton bundle 1, 2, 6 eller 10 blister).;
• Eliquis 5 mg: oval, bikonveks, lyserød, indgraveret på den ene side "894", på den anden - "5" (10 stk. I blisterpakninger, i en papkasse 2, 4, 6 eller 10 blisterkort; 14 stk. I blærer, i en papæske 4 blærer).

Sammensætning af en tablet:

• aktivt stof: apixaban - 2,5 eller 5 mg;
• hjælpekomponenter: natriumcroscarmellose, natriumlaurylsulfat, magnesiumstearat, mikrokrystallinsk cellulose, lactose;
• sammensætning af filmskallen: 2,5 mg tabletter - opadry II gul (lactosemonohydrat, hypromellose 15 cps, triacetin, titandioxid, jernoxid gul farvestof), 5 mg tabletter - opadry II pink (lactosemonohydrat, hypromellose 15 cps, triacetin, titandioxid, farvestof jernoxid rød).

Farmakologiske egenskaber

Farmakodynamik

Apixaban er et direktevirkende antikoagulant. Lægemidlet er en selektiv hæmmer af blodkoagulationsfaktor Xa (FXa), der selektivt og reversibelt blokerer det aktive centrum af enzymet til implementering af antitrombotisk aktivitet, som ikke kræver tilstedeværelsen af antithrombin III. Det inhiberer både fri og bundet FXa og inhiberer også protrombinaseaktivitet. Det hæmmer indirekte trombininduceret blodpladeaggregering, men har ingen direkte virkning. Ved at hæmme aktiviteten af FXa forhindrer apixaban dannelsen af thrombin og blodpropper. På grund af undertrykkelsen af denne faktor ændres nogle indikatorer for blodkoagulationssystemet: INR (International Normalised Ratio) øges, APTT (aktiveret partiel tromboplastintid) og protrombintid forlænges. Når Eliquis tages i en terapeutisk dosis, er disse ændringer ubetydelige og for det meste variable. Derfor anbefales det ikke, at disse indikatorer anvendes til at vurdere apixabans farmakodynamiske aktivitet.

Apixabans evne til at hæmme FXa-aktivitet blev bekræftet ved en kromogen test under anvendelse af Rotachrom heparin. Ændringen i anti-FXa-aktivitet er direkte proportional med stigningen i plasmakoncentrationen af apixaban, med den maksimale aktivitet bemærket, når den maksimale koncentration af lægemidlet i blodplasmaet er nået. En lineær sammenhæng mellem koncentrationen af apixaban og dens anti-FXa-aktivitet registreres over en bred vifte af terapeutiske doser af Eliquis. Med en ændring i dosis og koncentration af apixaban er ændringer i anti-FXa-aktivitet mere udtalt, men mindre variabel sammenlignet med blodkoagulationsindikatorer.

Hos patienter, der tager lægemidlet til forebyggelse af slagtilfælde og systemisk tromboembolisme ved ikke-valvulær atrieflimren, er forholdet mellem de maksimale og minimale niveauer af anti-FXa-aktivitet i intervallet mellem doser mindre end 1,7. Hos patienter, der bruger Eliquis til behandling af dyb venetrombose eller forebyggelse af tilbagefald, er dette forhold mindre end 2,2, og hos patienter, der ordineres lægemidlet efter planlagt knæ- eller hofteartroplastik, overstiger det ikke 1,6.

Under brugen af apixaban er der ikke behov for konstant at overvåge dets antikoagulerende virkning, men det kan være nyttigt at udføre en kalibreret kvantitativ test af anti-FXa-aktivitet i tilfælde, hvor information om niveauet af apixaban i blodet kan påvirke beslutningen om at fortsætte behandlingen.

Patienter, der får apixaban, har færre blødningsepisoder end patienter, der får warfarin.

