Benzylpenicillin natriumsalt
Latinsk navn: Benzylpenicillinnatrium
ATX-kode: J01CE01
Aktiv ingrediens: benzylpenicillin (Benzylpenicillin)
Producent: Krasfarma OJSC (Rusland); Syntese JSC (Rusland); Shandong Weifang Pharmaceutical Factory Co. (Shandong Weifang Pharmaceutical Factory) (Kina)
Beskrivelse og foto opdateret: 30.11.2018
Benzylpenicillinnatriumsalt er et antibiotikum i gruppen af biosyntetiske penicilliner til systemisk anvendelse, som har en bakteriedræbende virkning.
Frigør form og sammensætning
Doseringsformer:
- pulver til fremstilling af en opløsning til intravenøs (i / v) og intramuskulær (i / m) administration: hvidt pulver med en svag specifik lugt [1.000.000 U (handlingsenhed) eller 500.000 U i hætteglas, i en papæske 1 eller 10 hætteglas til hospitaler - i en papæske med 50 hætteglas];
- pulver til fremstilling af en opløsning til intramuskulær og subkutan (subkutan) administration: hvidt pulver med en svag specifik lugt (1.000.000 U eller 500.000 U hver i 10 ml hætteglas, i en papæske med 1, 5 eller 10 flasker, til hospitaler - i en papkasse med 50 flasker hver);
- pulver til klargøring af injektionsvæske, opløsning og lokal anvendelse: hvidt pulver med en svag specifik lugt (1.000.000 E eller 500.000 U i 10 ml eller 20 ml hætteglas, i en kartonæske 1, 5 eller 10 hætteglas til hospitaler - i papæske med 50 flasker).
Hver pakning indeholder også instruktioner til brug af benzylpenicillinnatriumsalt.
1 flaske indeholder den aktive ingrediens: benzylpenicillinnatriumsalt - 500.000 enheder eller 1.000.000 enheder.
Farmakologiske egenskaber
Farmakodynamik
Benzylpenicillinnatriumsalt er et antibakterielt lægemiddel i gruppen af biosyntetiske (naturlige) penicilliner, har en bakteriedræbende virkning, ødelægges af penicillinase. Virkningsmekanismen for dets aktive stof skyldes inhibering af transpeptidase og forebyggelse af dannelsen af peptidbindinger. Ved at forstyrre de sene stadier af peptidoglycan-syntese af cellevæg forårsager det lysis af delende bakterieceller.
Benzylpenicillin er aktiv mod følgende patogener:
- grampositive mikroorganismer: Bacillus anthracis, Streptococcus speciales (spp.) (inklusive Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp. (ikke-penicillinase-dannende), Corynebacterium spp. (inklusive Corynebacterium diphtheriae), Actinomyces spp.
- gramnegative mikroorganismer: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Treponema spp., klasse Spirochaetes.
Penicillinase-producerende mikroorganismer er resistente over for benzylpenicillinnatriumsalt: Staphylococcus spp., De fleste vira, gramnegative bakterier, herunder Pseudomonas aeruginosa, Rickettsia spp., Protozoa.
I de senere år har følsomheden over for benzylpenicillin af hæmolytiske streptokokker, gonokokker, stafylokokker og pneumokokker ændret sig.
Farmakokinetik
Efter i / m-administration nås den maksimale koncentration af benzylpenicillin i blodplasmaet på ca. 0,5 timer.
Plasmaproteinbinding er 60%.
Benzylpenicillin krydser placentabarrieren, med betændelse i meningealmembranerne krydser den blod-hjerne-barrieren. Det er bredt fordelt i væv, organer og kropsvæsker (undtagen øjenvæv, cerebrospinalvæske og prostata).
Det udskilles uændret gennem nyrerne. Halveringstiden (T 1/2) er 0,5-1 time med nyresvigt - fra 4 til 10 timer eller mere.
Indikationer til brug
Anvendelsen af benzylpenicillinnatriumsalt er indiceret til behandling af følgende bakterieinfektioner forårsaget af patogener, der er følsomme over for penicillin:
- luftveje og ØNH-organer (øre, hals, næse): tonsillitis, bronkitis, samfund erhvervet lungebetændelse, purulent pleurisy, skarlagensfeber, difteri, pulmonal actinomycosis;
- galdeveje: kolecystitis, kolangitis;
- kønsorganer: syfilis, gonoré, blærebetændelse, colpitis, endometritis, endocervicitis, salpingo-oophoritis, adnexitis;
- hud og blødt væv, sårinfektioner: impetigo, erysipelas, sekundært inficerede dermatoser;
- synsorgan: konjunktivitis, dacryocystitis, blefaritis;
- hjerte-kar-system: septisk endokarditis;
- bevægeapparatet: osteomyelitis;
- centralnervesystemet: meningitis;
- andre infektioner: miltbrand, sepsis, peritonitis osv.
