Endoxan - Instruktioner Til Brug, Pris, Analoger, Anmeldelser, Tabletter

2024 Forfatter: Rachel Wainwright | [email protected]. Sidst ændret: 2023-12-15 07:39

Endoxan

Endoxan: brugsanvisning og anmeldelser

1. 1. Frigør form og sammensætning
2. 2. Farmakologiske egenskaber
3. 3. Indikationer for brug
4. 4. Kontraindikationer
5. 5. Påføringsmetode og dosering
6. 6. Bivirkninger
7. 7. Overdosering
8. 8. Særlige instruktioner
9. 9. Påføring under graviditet og amning
10. 10. I tilfælde af nedsat nyrefunktion
11. 11. For krænkelser af leverfunktionen
12. 12. Lægemiddelinteraktioner
13. 13. Analoger
14. 14. Vilkår og betingelser for opbevaring
15. 15. Betingelser for udlevering fra apoteker
16. 16. Anmeldelser
17. 17. Pris på apoteker

Latinsk navn: Endoxan

ATX-kode: L01AA01

Aktiv ingrediens: cyclophosphamid (cyclophosphamid)

Producent: Almirall Prodespharma (Spanien), Baxter Oncology, GmbH (Tyskland)

Beskrivelse og foto opdateret: 2018-11-26

Priser på apoteker: fra 152 rubler.

Købe

Endoxan er et antineoplastisk lægemiddel.

Frigør form og sammensætning

Endoxan doseringsformer:

• sukkerovertrukne tabletter: hvide, runde, bikonvekse, med en hvid kerne (10 stk. i blisterpakninger, i en papæske 5 blisterpakninger);
• pulver til fremstilling af en opløsning til intravenøs (iv) administration: hvid krystallinsk masse (200 mg, 500 mg eller 1000 mg hver i et farveløst hætteglas med glas med en kapacitet på henholdsvis 20 ml, 50 ml eller 75 ml i en papæske 1 flaske).

1 tablet indeholder:

• aktivt stof: cyclophosphamid - 50 mg;
• hjælpekomponenter: natriumcarmellose, majsstivelse (majsstivelse), calciummonohydrogenphosphat (calciumhydrogenphosphat), lactose, calciumcarbonat, gelatine, glycerol, saccharose, magnesiumstearat, siliciumdioxid (siliciumdioxid), polysorbat, makrogol, dioxididon, titanium talkum.

Indholdet af den aktive ingrediens - cyclophosphamidmonohydrat - i 1 flaske er 213,8 mg, 534,5 mg eller 1069 mg, hvilket svarer til indholdet på 200 mg, 500 mg eller 1000 mg cyclophosphamid.

Farmakologiske egenskaber

Farmakodynamik

Endoxan er et antineoplastisk lægemiddel med den aktive ingrediens cyclophosphamid, som er en alkylerende cytostatisk forbindelse, hvis kemiske egenskaber er tæt på kvælstofanalogerne af sennepsgas.

Virkningsmekanismen for lægemidlet skyldes dannelsen af tværbindinger mellem DNA (deoxyribonukleinsyre) og RNA (ribonukleinsyre) strenge og inhibering af proteinsyntese.

Farmakokinetik

Efter at have taget Endoxan inde, absorberes cyclophosphamid næsten fuldstændigt fra mave-tarmkanalen. Indholdet af det aktive stof i blodet på baggrund af parenteral og oral administration er det samme.

Cyclophosphamidmetabolisme forekommer hovedsageligt i leveren. Som et resultat af eksponering for det mikrosomale oxidasesystem dannes aktive alkylerende metabolitter: 4-OH cyclophosphamid og aldophosphamid. Nogle af dem transporteres til celler, og under indflydelse af fosfataser omdannes de til metabolitter, der har en cytotoksisk virkning. Den anden del omdannes til inaktive metabolitter.

Efter intravenøs administration nås C _max (maksimal koncentration) af metabolitter i plasma på 2-3 timer.

Plasmaproteinbinding af cyclophosphamid i uændret form - 12-14%, nogle metabolitter - op til 60%.

Blod-hjerne-barrieren overvinder en begrænset mængde af lægemidlet.

T _1/2 (halveringstid) hos voksne - 7 timer, hos børn - 4 timer.

Det udskilles hovedsageligt gennem nyrerne i form af metabolitter. Uændret gennem nyrerne og tarmene udskilles 5% til 25% af den indtagne dosis.

Indikationer til brug

I henhold til instruktionerne er Endoxan indiceret som monoterapi for følgende sygdomme:

• livmoderhalskræft;
• lymfogranulomatose;
• akut lymfoblastisk og kronisk lymfocytisk leukæmi;
• ikke-Hodgkin lymfomer;
• brystkræft;
• myelomatose;
• retinoblastom;
• neuroblastom;
• svampemykose.