Farmakokinetik

De vigtigste farmakokinetiske egenskaber ved apixaban:

• absorption: Efter oral administration absorberes stoffet hurtigt fra mave-tarmkanalen. Den maksimale koncentration observeres 3-4 timer efter indtagelse. Fødevarer påvirker ikke apixabans farmakokinetiske parametre. Ved anvendelse af Eliquis i daglige doser på op til 10 mg er lægemidlets absolutte biotilgængelighed ca. 50%, farmakokinetikken er lineær. I tilfælde af at tage lægemidlet i doser på mere end 25 mg pr. Dag falder absorptionen af lægemidlet, hvilket medfører, at dets biotilgængelighed falder. Individuel variation i apixaban-metabolismeindikatorer er lav eller moderat (20-30%);
• fordeling: fordelingsvolumen er ca. 21 liter. Forbindelsen med plasmaproteiner er ca. 87%;
• metabolisme: de vigtigste veje for apixaban-biotransformation er O-demethylering og hydroxylering ved 3-oxopiperidinylresten. Lægemidlet metaboliseres hovedsageligt med deltagelse af isoenzymet CYP3A4 / 5 i mindre grad - med deltagelse af isoenzymer CYP1A2, 2C19, 2C9, 2C8, 2J2. I blodplasma cirkulerer apixaban uændret, der cirkulerer ingen aktive metabolitter i blodbanen. Apixaban er også et substrat for brystkræftresistensprotein (BCRP), P-glycoprotein og transportproteiner;
• udskillelse: apixaban udskilles hovedsageligt gennem tarmene. Udskillelse af nyrerne er ca. 27% af den samlede clearance, hvilket er ~ 3,3 l / h. Cirka en fjerdedel af den indtagne dosis udskilles som metabolitter. Halveringstiden er 12 timer.

Farmakokinetik i specielle kliniske situationer:

1. Nedsat nyrefunktion. Der er en stigning i AUC (areal under koncentration - tidskurven) afhængigt af kreatininclearance (CC): med CC 51-80 ml / min - med 16%, med CC 30-50 ml / min - med 29%, med CC CC 15-29 ml / min - 44% sammenlignet med patienter med normale CC-værdier. Nedsat nyrefunktion påvirker imidlertid ikke signifikant forholdet mellem plasmakoncentrationen af apixaban og dets anti-FXa-aktivitet. Undersøgelser er ikke udført hos patienter med CC <15 ml / min og dem, der er i dialyse.
2. Leverdysfunktion. Hos patienter med let til moderat nedsat leverfunktion (henholdsvis klasse A og B ifølge Child-Pugh-klassifikationen) med en enkelt dosis Eliquis i en dosis på 5 mg, blev der ikke påvist ændringer i parametrene for farmakodynamik og farmakokinetik af apixaban, ændringer i anti-FXa-aktivitet og INR var sammenlignelige med dem i sunde frivillige. Med aktiv patologi i lever og galdeveje og svær leverinsufficiens er apixaban ikke undersøgt.
3. Ældre alder (over 65 år). Den gennemsnitlige AUC er ca. 32% højere end for yngre patienter.
4. Kropsmasse. Hos patienter, der vejer> 120 kg, er plasmakoncentrationen af apixaban ca. 30% lavere end hos dem, der vejer 65-85 kg. Hos mennesker, der vejer <50 kg, er dette tal ca. 30% højere.
5. Etage. Hos kvinder er eksponeringen for apixaban 18% højere end hos mænd.
6. Race. Ifølge forskningsdata er der ingen signifikante forskelle i apixabans farmakokinetik mellem repræsentanter for racerne Kaukasus, Negroid og Mongoloid.

Forholdet mellem parametrene for farmakokinetik og farmakodynamik (inklusive anti-FXa-aktivitet, MHO, APTT og protrombintid) af apixaban og dets plasmakoncentration blev undersøgt for en lang række doser - fra 0,5 mg til 50 mg. Det blev fundet, at denne afhængighed bedst beskrives ved hjælp af en lineær model. Afhængigheden af apixabans farmakokinetiske og farmakodynamiske parametre hos patienter, der fik lægemidlet i kliniske studier i anden og tredje fase, svarede til den hos raske frivillige.