Kontraindikationer
Absolut:
- amning
- overfølsomhed over for andre penicilliner, cephalosporiner og benzylpenicillin.
Derudover er endolumbar administration af lægemidlet kontraindiceret hos patienter med epilepsi.
Med ekstrem forsigtighed anbefales det at ordinere benzylpenicillinnatriumsalt til nyresvigt, patienter med hjertesvigt, sygdomme af allergisk oprindelse (inklusive lægemiddeloverfølsomhed, urticaria, høfeber, bronkialastma) og i tilfælde af diagnosticeret overfølsomhed over for β-lactam-antibiotika i Cephalosporin-klassen (pga. krydsallergi).
Under graviditet er brugen af lægemidlet kun mulig i tilfælde, hvor den forventede kliniske effekt for moderen overstiger den potentielle trussel mod fosteret.
Benzylpenicillin natriumsalt, brugsanvisning: metode og dosering
En færdiglavet opløsning af benzylpenicillinnatriumsalt administreres intravenøst (dryp eller stråle), intramuskulært, subkutant, intrakavitært (i bughulen, pleural og andre hulrum), intratekalt (endolumbar), topisk.
Før den første indgivelse er det nødvendigt at sikre, at stoffet og novokain tolereres (hvis det anvendes som opløsningsmiddel). Til dette skal patienter gennemgå en intradermal test.
Det er nødvendigt at fremstille en opløsning af benzylpenicillinnatriumsalt umiddelbart inden administrationsproceduren afhængigt af påføringsmetoden under overholdelse af følgende krav:
- opløsning til stråleintravenøs injektion: som opløsningsmiddel til indholdet af en flaske på 1.000.000 U kræves 5 ml sterilt vand til injektion eller 0,9% natriumchloridopløsning;
- opløsning til drop intravenøs administration: brug 0,9% natriumchloridopløsning eller 5% glucoseopløsning i et volumen på 100-200 ml pr. 2.000.000-5.000.000 IE antibiotikum som opløsningsmiddel;
- opløsning til intramuskulær injektion: hætteglassets indhold opløses i sterilt vand til injektion, 0,9% natriumchloridopløsning eller 0,5% procainopløsning ved anvendelse af 1-3 ml opløsningsmiddel;
- opløsning til s / c-injektion: pulveret opløses i 0,25-0,5% opløsning af procaine (novocain) under overholdelse af følgende forhold: for 500.000 enheder kræves 2,5-5 ml, for 1.000.000 enheder, 5-10 ml opløsningsmiddel;
- opløsning til injektion i kropshulrummet: Brug sterilt vand til injektion eller 0,9% natriumchloridopløsning, når det injiceres i bughulen, pleural eller andet hulrum.
- opløsning til intratekal administration: indholdet af hætteglasset opløses i sterilt vand til injektion eller 0,9% natriumchloridopløsning i en andel på 1000 IE aktivt stof - 1 ml solvens. Den resulterende opløsning blandes med cerebrospinalvæsken (CSF) ekstraheret fra rygmarvskanalen i lige store mængder, 5-10 ml antibiotikumopløsning tilsættes til 5-10 ml CSF;
- øjendråber [tilberedt ex tempore (efter behov)]: Tilsæt sterilt vand til injektion 5-25 ml pr. 500.000 IE eller 0,9% natriumchloridopløsning 10–50 ml pr. 1.000.000 IE til flaskens indhold;
- næsedråber og øredråber: Tilsæt sterilt vand til injektion 5-50 ml pr. 500.000 IE eller 0,9% natriumchloridopløsning 10-100 ml pr. 1.000.000 IE til flaskens indhold.
Den intravenøse opløsning kan injiceres som en stråle langsomt i løbet af 3-5 minutter eller drypper med en hastighed på 60-80 dråber pr. Minut.
IM-injektioner foretages i den øverste ydre firkant af baljen dybt ind i musklen.
Intrathekalt benzylpenicillinnatriumsalt skal administreres med en hastighed på 1 ml pr. Minut.