I kombination med andre anticancermidler anvendes Endoxan til behandling af lungekræft, blødt vævsarkom, kimcelletumorer, blærekræft, prostatacancer, livmoderhalskræft, retikulosarkom, Wilms-tumor, Ewings sarkom.

Som en immunsuppressiv terapi ordineres Endoxan til organtransplantation (for at undertrykke afstødningsreaktionen) og progressionen af autoimmune sygdomme såsom psoriasisgigt, reumatoid arthritis, autoimmun hæmolytisk anæmi, kollagenose og nefrotisk syndrom.

Kontraindikationer

• aktive infektioner
• alvorlig dysfunktion i knoglemarven;
• blærebetændelse
• forsinkelse i vandladning
• graviditetsperiode
• amning
• overfølsomhed over for lægemidlets komponenter.

Med forsigtighed er det nødvendigt at ordinere Endoxan til patienter med svær hjertesygdom, gigt (i historien), med svær lever- og / eller nyredysfunktion, nefrourolithiasis, adrenalektomi, knoglemarvsundertrykkelse, efter stråling eller kemoterapi, med knoglemarvsinfiltration med tumorceller.

Instruktioner til brug af Endoxan: metode og dosering

Piller

Endoxan-tabletter tages oralt 0,5 timer før eller 2 timer efter måltider.

Lægen bestemmer doseringsform, regime og dosis af lægemidlet individuelt under hensyntagen til patientens kliniske indikationer.

Anbefalet dosis til monoterapi: 1-3 mg pr. 1 kg patientvægt pr. Dag. Kursets varighed er fra 14 til 21 dage.

Ved ordination af tabletter i kombination med andre antineoplastiske midler kan dosis af Endoxan reduceres.

Pulver til fremstilling af opløsning til intravenøs administration

Den tilberedte pulveropløsning er beregnet til intravenøs administration.

For at forberede opløsningen skal hætteglassets indhold opløses i 0,9% natriumchloridopløsning eller vand til injektion i en koncentration på 20 mg pr. 1 ml.

Lægen ordinerer doseringsregimen for Endoxan individuelt under hensyntagen til kliniske indikationer og afhængigt af det valgte kemoterapiregime.

Den anbefalede dosis til voksne og børn afhænger af hyppigheden af procedurerne:

• daily: med en hastighed på 50-100 mg per 1 m ² legemsoverflade. Kursets varighed er fra 14 til 21 dage;
• 2-3 gange indenfor 7 dage: 100-200 mg per 1 m ² legemsoverflade for 21-28 dage;
• 1 gang i 14 dage: 600-750 mg pr 1 m ²;
• 1 gang på 21-28 dage: 1500-2000 mg pr. 1 m ², den samlede dosis af kurset er fra 6000 til 14000 mg.

I tilfælde af intravenøs administration af lægemidlet i kombination med andre antineoplastiske midler bør man overveje et muligt fald i dosis af Endoxan og / eller samtidig terapi.

Bivirkninger

• fra det hæmatopoietiske system: neutropeni, leukopeni; sjældent - anæmi, trombocytopeni;
• fra fordøjelsessystemet: kvalme, anoreksi, opkastning sjældent - stomatitis, ubehag i maven, smerter i abdominalområdet, diarré, forstoppelse, en stigning i aktiviteten af levertransaminaser, niveauet af alkalisk phosphatase og koncentrationen af bilirubin i blodserumet; i nogle tilfælde - gulsot, hæmoragisk colitis; meget sjældent (hos patienter med aplastisk anæmi med monoterapi med cyclophosphamid i høje doser) - udslettelse af endoflebit i leverårerne; med en kombination af høje doser cyclophosphamid med busulfan og på baggrund af total bestråling under allogen knoglemarvstransplantation, kan 15-50% af patienterne udvikle udslettende endoflebit i leverårerne;
• fra urinsystemet: blærebetændelse, hæmoragisk urethritis, nekrose i nyretubuli; sjældent - alvorlige funktionelle lidelser, herunder dødelige, hyperurikæmi, øget urinsyrekoncentration, nefropati; i nogle tilfælde - fibrose i blæren i varierende grad af prævalens (i kombination med eller uden blærebetændelse); tilstedeværelsen af atypiske blæreepitelceller i urinen;
• fra det kardiovaskulære system: kardiotoksicitet (på baggrund af intravenøs administration af doser på 120-270 mg pr. 1 kg af patientens vægt i flere dage, oftere med intensiv kombineret antitumor- eller lægemiddelterapi forbundet med organtransplantation), kongestiv hjertesvigt på grund af hæmoragisk myokarditis, inklusive dødelige;
• dermatologiske reaktioner: ofte - alopeci; sjældent - hududslæt, pigmentering af huden, ændringer i neglestrukturen;
• infektioner: i alvorlige former for immunsuppression - udvikling af alvorlige infektiøse patologier;
• fra åndedrætssystemet: med introduktionen af høje doser af Endoxan i lang tid - interstitiel lungefibrose;
• fra det reproduktive system: nedsat spermatogenese, nedsat oogenese, sterilitet (i nogle tilfælde irreversibel); ofte - amenoré, oligospermi, azoospermi, testikelatrofi;
• allergiske reaktioner: hududslæt, kløe, urticaria; sjældent - anafylaktiske reaktioner;
• kræftfremkaldende virkning: udvikling af sekundære maligne neoplasmer - ofte i form af en blæretumor (hos patienter, der tidligere havde hæmoragisk blærebetændelse), lymfoproliferative og myeloproliferative patologier;
• lokale reaktioner: med parenteral administration - smerte, rødme eller hævelse på injektionsstedet;
• andre: rødmen i ansigtet, rødme i ansigtet, øget svedtendens, hovedpine; muligvis - syndrom med utilstrækkelig sekretion af antidiuretisk hormon, krydsfølsomhed med andre alkyleringsmidler, langsommere sårhelingsprocessen.