Indikationer til brug

• behandling af lungeemboli (PE) og dyb venetrombose (DVT), forebyggelse af deres gentagelse
• forebyggelse af venøs tromboembolisme efter knæ- eller hofteartroplastik;
• forebyggelse af systemisk tromboembolisme og slagtilfælde hos voksne patienter med ikke-ventilær atrieflimren i nærværelse af mindst en risikofaktor [såsom en historie med forbigående iskæmisk anfald, hypertension, symptomatisk kronisk hjertesvigt (NYHA funktionel klasse II og højere), historie med slagtilfælde, diabetes mellitus, 75 år og ældre], med undtagelse af patienter med kunstige hjerteklapper, moderat og svær mitral stenose.

Kontraindikationer

Absolut:

• alvorlig nedsat nyrefunktion (CC <15 ml / min) eller behovet for dialyse
• svær leverdysfunktion såvel som leversygdom ledsaget af en klinisk signifikant risiko for blødning og lidelser i blodkoagulationssystemet;
• lactoseintolerance, medfødt lactasemangel, glucose-galactose malabsorption;
• tilstande karakteriseret ved en øget risiko for blødning: en historie med hæmoragisk slagtilfælde, bakteriel endokarditis, trombocytopati, trombocytopeni, forværring af gastrointestinalt sår, blødningsforstyrrelser (medfødt eller erhvervet), svær ukontrolleret arteriel hypertension, nylig organsyn eller hjernen;
• klinisk signifikant blødning
• alder op til 18 år
• graviditetsperiode
• amning;
• behovet for lægemiddelterapi, som følge af udviklingen af alvorlig blødning, såsom lægemidler som heparinderivater (for eksempel fondaparinux), ethvert antikoagulerende middel, hepariner med lav molekylvægt (for eksempel dalteparin eller enoxaparin), ufraktionerede hepariner, orale antikoagulantia (for eksempel ri dabigatran) eller warfarin), medmindre patienten overføres til eller fra apixaban-behandling, og når ufraktioneret heparin ordineres i vedligeholdelsesdoser for at sikre åbenhed i det centrale venøse eller arterielle kateter;
• overfølsomhed over for enhver komponent i Eliquis.

I forhold:

• dysfunktion i leveren med moderat og mild sværhedsgrad (klasse A eller B i henhold til Child-Pugh klassifikation)
• en indikation i anamnesen for et presserende kirurgisk indgreb for hoftebrud;
• samtidig brug af ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (inklusive acetylsalicylsyre);
• den kombinerede anvendelse af potente hæmmere af isoenzymet CYP3A4 og P-glycoprotein, såsom rifampicin, carbamazepin, phenobarbital, phenytoin, St.
• behovet for at bruge trombolytiske midler til lindring af akut iskæmisk slagtilfælde;
• udfører spinal / epidural punktering eller anæstesi.

Instruktioner til brug af Eliquis: metode og dosering

Eliquis tabletter skal tages oralt, uanset tidspunktet for måltiderne.

Anbefalede doseringsregimer:

• periode efter planlagt endoprotetik i knæ- eller hofteleddet: 2,5 mg 2 gange dagligt (det anbefales at tage den første dosis 12-24 timer efter operationen). Behandlingsvarigheden er 10-14 dage efter knæudskiftning, 32-38 dage efter hofteudskiftning;
• atrieflimren: Eliquis 5 mg 2 gange dagligt. En dosisreduktion i den daglige dosis (2,5 mg to gange dagligt) er påkrævet hos patienter, der kombinerer mindst to af følgende faktorer: kropsvægt ≤ 60 kg, alder ≥ 80 år, kreatininkoncentration i plasma ≥ 1,5 mg / dl (133 μmol / l);
• behandling af lungeemboli og dyb venetrombose: første 7 dage - 10 mg 2 gange dagligt, derefter 5 mg 2 gange dagligt. Varigheden af behandlingsforløbet er mindst 3 måneder, afhænger af sygdommens manifestationer, forholdet mellem den forventede fordel og den mulige risiko for at udvikle klinisk signifikant blødning, tilstedeværelsen og reversibiliteten af faktorer, der er tilbøjelige til tilbagefald (traume, nylig operation, langvarig immobilisering osv.);
• forebyggelse af tilbagevendende lungeemboli og DVT: 2,5 mg 2 gange dagligt. Forebyggende terapi ordineres efter mindst 6 måneders behandling af disse sygdomme.