Anbefalet dosering:
- introduktion til i / v og i / m: voksne - 250.000-500.000 IE 4-6 gange om dagen til behandling af moderate infektioner. Den daglige dosis af lægemidlet til svære infektioner kan variere fra 10.000.000 til 20.000.000 U med gasgangren - op til 40.000.000-60.000.000 U. Den daglige dosis til børn bestemmes under hensyntagen til barnets vægt: under 1 år - 50.000-100.000 U pr. 1 kg af barnets vægt, over 1 år - 50.000 U pr. 1 kg. Om nødvendigt kan den øges til 200.000-300.000 U pr. 1 kg kropsvægt og med hensyn til vitale tegn og op til 500.000 U pr. 1 kg. Den daglige dosis er opdelt i 4-6 injektioner. IV benzylpenicillinnatriumsalt administreres normalt 1-2 gange om dagen, resten af den daglige dosis administreres i / m;
- administration af s / c: i form af injektion af infiltrater med en opløsning med en koncentration på 100.000-200.000 U pr. 1 ml 0,25-0,5% opløsning af procaine;
- indføring i kropshulrummet: voksne - koncentrationen af opløsningen er 10.000-20.000 IE i 1 ml opløsningsmiddel, børn - 2000-5.000 IE i 1 ml. Behandlingsvarigheden er 5-7 dage. Derefter overføres patienten til / m introduktion af benzylpenicillinnatriumsalt;
- intratekal (endolumbar) til purulente sygdomme i hjernehinde, hjerne og rygmarv: voksne - i en daglig dosis på 5000-10.000 IE, børn over 1 år - 2000-5000 IE, en gang dagligt i 2-3 dage, derefter patienten overføres til introduktionen / m;
- topisk (kun pulver til tilberedning af opløsning til injektion og topisk anvendelse): øjensygdomme - instillation af 1-2 dråber 6-8 gange om dagen med øjendråber indeholdende 20.000-100.000 IE i 1 ml steril 0,9% NaCl-opløsning eller destilleret vand; opløsningen bruges frisklavet. Sygdomme i øre eller næse - instillation af 1-2 dråber 6-8 gange om dagen, frisklavede dråber indeholdende 10.000-100.000 IE i 1 ml steril 0,9% NaCl-opløsning eller destilleret vand.
Varigheden af behandlingen med benzylpenicillinnatriumsalt bestemmes af lægen individuelt under hensyntagen til sygdommens form og sværhedsgrad. Kurset kan være 7-10 dage og med sepsis, septisk endokarditis og andre alvorlige patologier op til 60 dage eller mere.
Med syfilis og gonoré udføres behandlingen i henhold til et specielt udviklet skema.
Bivirkninger
- fra immunsystemets side: overfølsomhedsreaktioner i form af hududslæt, kløe, urticaria, feber, kulderystelser, ødem, artralgi, eksfoliativ dermatitis, eksudativ erythema multiforme, angioødem (Quincke's ødem), anafylaktisk shock (inklusive benzylinazolinjektion, med injektion salte, dødelige)
- fra nervesystemet: tinnitus, hovedpine, svimmelhed med endolumbar administration er det muligt at udvikle neurotoksikose (kvalme, opkastning, kramper, symptomer på meningisme), koma;
- fra det kardiovaskulære system: krænkelse af pumpefunktionen i myokardiet, udsving i blodtrykket;
- fra lymfesystemet og blodet: leukopeni, trombocytopeni, hæmolytisk anæmi, eosinofili, agranulocytose, positive Coombs testresultater;
- fra fordøjelsessystemet: oral candidiasis, stomatitis, kvalme, diarré, glossitis, pseudomembranøs colitis, funktionelle leverforstyrrelser;
- fra kønsorganet: vaginal candidiasis, interstitiel nefritis;
- fra luftvejene: bronkospasme;
- reaktioner på injektionsstedet: ømhed og induration ved i / m applikation; hvis suspensionen til intramuskulær injektion i den vaskulære seng - synshandicap, svimmelhed, tinnitus, en følelse af frygt, kortvarig bevidsthedstab.
Overdosis
- symptomer: kvalme, opkastning, refleks agitation, hovedpine, myalgi, artralgi, kramper, symptomer på meningisme, koma. Den toksiske virkning på centralnervesystemet forekommer ofte ved endolumbar administration;
- behandling: øjeblikkelig seponering af lægemidlet, udnævnelse af symptomatisk behandling.
specielle instruktioner
Udnævnelsen af benzylpenicillinnatriumsalt er kun indiceret til patologier forårsaget af mikroorganismer, der er følsomme over for lægemidlet. Når patogener udvikler resistens, skal benzylpenicillin udskiftes med et andet antibiotikum.
Hvis den kliniske effekt er fraværende efter 3-5 dages brug af lægemidlet, er korrektion / udskiftning af behandlingsregimen nødvendig. I dette tilfælde er det muligt yderligere at ordinere andre antibiotika eller syntetiske kemoterapeutiske midler eller at overføre patienten til et nyt antibiotikum. Sandsynligheden for at udvikle bivirkninger og graden af sværhedsgrad kan øges på samme tid.
Ved udførelse af en overfølsomhedstest skal patienten være under opsyn af et medicinsk personale i 0,5 time. I tilfælde af symptomer på allergiske reaktioner på benzylpenicillinnatriumsalt, bør det annulleres, og passende behandling bør ordineres, inklusive epinephrin, antihistaminer, kortikosteroider. Man skal huske på, at krydsallergi kan forekomme med lægemidlet hos patienter med overfølsomhed over for cephalosporiner.