Overdosis

Symptomer: øgede bivirkninger.

Behandling: der er ingen specifik modgift. Ordinering af understøttende terapi, herunder foranstaltninger rettet mod behandling af infektioner, kardiotoksicitet eller manifestationer af myelosuppression.

specielle instruktioner

Brug af Endoxan skal ledsages af regelmæssige blod- og urinprøver. Indekserne for indholdet af neutrofiler og blodplader, som muliggør vurdering af graden af myelosuppression, kræver særlig opmærksomhed. Hvis antallet af hvide blodlegemer er 2500 / pi, og blodpladetallet er 100.000 / pi, bør behandlingen stoppes. Indholdet af røde blodlegemer i urinen kan indikere udviklingen af hæmoragisk blærebetændelse. I tilfælde af laboratorie- eller visuel bekræftelse af symptomer på blærebetændelse bør behandlingen afbrydes.

Faldet i antallet af leukocytter og blodplader er mest udtalt, normalt efter 7-14 dages behandling. Ved leukopeni begynder blodtællingerne at komme sig igen 7-10 dage efter, at brugen af Endoxan er stoppet.

Tilfælde af udslettelse af levervene kan forekomme 7 dage eller mere efter knoglemarvstransplantation. De karakteristiske symptomer på udviklingen af dette syndrom inkluderer en stigning i patientens kropsvægt, ascites, hepatomegali, hyperbilirubinæmi og hepatisk encefalopati.

Med alopeci begynder håret at vokse tilbage, efter at behandlingen er stoppet, eller allerede i et længere behandlingsforløb. Hårtekstur og farve kan ændre sig.

Alvorligheden af bivirkninger fra urinsystemet afhænger af dosis og varighed af brugen af Endoxan. Til forebyggelse af blærebetændelse anbefales det at bruge hydrering og Mesna. I svære former for hæmoragisk blærebetændelse skal Endoxan annulleres.

Udviklingen af sekundære tumorer opstår ofte, når immunprocesserne er nedsat under brugen af lægemidlet til behandling af ikke-maligne neoplasmer og primære myeloproliferative maligne tumorer. Udviklingen af en sekundær tumor kan observeres flere år efter seponering af cyclophosphamid.

Ved ordination af Endoxan skal der foretages en omhyggelig vurdering af forholdet mellem den forventede terapeutiske virkning og graden af risiko for ondartet tumorinduktion ved brug af lægemidlet.

Hvis der opstår en infektiøs sygdom, mens du bruger Endoxan, bør behandlingen afbrydes, eller det anbefales at fortsætte behandlingen med en reduceret dosis af lægemidlet.

Alkoholforbrug under kræftbehandling er kontraindiceret.

Endoxan bør kun ordineres efter operation med generel anæstesi i de første 10 dage med deltagelse af en anæstesilæge.

Efter adrenalektomi er dosisjustering af lægemidler til substitutionsbehandling og cyclophosphamid påkrævet.

Påføring under graviditet og amning

Brug af Endoxan er kontraindiceret under drægtighed og amning.

Den cytotoksiske virkning af cyclophosphamid kan forårsage sterilitet hos mænd og kvinder, i nogle tilfælde er den irreversibel og fører til absolut infertilitet.

På baggrund af brugen af Endoxan hos kvinder udvikler amenoré ofte, det er forbigående, og menstruationscyklussen gendannes normalt et par måneder efter seponering af behandlingen. Hos piger er menstruation normal, udviklingen af sekundære seksuelle egenskaber i den præubertale periode forstyrres ikke, evnen til at blive gravid forbliver.