Hvis den næste dosis savnes, er det nødvendigt at tage pillen så hurtigt som muligt, efter at patienten husker det. I fremtiden skal du overholde det oprindelige behandlingsregime med at tage stoffet to gange om dagen. Med en midlertidig afbrydelse i behandlingen øges risikoen for trombose. Patienter skal være opmærksomme på vigtigheden af kontinuerlig antikoagulantbehandling.

Overførsel af en patient til Eliquis fra parenterale antikoagulantia og omvendt kan udføres på tidspunktet for den næste planlagte indtagelse af lægemidlet, der trækkes tilbage uden brug af den næste dosis af det lægemiddel, der udskiftes.

Det er muligt at overføre en patient til Eliquis fra warfarin eller andre vitamin K-antagonister, hvis INR-værdien er under 2. Når en patient overføres til warfarin eller andre vitamin K-antagonister, skal Eliquis fortsættes, indtil INR-værdien når ≥ 2. Denne indikator skal overvåges før hver modtagelse af apixaban: så snart den er lig med eller overstiger 2, annulleres Eliquis.

Bivirkninger

Forekomsten af bivirkninger vurderes på følgende skala: ofte (fra? 1/100 til <1/10), sjældent (fra? 1/1000 til <1/100), sjældent (fra? 1/10 000 til <1/1000).

Bivirkninger til forebyggelse af venøs tromboemboli hos patienter efter valgfri hofte- eller knæartroplastik:

• fra det kardiovaskulære system: sjældent - arteriel hypotension (inklusive hypotension under proceduren);
• fra den del af blodet og lymfesystemet: ofte - anæmi (inklusive posthæmoragisk og postoperativ ledsaget af ændringer i resultaterne af laboratorietest), blødning (inklusive hæmatom, blødning fra vaginal og urinrør); sjældent - trombocytopeni (inklusive et fald i antallet af blodplader);
• fra fordøjelsessystemet: ofte - kvalme; sjældent - gastrointestinal blødning (inklusive melena, opkast blandet med blod), tilstedeværelsen af uændret blod i afføringen; sjældent - blødning fra tandkødet, rektal blødning
• fra leveren og galdevejen: sjældent - en stigning i aktiviteten af transaminaser, en stigning i koncentrationen af bilirubin i blodet og aktiviteten af alkalisk phosphatase, patologiske ændringer i leverfunktionstest;
• fra urinsystemet: sjældent - hæmaturi;
• fra immunsystemet: sjældent - overfølsomhedsreaktioner;
• fra bevægeapparatet: sjældent - muskelblødning;
• fra åndedrætssystemet: sjældent - næseblod; sjældent - hæmoptyse
• fra synsorganet: sjældent - blødninger i øjeæblets væv (inklusive blødning i bindehinden);
• andre: ofte - lukket skade; sjældent - blødning under operationen, blødning i snitområdet (inklusive hæmatom i snittområdet), tilstedeværelsen af udledning fra såret, blødning og blødning efter invasive procedurer (inklusive hæmatom efter proceduren, på stedet for kateterinstallationen og i området med karpunktering, blødning fra et postoperativt sår).

Bivirkninger ved forebyggelse af slagtilfælde og systemisk emboli hos patienter med atrieflimren:

• fra det kardiovaskulære system: ofte - blødning, hæmatomer; sjældent - blødning i bughulen
• fra nervesystemet: sjældent - spinal og subdural hæmatom, intrakraniel og cerebrospinal kanal blødning, subaraknoid blødning;
• fra åndedrætssystemet: ofte - næseblod; sjældent - hæmoptyse sjældent - blødning i åndedrætssystemet (inklusive svælg, larynx og lungeblødning)
• fra immunsystemets side: sjældent - overfølsomhedsreaktioner (hududslæt, allergisk ødem, anafylaktiske reaktioner);
• fra fordøjelsessystemet: ofte - blødning fra tandkødet, gastrointestinal blødning, rektal blødning sjældent - blødning i munden, tilstedeværelsen af uændret blod i afføringen, blødning af hæmorroider; sjældent - retroperitoneal (retroperitoneal) blødning
• fra reproduktionssystemet: sjældent - urogenital blødning, intermenstruel vaginal blødning;
• fra urinsystemet: ofte - hæmaturi;
• fra synsorganet: ofte - blødninger i øjeæblets væv;
• andre: ofte - lukket skade; sjældent - blødning efter proceduren, traumatisk blødning, blødning i snitområdet;
• laboratorieindikatorer: sjældent - en positiv reaktion i analysen af afføring for okkult blod.