Langvarig brug af benzylpenicillin skal ledsages af regelmæssig overvågning af nyrefunktionens tilstand, elektrolytbalance og blodtal.
Anvendelsen af subterapeutiske doser benzylpenicillin eller for tidlig tilbagetrækning af lægemidlet forårsager ofte forekomsten af resistente patogenstammer.
Hvis en patient har svær diarré, er det nødvendigt at tage højde for risikoen for at udvikle pseudomembranøs colitis hos patienten ved diagnosticering af årsagen hertil. Derfor anbefales det, at introduktionen af benzylpenicillinnatriumsalt annulleres.
For at forhindre udviklingen af fungal superinfektion anbefales det samtidig at ordinere svampedræbende midler.
Når benzylpenicillin blandes med procaine, kan opløsningen blive uklar, hvilket muliggør den intramuskulære injektion af lægemidlet.
Påføring under graviditet og amning
Brug af stoffet under amning er kontraindiceret.
Under graviditet er brugen af benzylpenicillinnatriumsalt kun tilladt i tilfælde, hvor den forventede kliniske effekt for moderen efter lægens opfattelse overstiger den potentielle trussel mod fosteret.
Hvis det er nødvendigt at ordinere et antibiotikum under amning, skal amning stoppes.
Pædiatrisk anvendelse
I pædiatrisk praksis anvendes benzylpenicillinnatriumsalt i henhold til indikationer i overensstemmelse med det anbefalede doseringsregime.
Lægemidlet skal bruges med forsigtighed hos spædbørn.
Med nedsat nyrefunktion
Med ekstrem forsigtighed bør benzylpenicillinnatriumsalt anvendes til behandling af patienter med nyresvigt.
Lægemiddelinteraktioner
Kombinationen af benzylpenicillinnatriumsalt med aminoglycosider, makrolider, sulfanilamidmidler skaber en synergistisk virkning.
En stigning i aktiviteten af benzylpenicillin er forårsaget af beta-lactamasehæmmere.
Med samtidig brug af andre bakteriostatiske lægemidler (inklusive chloramphenicol) reduceres lægemidlets terapeutiske virkning.
Ved samtidig behandling med ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID'er) øges diuretika, tubulære sekretionsblokkere, allopurinol, T1 / 2 af benzylpenicillin, koncentrationsniveauet i blodplasma og risikoen for toksiske effekter øges. Derudover øger allopurinol risikoen for at udvikle hududslæt.
At kombinere benzylpenicillinnatriumsalt med NSAID'er anbefales ethinyløstradiol ikke. Den svangerskabsforebyggende virkning af orale svangerskabsforebyggende midler kan falde.
På baggrund af brugen af benzylpenicillin øges effekten af indirekte antikoagulantia, clearance falder, og methotrexats toksicitet øges.
Det er ikke tilladt at blande benzylpenicillin i en beholder med andre lægemidler.
Brug ikke natriumholdige opløsninger med glucose, inklusive Ringers opløsning, til at opløse pulveret.
Man bør overveje inkompatibiliteten mellem benzylpenicillinnatriumsalt og sympatomimetiske aminer og metalioner.
Analoger
Analogerne af benzylpenicillinnatriumsalt er benzylpenicillin, benzylpenicillin novocain salt, Bicillin-1, Bicillin-3, Bicillin-5, Penicillin G natriumsalt, Procaine-Benzylpenicillin, Phenoxymethylpenicillin, Molyphenzicillin og dr.
Vilkår og betingelser for opbevaring
Opbevares utilgængeligt for børn.
Opbevares ved en temperatur på 15 til 25 ° C, beskyttet mod fugt.
Holdbarheden er 3 år.
Betingelser for udlevering fra apoteker
Udleveres efter recept.
Anmeldelser om benzylpenicillinnatriumsalt
Anmeldelser af benzylpenicillinnatriumsalt er ret kontroversielle. Men det skal bemærkes, at patienter i behandlingen af bakterielle infektioner med en forudbestemt følsomhed af patogenet over for lægemidlet indikerer patienterne den høje effektivitet af antibiotikumet.
Pris for benzylpenicillinnatriumsalt på apoteker
Prisen på benzylpenicillinnatriumsalt til en pakke, der indeholder 50 hætteglas i en dosis på 1.000.000 U, kan variere fra 384 rubler.
Anna Kozlova Medicinsk journalist Om forfatteren
Uddannelse: Rostov State Medical University, specialitet "General Medicine".
Oplysninger om lægemidlet er generaliseret, kun til informationsformål og erstatter ikke de officielle instruktioner. Selvmedicinering er sundhedsfarligt!