Brug af Endoxan hos mænd påvirker ikke sexlyst og styrke. I behandlingen af drenge i den præubertale periode udvikles sekundære seksuelle egenskaber normalt. Endoxan kan forårsage udvikling af oligospermi eller azoospermi forårsaget af en stigning i niveauet af gonadotropiner med normal testosteronsekretion, forskellige grader af testikelatrofi. Lægemiddelinduceret azoospermi kan være reversibel; i nogle tilfælde kan gendannelse af nedsat funktion tage flere år efter ophør af anticancerbehandling.

I løbet af brugen af Endoxan bør undfangelse undgås ved hjælp af pålidelige præventionsmetoder.

Med nedsat nyrefunktion

Brug af lægemidlet er kontraindiceret til blærebetændelse, urinretention.

Endoxan ordineres med forsigtighed ved svær nyresygdom, herunder nefrourolithiasis.

Til krænkelser af leverfunktionen

Endoxan bør anvendes med forsigtighed ved svære leversygdomme.

Lægemiddelinteraktioner

Med samtidig brug af Endoxan:

• inducere af enzymer til mikrosomal oxidation: induktion af metabolisme af cyclophosphamid i leveren forårsager en stigning i dets aktivitet og dannelsen af aktive alkylerende metabolitter;
• suxamethonium, kokain: signifikant og langvarig undertrykkelse af cholinesteraseaktivitet med cyclophosphamid øger effekten af suxamethonium og øger risikoen for den toksiske virkning af kokain;
• allopurinol: en stigning i den toksiske virkning af allopurinol, inklusive på knoglemarven, er mulig;
• colchicin, probenecid, allopurinol, sulfinpyrazon: øger risikoen for nefropati på grund af en stigning i urinsyreniveauerne; det anbefales at overveje muligheden for at justere doserne af urikosuriske anti-gigtmidler;
• antikoagulantia: kan nedsætte aktiviteten af antikoagulantia;
• grapefrugt, inklusive grapefrugtjuice: kan interferere med virkningen af cyclophosphamid, derfor bør grapefrugt i løbet af behandlingen udelukkes fra kosten;
• doxorubicin, daunorubicin: deres kardiotoksiske virkning forbedres;
• glukokortikosteroider, cyclosporin, azathioprin, chlorambucil, mercaptopurin: immunsuppressiva øger risikoen for sekundære tumorer og infektioner;
• lovastatin: kan øge risikoen for akut nyresvigt og akut skeletmuskelnekrose ved hjertetransplantation;
• strålebehandling, lægemidler, der reducerer niveauet af leukocytter og blodplader i blodet: en additiv virkning på undertrykkelsen af knoglemarvsfunktion;
• Cytarabin: Brug af høje doser cytarabin som forberedelse til knoglemarvstransplantation øger risikoen for dødelig kardiomyopati.

Analoger

Endoxananaloger er: Alkeran, Ledoxina, Endoxan-Asta, Cyclophosphamid, Cyclophosphamid, Cytoxan, Leukeran.

Vilkår og betingelser for opbevaring

Opbevares utilgængeligt for børn.

Opbevares ved temperaturer op til 25 ° C.

Holdbarheden er 3 år.

Betingelser for udlevering fra apoteker

Udleveres efter recept.

Anmeldelser om Endoxan

Anmeldelser af Endoxan tillader ikke bestemmelse af graden af lægemidlets terapeutiske virkning. Dybest set i dem indikerer patienterne en bivirkning af lægemidlet. Når de administreres intravenøst, føler patienterne et blodstrøm i ansigtet, øget svedtendens, hovedpine. Lægemidlet forårsager alvorlige lidelser i det hæmatopoietiske system, hepatobiliary system, der kræver samtidig behandling.

Pris for Endoxan på apoteker

Prisen på Endoxan for en pakke indeholdende 1 flaske i en dosis på 200 mg kan være fra 178 rubler, 500 mg - fra 484 rubler, 1000 mg - fra 539 rubler. Prisen for tabletter (50 stk i en pakke) er fra 867 rubler.

Endoxan: priser på onlineapoteker

Lægemiddelnavn Pris Apotek

Endoxan 200 mg pulver til opløsning til intravenøs administration 1 stk. 152 RUB Købe

Endoxan 500 mg pulver til opløsning til intravenøs administration 1 stk. 449 r Købe

Endoxan 1000 mg pulver til opløsning til intravenøs administration 1 stk. RUB 517 Købe

Endoxan 50 mg sukkerovertrukne tabletter 50 stk. 779 r Købe

Anna Kozlova Medicinsk journalist Om forfatteren

Uddannelse: Rostov State Medical University, specialitet "General Medicine".

Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!