Bivirkninger ved behandling af dyb venetrombose og lungeemboli:

• fra det kardiovaskulære system: ofte - hæmatomer; sjældent - perikardieblødning, blødning i bughulen, andre former for blødning, hæmoragisk chok;
• fra den del af blodet og lymfesystemet: sjældent - pludselig dannelse af hæmatomer, hæmoragisk diatese, hæmoragisk anæmi;
• fra åndedrætssystemet: ofte - næseblod; sjældent - hæmoptyse sjældent - lungeblødning
• fra reproduktionssystemet: ofte - hypermenoré; sjældent - metrorragi, vaginal blødning; sjældent - hæmatospermi, kønsblødning, livmoderblødning, menometrorragi, blødning i brystkirtlen, livmoderblødning efter overgangsalderen;
• fra urinsystemet: ofte - hæmaturi; sjældent - blødning fra urinvejene
• fra fordøjelsessystemet: ofte - blødning fra tandkødet; sjældent - gastrointestinal blødning, tilstedeværelsen af uændret blod i afføringen, rektal blødning, blodig opkastning, hæmorroid blødning; sjældent - blødning i munden, blødning i tyndtarmen, melena, Mallory-Weiss syndrom, hæmatomer i mavevæggen, gastrisk blødning, blødning fra mavesår og tolvfingertarm, analblødning;
• fra nervesystemet: sjældent - kranialblødning, blødende slagtilfælde;
• fra bevægeapparatet: sjældent - muskelblødning;
• fra organerne til hørelse og syn: sjældent - blødning i bindehinden; sjældent - øreblødning, blødninger i øjeæblets væv, blødninger i sclera, nethinden, glaslegemet;
• på hudens side: sjældent - blødning fra huden, blå mærker; sjældent - callus i blodet, purpura, petechiae, blødning fra hudsår, øget tendens til blødning;
• andre: sjældent - traumatisk hæmatom, hæmatom ved injektions- / punkteringsstedet, blødning fra såret; sjældent - periorbital hæmatom, hæmatom under og efter proceduren, subkutant hæmatom, ekstradural hæmatom, nyrehæmatom, subdural blødning, blødning ved injektions- / infusionsstedet, hæmaturi efter proceduren, vaskulær pseudoaneurisme;
• laboratorieindikatorer: sjældent - en positiv reaktion i analysen af afføring for okkult blod, tilstedeværelsen af blod i urinen; sjældent - okkult blod, tilstedeværelsen af erytrocytter i urinen.

Overdosis

I tilfælde af overdosering blev der ikke observeret nogen klinisk signifikante bivirkninger, risikoen for blødning øges.

Ingen modgift er etableret. Brugen af hæmodialyse er ineffektiv. I tilfælde af overdosering anbefales det at tage aktivt kul, hvis nødvendigt udføres symptomatisk behandling.

specielle instruktioner

Risiko for blødning

For patienter med atrieflimren og tilstande, der kræver monoterapi eller kombinationsbehandling af to blodplader, kan Eliquis kun ordineres efter en nøje vurdering af balancen mellem fordele og risici.

Efter akut koronarsyndrom hos patienter med flere samtidige sygdomme (inklusive ikke-hjerte) øges risikoen for blødning sammenlignet med placebo ved samtidig brug af Eliquis og acetylsalicylsyre.

Under behandling med apixaban er det som ethvert andet antikoagulant nødvendigt at overvåge patientens tilstand for blødningsudvikling. Hvis der opstår kraftig blødning, annulleres Eliquis.

Mulige muligheder for at stoppe blødning inkluderer kirurgisk hæmostase og transfusion af frisk frossent plasma. Under livstruende tilstande, der ikke kan kontrolleres ved hjælp af disse metoder, er det muligt at indføre en rekombinant koagulationsfaktor VIIa (der er dog i øjeblikket ingen erfaring med brugen hos patienter, der får apixaban).

Kirurgiske og invasive procedurer

Det anbefales at vurdere forholdet mellem risikoen for blødning og adskillelsen af tidspunktet for operationen. Eliquis skal annulleres mindst 48 timer før den kommende planlagte invasive procedure eller operation, hvis der er en gennemsnitlig eller høj risiko for at udvikle klinisk signifikant blødning. Hvis der er en lav risiko for blødning eller blødning, der let kan kontrolleres, skal lægemidlet seponeres mindst 24 timer før proceduren / operationen.

I tilfælde af ikke-ventilær atrieflimren inden for 1-2 dage efter seponering af Eliquis er "broterapi" normalt ikke påkrævet inden operationen.

Efter indgreb og opnåelse af tilstrækkelig hæmostase, bør indgivelsen af apixaban genoptages straks.

I tilfælde af kardioversion kan Eliquis fortsættes.

Udfører spinal, epidural eller punktering

Hos patienter, der får antitrombotiske midler til forebyggelse af tromboemboli, øges risikoen for hæmatomdannelse under spinal / epidural punktering / anæstesi, hvilket kan føre til udvikling af vedvarende og irreversibel lammelse. Denne risiko stiger med brugen af et installeret epiduralkateter i den postoperative periode såvel som i tilfælde af samtidig brug af andre lægemidler, der påvirker hæmostase. I denne henseende skal subaraknoidale og epidurale katetre fjernes mindst 5 timer før de tager den første dosis Eliquis.

Der er ingen klinisk erfaring med apixaban i nærværelse af et installeret epidural eller intratekalt kateter. Hvis det kræves, bør kateteret fjernes tidligst 20-30 timer efter den sidste dosis Eliquis, dvs. mindst en dosis af lægemidlet skal springes over, før kateteret fjernes.

Risikoen for hæmatom, der fører til udvikling af lammelse, øges også med traumatiske eller gentagne punkteringer i subaraknoid / epiduralrummene. I denne forbindelse kræves hyppig overvågning af patienter for forekomsten af nedsat funktion i nervesystemet, såsom svaghed i underekstremiteterne eller deres følelsesløshed, nedsat funktion af blæren eller tarmene. I disse tilfælde er det nødvendigt med hurtig undersøgelse og behandling.

Inden der udføres interventioner på de subaraknoidale / epidurale rum hos patienter, der får Eliquis, herunder til forebyggelse af trombose, skal forholdet mellem de forventede fordele og sandsynlige risici vurderes.

Behandling af dyb venetrombose og lungeemboli

Det anbefales ikke at erstatte terapi med ufraktioneret (standard) heparin med Eliquis under initiering af behandling hos patienter med PE med ustabil hæmodynamik, mulig trombolyse eller lungearterietrombektomi.

Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og komplekse mekanismer

Eliquis-komponenter har ikke en signifikant effekt på patientens kognitive og psykomotoriske funktioner.

Påføring under graviditet og amning

Ifølge prækliniske undersøgelser er lægemidlet ikke giftigt for reproduktiv funktion. Data om brugen af Eliquis under graviditet er dog begrænsede, så udnævnelse af lægemidlet anbefales ikke.

Der er ingen oplysninger om eliminering af lægemidlet i modermælk hos mennesker, men i studier på rotter viste det sig, at koncentrationen af apixaban i modermælk er mange gange højere end niveauet i blodplasma (ca. 8 gange). Dette antyder, at lægemidlet aktivt trænger ind i modermælken, hvorfor der er en risiko for at udvikle uønskede effekter hos spædbørn. I denne henseende anbefales det, at amning afbrydes, hvis Eliquis er påkrævet under amning.

Virkningen af apixaban på fertilitet er ikke fastslået i dyreforsøg.

Pædiatrisk anvendelse

I henhold til instruktionerne anvendes Eliquis ikke til behandling af patienter under 18 år.

Med nedsat nyrefunktion

Eliquis dosisjustering er ikke påkrævet hos patienter med CC mere end 15 ml / min.

Undersøgelser af brugen af apixaban til patienter med CC mindre end 15 ml / min og patienter i dialyse er ikke blevet udført, derfor anbefales det ikke at udpege lægemidlet til denne kategori af patienter.

Til krænkelser af leverfunktionen

Eliquis dosisjustering til patienter med let til moderat nedsat leverfunktion er ikke påkrævet, men behandlingen skal udføres med forsigtighed.

Det anbefales ikke at ordinere lægemidlet til patienter med svært nedsat leverfunktion.

Brug til ældre

Der er ikke behov for at justere dosen af Eliquis til ældre, undtagen for patienter, der har atrieflimren med to af tre kriterier.

Lægemiddelinteraktioner

Virkningen af apixaban på farmakokinetikken af andre lægemidler

I studier med raske frivillige havde apixaban ingen signifikant effekt på farmakokinetikken af naproxen, atenolol, digoxin.

In vitro-studier har ikke observeret hæmning af aktiviteten af isoenzymer CYP2C9, CYP2B6, CYP3A4, CYP2A6, CYP2D6, CYP2C8, CYP1A2 (hæmmende koncentration> 45 μmol / l). Imidlertid blev en svag undertrykkelse af CYP2C19-aktivitet (hæmmende koncentration> 20 μmol / L) observeret, hvis niveauet af apixaban signifikant overstiger den maksimale plasmakoncentration, der observeres, når lægemidlet anvendes i overensstemmelse med anbefalingerne.

Ved koncentrationer op til 20 μmol / l er apixaban ikke en inducer af CYP3A4 / 5, CYP2B6 og CYP1A2 isoenzymer, og når det anvendes sammen, vil det sandsynligvis ikke påvirke clearance af lægemidler, hvis metabolisme disse isoenzymer er involveret i.

Apixaban har ingen signifikant hæmmende virkning på aktiviteten af P-glycoprotein.

Virkningen af andre lægemidler på apixabans farmakokinetik

Hæmmere af isoenzymet CYP3A4 og P-glycoprotein kan øge gennemsnitsværdierne for AUC og den maksimale koncentration af apixaban. Derfor skal der udvises forsigtighed, når man bruger dem samtidigt, ingen dosisjustering er nødvendig.

Induktorer af isoenzymet CYP3A4 og P-glycoprotein kan føre til et fald i de gennemsnitlige AUC-værdier for apixaban og dets maksimale koncentration. Ved kombinationsbehandling er dosisjustering af Eliquis ikke påkrævet, men behandlingen skal udføres med forsigtighed. Undtagelserne er tilfælde, hvor apixaban ordineres til behandling af DVT og PE - sådanne patienter anbefales ikke at bruge de kraftige inducere af CYP3A4-isoenzymet og P-glycoprotein samtidigt.

Med den kombinerede anvendelse af apixaban med enoxaparin bemærkes en additiv effekt på FXa-aktivitet.

Der var ingen tegn på interaktionen mellem apixaban og acetylsalicylsyre (i en dosis på 325 mg 1 gang dagligt) hos raske frivillige. Hos følsomme patienter bør sandsynligheden for en mere udtalt farmakokinetisk interaktion dog overvejes.

I perioden med apixaban-behandling anbefales det ikke at ordinere lægemidler, der kan føre til udvikling af alvorlig blødning: vitamin K-antagonister og andre orale antikoagulantia, antagonister til receptorer for glykoprotein IIb / IIIa, trombolytiske lægemidler, dextran, dipyridamol, sulfinpyrazon, ufraktioneret heparin eller herunder hepariner med lav molekylvægt), direkte thrombin II-inhibitorer (for eksempel desirudin), oligosaccharider, der inhiberer FXa (for eksempel fondaparinux). Det skal bemærkes, at ufraktioneret heparin kan anvendes i doser, der opretholder det venøse / arterielle kateters åbenhed. Samtidig brug af andre antiblodplader eller andre antitrombotiske lægemidler til patienter efter elektiv hofte / knæartroplastik anbefales ikke.

Hos patienter med akut koronarsyndrom og adskillige samtidige sygdomme (hjerte- eller ikke-hjerte) øges risikoen for blødning signifikant i tilfælde af kombineret administration af acetylsalicylsyre eller tredobbelt antitrombotisk behandling (brug af en kombination af apixaban + acetylsalicylsyre + clopidogrel).

Hos patienter med atrieflimren øges risikoen for blødning med samtidig brug af et eller to blodplader, så denne kombination af lægemidler kan ordineres efter vurdering af fordele og risici. Under behandlingen er det nødvendigt med nøje overvågning af patientens tilstand.

Kraftige inducere af CYP3A4 og P-glycoprotein (såsom perikumpræparater, carbamazepin, phenytoin, rifampicin og phenobarbital) kan halvere koncentrationen af apixaban i blodplasma. Disse kombinationer skal bruges med forsigtighed. Hvis Eliquis ordineres til behandling af DVT eller PE, anbefales ikke kombineret anvendelse af kraftige inducere af CYP3A4 og P-glycoprotein.

Der var ingen klinisk signifikant interaktion med samtidig brug af atenolol, famotidin.

Analoger

Analogerne til Eliquis er Xarelto, Arikstra.

Vilkår og betingelser for opbevaring

Opbevares ved temperaturer op til 30 ° C uden for børns rækkevidde.

Holdbarheden er 3 år.

Betingelser for udlevering fra apoteker

Udleveres efter recept.

Anmeldelser om Eliquis

Ifølge anmeldelser er Eliquis et effektivt antikoagulerende middel. Det ordineres ofte for at reducere risikoen for systemisk tromboembolisme og slagtilfælde, især hos patienter med samtidig kronisk hjertesvigt, en historie med slagtilfælde og ældre. Sammenlignet med rivaroxaban-, warfarin- og vitamin K-antagonister er apixaban signifikant mindre tilbøjelige til at udvikle blødning, fordi den kun blokerer et koagulationsstadium. Derudover interagerer Eliquis mindre med andre lægemidler, doserne er lette at justere i modsætning til warfarin.

Eliquis er let at bruge: patienter ordineres en fast dosis 2 gange om dagen, hvilket eliminerer behovet for konstant laboratorieovervågning. Denne faktor er især vigtig ved atrieflimren med udnævnelse af antikoagulantia for livet for at forhindre kardioembolisk slagtilfælde.

Anmeldelser af stoffet er for det meste positive. Nogle patienter klager over bivirkninger.

En af komplikationerne med apixaban er blødning. For at reducere risikoen anbefales det at udføre antitrombotisk behandling på de kortest mulige kurser.

Pris for Eliquis på apoteker

Anslåede priser for Eliquis: 2,5 mg tabletter (20 stk. I en pakke) - 793-920 rubler, 2,5 mg tabletter (60 stk. I en pakke) - 2.288-2.678 rubler, 5 mg tabletter (20 stk. I en pakke) - 794-868 rubler, 5 mg tabletter (60 stk. I en pakke) - 2289-2668 rubler.

Eliquis: priser på onlineapoteker

Lægemiddelnavn Pris Apotek

Eliquis 5 mg filmovertrukne tabletter 20 stk. 741 RUB Købe

Eliquis 2,5 mg filmovertrukne tabletter 20 stk. 743 RUB Købe

Eliquis tabletter p.p. 2,5 mg 20 stk. 770 RUB Købe

Eliquis tabletter p.p. 5 mg 20 stk. 788 RUB Købe

Eliquis 5 mg filmovertrukne tabletter 60 stk. RUB 2110 Købe

Eliquis tabletter p.p. 5 mg 60 stk. 2171 RUB Købe

Eliquis 2,5 mg filmovertrukne tabletter 60 stk. 2206 RUB Købe

Eliquis tabletter p.p. 2,5 mg 60 stk. 2273 RUB Købe

Se alle tilbud fra apoteker

Anna Kozlova Medicinsk journalist Om forfatteren

Uddannelse: Rostov State Medical University, specialitet "General Medicine".

Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!